Лекарства и БАД Промед Экспортс Пвт. Лтд
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ітоприд гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад оболонки: ;опадрай 85F18422 білий (полівініловий спирт, частково гідролізований, титану діоксид, макрогол 4000, тальк). 20 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою з одного боку; на зламі – білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПідсилює моторику ШКТ за рахунок антагонізму з D2-допаміновими рецепторами та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, що знаходяться в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму з D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Чинить специфічну дію на верхні відділи шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність препарату становить 60%. Cmax; у плазмі - 0.28 мкг/мл, після прийому 50 мг препарату. Час досягнення Cmax; у плазмі близько 0.5-0.75 год. При повторному прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів, фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми (в основному з альбуміном) на 96% з альфа-1-кислим глікопротеїном менш ніж на 15%. Активно розподіляється у тканинах і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах, шлунку. Vd; становить. 6.1 л/кг. У терапевтичних дозах незначно проникає у головний та спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність: 2-3% від активності ітоприду. Метаболізується флавін-монооксигеназою (FMO3). За даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприд не чинить інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронілтрансферази. Ітоприд та його метаболіти виводиться нирками. Період напіввиведення (T1/2) препарату становить 6 год. T1/2; препарату у пацієнтів з триметиламінурією може бути збільшений.Клінічна фармакологіяПрепарат, що підвищує тонус та моторику ШКТ. Стимулятор вивільнення ацетилхоліну.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту): метеоризм, гастралгія, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, блювання.Протипоказання до застосуванняШлунково-кишкові кровотечі; механічна обструкція та перфорація ШКТ; дефіцит лактази; непереносимість лактози; глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 16 років; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може посилити перебіг основного захворювання; пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяІтоприд протипоказаний при вагітності. При прийомі препарату в терапевтичних дозах ітоприд трохи проникає в грудне молоко, тому слід припинити прийом препарату в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 16 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (від ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). З боку системи кровотворення: ; нечасто - лейкопенія; частота невідома – тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: ; нечасто – гіперпролактинемія; частота невідома – гінекомастія. З боку травної системи: нечасто - діарея, запор, жовтяниця, біль в епігастральній ділянці, підвищене слиновиділення; частота невідома – нудота, жовтяниця. З боку нервової системи: нечасто - головний біль, порушення сну, дратівливість, запаморочення; частота невідома – тремор. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, почервоніння, свербіж; частота невідома – анафілактоїдні реакції. З боку сечовидільної системи: ;нечасто - підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (BUN) у крові. Лабораторні показники: частота невідома - підвищення активності ACT, АЛТ, ГГТ, ЛФ, гіпербілірубінемія. Інші: нечасто - стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається, головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприд посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори зменшують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може посилюватися при одночасному застосуванні м-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиДо їжі, по 1 таб. 3 рази на добу. Добова доза препарату, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях тривалість лікування становила до 8 тижнів. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати препарат у подвійній дозі для пропущеної компенсації.ПередозуванняУ разі передозування проводять промивання шлунка та симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії необхідно перервати або повністю припинити лікування. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Дія ітоприду не призводить до порушення психомоторних реакцій, проте у зв'язку з можливими побічними ефектами (запаморочення, тремор) не можна виключити зниження концентрації уваги та вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ітоприд гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат. Склад оболонки: ;опадрай 85F18422 білий (полівініловий спирт, частково гідролізований, титану діоксид, макрогол 4000, тальк). 20 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою з одного боку; на зламі – білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПідсилює моторику ШКТ за рахунок антагонізму з D2-допаміновими рецепторами та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, що знаходяться в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму з D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Чинить специфічну дію на верхні відділи шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність препарату становить 60%. Cmax; у плазмі - 0.28 мкг/мл, після прийому 50 мг препарату. Час досягнення Cmax; у плазмі близько 0.5-0.75 год. При повторному прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів, фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми (в основному з альбуміном) на 96% з альфа-1-кислим глікопротеїном менш ніж на 15%. Активно розподіляється у тканинах і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах, шлунку. Vd; становить. 6.1 л/кг. У терапевтичних дозах незначно проникає у головний та спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність: 2-3% від активності ітоприду. Метаболізується флавін-монооксигеназою (FMO3). За даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприд не чинить інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронілтрансферази. Ітоприд та його метаболіти виводиться нирками. Період напіввиведення (T1/2) препарату становить 6 год. T1/2; препарату у пацієнтів з триметиламінурією може бути збільшений.Клінічна фармакологіяПрепарат, що підвищує тонус та моторику ШКТ. Стимулятор вивільнення ацетилхоліну.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту): метеоризм, гастралгія, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, блювання.Протипоказання до застосуванняШлунково-кишкові кровотечі; механічна обструкція та перфорація ШКТ; дефіцит лактази; непереносимість лактози; глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 16 років; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може посилити перебіг основного захворювання; пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяІтоприд протипоказаний при вагітності. При прийомі препарату в терапевтичних дозах ітоприд трохи проникає в грудне молоко, тому слід припинити прийом препарату в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 16 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (від ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). З боку системи кровотворення: ; нечасто - лейкопенія; частота невідома – тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: ; нечасто – гіперпролактинемія; частота невідома – гінекомастія. З боку травної системи: нечасто - діарея, запор, жовтяниця, біль в епігастральній ділянці, підвищене слиновиділення; частота невідома – нудота, жовтяниця. З боку нервової системи: нечасто - головний біль, порушення сну, дратівливість, запаморочення; частота невідома – тремор. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, почервоніння, свербіж; частота невідома – анафілактоїдні реакції. З боку сечовидільної системи: ;нечасто - підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (BUN) у крові. Лабораторні показники: частота невідома - підвищення активності ACT, АЛТ, ГГТ, ЛФ, гіпербілірубінемія. Інші: нечасто - стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається, головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприд посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори зменшують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може посилюватися при одночасному застосуванні м-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиДо їжі, по 1 таб. 3 рази на добу. Добова доза препарату, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях тривалість лікування становила до 8 тижнів. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати препарат у подвійній дозі для пропущеної компенсації.ПередозуванняУ разі передозування проводять промивання шлунка та симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії необхідно перервати або повністю припинити лікування. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Дія ітоприду не призводить до порушення психомоторних реакцій, проте у зв'язку з можливими побічними ефектами (запаморочення, тремор) не можна виключити зниження концентрації уваги та вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: бетаксол 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, гіпромелоза, натрію хлорид, натрію гідроксид, динатрію едетат, вода д/і. Краплі очні. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат. Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу (місцевоанестезуючу) дію. При місцевому застосуванні бетаксолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції внутрішньоочної рідини. Настання гіпотензивної дії спостерігається через 30 хв після закапування, максимальний ефект розвивається через 2 години. Після одноразової інстиляції вплив на офтальмотонус зберігається протягом 12 годин. Бетаксолол (порівняно з іншими бета-адреноблокаторами) не викликає зниження кровотоку в зоровому нерві. Застосування очних крапель Ксонеф не призводить до виникнення міозу, спазму акомодації, гемералопії (на відміну міотиків).ФармакокінетикаБетаксолол високо ліпофілен, внаслідок чого добре проникає через рогівку у передню камеру ока. Cmax (1.17 мг/мл) у передній камері визначається через 20 хвилин після інстиляції. Проникає у системний кровотік. T1/2 із внутрішньоочної рідини близько 1 год. T1/2 із плазми крові 16-22 год. Виведення переважно через нирки.Показання до застосуванняЯк монотерапія: Для зниження внутрішньоочного тиску. У поєднанні з іншими препаратами при: Відкритокутової глаукоми; очної гіпертензії.Протипоказання до застосуванняСинусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; артеріальна гіпотензія; дитячий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при тиреотоксикозі, міастенії, цукровому діабеті, синдромі Рейно, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті. З обережністю призначають препарат пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гострої гіпоглікемії. З обережністю препарат призначають пацієнтам з тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). З обережністю слід призначати бета-адреноблокатори пацієнтам із вираженими порушеннями функції дихальної системи. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із синдромом Рейно або феохромоцитомою.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату Ксонеф при вагітності та в період лактації немає. Застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЗ боку органу зору: часто – короткочасний дискомфорт в очах після закапування, сльозотеча; в окремих випадках – зниження чутливості рогівки, почервоніння очей, точковий кератит, світлобоязнь, анізокорія, фотофобія, свербіж, відчуття "сухості" очей, алергічні реакції. Системні побічні ефекти відзначаються рідко: З боку ЦНС: запаморочення, нудота, сонливість, безсоння, біль голови, депресія, посилення симптомів міастенії. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення серцевої провідності та серцева недостатність. З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, бронхіальна астма, дихальна недостатність.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Ксонеф та бета-адреноблокаторів для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку побічних ефектів (як місцевих, так і системних) внаслідок адитивного ефекту (тому пацієнти, які отримують цю комбінацію препаратів, повинні бути під медичним наглядом). При застосуванні препарату Ксонеф у поєднанні з препаратами, що виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися зниження артеріального тиску та брадикардія. При одночасному призначенні міорелаксантів та гіпоглікемічних засобів може спостерігатися посилення їхньої дії. При спільному застосуванні з симпатоміметиками - посилення їх судинозвужувального ефекту. Слід бути обережними при спільному застосуванні препарату Ксонеф та психотропних засобів внаслідок можливого посилення їх дії.Спосіб застосування та дозиПрепарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається протягом декількох тижнів, тому рекомендується контролювати внутрішньоочний тиск протягом першого місяця лікування. При недостатній клінічній ефективності монотерапії призначають додаткову терапію.ПередозуванняПри надходженні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою. Симптоми: при передозуванні бета-адреноблокаторів можуть спостерігатися зниження артеріального тиску, брадикардія, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред плановою хірургічною операцією слід поступово відмінити бета-адреноблокатори за 48 год до загальної анестезії, т.к. під час проведення загальної анестезії можуть зменшити чутливість міокарда до симпатичної стимуляції. Пацієнти, у яких використовуються бета-адреноблокатори, можуть мати в анамнезі атопію або анафілактичні реакції. У разі розвитку повторних реакцій підвищеної чутливості такі пацієнти можуть бути не чутливі до звичайних доз епінефрину (адреналіну), необхідного для усунення анафілаксії. При закапуванні у вічі бета-адреноблокатори можуть всмоктуватися в системний кровотік. При цьому можуть бути такі ж побічні ефекти, як і при системному застосуванні. Описані випадки тяжких дихальних та серцево-судинних розладів, включаючи бронхоспазм з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та смерть від серцевої недостатності. Ксонеф має мінімальний вплив на АТ та ЧСС. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з AV-блокадою І ступеня та легкою та помірною серцевою недостатністю. Лікування препаратом Ксонеф слід негайно припинити з появою перших симптомів декомпенсації з боку серцево-судинної системи. Ксонеф містить консервант бензалконію хлорид, який може брати в облогу на м'яких контактних лінзах і надавати токсичну дію на тканині ока. Тому пацієнтам, які носять контактні лінзи, слід зняти їх перед застосуванням крапель і встановити не раніше ніж через 20 хв після закапування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: Якщо після застосування крапель у пацієнтів тимчасово знижується чіткість зору, до її відновлення не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему