Лекарства и БАД Торрент Фармасьютикалс
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою 1 таб.: клопідогрел 75 мг. 28 шт. - блістери, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор агрегації тромбоцитів. Селективно інгібує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів та активацію комплексу GPIIb/IIIa, таким чином пригнічуючи агрегацію тромбоцитів. Також інгібує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами шляхом блокади підвищення активності тромбоцитів звільненим АДФ. Чи не впливає на активність ФДЕ. Клопідогрел необоротно змінює рецептори АДФ на тромбоцитах, тому тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається в міру їх оновлення (приблизно через 7 днів).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо в дозі 75 мг клопідогрел швидко абсорбується із ШКТ. Однак концентрація в плазмі крові підвищується незначно і через 2 години після прийому не досягає рівня, що піддається визначенню (0.025 мкг/л). Інтенсивно метаболізується у печінці. Основний метаболіт є неактивним похідним карбоксилової кислоти і становить близько 85% циркулюючої в плазмі вихідної речовини. Cmax даного метаболіту в плазмі після повторних прийомів клопідогрелу становить близько 3 мг/л і спостерігається приблизно через 1 годину після прийому. Фармакокінетика основного метаболіту характеризується лінійною залежністю у діапазоні доз клопідогрелу 50-150 мг. Клопідогрел і основний метаболіт необоротно зв'язуються з білками плазми in vitro (98% і 94% відповідно). Цей зв'язок залишається ненасиченим in vitro в широких межах концентрацій. Після прийому внутрь14С-міченого клопідогрелу близько 50% прийнятої дози виділяється із сечею і приблизно 46% з калом протягом 120 год. T1/2 основного метаболіту становить 8 год. У порівнянні зі здоровими добровольцями молодого віку концентрація в плазмі крові основного метаболіту значно вища у літніх пацієнтів (у віці 75 років і старше), при цьому не відзначається змін агрегації тромбоцитів та часу кровотечі. При тяжких захворюваннях нирок (КК 5-15 мл/хв) концентрації основного метаболіту в плазмі крові нижчі, ніж при захворюваннях нирок середньої тяжкості (КК 30-60 мл/хв) та у здорових добровольців. Хоча інгібуючий ефект на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів зменшувався порівняно з таким у здорових добровольців, час кровотечі збільшувався так само, як і у здорових добровольців.Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій. У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою для профілактики тромботичних ускладнень при гострому коронарному синдромі: з підйомом сегмента ST за можливості проведення тромболітичної терапії; без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q), у т.ч. у пацієнтів, що піддаються стентуванню. Профілактика тромботичних та тромбоемболічних ускладнень, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь (миготливої аритмії) за наявності, як мінімум, одного фактора ризику судинних ускладнень, відсутності можливості прийому непрямих антикоагулянтів та наявності низького ризику розвитку кровотечі (в комбінації).Протипоказання до застосуванняГостра кровотеча (в т.ч. при пептичній виразці або внутрішньочерепний крововилив), тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до клопідогрелу.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування клопідогрелу при вагітності не проводилося. Застосування можливе лише у випадках нагальної потреби. Невідомо, чи виділяється клопідогрел з грудним молоком у людини. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях на тваринах при застосуванні клопідогрелу в дозах 300-500 мг/кг/добу не виявлено тератогенної дії та негативного впливу на фертильність та розвиток плода. Встановлено, що клопідогрел та його метаболіти виділяються з грудним молоком.Побічна діяЗ боку системи згортання крові: часто - кровотечі; нечасто – збільшення часу кровотечі. З боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкова кровотеча, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, блювання, нудота, запор, здуття живота; рідко – заочеревинний крововилив; дуже рідко – шлунково-кишкова кровотеча та заочеревинний крововилив зі смертельним наслідком, панкреатит, коліт (включаючи неспецифічний виразковий коліт або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, відхилення від норми показників функції печінки. З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, включаючи важку нейтропенію; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія. З боку нервової системи: нечасто – внутрішньочерепний крововилив (було повідомлено про декілька випадків зі смертельним результатом), головний біль, парестезія, запаморочення; дуже рідко – порушення смакового сприйняття, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: нечасто – очні крововиливи (кон'юнктивальні, у тканині та сітківку ока); рідко – вертиго. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: часто – носова кровотеча; дуже рідко – кровотеча з дихальних шляхів (кровохаркання, легенева кровотеча), бронхоспазм, інтерстиційна пневмонія. З боку імунної системи: дуже рідко – сироваткова хвороба, анафілактоїдні реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підшкірні синці; нечасто - висип, свербіж, пурпура (підшкірний крововилив); дуже рідко – бульозний дерматит (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема); ангіоневротичний набряк, еритематозний висип, кропив'янка, екзема, плоский лишай. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – крововилив у м'язи та суглоби, артрит, артралгія, міалгія. З боку сечовивідної системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, збільшення концентрації креатину в крові. Інші: часто – кровотеча з місця пунктування судин; дуже рідко – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з НПЗЗ (в т.ч. напроксеном) підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліцилової кислотою можливе посилення антиагрегантної дії. Оскільки клопідогрел може інгібувати активність ізоферменту CYP2C9, при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються за участю даного ізоферменту (в т.ч. з фенітоїном, толбутаміном) не можна виключити підвищення їх концентрацій у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова та підтримуюча доза – 75 мг на добу. Доза навантаження - 300 мг на добу. Схема застосування залежить від показань та клінічної ситуації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують клопідогрел при підвищеному ризику кровотеч внаслідок травми, оперативних втручань, порушення системи гемостазу. При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) клопідогрел слід відмінити за 7 днів до операції. З обережністю застосовують клопідогрел у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, при яких можливе виникнення геморагічного діатезу. З появою симптомів надмірної кровоточивості (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показано дослідження системи гемостазу (час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів). Рекомендується регулярний контроль показників лабораторних функціональної активності печінки. З обережністю застосовувати одночасно з варфарином, гепарином, НПЗЗ, тривало - з ацетилсаліцилової кислотою, т.к. наразі остаточно не встановлено безпеки такого застосування. В експериментальних дослідженнях не виявлено канцерогенної та генотоксичної дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не встановлено вплив клопідогрілу на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті кишковорозчинною оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Торрент Фармасьютикалс Завод-производитель: Торрент Фармасьютикалс Лтд(Индия/Россия) Действующее вещество: Панкреатин. .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
564,00 грн
482,00 грн
Фасовка: N40 Форма выпуска: таб. покрытые кишечнорастворимой оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Торрент Фармасьютикалс Завод-производитель: Torrent Pharmaceuticals Ltd(Индия/Россия) Действующее вещество: Гемицеллюлаза + Желчи компоненты + Панкреатин. .
Фасування: N80 Форма випуску таб. вкриті оболонкою Упакування: упак. Виробник: Торрент Фармасьютікалс Завод-виробник: Torrent Pharmaceuticals Ltd(Індія/Росія) Діюча речовина: Геміцелюлаза + Жовчі компоненти + Панкреатин.
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить діючу речовину кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 10 мг. 10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне піролізин-карбоксилової кислоти. Має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 40-50 хв як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. T1/2 - 4-6 годин як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньом'язового введення. Більше 90% дози виводиться із сечею, у незміненому вигляді – 60%; решта - через кишечник. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та осіб похилого віку швидкість виведення знижується, T1/2 збільшується.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняДля короткочасного усунення помірних і сильних болів різного генезу.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, наявність або підозра на шлунково-кишкову кровотечу та/або черепно-мозковий крововилив, порушення згортання крові в анамнезі, стани з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез, помірні та виражені порушення функції вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації; "аспіринова тріада", бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі, профілактичне знеболювання перед операцією та під час операції, дитячий та підлітковий вік до 16 років, вагітність, пологи, лактація, підвищена чутливість до кеторолаку, ацетил .Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час пологів та в період лактації (грудного вигодовування). Кеторолак протипоказаний для застосування як засіб для премедикації, що підтримує анестезії та для знеболювання в акушерській практиці, оскільки під його впливом можливе збільшення тривалості першого періоду пологів. Крім того, кеторолак може пригнічувати скоротливість матки та кровообіг плода.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: рідко – брадикардія, зміни артеріального тиску, серцебиття, непритомність. З боку травної системи: можливі нудота, біль у животі, діарея; рідко – запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунково-кишкового тракту, блювання, сухість у роті, спрага, стоматит, гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі неспокій, головний біль, сонливість; рідко – парестезії, депресія, ейфорія, порушення сну, запаморочення, зміна смакових відчуттів, порушення зору, рухові порушення. З боку дихальної системи: рідко – порушення дихання, напади ядухи. З боку сечовивідної системи: рідко – почастішання сечовипускання, олігурія, поліурія, протеїнурія, гематурія, азотемія, гостра ниркова недостатність. З боку системи згортання крові: рідко – носові кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, кровотечі із післяопераційних ран. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, набряки; рідко – олігурія, підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія. Алергічні реакції: можливі свербіж шкіри, геморагічний висип; у поодиноких випадках – ексфоліативний дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке, міалгії. Інші: можлива гарячка. Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів; з пентоксифіліном, антикоагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) – можливе збільшення ризику кровотечі; з інгібіторами АПФ – можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок; з пробенецидом – збільшуються концентрація кеторолаку у плазмі та період його напіввиведення; з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації у плазмі; з фуросемідом – зменшення його сечогінної дії. При застосуванні кеторолаку зменшується потреба у застосуванні опіоїдних аналгетиків з метою знеболювання.Спосіб застосування та дозиДорослим при пероральному прийомі - по 10 мг кожні 4-6 годин, у разі необхідності - по 20 мг 3-4 рази на добу. Максимальні дози: при прийомі внутрішньо або внутрішньом'язовому введенні - 90 мг на добу; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб старше 65 років – 60 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ та кровотечами із ШКТ в анамнезі. Слід з обережністю застосовувати кеторолак у післяопераційному періоді у випадках, коли потрібний особливо ретельний гемостаз (у т.ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, у косметичній хірургії), а також у хворих похилого віку, т.к. період напіввиведення кеторолаку продовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цій категорії хворих рекомендується застосовувати кеторолак у дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону. При появі симптомів ураження печінки, висипу на шкірі, еозинофілії кеторолак слід відмінити. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больовому синдромі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Якщо в період лікування кеторолаком з'являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 100 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 100 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 25 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 50 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки-1 таб: ламотригін* - 50 мг * - непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ; в РФ прийнято написання міжнародного найменування – ламотріджин. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний (протиепілептичний) препарат. Блокатор потенціалзалежних натрієвих каналів. Викликає блок імпульсних розрядів у культурі нейронів та інгібує надмірне вивільнення глутамату (амінокислоти, що відіграють ключову роль у генеруванні епілептичних нападів) поряд з інгібуванням глутамат-індукованих ефекторних імпульсів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі спостерігається через 2.5±1.5 год після перорального застосування. Час досягнення Cmax дещо подовжується у разі прийому препарату після їди, але ступінь всмоктування залишається незмінним. Фармакокінетика носить лінійний характер до дози 450 мг - максимальної одноразової дози, яка була досліджена. Існують значні індивідуальні відмінності значень Cmax препарату, але індивідуальні концентрації різняться дуже мало. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням переважно глюкуронідів. Виведення T1/2 у здорових дорослих людей становить 24-35 год. Середні значення кліренсу у здорових людей становлять 39±14 мл/хв. Ламотриджин виводиться з організму із сечею у вигляді глюкуронідів. Менш 10% виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лише 2% продуктів метаболізму виводиться із калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T1/2 ламотриджину значною мірою залежить від супутньої медикаментозної терапії. T1/2 ламотриджину зменшується до 14 годин при його комбінації з препаратами, що індукують активність ізоферментів системи цитохрому Р450, такими як карбамазепін і фенітоїн, і збільшується в середньому приблизно до 70 годин у разі поєднаного застосування з натрію вальпроатом. T1/2 ламотриджину в дітей віком зазвичай коротше, ніж в дорослих. T1/2 у дітей становить приблизно 7 годин при прийомі з лікарськими засобами, що індукують активність ізоферментів, такими як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та примідон. T1/2 збільшується до 45-55 год при поєднаному прийомі з вальпроатом натрію. Вивчення фармакокінетики ламотриджину в одноразових дозах у пацієнтів із захворюваннями нирок свідчить про те, що фармакокінетичні параметри змінюються незначно, проте концентрації основного метаболіту у вигляді глюкуроніду зростають практично у 8 разів через зниження ниркового кліренсу.Показання до застосуванняЛамітор; рекомендується як монотерапія та допоміжна терапія для дорослих та дітей старше 12 років: прості парціальні судомні напади; складні парціальні судомні напади; вдруге генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; первинно генералізовані тоніко-клонічні судомні напади; абсанси типові; абсанси атипові; міоклонічні напади; напади, резистентні до інших протиепілептичних засобів будь-якого типу. Ламітор також застосовують як допоміжну терапію для дітей віком від 2 до 12 років.Протипоказання до застосуваннявиражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до ламотриджину та інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід призначати при вагітності та в період лактації, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дитячому віці Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми). Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як монотерапія З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення сну, підвищена стомлюваність. З боку системи травлення: нудота. Алергічні реакції: макуло-папульозна шкірна висипка (2%), найчастіше відзначається в перші 4 тижні після початку лікування і зникає після відміни препарату. В окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз. Побічні ефекти, що відзначаються при призначенні Ламітора як додаткова терапія до стандартних протиепілептичних препаратів. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, сонливість, порушення рівноваги, підвищена стомлюваність, дратівливість, агресивність, тремор, сплутаність свідомості. З боку органу зору: диплопія, порушення гостроти зору. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія. З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти печінки (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), посилюється метаболізм Ламітора, що може вимагати збільшення його дози. Натрію вальпроат, який конкурує з ламотриджином щодо метаболізуючих ізоферментів печінки, пригнічує його метаболізм. Немає даних про те, що Ламітор здатний індукувати або інгібувати ізоферменти печінки, які метаболізують інші лікарські препарати. Ламітор може індукувати свій метаболізм, але цей ефект дуже незначний і не викликає серйозних клінічних проявів. Хоча в деяких пацієнтів відзначаються зміни концентрації інших протиепілептичних препаратів у плазмі, проведені контрольовані дослідження не підтвердили впливу Ламітора на рівні протиепілептичних препаратів, що одночасно приймаються в плазмі крові. Дані досліджень, проведених in vitro, вказують на те, що Ламітор не конкурує з іншими протиепілептичними препаратами за місця зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза Ламітору для дорослих і дітей старше 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 50 мг 1 раз на добу протягом перших 2 тижнів і 100 мг на добу (2 прийоми) протягом наступних 2 тижні. Потім дозу слід збільшити до 200-400 мг на добу (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для пацієнтів, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 25 мг через день протягом перших 2 тижнів і потім 25 мг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 100-200 мг (1 або 2 прийоми). Початкова доза Ламітору для дітей від 2 до 12 років, які не приймають натрію вальпроат, але приймають інші протиепілептичні препарати, що індукують ізоферменти, становить 2 мг/кг/добу (2 прийоми) протягом перших 2 тижнів і 5 мг/кг/добу ( у 2 прийоми) протягом наступних 2 тижнів. Підтримуюча доза - 5-15 мг/кг/сут (2 прийоми). Початкова доза Ламітора для дітей, які приймають вальпроат натрію в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами, що індукують ізоферменти, становить 0.2 мг/кг 1 раз/сут протягом перших 2 тижнів, потім 0.5 мг/кг 1 раз/сут протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу слід збільшити до оптимального терапевтичного ефекту. Підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (1 або 2 прийоми).ПередозуванняСимптоми: ністагм, атаксія, запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, втрата свідомості, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 5 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Торрент Фармасьютікалс Завод-виробник: Torrent Pharmaceuticals Ltd(Індія/Росія) Діюча речовина: Небіволол.
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: омепразол 20 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, №2, з сірою кришкою та білим корпусом, з написом "OMIZAC" та монограмою (логотип) на оболонці капсули; вміст капсул - гранули, вкриті кишковорозчинною оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
830,00 грн
540,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ертраліну гідрохлорид (у перерахунку на сертралін) – 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, гідрофосфат кальцію дигідрат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид. 10 таблеток у ПВХ/Ал. блістер. 5 блістерів або 3 блістери по 10 таблеток та інструкція із застосування упаковані в картонну пачку. 4 таблетки у ПВХ/Ал. блістер. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку (зразок не для продажу).Опис лікарської формиБілі або майже білі таблетки капсулоподібної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою з розділювальною лінією на одній стороні. Вид у зламі: біла або майже біла пігулка.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування сертраліну із шлунково-кишкового тракту значне, але відбувається повільно. Максимум концентрації в плазмі досягається через 4,5-8,4 години після прийому препарату внутрішньо. Рівноважна концентрація сертраліну в плазмі досягається в межах тижня при одноразовому щоденному прийомі. Біодоступність під час їди підвищується на 25%, при цьому час досягнення максимальної концентрації вкорочується. Розподіл. Загальне зв'язування сертраліну із білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу >20л/кг. Метаболізм та виведення. Сертралін піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку, піддаючись N-деметилювання. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін менш активний у порівнянні з вихідною сполукою. Метаболіти виділяються із сечею та калом у рівних кількостях. Близько 0,2% сертраліну виводиться нирками у незміненому вигляді. Час напіввиведення препарату становить 22-36 годин і не залежить від віку чи статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 години. Час напіввиведення сертраліну та площа під кривою концентрації у плазмі (AUC) збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираження ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється. Сертралін проникає у грудне молоко. Даних про його здатність проходити через гематоплацентарний бар'єр немає. Сертралін не діалізується.ФармакодинамікаСертралін – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Він дуже слабко впливає на зворотний захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК-або бензодіазепінових рецепторів. Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів. На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну немає збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної чи фізичної лікарської залежності.Показання до застосуванняДепресії різної етіології (лікування та профілактика). Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР). Панічні розлади (з агарофобією чи без). Посттравматичні стресові розлади (ПТСР).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату. Спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО. При заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів, спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном, нестабільна епілепсія, дитячий вік до 6 років. Вагітність та період лактації. З обережністю: органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), маніакальні стани, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, зниження маси тіла у дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяКонтрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку, яким призначається сертралін, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами. Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо ж лікування все ж таки необхідне, то годування груддю краще припинити.Побічна діяСухість у роті, підвищене потовиділення, сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гіпоманія, манія, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексії, диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, зниження маси тіла, порушення ходи. Можливі також слабкість, почервоніння шкіри, порушення зору, розлад еякуляції, зниження лібідо. Під час лікування сертраліном були відмічені екстрапірамідні розлади, дискінезії, тремор, судоми, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, висипання на шкірі, зрідка мультиформна еритема. Двигуни частіше відзначалися у хворих із вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів. При припиненні лікування сертраліном описано рідкісні випадки синдрому відміни. Можуть з'являтися парестезії, гіпостезії, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння чи симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання. Дані лабораторних аналізів: рідко – у 0,8% спостережень, при тривалому застосуванні – виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові. Відміна препарату у разі призводить до нормалізації активності ферментів. Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та ІМАО (включаючи вибірково діючі (селегілін) ІМАО та з оборотним типом дії (моклобемід). Можливий розвиток серотонінового синдрому. Аналогічні ускладнення, іноді зі смертельним результатом, виникають при призначенні ІМАО на фоні лікування антидепресантами, захоплення моноамінів або відразу після їх скасування. При одночасному застосуванні виборчих інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну та ІМАО виникають: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену чутливість. випадках може перейти в деліріозний стан або кому. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему та етанол. Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують центральну нервову систему, потребує пильної уваги, а також заборонено вживання спиртних напоїв під час лікування сертраліном. Похідні кумарину – при їх спільному призначенні з сертраліном відзначається значне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни. Фармакокінетична взаємодія Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад: діазепамом, толбутамідом і варфарином). Циметидин: одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну. Лікарські засоби, що метаболізуються ізоензимом 2D6 цитохрому Р450: тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації дезіпраміну. Лікарські засоби, що метаболізуються іншими ферментними системами цитохрому Р450. Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що бетагідроксилювання ендогенного кортизолу, що здійснюється ізоензимом CYP ЗАЗ/4, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг на добу не змінюються. Концентрація у плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну у тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізоензим CYP 2С9. Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму у сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоензиму СНЗ 2С19. За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізоензим CYP 1А2. Літій. Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак, тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Також як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), вимагає підвищеної обережності. Препарати, що впливають на серотонінергічні передачі. При заміні одного інгібітору нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватись обережності при змінах курсу лікування. Слід уникати сумісного призначення триптофану або фенфлураміну із сертраліном. Індукція мікросомальних ферментів печінки. Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну та антипірину в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення періоду напіввиведення антипірину, хоча виникає це лише у 5% спостережень. Атенолол: при сумісному введенні сертралін не змінює його (3-адреноблокуюча дія). Глібенкламід та дигоксин: при введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиДепресії та ДКР Дорослі Початкова доза становить 50 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Панічні розлади та ПТСР Початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень лікар можна збільшити дозу до 50 мг сертраліну один раз на день, а потім поступово, не раніше ніж через тиждень, денну дозу можна поступово збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози в 200 мг. Задовільний терапевтичний результат досягається зазвичай через 7 днів від початку лікування. Однак, для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів. У хворих із обсесивно-компульсивними розладами для досягнення гарного результату може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. Діти з ДКР Для дітей віком від 6 до 12 років початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень можна збільшити дозу до 50 мг один раз на день. Для дітей віком від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Щоб уникнути передозування, слід брати до уваги меншу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими, і при збільшенні дози більше 50 мг на добу необхідно ретельне спостереження за цією категорією хворих та за перших ознак передозування відмінити препарат. У літніх хворих не виникає потреби у спеціальному підборі дози. Хворі на порушення функції печінки вимагають особливої уваги при лікуванні сертраліном. При тяжкому розладі функції печінки дозу препарату слід зменшити дозу або збільшити інтервали між прийомами. У хворих із порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно.ПередозуванняТяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або етанолом може виникати тяжке отруєння. Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією. Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСертралін не слід призначати спільно з ІМАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування ІМАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають ІМАО. Необхідно відзначити, що у хворих, які піддаються електросудомній терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ертраліну гідрохлорид (у перерахунку на сертралін) – 50 мг або 100 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, гідрофосфат кальцію дигідрат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид. 10 таблеток у ПВХ/Ал. блістер. 5 блістерів або 3 блістери по 10 таблеток та інструкція із застосування упаковані в картонну пачку. 4 таблетки у ПВХ/Ал. блістер. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку (зразок не для продажу).Опис лікарської формиБілі або майже білі таблетки капсулоподібної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою з розділювальною лінією на одній стороні. Вид у зламі: біла або майже біла пігулка.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування сертраліну із шлунково-кишкового тракту значне, але відбувається повільно. Максимум концентрації в плазмі досягається через 4,5-8,4 години після прийому препарату внутрішньо. Рівноважна концентрація сертраліну в плазмі досягається в межах тижня при одноразовому щоденному прийомі. Біодоступність під час їди підвищується на 25%, при цьому час досягнення максимальної концентрації вкорочується. Розподіл. Загальне зв'язування сертраліну із білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу >20л/кг. Метаболізм та виведення. Сертралін піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку, піддаючись N-деметилювання. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін менш активний у порівнянні з вихідною сполукою. Метаболіти виділяються із сечею та калом у рівних кількостях. Близько 0,2% сертраліну виводиться нирками у незміненому вигляді. Час напіввиведення препарату становить 22-36 годин і не залежить від віку чи статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 години. Час напіввиведення сертраліну та площа під кривою концентрації у плазмі (AUC) збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираження ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється. Сертралін проникає у грудне молоко. Даних про його здатність проходити через гематоплацентарний бар'єр немає. Сертралін не діалізується.ФармакодинамікаСертралін – селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Він дуже слабко впливає на зворотний захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами людини. Він не чинить стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК-або бензодіазепінових рецепторів. Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається лише через 6 тижнів. На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну немає збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної чи фізичної лікарської залежності.Показання до застосуванняДепресії різної етіології (лікування та профілактика). Обсесивно-компульсивні розлади (ДКР). Панічні розлади (з агарофобією чи без). Посттравматичні стресові розлади (ПТСР).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до інших інгредієнтів, що входять до складу препарату. Спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО. При заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів, спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном, нестабільна епілепсія, дитячий вік до 6 років. Вагітність та період лактації. З обережністю: органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), маніакальні стани, епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, зниження маси тіла у дітей віком від 6 років.Вагітність та лактаціяКонтрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам репродуктивного віку, яким призначається сертралін, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами. Сертралін виявляється у грудному молоці, у зв'язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Достовірних даних щодо безпеки його застосування у цьому випадку немає. Якщо ж лікування все ж таки необхідне, то годування груддю краще припинити.Побічна діяСухість у роті, підвищене потовиділення, сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гіпоманія, манія, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексії, диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, зниження маси тіла, порушення ходи. Можливі також слабкість, почервоніння шкіри, порушення зору, розлад еякуляції, зниження лібідо. Під час лікування сертраліном були відмічені екстрапірамідні розлади, дискінезії, тремор, судоми, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, висипання на шкірі, зрідка мультиформна еритема. Двигуни частіше відзначалися у хворих із вказівками на їх наявність в анамнезі або при супутньому застосуванні антипсихотичних засобів. При припиненні лікування сертраліном описано рідкісні випадки синдрому відміни. Можуть з'являтися парестезії, гіпостезії, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння чи симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання. Дані лабораторних аналізів: рідко – у 0,8% спостережень, при тривалому застосуванні – виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові. Відміна препарату у разі призводить до нормалізації активності ферментів. Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у літніх хворих, а також при прийомі діуретиків або інших препаратів. Подібний побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Відзначаються тяжкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та ІМАО (включаючи вибірково діючі (селегілін) ІМАО та з оборотним типом дії (моклобемід). Можливий розвиток серотонінового синдрому. Аналогічні ускладнення, іноді зі смертельним результатом, виникають при призначенні ІМАО на фоні лікування антидепресантами, захоплення моноамінів або відразу після їх скасування. При одночасному застосуванні виборчих інгібіторів зворотного нейронального захоплення серотоніну та ІМАО виникають: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену чутливість. випадках може перейти в деліріозний стан або кому. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему та етанол. Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують центральну нервову систему, потребує пильної уваги, а також заборонено вживання спиртних напоїв під час лікування сертраліном. Похідні кумарину – при їх спільному призначенні з сертраліном відзначається значне збільшення протромбінового часу – у цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни. Фармакокінетична взаємодія Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад: діазепамом, толбутамідом і варфарином). Циметидин: одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну. Лікарські засоби, що метаболізуються ізоензимом 2D6 цитохрому Р450: тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації дезіпраміну. Лікарські засоби, що метаболізуються іншими ферментними системами цитохрому Р450. Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що бетагідроксилювання ендогенного кортизолу, що здійснюється ізоензимом CYP ЗАЗ/4, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому призначенні сертраліну в дозі 200 мг на добу не змінюються. Концентрація у плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому призначенні сертраліну у тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізоензим CYP 2С9. Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму у сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоензиму СНЗ 2С19. За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізоензим CYP 1А2. Літій. Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак, тремор спостерігається частіше при їхньому спільному застосуванні. Також як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спільне застосування сертраліну з лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад, з літієм), вимагає підвищеної обережності. Препарати, що впливають на серотонінергічні передачі. При заміні одного інгібітору нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватись обережності при змінах курсу лікування. Слід уникати сумісного призначення триптофану або фенфлураміну із сертраліном. Індукція мікросомальних ферментів печінки. Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну та антипірину в дозі 200 мг призводить до достовірного зменшення періоду напіввиведення антипірину, хоча виникає це лише у 5% спостережень. Атенолол: при сумісному введенні сертралін не змінює його (3-адреноблокуюча дія). Глібенкламід та дигоксин: при введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиДепресії та ДКР Дорослі Початкова доза становить 50 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Панічні розлади та ПТСР Початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень лікар можна збільшити дозу до 50 мг сертраліну один раз на день, а потім поступово, не раніше ніж через тиждень, денну дозу можна поступово збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози в 200 мг. Задовільний терапевтичний результат досягається зазвичай через 7 днів від початку лікування. Однак, для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів. У хворих із обсесивно-компульсивними розладами для досягнення гарного результату може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. Діти з ДКР Для дітей віком від 6 до 12 років початкова доза становить 25 мг сертраліну один раз на день, вранці або ввечері. Через тиждень можна збільшити дозу до 50 мг один раз на день. Для дітей віком від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг один раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через тиждень збільшити з 50 мг, до максимальної щоденної дози в 200 мг. Щоб уникнути передозування, слід брати до уваги меншу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими, і при збільшенні дози більше 50 мг на добу необхідно ретельне спостереження за цією категорією хворих та за перших ознак передозування відмінити препарат. У літніх хворих не виникає потреби у спеціальному підборі дози. Хворі на порушення функції печінки вимагають особливої уваги при лікуванні сертраліном. При тяжкому розладі функції печінки дозу препарату слід зменшити дозу або збільшити інтервали між прийомами. У хворих із порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно.ПередозуванняТяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при призначенні препарату у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або етанолом може виникати тяжке отруєння. Передозування може спричинити серотоніновий синдром із нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією. Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Сертралін має великий обсяг розподілу, у зв'язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСертралін не слід призначати спільно з ІМАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування ІМАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають ІМАО. Необхідно відзначити, що у хворих, які піддаються електросудомній терапії, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх чи ризик такого комбінованого лікування не вивчений. Хворі, які страждають на депресію, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до ремісії. Тому від початку лікування до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійне медичне спостереження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
470,00 грн
396,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 мл / 1 амп: Активні речовини: метамізол натрій 500 мг/2.5 г; пітофенону гідрохлорид 2 мг/10 мг; фенпіверінія бромід 20 мкг/100 мкг; лимонної кислоти моногідрат, вода д/і. 5 мл – ампули темного скла (5) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, від світло-жовтого до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований спазмоанальгетик. Метамізол натрію, похідне піразолону, є аналгетиком-антипіретиком з вираженою аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенон - міотропний спазмолітик, що має пряму дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід - м-холіноблокатор, має додаткову спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Спазмалін не надано.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька; жовчна колька; Альгодисменорея. Короткочасна симптоматична терапія при: артралгії; невралгії; ішіалгії; міалгії. Для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань (як допоміжний засіб). Спазмалін у формі таблеток застосовують при головному болі та мігрені.Протипоказання до застосуванняГранулоцитопенія, захворювання системи кровотворення; виражені порушення функції печінки; виражені порушення функції нирок; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії; гостра перемежується порфірія; закритокутова глаукома; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність; мегаколон; колаптоїдні стани; I триместр та останні 6 тижнів вагітності; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 місяців (або маса тіла менше ніж 5 кг); підвищена чутливість до компонентів препарату, до похідних піразолону (наприклад до бутадіону), до НПЗЗ та анальгетиків-антипіретиків. З обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат при порушеннях функцією печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії, бронхоспазму. Питання призначення препарату дітям і підліткам до 15 років слід вирішувати індивідуально.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместрі та в останні 6 тижнів вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Препарат протипоказаний дітям до 3 місяців (або маса тіла менше 5 кг). Питання призначення препарату дітям і підліткам до 15 років слід вирішувати індивідуально. Дітям; препарат призначають за суворими показаннями; дозу препарату встановлюють залежно від віку: у віці 6-8 років; рекомендована разова доза становить 1/2 таб., 9-12 років; 3/4 таб., 13-15 років; 1 таб. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Дітям ;дози Спазмаліна для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення встановлюють залежно від віку. Вік Рекомендована доза 3-11 міс 0.1 мл 1-4 роки 0.2 мл 5-7 років 0.4 мл 8-11 років 0.5 мл 12-14 років 0.8 мл Побічна діяЗ боку травної системи: в поодиноких випадках - відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: можливе - зниження АТ, тахікардія, ціаноз. З боку системи кровотворення: при тривалому прийомі в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку ЦНС: можливе запаморочення; дуже рідко – парез акомодації; у поодиноких випадках – головний біль. З боку сечовидільної системи: рідко (зазвичай при тривалому прийомі або при застосуванні у високих дозах) - порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір; дуже рідко – затримка сечі. Алергічні реакції: іноді - шкірний висип, свербіж; дуже рідко – анафілактичний шок; в окремих випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); при схильності до бронхоспазму – провокування нападу. Інші: дуже рідко - зниження потовиділення. У терапевтичних дозах препарат добре переноситься.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Спазмалину з іншими неопіоїдними анальгетиками може призвести до посилення ефектів. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. При одночасному застосуванні барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні Спазмалін знижує концентрацію циклоспорину у плазмі крові. При одночасному застосуванні седативні засоби та транквілізатори посилюють аналгетичну дію Спазмаліна. При одночасному застосуванні з блокаторами гістамінових Н1-рецепторів, бутирофенонами, фенотіазинами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холінолітичної дії препаратів. При одночасному застосуванні з етанолом можливе взаємне посилення ефектів.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 15 років; внутрішньо препарат призначають зазвичай по 1-2 таб. 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 таб. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під лікарським контролем. Дітям; препарат призначають за суворими показаннями; дозу препарату встановлюють залежно від віку: у віці 6-8 років; рекомендована разова доза становить 1/2 таб., 9-12 років; 3/4 таб., 13-15 років; 1 таб. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди. Парентеральне введення зазвичай використовується в екстрених випадках (ниркова або жовчна колька) і в тих випадках, коли прийом внутрішньо неможливий (або порушено всмоктування із шлунково-кишкового тракту). Для дорослих середня доза для внутрішньовенного введення становить 2 мл. В/м вводять 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу; максимальна добова доза – 10 мл. Тривалість лікування трохи більше 5 днів. Дітям ;дози Спазмаліна для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення встановлюють залежно від віку. Вік Рекомендована доза 3-11 міс 0.1 мл 1-4 роки 0.2 мл 5-7 років 0.4 мл 8-11 років 0.5 мл 12-14 років 0.8 мл При необхідності можливе повторне введення препарату у таких же дозах. Потрібна особлива обережність при введенні 2 мл і більше розчину (ризик різкого зниження АТ). В/в ін'єкцію слід робити повільно, в положенні лежачи, під контролем АТ, ЧСС і частоти дихання. Розчин Спазмаліна несумісний в одному шприці з іншими лікарськими засобами.ПередозуванняСимптоми: блювання, зниження АТ, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, призначення активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. При тривалому (більше тижня) застосуванні Спазмаліна необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. У період застосування препарату не можна вживати алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату не слід займатись потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрій 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, бромід фенпіверінія 100 мкг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; круглі, плоскі, білого або жовтувато-білого кольору, з розділювальною лінією на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований спазмоанальгетик. Метамізол натрію, похідне піразолону, є аналгетиком-антипіретиком з вираженою аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенон - міотропний спазмолітик, що має пряму дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід - м-холіноблокатор, має додаткову спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Спазмалін не надано.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька; жовчна колька; Альгодисменорея. Короткочасна симптоматична терапія при: артралгії; невралгії; ішіалгії; міалгії. Для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань (як допоміжний засіб). Спазмалін у формі таблеток застосовують при головному болі та мігрені.Протипоказання до застосуванняГранулоцитопенія, захворювання системи кровотворення; виражені порушення функції печінки; виражені порушення функції нирок; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії; гостра перемежується порфірія; закритокутова глаукома; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність; мегаколон; колаптоїдні стани; I триместр та останні 6 тижнів вагітності; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 місяців (або маса тіла менше ніж 5 кг); підвищена чутливість до компонентів препарату, до похідних піразолону (наприклад до бутадіону), до НПЗЗ та анальгетиків-антипіретиків. З обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат при порушеннях функцією печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії, бронхоспазму. Питання призначення препарату дітям і підліткам до 15 років слід вирішувати індивідуально.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместрі та в останні 6 тижнів вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Препарат протипоказаний дітям до 3 місяців (або маса тіла менше 5 кг). Питання призначення препарату дітям і підліткам до 15 років слід вирішувати індивідуально. Дітям; препарат призначають за суворими показаннями; дозу препарату встановлюють залежно від віку: у віці 6-8 років; рекомендована разова доза становить 1/2 таб., 9-12 років; 3/4 таб., 13-15 років; 1 таб. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Дітям ;дози Спазмаліна для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення встановлюють залежно від віку. Вік Рекомендована доза 3-11 міс 0.1 мл 1-4 роки 0.2 мл 5-7 років 0.4 мл 8-11 років 0.5 мл 12-14 років 0.8 мл Побічна діяЗ боку травної системи: в поодиноких випадках - відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: можливе - зниження АТ, тахікардія, ціаноз. З боку системи кровотворення: при тривалому прийомі в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку ЦНС: можливе запаморочення; дуже рідко – парез акомодації; у поодиноких випадках – головний біль. З боку сечовидільної системи: рідко (зазвичай при тривалому прийомі або при застосуванні у високих дозах) - порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір; дуже рідко – затримка сечі. Алергічні реакції: іноді - шкірний висип, свербіж; дуже рідко – анафілактичний шок; в окремих випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); при схильності до бронхоспазму – провокування нападу. Інші: дуже рідко - зниження потовиділення. У терапевтичних дозах препарат добре переноситься.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Спазмалину з іншими неопіоїдними анальгетиками може призвести до посилення ефектів. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. При одночасному застосуванні барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні Спазмалін знижує концентрацію циклоспорину у плазмі крові. При одночасному застосуванні седативні засоби та транквілізатори посилюють аналгетичну дію Спазмаліна. При одночасному застосуванні з блокаторами гістамінових Н1-рецепторів, бутирофенонами, фенотіазинами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холінолітичної дії препаратів. При одночасному застосуванні з етанолом можливе взаємне посилення ефектів.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 15 років; внутрішньо препарат призначають зазвичай по 1-2 таб. 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 таб. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під лікарським контролем. Дітям; препарат призначають за суворими показаннями; дозу препарату встановлюють залежно від віку: у віці 6-8 років; рекомендована разова доза становить 1/2 таб., 9-12 років; 3/4 таб., 13-15 років; 1 таб. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди. Парентеральне введення зазвичай використовується в екстрених випадках (ниркова або жовчна колька) і в тих випадках, коли прийом внутрішньо неможливий (або порушено всмоктування із шлунково-кишкового тракту). Для дорослих середня доза для внутрішньовенного введення становить 2 мл. В/м вводять 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу; максимальна добова доза – 10 мл. Тривалість лікування трохи більше 5 днів. Дітям ;дози Спазмаліна для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення встановлюють залежно від віку. Вік Рекомендована доза 3-11 міс 0.1 мл 1-4 роки 0.2 мл 5-7 років 0.4 мл 8-11 років 0.5 мл 12-14 років 0.8 мл При необхідності можливе повторне введення препарату у таких же дозах. Потрібна особлива обережність при введенні 2 мл і більше розчину (ризик різкого зниження АТ). В/в ін'єкцію слід робити повільно, в положенні лежачи, під контролем АТ, ЧСС і частоти дихання. Розчин Спазмаліна несумісний в одному шприці з іншими лікарськими засобами.ПередозуванняСимптоми: блювання, зниження АТ, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, призначення активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. При тривалому (більше тижня) застосуванні Спазмаліна необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. У період застосування препарату не можна вживати алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату не слід займатись потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: метамізол натрій 500 мг, пітофенону гідрохлорид 5 мг, бромід фенпіверінія 100 мкг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколат, кремнію діоксид колоїдний, тальк, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; круглі, плоскі, білого або жовтувато-білого кольору, з розділювальною лінією на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКомбінований спазмоанальгетик. Метамізол натрію, похідне піразолону, є аналгетиком-антипіретиком з вираженою аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенон - міотропний спазмолітик, що має пряму дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід - м-холіноблокатор, має додаткову спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаДані щодо фармакокінетики препарату Спазмалін не надано.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька; жовчна колька; Альгодисменорея. Короткочасна симптоматична терапія при: артралгії; невралгії; ішіалгії; міалгії. Для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань (як допоміжний засіб). Спазмалін у формі таблеток застосовують при головному болі та мігрені.Протипоказання до застосуванняГранулоцитопенія, захворювання системи кровотворення; виражені порушення функції печінки; виражені порушення функції нирок; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії; гостра перемежується порфірія; закритокутова глаукома; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність; мегаколон; колаптоїдні стани; I триместр та останні 6 тижнів вагітності; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 місяців (або маса тіла менше ніж 5 кг); підвищена чутливість до компонентів препарату, до похідних піразолону (наприклад до бутадіону), до НПЗЗ та анальгетиків-антипіретиків. З обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат при порушеннях функцією печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії, бронхоспазму. Питання призначення препарату дітям і підліткам до 15 років слід вирішувати індивідуально.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування у І триместрі та в останні 6 тижнів вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Препарат протипоказаний дітям до 3 місяців (або маса тіла менше 5 кг). Питання призначення препарату дітям і підліткам до 15 років слід вирішувати індивідуально. Дітям; препарат призначають за суворими показаннями; дозу препарату встановлюють залежно від віку: у віці 6-8 років; рекомендована разова доза становить 1/2 таб., 9-12 років; 3/4 таб., 13-15 років; 1 таб. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Дітям ;дози Спазмаліна для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення встановлюють залежно від віку. Вік Рекомендована доза 3-11 міс 0.1 мл 1-4 роки 0.2 мл 5-7 років 0.4 мл 8-11 років 0.5 мл 12-14 років 0.8 мл Побічна діяЗ боку травної системи: в поодиноких випадках - відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: можливе - зниження АТ, тахікардія, ціаноз. З боку системи кровотворення: при тривалому прийомі в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку ЦНС: можливе запаморочення; дуже рідко – парез акомодації; у поодиноких випадках – головний біль. З боку сечовидільної системи: рідко (зазвичай при тривалому прийомі або при застосуванні у високих дозах) - порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір; дуже рідко – затримка сечі. Алергічні реакції: іноді - шкірний висип, свербіж; дуже рідко – анафілактичний шок; в окремих випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); при схильності до бронхоспазму – провокування нападу. Інші: дуже рідко - зниження потовиділення. У терапевтичних дозах препарат добре переноситься.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Спазмалину з іншими неопіоїдними анальгетиками може призвести до посилення ефектів. При одночасному застосуванні трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. При одночасному застосуванні барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. При одночасному застосуванні Спазмалін знижує концентрацію циклоспорину у плазмі крові. При одночасному застосуванні седативні засоби та транквілізатори посилюють аналгетичну дію Спазмаліна. При одночасному застосуванні з блокаторами гістамінових Н1-рецепторів, бутирофенонами, фенотіазинами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холінолітичної дії препаратів. При одночасному застосуванні з етанолом можливе взаємне посилення ефектів.Спосіб застосування та дозиДорослим та підліткам старше 15 років; внутрішньо препарат призначають зазвичай по 1-2 таб. 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 таб. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під лікарським контролем. Дітям; препарат призначають за суворими показаннями; дозу препарату встановлюють залежно від віку: у віці 6-8 років; рекомендована разова доза становить 1/2 таб., 9-12 років; 3/4 таб., 13-15 років; 1 таб. Кратність прийому – 2-3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди. Парентеральне введення зазвичай використовується в екстрених випадках (ниркова або жовчна колька) і в тих випадках, коли прийом внутрішньо неможливий (або порушено всмоктування із шлунково-кишкового тракту). Для дорослих середня доза для внутрішньовенного введення становить 2 мл. В/м вводять 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу; максимальна добова доза – 10 мл. Тривалість лікування трохи більше 5 днів. Дітям ;дози Спазмаліна для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення встановлюють залежно від віку. Вік Рекомендована доза 3-11 міс 0.1 мл 1-4 роки 0.2 мл 5-7 років 0.4 мл 8-11 років 0.5 мл 12-14 років 0.8 мл При необхідності можливе повторне введення препарату у таких же дозах. Потрібна особлива обережність при введенні 2 мл і більше розчину (ризик різкого зниження АТ). В/в ін'єкцію слід робити повільно, в положенні лежачи, під контролем АТ, ЧСС і частоти дихання. Розчин Спазмаліна несумісний в одному шприці з іншими лікарськими засобами.ПередозуванняСимптоми: блювання, зниження АТ, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, призначення активованого вугілля; за необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. При тривалому (більше тижня) застосуванні Спазмаліна необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. У період застосування препарату не можна вживати алкоголь. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату не слід займатись потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: леводопа 250 мг, карбідопа 25 мг; Допоміжні речовини: повідон К-30 9 мг, тальк 6 мг, магнію стеарат 5,5 мг, крохмаль (сухий) 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 85,5 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулка від білого до майже білого кольору з ризиком на одному боці таблетки.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичний інгібітор).Фармакокінетикаа. Леводопа Всмоктування Леводопа всмоктується шляхом активного транспорту із шлунково-кишкового тракту, її проходження через гематоенцефалічний бар'єр також здійснюється за рахунок активних механізмів. Бар'єром по дорозі всмоктування леводопи є наявність декарбоксилази ароматичних L-амінокислот у стінці кишечника. Зі шлунка леводопа абсорбується в обмеженій кількості. Швидкість випорожнення шлунка відіграє ключову роль у всмоктуванні леводопи. Чинники, що уповільнюють випорожнення шлунка (їжа, м-холіноблокуючі засоби), затримують пасаж леводопи в дванадцятипалу кишку і уповільнюють його всмоктування. Максимальна концентрація леводопи у крові відзначається через 1-2 години після введення. Об'єм розподілу леводопи становить 0,9-1,6 л/кг. За збереження активності декарбоксилази ароматичних L-амінокислот загальний кліренс леводопи у плазмі становить 0,5 л/кг/год. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр шляхом полегшеної дифузії. Ендотелій капілярів головного мозку також містить декарбоксилази ароматичних L-амінокислот як другий потенційний бар'єр на шляху надходження леводопи в головний мозок, однак у цих капілярах декарбоксилюється незначна частина введеної дози леводопи. Метаболізм: Приблизно 70-75% ліводопи, що вводиться всередину, метаболізується в стінці кишечника (ефект "першого проходження"). Печінка у метаболізмі першого проходження участі практично не бере. Зі збільшенням дози кількість леводопи, що піддається декарбоксилюванню в кишечнику, зменшується.Леводопа не пов'язується з білками плазми. Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними. Виведення: У комбінації з карбідопою період напіввиведення леводопи збільшується до 3 годин. До 69% леводопи може виявлятися в сечі у людини у вигляді дофаміну та його метаболітів – вінілінміндальної кислоти, норадреналіну, гомованілінової кислоти, дигідрофенілоцтової кислоти. б. Карбідопа У рекомендованих дозах карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години. Приблизно 50% карбідопа виводиться із сечею та калом. 35% карбідопа, що виводиться нирками, виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЛеводопа є амінокислотою, що утворюється з L-тирозину. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту -декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом впливу дофаміну є пригнічення нейрональної активності у смугастому тілі головного мозку. Леводопа швидко декарбоксилюється у периферичних тканинах під впливом залежної від піридоксину декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, перетворюючись на дофамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на перетворення леводопи на дофамін у центральній нервовій системі. Таким чином, комбінація карбідопа і леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи,що надходить у головний мозок. При сумісному прийомі всередину карбідопа подвоює біодоступність леводопи. Введення карбідопа ніколи не призводить до повного пригнічення декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона; синдром Паркінсона (постенцефалітний паркінсонізм, паркінсонізм внаслідок інтоксикації чадним газом та (або) марганцем).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, тяжкий психоз або невроз, меланома або підозра на неї, шкірні захворювання невідомої етіології, хвороба Гентінгтона, есенціальний тремор, одночасний прийом неселективних інгібіторів моноамінооксидази (МАО). Не слід застосовувати для лікування вторинного паркінсонізму, що викликається застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: препарат призначають з обережністю при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки, епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму серця в анамнезі, серцевій недостатності, захворюваннях ендокринної системи (у тому числі цукровому діабеті). психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяВплив препарату протягом вагітності у жінок невідомий. В експериментальних дослідженнях виявлено, що комбінація леводопи та карбідопів викликає вісцеральні та скелетні зміни у тварин. Тому застосування препарату можливе лише у випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяються з грудним молоком леводопа та карбідопа. Є одне повідомлення про екскрецію леводопи з грудним молоком у матері-годувальниці з хворобою Паркінсона. Тому через можливий серйозний шкідливий вплив препарату на дитину та з урахуванням важливості проведення терапії для матері, при необхідності застосування препарату в період лактації слід або припинити грудне вигодовування, або відмінити препарат.Побічна діяНайчастіше - дискінезії, включаючи мимовільні рухи (зокрема хореіформні, дистонічні), і навіть нудота. Ранніми ознаками, на підставі яких може бути прийняте рішення про відміну препарату, є м'язові посмикування та блефароспазм. Інші побічні дії: З боку нервової системи: психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації та параноїдальне мислення, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "включення-вимкнення"), ажитація, парестезії, запаморочення, сонливість, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; сплутаність свідомості, головний біль, депресія (в т.ч. із суїцидальними намірами), деменція, патологічні уподобання, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виразка дванадцятипалої кишки. З боку серцево-судинної системи: аритмія та/або відчуття серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску (АТ), непритомність; флебіт. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (зокрема гемолітична), агранулоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (у тому числі реакції подібні до пухирчатки). З боку дихальної системи: задишка, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція. З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання, потемніння сечі. Зміна лабораторних показників: зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази (AJIT), аспартатамінотрансферази (ACT), лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумб, позитивна проба Кумб, Інші: біль у грудях, астенія. Нижче перераховані інші побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, а отже, вони можуть відзначатися при застосуванні препарату Тідомет Форте: Серцево-судинна система: інфаркт міокарда. З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка. З боку обміну речовин: набряки, зниження чи підвищення маси тіла. З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження пам'яті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування м'язів, активізація латентного синдрому. З боку дихальної системи: біль у горлянці, кашель. З боку шкірних покровів: злоякісна меланома, припливи крові. З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм. Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, задишка, нездужання, захриплість голосу, збудження. З боку лабораторних показників: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія та гіперурикемія, протеїнурія та глюкозурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з гіпотензивними засобами вимагає особливої уваги через небезпеку постуральної гіпотензії. При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами моноамінооксидази (мао) (за винятком інгібіторів мао-в) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів мао має бути припинено за 2 тижні). Це пов'язано з накопиченням під впливом леводопи дофаміну та норепінефрину, метаболізм яких уповільнений інгібіторами мао, та високою ймовірністю розвитку ажитації, підвищення артеріального тиску (пекло), тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами може виникнути артеріальна гіпертензія та дискінезія, а також зменшення біодоступності леводопи. При сумісному застосуванні з агоністами d2-дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону), а також з ізоніазидом можливе зменшення терапевтичного ефекту леводопи. Може посилювати дію адреноміметиків, тому рекомендується знизити їх дозу. При одночасному застосуванні леводопи з β-адреноміметиками, засобами для інгаляційної анестезії можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму. При застосуванні амантадину з леводопою відзначається ефект, що потенціює. Метилдопи та леводопа можуть потенціювати побічні ефекти один одного. Піридоксин є кофактором декарбоксилази ароматичних l-амінокислот -ферменту, відповідального за периферичне декарбоксилювання леводопи та утворення дофаміну. При його призначенні хворим, які отримують леводопу (без інгібіторів декарбоксилази ароматичних l-амінокислот), відзначається посилення периферичного метаболізму леводопи і менша кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, піридоксин зменшує терапевтичний ефект леводопи, якщо додатково призначаються інгібітори периферичної декарбоксилази ароматичних l-амінокислот. При додатковому призначенні інгібіторів декарбоксилази ароматичних амінокислот добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату. При сумісному застосуванні з діазепамом, фенітоїном, клонідином, похідними тіоксантену, папаверіном, резерпіном, м-холіноблокаторами можливе зменшення протипаркінсонічної дії. При одночасному застосуванні з препаратами літію (li+) підвищується ризик розвитку дискінезій та галюцинацій. Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводопи та карбідопа; клінічна значимість такої взаємодії невідома. Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорюючи спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням за рахунок його антагонізму з дофаміновими рецепторами.Спосіб застосування та дозиВсередину, з невеликою кількістю їжі або після їжі, запиваючи водою та не розжовуючи. Оскільки існує конкуренція між ароматичними амінокислотами та леводопою при всмоктуванні, під час застосування препарату слід уникати споживання великої кількості білків. Середня добова доза карбідопи, необхідна придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. Перевищення 200 мг карбідопа не тягне за собою подальшого посилення терапевтичного ефекту. Добова доза леводопи повинна перевищувати 2000 мг. Початкова доза - по 1/2 таблетки 2 десь у день, за необхідності можна збільшувати на Уг таблетки щодня. Як правило, на початку замісної терапії денна доза не повинна перевищувати 3 таблетки на день (по 1 таблетці 3 рази на день). Застосування у цій дозі рекомендують на початку лікування тяжких випадків паркінсонізму. Добова доза препарату як виняток може бути збільшена при монотерапії, але не повинна перевищувати 8 таблеток (по 1 таблетці 8 разів на день). Застосування у кількості більш ніж 6 таблеток на день має проводитися з великою обережністю. Тідомет Форте при заміні леводопи Пієм леводопи припиняють за 12 годин до початку лікування препаратом Тідомет Форте, а у разі прийому пролонгованих форм лівокарбідопи – за 24 години. Доза препарату Тідомет Форте в цьому випадку повинна становити не більше 20% від попередньої дози леводопи. Підтримуюча доза становить 3-6 таблеток на добу для більшості пацієнтів.ПередозуванняЛікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності – антиаритмічна терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у випадках вторинного паркінсонізму (синдрому Паркінсона), спричиненого застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Припиняти лікування слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (м'язова ригідність, підвищення температури тіла, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові). Необхідний контроль за пацієнтами, яким потрібно раптово зменшити дозу препарату або перервати його прийом. Всмоктування леводопи у хворих вище, ніж у молодих. Ці дані підтверджують відомості про зниження активності ароматичних декарбоксилази L-амінокислот у тканинах з віком, а також при тривалому застосуванні леводопи. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки,епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії. Пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, що мають передсердну, вузлову та шлуночкову аритмії, необхідне ретельне попереднє обстеження. У таких пацієнтів необхідне спостереження за серцевою діяльністю, з особливою ретельністю – при призначенні першої дози та у період підбору доз. Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти із хворобою Паркінсона мають більш високий ризик (приблизно у 2-6 разів вищий) розвитку меланоми, ніж населення загалом. Чи пов'язане підвищення ризику розвитку меланоми з хворобою Паркінсона або іншими факторами, такими як прийом лікарських засобів для лікування хвороби Паркінсона, поки неясно. Тому пацієнтам та лікарям, які часто і на регулярній основі використовують препарат Тидомет Форте за необхідними показаннями, рекомендується стежити за розвитком меланоми. В ідеалі,періодичні огляди шкіри повинні виконуватись кваліфікованими фахівцями (наприклад, дерматологами). Лабораторні показники: зазвичай рівень креатиніну та сечовини нижчий, ніж при застосуванні леводопи. Транзиторні зміни включають підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, АЛТ, ACT, лактатдегідрогенази (ЛДГ), білірубіну. При застосуванні препарату Тідомет Форте може бути хибнопозитивним результатом визначення кетонів у сечі за допомогою лакмусового тесту; ця реакція не змінюється під час кип'ятіння сечі. При визначенні глюкози в сечі із застосуванням методу, заснованого на ферментної реакції оксидази глюкози, може бути помилково-негативний результат. При тривалому лікуванні необхідно здійснювати періодичний контроль функції печінки, нирок, системи кровотворення та серцево-судинної системи.також потрібний контроль психічного статусу пацієнта. При загальній анестезії при проведенні хірургічних операцій Тідомет Форте призначають не знижуючи дози, якщо хворий може приймати препарати і рідину всередину. При використанні галотану та циклопропану призначення препарату припиняють як мінімум за 8 годин до операції. Лікування продовжують після операції у тій же дозі. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою слід призначати Тідомет Форте з обережністю. Під час лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск. Застосування препарату може викликати сонливість і в окремих випадках раптове засинання. Пацієнти повинні бути проінформовані про це та про необхідність виявляти обережність при керуванні або керуванні механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При призначенні препарату Тідомет Форте рекомендується утриматися від водіння автомобіля та керування механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тіоридазин гідрохлорид 25,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 20,00 мг, крохмаль 30,50 мг, повідон К-30 1.50 мг, стеарат магнію 1,00 мг, тальк 2,00 мг; оболонка: TRC оболонка-А (гіпромелоза 38%, тальк 36,2%, пігментна суміш-А 20%, кремнію діоксид колоїдний 5,8%; склад пігментної суміші-А: тальк 5258%. титану діоксид 9,028%, макрогол-6000 5,714%) - 1.88 мг, лак на основі барвника сонячний захід жовтий 0,06 мг, лак на основі барвника індигокарміну 0,03 мг, лак на основі барвника червоний (Понсо 4R). 10 таблеток у блістер із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. 3, 6 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку. Зразок не для продажу: 10 таблеток у блістер із ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. 1. блістер з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки від світло-рожевого до рожевого кольору з сірувато-коричневим відтінком. Допускаються вкраплення темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаАбсорбція - висока, час досягнення максимальної концентрації (Сmах) у плазмі крові - 1 -4 години після прийому внутрішньо. Близько 90% препарату пов'язують із білками плазми. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин та сульфоридазин). Період напіввиведення (Т1/2) – 6-40 год. Мезоридазин – фармакологічно активніший, ніж вихідна речовина, має більший період напіввиведення, менше пов'язаний з білками, вільна концентрація вища, ніж у тіоридазину. Екскреція у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів – нирками (35%), з жовчю. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаТіоридазин є піперидиновим похідним фенотіазину. Має антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну, а також альфа-адрено- та м-холіноблокуючу дію. У малих дозах має анксіолітичну дію; знижує почуття напруженості та тривоги, у більш високих дозах виявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. У середніх терапевтичних дозах не викликає екстрапірамідних порушень та сонливості. Чинить протиблювоту дію, помірну - гіпотензивну. Механізм антипсихотичної дії пов'язаний із блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Чинить також альфа-адреноблокуючу дію і пригнічує вивільнення гормонів гіпофізу та гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує виділення гіпофіз пролактину. Центральна протиблювотна дія обумовлена пригніченням або блокадою допамінових Ог-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична - блокадою блукаючого нерва в ШКТ.Показання до застосуванняШизофренія, психотичні розлади, що супроводжуються гіперактивністю та психомоторним збудженням; порушення поведінки, пов'язані з психічними розладами та/або неврологічними захворюваннями; помірні депресивні розлади; неврози, що супроводжуються тривогою, ажитацією, напругою, страхом.Протипоказання до застосуванняВиражені депресивні стани, коматозні стани, виражене пригнічення ЦНС, захворювання крові в анамнезі, дитячий вік до 3 років, тяжкі серцево-судинні захворювання (некомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія), черепно-мозкові травми, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, печінка , підвищена чутливість до тіоридазину та інших похідних фенотіазину З обережністю: При алкоголізмі (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічних змін крові (порушення кровотворення), раку молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреції пролактину зростають потенційний ризик прогресування хвороби і резистентність до лікування ендокринними препаратами. проявами, печінковою та/або нирковою недостатністю, виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки (у період загострення), захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, хвороби Паркінсона (підсилюються екстрапірамідні ефекти), епілепсії, мікседемії, хрон особливо у дітей), синдромі Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей та підлітків),кахексії, блювоті (протиблювота дія фенотіазинів може маскувати блювання, пов'язане з передозуванням ін. ЛЗ), у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування Тіорілу можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки застосування препарату при вагітності не проводились. При необхідності призначення Тіоріла в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: можливі сонливість, сплутаність свідомості, неспокій, акатизія, головний біль; у поодиноких випадках – злоякісний нейролептичний синдром; судоми, т.к. тіорідазин може знижувати поріг судомної готовності. При тривалому застосуванні можливі екстрапірамідні розлади. У дуже поодиноких випадках при тривалому застосуванні можливі пізні дискінезії. З боку травної системи: можливі сухість у роті, запор, нудота, блювання, гіпертрофія сосочків язика, рідко – паралітичний ілеус, холестатичний гепатит. Серцево-судинна система: можливі постуральна гіпотензія (особливо у пацієнтів похилого віку), порушення серцевого ритму, тахікардія. У високих дозах, як і інші фенотіазини, особливо при супутній гіпокаліємії, може викликати зміну ЕКГ – подовження інтервалу QT, згладжування зубця Т, поява зубця U. З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія. З боку ендокринної системи, можливі гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, порушення еякуляції, зниження лібідо. З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток меланозу. З боку дихальної системи: закладеність носа. Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит. З боку органу зору: фотофобія, порушення зору; у високих дозах частіше, ніж інші фенотіазини, тіоридазин спричиняє пігментну ретинопатію. Інші: можливі нетримання чи затримка сечі; рідко – збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСинергізм дії із загальними анестетиками, опіатами, барбітуратами, етанолом, атропіном. Підсилює гепатотоксичну дію гіпоглікемічних препаратів. З амфетаміном – діє антагоністично. З леводопою – зменшує протипаркінсонічну дію. Застосування з адреналіном - може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску. З гуанетидином зменшує антигіпертензивну дію останнього, але посилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи значної ортостатичної гіпотонії. Зменшує дію антикоагулянтів та пероральних гіпоглікемічних засобів. Дія тіоридазину може послаблювати протисудомні препарати, циметидин. Хінідин при сумісному застосуванні потенціює кардіодепресивну дію. Ефедрін – сприяє парадоксальному зниженню АТ.Симпатоміметики – посилюють аритмогенну дію. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід та хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT, що збільшує ризик розвитку шлуночкової аритмії при одночасному застосуванні з тіоридазином. Антитиреоїдні препарати – збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. Тіоридазин зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС. Підвищує концентрацію у плазмі пролактину та перешкоджає дії бромокриптину. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО, антигістамінними препаратами можливе подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів.З тіазидними діуретиками – посилення гіпонатріємії. З препаратами літію – зниження всмоктування у шлунково-кишковому тракті, збільшення швидкості виведення іонів літію нирками, посилення виразності екстрапірамідних порушень. Ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота та блювання) можуть маскуватися протиблювотним ефектом тіоридазину. При поєднанні з бета-адреноблокаторами тіоридазин сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії.підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії.підвищується ризик розвитку незворотної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії.Спосіб застосування та дозиДоза підбирається індивідуально з урахуванням генезу симптомів та ступеня їхньої виразності. Для кожного пацієнта рекомендується визначити найменшу ефективну дозу. Зазвичай початкова доза Тіоріла для дорослих та дітей віком від 12 років становить 50 - 100 мг 3 рази на добу. Дозу при необхідності поступово збільшують до максимальної 800 мг на добу та при досягненні контролю симптомів поступово знижують до мінімальної підтримуючої дози. Загальна добова доза становить від 200 до 800 мг, розділена на 2-4 прийоми. Дітям віком від 3 до 12 років рекомендована доза препарату становить від 0,5 мг/кг/добу до 3 мг/кг/добу, розділена на кілька прийомів. Дозу поступово збільшують до отримання оптимального терапевтичного ефекту або досягнення максимальної дози 3 мг/кг/сутки. Для застосування в дітей віком доцільно використовувати інші лікарські форми тіоридазину, дозволяють точно дозувати препарат.ПередозуванняСимптоми: підвищена сонливість, сплутаність свідомості, затримка сечі, пригнічення дихального центру, артеріальна гіпотензія, порушення орієнтації, арефлексія, гіперрефлексія, судоми, аритмія. У важких випадках – кома, колапс. Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля. Лікування симптоматичне, при артеріальній гіпотензії показано введення замінників плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно здійснювати контроль морфологічного складу крові, утримуватись від вживання алкоголю. Пацієнтам із захворюваннями печінки потрібен регулярний контроль функції печінки. Літнім пацієнтам, пацієнтам із виснаженням або захворюваннями нирок або печінки рекомендується призначати низьку початкову дозу з поступовим її збільшенням. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. вальпроат натрію 200/333 мг і вальпроєва кислота 87/145 мг [екв. вальпроату натрію 300,27/500,11 мг]; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 2,4/4 мг, гіпромелоза 105,4/176 мг, етилцелюлоза (20 cps) 7,2/12 мг, кремнію діоксиду гідрат 30/50 мг, натрію сахаринат 6/10 мг; Плівкова оболонка I: гіпромелоза 3,79/5,03 мг, гліцерол 1,48/1,96 мг, титану діоксид 0,23/0,31 мг; Плівкова оболонка II: гіпромелоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилату диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [2:1] 1,42/2, 12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титану діоксид 0,24/0,24 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, кругла, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаБіодоступність препарату – близько 100%. Розподіляється переважно в кров та позаклітинну рідину. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 15-17 годин. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації у плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При рівнях понад 200 мг/л потрібне зниження дози. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому. Зв'язок із білками плазми - 90-95% (при концентрації у плазмі до 50 мг/л), при концентрації 50-100 мг/л знижується до 80-85%; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми також знижено. Виводиться в основному із сечею у вигляді глюкуроніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді. Вальпроєва кислота є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому Р450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на рівень як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованої абсорбцією, ідентичною біодоступністю, нижчою (на 25%), але відносно стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год після прийому, більш лінійною кореляцією між дозою та концентрацією препарату в плазмі.ФармакодинамікаПротиепілептичний препарат, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії, мабуть, пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі (ЦНС) та активує ГАМК-ергічну передачу. Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л та може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л необхідне зменшення дози.Показання до застосуванняУ дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних, епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї); лікування та профілактика біполярних афективних розладів. У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; дитячий вік до 3 років; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином. З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі, гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, вроджені ферментопатії, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях на тваринах доведено тератогенну дію. За наявними даними у людини вальпроєва кислота переважно спричиняє порушення розвитку нервової трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо вкорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованій протиепілептичній терапії, ніж при монотерапії вальпроєвою кислотою. Враховуючи вищевикладене, при вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроєвою кислотою, якщо воно є ефективним. У разі рекомендується монотерапія; мінімальну ефективну добову дозу слід розділити на два прийоми. На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг/суг), т.к. вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки. Вальпроєва кислота може викликати геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відзначені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем. Вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (оборотні протягом декількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор і сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія. З боку травної системи: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом кількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або панцитопенія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.). З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми. Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ; зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія. Інші: тератогенний ризик; диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла (оскільки збільшення маси тіла є фактором ризику синдрому полікістозу яєчників, рекомендується ретельний контроль за станом таких пацієнтів); Порушення менструального циклу, аменорея.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Мефлохін: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним мефлохіном. Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані комбінації Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Комбінації, що вимагають особливих застережень Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування. Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни. Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі з ризиком передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом та після його відміни). Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові. Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз. Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії. Нейролептики, інгібітори моноаміноксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та при необхідності корекція дози препарату. Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину. Комбінації, які слід брати до уваги Німодипін (перорально і, за екстраполяцією, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення її концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну К потрібний ретельний моніторинг протромбінового індексу. Інші форми взаємодій Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.Спосіб застосування та дозиВальпарин ХР призначений для прийому внутрішньо. Добову дозу рекомендується приймати в один або два прийоми, переважно під час їди. Застосування 1 прийом можливе при добре контрольованій епілепсії. Таблетки приймають не роздавлюючи і не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза при монотерапії для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг: 5-15 мг/кг/добу; потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 Мг/кг/тиж. Максимальна доза - 30 мг/кг/добу (може бути збільшена за можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг/кг/добу). При комбінованій терапії у дорослих: 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж. Дітям при масі тіла менше 25 кг: середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу. У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічного стану. Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла пацієнта, а також з урахуванням індивідуальної чутливості до вальпроєвої кислоти. Встановлено хорошу кореляцію між добовою дозою, концентрацією препарату у сироватці та терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати на основі клінічної відповіді. Визначення рівня вальпроєвої кислоти в плазмі можна розглядати як доповнення до клінічного спостереження, коли епілепсія не піддається контролю, або є підозра на побічні ефекти. Діапазон концентрацій, у яких спостерігається клінічний ефект, зазвичай становить 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л). При переході з таблеток негайного вивільнення вальпроєвої кислоти, які забезпечували необхідний контроль над захворюванням, на форму пролонгованої дії (Вальпарин ХР) слід зберігати добову дозу: Заміну інших протиепілептичних препаратів на Вальпарин ХР слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроєвої кислоти приблизно протягом 2 тижнів. При цьому, залежно від стану пацієнта, зменшується доза попереднього препарату. Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні для того, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня. При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами слід вводити поступово.ПередозуванняСимптоми: грудка з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку. Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описано кілька випадків детального результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування та протягом перших 6 місяців терапії потрібен періодичний контроль функції печінки, особливо у пацієнтів групи ризику. Серед класичних тестів найбільш важливими є тести, що відображають синтез білка в печінці, і особливо - протромбіновий індекс. При значному зниженні концентрації протромбіну, вираженому зменшенні вмісту фібриногену, факторів згортання крові, підвищенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ, лікування препаратом Вальпарин ХР слід призупинити. Якщо пацієнт отримує одночасно саліцилати, їх слід також негайно скасувати, оскільки саліцилати і вальпроєва кислота мають спільні шляхи метаболізму. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Зокрема, слід брати до уваги два фактори, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів, які становлять групу ризику: неспецифічні загальні симптоми, які зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, іноді супроводжуються повторюваною блювотою і болями в животі; рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії Слід попередити пацієнта, а якщо це дитина, то її сім'ю, про необхідність негайно повідомити лікаря про виникнення зазначених симптомів. Крім клінічного обстеження у разі слід негайно провести аналіз функції печінки. У поодиноких випадках відзначалися важкі форми панкреатиту, іноді - з летальним кінцем. Ці випадки спостерігали незалежно від віку пацієнта та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався зі збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті. Слід наголосити, що при лікуванні як препаратом Вальпарин ХР, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення активності трансаміназ, особливо на початку лікування, за відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне обстеження (що включає, зокрема, визначення протромбінового індексу) для того, щоб при необхідності переглянути дозу та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів. Перед початком терапії, перед хірургічним втручанням, у разі виникнення гематом або спонтанних кровотеч необхідний загальний аналіз крові (включаючи визначення кількості тромбоцитів, часу кровотечі та показників коагулограми). При виникненні на фоні лікування симптоматики "гострого" живота та таких шлунково-кишкових симптомів, як нудота, блювання та/або анорексія необхідно визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. При підвищеній активності ферментів підшлункової залози препарат слід відмінити, вживаючи альтернативних терапевтичних заходів. При застосуванні Вальпарину ХР у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі крові та знизити дозу. При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні Вальпарину® ХР у рідкісних випадках відзначалися порушення імунної системи. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою. Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. вальпроат натрію 200/333 мг і вальпроєва кислота 87/145 мг [екв. вальпроату натрію 300,27/500,11 мг]; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 2,4/4 мг, гіпромелоза 105,4/176 мг, етилцелюлоза (20 cps) 7,2/12 мг, кремнію діоксиду гідрат 30/50 мг, натрію сахаринат 6/10 мг; Плівкова оболонка I: гіпромелоза 3,79/5,03 мг, гліцерол 1,48/1,96 мг, титану діоксид 0,23/0,31 мг; Плівкова оболонка II: гіпромелоза 1,15/1,72 мг, бутилметакрилату диметиламіноетилметакрилату та метилметакрилату сополімер [1:2:1] 2,59/3,82 мг, метилметакрилату та етилакрилату сополімер [2:1] 1,42/2, 12 мг, макрогол-1500 0,87/1,28 мг, тальк 0,23/3,52 мг, титану діоксид 0,24/0,24 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 3, 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБіла, кругла, двоопукла таблетка, покрита плівковою оболонкою; вид на зламі: зовнішнє кільце оболонки, а також ядро таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаБіодоступність препарату – близько 100%. Розподіляється переважно в кров та позаклітинну рідину. Вальпроєва кислота проникає в спинномозкову рідину та через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить 15-17 годин. Терапевтична ефективність проявляється при концентрації у плазмі крові від 40 до 100 мг/л. При рівнях понад 200 мг/л потрібне зниження дози. Рівноважна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні прийому. Зв'язок із білками плазми - 90-95% (при концентрації у плазмі до 50 мг/л), при концентрації 50-100 мг/л знижується до 80-85%; при уремії, гіпопротеїнемії та цирозі печінки зв'язування з білками плазми також знижено. Виводиться в основному із сечею у вигляді глюкуроніду та шляхом бета-окислення у кон'югованому вигляді. Вальпроєва кислота є індуктором ферментів метаболічної системи цитохрому Р450. На відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, не впливає на рівень як власної біотрансформації, так і на біотрансформацію інших речовин, таких як естрогени, прогестагени та антагоністи вітаміну К. Пролонгована форма характеризується відсутністю часу затримки всмоктування, пролонгованої абсорбцією, ідентичною біодоступністю, нижчою (на 25%), але відносно стабільнішою концентрацією в плазмі між 4 і 14 год після прийому, більш лінійною кореляцією між дозою та концентрацією препарату в плазмі.ФармакодинамікаПротиепілептичний препарат, має центральну міорелаксуючу та седативну дію. Виявляє протиепілептичну активність при різних типах епілепсії. Основний механізм дії, мабуть, пов'язаний із впливом вальпроєвої кислоти на ГАМК-ергічну систему: препарат підвищує вміст ГАМК у центральній нервовій системі (ЦНС) та активує ГАМК-ергічну передачу. Терапевтична ефективність починається з мінімальної концентрації 40-50 мг/л та може досягати 100 мг/л. При концентрації понад 200 мг/л необхідне зменшення дози.Показання до застосуванняУ дорослих як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних, епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї); лікування та профілактика біполярних афективних розладів. У дітей як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами: лікування генералізованих епілептичних нападів (клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні); синдром Леннокса-Гасто; лікування парціальних епілептичних нападів (парціальні напади із вторинною генералізацією або без неї).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до вальпроєвої кислоти або інших компонентів препарату; гострий гепатит; хронічний гепатит; захворювання печінки в анамнезі, порфірія; комбінація з мефлохіном; комбінація зі звіробою продірявленим; дитячий вік до 3 років; не рекомендується застосовувати у комбінації з ламотриджином. З обережністю: пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), органічні захворювання головного мозку, захворювання печінки та підшлункової залози в анамнезі, гіпопротеїнемія, розумова відсталість у дітей, вроджені ферментопатії, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях на тваринах доведено тератогенну дію. За наявними даними у людини вальпроєва кислота переважно спричиняє порушення розвитку нервової трубки: мієломенінгоцеле, ущелина хребта (1-2%). Описано випадки лицьової дисморфії та вад розвитку кінцівок (особливо вкорочення кінцівок), а також вади розвитку серцево-судинної системи. Ризик вад розвитку вище при комбінованій протиепілептичній терапії, ніж при монотерапії вальпроєвою кислотою. Враховуючи вищевикладене, при вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. У період вагітності не слід переривати протиепілептичне лікування вальпроєвою кислотою, якщо воно є ефективним. У разі рекомендується монотерапія; мінімальну ефективну добову дозу слід розділити на два прийоми. На додаток до протиепілептичної терапії можуть бути додані препарати фолієвої кислоти (доза 5 мг/суг), т.к. вони дозволяють мінімізувати ризик виникнення вад розвитку нервової трубки. Вальпроєва кислота може викликати геморагічний синдром у новонароджених, що, мабуть, пов'язане з гіпофібриногенемією. Були відзначені випадки розвитку афібриногенемії з летальним кінцем. Вальпроєва кислота виділяється з грудним молоком у концентраціях від 1% до 10%. Рекомендується припинити грудне вигодовування на час прийому препарату.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: Атаксія; випадки когнітивних порушень із прогресуючим настанням аж до розвитку повної картини синдрому деменції (оборотні протягом декількох тижнів або місяців після відміни препарату); стану сплутаності свідомості чи конвульсій; ступор або летаргія, що іноді призводила до минущої коми (енцефалопатія); оборотний паркінсонізм; головний біль, запаморочення, легкий постуральний тремор і сонливість, зміни поведінки, настрою чи психічного стану (депресія, почуття втоми, галюцинації, агресивність, гіперактивний стан, психози, незвичайне збудження, рухове занепокоєння чи дратівливість), дизартрія. З боку травної системи: часто на початку лікування – гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, гастралгія, зниження апетиту або підвищення апетиту, діарея), які зазвичай проходять протягом кількох днів без відміни препарату; порушення функції печінки; панкреатит, аж до тяжких уражень із летальним кінцем (у перші 6 місяців лікування, частіше на 2-12 тижні). З боку органів кровотворення та системи гемостазу: пригнічення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія або панцитопенія); тромбоцитопенія, зниження вмісту фібриногену та агрегації тромбоцитів, що призводять до розвитку гіпокоагуляції (супроводжується подовженням часу кровотечі, петехіальними крововиливами, синцями, гематомами, кровоточивістю та ін.). З боку сечовивідної системи: енурез; випадки оборотного синдрому Фанконі (неясного генезу). З боку ендокринної системи дисменорея, вторинна аменорея, збільшення молочних залоз, галакторея. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, васкуліт; ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, випадки токсичного епідермального некролізу, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми. Лабораторні показники: ізольована та помірна гіперамоніємія без змін в аналізах функцій печінки, особливо при політерапії (скасування препарату не потрібно); можлива гіперамоніємія, пов'язана з неврологічними симптомами (потрібне подальше обстеження); можливе підвищення активності "печінкових" трансаміназ; зниження рівня фібриногену або збільшення часу кровотечі, зазвичай без клінічних проявів і особливо при високих дозах (вальпроєва кислота має інгібуючу дію на другу стадію агрегації тромбоцитів); гіпонатріємія. Інші: тератогенний ризик; диплопія, ністагм, миготіння "мушок" перед очима, алопеція; оборотна або необоротна втрата слуху; периферичні набряки; збільшення маси тіла (оскільки збільшення маси тіла є фактором ризику синдрому полікістозу яєчників, рекомендується ретельний контроль за станом таких пацієнтів); Порушення менструального циклу, аменорея.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Мефлохін: ризик епілептичних нападів у хворих на епілепсію у зв'язку з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти та конвульсантним мефлохіном. Звіробій продірявлений: небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Нерекомендовані комбінації Ламотриджин: підвищений ризик тяжких реакцій шкіри аж до розвитку токсичного епідермального некролізу. Крім того, підвищення концентрації ламотриджину в плазмі (його метаболізм у печінці сповільнюється вальпроєвою кислотою). Якщо комбінація необхідна, потрібний ретельний клінічний та лабораторний контроль. Комбінації, що вимагають особливих застережень Карбамазепін: підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну у плазмі з ознаками передозування. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під дією карбамазепіну. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі та, можливо, корекція їх дози, особливо на початку лікування. Карбапенеми, монобактами: меропенем, паніпенем, та, за екстраполяцією, азтреонами та іміпенем: підвищенням ризику появи судом у зв'язку зі зниженням концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. Рекомендується: клінічне спостереження, визначення концентрацій препаратів у плазмі крові, може знадобитися корекція дози вальпроєвої кислоти під час лікування антибактеріальним засобом та після його відміни. Фелбамат: підвищення концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі з ризиком передозування. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль та, можливо, перегляд дози вальпроєвої кислоти в ході лікування фелбаматом та після його відміни). Фенобарбітал, примідон: підвищення концентрації фенобарбіталу та примідону у плазмі з ознаками передозування, зазвичай у дітей. Крім того, зниження концентрації вальпроєвої кислоти у плазмі, пов'язане з посиленням її печінкового метаболізму під впливом фенобарбіталу або примідону. Рекомендується: клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням дози фенобарбіталу або примідону з появою перших ознак седації, визначення концентрацій обох протисудомних препаратів у крові. Фенітоїн: зміна концентрації фенітоїну в плазмі, небезпека зниження концентрації вальпроєвої кислоти, пов'язаного з посиленням метаболізму вальпроєвої кислоти у печінці під впливом фенітоїну. Рекомендується: клінічний моніторинг із визначенням концентрацій обох протиепілептичних препаратів у плазмі та при необхідності – корекція їх доз. Топірамат: ризик розвитку гіперамоніємії або енцефалопатії. Рекомендується: клінічний та лабораторний контроль протягом першого місяця лікування та у разі виникнення симптомів амоніємії. Нейролептики, інгібітори моноаміноксидази (МАО), антидепресанти, бензодіазепіни: вальпроєва кислота потенціює дію психотропних препаратів, таких як нейролептики, інгібітори МАО, антидепресанти, бензодіазепіни. Рекомендується: клінічний моніторинг та при необхідності корекція дози препарату. Циметидин та еритроміцин: підвищується концентрація вальпроєвої кислоти у плазмі крові. Зідовудін: вальпроєва кислота може підвищувати концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до підвищення токсичності зидовудину. Комбінації, які слід брати до уваги Німодипін (перорально і, за екстраполяцією, парентерально): посилення гіпотензивного ефекту німодипіну внаслідок зменшення його метаболізму під впливом вальпроєвої кислоти та підвищення концентрації у плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота: посилення ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок підвищення її концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами антагоністів вітаміну К потрібний ретельний моніторинг протромбінового індексу. Інші форми взаємодій Вальпроєва кислота не має фермент-індукувального ефекту і тому не впливає на ефективність гормональних контрацептивів, що містять комбінації естрогену та прогестерону.Спосіб застосування та дозиВальпарин ХР призначений для прийому внутрішньо. Добову дозу рекомендується приймати в один або два прийоми, переважно під час їди. Застосування 1 прийом можливе при добре контрольованій епілепсії. Таблетки приймають не роздавлюючи і не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза при монотерапії для дорослих та дітей з масою тіла понад 25 кг: 5-15 мг/кг/добу; потім цю дозу поступово підвищують на 5-10 Мг/кг/тиж. Максимальна доза - 30 мг/кг/добу (може бути збільшена за можливості організації контролю за концентрацією в плазмі до 60 мг/кг/добу). При комбінованій терапії у дорослих: 10-30 мг/кг/добу з подальшим підвищенням дози на 5-10 мг/кг/тиж. Дітям при масі тіла менше 25 кг: середня добова доза при монотерапії – 15-45 мг/кг, максимальна – 50 мг/кг. При комбінованій терапії – 30-100 мг/кг/добу. У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічного стану. Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла пацієнта, а також з урахуванням індивідуальної чутливості до вальпроєвої кислоти. Встановлено хорошу кореляцію між добовою дозою, концентрацією препарату у сироватці та терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати на основі клінічної відповіді. Визначення рівня вальпроєвої кислоти в плазмі можна розглядати як доповнення до клінічного спостереження, коли епілепсія не піддається контролю, або є підозра на побічні ефекти. Діапазон концентрацій, у яких спостерігається клінічний ефект, зазвичай становить 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л). При переході з таблеток негайного вивільнення вальпроєвої кислоти, які забезпечували необхідний контроль над захворюванням, на форму пролонгованої дії (Вальпарин ХР) слід зберігати добову дозу: Заміну інших протиепілептичних препаратів на Вальпарин ХР слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроєвої кислоти приблизно протягом 2 тижнів. При цьому, залежно від стану пацієнта, зменшується доза попереднього препарату. Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дні для того, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня. При необхідності комбінації з іншими протиепілептичними засобами слід вводити поступово.ПередозуванняСимптоми: грудка з м'язовою гіпотонією, гіпорефлексією, міозом, пригніченням дихання, метаболічним ацидозом; описано випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку. Лікування: у стаціонарі – промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло не більше 10-12 год; спостереження за станом серцево-судинної та дихальної систем та підтримання ефективного діурезу. У дуже тяжких випадках проводять діаліз. Як правило, прогноз сприятливий, проте було описано кілька випадків детального результату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування та протягом перших 6 місяців терапії потрібен періодичний контроль функції печінки, особливо у пацієнтів групи ризику. Серед класичних тестів найбільш важливими є тести, що відображають синтез білка в печінці, і особливо - протромбіновий індекс. При значному зниженні концентрації протромбіну, вираженому зменшенні вмісту фібриногену, факторів згортання крові, підвищенні концентрації білірубіну та активності трансаміназ, лікування препаратом Вальпарин ХР слід призупинити. Якщо пацієнт отримує одночасно саліцилати, їх слід також негайно скасувати, оскільки саліцилати і вальпроєва кислота мають спільні шляхи метаболізму. Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищений під час проведення комбінованої протисудомної терапії, а також у дітей. Рання діагностика базується переважно на клінічному обстеженні. Зокрема, слід брати до уваги два фактори, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів, які становлять групу ризику: неспецифічні загальні симптоми, які зазвичай з'являються раптово, такі як астенія, анорексія, крайня втома, сонливість, іноді супроводжуються повторюваною блювотою і болями в животі; рецидив епілептичних нападів на фоні протиепілептичної терапії Слід попередити пацієнта, а якщо це дитина, то її сім'ю, про необхідність негайно повідомити лікаря про виникнення зазначених симптомів. Крім клінічного обстеження у разі слід негайно провести аналіз функції печінки. У поодиноких випадках відзначалися важкі форми панкреатиту, іноді - з летальним кінцем. Ці випадки спостерігали незалежно від віку пацієнта та тривалості лікування, хоча ризик розвитку панкреатиту знижувався зі збільшенням віку хворих. Недостатність функції печінки при панкреатиті підвищує ризик смерті. Слід наголосити, що при лікуванні як препаратом Вальпарин ХР, так і іншими протиепілептичними препаратами, може спостерігатися невелике ізольоване та тимчасове підвищення активності трансаміназ, особливо на початку лікування, за відсутності будь-яких клінічних симптомів. У цьому випадку рекомендується провести більш повне обстеження (що включає, зокрема, визначення протромбінового індексу) для того, щоб при необхідності переглянути дозу та повторити аналізи в залежності від зміни параметрів. Перед початком терапії, перед хірургічним втручанням, у разі виникнення гематом або спонтанних кровотеч необхідний загальний аналіз крові (включаючи визначення кількості тромбоцитів, часу кровотечі та показників коагулограми). При виникненні на фоні лікування симптоматики "гострого" живота та таких шлунково-кишкових симптомів, як нудота, блювання та/або анорексія необхідно визначити активність амілази в крові для виключення гострого панкреатиту. При підвищеній активності ферментів підшлункової залози препарат слід відмінити, вживаючи альтернативних терапевтичних заходів. При застосуванні Вальпарину ХР у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується враховувати підвищену концентрацію вільної форми вальпроєвої кислоти у плазмі крові та знизити дозу. При необхідності призначення препарату пацієнтам із системним червоним вовчаком та іншими захворюваннями імунної системи слід оцінити очікуваний лікувальний ефект та можливий ризик терапії, оскільки при застосуванні Вальпарину® ХР у рідкісних випадках відзначалися порушення імунної системи. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із дефіцитом ферментів карбамідного циклу. У таких хворих було описано кілька випадків гіперамоніємії, що супроводжується ступором та/або комою. Під час лікування не допускається прийом напоїв, які містять етанол. Пацієнтів необхідно попередити про ризик збільшення маси тіла на початку лікування та рекомендувати дотримання дієти для мінімізації такого впливу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншою діяльністю, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему