Лекарства и БАД Тева
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 25 мг карведилолу. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 224 мг, лактози моногідрат 134.16 мг, гіпоролоза низькозаміщена 36.36 мг, крохмаль кукурудзяний 50.88 мг, тальк 2.4 мг, кремнію діоксид колоїдний 2.72 мг, маг. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CA25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКарведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторів, має органопротективний ефект. Має антипроліферативні властивості щодо гладком'язових клітин стінок судин, є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Завдяки кардіонеселективному блокуванню адренорецепторів, зумовленому S(-) стереоізомеру, карведилол знижує АТ, зменшує ЧСС та серцевий викид, зменшує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. За рахунок блокади альфа1-адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію та зменшує периферичний судинний опір (ПСС). Зменшує навантаження на серцевий м'яз і запобігає розвитку нападів стенокардії.У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує вираженість симптомів захворювання. Аналогічні ефекти відмічені у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і так само, як пропранолол, має властивість стабілізації мембран. Активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) знижується, зменшуючи вивільнення реніну, тому затримка рідини (характерна для селективних альфа-адреноблокаторів) розвивається рідко. Ефект щодо АТ та ЧСС найбільш виражений через 1-2 години після прийому препарату. Карведилол не надає несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. C max карведилолу в плазмі досягається через 1 год. Абсолютна біодоступність карведилолу становить близько 25%: 30% для R-форми і 15% для S-форми. Карведилол має високу ліпофільність. Приблизно 98-99% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить приблизно 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки за рахунок зменшення ефекту "першого проходження" через печінку. Карведилол метаболізується переважно у печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R(+) ізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2, a S(-) ізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і, меншою мірою, за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти, які володіють менш вираженими вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. T1/2 становить близько 6 годин, плазмовий кліренс близько 500-700 мл/хв. Виводиться карведилол, головним чином, із жовчю через кишечник та частково нирками у вигляді метаболітів. Вік пацієнта не надає статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу. У хворих на цироз печінки біодоступність карведилолу збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Карведилол майже не видаляється з плазми при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами); ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність ІІ та ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA (у складі комбінованої терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).Протипоказання до застосуванняХронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); бронхіальна астма чи бронхоспазм (в анамнезі); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гостра та хронічна серцева недостатність (ХСН) у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; стенокардія Принцметала; кардіогенний шок; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв у спокої), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду), AV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; клінічно значуще порушення функції печінки, метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада І ступеня; цукровий діабет; гіпоглікемія; тиреотоксикоз; оклюзійні захворювання периферичних судин; феохромоцитома (з одночасним застосуванням альфа-адреноблокаторів); депресія; міастенія; псоріаз; великі хірургічні втручання; проведення загальної анестезії; ниркова недостатність; вагітність.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Карведилол-Тева під час вагітності обмежені. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Карведилол-Тева не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Карведилол-Тева грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, що розвиваються при прийомі карведилолу, класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%, але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. Частота розвитку деяких побічних ефектів, таких як запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія та зорові порушення, дозозалежна. Ці ефекти частіше розвиваються у пацієнтів із ХСН. Найчастіший з побічних ефектів карведилолу - запаморочення з або без ортостатичної гіпотензією, яке розвивається приблизно у 6% пацієнтів. При розвитку серйозних побічних ефектів лікування препаратом має бути припинено. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); рідко – порушення сну, зміни настрою/мислення, парестезії, міастенія, втрата свідомості. З боку органів чуття: часто - зменшення сльозовиділення та подразнення очей (звернути увагу при використанні контактних лінз); дуже рідко – зорові порушення, подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія; рідко – погіршення перебігу серцевої недостатності (особливо при збільшенні дози), похолодання рук та ніг, зниження артеріального тиску, непритомність; рідко - порушення провідності, відчуття серцебиття, посилення перебігу стенокардії, оклюзійні порушення периферичного кровообігу, кульгавість, що перемежується, периферичні набряки. З боку дихальної системи: рідко – задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів), закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі (до 2%), діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – зниження апетиту, блювання, метеоризм, запор; дуже рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ). З боку шкірних покровів: дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, алопеція, ексфоліативний дерматит. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у м'язах, кістках, хребті. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – тяжкі порушення функції нирок. З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, у хворих з вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія; рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Інші: часто – загальна слабкість; нечасто - реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, висип, кропив'янка), зниження потенції; дуже рідко – припливи крові до шкіри обличчя, чхання, грипоподібний синдром. Зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час лікування препаратом Карведилол-Тева пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь, т.к. етанол може потенціювати побічні ефекти карведилолу. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину в плазмі підвищується приблизно на 16% і може збільшуватися час AV-провідності. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування, у тому числі похідних сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові. Карведилол посилює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів). Одночасне застосування з препаратами, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшує ризик вираженого зниження артеріального тиску та вираженої брадикардії. При застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки, у яких розвинулося хронічне судинне відторгнення трансплантату, відзначалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину. Щоб підтримувати концентрацію циклоспорину в терапевтичному діапазоні, приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину довелося зменшити (в середньому на 20%), іншим пацієнтам корекція дози не потрібна. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями необхідної добової дози циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі після початку терапії карведилолом і, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування карведилолу з блокаторами повільних кальцієвих каналів (похідними дигідропіридинового ряду) може призвести до тяжкої серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотензії. Верапаміл, дилтіазем та інші антиаритмічні засоби (пропранолол, аміодарон) при одночасному застосуванні з карведилолом можуть підвищити ризик порушення AV-провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з блокаторами повільних кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Одночасне застосування з клонідином може потенціювати антигіпертензивний і негативний хромотропний ефект карведилолу. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) посилюють, а індуктори (барбітурати, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Нітрати та бета-адреноблокатори (наприклад, у формі очних крапель) можуть потенціювати антигіпертензивний ефект карведилолу. Засоби для загальної анестезії посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу. Ерготамін посилює вазоконстрикцію при одночасному застосуванні з карведилолом. Нестероїдні протизапальні препарати знижують антигіпертензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі запиваючи водою. Доза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово підвищуючи до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після першого прийому препарату Карведилол-Тева та після кожного збільшення дози, для виключення можливої артеріальної гіпотензії, рекомендується вимірювати артеріальний тиск через 1 годину після прийому препарату. Терапію препаратом Карведилол-Тева необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії пройшло більше 2 тижнів, відновлювати прийом препарату рекомендується знову починаючи з низької дози. Артеріальна гіпертензія Початкова доза - по 12.5 мг 1 раз на добу вранці протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг на 1 раз на добу. Надалі при необхідності дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 50 мг (розділеної на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії Початкова доза – по 12.5 мг 2 рази на добу протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 2 рази (вранці та ввечері) на добу. Хронічна серцева недостатність II та III функціонального класу за класифікацією NYHA Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. Слід спостерігати стан пацієнта протягом перших 2-3 годин після першого прийому препарату або після першого збільшення дози. Доза та застосування інших засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути скориговані до початку лікування препаратом Карведилол-Тева. Пацієнти повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза – 3.125 мг 2 рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, її можна поступово (з інтервалом у 2 тижні) збільшити до 6.25 мг 2 рази на добу, потім – до 12.5 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Пацієнти приймають дозу, що максимально переноситься.Максимально рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг – по 25 мг 2 рази на добу та для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення можливого зростання симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності або вазодилатації. При скороминущому наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді потрібне зменшення дози препарату Карведилол-Тева або тимчасове його відміна. Дозу препарату Карведилол-Тева не слід збільшувати, доки симптоми серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Якщо лікування препаратом Карведилол-Тева переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилолом-Тева було зупинено більш ніж на 2 тижні,то відновлювати терапію слід з дози 3.125 мг 2 рази на добу, потім підбираючи дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що при помірній та тяжкій нирковій недостатності корекція дози препарату Карведилол-Тева не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск 80 мм рт.ст. і менше), виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення функції дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, генералізовані судоми, блювання, сплутаність свідомості. Лікування: необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Протягом перших годин після передозування слід викликати блювання та промити шлунок. Укласти хворого на спину (з піднятими ногами), при вираженій брадикардії – атропін 0.5-2 мг внутрішньовенно, при резистентній до терапії брадикардії показано операцію постановки штучного водія ритму серця; при вираженому зниженні АТ – норепінефрін (норадреналін); при бронхоспазму застосовують бета-адреноміметики для інгаляцій (при неефективності внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення карведилолу з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої терапії залежить від ступеня передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Карведилол-Тева рекомендується приймати для лікування ХСН як додаток до стандартної терапії ХСН діуретиками, інгібіторами АПФ або серцевими глікозидами, тільки після підбору дози діуретика. Його можна також застосовувати у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ. На початку терапії препаратом Карведилол-Тева або після збільшення його дози іноді може розвинутись ортостатична гіпотензія та запаморочення, іноді з непритомністю, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, літніх пацієнтів та приймають одночасно інші гіпотензивні препарати або діуретики. Ці ефекти можна попередити шляхом застосування початкової низької дози препарату Карвелділол-Тева та поступовим збільшенням до підтримуючої дози, а також прийомом препарату під час їди. Пацієнтам необхідно пояснити, як можна уникнути ортостатичної гіпотензії (акуратно вставати з положення «лежачи» або «сидячи»; при розвитку запаморочення необхідно сісти або лягти). Пацієнти з ХСН можуть приймати препарат Карведилол-Тева, лише якщо їх стан успішно контролюється препаратами групи серцевих глікозидів та/або діуретиків. Якщо під час лікування погіршується перебіг ХСН, необхідно збільшити дозу діуретика, а дозу препарату Карведилол-Тева зменшити або тимчасово припинити його застосування. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, а також прояви тиреотоксикозу у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози, зменшуючи прояви тахікардії. У пацієнтів з ХСН може збільшуватися або знижуватися концентрація глюкози в крові. При проведенні загальної анестезії пацієнтам, які приймають альфа- та бета-адреноблокатори, необхідно використовувати наркотичні анальгетики з мінімальною інотропною дією, або попередньо (поступово!) відмінити альфа- та бета-адреноблокатор. В окремих випадках карведилол може спричинити порушення функції печінки. При розвитку печінкової недостатності застосування препарату Карведилол-Тева слід припинити. Як правило, після відміни препарату функція печінки нормалізується. Альфа- та бета-адреноблокатори при ХОЗЛ можуть посилювати бронхіальну обструкцію, тому пацієнтам з ХОЗЛ застосовувати їх не слід. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть погіршувати клінічну картину периферичної артеріопатії, псоріазу та анафілактичних реакцій та посилювати реакцію організму при проведенні алергопроб. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у хворих зі стенокардією Принцметалу. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати альфа- та бета-адреноблокатори тільки після того, як розпочато терапію альфа-адреноблокаторами. При різкому припиненні терапії препаратом Карведилол-Тева (як і інших альфа- та бета-адреноблокаторів), може розвинутись підвищене потовиділення, тахікардія, задишка та погіршення перебігу стенокардії. Найбільш схильні до ризику виникнення цих реакцій пацієнти зі стенокардією, у яких може розвинутися інфаркт міокарда. При відміні препарату Карведилол-Тева дозу поступово зменшують протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії минуло понад 2 тижні, відновлювати прийом препарату рекомендується з низьких доз. Пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення. У разі зменшення кількості серцевих скорочень до 50 уд./хв препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, у зв'язку з тим, що можливий розвиток побічних ефектів, здатних впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Карведилол 6.25 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, низькозаміщена гіпоролоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. 30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "CA25" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаКарведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторів, має органопротективний ефект. Має антипроліферативні властивості щодо гладком'язових клітин стінок судин, є рацемічною сумішшю R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Завдяки кардіонеселективному блокуванню адренорецепторів, зумовленому S(-) стереоізомеру, карведилол знижує АТ, зменшує ЧСС та серцевий викид, зменшує тиск у легеневих артеріях та у правому передсерді. За рахунок блокади альфа1-адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію та зменшує периферичний судинний опір (ПСС). Зменшує навантаження на серцевий м'яз і запобігає розвитку нападів стенокардії.У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) збільшує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує вираженість симптомів захворювання. Аналогічні ефекти відмічені у пацієнтів із порушенням функції лівого шлуночка. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і так само, як пропранолол, має властивість стабілізації мембран. Активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) знижується, зменшуючи вивільнення реніну, тому затримка рідини (характерна для селективних альфа-адреноблокаторів) розвивається рідко. Ефект щодо АТ та ЧСС найбільш виражений через 1-2 години після прийому препарату. Карведилол не надає несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та захворюваннями нирок карведилол зменшує резистентність ниркових судин, при цьому не відбувається суттєвої зміни швидкості клубочкової фільтрації ниркового плазмотоку або екскреції електролітів. Периферичний кровотік зберігається, тому похолодання рук і ніг, часто відзначається прийому бета-адреноблокаторов, розвивається рідко.ФармакокінетикаКарведилол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. C max карведилолу в плазмі досягається через 1 год. Абсолютна біодоступність карведилолу становить близько 25%: 30% для R-форми і 15% для S-форми. Карведилол має високу ліпофільність. Приблизно 98-99% зв'язується із білками плазми крові. Vd становить приблизно 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки за рахунок зменшення ефекту "першого проходження" через печінку. Карведилол метаболізується переважно у печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R(+) ізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2, a S(-) ізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і, меншою мірою, за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти, які володіють менш вираженими вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. T1/2 становить близько 6 годин, плазмовий кліренс близько 500-700 мл/хв. Виводиться карведилол, головним чином, із жовчю через кишечник та частково нирками у вигляді метаболітів. Вік пацієнта не надає статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу. У хворих на цироз печінки біодоступність карведилолу збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Карведилол проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Карведилол майже не видаляється з плазми при гемодіалізі.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами); ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії; хронічна серцева недостатність ІІ та ІІІ функціонального класу за класифікацією NYHA (у складі комбінованої терапії з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).Протипоказання до застосуванняХронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); бронхіальна астма чи бронхоспазм (в анамнезі); хронічна серцева недостатність IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гостра та хронічна серцева недостатність (ХСН) у стадії декомпенсації, що вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів; стенокардія Принцметала; кардіогенний шок; виражена брадикардія (менше 50 уд/хв у спокої), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду), AV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму); термінальна стадія оклюзійних захворювань периферичних судин; клінічно значуще порушення функції печінки, метаболічний ацидоз; пацієнти, які отримують внутрішньовенну терапію верапамілом або дилтіаземом, через можливість розвитку тяжкої брадикардії (менше 40 уд./хв) та артеріальної гіпотензії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю: AV-блокада І ступеня; цукровий діабет; гіпоглікемія; тиреотоксикоз; оклюзійні захворювання периферичних судин; феохромоцитома (з одночасним застосуванням альфа-адреноблокаторів); депресія; міастенія; псоріаз; великі хірургічні втручання; проведення загальної анестезії; ниркова недостатність; вагітність.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату Карведилол-Тева під час вагітності обмежені. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, надають несприятливий вплив на розвиток ембріона, можуть викликати артеріальну гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Препарат Карведилол-Тева не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері виправдовує ризик для плода. Оскільки карведилол виділяється з грудним молоком, під час терапії препаратом Карведилол-Тева грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, що розвиваються при прийомі карведилолу, класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0.1%, але менше 1%; рідко – не менше 0.01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0.01%, включаючи окремі повідомлення. Частота розвитку деяких побічних ефектів, таких як запаморочення, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія та зорові порушення, дозозалежна. Ці ефекти частіше розвиваються у пацієнтів із ХСН. Найчастіший з побічних ефектів карведилолу - запаморочення з або без ортостатичної гіпотензією, яке розвивається приблизно у 6% пацієнтів. При розвитку серйозних побічних ефектів лікування препаратом має бути припинено. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови (особливо на початку лікування); рідко – порушення сну, зміни настрою/мислення, парестезії, міастенія, втрата свідомості. З боку органів чуття: часто - зменшення сльозовиділення та подразнення очей (звернути увагу при використанні контактних лінз); дуже рідко – зорові порушення, подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія; часто – брадикардія; рідко – погіршення перебігу серцевої недостатності (особливо при збільшенні дози), похолодання рук та ніг, зниження артеріального тиску, непритомність; рідко - порушення провідності, відчуття серцебиття, посилення перебігу стенокардії, оклюзійні порушення периферичного кровообігу, кульгавість, що перемежується, периферичні набряки. З боку дихальної системи: рідко – задишка, бронхоспазм (у схильних пацієнтів), закладеність носа. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі (до 2%), діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – зниження апетиту, блювання, метеоризм, запор; дуже рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT, ГГТ). З боку шкірних покровів: дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, алопеція, ексфоліативний дерматит. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у м'язах, кістках, хребті. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення сечовипускання; дуже рідко – тяжкі порушення функції нирок. З боку обміну речовин: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, у хворих з вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія; рідко – підвищення концентрації тригліцеридів. Інші: часто – загальна слабкість; нечасто - реакції підвищеної чутливості (свербіж шкіри, висип, кропив'янка), зниження потенції; дуже рідко – припливи крові до шкіри обличчя, чхання, грипоподібний синдром. Зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПід час лікування препаратом Карведилол-Тева пацієнтам не рекомендується вживати алкоголь, т.к. етанол може потенціювати побічні ефекти карведилолу. При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину концентрація дигоксину в плазмі підвищується приблизно на 16% і може збільшуватися час AV-провідності. На початку терапії карведилолом при підборі його дози або відміні препарату рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі крові. Карведилол може потенціювати дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування, у тому числі похідних сульфонілсечовини, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у пацієнтів з цукровим діабетом рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові. Карведилол посилює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів). Одночасне застосування з препаратами, що знижують вміст катехоламінів (резерпін, інгібітори МАО), збільшує ризик вираженого зниження артеріального тиску та вираженої брадикардії. При застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки, у яких розвинулося хронічне судинне відторгнення трансплантату, відзначалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину. Щоб підтримувати концентрацію циклоспорину в терапевтичному діапазоні, приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину довелося зменшити (в середньому на 20%), іншим пацієнтам корекція дози не потрібна. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями необхідної добової дози циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі після початку терапії карведилолом і, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. Одночасне застосування карведилолу з блокаторами повільних кальцієвих каналів (похідними дигідропіридинового ряду) може призвести до тяжкої серцевої недостатності та тяжкої артеріальної гіпотензії. Верапаміл, дилтіазем та інші антиаритмічні засоби (пропранолол, аміодарон) при одночасному застосуванні з карведилолом можуть підвищити ризик порушення AV-провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з бета-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з блокаторами повільних кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Одночасне застосування з клонідином може потенціювати антигіпертензивний і негативний хромотропний ефект карведилолу. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) посилюють, а індуктори (барбітурати, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу. Нітрати та бета-адреноблокатори (наприклад, у формі очних крапель) можуть потенціювати антигіпертензивний ефект карведилолу. Засоби для загальної анестезії посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу. Ерготамін посилює вазоконстрикцію при одночасному застосуванні з карведилолом. Нестероїдні протизапальні препарати знижують антигіпертензивний ефект карведилолу.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі запиваючи водою. Доза препарату підбирається індивідуально. Лікування слід розпочинати з низьких доз, поступово підвищуючи до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після першого прийому препарату Карведилол-Тева та після кожного збільшення дози, для виключення можливої артеріальної гіпотензії, рекомендується вимірювати артеріальний тиск через 1 годину після прийому препарату. Терапію препаратом Карведилол-Тева необхідно припиняти поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії пройшло більше 2 тижнів, відновлювати прийом препарату рекомендується знову починаючи з низької дози. Артеріальна гіпертензія Початкова доза - по 12.5 мг 1 раз на добу вранці протягом перших 2-х днів, потім - по 25 мг на 1 раз на добу. Надалі при необхідності дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози 50 мг (розділеної на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії Початкова доза – по 12.5 мг 2 рази на добу протягом перших 2-х днів, потім – по 25 мг 2 рази (вранці та ввечері) на добу. Хронічна серцева недостатність II та III функціонального класу за класифікацією NYHA Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. Слід спостерігати стан пацієнта протягом перших 2-3 годин після першого прийому препарату або після першого збільшення дози. Доза та застосування інших засобів, таких як дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, повинні бути скориговані до початку лікування препаратом Карведилол-Тева. Пацієнти повинні приймати таблетки під час їди (для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії). Рекомендована початкова доза – 3.125 мг 2 рази на добу. Якщо ця доза добре переноситься, її можна поступово (з інтервалом у 2 тижні) збільшити до 6.25 мг 2 рази на добу, потім – до 12.5 мг 2 рази на добу, потім – до 25 мг 2 рази на добу. Пацієнти приймають дозу, що максимально переноситься.Максимально рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг – по 25 мг 2 рази на добу та для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг – по 50 мг 2 рази на добу. Пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю з метою запобігання ортостатичній гіпотензії рекомендується приймати препарат під час їжі. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення можливого зростання симптомів перебігу хронічної серцевої недостатності або вазодилатації. При скороминущому наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді потрібне зменшення дози препарату Карведилол-Тева або тимчасове його відміна. Дозу препарату Карведилол-Тева не слід збільшувати, доки симптоми серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не стабілізуються. Якщо лікування препаратом Карведилол-Тева переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилолом-Тева було зупинено більш ніж на 2 тижні,то відновлювати терапію слід з дози 3.125 мг 2 рази на добу, потім підбираючи дозу відповідно до наведених вище рекомендацій. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що при помірній та тяжкій нирковій недостатності корекція дози препарату Карведилол-Тева не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск 80 мм рт.ст. і менше), виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), порушення функції дихання (в т.ч. бронхоспазм), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, генералізовані судоми, блювання, сплутаність свідомості. Лікування: необхідно проводити моніторинг та корекцію життєво важливих функцій організму, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Протягом перших годин після передозування слід викликати блювання та промити шлунок. Укласти хворого на спину (з піднятими ногами), при вираженій брадикардії – атропін 0.5-2 мг внутрішньовенно, при резистентній до терапії брадикардії показано операцію постановки штучного водія ритму серця; при вираженому зниженні АТ – норепінефрін (норадреналін); при бронхоспазму застосовують бета-адреноміметики для інгаляцій (при неефективності внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення карведилолу з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої терапії залежить від ступеня передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Карведилол-Тева рекомендується приймати для лікування ХСН як додаток до стандартної терапії ХСН діуретиками, інгібіторами АПФ або серцевими глікозидами, тільки після підбору дози діуретика. Його можна також застосовувати у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ. На початку терапії препаратом Карведилол-Тева або після збільшення його дози іноді може розвинутись ортостатична гіпотензія та запаморочення, іноді з непритомністю, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, літніх пацієнтів та приймають одночасно інші гіпотензивні препарати або діуретики. Ці ефекти можна попередити шляхом застосування початкової низької дози препарату Карвелділол-Тева та поступовим збільшенням до підтримуючої дози, а також прийомом препарату під час їди. Пацієнтам необхідно пояснити, як можна уникнути ортостатичної гіпотензії (акуратно вставати з положення «лежачи» або «сидячи»; при розвитку запаморочення необхідно сісти або лягти). Пацієнти з ХСН можуть приймати препарат Карведилол-Тева, лише якщо їх стан успішно контролюється препаратами групи серцевих глікозидів та/або діуретиків. Якщо під час лікування погіршується перебіг ХСН, необхідно збільшити дозу діуретика, а дозу препарату Карведилол-Тева зменшити або тимчасово припинити його застосування. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом, а також прояви тиреотоксикозу у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози, зменшуючи прояви тахікардії. У пацієнтів з ХСН може збільшуватися або знижуватися концентрація глюкози в крові. При проведенні загальної анестезії пацієнтам, які приймають альфа- та бета-адреноблокатори, необхідно використовувати наркотичні анальгетики з мінімальною інотропною дією, або попередньо (поступово!) відмінити альфа- та бета-адреноблокатор. В окремих випадках карведилол може спричинити порушення функції печінки. При розвитку печінкової недостатності застосування препарату Карведилол-Тева слід припинити. Як правило, після відміни препарату функція печінки нормалізується. Альфа- та бета-адреноблокатори при ХОЗЛ можуть посилювати бронхіальну обструкцію, тому пацієнтам з ХОЗЛ застосовувати їх не слід. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть погіршувати клінічну картину периферичної артеріопатії, псоріазу та анафілактичних реакцій та посилювати реакцію організму при проведенні алергопроб. Альфа- та бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у хворих зі стенокардією Принцметалу. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати альфа- та бета-адреноблокатори тільки після того, як розпочато терапію альфа-адреноблокаторами. При різкому припиненні терапії препаратом Карведилол-Тева (як і інших альфа- та бета-адреноблокаторів), може розвинутись підвищене потовиділення, тахікардія, задишка та погіршення перебігу стенокардії. Найбільш схильні до ризику виникнення цих реакцій пацієнти зі стенокардією, у яких може розвинутися інфаркт міокарда. При відміні препарату Карведилол-Тева дозу поступово зменшують протягом 1-2 тижнів. Якщо після припинення терапії минуло понад 2 тижні, відновлювати прийом препарату рекомендується з низьких доз. Пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення. У разі зменшення кількості серцевих скорочень до 50 уд./хв препарат слід відмінити. Використання у педіатрії Препарат Карведилол-Тева не рекомендується приймати пацієнтам віком до 18 років, т.к. ефективність та безпека препарату Карведилол-Тева у цієї групи пацієнтів не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, у зв'язку з тим, що можливий розвиток побічних ефектів, здатних впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 100 гр: Активна речовина Кетопрофен 2.5 г; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 980) – 2.000 г. етанол 96 % – 28.500 г, ароматизатор лавандовий – 0.028 г. триетаноламін – 3.700 г (до pH 6.5). вода очищена – до 100 г. У пачці 100 гр.Опис лікарської формиГомогений прозорий гель із запахом лаванди та спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні повільно всмоктується через шкіру, що практично не кумулює. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин становить 0.08-0.15 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 99%. Метаболізується шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Активних метаболітів не утворюється. Період напіввиведення становить 1-3 години. Виводиться через нирки у вигляді кон'югованого метаболіту.ФармакодинамікаКетопрофен - похідне пропіонової кислоти, має місцеву протизапальну та аналгетичну дію. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2, що беруть участь у синтезі простагландинів (ПГ). Кетопрофен проникає через шкіру, досягає вогнища запалення, забезпечуючи таким чином можливість місцевого лікування уражень (суглобів, сухожиль, зв'язок і м'язів), що супроводжуються больовим синдромом.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену та інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти), до тіапрофенової кислоти, фенофібрату. Підвищена чутливість шкіри до впливу сонячного випромінювання (фотосенсибілізація) в анамнезі: шкірна алергія в анамнезі на кетопрофен, тіапрофенову кислоту, фенофібрат, сонцезахисні засоби або парфумерію. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі). Вплив сонця на ділянки, що обробляються, включаючи солярій, під час застосування препарату і 2 тижні після. Мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани в місці нанесення гелю: вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 12 років (немає даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У I та II триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяМожливі побічні ефекти класифіковані відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 10%), часто (> 1%. < 10%). нечасто (> 0.1%, < 1%). рідко (> 0.01%, < 0.1%). дуже рідко (0,01%). З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки. рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч. з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії. з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу. з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч. з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми. з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років наносять по 2-4 г гелю (смужка гелю довжиною близько 5-10 см відповідно) 2 рази на добу.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція кетопрофену при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому застосуванні внутрішньо великої кількості препарату можлива поява системних побічних ефектів. Лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 100 гр: Активна речовина Кетопрофен 2.5 г; Допоміжні речовини: карбомер (карбопол 980) – 2.000 г. етанол 96 % – 28.500 г, ароматизатор лавандовий – 0.028 г. триетаноламін – 3.700 г (до pH 6.5). вода очищена – до 100 г. У пачці 50 гр.Опис лікарської формиГомогений прозорий гель із запахом лаванди та спирту.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Виражена аналгетичну дію кетопрофену обумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) і центральним (обумовленим інгібуванням синтезу простагландинів у центральній і периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, що грають ключову роль мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні повільно всмоктується через шкіру, що практично не кумулює. Біодоступність гелю – близько 5%. Після застосування у дозі 50-150 мг концентрація у плазмі через 5-8 годин становить 0.08-0.15 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 99%. Метаболізується шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Активних метаболітів не утворюється. Період напіввиведення становить 1-3 години. Виводиться через нирки у вигляді кон'югованого метаболіту.ФармакодинамікаКетопрофен - похідне пропіонової кислоти, має місцеву протизапальну та аналгетичну дію. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2, що беруть участь у синтезі простагландинів (ПГ). Кетопрофен проникає через шкіру, досягає вогнища запалення, забезпечуючи таким чином можливість місцевого лікування уражень (суглобів, сухожиль, зв'язок і м'язів), що супроводжуються больовим синдромом.Показання до застосуванняГострі та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (суглобовий синдром при загостренні подагри, ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз з корінковим синдромом, радикуліт, запальне ураження зв'язувань та сухож. М'язові болі ревматичного та неревматичного походження. Посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату (пошкодження та розриви зв'язок, забиття). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену та інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропивницю або риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти), до тіапрофенової кислоти, фенофібрату. Підвищена чутливість шкіри до впливу сонячного випромінювання (фотосенсибілізація) в анамнезі: шкірна алергія в анамнезі на кетопрофен, тіапрофенову кислоту, фенофібрат, сонцезахисні засоби або парфумерію. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в анамнезі). Вплив сонця на ділянки, що обробляються, включаючи солярій, під час застосування препарату і 2 тижні після. Мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани в місці нанесення гелю: вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 12 років (немає даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У I та II триместрах вагітності застосування кетопрофену можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування кетопрофену в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяМожливі побічні ефекти класифіковані відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 10%), часто (> 1%. < 10%). нечасто (> 0.1%, < 1%). рідко (> 0.01%, < 0.1%). дуже рідко (0,01%). З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки. рідко – ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі та перфорації ШКТ. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – бронхоспазм. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ та кровотеч. з антигіпертензивними засобами (в т.ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) – можливе зменшення їхньої дії. з тромболітиками – підвищення ризику розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми та збільшення його плазмового кліренсу. з гепарином, тиклопідином – підвищення ризику розвитку кровотеч. з препаратами літію – можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові до токсичної за рахунок зниження його ниркової екскреції. При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, зумовленого пригніченням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу кетопрофену та його зв'язування з білками плазми. з метотрексатом – можливе посилення побічної дії метотрексату. При одночасному застосуванні варфарину можливий розвиток тяжких, іноді фатальних кровотеч. Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливе подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація. при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років наносять по 2-4 г гелю (смужка гелю довжиною близько 5-10 см відповідно) 2 рази на добу.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція кетопрофену при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим. При випадковому застосуванні внутрішньо великої кількості препарату можлива поява системних побічних ефектів. Лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичними симптомами, одразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 801,00 грн
1 637,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 100 мл. (без смаку/зі смаком вишні): речовини, що діють: Водний субстрат продуктів обміну речовин - Escherichia coli DSM 4087* 24,9481/ 24,9481 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Enterococcus faecalis DSM 4086* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus acidophilus DSM 4149* 12,4741/ 12,4741 г; Водний субстрат продуктів обміну речовин – Lactobacillus helveticus DSM 4183* 49,8960/ 49,8960 г; допоміжні речовини: динатрію фосфат гептагідрат 1,1590/ 1,1590 г, дикалію фосфат 1,2650/ 1,2650 г, молочна кислота 2,5000-6,2500/ 2,5000-6,2500 г, ф ,3520/ 0,3520 г, калію сорбат 0,1114/ 0,1114 г, лимонної кислоти моногідрат 0,0322/ 0,0322 г, натрію сахаринат -/ 0,0200 г, натрію цикламат -/ 0,2000 г, кремовий -/0,2000 г, ароматизатор вишневий-/0,5000 г, вода до 100 мл. * - субстрати містять лактозу. По 30 мл або 100 мл препарату у флакон темного скла, закупорений пробкою-крапельницею з поліетилену і пластмасовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 1,1 або 2,2 мл препарату в саші з лакованої ламінованої фольги з поліетилентерефталату/алюмінію/поліетилену. По 15, 30 або 60 саші разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрепарат без смаку. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним кислуватим карамелеподібним запахом. Препарат із смаком вишні. Прозорий або злегка каламутний жовтувато-коричневого кольору розчин із характерним запахом вишні.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакодинамікаПриродна фізіологічна мікрофлора кишок може бути значно порушена шляхом таких зовнішніх впливів, як терапія антибіотиками, опромінення, операції на шлунку, а також внаслідок непридатного або незвичного харчування, зміни води, зміни клімату та інших умов. Хілак форте регулює рівновагу кишкової мікрофлори та нормалізує її склад. Завдяки вмісту у складі Хілак форте продуктів обміну нормальної мікрофлори препарат сприяє відновленню нормальної мікрофлори кишечника біологічним шляхом і дозволяє зберегти фізіологічні та біологічні функції слизової оболонки кишечника. Біосинтетична молочна кислота, що входять до складу Хілак форте, і її буферні солі відновлюють нормальне значення кислотності в шлунково-кишковому тракті незалежно від того, чи страждає пацієнт від підвищеної або зниженої кислотності. На тлі прискорення розвитку нормальних симбіонтів кишечника під дією Хілак форте нормалізується природний синтез вітамінів групи В і К. Коротколанцюгові леткі жирні кислоти, що містяться в Хілак форті, забезпечують відновлення пошкодженої мікрофлори кишечника при інфекційних захворюваннях ШКТ, стимулюють регенерацію епітеліальних клітин баланс у просвіті кишки. Є дані про те, що Хілак форте посилює захисні функції організму завдяки стимуляції імунної відповіді. При застосуванні Хілак форте відзначається прискорення виведення сальмонел у грудних дітей після сальмонельозного ентериту, що зумовлено стимуляцією зростання ацидофільної анаеробної кишкової флори та її подальшим антагоністичним впливом на сальмонели.Показання до застосуванняПорушення фізіологічної флори тонкого та товстого кишечника (під час та після лікування антибіотиками або сульфаніламідами, променевої терапії); синдром недостатності травлення, диспепсії; діарея, метеоризм, закрепи; гастроентерит, коліт; синдром старечого кишечника (хронічні, атрофічні гастроентерити); розлади з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені зміною клімату; гіпо- та анацидні стани; ентерогенні захворювання жовчного міхура та печінки; алергічні шкірні захворювання (кропив'янка, ендогенно обумовлена хронічна екзема); сальмонельоз у стадії реконвалесценції (зокрема дітей грудного віку).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; дефіцит лактази/ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Хілак форте під час вагітності та лактації вважається безпечним. Однак рішення про призначення препарату приймає лікар.Побічна діяХілак форте добре переноситься хворими будь-якого віку. Побічні дії досі не спостерігалися. Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка); запор, діарея.Взаємодія з лікарськими засобамиПід впливом антацидних препаратів можлива нейтралізація молочної кислоти, що входить до складу препарату Хілак форте.Спосіб застосування та дозиХілак форте приймають внутрішньо до або під час їди, розбавляючи невеликою кількістю рідини (виключаючи молоко). Препарат призначають 3 рази на добу: дорослим: по 40-60 крапель або 2,2-3,3 мл на прийом; дітям: по 20-40 крапель або 1,1-2,2 мл на прийом; немовлятам: по 15-30 крапель приймання. Немовлятам рекомендується використовувати препарат у флаконах. Після покращення стану добова доза може бути зменшена наполовину.ПередозуванняНіяких спеціальних заходів крім звичайного медичного спостереження не требуется.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується одночасний прийом препарату з молоком та молочними продуктами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, підвищеною концентрацією уваги та швидкістю психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
624,00 грн
400,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кларитроміцин 500 мг. Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, моногідрат лактози, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, натрію цитрат). 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком широкого спектра дії. Антибактеріальна дія кларитроміцину здійснюється шляхом придушення синтезу білка внаслідок зв'язування з 50s-субодиницею бактеріальних рибосом. Кларитроміцин має виражену активність щодо широкого спектру аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна переважна концентрація кларитроміцину (МПК) вдвічі нижча, ніж у еритроміцину для більшості мікроорганізмів. 14-гідрокси-метаболіт кларитроміцину також має антимікробну активність. Мінімальні переважні концентрації цього метаболіту рівні або перевищують МПК кларитроміцину; відносно H. influenzae 14-гідроксиметаболіт удвічі активніший, ніж кларитроміцин. Кларитроміцин проявляє активність in vitro щодо наступних організмів - грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans та Listeria; грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jeju; переважно внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Крім того, препарат активний щодо Toxoplasma species. Бактерицидну активність кларитроміцин має щодо деяких бактеріальних штамів: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori та Campylobacter spp.ФармакокінетикаКларитроміцин швидко і добре всмоктується із ШКТ після прийому внутрішньо. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється після першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину, однак дещо сповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину носить нелінійний характер; при цьому рівноважна концентрація досягається через 2 доби від початку прийому препарату. Кларитроміцин виводиться із сечею, а також з каловими масами, переважно через жовч. При прийомі 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу 15-20% введеної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. При прийомі 500 мг 2 рази на добу екскреція із сечею становить близько 36%. 14-гідроксикларитроміцин - основний метаболіт, виявлений у сечі, на його частку припадає близько 10-15%. При прийомі 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрація кларитроміцину в плазмі вища, ніж при прийомі цієї дози 2 рази на добу. Вміст кларитроміцину в тканинах, включаючи залозисту та легеневу тканину, у кілька разів вищий, ніж у циркулюючій крові. У терапевтичних концентраціях кларитроміцин зв'язується на 80% з білками плазми. Кларитроміцин проникає у шлунковий слиз. Рівень кларитроміцину в слизу та тканинах шлунка підвищується при комбінованій терапії з омепразолом. Кларитроміцин проникає у грудне молокоКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий та хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі синусит та фарингіт); інфекції шкіри та м'яких тканин; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки для ерадикації Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії з інгібіторами протонної помпи).Протипоказання до застосуванняОдночасне призначення з похідними ріжків; одночасне призначення наступних препаратів: цисаприд, пімозід, терфенадин; дитячий вік до 12 років; вагітність та період лактації. гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю: пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміції при вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат проникає у грудне молоко. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗазвичай кларитроміцин добре переноситься пацієнтами. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, стоматити, глосити, панкреатит, кандидоз порожнини рота, знебарвлення язика та зубів; рідко – псевдомембранозний ентероколіт. Знебарвлення зубів оборотне і зазвичай відновлюється спеціальною обробкою в стоматологічній клініці. Як і прийому інших антибіотиків із групи макролідів можливі порушення функції печінки, зокрема. збільшення активності печінкових ферментів, печінково-клітинний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без неї. Ці порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай вони оборотні. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку системи крові: у виняткових випадках - лейкопенія та тромбоцитопенія; збільшення рівня креатиніну у сироватці. З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, головний біль, розлади нюху, зміна смакових відчуттів; запаморочення, збудження, безсоння, кошмарні сновидіння, почуття страху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація; оборотна втрата слуху; судоми. З боку серцево-судинної системи: як і при прийомі інших макролідів, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, поліморфна шлуночкова тахіаритмія (torsades de pointes). З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: окремі випадки збільшення креатиніну плазми, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, у поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний елідермальний некроліз. Інші: рідко – гіпоглікемія у пацієнтів, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати або інсулін.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з цисапридом, пимозидом та терфенадином у плазмі крові спостерігаються підвищені концентрації цих препаратів, що може спричинити подовження інтервалу QT та порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків аритмію та torsade de point; аналогічні ефекти спостерігаються при одночасному прийомі астемізолу та інших макролідів. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Як і при прийомі інших макролідних антибіотиків, одночасний прийом кларитроміцину та інших препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, препарат крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів HMG-KoA-редуктази (ловастатин, симвастатин) можливий розвиток рабдоміолізу. При одночасному призначенні кларитроміцину та теофіліну підвищується концентрація теофіліну в сироватці крові та його токсичність. Одночасне призначення кларитроміцину і варфарину або дигоксину може супроводжуватися збільшенням їх ефектів. При одночасному призначенні кларитроміцину та карбамазепіну може посилюватися ефект карбамазепіну внаслідок зниження швидкості екскреції карбамазепіну. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину (всередину) ВІЛ-інфікованим дорослим пацієнтам можливе зниження рівноважної концентрації зидовудину; цього можна значною мірою уникнути, збільшивши інтервал між прийомами кларитроміцину та зидовудину до 1-2 год. Для дітей такої взаємодії не відзначалося. При одночасному прийомі ритонавіру та кларитроміцину для останнього збільшуються значення фармакокінетичних параметрів: AUC, C max , Cmin. Для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози зазвичай не потрібна внаслідок широкого терапевтичного інтервалу доз кларитроміцину. При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, кларитроміцину та лансопразолу, а також кларитроміцину та ранітидину можливе збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, проте зазвичай корекції дози не потрібно. При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів, у тому числі інсуліну, у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим: звичайна доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів, при необхідності доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на добу протягом періоду до 14 днів при тяжких інфекціях. Дітям старше 12 років: режим дозування як для дорослих. Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Н. pylori (дорослим): Схема потрійної терапії (1-14 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларигроміцин 500 мг 2 рази на добу; омепразол 40 мг на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу або метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (10 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу призначається з амоксициліном 100 мг 2 рази на добу та омепразолом 20 мг на добу. Схема подвійної терапії (14 днів): кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу, омепразол внутрішньо 40 мг 1 раз на добу. При ураженні функції нирок зазвичай корекції дози не потрібні, за винятком пацієнтів з тяжкими ураженнями нирок (КК < 30 мл/хв), проте при необхідності сумарна добова доза має бути знижена вдвічі, тобто. 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при більш тяжких інфекціях. При одночасному прийомі ритонавіру для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується корекція дози за наступною схемою: для пацієнтів з КК 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. Для пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При сумісному застосуванні кларитроміцину та ритонавіру не слід застосовувати дози кларитроміцину понад 1 г/добу.ПередозуванняСимптоми: симптоми з боку шлунково-кишкового тракту; у одного з пацієнтів при прийомі 8 г кларитроміцину був випадок порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпоглікемія, гіпоксемія. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз є неефективними, як і для інших макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом таблеток кларитроміцину у дітей віком до 12 років не рекомендується. При одночасному призначенні кларитроміцину та варфарину слід регулярно контролювати протромбіновий час. При одночасному призначенні кларитроміцину та дигоксину слід проводити спостереження за рівнем концентрації дигоксину у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
722,00 грн
378,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Кларитроміцин 500 мг. Допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гіпромелоза, моногідрат лактози, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, натрію цитрат). 14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаКларитроміцин є напівсинтетичним макролідним антибіотиком широкого спектра дії. Антибактеріальна дія кларитроміцину здійснюється шляхом придушення синтезу білка внаслідок зв'язування з 50s-субодиницею бактеріальних рибосом. Кларитроміцин має виражену активність щодо широкого спектру аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна переважна концентрація кларитроміцину (МПК) вдвічі нижча, ніж у еритроміцину для більшості мікроорганізмів. 14-гідрокси-метаболіт кларитроміцину також має антимікробну активність. Мінімальні переважні концентрації цього метаболіту рівні або перевищують МПК кларитроміцину; відносно H. influenzae 14-гідроксиметаболіт удвічі активніший, ніж кларитроміцин. Кларитроміцин проявляє активність in vitro щодо наступних організмів - грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans та Listeria; грамнегативні аеробні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jeju; переважно внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Крім того, препарат активний щодо Toxoplasma species. Бактерицидну активність кларитроміцин має щодо деяких бактеріальних штамів: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori та Campylobacter spp.ФармакокінетикаКларитроміцин швидко і добре всмоктується із ШКТ після прийому внутрішньо. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється після першого проходження через печінку. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину, однак дещо сповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину носить нелінійний характер; при цьому рівноважна концентрація досягається через 2 доби від початку прийому препарату. Кларитроміцин виводиться із сечею, а також з каловими масами, переважно через жовч. При прийомі 250 мг кларитроміцину 2 рази на добу 15-20% введеної дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. При прийомі 500 мг 2 рази на добу екскреція із сечею становить близько 36%. 14-гідроксикларитроміцин - основний метаболіт, виявлений у сечі, на його частку припадає близько 10-15%. При прийомі 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрація кларитроміцину в плазмі вища, ніж при прийомі цієї дози 2 рази на добу. Вміст кларитроміцину в тканинах, включаючи залозисту та легеневу тканину, у кілька разів вищий, ніж у циркулюючій крові. У терапевтичних концентраціях кларитроміцин зв'язується на 80% з білками плазми. Кларитроміцин проникає у шлунковий слиз. Рівень кларитроміцину в слизу та тканинах шлунка підвищується при комбінованій терапії з омепразолом. Кларитроміцин проникає у грудне молокоКлінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий та хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі синусит та фарингіт); інфекції шкіри та м'яких тканин; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки для ерадикації Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії з інгібіторами протонної помпи).Протипоказання до застосуванняОдночасне призначення з похідними ріжків; одночасне призначення наступних препаратів: цисаприд, пімозід, терфенадин; дитячий вік до 12 років; вагітність та період лактації. гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю: пацієнтам із порушеннями функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяБезпека кларитроміції при вагітності та в період лактації не вивчена. Препарат проникає у грудне молоко. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 12 років.Побічна діяЗазвичай кларитроміцин добре переноситься пацієнтами. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, стоматити, глосити, панкреатит, кандидоз порожнини рота, знебарвлення язика та зубів; рідко – псевдомембранозний ентероколіт. Знебарвлення зубів оборотне і зазвичай відновлюється спеціальною обробкою в стоматологічній клініці. Як і прийому інших антибіотиків із групи макролідів можливі порушення функції печінки, зокрема. збільшення активності печінкових ферментів, печінково-клітинний та/або холестатичний гепатит із жовтяницею або без неї. Ці порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай вони оборотні. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату в основному на тлі тяжких супутніх захворювань та/або супутньої лікарської терапії. З боку системи крові: у виняткових випадках - лейкопенія та тромбоцитопенія; збільшення рівня креатиніну у сироватці. З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, головний біль, розлади нюху, зміна смакових відчуттів; запаморочення, збудження, безсоння, кошмарні сновидіння, почуття страху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психоз, деперсоналізація; оборотна втрата слуху; судоми. З боку серцево-судинної системи: як і при прийомі інших макролідів, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, поліморфна шлуночкова тахіаритмія (torsades de pointes). З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: окремі випадки збільшення креатиніну плазми, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, у поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний елідермальний некроліз. Інші: рідко – гіпоглікемія у пацієнтів, які приймають пероральні цукрознижувальні препарати або інсулін.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні кларитроміцину з цисапридом, пимозидом та терфенадином у плазмі крові спостерігаються підвищені концентрації цих препаратів, що може спричинити подовження інтервалу QT та порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків аритмію та torsade de point; аналогічні ефекти спостерігаються при одночасному прийомі астемізолу та інших макролідів. Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами. Як і при прийомі інших макролідних антибіотиків, одночасний прийом кларитроміцину та інших препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, рифабутин, препарат крові. При одночасному застосуванні кларитроміцину та інгібіторів HMG-KoA-редуктази (ловастатин, симвастатин) можливий розвиток рабдоміолізу. При одночасному призначенні кларитроміцину та теофіліну підвищується концентрація теофіліну в сироватці крові та його токсичність. Одночасне призначення кларитроміцину і варфарину або дигоксину може супроводжуватися збільшенням їх ефектів. При одночасному призначенні кларитроміцину та карбамазепіну може посилюватися ефект карбамазепіну внаслідок зниження швидкості екскреції карбамазепіну. При одночасному прийомі кларитроміцину та зидовудину (всередину) ВІЛ-інфікованим дорослим пацієнтам можливе зниження рівноважної концентрації зидовудину; цього можна значною мірою уникнути, збільшивши інтервал між прийомами кларитроміцину та зидовудину до 1-2 год. Для дітей такої взаємодії не відзначалося. При одночасному прийомі ритонавіру та кларитроміцину для останнього збільшуються значення фармакокінетичних параметрів: AUC, C max , Cmin. Для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози зазвичай не потрібна внаслідок широкого терапевтичного інтервалу доз кларитроміцину. При одночасному застосуванні кларитроміцину та омепразолу, кларитроміцину та лансопразолу, а також кларитроміцину та ранітидину можливе збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, проте зазвичай корекції дози не потрібно. При одночасному застосуванні кларитроміцину та гіпоглікемічних засобів, у тому числі інсуліну, у поодиноких випадках можливий розвиток гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим: звичайна доза становить 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів, при необхідності доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на добу протягом періоду до 14 днів при тяжких інфекціях. Дітям старше 12 років: режим дозування як для дорослих. Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Н. pylori (дорослим): Схема потрійної терапії (1-14 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу; лансопразол 30 мг 2 рази на добу; метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (7 днів): кларигроміцин 500 мг 2 рази на добу; омепразол 40 мг на добу; амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу або метронідазол 400 мг 2 рази на добу. Схема потрійної терапії (10 днів): кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу призначається з амоксициліном 100 мг 2 рази на добу та омепразолом 20 мг на добу. Схема подвійної терапії (14 днів): кларитроміцин 500 мг 3 рази на добу, омепразол внутрішньо 40 мг 1 раз на добу. При ураженні функції нирок зазвичай корекції дози не потрібні, за винятком пацієнтів з тяжкими ураженнями нирок (КК < 30 мл/хв), проте при необхідності сумарна добова доза має бути знижена вдвічі, тобто. 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при більш тяжких інфекціях. При одночасному прийомі ритонавіру для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується корекція дози за наступною схемою: для пацієнтів з КК 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 50%. Для пацієнтів з КК менше 30 мл/хв дозу кларитроміцину слід зменшити на 75%. При сумісному застосуванні кларитроміцину та ритонавіру не слід застосовувати дози кларитроміцину понад 1 г/добу.ПередозуванняСимптоми: симптоми з боку шлунково-кишкового тракту; у одного з пацієнтів при прийомі 8 г кларитроміцину був випадок порушення психічного стану, параноїдальна поведінка, гіпоглікемія, гіпоксемія. Лікування: промивання шлунка, що підтримує терапія. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз є неефективними, як і для інших макролідів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом таблеток кларитроміцину у дітей віком до 12 років не рекомендується. При одночасному призначенні кларитроміцину та варфарину слід регулярно контролювати протромбіновий час. При одночасному призначенні кларитроміцину та дигоксину слід проводити спостереження за рівнем концентрації дигоксину у сироватці крові.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Клопідогрелу гідросульфат 97.875 мг, у перерахунку на клопідогрел - 75 мг. Пігулки, 28 шт. в упаковці.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКлопідогрел - специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів; має коронародилатуючу дію. Вибірково зменшує зв'язування АДФ із рецепторами на тромбоцитах та активацію рецепторів GPI Ib/IIIa під дією АДФ. послаблюючи агрегацію тромбоцитів. Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів). Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому (40% інгібування) початкової дози 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг на добу.Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). За наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).ІнструкціяКлопідогрел приймають внутрішньо, незалежно від їди.Показання до застосуванняПрофілактика тромботичних ускладнень: Після перенесеного інфаркту міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічного інсульту (від 6 днів до 6 місяців) або за діагностованого захворювання периферичних артерій; при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без патологічного зубця Q), включаючи хворих, які проходять операцію через черезшкірне коронарне шунтування, у комбінації з ацетилсаліцилової кислотою; при гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у пацієнтів, які отримують медикаментозне лікування з можливим застосуванням тромболітичної терапії.Протипоказання до застосуванняПечінкова недостатність тяжкого ступеня; гостра кровотеча (наприклад, при пептичній виразці або внутрішньочерепному крововиливі); вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях печінки та нирок (в т.ч. при помірній печінковій та/або нирковій недостатності), травмах, передопераційних станах. Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з ризиком вираженої кровотечі при травмі, хірургічному втручанні; пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати (зокрема інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення будь-яких ознак кровотечі, у тому числі прихованої, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій. При запланованих хірургічних втручаннях курс лікування клопідогрелом слід припинити за 7 днів до операції. Клопідогрел слід призначати з обережністю хворим з помірними порушеннями функції печінки, у яких можливе виникнення геморагічного діатезу.Вагітність та лактаціяПротипоказано в період вагітності та годування груддю. Дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяЗ боку системи згортання крові: часто - кровотечі (у більшості випадків - протягом першого місяця лікування), пурпура, гематоми; нечасто – кон'юнктивні кровотечі; рідко – внутрішньочерепні кровотечі; подовження часу кровотечі, лейкопенія, зниження кількості нейтрофілів та еозинофілії, зниження кількості тромбоцитів. З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна тромбогемолітична пурпура, важка тромбоцитопенія (число тромбоцитів 30 000/мкл), гранулоцитопенія, агранулоцитоз, анемія в т.ч. апластична анемія, панцитопенія. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, парестезії; рідко – вертиго; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації. З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – тяжкі кровотечі, кровотеча з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання. З боку травної системи: часто – діарея, біль у животі, диспепсія, кровотеча із ШКТ; нечасто - виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, блювання, нудота, метеоризм, запор; рідко – заочеревинна кровотеча; дуже рідко – коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний), панкреатит, зміна смакових відчуттів, стоматит, гепатит, гостра печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія, артрит, міалгія. З боку сечовивідної системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит, гіперкреатинінемія. Дерматологічні реакції: дуже рідко - бульозний висип (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай. Алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба. Інші: дуже рідко – підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування клопідогрелу з варфарином не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити інтенсивність кровотечі. Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. Застосування нестероїдних протизапальних засобів разом із клопідогрелом підвищує ризик розвитку кровотеч. Не рекомендується одночасний прийом клопідогрелу з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол). Не відзначено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном, фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, дигоксином, теофіліном, толбутамідом, антацидними засобами.Спосіб застосування та дозиДля профілактики ішемічних порушень у хворих після перенесеного інфаркту міокарда, ішемічного інсульту та діагностованого захворювання периферичних артерій – по 75 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати у строки від кількох днів до 35 днів після перенесеного інфаркту міокарда та від 7 днів до 6 місяців – після ішемічного інсульту. При гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) лікування слід починати з призначення одноразової дози навантаження 300 мг, а потім продовжувати застосування препарату в дозі 75 мг 1 раз/добу (з одночасним призначенням ацетилсаліцової) 75-325 мг на добу). Оскільки застосування ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах пов'язане з великим ризиком кровотеч, доза, що рекомендується, повинна бути не вище 100 мг. Курс лікування – до 1 року. При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST препарат призначають у дозі 75 мг 1 раз на добу з використанням початкової дози навантаження в комбінації з ацетилсаліцилової кислотою в поєднанні або без тромболітиків. Для пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом має здійснюватися без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів та продовжують протягом мінімум 4 тижнів.ПередозуванняСимптоми: подовження часу кровотечі та подальші ускладнення. Лікування: при виникненні кровотечі має бути проведена відповідна терапія. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), кількість тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки. Хворих слід попередити про те, що зупинка кровотечі займе більше часу, ніж зазвичай, тому вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Були відмічені рідкісні випадки розвитку тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП) після прийому клопідогрелу. Цей стан характеризувався тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічною симптоматикою, порушеннями функції нирок або лихоманкою. Розвиток ТТП є загрозою для життя і вимагає вживання невідкладних заходів, включаючи проведення плазмаферезу. Через недостатній обсяг даних клопідогрел не слід призначати в гострому періоді ішемічного інсульту (у перші 7 днів). Препарат слід призначати з обережністю у хворих із порушеною функцією нирок.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: клотримазол 10 мг. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього вживання 1%.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб групи похідних імідазолу для місцевого застосування. Чинить за рахунок порушення синтезу ергостеролу, що є складовою клітинної мембрани грибів. Має широкий спектр дії. Активний щодо дерматофітів, цвілевих грибів, грибів роду Candida, Malassezia furfur. Клотримазол активний також у відношенні Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні клотримазол добре проникає у різні шари шкіри, досягаючи терапевтичних концентрацій. При місцевому застосуванні незначна кількість клотримазолу всмоктується з крові.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняГрибкові ураження шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, пліснявими та дріжджоподібними грибами, різнобарвний лишай, еритразму, кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз, мікози, ускладнені вторинною піодермією.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до клотримазолу, І триместр вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. В експериментальних дослідженнях встановлено, що при застосуванні у високих дозах клотримазол має ембріотоксичну дію. Невідомо, чи виділяється клотримазол із грудним молоком. Хоча клотримазол не протипоказаний до застосування при вагітності та під час лактації, слід враховувати потенційний ризик при виборі протигрибкової терапії.Побічна діяМісцеві реакції: контактний алергічний дерматит, почервоніння, відчуття печіння.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з амфотерицином, ністатином активність клотримазолу знижується.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні наносять на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. При обробці порожнини рота застосовують 1-2 рази на добу не більше 7 днів. Інтравагінально – по 100-500 мг протягом 1-6 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарські форми, призначені для інтравагінального застосування, не застосовуються під час менструації. Для запобігання реінфекції потрібне одночасне лікування статевих партнерів. Клотримазол не рекомендується застосовувати у офтальмології.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
23 744,00 грн
808,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат – 20 мг; допоміжні речовини: маніт (манітол) - 40 мг; вода для ін'єкцій - qs до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 20 мг/мл. В одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Ph. Eur.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин, 1 мл. 5 або 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 4 або 6 контурних осередкових упаковок у картонній пачці. Упаковка «in bulk»: 7 шприців у контурній комірковій упаковці з ПВХ. 24 контурні коміркові упаковки в картонній коробці або 4 контурні коміркові упаковки в картонній пачці без маркування, 6 картонних пачок у картонній коробці. У разі вторинної упаковки на території РФ: 4 контурні осередкові упаковки в пачці з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац за ГОСТ 7933-89 або імпортного, дозволеного до застосування в РФ.Опис лікарської формиРозчин: злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІмуномодулююче.ФармакокінетикаУ зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що є сумішшю поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а також низькою терапевтичною дозою дані по фармакокінетиці мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після ін'єкції глатирамера ацетат швидко гідролізується в місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату можуть надходити в лімфатичну систему та частково досягати судинного русла. Концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів, що визначається, не корелює з терапевтичною дією.ФармакодинамікаКопаксон®-Тева (глатірамера ацетат) є оцтовокислою сіллю суміші синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислотою, L-аланіном, L-тирозином і L-лізином, і за хімічною будовою має елементи схожості з основним. Глатирамера ацетат змінює перебіг патологічного процесу при демієлінізуючому захворюванні ЦНС - розсіяному склерозі, який відноситься до аутоімунних захворювань, що змінює співвідношення Т-супресорів в організмі. Глатирамера ацетат здійснює імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Його терапевтичний ефект опосередковується через системне розповсюдження активованих Т-супресорів. Глатирамера ацетат має специфічний механізм дії, в основі якого лежить здатність конкурентно заміщати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієліновий олігодендроцитарний глікопротеїн і протеоліпідний протеїн у місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антиген. Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції:стимуляція антигенспецифічних супресорних Т-лімфоцитів (Th2-типу) та гальмування антигенспецифічних ефекторних Т-лімфоцитів (Th1-типу). Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, зазначені Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцеву запальну Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин. Крім того, глатирамера ацетат стимулює синтез нейротрофічного фактора Th2-клітинами та захищає мозкові структури від ушкодження (нейропротективна дія). Глатирамера ацетат не має генералізований вплив на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів. Антитіла, що утворюються, до глатирамера ацетату при тривалому застосуванні не мають нейтралізуючу дію, що знижує клінічний ефект препарату.ІнструкціяНеобхідно переконатися в наявності всього необхідного для ін'єкції: одноразовий шприц, заповнений розчином препарату Копаксон-Тева, контейнер для використаних шприців, ватний тампон, змочений спиртом. Перед ін'єкцією витягти одноразовий шприц із контурної коміркової упаковки, видаливши захисну паперову смужку. Витримати шприц із розчином при кімнатній температурі не менше 20 хв. Перед введенням препарату Копаксон-Тева ретельно вимити руки з милом. Уважно оглянути розчин у шприці. За наявності зважених частинок або змін кольору розчину його не слід застосовувати. Вибрати місце для ін'єкції. Можливі зони для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (приблизно 5 см навколо пупка). Не слід проводити ін'єкцію у болючі місця, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або області з ущільненнями та вузликами. Вибираючи нове місце можна зменшити неприємні відчуття та біль під час ін'єкції. Всередині кожної ін'єкційної зони достатньо місця для кількох ін'єкцій. Рекомендується скласти схему місць ін'єкцій та мати її при собі. Для ін'єкцій в область сідниць та рук пацієнту потрібна допомога іншої людини. Зняти захисний ковпачок із голки. Попередньо обробивши місце ін'єкції ватною серветкою, змоченою спиртовим розчином, трохи зібрати шкіру в складку великим і вказівним пальцями. Розташовуючи голку шприца перпендикулярно до місця ін'єкції, проколоти шкіру і, рівномірно натискаючи на поршень шприца, ввести його вміст у місце ін'єкції. Видалити голку рухом шприца перпендикулярно до місця ін'єкції. Помістити шприц у контейнер для використаних шприців. При введенні препарату Копаксон®-Тева необхідно зробити ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Не можна вводити подвійну дозу. Наступний шприц із препаратом Копаксон®-Тева слід використовувати лише через 24 год.Показання до застосуванняклінічно ізольований синдром (єдиний клінічний епізод демієлінізації, що дозволяє припустити розсіяний склероз) з вираженістю запального процесу, що вимагає застосування внутрішньовенної глюкокортикостероїди (для уповільнення переходу в клінічно достовірний розсіяний склероз); рецидиво-ремітуючий розсіяний склероз (для зменшення частоти загострень, уповільнення розвитку інвалідних ускладнень).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування глатирамера ацетату під час вагітності немає, можливий ризик такого застосування під час вагітності не встановлено. Препарат Копаксон-Тева протипоказаний під час вагітності. Під час лікування препаратом Копаксон®-Тева необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяПрепарат Копаксон®-Тева безпечний та добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках можуть спостерігатися перелічені нижче побічні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія, зміна структури лімфоцитів. З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк. З боку ендокринної системи: гіпертиреоз. З боку обміну речовин: анорексія, підвищення маси тіла, непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, гіпернатріємія, зниження концентрації феритину у сироватці крові. З боку нервової системи: головний біль, тривога, депресія, ейфорія, нервозність, патологічні сновидіння, психоз, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, суїцидальна поведінка, спотворення смаку, мігрень, непритомність, тунельний синдром, когнітивні розлади, тремор дисграфія, дислексія, порушення моторних функцій, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, параліч, у т.ч. малогомілкового нерва, ступор. З боку органу зору: диплопія, дефект полів зору, порушення руху очей, катаракта, ураження рогівки, сухість склери та рогівки, субкон'юнктивальний крововилив, птоз століття, мідріаз, ністагм, атрофія зорового нерва, порушення зору. З боку органу слуху та рівноваги: головний біль, порушення слуху. З боку ССС: відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, підвищення артеріального тиску, варикозне розширення вен. З боку дихальної системи: кашель, задишка, сезонний риніт, апное, гіпервентиляція легень, ларингоспазм. З боку травної системи: нудота, блювання, набряк язика, запор, карієс, одонтогенний періостит, збільшення слинних залоз, диспепсія, дисфагія, відрижка, виразка стравоходу, коліт, ентероколіт, поліпоз товстої кишки, аноректальні порушення, ректальне кровотеча. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатомегалія. З боку шкіри та підшкірних тканин: екхімоз, гіпергідроз, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, біль у шийному відділі хребта, біль у спині, артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит. З боку сечовивідної системи: імперативний поклик до сечовипускання, поллакіурія, затримка сечі, гематурія, нефролітіаз. З боку статевих органів та молочних залоз: аменорея, збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція, пролапс тазових органів, відхилення лабораторних показників у мазках із каналу шийки матки, порушення менструального циклу, вульвовагінальні порушення. Інфекції: отит, бронхіт, гастроентерит, загострення захворювань Herpes simplex, риніт, вагінальний кандидоз, запалення підшкірно-жирової клітковини, фурункульоз, пієлонефрит, оперізуючий герпес. Інші реакції безпосередньо після ін'єкції*, астенія, втома, озноб, підвищення температури тіла, носова кровотеча, периферичні набряки, стан похмілля. * Реакції безпосередньо після ін'єкції: місцеві реакції – біль, почервоніння, набряк, абсцес, гематома, ліпоатрофія, некроз шкіри; системні реакції - припливи крові, біль у грудях, відчуття серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка. Вказані симптоми носять тимчасовий та обмежений характер і не потребують спеціального втручання; вони можуть також початися через кілька місяців після початку терапії, пацієнт може відчувати той чи інший симптом епізодично.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між глатирамером ацетатом та іншими лікарськими препаратами вивчена недостатньо. Не виявлено жодної лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування глатирамера ацетату з препаратами, що застосовуються для терапії розсіяного склерозу, у т.ч. з кортикостероїдами (при комбінованому застосуванні протягом до 28 днів). Вкрай рідко частота місцевих реакцій може збільшуватися.Спосіб застосування та дозиП/к. У вигляді ін'єкцій по 20 мг препарату Копаксон-Тева (1 заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 1 раз на добу щодня, переважно в один час дня. Лікування тривале. Рішення про припинення терапії повинен приймати лікар. Кожен шприц із препаратом Копаксон®-Тева призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняДаних про передозування препарату Копаксон-Тева немає. У разі передозування показано ретельне спостереження та симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування препаратом Копаксон-Тева необхідний контроль невролога та лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу. Пацієнти мають бути проінформовані про можливість появи побічних реакцій, зокрема. що виникають безпосередньо після ін'єкції препарату Копаксон-Тева. Більшість цих симптомів нетривалі, спонтанно вирішуються без наслідків. При розвитку серйозних побічних реакцій слід негайно припинити терапію і звернутися до лікаря або викликати швидку медичну допомогу. Рішення щодо застосування симптоматичної терапії приймає лікар. Біль у грудях, що виникає безпосередньо після ін'єкцій, як правило, носить минущий характер, триває кілька хвилин, не має зв'язку з іншими симптомами, проходить самостійно без будь-яких клінічних наслідків. Механізм розвитку цього симптому незрозумілий. При тривалому застосуванні (протягом кількох місяців) препарату Копаксон-Тева у місцях ін'єкцій може розвинутись ліпоатрофія та у поодиноких випадках – некроз шкіри. Для того, щоб запобігти розвитку цих місцевих реакцій, необхідно рекомендувати пацієнтові суворо дотримуватися послідовності місць для ін'єкцій за схемою, в якій має бути передбачена обов'язкова щоденна зміна місця для ін'єкції. Пацієнти з порушенням функції нирок або серцево-судинними захворюваннями повинні бути під контролем лікаря. У зв'язку з тим, що препарат Копаксон®-Тева є імуномодулюючою ЛЗ та використовується при лікуванні аутоімунного захворювання – розсіяного склерозу, його застосування може супроводжуватися змінами функцій імунної системи, у зв'язку з чим слід періодично контролювати стан імунної системи пацієнта. Якщо у пацієнта немає можливості зберігати шприци з препаратом Копаксон-Тева у холодильнику, то допускається зберігання при температурі 15–25 °C, але не більше 1 міс. Якщо протягом місяця шприци з препаратом не були використані і при цьому контурна коміркова упаковка не була розкрита, то ці шприци слід зберігати в холодильнику (2–8 °C). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. На підставі наявних даних немає потреби у спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
21 230,00 грн
706,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення 1 мл: активна речовина: глатирамера ацетат 40 мг; допоміжні речовини: маннітол – 40 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для підшкірного введення 40 мг/мл. По 1 мл розчину препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Євр. Фарм.) з пластиковим поршнем та гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової та зовнішньої твердої пластикової частин. По 3 шприци в контурній комірковій упаковці з ПВХ; по 4 контурних осередкових упаковки поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиЗлегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.ФармакокінетикаДослідження фармакокінетики у пацієнтів не проводилося. Дані in vitro, а також обмежені дані, отримані за участю здорових добровольців показують, що при введенні активна активна речовина швидко абсорбується, при цьому більша частина її розпадається на дрібні фрагменти в підшкірній клітковині. Дані доклінічних досліджень Доклінічні дані, що ґрунтуються на дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому введенні, репродуктивній токсичності, генотоксичності або канцерогенності, не вказують на наявність особливих шкідливих факторів для людини, крім даних, уже включених до розділів даного опису препарату. З огляду на відсутність даних щодо фармакокінетики, неможливо визначити допустимі межі концентрації у людини в порівнянні з твариною. У невеликої кількості щурів та мавп, яким вводили препарат щонайменше протягом 6 місяців, відзначалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У 2-річному дослідженні на щурах не спостерігалося відкладення імунних комплексів у ниркових клубочках. У сенсибілізованих тварин (морських свинок та мишей) після введення препарату відзначалася анафілаксія. Актуальність цих даних для людини невідома. Токсична дія в місці ін'єкції після повторного введення препарату тварин відноситься до поширених реакцій.ФармакодинамікаМеханізм дії глатирамера ацетату у пацієнтів із розсіяним склерозом не до кінця вивчений. Вважають, що глатирамера ацетат змінює імунні процеси, імовірно, що грають основну роль у патогенезі розсіяного склерозу. Ця гіпотеза підтверджується результатами досліджень, проведених з метою вивчення патогенезу експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ). ЕАЕ часто використовують як експериментальну модель розсіяного склерозу. Дослідження, проведені на тваринах та за участю пацієнтів з розсіяним склерозом, показали, що введення глатирамера ацетату викликає периферичну індукцію та активацію глатирамера ацетат-специфічних супресорних Т-лімфоцитів. Рецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Результати 12-місячного плацебо-контрольованого дослідження підтвердили ефективність препарату Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл при підшкірному введенні 3 рази на тиждень щодо зниження частоти загострень. При проведенні реєстраційного клінічного дослідження критерієм включення пацієнтів з рецидивуючим-ремітуючим розсіяним склерозом було щонайменше одне документально підтверджене клінічне загострення за останні 12 міс або 2 загострення за останні 24 міс, або одне загострення за останні 12–24 міс за наявності щонайменше вогнища, що накопичує контраст (Gd+) і візуалізується на Т1-зважених МРТ зображення за останні 12 міс. Первинною метою дослідження було визначення загальної кількості підтверджених загострень. Вторинною метою — визначення сукупного числа нових/збільшених вогнищ, що виявляються на Т2-зважених МРТ-зображеннях, і сукупна кількість вогнищ, що накопичують контраст і візуалізуються на Т1-зважених зображеннях на 6-му та 12-му місяці дослідження. У дослідження було рандомізовано 1404 пацієнти у співвідношенні 2:1 у групу, що отримувала лікування препаратом Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл (n=943), або групу плацебо (n=461) відповідно. Обидві групи були зіставні за вихідними демографічними показниками, особливостями перебігу розсіяного склерозу та МРТ параметрами. Пацієнти мали в середньому 2 загострення захворювання протягом 2 років до скринінгу. У порівнянні з групою плацебо, у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон 40 у дозі 40 мг/мл 3 рази на тиждень, спостерігалося статистично значуще зниження частоти загострень та сукупної кількості вогнищ на Т2-зважених зображеннях та вогнищ, що накопичують контраст на Т1-зважених що відповідає терапевтичному ефекту препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл при його щоденному введенні. Прямий порівняльний аналіз ефективності та безпеки препарату в дозі 20 мг/мл (при щоденному введенні) та 40 мг/мл (при 3-кратному щотижневому введенні) у рамках даного дослідження не проводився. Під час проведення даного 12-місячного дослідження не було отримано доказів впливу препарату на прогресування інвалідизації або тривалість загострень. В даний час немає даних щодо застосування препарату у пацієнтів з первинно- або вторинно-прогресуючим розсіяним склерозом.Показання до застосуванняРецидивуючий-ремітуючий розсіяний склероз. Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до глатірамера ацетату або манітолу; вагітність; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені). З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування препарату Копаксон 40 під час вагітності немає, можливий ризик застосування під час вагітності не встановлено. Проведені дослідження на тваринах недостатні для встановлення впливу препарату на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Препарат Копаксон 40 протипоказаний під час вагітності. Під час лікування слід використовувати надійні методи контрацепції. Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату Копаксон 40 у період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.Побічна діяБільшість даних щодо безпеки застосування препарату Копаксон 40 були накопичені на підставі використання препарату Копаксон-Тева 20 мг/мл у вигляді щоденних ін'єкцій. У цьому розділі представлені дані, накопичені за час проведення 4 плацебо-контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату Копаксон-Тева у вигляді підшкірних ін'єкцій у дозі 20 мг/мл 1 раз на день і 1 плацебо-контрольованого дослідження застосування препарату Копаксон 40 у вигляді п/к ін'єкцій у дозі 40 мг/мл тричі на тиждень. Копаксон-Тева 20 мг/мл (застосовується щодня). Найчастіше в ході клінічних досліджень препарату Копаксон-Тева відзначалися реакції на місці ін'єкції. Проведені плацебо-контрольовані дослідження показали, що частка пацієнтів, які повідомили про дані небажані явища, щонайменше 1 раз становила 70% для препарату Копаксон-Тева та 37% для плацебо. Найчастіше спостерігалися почервоніння, біль, ущільнення, свербіж, набряк, запалення та гіперчутливість. Реакція, асоційована принаймні з одним або більше симптомами (вазодилатація, біль у грудях, задишка, прискорене серцебиття або тахікардія), яка проявляється через кілька хвилин після ін'єкції, називається негайною постін'єкційною реакцією. Принаймні один із симптомів зазначеної реакції спостерігався щонайменше один раз у 31% пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева, порівняно з 13% пацієнтів із групи плацебо. Всі небажані реакції, що найчастіше спостерігаються у пацієнтів, які отримували препарат Копаксон-Тева в порівнянні з групою плацебо, представлені нижче. Ці дані були отримані в ході 4 реєстраційних подвійних-сліпих плацебо-контрольованих досліджень за участю 512 пацієнтів, які отримували Копаксон-Тева щодня та 509 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 36 місяців. У 3 дослідженнях брали участь 269 пацієнтів з діагнозом рецидивірно-ремітуючий розсіяний склероз, які отримували препарат Копаксон-Тева щодня протягом 35 міс та 271 пацієнт із групи плацебо. У 4-му дослідженні брали участь 243 пацієнти (група Копаксон-Тева) з першим клінічним епізодом захворювання, у яких було встановлено високий ризик розвитку клінічно підтвердженого розсіяного склерозу, та 238 пацієнтів, які отримували плацебо.Тривалість дослідження становила 36 міс.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія між препаратом Копаксон 40 та іншими лікарськими засобами окремо не оцінювалася. Немає даних щодо взаємодії з інтерфероном бета. Виявлено збільшення випадків реакцій у місці ін'єкцій при одночасному введенні препарату Копаксон 40 глюкокортикостероїдів. У дослідженні in vitro було зроблено припущення, що глатирамера ацетат має високий рівень зв'язку з білками плазми і не витісняється зі зв'язку з білками плазми самостійно, а також фенітоїном або карбамазепіном. Тим не менш, оскільки препарат Копаксон 40 має потенційну дію на протеїнзв'язуючі речовини, необхідно контролювати його одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами.Спосіб застосування та дозиП/к, по 40 мг препарату Копаксон 40 (один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 3 рази на тиждень, мінімальний інтервал між ін'єкціями - 48 год. Препарат не призначений для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення. В даний час дані про тривалість курсу лікування відсутні. Рішення про призначення тривалого курсу лікування повинен приймати лікар у кожному конкретному випадку. Пацієнтам рекомендується пройти навчання з техніки самостійного ін'єкцій. Перша ін'єкція (а також 30 хв після неї) має проходити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Для зниження ризику появи подразнення або болю в області ін'єкції щоразу необхідно змінювати зону для введення ін'єкції. Кожен шприц із препаратом Копаксон 40 призначений лише для одноразового застосування.ПередозуванняОтримано кілька повідомлень про передозування (до 300 мг глатирамера ацетату). Жодних побічних реакцій, крім перелічених у розділі «Побічні дії», при цьому не спостерігалося. У разі передозування показано ретельне спостереження, симптоматичне та підтримуюче лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
616,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін – 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К25, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), тальк. 100 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями; у зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
672,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін – 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К25, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), тальк. 50 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями; у зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
688,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 31.6 мг, крохмаль картопляний – 31.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 31 мг, повідон К25 – 5.4 мг, магнію стеарат – 0.6 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0.143 мг, титану діоксид (Е171) - 1.3. 30 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
652,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ніфедипін 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 31.6 мг, крохмаль картопляний – 31.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 31 мг, повідон К25 – 5.4 мг, магнію стеарат – 0.6 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0.143 мг, титану діоксид (Е171) - 1.3. 50 шт. - флакони коричневого скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі – однорідна маса жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигідропіридину. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ усередину кардіоміоцитів та гладком'язових клітин коронарних та периферичних артерій; у високих дозах інгібує вивільнення Са2+ із внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Са2+, порушений при низці патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Чи не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномену "обкрадання", активує функціонування колатералів. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження та потребу міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатріальний вузол і AV-вузол, має слабку антиаритмічну активність. Підсилює нирковий кровообіг, викликає помірний натрійурез. Негативна хроно-, дромо- та інотропна дія перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію. Час настання клінічного ефекту – 20 хв та його тривалість – 4-6 год. При тривалому прийомі (2-3 місяці) розвивається толерантність до дії препарату.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – висока (більше 90%). Біодоступність – 50-70%. Їда підвищує біодоступність. Має ефект "першого проходження" через печінку. C max ніфедипіну в плазмі після одноразового перорального прийому 2 таблеток (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год і її значення становить в середньому 28.3 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми (з альбумінами) - 95%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Кумулятивний ефект відсутній. Метаболізм та виведення Повністю метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-5 год. Виводиться нирками як неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% - з жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із печінковою недостатністю знижується загальний кліренс та збільшується T1/2.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняхронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги); стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняАртеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.); кардіогенний шок, колапс; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражений аортальний стеноз; нестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні); спільне застосування з рифампіцином; І триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ніфедипіну та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату. З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, СССУ, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність артеріальної гіпотензії), II та III триместри вагітності, дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), одночасний прийом бета-адреноблокаторів, дигоксину.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю: слід призначати препарат у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей З обережністю: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, аритмії, периферичні набряки (човників, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, припливи крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри, почуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози, можлива поява нападів стенокардії та у поодиноких випадках – розвитку інфаркту міокарда, що потребує відміни препарату. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, загальна слабкість, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібна" особа, човгаюча хода, тремор кистей та пальців рук, утруднене ковтання), депресія. З боку системи травлення: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту; рідко – гіперплазія ясен, що повністю зникає після відміни препарату; при тривалому прийомі – порушення функції печінки (внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ). З боку кістково-м'язової системи: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх та нижніх кінцівок. Алергічні реакції: рідко – свербіж шкіри, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит, анафілактичні реакції. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу, погіршення функції нирок (у хворих із нирковою недостатністю). Інші: рідко – порушення зору (в т.ч. транзиторна сліпота при максимальній концентрації ніфедипіну в плазмі крові), гінекомастія (у літніх хворих, що повністю зникає після відміни препарату), галакторея, гіперглікемія, набряк легенів, бронхоспазм, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні інших гіпотензивних засобів, а також трициклічних антидепресантів, нітратів, циметидину, інгаляційних анестетиків, діуретиків, гіпотензивний ефект ніфедипіну може посилюватися. БМКК можуть ще більше посилювати негативну інотропну дію таких антиаритмічних засобів, як аміодарон та хінідин. При комбінуванні ніфедипіну з нітратами посилюється тахікардія. Ділтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, що може вимагати зниження дози ніфедипіну при одночасному призначенні цих препаратів. Знижує концентрацію хінідину у плазмі крові. Підвищує концентрацію дигоксину та теофіліну у плазмі крові. Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну, не рекомендується спільне призначення. При одночасному призначенні з цефалоспоринами (наприклад, цефіксім) може збільшитися концентрація цефалоспоринів у крові. Симпатоміметики, НПЗЗ (пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримка іонів натрію та рідини в організмі), естрогени (затримка рідини в організмі) знижують гіпотензивний ефект. Ніфедипін може витісняти із зв'язку з білками препарати з високим ступенем зв'язування (в т.ч. непрямі антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, протисудомні, НПЗЗ, хінін, саліцилати, сульфінпіразон), внаслідок цього можливе підвищення їх концентрацій у плазмі крові. Ніфедипін пригнічує метаболізм празозину та інших альфа-адреноблокаторів, що може призвести до посилення гіпотензивного ефекту. За потреби дозу вінкрістину знижують, т.к. ніфедипін гальмує його виведення з організму, що може спричинити посилення побічних ефектів. Препарати літію можуть посилювати токсичні ефекти (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). При одночасному призначенні прокаїнаміду, хінідину та інших препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, ризик значного подовження інтервалу QT зростає. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі, тому протипоказаний під час лікування ніфедипіном. Ніфедипін метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3А, у зв'язку з цим одночасне застосування препаратів, що інгібують цю систему може призвести до взаємодії даного препарату та ніфедипіну: так, макроліди, противірусні препарати (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквін азолів (кетоконазол, ітраконазол або флуконазол) викликають збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові. Зважаючи на досвід застосування БМКК німодипіну, не можна виключити аналогічні взаємодії також з ніфедипіном: карбамазепін, фенобарбітал можуть спричинити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові, а вальпроєва кислота – збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання та чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів із супутніми тяжкими цереброваскулярними захворюваннями та у пацієнтів похилого віку дозу препарату слід зменшити. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування ніфедипіну із ШКТ. Хронічна стабільна та вазоспастична стенокардія Початкова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефект дозу препарату поступово збільшують до 2 таб. (20 мг) 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). Есенційна гіпертензія Середня добова доза – 10 мг (1 таб.) 2-3 рази на добу. При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таб.) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мг (4 таб./добу). При 2-кратному призначенні мінімальний інтервал між прийомами препарату має становити щонайменше 4 год. Тривалість курсу лікування визначається лікарем.ПередозуванняСимптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривале виражене зниження артеріального тиску, пригнічення функції синусового вузла, брадикардія/тахікардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнні - втрата свідомості, кома. Лікування: проведення симптоматичної терапії. При тяжкому отруєнні (колапс, пригнічення синусового вузла) проводять промивання шлунка (при необхідності тонкого кишечника), призначають активоване вугілля. Антидотом є препарати кальцію, показано внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з подальшим переведенням на тривалу інфузію. При вираженому зниженні АТ показано повільне внутрішньовенне введення допаміну, добутаміну, адреналіну або норадреналіну. Рекомендується проводити контроль вмісту глюкози (може знижуватися вивільнення інсуліну) та електролітів у крові (К+, Са2+). При розвитку серцевої недостатності – внутрішньовенне введення строфантину. При порушеннях провідності – атропін, ізопреналін або штучний водій ритму. Гемодіаліз не є ефективним, рекомендується плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно утримуватись від прийому етанолу. Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово. Слід мати на увазі, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після нещодавнього різкого скасування бета-адреноблокаторів (останні слід скасовувати поступово). Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках – посилення симптомів серцевої недостатності. При вираженій серцевій недостатності препарат дозують із великою обережністю. Діагностичними критеріями призначення препарату при вазоспастичній стенокардії є: класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST, виникнення ергоновін-індукованої стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангіоспастичного компонента без підтвір коли дані ЕКГ свідчать про минучий ангіоспазм). Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик збільшення частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у разі необхідна відміна препарату. У пацієнтів з незворотною нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, що мають високий АТ та знижений ОЦК, препарат слід застосовувати обережно, т.к. можливе різке падіння АТ. За хворими на порушення функції печінки встановлюється ретельне спостереження; при необхідності дозу препарату знижують та/або використовують інші лікарські форми ніфедипіну. У разі необхідності хірургічного втручання під наркозом необхідно інформувати лікаря-анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном. При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликали зміни у головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося через неясну причину, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі. Під час лікування можливе отримання хибнопозитивного результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектофотометрическом визначенні ваніліл-мигдальної кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною отримання помилково-завищеного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою ВЕРХ, ніфедипін не впливає. З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом та флекаїнідом внаслідок можливого посилення інотропного ефекту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
3 922,00 грн
1 586,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 табл. активні речовини: дипіридамол – 250 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; кукурудзяний крохмаль; желатин; крохмалю карбоксиметилового натрієвої солі (типу А); кремнію двоокис високодисперсний; магнію стеарат склад оболонки: гіпромелоза; тальк; макрогол 6000; титану двоокис; барвник хіноліновий жовтий (барвник Е104); симетикону емульсія у флаконах скляних по 100 шт.; у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою: плоскоциліндричні, жовті кольори.ХарактеристикаПохідне піримідину.Фармакотерапевтична групаКонкурентно інгібує аденозиндезаміназу, сприяючи накопиченню аденозину, що бере участь у регуляції коронарного кровотоку, а також здатності тромбоцитів до агрегації та адгезії. Блокує фосфодіестеразу та збільшує вміст у клітинах цАМФ. Як похідне піримідину, Курантил є індуктором інтерферону і має модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону; підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із шлунка (більша частина) та тонкого кишечника (незначна кількість). Майже повністю зв'язується із білками плазми. Cmax - протягом 1 години після прийому. Накопичується, насамперед, у серці та еритроцитах. Метаболізується печінкою шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою, виводиться із жовчю у вигляді моноглюкуроніду. Для пігулок T1/2 становить 10 год ± 2,2 год.ФармакодинамікаЗнижує опір коронарних артерій на рівні дрібних гілок та артеріол, збільшує кількість колатералей та колатеральний кровотік; підвищує концентрацію аденозину та синтез АТФ у міокарді, покращує його скоротливість, зменшує ОПСС, знижує АТ, гальмує агрегацію тромбоцитів (покращує мікроциркуляцію, попереджає артеріальний тромбоз), нормалізує венозний відтік; зменшує опір мозкових судин, коригує плацентарний кровотік; при загрозі прееклампсії попереджає дистрофічні зміни у плаценті, усуває гіпоксію тканин плода, сприяє накопиченню в них глікогену; має модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону, підвищує неспецифічну противірусну резистентність до вірусних інфекцій.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу; профілактика та лікування тромбозів; профілактика тромбоемболії (закупорювання судини тромбом) після операції протезування клапанів серця; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягострий інфаркт міокарда; поширений атеросклероз; тяжка серцева недостатність; виражене зниження артеріального тиску; тяжкі порушення серцевого ритму; схильність до кровотеч; ниркова недостатність; Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяПри вагітності слід суворо визначити необхідність застосування препарату, особливо у ІІ та ІІІ третинах. Препарат протипоказаний для дітей і дітей до 12 років.Побічна діяголовний біль, серцебиття, почервоніння обличчя; неприємні відчуття у шлунку; алергічні шкірні реакції; зниження артеріального тиску при швидкому внутрішньовенному введенні.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблюють ефект похідні ксантину (наприклад, кава, чай); посилюють пероральні непрямі антикоагулянти (гепарин, тромболітики) або ацетилсаліцилова кислота (підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень). Підвищує гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів, послаблює холінергічні властивості інгібіторів холінестерази. Посилюється антиагрегаційна дія при прийомі антибіотиків-цефалоспоринів (цефамандол, цефоперазон, цефотетан). Антациди зменшують максимальну концентрацію через зниження абсорбції.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають за 1 годину до їди. Для профілактики та лікування тромбозів призначається самостійно або у поєднанні з протизгортаючими засобами внутрішньо по 75 мг 3-6 разів на добу; добова доза становить 300-450 мг, за необхідності – до 600 мг. При серцевій недостатності призначають внутрішньо по 25-50 мг 3 рази на добу; при необхідності у тяжких випадках на початку лікування призначають по 75 мг 3 рази на добу, потім зменшують дозу; добова доза – 150-225 мг. Дітям добова доза становить 5-10 мг/кг/сут.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати вживання натуральної кави та чаю (можливе ослаблення ефекту).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина натрію пікосульфату моногідрат (у перерахунку на 100% речовину) 7,50 мг; допоміжні речовини: сорбітол рідкий 70% некристалізований 680,0 мг, етилпарагідроксибензоат натрію 0,66 мг, хлористо-воднева кислота 35% до необхідної кількості, вода до 1 мл. 10 мл або 25 мл препарату поміщені у флакон коричневого скла, з крапельницею і кришкою з контролем першого розтину. 1 флакон разом із інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора від безбарвного або слабо-жовтого кольору рідина.Фармакотерапевтична групаПроносний засіб.ФармакокінетикаПікосульфат натрію як гідрофільна речовина практично не всмоктується через ліпофільні мембрани клітин кишечника. Тому після вживання натрію пікосульфат порівняно швидко проходить через шлунок і тонку кишку в незмінному вигляді. Приблизно 70% прийнятої дози надходить до товстого кишечника через 3 години після прийому. У товстому кишечнику шляхом гідролізу натрію пікосульфату – під впливом кишкових мікроорганізмів утворюється ліпофільний активний метаболіт, який легко проникає через біологічні мембрани клітин, стимулюючи нейрорецептори слизової оболонки товстого кишечника. Через 12 годин після прийому препарату лише 8% від введеної дози залишається у товстому кишечнику. Протягом 72 годин 21% активного метаболіту виводиться через нирки та 72% – через кишечник.ФармакодинамікаНатрію пікосульфат – проносний засіб. Ліпофільний активний метаболіт натрію пікосульфату зв'язується з рецепторами кишкової стінки, блокує абсорбцію води та електролітів та посилює їх секрецію у просвіт кишечника, у результаті посилюється перистальтика, прискорюється просування кишкового вмісту. Проносна дія настає через 10-12 годин після прийому.Показання до застосуванняЗапори різної етіології, зумовлені гіпотонією та млявою перистальтикою товстої кишки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до натрію пікосульфату, триарилметану, парабену та інших компонентів препарату, кишкова непрохідність, ущемлена грижа, апендицит, перитоніт, гострі запальні захворювання органів черевної порожнини, у тому числі панкреатит та гострий ентероколіт, шлунково-кишкові , нудота, блювання неясного генезу, цистит, виражена дегідратація, спастичний запор, стан після операцій на органах черевної порожнини, вагітність I триместр, період грудного вигодовування, дитячий вік молодше 4 років. З обережністю: дитячий вік старше 4 років.Вагітність та лактаціяУ ІІ та ІІІ триместрах вагітності препарат можна приймати лише у випадках, коли потенційна користь терапії для матері значно перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяЯк правило, при короткостроковому застосуванні натрію пикосульфат практично не чинить побічних дій. Побічні дії розвиваються при тривалому прийомі препарату. З боку травної системи: збільшення запорів, мегаколон. При підвищенні дози – коліки, діарея, кишкові спазми. Порушення водно-електролітного балансу, зневоднення, гіпонатріємія. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску. З боку нервової системи: судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтибіотики широкого спектра дії зменшують послаблюючий ефект; діуретики та глюкокортикоїди підвищують ймовірність виникнення водно-електролітного дисбалансу; можливе підвищення чутливості до серцевих глікозидів.Спосіб застосування та дозиВсередину розвести в невеликій кількості води перед сном. Дорослі та діти старше 10 років: по 12-24 краплі (5-10 мг). Діти від 4 до 10 років: по 6-12 крапель (2,5-5 мг). Залежно від ефекту дозу наступні прийоми збільшують або зменшують.ПередозуванняСимптоми: болі в животі, ішемія слизової оболонки товстої кишки, гіперальдостеронізм, сечокам'яна хвороба, ураження ниркових канальців. Лікування: промивання шлунка, корекція порушень водно-електролітного балансу, спазмолітичні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується без контролю лікаря використати більше 10 днів. При застосуванні пікосульфату натрію у високих дозах і тривалий час можуть з'явитися симптоми водно-електролітного дисбалансу, у тому числі гіпонатріємія. Не можна виключати можливості розвитку спонтанної дефекації. Якщо характер випорожнення при прийомі натрію пікосульфату не змінюється тривалий час, необхідно проконсультуватися у лікаря для з'ясування причин запорів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Натрію пікосульфат не впливає на здатність керувати автотранспортом та іншою технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
2 686,00 грн
2 590,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. активна речовина: летрозол у перерахунку на 100% речовину – 2,5 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. склад оболонки: опадрай жовтий 03B82927 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), макрогол 400, тальк). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків. На поперечному розрізі ядро - таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор.ФармакокінетикаЛетрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ШКТ), середня біодоступність становить 99,9%. Їда трохи знижує швидкість абсорбції. Середнє значення часу досягнення максимальної концентрації летрозолу в крові (ТСmах) становить 1 годину при прийомі летрозолу натще і 2 години – при прийомі з їжею; середнє значення максимальної концентрації (Сmах) становить 129±20,3 нмоль/л при прийомі натще і 98,7±18,6 нмоль/л при прийомі з їжею, проте ступінь всмоктування летрозолу (при оцінці площі під кривою "концентрація-час" " (AUC)) не змінюється. Невеликі зміни у швидкості всмоктування розцінюються як такі, що не мають клінічного значення, тому летрозол можна приймати незалежно від їди. Зв'язок летрозолу з білками плазми становить приблизно 60% (переважно з альбуміном - 55%). Концентрація летрозолу в еритроцитах становить близько 80% від такої у плазмі крові. Здається обсяг розподілу в рівноважному стані становить близько 1,87±0,47 л/кг. рівноважна концентрація досягається протягом 2-6 тижнів щоденного прийому добової дози 2,5 мг. Фармакокінетика нелінійна. Кумуляції при тривалому застосуванні не відмічено. Летрозол значною мірою піддається метаболізму під дією ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно неактивної карбінолової сполуки. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, меншою мірою – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 48 год. Фармакокінетичні параметри летрозолу не залежать від віку пацієнта. При нирковій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються. При порушенні функції печінки середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) середні величини AUC хоча й вищі на 37%, але залишаються в межах діапазону значень, які відзначаються в осіб без порушень функції печінки. У хворих з цирозом печінки та тяжкими порушеннями її функції (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) AUC збільшується на 95% та Т1/2 на 187%. Однак, враховуючи хорошу переносимість високих доз препарату (5-10 мг на добу), у цих випадках необхідності змінювати дозу летрозолу немає.ФармакодинамікаЛетрозол має антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування із субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як у периферичній, так і в пухлинній тканинах. У жінок у постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються в надниркових залозах (насамперед, андростендіон і тестостерон) на естрон і естрадіол. Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0,1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогену підтримується протягом усього періоду лікування. При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0,1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не спостерігається, тест з адренокортикотропним гормоном (АКТЕ) не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів не потрібно. Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогену. На фоні прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів у плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів не було відзначено. З огляду на лікування летрозолом слабко підвищується частота остеопорозу (6,9% проти 5,5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку. Ад'ювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживання без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин. Продовжена ад'ювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага виживання без ознак захворювання в групі летрозолу відзначалося незалежно від залучення лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.Показання до застосуванняРанні стадії інвазивного раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок у постменопаузі, як ад'ювантна терапія. Ранні стадії інвазивного раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років як продовжена ад'ювантна терапія. Поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (терапія першої лінії). Поширені форми раку молочної залози при розвитку рецидиву або прогресування захворювання у жінок у постменопаузі (природній або спричиненій штучно), які отримували попередню терапію антиестрогенами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до летрозолу або до будь-якого іншого компонента препарату. Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду. Вагітність та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека для дітей не встановлена). З обережністю Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв). Одночасне застосування летрозолу з препаратами, які мають низький терапевтичний індекс. Перед призначенням препарату Летрозол-Акрі таким пацієнткам слід ретельно зважити співвідношення між потенційним ризиком та очікуваним ефектом лікування.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації.Побічна діяЗазвичай, побічні реакції були слабко чи помірковано виражені і, переважно, пов'язані з придушенням синтезу естрогенів. Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином: що виникають дуже часто (≥ 10%), часто (≥1%, < 10%), нечасто (≥ 0,1%, < 1%), рідко (≥ 0,01%, < 0,1%), дуже рідко ( З боку системи травлення: часто – нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; нечасто – біль у животі, стоматит, сухість у роті. З боку системи печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; дуже рідко – гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, депресія; нечасто – тривожність, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу, синдром зап'ясткового каналу. З боку органів кровотворення: нечасто – лейкопенія. З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих і глибоких вен, підвищення артеріального тиску (АТ), ішемічна хвороба серця (включаючи вперше виявлену або погіршення перебігу наявної стенокардії; міокарда), тромбоемболія; рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: часто - алопеція, підвищена пітливість, шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання); нечасто - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна поліморфна ексудативна еритема). З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – артралгія; часто – міалгія, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток; нечасто – артрит; частота невідома – синдром клацаючого пальця. З боку органу зору: нечасто – катаракта, подразнення очей, затуманювання зору. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів. З боку репродуктивної системи: нечасто – вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах. Інші: дуже часто - нападоподібні відчуття жару ("припливи"); часто – підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, підвищення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; нечасто - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, біль у пухлинних осередках.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні летрозолу з циметидином та варфарином клінічно значимих взаємодій не спостерігається. Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає. Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 – CYP2A6 та CYP2C19 (останнього – помірно). При вирішенні питання значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських засобів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол у концентраціях, що у 100 разів перевищують рівноважні концентрації в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату ізоферменту CYP2C19). Таким чином, клінічно значущі взаємодії з ізоферментом CYP2C19 є малоймовірними. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу та лікарських засобів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів та мають вузький терапевтичний індекс. Одночасне застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, ритонавір, кларитроміцин та телітроміцин) та ізоферменту CYP2A6 (наприклад, метоксален) може призвести до збільшення експозиції летрозолу. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні летрозолу та потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6. Індуктори ізоферментів CYP3A4 та CYP2A6 здатні підвищувати метаболізм летрозолу, тим самим знижуючи його концентрацію у сироватці крові. Одночасне застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, звіробій продірявлений) та CYP2A6 може призвести до зниження експозиції летрозолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Дорослі: рекомендована доза препарату Летрозол-Акрі становить 2,5 мг один раз на добу, щодня, тривало. Як продовжена ад'ювантна терапія лікування має тривати протягом 5 років (не довше 5 років). При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. У пацієнток похилого віку корекція дози препарату Летрозол-Акрі® не потрібна. Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок: при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (клас А або В за шкалою Чайлд-Пью) або нирок (кліренс креатиніну ≥10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Даних про застосування у пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) та нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) недостатньо, у зв'язку з чим застосування препарату у таких пацієнток має здійснюватися за постійного контролю лікаря.ПередозуванняСимптоми: Існують окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу, специфічна симптоматика не описана. Якісь специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична та підтримуюча терапія. Летрозол виводиться із плазми за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні бути під постійним наглядом. Під час терапії препаратом Летрозол-Акрі® з огляду на можливість настання вагітності жінкам у перименопаузному та ранньому постменопаузному періоді слід використовувати надійні способи контрацепції до встановлення стабільного постменопаузного гормонального статусу. Оскільки препарат застосовується лише у пацієнток у постменопаузі, то у разі нез'ясованого статусу гормональної регуляції функції репродуктивної системи рекомендовано провести дослідження на визначення концентрації лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та/або естрадіолу до початку лікування. Підвищення концентрації фолікулостимулюючого гормону в плазмі призводить до стимуляції росту фолікулів і може викликати овуляцію. Препарат не показаний для терапії раку молочної залози, що не містить рецепторів до стероїдних гормонів (естрогену та прогестерону). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість та запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з цим слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами і при появі описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
944,00 грн
856,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) – 500 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 12 мг, гипролоза 28 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 55 мг, тальк 55.2 мг, кроскармелоза натрію 20.6 мг, магнію стеарат 6.74 мг. Склад оболонки: опадрай 15B26688 коричневий (гіпромелоза 2910 3 CP 4.76 мг, гібрид 4 м2, 1 заліза оксид червоний (E172) 43 мкг, барвник заліза оксид чорний (E172) 13 мкг). 14 штук в упаковці, картонні пачки.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору з жовтуватим відтінком, капсулоподібні, з ризиком на одному боці, з гравіюванням "LX" з одного боку від ризику та "500" - з іншого.Фармакотерапевтична групаСинтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів, що містить як активну речовину лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій. Левофлоксацин діє бактерицидно, активний щодо великої кількості збудників бактеріальних інфекцій як за умов in vitro, і in vivo. Чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація (МПК & ge2 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні, метицилінчутливі/лейкотоксинсодержащіе/помірно чутливі штами), в т.ч. Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінчутливі/резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter py. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну штами, dis. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multitocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч.Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у т.ч. Pseudomonas aeruginosa (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens, Salmonella spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК понад 8 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при інфекціях, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.ФармакокінетикаВсмоктування: Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із тонкої кишки. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність левофлоксацину в дозі 500 мг після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг Cmax левофлоксацину становить 5,2±1,2 мкг/мл, час досягнення Cmax - 1,3 год. Розподіл: Зв'язування з білками плазми – 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити та альвеолярні макрофаги. Метаболізм та виведення: У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Т1/2 - 6-8 год. Після перорального прийому приблизно 87% дози виділяється протягом 48 годин нирками у незміненому вигляді, менше 4% протягом 72 годин через кишечник. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів: При нирковій недостатності зменшення кліренсу левофлоксацину та його виведення нирками залежить від ступеня зниження кліренсу креатиніну (КК). При КК 50-80 мл/хв Т1/2 становить 9 год, нирковий кліренс становить 57 мл/хв; при КК 20-49 мл/хв Т1/2 становить 27 год, нирковий кліренс становить 26 мл/хв; при КК менше 20 мл/хв Т1/2 становить 35 год, нирковий кліренс становить 13 мл/хв.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); лОР-органів (в т.ч. гострий синусит); сечовивідних шляхів та нирок (в т.ч. гострий пієлонефрит); шкіри та м'яких тканин (абсцеси, фурункульоз); чронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальні інфекції; лікарсько-стійкі форми туберкульозу – у складі комплексної терапії. При застосуванні препарату слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або компонентів препарату; епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; непереносимість лактози або недостатність лактази, а також глюкозо-галактозна мальабсорбція. Зважаючи на відсутність можливості поділу таблетки надвоє протипоказане застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок: У пацієнтів з КК менше 50 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковою дозою 250 мг/24 год; у пацієнтів з КК менше 20 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковою дозою 500 мг/24 год та 500 мг/12 год; при КК менше 10 мл/хв (в т.ч. при гемодіалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі) неможливе застосування для всіх режимів дозування. З обережністю: При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; у пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання; у пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями ЦНС та пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін); у пацієнтів з порушенням функції нирок із КК 50-20 мл/хв; у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT на ЕКГ: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією), із синдромом вродженого подовження інтервалу QT, із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), при одночасному прийомі , здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби IA та III класу, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики, у пацієнтів похилого віку та жінок; у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, наприклад, глибенкламід, або інсулін; у пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (&le1/10), часто (від &le1/100 до<1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10 000 до <1 1000), дуже рідко (від <1/10 000, включаючи окремі випадки), частота невідома (за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо). З боку серцево-судинної системи: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску; частота невідома – подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома - панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність та/або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома - периферична сенсорна невропатія, периферична сенсорно-моторна невропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього) непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. З боку органу зору: дуже рідко – порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома - увеїт, минуща втрата зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома – зниження слуху, втрата слуху. З боку дихальної системи: нечасто: задишка; частота невідома – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – біль у животі, метеоризм, запор, диспепсія; частота невідома – стоматит, геморагічна діарея, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів у крові (наприклад, АЛТ, АСТ, підвищення активності ЛФ та ГГТ; нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома – важка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія (підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові); рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні хвороби: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, що знижують церебральний поріг судомної готовності. Це стосується і одночасного прийому хінолонів та теофіліну, а також НПЗЗ – похідних пропіонової кислоти. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Пероральний прийом спільно з препаратами, що містять двовалентні та тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-містять препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфера алюміній або магній), призводить до зниження всмоктування та ослаблення ефекту левофлоксацину, тому його слід призначати за 2 години до або через 2 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які лікувалися левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/МНО та/або розвиток кровотечі, у т.ч. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів і левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників згортання крові. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду – на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. Левофлоксацин при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класів, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками може спричинити подовження інтервалу QT. Левофлоксацин підвищує Т1/2 циклоспорину на 33%. Т.к. це збільшення є клінічно незначним, корекція дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібна. Прийом кортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля. Фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином, варфарином не змінюється достатньою мірою, щоб це мало клінічне значення.Спосіб застосування та дозиГострий синусит: по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів. Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на добу, 7-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів. Пієлонефрит: 500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: 500 мг 1 раз на добу, курс лікування – 28 днів. Інфекції шкіри та м'яких тканин: по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. Комплексна терапія лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування – до 3 місяців. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості захворювання. За необхідності можливий перехід із однієї лікарської форми левофлоксацину на іншу. Після усунення симптомів гострого запалення та нормалізації температури рекомендується продовжувати терапію левофлоксацином протягом 48-72 год. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв та нижче. У пацієнтів з порушеннями функції печінки не потрібна корекція дози.ПередозуванняСимптоми передозування препарату левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судоми). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота, блювання) та ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ. У дослідженнях, проведених з використанням надвисоких доз левофлоксацину, показано подовження інтервалу QT. Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія. Левофлоксацин не виводиться за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоширеність набутої резистентності мікроорганізмів може змінюватись залежно від географічного регіону та з часом, у зв'язку з чим необхідне визначення чутливості збудника до левофлоксацину. Є висока ймовірність того, що Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами) буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами) у випадку, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розвитку сухожилля може підвищуватися при одночасному прийомі кортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом та розпочати відповідну терапію ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть після прийому першої дози препарату. У разі розвитку пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату і терміново звернутися до лікаря. При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Т.к. Левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, пацієнтам з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта і у разі розвитку під час лікування суперінфекції слід вживати відповідних заходів. Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); синдром вродженого подовження інтервалу QT; захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати у них фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація на фоні лікування левофлоксацином відзначається досить рідко, хворим не рекомендується піддаватися сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування. Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. При підозрі на псевдомембранознийколіт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування (ванкоміцин, тейкопланін абометронідазол усередину). Протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Як і інші фторхінолони, левофлоксацин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із схильністю до розвитку судом: у пацієнтів з попередніми ураженнями ЦНС (інсульт, тяжка черепно-мозкова травма), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші НПЗЗ, або інші препарати, такі як теофілін. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична невропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину слід припинити. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про розвиток психотичних реакцій, які в дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози левофлоксацину). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. Спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і смертельний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнтів із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
634,00 грн
554,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) – 500 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 12 мг, гипролоза 28 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 55 мг, тальк 55.2 мг, кроскармелоза натрію 20.6 мг, магнію стеарат 6.74 мг. Склад оболонки: опадрай 15B26688 коричневий (гіпромелоза 2910 3 CP 4.76 мг, гібрид 4 м2, 1 заліза оксид червоний (E172) 43 мкг, барвник заліза оксид чорний (E172) 13 мкг). 7 штук в упаковці, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору з жовтуватим відтінком, капсулоподібні, з ризиком на одному боці, з гравіюванням "LX" з одного боку від ризику та "500" - з іншого.Фармакотерапевтична групаСинтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів, що містить як активну речовину лівообертальний ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій. Левофлоксацин діє бактерицидно, активний щодо великої кількості збудників бактеріальних інфекцій як за умов in vitro, і in vivo. Чутливі мікроорганізми (мінімальна переважна концентрація (МПК & ge2 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативні, метицилінчутливі/лейкотоксинсодержащіе/помірно чутливі штами), в т.ч. Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus epidermidis (метицилінчутливі штами), Streptococcus spp. груп С та G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі/помірно чутливі/резистентні штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. групи viridans (пеніцилінчутливі/резистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампіцилінчутливі/резистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter py. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продукуючі та непродукуючі β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукуючі та непродукуючі пеніциліну штами, dis. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multitocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч.Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., у т.ч. Pseudomonas aeruginosa (шпитальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть вимагати комбінованого лікування), Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens, Salmonella spp. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasmahominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК = 4 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентні мікроорганізми (МПК понад 8 мг/л): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами), інші Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні метицилінрезистентні штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium. Клінічна ефективність (ефективність у клінічних дослідженнях при інфекціях, що викликаються переліченими нижче мікроорганізмами): Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus miras Інші мікроорганізми: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентність до левофлоксацину розвивається внаслідок поетапного процесу мутацій генів, що кодують обидві топоізомерази типу II: ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Інші механізми резистентності, такі як механізм впливу на пенетраційні бар'єри мікробної клітини (механізм, характерний для Pseudomonas aeruginosa) та механізм еффлюксу (активного виведення протимікробного засобу з мікробної клітини), можуть також зменшувати чутливість мікроорганізмів до левофлоксацину. У зв'язку з особливостями механізму дії левофлоксацину зазвичай не спостерігається перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими протимікробними засобами.ФармакокінетикаВсмоктування: Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із тонкої кишки. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність левофлоксацину в дозі 500 мг після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг Cmax левофлоксацину становить 5,2±1,2 мкг/мл, час досягнення Cmax - 1,3 год. Розподіл: Зв'язування з білками плазми – 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити та альвеолярні макрофаги. Метаболізм та виведення: У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Т1/2 - 6-8 год. Після перорального прийому приблизно 87% дози виділяється протягом 48 годин нирками у незміненому вигляді, менше 4% протягом 72 годин через кишечник. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів: При нирковій недостатності зменшення кліренсу левофлоксацину та його виведення нирками залежить від ступеня зниження кліренсу креатиніну (КК). При КК 50-80 мл/хв Т1/2 становить 9 год, нирковий кліренс становить 57 мл/хв; при КК 20-49 мл/хв Т1/2 становить 27 год, нирковий кліренс становить 26 мл/хв; при КК менше 20 мл/хв Т1/2 становить 35 год, нирковий кліренс становить 13 мл/хв.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); лОР-органів (в т.ч. гострий синусит); сечовивідних шляхів та нирок (в т.ч. гострий пієлонефрит); шкіри та м'яких тканин (абсцеси, фурункульоз); чронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальні інфекції; лікарсько-стійкі форми туберкульозу – у складі комплексної терапії. При застосуванні препарату слід враховувати офіційні національні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів, а також чутливість патогенних мікроорганізмів у конкретній країні.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або компонентів препарату; епілепсія; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; непереносимість лактози або недостатність лактази, а також глюкозо-галактозна мальабсорбція. Зважаючи на відсутність можливості поділу таблетки надвоє протипоказане застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок: У пацієнтів з КК менше 50 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковою дозою 250 мг/24 год; у пацієнтів з КК менше 20 мл/хв неможливе застосування при режимі дозування з початковою дозою 500 мг/24 год та 500 мг/12 год; при КК менше 10 мл/хв (в т.ч. при гемодіалізі та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі) неможливе застосування для всіх режимів дозування. З обережністю: При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; у пацієнтів із психозами або у пацієнтів, які мають в анамнезі психічні захворювання; у пацієнтів, схильних до розвитку судом (у пацієнтів з попередніми ураженнями ЦНС та пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку, такі як фенбуфен, теофілін); у пацієнтів з порушенням функції нирок із КК 50-20 мл/хв; у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT на ЕКГ: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією), із синдромом вродженого подовження інтервалу QT, із захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), при одночасному прийомі , здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби IA та III класу, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики, у пацієнтів похилого віку та жінок; у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, наприклад, глибенкламід, або інсулін; у пацієнтів з тяжкими небажаними реакціями на інші фторхінолони, такими як тяжкі неврологічні реакції.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяЧастота розвитку побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (&le1/10), часто (від &le1/100 до<1/10), нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10 000 до <1 1000), дуже рідко (від <1/10 000, включаючи окремі випадки), частота невідома (за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо). З боку серцево-судинної системи: рідко – синусова тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску; частота невідома – подовження інтервалу QT, шлуночкові порушення ритму, шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу "пірует", які можуть призводити до зупинки серця. З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів у периферичній крові), еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у периферичній крові); рідко – нейтропенія (зменшення кількості нейтрофілів у периферичній крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові); частота невідома - панцитопенія (зменшення кількості всіх формених елементів у периферичній крові), агранулоцитоз (відсутність та/або різке зменшення кількості гранулоцитів у периферичній крові), гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; нечасто – сонливість, тремор, дисгевзія (перекручення смаку); рідко – парестезія, судоми; частота невідома - периферична сенсорна невропатія, периферична сенсорно-моторна невропатія, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія (втрата смакових відчуттів), паросмія (розлад відчуття запаху, особливо суб'єктивне відчуття запаху, об'єктивно відсутнього) непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку психіки: часто – безсоння; нечасто – почуття занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості; рідко – психічні порушення (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація (збудження), порушення сну, нічні кошмари; частота невідома - порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки та суїцидальні спроби. З боку органу зору: дуже рідко – порушення зору, такі як розпливчастість видимого зображення; частота невідома - увеїт, минуща втрата зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго (почуття відхилення чи кружляння чи власного тіла чи навколишніх предметів); рідко – дзвін у вухах; частота невідома – зниження слуху, втрата слуху. З боку дихальної системи: нечасто: задишка; частота невідома – бронхоспазм, алергічний пневмоніт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – біль у животі, метеоризм, запор, диспепсія; частота невідома – стоматит, геморагічна діарея, яка у дуже поодиноких випадках може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності печінкових ферментів у крові (наприклад, АЛТ, АСТ, підвищення активності ЛФ та ГГТ; нечасто – підвищення концентрації білірубіну в крові; частота невідома – важка печінкова недостатність, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, іноді з фатальним результатом, особливо у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (наприклад, у пацієнтів з сепсисом), гепатит, жовтяниця. З боку сечовидільної системи: нечасто – гіперкреатинінемія (підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові); рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок розвитку інтерстиціального нефриту). З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна багатоформна еритема, реакції фотосенсибілізації (підвищеної чутливості до сонячного та ультрафіолетового випромінювання), лейкоцитокластичний васкуліт. Реакції з боку шкіри та слизових оболонок можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля, включаючи тендиніт (наприклад, ахілова сухожилля), м'язову слабкість, яка може бути особливо небезпечна у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia gravis); частота невідома - рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллове сухожилля. Цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування та може мати двосторонній характер), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом (можливі ознаки гіпоглікемії: "вовчий" апетит, нервозність, піт, тремтіння); частота невідома – гіперглікемія, гіпоглікемічна кома. Інфекційні та паразитарні хвороби: нечасто – грибкові інфекції, розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів. Загальні розлади: нечасто – астенія; рідко – пірексія (підвищення температури тіла); частота невідома - біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках). З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома – анафілактичний шок, анафілактоїдний шок. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді розвиватися навіть після прийому першої дози препарату. Інші можливі небажані ефекти, що стосуються всіх фторхінолонів: Дуже рідко: напади порфірії (дуже рідкісної хвороби обміну речовин) у пацієнтів із порфірією.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів та речовин, що знижують церебральний поріг судомної готовності. Це стосується і одночасного прийому хінолонів та теофіліну, а також НПЗЗ – похідних пропіонової кислоти. Фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном не виявлено. Пероральний прийом спільно з препаратами, що містять двовалентні та тривалентні катіони, такі як солі цинку або заліза (лікарські препарати для лікування анемії), магній- та/або алюміній-містять препарати (такі як антациди), диданозин (тільки лікарські форми, що містять як буфера алюміній або магній), призводить до зниження всмоктування та ослаблення ефекту левофлоксацину, тому його слід призначати за 2 години до або через 2 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Солі кальцію мають мінімальний ефект на абсорбцію левофлоксацину при його прийомі внутрішньо. Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату (засоби захисту слизової оболонки шлунка). Пацієнтам, які отримують левофлоксацин та сукральфат, рекомендується приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину. Концентрація левофлоксацину при одночасному прийомі фенбуфену підвищується лише на 13%. При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль показників системи згортання крові. У пацієнтів, які лікувалися левофлоксацином у комбінації з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарином), спостерігалося підвищення протромбінового часу/МНО та/або розвиток кровотечі, у т.ч. Тому при одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів і левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників згортання крові. При одночасному застосуванні лікарських препаратів, що порушують ниркову канальцеву секрецію, таких як пробенецид і циметидин, і левофлоксацину, слід бути обережним, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину сповільнюється під дією циметидину на 24% та пробенециду – на 34%. Малоймовірно, що це може мати клінічне значення за нормальної функції нирок. Левофлоксацин при одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класів, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками може спричинити подовження інтервалу QT. Левофлоксацин підвищує Т1/2 циклоспорину на 33%. Т.к. це збільшення є клінічно незначним, корекція дози циклоспорину при його одночасному застосуванні з левофлоксацином не потрібна. Прийом кортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожилля. Фармакокінетика левофлоксацину при одночасному застосуванні з дигоксином, глібенкламідом, ранітидином, варфарином не змінюється достатньою мірою, щоб це мало клінічне значення.Спосіб застосування та дозиГострий синусит: по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів. Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на добу, 7-14 днів. Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: 500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів. Пієлонефрит: 500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Хронічний бактеріальний простатит: 500 мг 1 раз на добу, курс лікування – 28 днів. Інфекції шкіри та м'яких тканин: по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів. Комплексна терапія лікарсько-стійких форм туберкульозу: по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування – до 3 місяців. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості захворювання. За необхідності можливий перехід із однієї лікарської форми левофлоксацину на іншу. Після усунення симптомів гострого запалення та нормалізації температури рекомендується продовжувати терапію левофлоксацином протягом 48-72 год. Для пацієнтів похилого віку не потрібна корекція режиму дозування, за винятком випадків зниження КК до 50 мл/хв та нижче. У пацієнтів з порушеннями функції печінки не потрібна корекція дози.ПередозуванняСимптоми передозування препарату левофлоксацин виявляються на рівні ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судоми). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота, блювання) та ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ. У дослідженнях, проведених з використанням надвисоких доз левофлоксацину, показано подовження інтервалу QT. Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія. Левофлоксацин не виводиться за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоширеність набутої резистентності мікроорганізмів може змінюватись залежно від географічного регіону та з часом, у зв'язку з чим необхідне визначення чутливості збудника до левофлоксацину. Є висока ймовірність того, що Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами) буде резистентним до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. Тому левофлоксацин не рекомендується для лікування встановлених або передбачуваних інфекцій, що викликаються Staphylococcus aureus (метицилінрезистентні штами) у випадку, якщо лабораторні аналізи не підтвердили чутливості цього мікроорганізму до левофлоксацину. Тендініт, що рідко спостерігається, при застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, може призводити до розриву сухожилля, включаючи ахілове сухожилля. Цей побічний ефект може розвинутись протягом 48 годин після початку лікування та може бути двостороннім. Пацієнти похилого віку більш схильні до розвитку тендиніту. Ризик розвитку сухожилля може підвищуватися при одночасному прийомі кортикостероїдів. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом та розпочати відповідну терапію ураженого сухожилля, наприклад, забезпечивши йому достатню іммобілізацію. Левофлоксацин може викликати серйозні, потенційно фатальні реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), навіть після прийому першої дози препарату. У разі розвитку пацієнтам слід негайно припинити прийом препарату і терміново звернутися до лікаря. При прийомі левофлоксацину спостерігалися випадки важких бульозних реакцій шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі розвитку будь-яких реакцій з боку шкіри або слизових оболонок пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря та не продовжувати лікування до його консультації. Повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки, включаючи розвиток фатальної печінкової недостатності при застосуванні левофлоксацину, головним чином у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, з сепсисом. Пацієнти повинні бути попереджені про необхідність припинення лікування та термінового звернення до лікаря у разі появи ознак та симптомів ураження печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж та біль у животі. Т.к. Левофлоксацин екскретується головним чином через нирки, пацієнтам з порушенням функції нирок потрібний обов'язковий контроль функції нирок, а також корекція режиму дозування. При лікуванні пацієнтів похилого віку слід на увазі, що у пацієнтів цієї групи часто спостерігаються порушення функції нирок. Як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування левофлоксацину, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого розмноження нечутливих до нього мікроорганізмів (бактерій та грибів), що може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі є у людини. В результаті може розвинутись суперінфекція. Тому в ході лікування обов'язково проводити повторну оцінку стану пацієнта і у разі розвитку під час лікування суперінфекції слід вживати відповідних заходів. Повідомлялося про дуже рідкі випадки подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин. При застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, слід бути обережним у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT: у пацієнтів з нескоректованими електролітними порушеннями (з гіпокаліємією, гіпомагніємією); синдром вродженого подовження інтервалу QT; захворюваннями серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія); при одночасному прийомі лікарських засобів, здатних подовжувати інтервал QT, таких як антиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики. Пацієнти похилого віку та пацієнти жіночої статі можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Тому слід з обережністю застосовувати у них фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Незважаючи на те, що фотосенсибілізація на фоні лікування левофлоксацином відзначається досить рідко, хворим не рекомендується піддаватися сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню під час лікування та протягом 48 годин після закінчення лікування. Діарея, що розвинулася під час або після лікування левофлоксацином, особливо важка, завзята та/або з кров'ю, може бути симптомом псевдомембранозного коліту, що викликається Clostridium difficile. При підозрі на псевдомембранознийколіт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування (ванкоміцин, тейкопланін абометронідазол усередину). Протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. Як і інші фторхінолони, левофлоксацин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із схильністю до розвитку судом: у пацієнтів з попередніми ураженнями ЦНС (інсульт, тяжка черепно-мозкова травма), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної активності головного мозку, такі як фенбуфен та інші НПЗЗ, або інші препарати, такі як теофілін. При виникненні судом застосування препарату слід припинити. Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Як і при застосуванні інших хінолонів, при застосуванні левофлоксацину спостерігалися випадки розвитку гіперглікемії та гіпоглікемії, зазвичай у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують одночасно лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, глібенкламідом) або препаратами інсуліну. Повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемічної коми. У пацієнтів із цукровим діабетом потрібен моніторинг концентрації глюкози у крові. У пацієнтів, які приймають фторхінолони, включаючи левофлоксацин, відзначалася сенсорна та сенсорно-моторна периферична невропатія, початок якої може бути швидким. Якщо у пацієнта з'являються симптоми нейропатії, застосування левофлоксацину слід припинити. Це мінімізує можливий ризик розвитку незворотних змін. При застосуванні хінолонів, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про розвиток психотичних реакцій, які в дуже рідкісних випадках прогресували до розвитку суїцидальних думок та порушень поведінки із заподіянням собі шкоди (іноді після прийому разової дози левофлоксацину). При розвитку таких реакцій лікування левофлоксацином слід припинити та призначити відповідну терапію. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із психозами або пацієнтам, які мають в анамнезі психічні захворювання. При розвитку будь-яких порушень зору потрібна негайна консультація офтальмолога. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів та левофлоксацину необхідний регулярний контроль показників зсідання крові. У пацієнтів, які приймають левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може призводити до неправдивих результатів, які слід підтверджувати більш специфічними методами. Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і призводити надалі до хибно-негативних результатів бактеріологічного діагнозу туберкульозу. Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, характеризуються блокуючою нервово-м'язовою активністю і можуть посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією. Спостерігалися несприятливі реакції, включаючи легеневу недостатність, що вимагала проведення штучної вентиляції легень, і смертельний результат, які асоціювалися із застосуванням фторхінолонів у пацієнтів із псевдопаралітичною міастенією. Застосування левофлоксацину у пацієнтів із встановленим діагнозом псевдопаралітичної міастенії не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
504,00 грн
376,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 таблетці міститься: активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид 5,00 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 30,00 мг, лактози моногідрат 63,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,50 мг, магнію стеарат 1,00 мг; оболонка Опадрай Y1-7000H білий: макрогол-400 0,1875 мг, титану діоксид (Е171) 0,9375 мг, гіпромелоза-2910 (Е464) 1,875 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 7 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці. По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги, що ламінує. 1 блістер з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиОвальні пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На одному боці – гравіювання "LC5". На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаН1-гістамінових рецепторів антагоністФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо у терапевтичній дозі максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові у дорослих досягається через 0,9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому у дозі 5 мг/добу – 308 нг/мл. Біодоступність становить 100%. Розподіл. Рівноважна концентрація досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%. Об'єм розподілу препарату становить 0,4 л/кг. Метаболізм. Менш 14% метаболізується в печінці шляхом включення процесів окиснення ароматичних сполук, N- та О-деалкілування та кон'югації таурину. Деалкілювання відбувається в присутності ізоферменту CYP3A4, а в окисленні ароматичних сполук беруть участь численні та/або не ідентифіковані ізоферменти Р450. Левоцетиризин не впливає на активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 і CYP3A4 у концентрації значно перевищує Сmax після прийому внутрішньо дози 5 мг. Через низький рівень метаболізму та відсутності метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення. У дорослих період напіввиведення (Т1/2) становить 7,9±1,9 год, загальний кліренс-0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Близько 85,4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; близько 12,9% виводиться із калом. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв) кліренс лівоцетиризину зменшується, а Т1/2 збільшується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що потребує відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти молодшої вікової групи Т1/2 зменшується.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори (Н1-ГР), має високий рівень вибірковості до Н1-ГР. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, інгібуючи еотаксини, що сприяють трансендотеліальній міграції еозинофілів, блокуючи експресію васкулярної молекули клітинної адгезії 1, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну меду. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічної реакції, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не чинить седативної дії, не змінює показники електрокардіограми (ЕКГ),зокрема QT-інтервал.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування: цілорічного алергічного риніту; сезонного алергічного риніту; хронічної ідіопатичної кропив'янки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних піперазину; термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю Середній та тяжкий ступінь ниркової недостатності (КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв); літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).Вагітність та лактаціяНедостатньо клінічних даних про застосування левоцетиризину у вагітних жінок, тому не слід застосовувати препарат Левоцетиризин-Тева при вагітності. Левоцетиризин виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату Левоцетиризин-Тева грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки. З боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість, агресія, збудження, судоми; рідко – мігрень, запаморочення. З боку органу зору: часто – порушення зору. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія. З боку дихальної системи: дуже рідко – диспное. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – біль у животі; дуже рідко – нудота, диспепсія, діарея, зміна функціональних проб печінки, гепатит. З боку опорно-рухового апарату: рідко – міалгія. З боку обміну речовин: рідко – збільшення маси тіла. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Інші: часто – швидка стомлюваність, відчуття втоми; нечасто – астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри вивченні лікарської взаємодії левоцетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено. Одночасне застосування з макролідами або кетоконазол не викликало достовірних змін на ЕКГ. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що левоцетиризин не посилює ефекту етанолу.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Таблетки розжовують та запивають водою. Дорослі та діти старше 6 років: по 5 мг 1 раз на день щодня. Тривалість застосування залежить від тривалості прояву симптоматики захворювання. У середньому застосовують 3-6 тижнів, у разі короткострокового періоду впливу алергену може бути достатньо застосування протягом 1 тижня. При тривалому хронічному перебігу захворювання лікування може тривати до 6 місяців. Літні пацієнти: не потрібно коригувати дозу. Пацієнти з порушеннями функції нирок: дозу слід коригувати залежно від КК: Ниркова недостатність: Норма – понад 80 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Легкий ступінь – 50-79 КК (мл/хв), по 5 мг/добу. Ниркова недостатність: Середній ступінь – 30-49 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 2 дні. Ниркова недостатність: Тяжкий ступінь - менше 30 КК (мл/хв), по 5 мг на добу 1 раз на 3 дні. Ниркова недостатність: Термінальна стадія (пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі) – менше 10 КК (мл/хв), прийом протипоказаний. КК обчислюють за формулами: для чоловіків: маса тіла (кг) х (140-вік (повних років))/72 х концентрація креатиніну в плазмі крові (мг/дл); для жінок: 0,85 х КК чоловіків. Пацієнти з порушеннями функції печінки: корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування симптоматичне: відразу після прийому препарату провести промивання шлунка або викликати штучне блювання. Рекомендується застосування активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна перевищувати рекомендовану добову дозу. Пацієнта необхідно попередити, що вживання алкоголю під час лікування левоцетиризином не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами при застосуванні левоцетиризину в рекомендованій дозі не змінюється. Тим не менш, враховуючи, що в період лікування можуть розвинутись побічні реакції (сонливість, запаморочення) необхідно дотримуватися обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему