Лекарства и БАД Промед (Производство меди
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули 1 капс: азитроміцин 250 мг 6 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, білий.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик групи макролідів є представником азалідів. Пригнічує РНК-залежний синтез білка чутливих мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група A/); грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Camp. анаеробних бактерій: Bacteroides fragilis. Азитроміцин активний також щодо Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum. Активний також щодо Toxoplasma gondii.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Після одноразового прийому дози 500 мг біодоступність становить 37% за рахунок ефекту "першого проходження" через печінку. C max у плазмі досягається через 2-3 год і становить 0.4 мг/л. Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 7-50%. Здається V d становить 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гістогематичні бар'єри та надходить у тканини. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі, а в осередку інфекції – на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах. Препарат метаболізується у печінці. Метаболіти не мають протимікробної активності. T 1/2 дуже довгий – 35-50 год. T 1/2 з тканин значно більший. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після останньої дози. Азитроміцин виводиться переважно в незміненому вигляді – 50% через кишечник, 6% нирками. Після внутрішньовенної інфузії азитроміцин швидко проникає із сироватки крові в тканини. Концентруючись у фагоцитах та не порушуючи їх функції, азитроміцин мігрує до вогнища запалення, накопичуючись безпосередньо в інфікованих тканинах. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1-4 г (концентрація розчину 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину 1 мг/мл) протягом 3 годин C max у сироватці крові становила 1.14 мкг/мл. C min у сироватці крові (0.18 мкг/мл) відзначалася протягом 24 годин та AUC склала 8.03 мкг×мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів із позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні 3-годинні інфузії протягом від 2 до 5 днів. V d становить 33.3 л/кг. Після введення азитроміцину щодня у дозі 500 мг (тривалість інфузії 1 год) протягом 5 днів у середньому 14% від дози виводиться нирками протягом 24-годинного інтервалу дозування. T 1/2 становить 65-72 год. Великий V d (33.3 л/кг) і високий кліренс плазми (10.2 мл/хв/кг) дозволяють припустити, що тривалий T 1/2 є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з подальшим його повільним вивільненням.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами, у т.ч. бронхіт, пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, середній отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит, хвороба Лайма (бореліоз).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Вагітність та лактаціяАзитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр. Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування азитроміцину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко – холестатична жовтяниця. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація. З боку ЦНС: запаморочення, біль голови; рідко – сонливість, слабкість. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях. З боку сечостатевої системи: вагініт; рідко – кандидоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини. Інші: рідко – гіперглікемія, артралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків не можна виключити ризик розвитку ерготизму. При одночасному застосуванні азитроміцину з Варфарин описані випадки посилення ефектів останнього. При одночасному застосуванні дигоксину або дигітоксину з азитроміцином можливе значне підвищення концентрації серцевих глікозидів у плазмі та ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з дизопірамідом описано випадок розвитку шлуночкової фібриляції. При одночасному застосуванні з ловастатином описано випадки розвитку рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з рифабутином підвищується ризик розвитку нейтропенії та лейкопенії. При одночасному застосуванні порушується метаболізм циклоспорину, що підвищує ризик розвитку побічних та токсичних реакцій, що викликаються циклоспорином.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально з урахуванням нозологічної форми, тяжкості перебігу захворювання та чутливості збудника. Дорослим усередину – 0.25-1 г 1 раз на добу; дітям – 5-10 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість прийому 2-5 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки. З обережністю застосовують у разі порушення функції нирок. Азитроміцин слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди або антацидів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: азитроміцин 500 мг. 3 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК), мг/л): Мікроорганізми МІК, мг/л Чутливі Стійкі Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2 Staphylococcus spp. груп A, В, C, G ≤ 0.25 > 0.5 Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5 Haemophilus influenzae ≤0.12 > 4 Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5 Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5 Чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метилцилінчутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилінчутливі), Streptococcus pyogenes; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi. Помірно чутливі або нечутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метицилінстійкі), Staphylococus aureus (включаючи метицилінчутливі штами), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. групи А (бета-гемолітичні). Азитроміцин не активний щодо штамів грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. анаероби: Група Bacteroides fragilis.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0.5 г - 37% (ефект "першого проходження" через печінку), Cmax після перорального прийому 0.5 г - 0.4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) - 2-3 год. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці крові. Vd - 31.1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові і залишає 7-50%. Азитроміцин кислотостійкий, ліпофіль. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, сечостатеві органи та тканини, в т.ч. у передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції транспортується також фагоцитами (поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами), де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрації на 24-34% вищі, ніж у здорових тканинах і корелюють із вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, неактивні. У метаболізмі азитроміцину беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: T1/2 між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, T1/2 в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Понад 50% азитроміцину виводиться кишечником у незміненому вигляді, 6% – нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику Cmax збільшується (на 31%), AUС не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи макролідів – азалід.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: вугри звичайні середнього ступеня тяжкості, бешихи, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжка печінкова та/або ниркова недостатність; дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг (для цієї лікарської форми); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів З обережністю помірні порушення функції печінки та нирок; при аритміях або схильності до аритмій та подовження інтервалу QT; при сумісному застосуванні терфенадину, варфарину, дигоксину.Вагітність та лактаціяАзитроміцин рекомендується застосовувати при вагітності тільки у випадках, коли очікувана користь від його прийому для матері перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування азитроміцином грудне вигодовування зупиняють. Протипоказання для цієї лікарської форми – дитячий вік до 12 років з масою тіла менше 45 кг.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, рідкий стілець, метеоризм, розлад травлення, анорексія, запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна лабораторних показників (Можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція (поодинокі випадки зі смертельним результатом), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нскроліз. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT, двонаправлена шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, судоми, сонливість, парестезія, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність. З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку та запаху. З боку кровоносної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: вагініт, кандидоз.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтацидні засоби не впливають на біодоступність азитроміцину, але зменшують максимальну концентрацію в крові на 30%, тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. При парентеральному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію циметидину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, триазоламу, котримоксазолу (сульфаметоксазол + триметоприм) у плазмі при сумісному застосуванні, проте не слід виключати можливість застосування цих препаратів. За необхідності спільного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати вміст циклоспорину в крові. При сумісному прийомі дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину у крові, т.к. багато макролідів підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику, збільшуючи цим його концентрацію в плазмі крові. За необхідності спільного прийому з Варфаріном рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу. Одночасний прийом терфенадину та антибіотиків класу макролідів викликає аритмію та подовження QT інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. Оскільки існує можливість інгібування ізоферменту CYP3А4 азитроміцином у парентеральній формі при спільному застосуванні з циклоспорином, терфенадином, алкалоїдами ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього всередину. При сумісному застосуванні азитроміцину та зидовудину азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину в плазмі крові або на виведення зидовудину нирками та його глюкуронованого метаболіту. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту неясно. При одночасному прийомі макролідів з ерготамінами та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії.Спосіб застосування та дозиАзитроміцин приймають внутрішньо 1 раз на добу по 500 мг, незалежно від їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза – 1.5 г). При вуграх звичайних середнього ступеня тяжкості: 2 капс. 250 мг 1 раз на добу протягом 3-х днів, потім по 250 мг 2 рази на тиждень протягом 9 днів. Курсова доза – 6.0 г. При мігруючій еритемі: першого дня одночасно 2 капс. по 500 мг, потім з 2 по 5 день по 500 мг щодня. Курсова доза 3 г При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): одномоментно 2 капс. 500 мг. Призначення пацієнтам із порушеннями функції нирок: для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (КК > 40 мл/хв) корекція не потрібна.ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому антибіотика, пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні дози приймати з інтервалом 24 год. Після відміни терапії азитроміцином реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися протягом тривалого часу та можуть вимагати специфічної терапії під наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи ймовірність розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 150 мг. У упаковці 1 капсула.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 капсулі міститься активна речовина: флуконазол 50 мг. У упаковці 7 капсул.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб, похідний триазолу. Є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому P450. При прийомі внутрішньо та при внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Флуконазол активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., включаючи генералізований кандидоз у тварин зі зниженим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. та Trychoptyton spp. Активний на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та зі зниженим імунітетом.ФармакокінетикаФармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Після внутрішнього прийому флуконазол добре абсорбується, його рівні в плазмі крові (і загальна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі крові при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію при вживанні. C max ;досягається через 0.5-1.5 год після прийому флуконазолу натще. Концентрація у плазмі крові пропорційна дозі. 90% Css; досягається до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі 1 раз на добу). Введення ударної дози (в 1-й день), що вдвічі перевищує середню добову дозу, дозволяє досягти Css; 90% до 2-го дня. Здається Vd; наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Рівні флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівні флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80% від його рівнів у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі-дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів склала 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5.8 мкг/г. При застосуванні у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. концентрація флуконазолу у роговому шарі на 7-й день становила 23.4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7.1 мкг/г. Концентрація флуконазолу у нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень. склала 4.05 мкг/г у здорових та 1.8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначався в нігтях. Флуконазол виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий T1/2; з плазми крові дозволяє приймати флуконазол одноразово при вагінальному кандидозі і 1 раз на добу або 1 раз на тиждень. за інших показань.Клінічна фармакологіяПротигрибковий препарат.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), в т.ч. у хворих з нормальною імунною відповіддю та у хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококкозу у хворих на СНІД. Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у т.ч. у хворих зі злоякісними пухлинами, які перебувають у ВІТ та отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також у хворих з іншими факторами, що спричиняють розвиток кандидозу. Кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки порожнини рота та глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів), у т.ч. у хворих з нормальною та пригніченою імунною функцією; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД. генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт. Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, високій лишай, оніхомікози та шкірні кандидозні інфекції. Глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз. Профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними пухлинами, схильними до розвитку таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії.Протипоказання до застосуванняОдночасне застосування терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування цизаприду; підвищена чутливість до флуконазолу; підвищена чутливість до похідних азолу зі схожою з флуконазолом структурою.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень безпеки застосування флуконазолу у вагітних жінок не проводилося. Слід уникати застосування флуконазолу при вагітності, за винятком випадків тяжких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку під час лікування слід використовувати надійні засоби контрацепції. Флуконазол визначається у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому застосування в період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія, блювання, гепатотоксичність (включаючи рідкісні випадки з летальним результатом), підвищення рівня ЛФ, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз (АЛТ та АСТ), порушення функції , гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця. З боку серцево-судинної системи: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, мерехтіння/тремтіння шлуночків. Дерматологічні реакції: висипання, алопеція, ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію. З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину і тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Алергічні реакції: ; анафілактичні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з варфарином флуконазол підвищує протромбіновий час (на 12%), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та ШКТ, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Після прийому внутрішньо мідазоламу флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у т.ч. мерехтіння/тремтіння шлуночків (аритмія типу "пірует"). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду в дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасний прийом цизаприду та флуконазолу протипоказаний. У пацієнтів після трансплантації нирки застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому прийомі флуконазолу в дозі 100 мг на добу, зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові. Багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі на 40%. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у пацієнтів, які отримують одночасно діуретики, однак це слід враховувати. При одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом в дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному прийомі 200 мг флуконазолу AUC етинілестрадіолу і левоноргестрелу збільшуються на 40% і 24% відповідно, а при прийомі тиждень - AUC етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24% та 13% відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального контрацептиву. Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. При даній комбінації слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та тривалості T1/2; флуконазолу на 20%. У пацієнтів, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Флуконазол при одночасному прийомі призводить до збільшення T1/2 пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду і толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільно флуконазол та пероральні препарати сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії. Одночасне застосування флуконазолу та такролімусу призводить до підвищення плазмових концентрацій останнього. Описано випадки нефротоксичності. При цій комбінації слід ретельно контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При прийомі флуконазолу в дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину в плазмі. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. При одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18%. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. При одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення концентрацій зидовудину, яке, ймовірно, зумовлене зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІД) встановлено значне збільшення AUC зидовудину (20%). При застосуванні у ВІЛ-інфікованих пацієнтів зидовудину в дозі 200 мг кожні 8 годин протягом 7 днів у поєднанні з флуконазолом у дозі 400 мг/добу або без нього з інтервалом у 21 день між двома схемами встановлено значне збільшення AUC зидовудину (74%). при одночасному застосуванні з флуконазолом. Пацієнтів, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. За таких комбінацій слід ретельно контролювати стан пацієнтів.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Призначений для прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Для дорослих, залежно від показань, схеми лікування та клінічної ситуації, добова доза становить 50-400 мг, кратність застосування – 1 раз на добу. Для дітей доза становить 3-12 мг/кг/добу, кратність застосування – 1 раз на добу. У пацієнтів із порушенням функції нирок дозу флуконазолу зменшують залежно від КК. Тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при порушеннях показників функції печінки на фоні застосування флуконазолу, при появі висипу на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями, при одночасному застосуванні терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг. станах у хворих з множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія). Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Необхідно контролювати стан пацієнтів, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. У разі появи клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, його слід відмінити. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у пацієнта, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипи, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, його слід відмінити. При появі висипки у пацієнтів з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та скасувати флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння/тремтіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протиінфекційну терапію необхідно скоригувати відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. Були повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної іншими, ніж Candida albicans, штамами Candida, які часто не виявляють чутливості до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: індапамід – 2,5 мг; Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат; Тверда желатинова капсула: індигокармін, титану діоксид, желатин. Капсули по 25 мг. По 5, 6, 7 або 10 капсул у контурній комірковій упаковці; По 4 контурні коміркові упаковки по 5 капсул або 5 контурні коміркові упаковки по 6 капсул, або 2 контурні коміркові упаковки по 7 капсул, або 2, 3 контурні коміркові упаковки по 10 капсул разом з нструкцією по застосуванню в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3; кришка блакитного кольору, корпус білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту; біодоступність – висока (93%). Прийом їжі дещо сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація у плазмі крові – 1-2 години після прийому внутрішньо. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна концентрація встановлюється через сім днів регулярного прийому. Період напіввиведення – 18 годин, зв'язок з білками плазми – 79 %. Зв'язується також із еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні бар'єри (зокрема плацентарний), проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Нирками виводиться 60-80% у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться близько 5%),через кишечник – 20 %. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаГіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушення реабсорбції Na+ у кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення із сечею іонів Na+, Cl- та меншою мірою іонів K+ та Mg2+. Маючи здатність селективно блокувати "повільні" кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Не впливає на вміст ліпідів у плазмі (ТГ, ліпопротеїнів низької щільності, ліпопротеїнів високої щільності); не впливає на вуглеводний обмін (у т.ч. у хворих із супутнім цукровим діабетом). Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, стимулює синтез простагландину Е2,знижує продукцію вільних та стабільних кисневих радикалів. Гіпотензивний ефект розвивається на кінець першого тижня, зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та інших похідних сульфонаміду, анурія, гіпокаліємія, виражена печінкова (в т.ч. з енцефалопатією) та/або ниркова недостатність, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT, непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози. З обережністю призначають при цукровому діабеті на стадії декомпенсації, гіперурикемії (особливо, що супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом), порушення водно- електролітного обміну, печінкова та/або ниркова недостатність, подовження інтервалу QT, гіперпаратиреоз.Побічна діяСо стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор. Со стороны цнтральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога. Со стороны органов чувств: конъюктивит, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко - ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия. Лабораторные показатели - гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия. Прочие - гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.Взаимодействие с лекарственными средствамиСалуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетра-козактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Са2+ - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Повышает концентрацию ионов Li+ в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие. Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты I a класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "torsades de pointes". Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании контрастных йодсодержащих средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові та підвищення їхньої продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиКапсули приймають внутрішньо. Добова доза препарату – 1 капсула (2,5 мг) на день (вранці). Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, дозу препарату підвищувати не рекомендується (збільшення ризику побічних дій без посилення антигіпертензивного ефекту). Натомість у схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, що не є діуретиком. У випадках, коли лікування слід розпочинати з прийому двох препаратів, доза Індапаміду залишається рівною 2,5 мг вранці одноразово на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, вступно-електролітні порушення, у деяких випадках – надмірне зниження артеріального тиску, пригнічення дихання. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка, корекція водноелектролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: лопераміду гідрохлорид 2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЛоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки (стимуляція холін-і адренергічних нейронів через гуанін-нуклеотиди), знижує тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника, уповільнює пасаж вмісту кишечника, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та ушкодження позиву до дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 год.ФармакокінетикаАбсорбція – 40%. Час, необхідний досягнення C max – 2.5 год. Зв'язок із білками плазми - 97%. T1/2 - 9-14 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом кон'югації. Виводиться переважно кишківником; незначна частина виводиться нирками (як кон'югованих метаболітів).Клінічна фармакологіяПротидіарейний симптоматичний препарат.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергічного, емоційного, лікарського, променевого: при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування: як допоміжний засіб при діареї інфекційного генезу). Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, дивертикульоз, кишкова непрохідність, виразковий коліт у стадії загострення, діарея на тлі гострого псевдомембранозного ентероколіту; у вигляді монотерапії; вагітність (I триместр), період лактації, лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років. З обережністю. Печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності Лоперамід можна призначати у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки невелика кількість Лопераміду виявляється у грудному молоці, прийом у період грудного вигодовування не рекомендується. Застосування у дітей Лоперамід у капсулах не призначають дітям віком до 6 років.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипи), сонливість або безсоння, запаморочення, гіповолемія, електролітні порушення; сухість слизової оболонки ротової порожнини, кишкова коліка, гастралгія, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, метеоризм. Рідко – затримка сечі, вкрай рідко – кишкова непрохідність.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій і хронічній діареї спочатку призначають 2 капсули (0.004 г), потім по 1 капсулі (0.002 г) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. При гострій діареї дітям старше 6 років призначають по 1 капсулі (0.002 г) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза. ;При гострій та хронічній діареї у ;дорослих ;- 8 капсул (0.016 г); у ;дітей ;- 3 капсули (0.006 г). Після нормалізації випорожнення або при відсутності випорожнення більше 12 годин лікування Лоперамідом слід припинити.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язова гіпертонія, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. Лікування: ;антидот - налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування: активоване вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту після 2-х діб. застосування Лопераміду необхідно звернутися до лікаря. Якщо при лікуванні розвиваються запори або здуття живота, слід відмінити лоперамід. У пацієнтів з порушенням функції печінки потрібний ретельний контроль за ознаками токсичного ураження ЦНС. У період лікування діареї необхідно заповнювати втрату рідини та електролітів. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.: омепразол 20 мг. 6 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Піроксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 10 мг або 20 мг; - целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, тальк, кремнію діоксид колоїдний. Капсули тверді желатинові: желатин, діоксид титану, заліза жовтий оксид, індигокармін, вода. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі пропорційна дозі, що використовується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-5 годин після прийому препарату внутрішньо. Після одноразового прийому 20 мг Cmax – 1,5-2 мкг/мл, після регулярного прийому 20 мг/добу – 3-8 мкг/мл. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, але впливає обсяг абсорбції. Біодоступність – майже 100%. Час досягнення рівноважної концентрації – 7-12 днів. Проникає в синовіальну рідину (40-50%), виділяється із грудним молоком - 1-3%. Легко зв'язується з білками плазми (майже 98%). Період напіввиведення становить 24-50 годин, при захворюваннях печінки може подовжуватися. Препарат метаболізується в печінці за допомогою гідроксилювання піридинового кільця бічного ланцюга, з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою та утворенням неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді кон'югатів нирками та меншою мірою – через кишечник. У незміненому вигляді виводиться близько 5%.ФармакодинамікаПіроксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Неселективно пригнічує активність циклооксигенази 1 і циклооксигенази 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2), пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення та в центральній нервовій системі, пригнічує ексудативну та проліферативну фазу запалення. Гальмує агрегацію нейтрофілів та утворення в них супероксидних аніонів, міграцію поліморфноядерних клітин та моноцитів у вогнище запалення. Знижує вивільнення лізосомальних ферментів із стимульованих лейкоцитів. Зменшує пірогенний вплив простагландинів на центр терморегуляції. Знижує вираженість больового синдрому середньої інтенсивності, збільшуючи поріг больової чутливості до біологічних амінів.Аналгезуючий ефект проявляється через 30 хв після перорального прийому. Після одноразового прийому дія зберігається протягом 24 год. При суглобовому синдромі послаблює або купує запалення та біль у спокої під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При альгодисменореї (будучи інгібітором синтезу простагландинів в ендометрії) купує больовий синдром.Показання до застосуванняХвороби тканин. Альгодисменорея. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до піроксикаму, інших нестероїдних протизапальних препаратів, компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа або приносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років. З обережністю: вік старше 65 років; ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; артеріальна гіпертензія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; бронхіальна астма; наявність печінкової порфірії; кліренс креатиніну від 30-60 мл/хв; післяопераційний період; дегідратація; куріння; анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Побічна діяНайчастіше виявляються з боку шлунково-кишкового тракту та органів травлення: болі в епігастральній ділянці, відрижка, нудота, зниження апетиту, блювання, запори або діарея, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, у виняткових випадках можуть зумовити анемію, перфорацію органів шлунково-кишкового тракту; сухість у роті, стоматит. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; підвищення активності "печінкових" трансаміназ; підвищення концентрації азоту та креатиніну в плазмі. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, еритроцитурія, протеїнурія, гіпер- або гіпокаліємія, гломерулонефрит, нефроз. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, шум у вухах, сонливість, безсоння, рідше - депресія, дратівливість, галюцинації, парестезії, загальмованість, зміна настрою. З боку системи кровотворення та гемостазу: анемія, у тому числі апластична та гемолітична, зниження показника гемоглобіну, зниження показника гематокриту; лейкопенія, еозинофілія, рідко – тромбоцитопенія, крововиливи, тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Шенлейн-Геноха); пригнічення функції кісткового мозку. Серцево-судинна система: підвищення або зниження артеріального тиску, ознаки серцевої недостатності, рідко - серцебиття, задишка. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еритема, реакції, фотосенсибілізація, синдром Лайєлла, набряки обличчя, гортані, бронхоспазм, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, васкуліт, сироваткова. Інші: порушення зору, набряки гомілок та стоп, підвищене потовиділення, підвищення концентрації сечовини; підвищення чи зниження маси тіла. Частота наведених вище порушень зростає із підвищенням добової дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні піроксикаму та: глюкокортикостероїдів та/або нестероїдних протизапальних засобів - підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, у тому числі кровотеч; фенобарбіталу - знижується рівень концентрації піроксикаму у сироватці крові; циметидину, пробенециду та сульфінпіразону – може підвищитися рівень концентрації піроксикаму у сироватці крові, що веде до посилення побічної дії піроксикаму; фенітоїну та/або літію, а також калійзберігаючих діуретиків та донаторів К+ - може підвищитися рівень концентрації у плазмі фенітоїну, літію та калію; діуретиків та гіпотензивних засобів – послаблюється дія останніх; антикоагулянтів – знижується здатність тромбоцитів до агрегації (ризик кровотечі), необхідно проводити контроль згортання крові; ацетилсаліцилової кислоти - знижується концентрація піроксикаму в сироватці крові, підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ; метотрексату - може призвести до підвищення концентрації метотрексату та посилення його токсичної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 15 років – внутрішньо під час їжі. Захворювання кістково-м'язової системи, захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондиліт) початкова і підтримуюча доза становить 10-20 мг на добу в 1 або 2 прийоми. При необхідності доза може бути тимчасово підвищена до 30 мг на добу (одноразово або у розділених дозах) або знижена до 10 мг на добу. Гострі захворювання кістково-м'язової системи: перші 2 дні по 40 мг на добу одноразово або кілька прийомів. Підтримуюча доза становить 20 мг на добу протягом 1-2 тижнів. Гострий напад подагри: приймають по 40 мг протягом 4-6 діб. Післяопераційні та посттравматичні болі: початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу. У деяких випадках можливе підвищення дози з призначенням у перші два дні по 40 мг одноразово або у розділених дозах. При альгодисменореї: лікування слід розпочинати при появі перших симптомів У початковій дозі 40 мг на добу на 1 або кілька прийомів протягом 2 днів. У наступні 1-3 дні – по 20 мг на 1 прийом. Максимальна добова доза препарату для дорослих та дітей віком від 15 років не повинна перевищувати 40 мг. Не можна перевищувати рекомендовані добові дози, оскільки це збільшує небезпеку побічних дій.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, сонливість, порушення зору, прийому дуже великих доз - втрата свідомості, кома. Промивання шлунка з використанням активованого вугілля, для уповільнення всмоктування застосовуються антациди. При тяжкому отруєнні хворого слід госпіталізувати. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання небажаним ефектам препарат необхідно застосовувати лише за призначенням лікаря у мінімальній ефективній дозі, мінімально можливим коротким курсом. Одночасне використання кількох нестероїдних протизапальних препаратів збільшує небезпеку виникнення побічних ефектів, при цьому лікувальна дія не покращується. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, які застосовують сечогінні засоби після широких хірургічних втручань у літньому віці. Таким пацієнтам необхідно контролювати клітинний склад крові, функцію нирок. Після 2 тижнів застосування препарату необхідний контроль показників функції печінки (трансамінази). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Якщо під час терапії препаратом у хворого з'являються ознаки виразки у шлунково-кишковому тракті, лікування необхідно перервати; якщо застосування препарату є абсолютно необхідним, лікування необхідно проводити під наглядом лікаря з одночасним застосуванням антацидних засобів. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, поліпами слизової оболонки носа, а також при хронічних обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Під час лікування препаратом неприпустиме вживання алкоголю. Рекомендації щодо застосування у дітей віком до 15 років нині не розроблені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Піроксикам (у перерахунку на 100% речовину) – 10 мг або 20 мг; - целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, тальк, кремнію діоксид колоїдний. Капсули тверді желатинові: желатин, діоксид титану, заліза жовтий оксид, індигокармін, вода. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі пропорційна дозі, що використовується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-5 годин після прийому препарату внутрішньо. Після одноразового прийому 20 мг Cmax – 1,5-2 мкг/мл, після регулярного прийому 20 мг/добу – 3-8 мкг/мл. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, але впливає обсяг абсорбції. Біодоступність – майже 100%. Час досягнення рівноважної концентрації – 7-12 днів. Проникає в синовіальну рідину (40-50%), виділяється із грудним молоком - 1-3%. Легко зв'язується з білками плазми (майже 98%). Період напіввиведення становить 24-50 годин, при захворюваннях печінки може подовжуватися. Препарат метаболізується в печінці за допомогою гідроксилювання піридинового кільця бічного ланцюга, з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою та утворенням неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді кон'югатів нирками та меншою мірою – через кишечник. У незміненому вигляді виводиться близько 5%.ФармакодинамікаПіроксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Неселективно пригнічує активність циклооксигенази 1 і циклооксигенази 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2), пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення та в центральній нервовій системі, пригнічує ексудативну та проліферативну фазу запалення. Гальмує агрегацію нейтрофілів та утворення в них супероксидних аніонів, міграцію поліморфноядерних клітин та моноцитів у вогнище запалення. Знижує вивільнення лізосомальних ферментів із стимульованих лейкоцитів. Зменшує пірогенний вплив простагландинів на центр терморегуляції. Знижує вираженість больового синдрому середньої інтенсивності, збільшуючи поріг больової чутливості до біологічних амінів.Аналгезуючий ефект проявляється через 30 хв після перорального прийому. Після одноразового прийому дія зберігається протягом 24 год. При суглобовому синдромі послаблює або купує запалення та біль у спокої під час руху, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При альгодисменореї (будучи інгібітором синтезу простагландинів в ендометрії) купує больовий синдром.Показання до застосуванняХвороби тканин. Альгодисменорея. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до піроксикаму, інших нестероїдних протизапальних препаратів, компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа або приносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років. З обережністю: вік старше 65 років; ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність; дисліпідемія/гіперліпідемія; артеріальна гіпертензія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; бронхіальна астма; наявність печінкової порфірії; кліренс креатиніну від 30-60 мл/хв; післяопераційний період; дегідратація; куріння; анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин); антиагреганти (наприклад ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Побічна діяНайчастіше виявляються з боку шлунково-кишкового тракту та органів травлення: болі в епігастральній ділянці, відрижка, нудота, зниження апетиту, блювання, запори або діарея, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі у шлунково-кишковому тракті, у виняткових випадках можуть зумовити анемію, перфорацію органів шлунково-кишкового тракту; сухість у роті, стоматит. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки; підвищення активності "печінкових" трансаміназ; підвищення концентрації азоту та креатиніну в плазмі. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, еритроцитурія, протеїнурія, гіпер- або гіпокаліємія, гломерулонефрит, нефроз. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, шум у вухах, сонливість, безсоння, рідше - депресія, дратівливість, галюцинації, парестезії, загальмованість, зміна настрою. З боку системи кровотворення та гемостазу: анемія, у тому числі апластична та гемолітична, зниження показника гемоглобіну, зниження показника гематокриту; лейкопенія, еозинофілія, рідко – тромбоцитопенія, крововиливи, тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Шенлейн-Геноха); пригнічення функції кісткового мозку. Серцево-судинна система: підвищення або зниження артеріального тиску, ознаки серцевої недостатності, рідко - серцебиття, задишка. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еритема, реакції, фотосенсибілізація, синдром Лайєлла, набряки обличчя, гортані, бронхоспазм, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, васкуліт, сироваткова. Інші: порушення зору, набряки гомілок та стоп, підвищене потовиділення, підвищення концентрації сечовини; підвищення чи зниження маси тіла. Частота наведених вище порушень зростає із підвищенням добової дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні піроксикаму та: глюкокортикостероїдів та/або нестероїдних протизапальних засобів - підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, у тому числі кровотеч; фенобарбіталу - знижується рівень концентрації піроксикаму у сироватці крові; циметидину, пробенециду та сульфінпіразону – може підвищитися рівень концентрації піроксикаму у сироватці крові, що веде до посилення побічної дії піроксикаму; фенітоїну та/або літію, а також калійзберігаючих діуретиків та донаторів К+ - може підвищитися рівень концентрації у плазмі фенітоїну, літію та калію; діуретиків та гіпотензивних засобів – послаблюється дія останніх; антикоагулянтів – знижується здатність тромбоцитів до агрегації (ризик кровотечі), необхідно проводити контроль згортання крові; ацетилсаліцилової кислоти - знижується концентрація піроксикаму в сироватці крові, підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ; селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ; метотрексату - може призвести до підвищення концентрації метотрексату та посилення його токсичної дії.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 15 років – внутрішньо під час їжі. Захворювання кістково-м'язової системи, захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондиліт) початкова і підтримуюча доза становить 10-20 мг на добу в 1 або 2 прийоми. При необхідності доза може бути тимчасово підвищена до 30 мг на добу (одноразово або у розділених дозах) або знижена до 10 мг на добу. Гострі захворювання кістково-м'язової системи: перші 2 дні по 40 мг на добу одноразово або кілька прийомів. Підтримуюча доза становить 20 мг на добу протягом 1-2 тижнів. Гострий напад подагри: приймають по 40 мг протягом 4-6 діб. Післяопераційні та посттравматичні болі: початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу. У деяких випадках можливе підвищення дози з призначенням у перші два дні по 40 мг одноразово або у розділених дозах. При альгодисменореї: лікування слід розпочинати при появі перших симптомів У початковій дозі 40 мг на добу на 1 або кілька прийомів протягом 2 днів. У наступні 1-3 дні – по 20 мг на 1 прийом. Максимальна добова доза препарату для дорослих та дітей віком від 15 років не повинна перевищувати 40 мг. Не можна перевищувати рекомендовані добові дози, оскільки це збільшує небезпеку побічних дій.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, сонливість, порушення зору, прийому дуже великих доз - втрата свідомості, кома. Промивання шлунка з використанням активованого вугілля, для уповільнення всмоктування застосовуються антациди. При тяжкому отруєнні хворого слід госпіталізувати. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання небажаним ефектам препарат необхідно застосовувати лише за призначенням лікаря у мінімальній ефективній дозі, мінімально можливим коротким курсом. Одночасне використання кількох нестероїдних протизапальних препаратів збільшує небезпеку виникнення побічних ефектів, при цьому лікувальна дія не покращується. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок, які застосовують сечогінні засоби після широких хірургічних втручань у літньому віці. Таким пацієнтам необхідно контролювати клітинний склад крові, функцію нирок. Після 2 тижнів застосування препарату необхідний контроль показників функції печінки (трансамінази). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Якщо під час терапії препаратом у хворого з'являються ознаки виразки у шлунково-кишковому тракті, лікування необхідно перервати; якщо застосування препарату є абсолютно необхідним, лікування необхідно проводити під наглядом лікаря з одночасним застосуванням антацидних засобів. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, поліпами слизової оболонки носа, а також при хронічних обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Під час лікування препаратом неприпустиме вживання алкоголю. Рекомендації щодо застосування у дітей віком до 15 років нині не розроблені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему