Лекарства и БАД Санофи Россия АО
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься: сорбіт (підсолоджувач), ксиліт (підсолоджувач), магнію стеарат (глазувач), холекальциферол (Вітамін D3). Містить підсолоджувачі. При надмірному вживанні може мати проносну дію.
740,00 грн
654,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з модифікованим вивільненням - 1 капс. активна речовина: тамсулозину гідрохлорид – 0,4 мг; допоміжні речовини: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] [30% дисперсія]* - 74,9 (у формі твердої речовини), МКЦ - 257,1 мг; дибутілсебакат - 8,4 мг; полісорбат 80 - 0,5 мг; кремнію діоксид колоїдний – 3,7 мг; тальк – 0,3 мг; оболонка капсули: барвник азорубін - 0,2%; барвник синій патентований - 0,12%; желатин – до 100%. *Для однієї капсули використовується 30% дисперсія метакрилової кислоти та етакрилату сополімер [1:1] у кількості 249,67 мг, яка відповідає 74,9 мг у формі твердої речовини. Капсули із модифікованим вивільненням, 0,4 мг. 10 капс. у блістері з ПВХ/ПВДХ/А1. По 3, 6, 9 чи 10 бл. у картонній пачці. При упаковці на ВАТ "Фармстандарт-ліки" - по 3, 9 або 10 бл. у картонній пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1, корпус та кришечка темно-синього кольору, прозорі. Вміст капсул: білі або майже білі мікропелети.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокуюча.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, його біодоступність - майже 100%. Після одноразового прийому препарату Фокусин внутрішньо в дозі 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год. Розподіл. Через 5 днів курсового прийому значення Cmax активної речовини у плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому. Зв'язування з білками плазми – 99%. Vd тамсулозин незначний (приблизно 0,2 л/кг). Метаболізм. Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження та повільно біотрансформується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. Виведення. Тамсулозин виводиться нирками, 9% дози виводиться у незміненому вигляді. T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі – 10 год, після багаторазового прийому – 13 год, кінцевий – 22 год.ФармакодинамікаТамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки зменшення симптомів обструкції та подразнення, пов'язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення симптомів відзначається після прийому першої дози. Здатність тамсулозину впливати на α1А-адренорецептори в 20 разів перевищує його здатність впливати на α1B-адренорецептори гладких м'язів судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного АТ як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів із нормальним вихідним АТ.Показання до застосуванняЛікування функціональних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі); виражена печінкова недостатність; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна ниркова недостатність (зниження Cl креатиніну нижче 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); запланована операція щодо катаракти; спільне використання з потужними або помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, вориконазол).Вагітність та лактаціяНе застосовується.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA): дуже часто (>10%); часто (≥1 З боку імунної системи: дуже рідко – реакція гіперчутливості. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль; рідко – синкопальні стани; частота невідома - порушення сну (сонливість або безсоння). З боку органу зору: частота невідома – нечіткість зору, порушення зору. З боку серця: нечасто – серцебиття; частота невідома – тахікардія. З боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – риніт; частота невідома – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, блювання, запор або діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит. З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – пріапізм; частота невідома – порушення еякуляції, в т.ч. ретроградна еякуляція; зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенічний синдром; частота невідома - біль у спині, біль у грудній клітці, сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами може призвести до зниження артеріального тиску. Диклофенак та непрямі антикоагулянти (варфарин) дещо збільшують швидкість виведення тамсулозину. Циметидин підвищує концентрацію тамсулозину у плазмі, а фуросемід знижує (істотного клінічного значення не має). При сумісному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом або теофіліном ознаки взаємодії були відсутні. В умовах in vitro введення діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину та варфарину не призводило до зміни вільної фракції тамсулозину у плазмі крові. Тамсулозин також не впливав на вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. Спільне застосування тамсулозину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може спричинити підвищення системної експозиції тамсулозину. Одночасний прийом тамсулозину з кетоконазолом (потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4) призводив до зростання показників AUC та Cmax тамсулозину у 2,8 та 2,2 рази відповідно. Тамсулозин не повинен застосовуватися у комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з фенотипом повільного метаболізму за ізоферментом CYP2D6. Слід бути обережними при спільному використанні тамсулозину з потужними або помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиВсередину, після першого прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат призначають по 400 мкг (1 капс)/добу. Фокусин® може призначатися як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з інгібіторами 5α-редуктази (фінастерид, дутастерид).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску. Лікування: кардіотропна терапія, контроль функції нирок, загальна підтримуюча терапія, введення об'ємозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливе промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку терапії препаратом Фокусин необхідно виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії має проводитися обстеження передміхурової залози (пальцеве ректальне обстеження, визначення ПСА). Як і при використанні інших α1-адреноблокаторів, при лікуванні препаратом Фокусин® в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, що може призводити до непритомного стану. Препарат Фокусин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із схильністю до ортостатичної гіпотензії. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або укласти. Є повідомлення про випадки тривалої ерекції та приапізму на фоні терапії α1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. При розвитку ангіоневротичного набряку, а також інших імунологічних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, застосування препарату слід негайно припинити. Пацієнт повинен бути під наглядом до ліквідації даного патологічного стану; повторне призначення тамсулозину не допускається. При проведенні хірургічних операцій з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які отримували тамсулозину гідрохлорид на момент операції або в минулому, був розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці). Виникнення синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока може призводити до підвищення ризику ускладнень з боку органу зору під час та після операції. Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати у комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з фенотипом повільного метаболізму за ізоферментом CYP2D6. Тамсулозин не призначений для застосування у жінок. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У разі виникнення запаморочення необхідно утриматися від керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 124,00 грн
1 032,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули з модифікованим вивільненням - 1 капс. активна речовина: тамсулозину гідрохлорид – 0,4 мг; допоміжні речовини: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] [30% дисперсія]* - 74,9 (у формі твердої речовини), МКЦ - 257,1 мг; дибутілсебакат - 8,4 мг; полісорбат 80 - 0,5 мг; кремнію діоксид колоїдний – 3,7 мг; тальк – 0,3 мг; оболонка капсули: барвник азорубін - 0,2%; барвник синій патентований - 0,12%; желатин – до 100%. *Для однієї капсули використовується 30% дисперсія метакрилової кислоти та етакрилату сополімер [1:1] у кількості 249,67 мг, яка відповідає 74,9 мг у формі твердої речовини. Капсули із модифікованим вивільненням, 0,4 мг. 10 капс. у блістері з ПВХ/ПВДХ/А1. По 3, 6, 9 чи 10 бл. у картонній пачці. При упаковці на ВАТ "Фармстандарт-ліки" - по 3, 9 або 10 бл. у картонній пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №1, корпус та кришечка темно-синього кольору, прозорі. Вміст капсул: білі або майже білі мікропелети.Фармакотерапевтична групаАльфа-адреноблокуюча.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, його біодоступність - майже 100%. Після одноразового прийому препарату Фокусин внутрішньо в дозі 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год. Розподіл. Через 5 днів курсового прийому значення Cmax активної речовини у плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому. Зв'язування з білками плазми – 99%. Vd тамсулозин незначний (приблизно 0,2 л/кг). Метаболізм. Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження та повільно біотрансформується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1A-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. Виведення. Тамсулозин виводиться нирками, 9% дози виводиться у незміненому вигляді. T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі – 10 год, після багаторазового прийому – 13 год, кінцевий – 22 год.ФармакодинамікаТамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1А-адренорецептори гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки зменшення симптомів обструкції та подразнення, пов'язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення симптомів відзначається після прийому першої дози. Здатність тамсулозину впливати на α1А-адренорецептори в 20 разів перевищує його здатність впливати на α1B-адренорецептори гладких м'язів судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного АТ як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів із нормальним вихідним АТ.Показання до застосуванняЛікування функціональних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі); виражена печінкова недостатність; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: хронічна ниркова недостатність (зниження Cl креатиніну нижче 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); запланована операція щодо катаракти; спільне використання з потужними або помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, вориконазол).Вагітність та лактаціяНе застосовується.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA): дуже часто (>10%); часто (≥1 З боку імунної системи: дуже рідко – реакція гіперчутливості. З боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль; рідко – синкопальні стани; частота невідома - порушення сну (сонливість або безсоння). З боку органу зору: частота невідома – нечіткість зору, порушення зору. З боку серця: нечасто – серцебиття; частота невідома – тахікардія. З боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – риніт; частота невідома – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, блювання, запор або діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит. З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – пріапізм; частота невідома – порушення еякуляції, в т.ч. ретроградна еякуляція; зниження лібідо. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – астенічний синдром; частота невідома - біль у спині, біль у грудній клітці, сухість у роті.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами може призвести до зниження артеріального тиску. Диклофенак та непрямі антикоагулянти (варфарин) дещо збільшують швидкість виведення тамсулозину. Циметидин підвищує концентрацію тамсулозину у плазмі, а фуросемід знижує (істотного клінічного значення не має). При сумісному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом або теофіліном ознаки взаємодії були відсутні. В умовах in vitro введення діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину та варфарину не призводило до зміни вільної фракції тамсулозину у плазмі крові. Тамсулозин також не впливав на вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. Спільне застосування тамсулозину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може спричинити підвищення системної експозиції тамсулозину. Одночасний прийом тамсулозину з кетоконазолом (потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4) призводив до зростання показників AUC та Cmax тамсулозину у 2,8 та 2,2 рази відповідно. Тамсулозин не повинен застосовуватися у комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з фенотипом повільного метаболізму за ізоферментом CYP2D6. Слід бути обережними при спільному використанні тамсулозину з потужними або помірно активними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиВсередину, після першого прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат призначають по 400 мкг (1 капс)/добу. Фокусин® може призначатися як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з інгібіторами 5α-редуктази (фінастерид, дутастерид).ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску. Лікування: кардіотропна терапія, контроль функції нирок, загальна підтримуюча терапія, введення об'ємозамінних розчинів або судинозвужувальних препаратів. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливе промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку терапії препаратом Фокусин необхідно виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії має проводитися обстеження передміхурової залози (пальцеве ректальне обстеження, визначення ПСА). Як і при використанні інших α1-адреноблокаторів, при лікуванні препаратом Фокусин® в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, що може призводити до непритомного стану. Препарат Фокусин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із схильністю до ортостатичної гіпотензії. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або укласти. Є повідомлення про випадки тривалої ерекції та приапізму на фоні терапії α1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія приапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена та необоротної втрати потенції. При розвитку ангіоневротичного набряку, а також інших імунологічних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона, застосування препарату слід негайно припинити. Пацієнт повинен бути під наглядом до ліквідації даного патологічного стану; повторне призначення тамсулозину не допускається. При проведенні хірургічних операцій з приводу катаракти у деяких пацієнтів, які отримували тамсулозину гідрохлорид на момент операції або в минулому, був розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці). Виникнення синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока може призводити до підвищення ризику ускладнень з боку органу зору під час та після операції. Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати у комбінації з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з фенотипом повільного метаболізму за ізоферментом CYP2D6. Тамсулозин не призначений для застосування у жінок. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У разі виникнення запаморочення необхідно утриматися від керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: натрію пикосульфат 5 мг (як натрію пикосульфата моногідрату 5,187 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат 71,0 мг; крохмаль кукурудзяний у 1,5 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,7 мг; крохмаль картопляний ццролізований 0,3 мг; стеарат магнію 0,5 мг. По 20 або 50 таблеток у поліпропіленову тубу, закупорену пластиковою пробкою. Туба з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, плоскоциліндричні пігулки зі скошеними краями, на одному боці пігулки вигравірувано "5L" по обидва боки розділової ризики, з іншого боку - логотип компанії, фактично без запаху.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.ФармакокінетикаВсмоктування та метаболізм Абсорбція препарату незначна, що виключає ентерогепатичну циркуляцію. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфат проходить у незміненому вигляді через шлунок та тонку кишку, надходячи у товсту кишку. Препарат практично повністю метаболізується у кишковій стінці та печінці до неактивного глюкуроніду. У дистальному відділі товстої кишки відбувається розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту та становить 6-12 год. Взаємозв'язок між проносним ефектом активного метаболіту та його концентрацією у сироватці крові відсутня. Виведення Після прийому внутрішньо препарату в дозі 10 мг близько 10.4% загальної дози виводиться нирками у вигляді глюкуроніду через 48 годин. При застосуванні препарату у вищих дозах виведення нирками зменшується.ФармакодинамікаДіюча речовина - натрію пікосульфат - являє собою проносну тріарилметанову групу. Як місцеве проносне, натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення в товстому кишечнику має стимулюючу дію на слизову оболонку товстого кишечника, збільшуючи перистальтику, сприяє накопиченню води та електролітів у товстому кишечнику. Це призводить до стимуляції акта дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення випорожнень. Натрію пикосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому препарат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі чи незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель.Показання до застосуванняЯк проносний засіб у наступних випадках: запор, зумовлений атонією та гіпотонією товстої кишки (у т.ч. у літньому віці, у лежачих хворих, після операцій, після пологів та в період лактації); запор, спричинений прийомом лікарських засобів; для регулювання випорожнення при геморої, проктите, анальних тріщинах (для розм'якшення консистенції калу); захворювання жовчного міхура, синдром подразненої кишки з величезним переважанням запорів; запор, обумовлений дисбактеріозом кишечника, порушення дієти.Протипоказання до застосуваннякишкова непрохідність; обструктивні захворювання кишок; гострі захворювання органів черевної порожнини або сильний біль у животі, які можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла (включаючи апендицит); гострі запальні захворювання кишок; тяжка дегідратація; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція (для таблеток); непереносимість фруктози (для крапель); дитячий вік до 4 років (для пігулок); підвищена чутливість до натрію пікосульфату або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротягом тривалого досвіду застосування препарату небажаних явищ при вагітності не виявлено. Однак через відсутність досліджень, застосування препарату Гутталакс® при вагітності рекомендовано лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Прийом препарату у І триместрі вагітності протипоказаний. У II та III триместрах вагітності прийом препарату можливий лише за призначенням лікаря. Активний метаболіт та його глюкуроніди не виділяються із грудним молоком. Таким чином, препарат можна застосовувати у період грудного вигодовування. Дослідження щодо впливу препарату на фертильність не проводилися. У результаті доклінічних досліджень тератогенних ефектів на репродуктивність виявлено був.Побічна діяЗ боку травної системи: дискомфорт, нудота, блювання, спазми та болі в ділянці живота, діарея. З боку нервової системи: запаморочення та непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, мабуть, пов'язані з вазовоюгальною відповіддю (наприклад, напругою при дефекації, спазмами в області живота). З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретики або кортикостероїди збільшують ризик порушення електролітного балансу (гіпокаліємії) при застосуванні препарату у високих дозах. Порушення електролітного балансу може підвищувати чутливість до серцевих глікозидів. Спільне застосування препарату та антибіотиків може знижувати послаблюючий ефект препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини. Краплі не обов'язково розчиняти у рідині. Для отримання проносного ефекту в ранковий час слід приймати препарат напередодні на ніч. Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 1-2 таб. або 10-20 крапель (5-10 мг)/добу. Дітям віком 4-10 років призначають по 1/2-1 таб. або 5-10 крапель (2.5-5 мг)/сут. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель. Рекомендована доза для дітей віком до 4 років становить 0.25 мг/кг маси тіла/добу. Це відповідає 1 краплі препарату (0.5 мг пікосульфату натрію) на 2 кг маси тіла/добу. Рекомендується розпочинати лікування з меншої дози. Для того щоб досягти регулярного випорожнення, дозу можна підвищувати до максимальної рекомендованої. Не слід перевищувати максимальну добову дозу, що рекомендується.ПередозуванняСимптоми При застосуванні препарату у високих дозах можливі діарея, зневоднення, зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми. Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані для звичайного лікування запору. Препарат Гутталакс®, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болю в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутись пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією. Лікування Для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Може знадобитися заповнення рідини та корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати щодня без консультації лікаря більше 10 днів. Тривале застосування препарату у високих дозах може призводити до втрати рідини, порушення балансу електролітів, гіпокаліємії. У пацієнтів, які приймали Гутталакс®, спостерігалися запаморочення та непритомність. Аналіз показав, що ці випадки пов'язані з непритомністю при дефекації (або непритомністю, спричиненою напругою при дефекації) або з вазовагальною відповіддю на біль у животі, яка може бути обумовлена запором, і не обов'язково пов'язана з прийомом препарату. В одній таблетці (5 мг) міститься 67.5 мг лактози. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей старше 10 років та для дітей 4-10 років міститься 135.0 мг та 67.5 мг лактози відповідно. В 1 мл крапель міститься 0.45 мг сорбітолу. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей 4-10 років міститься 0.6 г та 0.3 г сорбітолу відповідно. Використання у педіатрії Дітям старше 4 років слід приймати препарат тільки за призначенням лікаря. Препарат у формі крапель не має смакових якостей, тому дітям можна додавати в їжу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних клінічних досліджень вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося. Незважаючи на це, пацієнтам слід повідомляти, що при застосуванні препарату внаслідок вазовагальної реакції (тобто під час спазму кишечника) можуть виникати запаморочення та/або непритомність. У разі спазму кишечника пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема. керування автотранспортом або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: натрію пикосульфат 5 мг (як натрію пикосульфата моногідрату 5,187 мг); допоміжні речовини: лактози моногідрат 71,0 мг; крохмаль кукурудзяний у 1,5 мг; кремнію діоксид колоїдний 1,7 мг; крохмаль картопляний ццролізований 0,3 мг; стеарат магнію 0,5 мг. По 20 або 50 таблеток у поліпропіленову тубу, закупорену пластиковою пробкою. Туба з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, плоскоциліндричні пігулки зі скошеними краями, на одному боці пігулки вигравірувано "5L" по обидва боки розділової ризики, з іншого боку - логотип компанії, фактично без запаху.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.ФармакокінетикаВсмоктування та метаболізм Абсорбція препарату незначна, що виключає ентерогепатичну циркуляцію. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфат проходить у незміненому вигляді через шлунок та тонку кишку, надходячи у товсту кишку. Препарат практично повністю метаболізується у кишковій стінці та печінці до неактивного глюкуроніду. У дистальному відділі товстої кишки відбувається розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту та становить 6-12 год. Взаємозв'язок між проносним ефектом активного метаболіту та його концентрацією у сироватці крові відсутня. Виведення Після прийому внутрішньо препарату в дозі 10 мг близько 10.4% загальної дози виводиться нирками у вигляді глюкуроніду через 48 годин. При застосуванні препарату у вищих дозах виведення нирками зменшується.ФармакодинамікаДіюча речовина - натрію пікосульфат - являє собою проносну тріарилметанову групу. Як місцеве проносне, натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення в товстому кишечнику має стимулюючу дію на слизову оболонку товстого кишечника, збільшуючи перистальтику, сприяє накопиченню води та електролітів у товстому кишечнику. Це призводить до стимуляції акта дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення випорожнень. Натрію пикосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому препарат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі чи незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель.Показання до застосуванняЯк проносний засіб у наступних випадках: запор, зумовлений атонією та гіпотонією товстої кишки (у т.ч. у літньому віці, у лежачих хворих, після операцій, після пологів та в період лактації); запор, спричинений прийомом лікарських засобів; для регулювання випорожнення при геморої, проктите, анальних тріщинах (для розм'якшення консистенції калу); захворювання жовчного міхура, синдром подразненої кишки з величезним переважанням запорів; запор, обумовлений дисбактеріозом кишечника, порушення дієти.Протипоказання до застосуваннякишкова непрохідність; обструктивні захворювання кишок; гострі захворювання органів черевної порожнини або сильний біль у животі, які можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла (включаючи апендицит); гострі запальні захворювання кишок; тяжка дегідратація; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція (для таблеток); непереносимість фруктози (для крапель); дитячий вік до 4 років (для пігулок); підвищена чутливість до натрію пікосульфату або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротягом тривалого досвіду застосування препарату небажаних явищ при вагітності не виявлено. Однак через відсутність досліджень, застосування препарату Гутталакс® при вагітності рекомендовано лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Прийом препарату у І триместрі вагітності протипоказаний. У II та III триместрах вагітності прийом препарату можливий лише за призначенням лікаря. Активний метаболіт та його глюкуроніди не виділяються із грудним молоком. Таким чином, препарат можна застосовувати у період грудного вигодовування. Дослідження щодо впливу препарату на фертильність не проводилися. У результаті доклінічних досліджень тератогенних ефектів на репродуктивність виявлено був.Побічна діяЗ боку травної системи: дискомфорт, нудота, блювання, спазми та болі в ділянці живота, діарея. З боку нервової системи: запаморочення та непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, мабуть, пов'язані з вазовоюгальною відповіддю (наприклад, напругою при дефекації, спазмами в області живота). З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретики або кортикостероїди збільшують ризик порушення електролітного балансу (гіпокаліємії) при застосуванні препарату у високих дозах. Порушення електролітного балансу може підвищувати чутливість до серцевих глікозидів. Спільне застосування препарату та антибіотиків може знижувати послаблюючий ефект препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини. Краплі не обов'язково розчиняти у рідині. Для отримання проносного ефекту в ранковий час слід приймати препарат напередодні на ніч. Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 1-2 таб. або 10-20 крапель (5-10 мг)/добу. Дітям віком 4-10 років призначають по 1/2-1 таб. або 5-10 крапель (2.5-5 мг)/сут. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель. Рекомендована доза для дітей віком до 4 років становить 0.25 мг/кг маси тіла/добу. Це відповідає 1 краплі препарату (0.5 мг пікосульфату натрію) на 2 кг маси тіла/добу. Рекомендується розпочинати лікування з меншої дози. Для того щоб досягти регулярного випорожнення, дозу можна підвищувати до максимальної рекомендованої. Не слід перевищувати максимальну добову дозу, що рекомендується.ПередозуванняСимптоми При застосуванні препарату у високих дозах можливі діарея, зневоднення, зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми. Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані для звичайного лікування запору. Препарат Гутталакс®, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болю в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутись пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією. Лікування Для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Може знадобитися заповнення рідини та корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати щодня без консультації лікаря більше 10 днів. Тривале застосування препарату у високих дозах може призводити до втрати рідини, порушення балансу електролітів, гіпокаліємії. У пацієнтів, які приймали Гутталакс®, спостерігалися запаморочення та непритомність. Аналіз показав, що ці випадки пов'язані з непритомністю при дефекації (або непритомністю, спричиненою напругою при дефекації) або з вазовагальною відповіддю на біль у животі, яка може бути обумовлена запором, і не обов'язково пов'язана з прийомом препарату. В одній таблетці (5 мг) міститься 67.5 мг лактози. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей старше 10 років та для дітей 4-10 років міститься 135.0 мг та 67.5 мг лактози відповідно. В 1 мл крапель міститься 0.45 мг сорбітолу. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей 4-10 років міститься 0.6 г та 0.3 г сорбітолу відповідно. Використання у педіатрії Дітям старше 4 років слід приймати препарат тільки за призначенням лікаря. Препарат у формі крапель не має смакових якостей, тому дітям можна додавати в їжу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних клінічних досліджень вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося. Незважаючи на це, пацієнтам слід повідомляти, що при застосуванні препарату внаслідок вазовагальної реакції (тобто під час спазму кишечника) можуть виникати запаморочення та/або непритомність. У разі спазму кишечника пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема. керування автотранспортом або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
572,00 грн
270,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активна речовина: натрію пикосульфату моногідрат 0,75 г; допоміжні речовини: натрію бензоат 0,20 г; натрію цитрату дигідрат 0,15 г; сорбітол рідкий (некристалізується) 64,37 г; лимонної кислоти моногідрат 0,14 г; вода очищена 49,89 р. По 15 мл або 30 мл у пластмасовий флакон, закупорений пробкою-крапельницею і кришкою, що загвинчується. Флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний до жовтуватого або трохи жовтувато-коричневого кольору, трохи в'язкий розчин.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.ФармакокінетикаВсмоктування та метаболізм Абсорбція препарату незначна, що виключає ентерогепатичну циркуляцію. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфат проходить у незміненому вигляді через шлунок та тонку кишку, надходячи у товсту кишку. Препарат практично повністю метаболізується у кишковій стінці та печінці до неактивного глюкуроніду. У дистальному відділі товстої кишки відбувається розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту та становить 6-12 год. Взаємозв'язок між проносним ефектом активного метаболіту та його концентрацією у сироватці крові відсутня. Виведення Після прийому внутрішньо препарату в дозі 10 мг близько 10.4% загальної дози виводиться нирками у вигляді глюкуроніду через 48 годин. При застосуванні препарату у вищих дозах виведення нирками зменшується.ФармакодинамікаДіюча речовина - натрію пікосульфат - являє собою проносну тріарилметанову групу. Як місцеве проносне, натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення в товстому кишечнику має стимулюючу дію на слизову оболонку товстого кишечника, збільшуючи перистальтику, сприяє накопиченню води та електролітів у товстому кишечнику. Це призводить до стимуляції акта дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення випорожнень. Натрію пикосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому препарат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі чи незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель.Показання до застосуванняЯк проносний засіб у наступних випадках: запор, зумовлений атонією та гіпотонією товстої кишки (у т.ч. у літньому віці, у лежачих хворих, після операцій, після пологів та в період лактації); запор, спричинений прийомом лікарських засобів; для регулювання випорожнення при геморої, проктите, анальних тріщинах (для розм'якшення консистенції калу); захворювання жовчного міхура, синдром подразненої кишки з величезним переважанням запорів; запор, обумовлений дисбактеріозом кишечника, порушення дієти.Протипоказання до застосуваннякишкова непрохідність; обструктивні захворювання кишок; гострі захворювання органів черевної порожнини або сильний біль у животі, які можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла (включаючи апендицит); гострі запальні захворювання кишок; тяжка дегідратація; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція (для таблеток); непереносимість фруктози (для крапель); дитячий вік до 4 років (для пігулок); підвищена чутливість до натрію пікосульфату або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротягом тривалого досвіду застосування препарату небажаних явищ при вагітності не виявлено. Однак через відсутність досліджень, застосування препарату Гутталакс® при вагітності рекомендовано лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Прийом препарату у І триместрі вагітності протипоказаний. У II та III триместрах вагітності прийом препарату можливий лише за призначенням лікаря. Активний метаболіт та його глюкуроніди не виділяються із грудним молоком. Таким чином, препарат можна застосовувати у період грудного вигодовування. Дослідження щодо впливу препарату на фертильність не проводилися. У результаті доклінічних досліджень тератогенних ефектів на репродуктивність виявлено був.Побічна діяЗ боку травної системи: дискомфорт, нудота, блювання, спазми та болі в ділянці живота, діарея. З боку нервової системи: запаморочення та непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, мабуть, пов'язані з вазовоюгальною відповіддю (наприклад, напругою при дефекації, спазмами в області живота). З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретики або кортикостероїди збільшують ризик порушення електролітного балансу (гіпокаліємії) при застосуванні препарату у високих дозах. Порушення електролітного балансу може підвищувати чутливість до серцевих глікозидів. Спільне застосування препарату та антибіотиків може знижувати послаблюючий ефект препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини. Краплі не обов'язково розчиняти у рідині. Для отримання проносного ефекту в ранковий час слід приймати препарат напередодні на ніч. Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 1-2 таб. або 10-20 крапель (5-10 мг)/добу. Дітям віком 4-10 років призначають по 1/2-1 таб. або 5-10 крапель (2.5-5 мг)/сут. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель. Рекомендована доза для дітей віком до 4 років становить 0.25 мг/кг маси тіла/добу. Це відповідає 1 краплі препарату (0.5 мг пікосульфату натрію) на 2 кг маси тіла/добу. Рекомендується розпочинати лікування з меншої дози. Для того щоб досягти регулярного випорожнення, дозу можна підвищувати до максимальної рекомендованої. Не слід перевищувати максимальну добову дозу, що рекомендується.ПередозуванняСимптоми При застосуванні препарату у високих дозах можливі діарея, зневоднення, зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми. Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані для звичайного лікування запору. Препарат Гутталакс®, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болю в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутись пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією. Лікування Для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Може знадобитися заповнення рідини та корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати щодня без консультації лікаря більше 10 днів. Тривале застосування препарату у високих дозах може призводити до втрати рідини, порушення балансу електролітів, гіпокаліємії. У пацієнтів, які приймали Гутталакс®, спостерігалися запаморочення та непритомність. Аналіз показав, що ці випадки пов'язані з непритомністю при дефекації (або непритомністю, спричиненою напругою при дефекації) або з вазовагальною відповіддю на біль у животі, яка може бути обумовлена запором, і не обов'язково пов'язана з прийомом препарату. В одній таблетці (5 мг) міститься 67.5 мг лактози. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей старше 10 років та для дітей 4-10 років міститься 135.0 мг та 67.5 мг лактози відповідно. В 1 мл крапель міститься 0.45 мг сорбітолу. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей 4-10 років міститься 0.6 г та 0.3 г сорбітолу відповідно. Використання у педіатрії Дітям старше 4 років слід приймати препарат тільки за призначенням лікаря. Препарат у формі крапель не має смакових якостей, тому дітям можна додавати в їжу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних клінічних досліджень вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося. Незважаючи на це, пацієнтам слід повідомляти, що при застосуванні препарату внаслідок вазовагальної реакції (тобто під час спазму кишечника) можуть виникати запаморочення та/або непритомність. У разі спазму кишечника пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема. керування автотранспортом або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
656,00 грн
270,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активна речовина: натрію пикосульфату моногідрат 0,75 г; допоміжні речовини: натрію бензоат 0,20 г; натрію цитрату дигідрат 0,15 г; сорбітол рідкий (некристалізується) 64,37 г; лимонної кислоти моногідрат 0,14 г; вода очищена 49,89 р. По 15 мл або 30 мл у пластмасовий флакон, закупорений пробкою-крапельницею і кришкою, що загвинчується. Флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний до жовтуватого або трохи жовтувато-коричневого кольору, трохи в'язкий розчин.Фармакотерапевтична групаПроносний препарат, що стимулює перистальтику кишечника.ФармакокінетикаВсмоктування та метаболізм Абсорбція препарату незначна, що виключає ентерогепатичну циркуляцію. Після прийому внутрішньо натрію пікосульфат проходить у незміненому вигляді через шлунок та тонку кишку, надходячи у товсту кишку. Препарат практично повністю метаболізується у кишковій стінці та печінці до неактивного глюкуроніду. У дистальному відділі товстої кишки відбувається розщеплення натрію пікосульфату з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Час розвитку проносного ефекту препарату визначається швидкістю вивільнення активного метаболіту та становить 6-12 год. Взаємозв'язок між проносним ефектом активного метаболіту та його концентрацією у сироватці крові відсутня. Виведення Після прийому внутрішньо препарату в дозі 10 мг близько 10.4% загальної дози виводиться нирками у вигляді глюкуроніду через 48 годин. При застосуванні препарату у вищих дозах виведення нирками зменшується.ФармакодинамікаДіюча речовина - натрію пікосульфат - являє собою проносну тріарилметанову групу. Як місцеве проносне, натрію пікосульфат після бактеріального розщеплення в товстому кишечнику має стимулюючу дію на слизову оболонку товстого кишечника, збільшуючи перистальтику, сприяє накопиченню води та електролітів у товстому кишечнику. Це призводить до стимуляції акта дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення випорожнень. Натрію пикосульфат, будучи проносним засобом, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації вмісту з нижніх відділів ШКТ. Тому препарат не впливає на перетравлення або всмоктування калорійної їжі чи незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель.Показання до застосуванняЯк проносний засіб у наступних випадках: запор, зумовлений атонією та гіпотонією товстої кишки (у т.ч. у літньому віці, у лежачих хворих, після операцій, після пологів та в період лактації); запор, спричинений прийомом лікарських засобів; для регулювання випорожнення при геморої, проктите, анальних тріщинах (для розм'якшення консистенції калу); захворювання жовчного міхура, синдром подразненої кишки з величезним переважанням запорів; запор, обумовлений дисбактеріозом кишечника, порушення дієти.Протипоказання до застосуваннякишкова непрохідність; обструктивні захворювання кишок; гострі захворювання органів черевної порожнини або сильний біль у животі, які можуть супроводжуватися нудотою, блюванням, підвищенням температури тіла (включаючи апендицит); гострі запальні захворювання кишок; тяжка дегідратація; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція (для таблеток); непереносимість фруктози (для крапель); дитячий вік до 4 років (для пігулок); підвищена чутливість до натрію пікосульфату або до інших компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротягом тривалого досвіду застосування препарату небажаних явищ при вагітності не виявлено. Однак через відсутність досліджень, застосування препарату Гутталакс® при вагітності рекомендовано лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Прийом препарату у І триместрі вагітності протипоказаний. У II та III триместрах вагітності прийом препарату можливий лише за призначенням лікаря. Активний метаболіт та його глюкуроніди не виділяються із грудним молоком. Таким чином, препарат можна застосовувати у період грудного вигодовування. Дослідження щодо впливу препарату на фертильність не проводилися. У результаті доклінічних досліджень тератогенних ефектів на репродуктивність виявлено був.Побічна діяЗ боку травної системи: дискомфорт, нудота, блювання, спазми та болі в ділянці живота, діарея. З боку нервової системи: запаморочення та непритомність. Запаморочення і непритомність, що виникають після прийому препарату, мабуть, пов'язані з вазовоюгальною відповіддю (наприклад, напругою при дефекації, спазмами в області живота). З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретики або кортикостероїди збільшують ризик порушення електролітного балансу (гіпокаліємії) при застосуванні препарату у високих дозах. Порушення електролітного балансу може підвищувати чутливість до серцевих глікозидів. Спільне застосування препарату та антибіотиків може знижувати послаблюючий ефект препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Таблетки необхідно запивати достатньою кількістю рідини. Краплі не обов'язково розчиняти у рідині. Для отримання проносного ефекту в ранковий час слід приймати препарат напередодні на ніч. Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 1-2 таб. або 10-20 крапель (5-10 мг)/добу. Дітям віком 4-10 років призначають по 1/2-1 таб. або 5-10 крапель (2.5-5 мг)/сут. У дітей до 4 років не слід застосовувати препарат у формі таблеток, рекомендується призначати препарат у вигляді крапель. Рекомендована доза для дітей віком до 4 років становить 0.25 мг/кг маси тіла/добу. Це відповідає 1 краплі препарату (0.5 мг пікосульфату натрію) на 2 кг маси тіла/добу. Рекомендується розпочинати лікування з меншої дози. Для того щоб досягти регулярного випорожнення, дозу можна підвищувати до максимальної рекомендованої. Не слід перевищувати максимальну добову дозу, що рекомендується.ПередозуванняСимптоми При застосуванні препарату у високих дозах можливі діарея, зневоднення, зниження артеріального тиску, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія, судоми. Крім того, є повідомлення про випадки ішемії мускулатури товстого кишечника, пов'язані з прийомом препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані для звичайного лікування запору. Препарат Гутталакс®, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призвести до хронічної діареї, болю в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутись пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією. Лікування Для зменшення абсорбції препарату після прийому внутрішньо можна викликати блювання або провести промивання шлунка. Може знадобитися заповнення рідини та корекція балансу електролітів, а також призначення спазмолітичних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати щодня без консультації лікаря більше 10 днів. Тривале застосування препарату у високих дозах може призводити до втрати рідини, порушення балансу електролітів, гіпокаліємії. У пацієнтів, які приймали Гутталакс®, спостерігалися запаморочення та непритомність. Аналіз показав, що ці випадки пов'язані з непритомністю при дефекації (або непритомністю, спричиненою напругою при дефекації) або з вазовагальною відповіддю на біль у животі, яка може бути обумовлена запором, і не обов'язково пов'язана з прийомом препарату. В одній таблетці (5 мг) міститься 67.5 мг лактози. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей старше 10 років та для дітей 4-10 років міститься 135.0 мг та 67.5 мг лактози відповідно. В 1 мл крапель міститься 0.45 мг сорбітолу. У максимальній рекомендованій добовій дозі для лікування дорослих та дітей 4-10 років міститься 0.6 г та 0.3 г сорбітолу відповідно. Використання у педіатрії Дітям старше 4 років слід приймати препарат тільки за призначенням лікаря. Препарат у формі крапель не має смакових якостей, тому дітям можна додавати в їжу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних клінічних досліджень вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося. Незважаючи на це, пацієнтам слід повідомляти, що при застосуванні препарату внаслідок вазовагальної реакції (тобто під час спазму кишечника) можуть виникати запаморочення та/або непритомність. У разі спазму кишечника пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема. керування автотранспортом або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 супозиторій містить 10 мг бісакодилу. допоміжна речовина: Вітепсол W45 1690 мг. Супозиторії ректальні 10 мг. 6 супозиторіїв у стрипі з алюмінієвої фольги. Один стрип з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або злегка жовті торпедоподібні супозиторії з гладкою або злегка маслянистою поверхнею з заглибленням у підставі.ФармакокінетикаАбсорбція: незначна. Метаболізм бісакодила з утворенням активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану відбувається під дією ферментів (естераз) слизової оболонки товстого кишечника. Час розвитку проносного ефекту препарату становить 20 хв (від 10 хв до 30 хв, у деяких випадках – 45 хв). Препарат практично повністю метаболізується у стінці кишечника та печінки до неактивного глюкуроніду. Час напіввиведення становить близько 16,5 год. Максимальна концентрація активного метаболіту у плазмі після введення супозиторію досягається через 0,5 – 3 год. Взаємозв'язок між проносним ефектом бісакодилу та концентрацією активного метаболіту в плазмі відсутній. Виведення активного метаболіту відбувається переважно кишечником (до 90% загальної екскреції), нирками виділяється до 3,1%. Невелика кількість незміненого препарату виводиться кишківником.ФармакодинамікаБісакодил – місцеве проносне з групи похідних дифенілметану з незначним антирезорбтивним ефектом. Після гідролізу в товстому кишечнику бісакодил стимулює його перистальтику та сприяє накопиченню води та електролітів у просвіті товстого кишечника. Це призводить до стимуляції дефекації, зменшення часу евакуації та розм'якшення випорожнень. Дія обумовлена прямою стимуляцією нервових закінчень у слизовій оболонці товстого кишечника. Бісакодил, як проносний засіб, що діє на рівні товстої кишки, стимулює природний процес евакуації в нижніх відділах шлунково-кишкового тракту. Тому бісакодил не впливає на перетравлення чи всмоктування калорійної їжі чи незамінних поживних речовин у тонкому кишечнику.Показання до застосуваннязапори, зумовлені гіпотонією товстої кишки (у тому числі хронічні запори, регулювання випорожнення в післяпологовому періоді, у лежачих хворих), підготовка до інструментальних та рентгенологічних досліджень, передопераційна підготовка; післяопераційний період.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до активного інгредієнта або допоміжних речовин, кишкова непрохідність, обструктивні захворювання кишечника, гострі захворювання органів черевної порожнини, включаючи апендицит, гострі запальні захворювання кишечника, сильні болі в животі, пов'язані з нудотою та блювотою, що може бути ознакою більш тяжкого стану; важка дегідратація, ; дитячий вік до 10 років. З обережністю: печінкова та/або ниркова недостатність, літній вік.Вагітність та лактаціяКлінічних досліджень вплив препарату на фертильність не проводилося. Дані про достовірні та добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні. При цьому тривалий досвід застосування не виявив негативного впливу на вагітність. У період вагітності препарат може застосовуватися лише після консультації з фахівцем у випадках, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Бісакодил не проникає у грудне молоко. Тому препарат може застосовуватись у період лактації.Побічна діяПобічними реакціями, що найбільш часто повідомляються в ході застосування препарату Гутталакс® Експрес, є спастичні болі в животі та діарея. З боку шлунково-кишкового тракту: спастичні болі або дискомфорт у ділянці живота, діарея (зневоднення, м'язова слабкість, судоми, зниження артеріального тиску), нудота, блювання, кров у калі, дискомфорт у ділянці прямої кишки, коліт, у тому числі ішемічний коліт . Використання супозиторіїв може супроводжуватися болем та місцевим роздратуванням, особливо при анальній тріщині або виразковому проктиті. З боку нервової системи: запаморочення, непритомність. Дані побічні ефекти, що виникають після застосування препарату, пов'язані з вазовагальною реакцією (тобто внаслідок кишкового спазму, напруження при дефекації). З боку імунної системи: гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування високих доз препарату Гутталакс Експрес та діуретиків або глюкокортикостероїдів може збільшити ризик порушення електролітного балансу (гіпокаліємії). Порушення електролітного балансу (гіпокаліємія) може призводити до підвищеної чутливості до дії серцевих глікозидів. Застосування препарату Гутталакс Експрес одночасно з іншими проносними засобами може посилювати побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.Спосіб застосування та дозиПри запорах Дорослі та діти старше 10 років – по 1 супозиторію на добу. Супозиторій слід витягти з упаковки та ввести у пряму кишку загостреним кінцем уперед. Час розвитку проносного ефекту препарату становить 20 хв (від 10 хв до 30 хв, у деяких випадках – 45 хв). Не застосовувати препарат щодня без консультації лікаря та встановлення причини запору більше 10 днів. При підготовці до досліджень, перед- та післяопераційного лікування. При підготовці до досліджень, перед- та післяопераційного лікування, медичних станах, що потребують полегшення дефекації, препарат Гутталакс® Експрес повинен застосовуватись під медичним наглядом. Рекомендується у комбінації з таблетками бісакодилу для досягнення повного спорожнення. Рішення про необхідну кількість таблеток бісакодила для прийому напередодні дослідження/операції приймає лікар, на підставі клінічного стану пацієнта та обсягу майбутньої маніпуляції.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можливі: діарея, зневоднення, спазми в животі, порушення водно-електролітного балансу, гіпокаліємія. Препарат Гутталакс® Експрес, як і інші проносні, при хронічному передозуванні може призводити до хронічної діареї, болю в області живота, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби. У зв'язку з хронічним зловживанням проносними може розвинутись пошкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язова слабкість, пов'язана з гіпокаліємією. Специфічного антидоту немає. Лікування має бути симптоматичним. Може знадобитися заповнення рідини та корекція балансу електролітів, що особливо важливо для літніх пацієнтів та дітей. Також може знадобитися призначення спазмолітичних засобів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати препарат Гутталакс Експрес, як і всі проносні засоби, регулярно або протягом тривалого часу без встановлення причин запору. Тривалий прийом може призвести до втрати рідини, порушення балансу електролітів, гіпокаліємії. Втрата рідини при дефекації може призвести до зневоднення, яке може супроводжуватися такими симптомами, як спрага та олігурія. Зневоднення може завдати шкоди організму (наприклад, при нирковій недостатності, у літніх пацієнтів), тому при перерахованих вище симптомах прийом препарату повинен бути припинений і може бути відновлений тільки під наглядом лікаря. У пацієнтів може спостерігатись кров у калі. Це явище зазвичай слабо виражене і проходить самостійно. Запаморочення та/або непритомність спостерігалися у пацієнтів, які приймали препарат Гутталакс® Експрес. Аналіз показав, що ці випадки пов'язані з непритомністю при дефекації (або непритомністю, спричиненою напругою при дефекації), або з вазовагальною реакцією на біль у животі, яка може бути обумовлена запором, і не пов'язана із застосуванням препарату. Діти повинні приймати препарат після консультації з лікарем. Стимулюючі проносні засоби, включаючи препарат Гутталакс Експрес, не сприяють зниженню маси тіла. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами не проводилося. Незважаючи на це пацієнтам слід повідомляти, що у них внаслідок вазовагальної реакції (тобто під час спазму кишечнику) можуть виникати запаморочення та/або непритомність. Тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
500,00 грн
294,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксен гідрохлорид 15 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 10 мг, лактози моногідрат – 92 мг, сахароза – 10 мг, кальцію стеарат – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 2.011 мг, макрогол 6000 - 0.069 мг, макрогол 300 - 0.49 мг, тальк - 1.43 мг, алюмінієвий лак на основі барвника сонячного заходу жовтого (E11. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; вид на зламі – ядро від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій уповільненій шизофренії з психопатоподібною та неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії); алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження та тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани у шлунково-кишковому тракті; премедикація; дерматози, що супроводжуються завзятим свербінням; алергічні реакції.Протипоказання до застосуванняПригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабко виражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих із манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. Серцево-судинна система: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. Порушення з боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можлива фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо для дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
566,00 грн
504,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксен гідрохлорид 15 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 10 мг, лактози моногідрат – 92 мг, сахароза – 10 мг, кальцію стеарат – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 2.011 мг, макрогол 6000 - 0.069 мг, макрогол 300 - 0.49 мг, тальк - 1.43 мг, алюмінієвий лак на основі барвника сонячного заходу жовтого (E11. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; вид на зламі – ядро від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій уповільненій шизофренії з психопатоподібною та неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії); алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження та тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани у шлунково-кишковому тракті; премедикація; дерматози, що супроводжуються завзятим свербінням; алергічні реакції.Протипоказання до застосуванняПригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабко виражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих із манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. Серцево-судинна система: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. Порушення з боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можлива фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо для дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
600,00 грн
514,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксену гідрохлорид 50 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 37.5 мг, лактози моногідрат – 135 мг, сахароза – 20 мг, кальцію стеарат – 3.75 мг, тальк – 3.75 мг; склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 3.6594 мг, макрогол 6000 - 0.1333 мг, макрогол 300 - 0.9166 мг, тальк - 2.4194 мг, титану діоксид - 0.3423 мг, фарбник заліза 0.0. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/А1. По 3 блістери разом із інструкцією у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-коричневого до світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі; вид на зламі – ядро від білого до майже білого кольору.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторів тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози, включаючи шизофренію та маніакальні стани, що протікають з психомоторним збудженням, ажитацією та тривогою; Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях; Гіперактивність, дратівливість, збудження, сплутаність свідомості у пацієнтів похилого віку; Порушення поведінки у дітей; депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади; Безсоння; Болі (у комбінації з аналгетиками);Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату (зокрема фенотіазинів). Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) будь-якого походження (у тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), коматозні стани, судинний колапс, патологічні зміни крові, пригнічення кісткового мозку, феохромоцитома, такі спадкові захворювання, як непереносимість лактози або лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази (у зв'язку з наявністю у складі лактози та сахарози), дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабко виражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих із манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. Серцево-судинна система: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. Порушення з боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можлива фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанол, що містять препарати, посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиДля дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.ПередозуванняСонливість, гіпо-або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
674,00 грн
614,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксен гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, моногідрат лактози, сахароза, кальцію стеарат, тальк. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, алюмінієвий лак на основі барвника сонячного заходу жовтого (E110). 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; вид на зламі – ядро від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій уповільненій шизофренії з психопатоподібною та неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії); алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження та тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани у шлунково-кишковому тракті; премедикація; дерматози, що супроводжуються завзятим свербінням; алергічні реакції.Протипоказання до застосуванняПригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабко виражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих із манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. Серцево-судинна система: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. Порушення з боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можлива фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо для дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 128 мг, крохмаль кукурудзяний – 7.5 мг, натрію лаурилсульфат – 1 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза - 6.4 мг, макрогол 400 - 1.28 мг, титану діоксид - 2.3 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 20 мкг. 100 шт. - блістери, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 128 мг, крохмаль кукурудзяний – 7.5 мг, натрію лаурилсульфат – 1 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза - 6.4 мг, макрогол 400 - 1.28 мг, титану діоксид - 2.3 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 20 мкг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 128 мг, крохмаль кукурудзяний – 7.5 мг, натрію лаурилсульфат – 1 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза - 6.4 мг, макрогол 400 - 1.28 мг, титану діоксид - 2.3 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 20 мкг. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний (Е172). 10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний (Е172). 10 шт. - блістери (30) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний (Е172). 10 шт. - блістери (60) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (уріджує ЧСС, пригнічує провідність). При збільшенні дози має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години після прийому внутрішньо, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного,а при тривалому призначенні знижується. Антигіпертензивна дія пов'язана зі зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну) та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та результаті зменшенням периферичних симпатичних впливів. При артеріальній гіпертензії гіпотензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільний ефект – через 1-2 місяці. Антиангінальна дія обумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації.Зменшує число та тяжкість нападів стенокардії та підвищує переносимість фізичного навантаження. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищуватися потреба в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія обумовлена усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в анте через AV-вузол) та провідності за додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах,на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів. При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) має блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів, головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.головним чином у бронхах та гладких м'язах судин.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція становить 80-90%, їда не впливає на абсорбцію. C max ;у плазмі крові спостерігається через 1-3 год. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька. Метаболізм Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виведення T1/2; - 10-12 год. Виводиться нирками близько 98% (50% - у незміненому вигляді), менше 2% виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання до застосуванняШок (зокрема кардіогенний); гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; СССУ; виражена брадикардія; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В); супутнє застосування флоктафеніну та сультоприду; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; хвороба Рейно; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторів. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв), метаболічному ацидозі, феохромоцитомі (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів), цукровому діабеті в стадії декомпенсації, AV-блокаді I ступеня, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або вадах клапанів серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, псоріазі, депресії (в т.ч. в анамнезі), тяжких алергічних реакціях в анамнезі, дотримання суворої дієти, проведення десенсибілізуючої імунотерапії алергенами та екстрактами алергенів, а також пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПри вагітності Коронал призначають лише за суворими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За 72 години перед пологами прийом препарату Коронал необхідно припинити у зв'язку з можливим розвитком у плода/новонародженого брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання. Якщо прийом препарату Коронал необхідний у період лактації, грудне вигодовування слід припинити. При прийомі бісопрололу при вагітності у плода можлива внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Застосування у дітей Препарат протипоказаний до застосування у дітей та підлітків до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЧастота побічних ефектів визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку ЦНС: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, біль голови, сонливість або безсоння, депресія; рідко – галюцинації, нічні кошмари, судоми. З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: дуже часто - синусова брадикардія; часто - зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії); нечасто – порушення AV-провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація хронічної серцевої недостатності, периферичні набряки. З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку дихальної системи: ;нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго- та бронхоспазм; рідко – закладеність носа, алергічний риніт. З боку ендокринної системи: рідко - гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет 2 типу), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін). Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри; дуже рідко – псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія. З боку органів кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Інші: дуже рідко - порушення потенції; рідко - гіпертригліцеридемія, синдром "скасування" (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).Взаємодія з лікарськими засобамиАлергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. При одночасному застосуванні з Короналом йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. При одночасному застосуванні з Короналом фенітоїн для внутрішньовенного введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При одночасному застосуванні Коронал змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення АТ). При одночасному застосуванні Коронал знижує кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ (за рахунок затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками), кортикостероїдів та естрогени (за рахунок затримки іонів натрію) послаблюють антигіпертензивний ефект Короналу. При одночасному застосуванні з Короналом серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. При одночасному застосуванні з Короналом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з Короналом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Коронал подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. При одночасному застосуванні з Короналом трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС, можуть провокувати порушення серцевого ритму, брадикардію та ортостатичну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування Короналу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та Короналу має становити не менше 14 днів. При одночасному застосуванні з Короналом негідровані алкалоїди ріжків, ерготамін підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. При одночасному застосуванні з Короналом сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі. При одночасному застосуванні з Короналом рифампіцин укорочує Т1/2бісопрололу. Існує потенційна небезпека адитивного ефекту з розвитком гіпотензії та/або значної брадикардії при спільному використанні з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування (очні краплі). Зазначається зниження антигіпертензивної дії препарату на фоні застосування адреналіну та норадреналіну. Імовірність порушень автоматизму, провідності та скоротливості серця збільшується (взаємно) на фоні терапії хінідиновими препаратами (мефлохін, хлорохін). У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, при сумісному застосуванні можливе зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій. При одночасному застосуванні з баклофеном або аміфостином також спостерігається посилення антигіпертензивної дії.Спосіб застосування та дозиПри ;артеріальній гіпертензії та ІХС (профілактика нападів стабільної стенокардії);початкова доза становить 2.5-5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК < 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки; максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у літніх пацієнтів не потрібно. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: необхідно промити шлунок і призначити адсорбуючі препарати. Проводять симптоматичну терапію: при AV-блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - внутрішньовенний лідокаїн (препарати І А класу не застосовуються); при зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; за відсутності симптомів набряку легень - внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хроно- та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму – бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри призначенні Коронала слід регулярно контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім – 1 раз на 3-4 міс), проводити ЕКГ, визначати рівень глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс). У пацієнтів похилого віку рекомендується контролювати функцію нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Слід враховувати, що приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні через тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кров. У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні Короналу у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). Бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна Короналу у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику захворювання. При цукровому діабеті бісопролол може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному застосуванні з клонідином прийом останнього може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Коронал. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, то йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із супутніми бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію у разі розвитку депресії. Слід відмінити препарат перед проведенням дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину, ванілінміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (дозу знижують на 25% на 3-4 дні). Використання у педіатрії Застосування препарату Коронал у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано, т.к. ефективність та безпека не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.