Лекарства и БАД Обновление
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: Аскорбінова кислота - 0,1 г; Декстрози моногідрат – 0,877 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,013 г; стеаринова кислота – 0,008 г; кальцію стеарат – 0,002 г Аскорбінова кислота – 0,1 г + Декстроза – 0,877 г. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Аскорбінова кислота - 50,0 мг; Рутозиду тригідрат – 54,4 мг (у перерахунку на рутозид (рутин)) – 50,0 мг; Допоміжні речовини: цукроза -181,3 мг; крохмаль картопляний -38,7 мг; повідон До 30 - 3,5 мг; кальцію стеарат – 2,1мг. Пігулки, 50 мг + 50 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки світло-жовтого або зеленувато-жовтого кольору з фаскою та ризиком. Допускається наявність світлих та темних вкраплень.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаАскорбінова кислота Всмоктування Абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), переважно в худій кишці. Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70 %), при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20 %). Зв'язок із білками плазми – 25 %. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запори або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбату в кишечнику. Розподіл Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, запаси в організмі - близько 1,5 г при прийомі щоденних доз, що рекомендуються, і 2,5 г при прийомі 200 мг/сут. ТСmах (період напіввиведення) після прийому внутрішньо - 4 год. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; депонується в задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах насіннєвих залоз, яєчниках, печінці, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечника, серці, м'язах, щитовидній залозі; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізм Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти. Виведення Виводиться нирками, через кишечник, потім, грудним молоком як незміненого аскорбату і метаболітів. При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі. Рутозид Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 1-9 годин. Виводиться переважно з жовчю та меншою мірою нирками. Період напіввиведення – 10-25 год.ФармакодинамікаАскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин, сприяє підвищенню опірності організму. Рутозид (похідна рутина) усуває підвищену проникність капілярів, зміцнює судинну стінку, зменшуючи її набряклість та запалення. Має ангіагрегантну дію, що сприяє поліпшенню мікроциркуляції.Показання до застосуванняГіпо- та авітаміноз аскорбінової кислоти та рутозиду. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен, трофічних порушеннях та виразках шкіри, при хронічній венозній недостатності; при геморагічному діатезі.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази; вагітність (1 триместр); дитячий вік до 18 років. З обережністю: Стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЧерез вміст у препараті рутину його не слід застосовувати в 1 триместрі вагітності. При застосуванні препарату під час вагітності (II-III триместри) та в період грудного вигодовування необхідно дотримуватись дозування та тривалість курсу прийому, призначені лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипи), диспепсичні розлади, головний біль. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів, що потребує корекції доз при їх одночасному застосуванні. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням лікарського препарату Аскорутін проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1 таблетці 2-3 рази на добу під час або після їди. Курс лікування – 2-3 тижні. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: надмірне вживання препарату може спричинити нудоту, блювання, пронос, біль голови. Лікування: симптоматичне, форсований діурез. При передозуванні лікарським засобом необхідно негайно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам із цукровим діабетом необхідно враховувати, що в одній таблетці препарату міститься близько 0,2 г вуглеводів (0,017 ХЕ). При самостійному застосуванні препарату рекомендується не перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. У разі відсутності зменшення або при обтяженні симптомів захворювання рекомендується звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аспаркам-500 мг; магнію аспарагінат тетрагідрат – 177 мг; калію аспарагінат гемігідрат-177 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 131 мг; тальк-10 мг; кальцію стеарат – 5 мг По 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 3, 7 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток з гравіюванням «R» або без гравірування «R» з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЛегко всмоктується при прийомі внутрішньо та відносно швидко виводиться із сечею.ФармакодинамікаАспаркам є джерелом іонів калію та магнію, регулює метаболічні процеси, сприяє відновленню електролітного балансу, має антиаритмічну дію. Іон калію бере участь як у проведенні імпульсів з нервових волокон, так і в синаптичній передачі, здійсненні м'язових скорочень, підтримці нормальної серцевої діяльності. Порушення обміну іонів калію призводить до зміни збудливості нервів та м'язів. Активний іонний транспорт підтримує високий градієнт іонів калію через мембрану плазми. У малих дозах іон калію розширює коронарні артерії, великих дозах – звужує. Має негативну хроно- та батмотропну дію, у високих дозах – негативну іно- та дромотропну, а також помірну діуретичну дію. Іон магнію є кофактором 300 ферментних реакцій. Незамінний елемент у процесах, що забезпечують надходження та витрачання енергії. Бере участь у балансі електролітів, транспорті іонів, проникності мембран, нервово-м'язової збудливості. Входить до структури (пентозофосфатної) дезоксирибонуклеїнової кислоти. Бере участь у синтезі рибонуклеїнової кислоти, апараті спадковості, клітинному зростанні, у процесі розподілу клітин. Обмежує та попереджає надмірне вивільнення катехоламіну при стресі, можливі ліполіз та вивільнення вільних жирних кислот. Є "фізіологічним" блокатором повільних кальцієвих каналів. Сприяє проникненню іона калію у клітини. Аспарагінат сприяє проникненню іона калію та магнію у внутрішньоклітинний простір, стимулює міжклітинний синтез фосфатів.Показання до застосуванняАспаркам застосовується у комплексній терапії при серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпокаліємії, порушеннях серцевого ритму (у тому числі при інфаркті міокарда, передозуванні серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, порушення обміну амінокислот, артеріальна гіпотензія, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, порушення атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня), тяжка міастенія, гемоліз, недостатність кори; безпеку не встановлено). З обережністю призначають при вагітності та в період грудного вигодовування, лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в епігастральній ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), гіперкаліємія (нудота, блювання, діарея, парастезії), гіпермагніємія (почервоніння обличчя, почуття спраги, зниження артеріального) , парез, кома, арефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. За рахунок вмісту іонів калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. За рахунок вмісту іонів магнію знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. При одночасному застосуванні препарат може посилювати нервово-м'язову блокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (атракурія безілатом, декаметонія бромідом, суксаметонія (хлоридом, бромідом, йодидом)). Кальцитріол підвищує вміст іонів магнію у плазмі крові; препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиАспаркам приймають внутрішньо після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні. За необхідності курс повторюють.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності – гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аспаркам-500 мг; магнію аспарагінат тетрагідрат – 177 мг; калію аспарагінат гемігідрат-177 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 131 мг; тальк-10 мг; кальцію стеарат – 5 мг По 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 3, 7 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток з гравіюванням «R» або без гравірування «R» з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЛегко всмоктується при прийомі внутрішньо та відносно швидко виводиться із сечею.ФармакодинамікаАспаркам є джерелом іонів калію та магнію, регулює метаболічні процеси, сприяє відновленню електролітного балансу, має антиаритмічну дію. Іон калію бере участь як у проведенні імпульсів з нервових волокон, так і в синаптичній передачі, здійсненні м'язових скорочень, підтримці нормальної серцевої діяльності. Порушення обміну іонів калію призводить до зміни збудливості нервів та м'язів. Активний іонний транспорт підтримує високий градієнт іонів калію через мембрану плазми. У малих дозах іон калію розширює коронарні артерії, великих дозах – звужує. Має негативну хроно- та батмотропну дію, у високих дозах – негативну іно- та дромотропну, а також помірну діуретичну дію. Іон магнію є кофактором 300 ферментних реакцій. Незамінний елемент у процесах, що забезпечують надходження та витрачання енергії. Бере участь у балансі електролітів, транспорті іонів, проникності мембран, нервово-м'язової збудливості. Входить до структури (пентозофосфатної) дезоксирибонуклеїнової кислоти. Бере участь у синтезі рибонуклеїнової кислоти, апараті спадковості, клітинному зростанні, у процесі розподілу клітин. Обмежує та попереджає надмірне вивільнення катехоламіну при стресі, можливі ліполіз та вивільнення вільних жирних кислот. Є "фізіологічним" блокатором повільних кальцієвих каналів. Сприяє проникненню іона калію у клітини. Аспарагінат сприяє проникненню іона калію та магнію у внутрішньоклітинний простір, стимулює міжклітинний синтез фосфатів.Показання до застосуванняАспаркам застосовується у комплексній терапії при серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпокаліємії, порушеннях серцевого ритму (у тому числі при інфаркті міокарда, передозуванні серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, порушення обміну амінокислот, артеріальна гіпотензія, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, порушення атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада I-III ступеня), тяжка міастенія, гемоліз, недостатність кори надпо8 безпеку не встановлено). З обережністю призначають при вагітності та в період грудного вигодовування, лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в епігастральній ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), гіперкаліємія (нудота, блювання, діарея, парастезії), гіпермагніємія (почервоніння обличчя, почуття спраги, зниження артеріального) , парез, кома, арефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. За рахунок вмісту іонів калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. За рахунок вмісту іонів магнію знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. При одночасному застосуванні препарат може посилювати нервово-м'язову блокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (атракурія безілатом, декаметонія бромідом, суксаметонія (хлоридом, бромідом, йодидом)). Кальцитріол підвищує вміст іонів магнію у плазмі крові; препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиАспаркам приймають внутрішньо після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні. За необхідності курс повторюють.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності – гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або пакувальної паперу. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
518,00 грн
420,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
644,00 грн
578,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
646,00 грн
586,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін, зі слабким характерним запахом; допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1 ) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2-ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2-саліцилат при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилат значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення max саліцилату в плазмі крові та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.ПередозуванняСимптоми: Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі становить понад 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
402,00 грн
322,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
386,00 грн
288,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацикловір - 200,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон К30, магнію стеарат. По 5, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або 5 контурних осередкових упаковок по 5 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" на іншій.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі (Cssmin) була 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При прийомі 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг) /мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл) відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми крові ацикловір зв'язується незначною мірою (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, частку якого в сечі припадає близько 10-15% введеної дози препарату. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") збільшувалися на 18% та 40% відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 години. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 57 години. Концентрація ацикловіру в плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаАцикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (варіцелла-зостер zoster virus (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують: ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіртрифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або будь-якого іншого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому ацикловіру внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410 % плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Ацикловір Реневал жінкам, що годують.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). HP згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, а також рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. З боку кровоносної та лімфатичної системи, дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – оборотне збільшення білірубіну та печінкових ферментів у крові; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висип, у тому числі фотосенсибілізація; нечасто – кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки такий тип алопеції спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок її з прийомом ацикловіру не встановлено; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. З боку сечовивідної системи: рідко – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Інші: часто – стомлюваність, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні ацикловіру не відзначалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи повною склянкою води. Препарат Ацикловір Реневал можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, доза препарату Ацикловір Реневал, що рекомендується, становить 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Зазвичай курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал для внутрішнього застосування може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективнішими нижчі дози препарату Ацикловір Реневал 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування препаратом Ацикловір Реневал слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (поперечного лишаю) рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Особливі групи пацієнтів Діти віком від 3-х років і старші Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу: у пацієнтів з імунодефіцитом - у віці від 3-х років і старше застосовують такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи у віці від 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу. Точнішу дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Необхідно бути обережними при призначенні препарату Ацикловір Реневал пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом препарату Ацикловір Реневал внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату Ацикловір Реневал, таблетки складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняСимптоми Ацикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Лікування Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози препарату Ацикловір Реневал, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, необхідно коригувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів похилого віку може спостерігатися порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів потрібна корекція дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Усім пацієнтам, особливо при наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини не є можливим, але необхідно враховувати профіль побічної дії ацикловіру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацикловір - 400,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон К30, магнію стеарат. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі (Cssmin) була 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При прийомі 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг) /мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл) відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми крові ацикловір зв'язується незначною мірою (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, частку якого в сечі припадає близько 10-15% введеної дози препарату. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") збільшувалися на 18% та 40% відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 години. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 57 години. Концентрація ацикловіру в плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаАцикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (варіцелла-зостер zoster virus (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують: ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіртрифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або будь-якого іншого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому ацикловіру внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410 % плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Ацикловір Реневал жінкам, що годують.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). HP згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, а також рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. З боку кровоносної та лімфатичної системи, дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – оборотне збільшення білірубіну та печінкових ферментів у крові; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висип, у тому числі фотосенсибілізація; нечасто – кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки такий тип алопеції спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок її з прийомом ацикловіру не встановлено; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. З боку сечовивідної системи: рідко – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Інші: часто – стомлюваність, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні ацикловіру не відзначалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи повною склянкою води. Препарат Ацикловір Реневал можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, доза препарату Ацикловір Реневал, що рекомендується, становить 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Зазвичай курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал для внутрішнього застосування може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективнішими нижчі дози препарату Ацикловір Реневал 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування препаратом Ацикловір Реневал слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (поперечного лишаю) рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Особливі групи пацієнтів Діти віком від 3-х років і старші Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу: у пацієнтів з імунодефіцитом - у віці від 3-х років і старше застосовують такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи у віці від 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу. Точнішу дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Необхідно бути обережними при призначенні препарату Ацикловір Реневал пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом препарату Ацикловір Реневал внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату Ацикловір Реневал, таблетки складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняСимптоми Ацикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Лікування Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози препарату Ацикловір Реневал, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, необхідно коригувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів похилого віку може спостерігатися порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів потрібна корекція дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Усім пацієнтам, особливо при наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини не є можливим, але необхідно враховувати профіль побічної дії ацикловіру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8,00 мг (у перерахунку на бетагістин) – 5,21 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 80,80 мг; манітол (Е421) – 25,00 мг; тальк – 6,30 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,50 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,50 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки по 14, 15 таблеток або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі бетагістину з їжею максимальна концентрація (Сmах) у крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти, який не має фармакологічної активності. Смах 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі досягається через годину після прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуткова кислота швидко виводиться через нирки. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначне. Швидкість виведення залишається постійною при прийомі 8-48 мг бетагістину, вказуючи на лінійну фармакокінетику бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст H1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг у головному мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефектність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується основними симптомами: запаморочення, що супроводжується нудотою/блювотою; знижений слух (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетагістину та інших компонентів препарату; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату через відсутність достатньої кількості даних про безпеку його застосування при вагітності. Якщо вагітність виявлена під час лікування препаратом, препарат слід відмінити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Якщо прийом препарату необхідний у період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або якийсь побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (від ≥ 1/100 до Порушення з боку нервової системи: часто (про ≥ 1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про будь-які небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. За даними досліджень in vitro, інгібітори моноаміноксидази (МАО), у тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, у тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові. Взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може знижувати ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води Приймати по 1-2 таблетки 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 48 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому препарату в дозах до 640 мг судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину у дозах понад 640 мг, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів). Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з артеріальною гіпотензією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже на початку терапії, але може бути поступовим і виявлятись протягом декількох тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається після кількох місяців лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетагістин Реневал не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8,00 мг (у перерахунку на бетагістин) – 5,21 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 80,80 мг; манітол (Е421) – 25,00 мг; тальк – 6,30 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,50 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,50 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки по 14, 15 таблеток або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі бетагістину з їжею максимальна концентрація (Сmах) у крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти, який не має фармакологічної активності. Смах 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі досягається через годину після прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуткова кислота швидко виводиться через нирки. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначне. Швидкість виведення залишається постійною при прийомі 8-48 мг бетагістину, вказуючи на лінійну фармакокінетику бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст H1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг у головному мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефектність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується основними симптомами: запаморочення, що супроводжується нудотою/блювотою; знижений слух (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетагістину та інших компонентів препарату; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату через відсутність достатньої кількості даних про безпеку його застосування при вагітності. Якщо вагітність виявлена під час лікування препаратом, препарат слід відмінити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Якщо прийом препарату необхідний у період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або якийсь побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (від ≥ 1/100 до Порушення з боку нервової системи: часто (про ≥ 1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про будь-які небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. За даними досліджень in vitro, інгібітори моноаміноксидази (МАО), у тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, у тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові. Взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може знижувати ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води Приймати по 1-2 таблетки 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 48 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому препарату в дозах до 640 мг судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину у дозах понад 640 мг, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів). Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з артеріальною гіпотензією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже на початку терапії, але може бути поступовим і виявлятись протягом декількох тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається після кількох місяців лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетагістин Реневал не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: борна кислота 3 г. 25 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 25 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для місцевого застосування спиртової 3%.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб. Має слабкі бактеріостатичними та фунгістатичними властивостями, має протипедикульозну дію. У комбінації з оксихіноліну сульфатом має контрацептивні властивості.Клінічна фармакологіяАнтисептик для місцевого застосування.Показання до застосуванняАнтисептичний засіб для застосування у ЛОР-практиці, дерматології, офтальмології. Контрацепція (у комбінації з оксихіноліну сульфатом).Протипоказання до застосуванняПорушення функції нирок, дитячий вік, обробка молочних залоз (перед годуванням дитини), вагітність, підвищена чутливість до борної кислоти.Вагітність та лактаціяПротипоказана при вагітності. Не можна використовувати для обробки молочних залоз перед годуванням дитини. Застосування у дітей Протипоказана у дитячому віці.Побічна діяМожливо: при передозуванні та тривалому застосуванні, а також при порушенні функції нирок можливе виникнення гострих та хронічних токсичних реакцій (нудота, блювання, діарея, висипання, головний біль, сплутаність свідомості, судоми, олігурія, шок).Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити на великі поверхні тіла. Не застосовувати зовнішньо на покритих волоссям ділянках при гострих запальних шкірних захворюваннях. Борну кислоту у вигляді конкретної лікарської форми слід застосовувати строго відповідно до показань.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Діюча речовина: діамантовий зелений 1 г допоміжні речовини: етанол 95%. 10 мл - скляні флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування спиртової.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.Клінічна фармакологіяАнтисептик для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняСвіжі посттравматичні та післяопераційні рани, садна; піодермія; блефарит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діамантового зеленого.Вагітність та лактаціяНемає даних.Побічна діяПечіння одразу після застосування на пошкодженій шкірі.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо. Наносять безпосередньо на область пошкодження шкіри або слизової оболонки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри попаданні розчину в очі спостерігається сильне печіння, сльозотеча.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
606,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: діамантовий зелений – 1 г допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт) 95% (у перерахунку на безводний етанол) – 52,07 г; вода очищена – до одержання розчину масою 100 г По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною укупорюють кришками, що нагвинчуються. По 10 мл у флакони із трубки скляного типу ФО.
426,00 грн
346,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: діамантовий зелений – 1 г допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт) 95% (у перерахунку на безводний етанол) – 52,07 г; вода очищена – до одержання розчину масою 100 г По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною укупорюють кришками, що нагвинчуються. По 10 мл у флакони із трубки скляного типу ФО.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бромгексину гідрохлорид-0,008 г; допоміжні речовини: сахароза (цукор) - 0,081 г; крохмаль картопляний - 0,010 г; кальцію стеарат-0,001 г. Пігулки 8 мг. По 10, 14, 20, 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 20 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки по 10, 20, 50 таблеток з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність становить 80%. Проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). У печінці піддається диметилювання та окислення, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Т1/2 - 15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії з тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів. При багаторазовому застосуванні може кумулювати.ФармакодинамікаФармакотерапевтична група: відхаркувальний (муколітичний) засіб. Фармакологічна дія Муколітичний (секретолітичний) засіб, що має відхаркувальну та слабку протикашльову дію. Знижує в'язкість мокротиння (деполімеризує мукопротеїнові та мукополісахаридні волокна, збільшує серозний компонент бронхіального секрету); активує миготливий епітелій, збільшує об'єм та покращує відходження мокротиння. Стимулює вироблення ендогенного сурфактанту, що забезпечує стабільність альвеолярних клітин у процесі дихання. Ефект проявляється через 2-5 днів з початку лікування.Показання до застосуванняЗахворювання дихального тракту, що супроводжуються утрудненням відходження в'язкого мокротиння: трахеобронхіт, бронхіти різної етіології (в т.ч. ускладнені бронхоектазами), бронхіальна астма, туберкульоз легень, пневмонія (гостра та хронічна), муковісцидоз. Санація бронхіального дерева в передопераційному періоді та при проведенні лікувальних та діагностичних внутрішньобронхіальних маніпуляцій, профілактика скупчення в бронхах густого в'язкого мокротиння після операції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виразка шлунка, вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік (до 6 років). З обережністю: Ниркова та/або печінкова недостатність; захворювання бронхів, що супроводжуються надмірним скупченням секрету, в анамнезі – шлункова кровотеча.Побічна діяАлергічні реакції, нудота, блювання, диспепсія, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, запаморочення, біль голови, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (вкрай рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиНе призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Несумісний із лужними розчинами. Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 14 років – 8-16 мг (1-2 таблетки) 3-4 рази на добу. Дітям віком 6-14 років – 8 мг (1 таблетка) З рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 16 мг (2 таблетки) 4 рази на добу. Терапевтична дія може проявитись на 4-6 день лікування. Хворим із нирковою недостатністю призначають менші дози або збільшують інтервал між введеннями. При лікуванні необхідно приймати достатню кількість рідини, що підвищує відхаркувальну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує виведення секрету з бронхів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсичні розлади. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка (у перші 1-2 години після прийому).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат – 1,0 мг; допоміжні речовини: борна кислота – 15 мг; натрію тетраборату декагідрат (натрій тетраборнокислий 10-водний) – 0,6 мг; динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; бензалконію хлорид – 0,04 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 0,1%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2, 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 2 тюбик-крапельниці по 1,5 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.ФармакокінетикаПісля закапування в кон'юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву; при цьому у водянистій волозі очі досягаються терапевтичні концентрації; при запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується. Близько 60-70 % дексаметазону, що у системний кровотік, пов'язують із білками плазми. Метаболізується в печінці під дією цитохромовмісних ферментів; метаболіти виводяться через кишківник. Період напіввиведення становить середньому 3 год.ФармакодинамікаФторований глюкокортикостероїд, має виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає, таким чином, на синтез білка. Зменшує освіту, вивільнення та активність медіаторів запалення (гістаміну, брадикініну, простагландинів, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення; зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів; пригнічує синтез антитіл та порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин. Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження. Тривалість протизапальної дії після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.Показання до застосуванняКон'юнктивіт (негнійний і алергічний), кератит, кератокон'юнктивіт (без ушкодження епітелію), блефарит, склерит, епісклерит, ірит, іридоцикліт та інші увеїти різного генезу, блефарокон'юнктивіт, поверхневі травми рогівки. , симпатична офтальміяПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік (до 18 років). Вірусні та грибкові захворювання очей, гнійна інфекція очей (без супутньої протимікробної терапії), трахома, глаукома, пошкодження цілісності епітелію рогівки (в т.ч. стан після видалення стороннього тіла рогівки); туберкульоз очей.Побічна діяПри тривалому застосуванні (більше 3 тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску; розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, також можливе витончення та перфорація рогової оболонки; дуже рідко – поширення герпетичної та бактеріальної інфекції. У пацієнтів з гіперчутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутись алергічний кон'юнктивіт та блефарит. Подразнення, свербіння та печіння шкіри; дерматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні з ідоксуридином можливе посилення деструктивних процесів в епітелії рогівки.Спосіб застосування та дозиДорослим при вираженому запальному процесі – протягом перших 24-48 годин лікування закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні дві години, при зменшенні запалення – кожні 4-6 годин. Для профілактики запальних процесів після очних операцій та травм протягом перших 24 годин після операції препарат закопують 4 рази на день, далі протягом 2 тижнів – 3 рази на день. У ході лікування (при тривалості більше 2 тижнів) необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При закопуванні м'які контактні лінзи необхідно знімати, знову вдягнути їх можна не раніше ніж через 15-20 хв. Протягом 30 хв після інстиляції необхідно утримуватись від занять, що потребують підвищеної уваги. Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних дозозалежних побічних дій. Лікування: специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити та проводити симптоматичну терапію.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 0.1% - 1 мл: Активна речовина: дексаметазон 1 мг; Допоміжні речовини: полісорбат 80, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 4000), динатрію фосфат додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетат дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. 1 мл - флакон-крапельниці полімерні (10) - пачки картонні.Опис лікарської формисуспензія білого кольору; можлива присутність осаду, який швидко ресуспендується при легкому збовтуванні.Фармакотерапевтична групаГКС для місцевого застосування в офтальмології. Чинить виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічними білковими рецепторами у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає таким чином на синтез білка. Зменшує освіту, вивільнення та активність медіаторів запалення (в т.ч. гістаміну, кініну, простагландинів, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення. Зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів. Пригнічує синтез антитіл та порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну 1 та інтерлейкіну 2, γ-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин. Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження. Тривалість протизапальної дії препарату після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після закапування в кон'юнктивальний мішок дексаметазон добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву, при цьому у водянистій волозі очі досягаються терапевтичні концентрації. При запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується. Системна абсорбція препарату мінімальна. Близько 60-70% дексаметазону, що у системний кровотік, пов'язують із білками плазми. Метаболізм та виведення Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цитохромовмісних ферментів. Метаболіти виводяться з калом. T1/2 становить середньому 3 год.Показання до застосуванняОчні краплі кон'юнктивіт (негнійний та алергічний); кератит; кератокон'юнктивіт (без ушкодження епітелію); блефарит; склерит; епісклерит; хоріоретиніт; увеїт; блефарокон'юнктивіт; неврит зорового нерва; симпатична офтальмія; профілактика та лікування запалення після оперативних втручань та травм; відновлення прозорості рогівки та зниження неоваскуляризації після кератитів, опіків.Протипоказання до застосуванняДля застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахома, глаукома; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності під час лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Протипоказання: дитячий вік до 6 років. При лікуванні алергічних та запальних станів дітям старше 6 років закопують по 1 краплі 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день проби флюоресцеїнової (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).Побічна діяВ основному препарат має гарну переносимість. Місцеві реакції: безпосередньо після закапування препарату можливе відчуття печіння, сльозотеча, затуманювання зору. При тривалому застосуванні препарату (більше 2-х тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, стоншення та перфорація рогової оболонки; дуже рідко – поширення герпетичної та бактеріальної інфекції. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутись алергічний кон'юнктивіт та блефарит. Можливий розвиток сверблячки, палпебральної або кон'юнктивальної еритеми. При появі виразок рогівки або склери препарат може уповільнити загоєння і сприяти розвитку повторної інфекції. При тривалому застосуванні можливе збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення або зниження апетиту, загострення хронічних захворювань шлунково-кишкового тракту. Серцево-судинна система: аритмія, брадикардія, підвищення артеріального тиску. З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, біль голови.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні дексаметазону з ідоксуридином можливе посилення деструктивних процесів в епітелії рогівки. Дексаметазон може посилювати дію барбітуратів. Спільне застосування фенітоїну з дексаметазоном призводить до зниження концентрації останнього. Варфарин у поєднанні з дексаметазоном збільшує ризик кровотечі. При звичайному режимі місцевого застосування доза недостатня для того, щоб викликати індукцію або насичення печінкових ферментів. При одночасному застосуванні дексаметазону з діуретиками (особливо тіазидними та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В можливе посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності. При одночасному застосуванні дексаметазону з серцевими глікозидами погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію). При одночасному застосуванні дексаметазону з етанолом та НПЗЗ посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Спільне застосування антиаритмічних препаратів із дексаметазоном може призвести до зменшення ефекту останнього.Спосіб застосування та дозиОчні краплі Дорослим при гострих запальних процесах препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів протягом 2 днів; надалі препарат застосовують по 1-2 краплі 3-4 протягом 4-6 днів. При хронічних запальних процесах препарат закопують 2 протягом 3-6 тижнів. Максимальна тривалість застосування препарату – 6 тижнів. При алергічних захворюваннях очей препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів протягом 2 днів з поступовим скасуванням протягом 1-2 тижнів. При ушкодженнях очного яблука внаслідок травм або оперативних втручань після протиглаукомної фільтруючої операції препарат застосовують у день операції або наступного дня. Після операції екстракції катаракти, операції з приводу косоокості, відшарування сітківки, а також після травми препарат застосовують починаючи з 8-го дня. Залежно від ступеня вираженості симптомів запалення препарат слід закопувати по 1-2 краплі 2-4 протягом 2-4 тижнів. Дітям віком від 6 до 12 років при лікуванні алергічних та запальних станів закопують по 1 краплі 2-3 протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день проби флюоресцеїнової (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).ПередозуванняПередозування при застосуванні в офтальмології є малоймовірним. Симптоми: можливі місцеві прояви. Специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити та призначити симптоматичну терапію. Тривале застосування препарату або застосування у великих дозах може збільшити системну абсорбцію дексаметазону, а також можливий розвиток очної гіпертензії та деяких захворювань рогівки або кришталика.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для місцевого застосування. Не слід застосовувати для внутрішньоочної ін'єкції. Перед застосуванням препарат слід збовтувати. Якщо не відзначається покращення через 3-4 дні лікування, слід призначити додаткове місцеве або системне лікування. До складу препарату входить консервант протимікробний бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами. Тому не можна застосовувати препарат під час носіння м'яких контактних лінз. Необхідно видалити лінзи до застосування препарату та встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування. При використанні препарату у поєднанні з іншими офтальмологічними краплями необхідно зберігати інтервал між закапуваннями не менше 15 хв. Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією. Дексаметазон може призвести до хибнопозитивного результату тесту на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Зважаючи на можливість сльозотечі після закапування препарату, не слід застосовувати його безпосередньо перед керуванням транспортними засобами чи роботою з механізмами. Протягом 30 хв. після інстиляції препарату необхідно утриматися від занять, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему