Миастения Фармзащита НПЦ ФМБА

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: піридостигміну бромід – 60 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 431 мг, крохмаль прежелатинізований – 100 мг, повідон – 50 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,5 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. У упаковці 100 штук.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з ризиком з одного боку.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації в плазмі досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду плазмовий рівень становить 40-60 нг/мл. У дослідженнях у пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв та досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та концентрацією в плазмі/величині рівня в плазмі або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл, ефективність препарату не зростає. Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла. Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить близько 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.ФармакодинамікаПіридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Належить до холіноміметиків не прямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Показання до застосуванняМіастенія гравіс (gravis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридостигміну броміду та інших компонентів препарату; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід); ірит; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; обтураційна (механічна) кишкова непрохідність; обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів; спастичні стани органів шлунково-кишкового тракту; міотонія; шок у післяопераційному періоді.Вагітність та лактаціяПротипоказаний дітям до 18 років, при вагітності та лактації.Побічна діяЗ боку органу зору: частота невідома: міоз, сльозотеча, порушення акомодації. З боку серця: частота не відома: аритмія (зокрема, брадикардія, тахікардія, АВ-блокада), а також гіпотонія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не відома: посилення секреції бронхіальних залоз у поєднанні з бронхоспазмом. З боку шлунково-кишкового тракту: частота не відома: нудота, блювання, діарея, спазматичні болі у животі, шлунково-кишкова гіперкінезія, підвищене слиновиділення. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота не відома: шкірний висип (зазвичай зникає невдовзі після припинення лікування), інтенсивне потовиділення. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота не відома: підвищена м'язова слабкість, тремор та міофібриляція або м'язова гіпотонія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не відома: позиви до сечовипускання. Зазначені небажані реакції можуть бути ознаками передозування чи холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати 1-2 мг сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення холіноміметичних ефектів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання з іншими інгібіторами холінестерази або холіноміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати холіноміметичні ефекти морфію та його похідних. Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Атропін послаблює побічні дії броміду піридостигміну на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. При цьому нікотинергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування бромиду піридостигміну, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозиди (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин та лінкоміцин, численні антиаритмічні засоби (хінідин, пронієнід типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиМіастенія гравіс. Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Піридостигміну бромід 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу). Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг. Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок. Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат слід призначати у низьких дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну 2 мг/дл слід застосовувати половину підтримуючої дози або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реакції на терапію препаратом. Рекомендоване ретельне медичне обстеження. Всередину запиваючи водою. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування.ПередозуванняПри випадковому передозуванні препаратом Піридостигміну бромідом необхідно терміново звернутися за допомогою до лікаря. Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне сечовипускання та дефекація, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блоку, АТ, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може спричинити розвиток холінергічного кризу, який характеризується вираженою або наростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія). Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та у разі потреби забезпечити штучне дихання. У разі зупинки серцевої діяльності слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиартеріальна гіпотензія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка; брадикардія; цукровий діабет; паркінсонізм; жовчнокам'яна хвороба без обструкції; сечокам'яна хвороба без обструкції; стани після операцій на шлунково-кишковому тракті; печінкова недостатність; гіпертиреоз. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань (станів), перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: піридостигміну бромід – 60 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 431 мг, крохмаль прежелатинізований – 100 мг, повідон – 50 мг, глутамінової кислоти гідрохлорид – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3,5 мг, магнію стеарат – 3,5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаХолінестерази інгібітор.ФармакокінетикаМаксимальні концентрації в плазмі досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду плазмовий рівень становить 40-60 нг/мл. У дослідженнях у пацієнтів з міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягаються через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізіологічного ефектів спостерігалися через 30 хв та досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та концентрацією в плазмі/величині рівня в плазмі або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл, ефективність препарату не зростає. Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла. Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виводиться головним чином нирками, після введення період напіввиведення із плазми становить близько 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8% до 20%. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4%.ФармакодинамікаПіридостигміну бромід пригнічує холінестеразу. Належить до холіноміметиків не прямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого та довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Показання до застосуванняМіастенія гравіс (gravis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до піридостигміну броміду та інших компонентів препарату; попереднє введення деполяризуючих міорелаксантів (суксаметоній, декаметонія бромід); ірит; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; обтураційна (механічна) кишкова непрохідність; обструкція жовчовивідних та сечовивідних шляхів; спастичні стани органів шлунково-кишкового тракту; міотонія; шок у післяопераційному періоді; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: артеріальна гіпотензія; декомпенсована серцева недостатність; ниркова недостатність; гострий інфаркт міокарда; виразкова хвороба шлунка; брадикардія; цукровий діабет; паркінсонізм; жовчнокам'яна хвороба без обструкції; сечокам'яна хвороба без обструкції; стани після операцій на шлунково-кишковому тракті; печінкова недостатність; гіпертиреоз. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань (станів), перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяБезпека застосування піридостигміну броміду при вагітності та в період грудного вигодовування не вивчена. Застосування препарату у дослідженнях на тваринах не виявило тератогенного впливу при пероральному прийомі. Препарат не має тератогенних ефектів, але має фетотоксичність. Відомо, що введення антихолінестерази в період вагітності може спричинити передчасні пологи. Ризик передчасних пологів вище прийому препарату в III триместрі вагітності. Тому препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та очікуваного сприятливого ефекту. Піридостигміну бромід проникає у грудне молоко, тому піридостигміну бромід не слід застосовувати у період годування груддю. У випадках, коли застосування препарату є необхідним, годування груддю слід припинити.Побічна діяЗа даними ВООЗ, небажані (побічні) ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку органу зору: частота не відома: міоз, сльозотеча, порушення акомодації. З боку серця: частота не відома: аритмія (зокрема, брадикардія, тахікардія, АВ-блокада), а також гіпотонія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота не відома: посилення секреції бронхіальних залоз у поєднанні з бронхоспазмом. З боку шлунково-кишкового тракту: частота не відома: нудота, блювання, діарея, спазматичні болі у животі, шлунково-кишкова гіперкінезія, підвищене слиновиділення. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота не відома: шкірний висип (зазвичай зникає невдовзі після припинення лікування), інтенсивне потовиділення. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота не відома: підвищена м'язова слабкість, тремор та міофібриляція або м'язова гіпотонія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота не відома: позиви до сечовипускання. Зазначені небажані реакції можуть бути ознаками передозування чи холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати 1-2 мг сульфат атропіну шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного введення для усунення холіноміметичних ефектів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПоєднання з іншими інгібіторами холінестерази або холіноміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатний посилювати холіноміметичні ефекти морфію та його похідних. Посилює дію деполяризуючих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Атропін послаблює побічні дії броміду піридостигміну на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів і кишечник. При цьому нікотинергіческіе ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує всмоктування бромиду піридостигміну, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозиди (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин та лінкоміцин, численні антиаритмічні засоби (хінідин, пронієнід типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду. Якщо Ви приймаєте інші ліки, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування. Міастенія гравіс Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Піридостигміну бромід 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу). Хворі на міастенію гравіс вимагають ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг. Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат слід призначати у низьких дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму переважно нирками (75%). При рівні креатиніну 2 мг/дл слід застосовувати половину підтримуючої дози або відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого залежно від реакції на терапію препаратом. Рекомендоване ретельне медичне обстеження.ПередозуванняПри випадковому передозуванні препаратом Піридостигміну бромідом необхідно терміново звернутися за допомогою до лікаря. Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, стомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювота, мимовільне сечовипускання та дефекація, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блоку, АТ, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія. Передозування може спричинити розвиток холінергічного кризу, який характеризується вираженою або наростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, що загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія). Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити та внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів та у разі потреби забезпечити штучне дихання. У разі зупинки серцевої діяльності слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду – промивання шлунка та застосування ентеросорбентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки після ретельної оцінки ризику та очікуваного сприятливого ефекту піридостигміну бромід може бути призначений пацієнтам з бронхіальною астмою, виразкою шлунка, тиреотоксикозом, з декомпенсованою серцевою недостатністю, епілепсією, хворим на інфаркт міокарда. З великою обережністю піридостигміну бромід призначається хворим з аритмією, зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардія), хворим на цукровий діабет, із захворюваннями нирок (при необхідності слід коригувати дозу препарату), хворим на паркінсонізм, з перенесеними захворюваннями печінки, а також після операцій на органах шлунка кишечника. Потреба піридостигміну в броміді зазвичай значно знижується після тимектомії або додаткової терапії (стероїди, імунодепресанти). Якщо препарат не був прийнятий вчасно, не потрібно збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за схемою дозування. Не слід припиняти прийом препарату Піридостигміну броміду без попередньої консультації з лікарем, оскільки можуть знову посилитись симптоми захворювання. У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки регулярно слід контролювати її функцію. У процесі лікування пацієнтам категорично забороняється вживати алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Піридостигміну бромід знижує гостроту зору, тому під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом чи іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему