Лекарства и БАД Гриндекс Рус ООО
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: урсодезоксіхолева кислота 250 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 73 мг, кремнію діоксид – 5 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад оболонки капсули (корпус та кришечка): ;титану діоксид (Е 171) - 2%, желатин - до 100%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, №0, корпус та кришечка білого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб, надає також жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та деяку імуномодулюючу дію. Вбудовується в мембрану гепатоциту, стабілізує її структуру та захищає гепатоцит від шкідливої дії солей жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Са2+-залежну альфа-протеазу та стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (в т.ч. хенодезоксихолева, літохолева, дезоксихолева), концентрації яких у хворих з хронічними захворюваннями печінки підвищені. Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх "фракційний" оборот при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі та виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксіхолеву), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели. Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу та секреції холестерину в печінці та інгібування його всмоктування у кишечнику. Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового жовчного каміння при застосуванні внутрішньо, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності – HLA-1 на мембрані гепатоцитів та HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну 2, зменшує кількість еоминофілів. насамперед IgM).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція з тонкої кишки – висока (близько 90%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Сmax при прийомі всередину 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3.8; 5.5; 3.7 ммоль/л відповідно. Час досягнення Сmax; - 1-3 години. Зв'язування із білками плазми високе. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауриновий та гліциновий кон'югати, що секретуються у жовч. Виводиться на 50-70% через кишківник. Незначна кількість невсмокталася урсодезоксихолевой кислоти надходить у товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілювання); ліхолева кислота, що утворюється, частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцинового або сульфолітохолілтауринового кон'югатів.Клінічна фармакологіяПрепарат, що сприяє розчиненню холестеринового жовчного каміння. Гепатопротектор.Показання до застосуванняРозчинення дрібних і середніх холестеринових каменів при жовчному міхурі, що функціонує; біліарний рефлюкс-гастрит; первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації (симптоматична терапія); хронічні гепатити різного генезу; первинний склерозуючий холангіт; кістозний фіброз (муковісцидоз); неалкогольний стеатогепатит; алкогольна хвороба печінки (АБП); дискінезія жовчовивідних шляхів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; рентгенопозитивне (з високим вмістом Са2+) жовчне каміння; нефункціонуючий жовчний міхур; гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток та кишечника; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; панкреатит; дитячий вік до 3 років (для капсул). З; обережністю; застосовувати у дітей віком від 3 до 4 років, тому що можливе утруднення при проковтуванні капсул.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях на тваринах не виявлено мутагенної та канцерогенної дії, однак через відсутність клінічних досліджень на вагітних жінках застосування під час вагітності можливе лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дані про виділення з грудним молоком відсутні, тому при необхідності застосування під час лактації слід відмовитися від годування груддю. Застосування у дітей Протипоказано: дитячий вік до 3 років (для капсул). З; обережністю; застосовувати у дітей віком від 3 до 4 років, тому що можливе утруднення при проковтуванні капсул.Побічна діяЗ боку травної системи: ;неоформлений стілець або діарея. При лікуванні первинного цирозу біліарного можуть спостерігатися гострі болі в правій верхній частині живота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: кальцинування жовчного каміння. При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися минуща декомпенсація цирозу печінки (проходить після відміни препарату). З боку шкіри та підшкірних тканин: алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, що містять алюмінію гідроксид, алюмінію оксид та іонообмінні смоли (колестирамін, колестипол), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику, таким чином зменшуючи її ефективність; тому перелічені препарати слід застосовувати за 2 години до прийому урсодезоксіхолевої кислоти. Урсодезоксихолева кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечника, тому при одночасному застосуванні слід скоригувати дозу циклоспорину. Урсодезоксіхолева кислота може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. Гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини, пероральні контрацептиви збільшують насичення жовчі холестерином та можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули приймають увечері, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Розчинення холестеринового каміння жовчного міхура: середня добова доза – 10 мг/кг, що відповідає: Курс лікування – 6-12 місяців. Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату ще протягом декількох місяців після розчинення каміння. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту: по одній капсулі 250 мг 1 раз на добу ввечері. Курс лікування – від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності – до 2 років. Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу за відсутності ознак декомпенсації: 10-15 мг/кг (при необхідності – до 20 мг/кг) на добу на 2-3 прийоми у перші 3 місяці лікування. Після покращення печінкових показників добову дозу можна застосовувати один раз увечері. Тривалість курсу лікування необмежена. У поодиноких випадках на початку лікування можуть погіршитися клінічні симптоми (почастішати свербіння). У цьому випадку слід застосовувати по одній капсулі щодня, далі слід поступово підвищувати дозування (щотижня збільшуючи добову дозу на одну капсулу) доти, доки не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування. Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу: добова доза становить 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість лікування – 6-12 місяців та більше. Первинний склерозуючий холангіт: по 12-15 мг/кг (до 20 мг/кг) маси тіла на добу на 2-3 прийоми. Тривалість застосування – від 6 місяців до кількох років. Кістозний фіброз (муковісцидоз): по 20-30 мг/кг на добу на 2-3 прийоми. Тривалість застосування – від 6 місяців до кількох років. Неалкогольний стеатогепатит: середня добова доза становить 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість застосування – від 6-12 місяців та більше. Дітям віком від 3-х років; призначають індивідуально, з розрахунку 10-20 мг/кг на добу. Алкогольна хвороба печінки: середня добова доза – 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців та більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів: середня добова доза 10 мг/кг на 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити. Дітям та дорослим з масою тіла менше 47 кг; рекомендується застосовувати препарат у суспензії інших виробників.ПередозуванняВипадки передозування урсодезоксихолевої кислоти невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування має здійснюватися під наглядом лікаря. При призначенні з метою розчинення жовчного каміння необхідний контроль активності печінкових трансаміназ та ЛФ, ГГТ, концентрації білірубіну. Холецистографію слід проводити кожні 4 тижні у перші 3 місяці лікування, надалі – кожні 3 місяці. Контроль ефективності лікування проводити кожні 6 місяців під час УЗД протягом першого року терапії. За збереження підвищених показників препарат слід відмінити. Для успішного розчинення необхідно, щоб камені були чисто холестеринові, розміром не більше 15-20 мм, жовчний міхур заповнений камінням не більше ніж на половину та жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію. Після повного розчинення конкрементів рекомендується продовжувати застосування протягом принаймні 3 місяців для того, щоб сприяти розчиненню залишків конкрементів, розміри яких занадто малі для їх виявлення. Якщо протягом 6-12 місяців від початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Виявлення під час лікування жовчного міхура, що не візуалізується, є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося, і лікування слід припинити. У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування. Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/день) може призвести до розвитку серйозних побічних явищ у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: іпідакрин гідрохлорид моногідрат 21.6 мг, що відповідає вмісту іпідакрину гідрохлориду 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 65 мг, крохмаль картопляний – 12.6 мг, крохмаль картопляний висушений – 1.4 мг, кальцію стеарат – 1 мг. 25 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор холінестерази.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 1 год. Близько 40-55% активної речовини зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить у тканини, у рівноважному стані в плазмі знаходиться лише 2% препарату. Період напіврозподілу становить 40 хв. Метаболізм та виведення Препарат метаболізується у печінці. Виведення іпідакрину здійснюється нирками і через кишечник, переважає виведення із сечею (головним чином шляхом канальцевої секреції, лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації). Т1/2 іпідакрину становить 40 хв.ФармакодинамікаІпідакрин – оборотний інгібітор холінестерази. Безпосередньо стимулює проведення імпульсів по нервових волокнах, міжнейрональних та нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи. Фармакологічна дія іпідакрину заснована на поєднанні двох механізмів дії: блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м'язових клітин; оборотне інгібування холінестерази в синапсах. Іпідакрин посилює дію на гладку мускулатуру не тільки ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину. Має наступні фармакологічні ефекти: відновлення та стимуляція нервово-м'язового проведення; відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів та калію хлориду); посилення скоротливості та тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; специфічна помірна стимуляція ЦНС у комбінації з окремими проявами седативної дії; покращення пам'яті. При доклінічному вивченні іпідакрин не надавав тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії, не впливав на ендокринну систему.Показання до застосуванняЗахворювання периферичної нервової системи (моно- та поліневропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології); захворювання ЦНС (бульбарні паралічі та парези, відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими та/або когнітивними порушеннями); лікування атонії кишківника.Протипоказання до застосуванняепілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; вестибулярні порушення; загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані про безпеку застосування); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; підвищена чутливість до іпідакрину та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату. З обережністю слід призначати препарат при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяІпідакрин посилює тонус матки і може викликати передчасну родову діяльність, тому препарат протипоказаний під час вагітності. Застосування іпідакрину в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Препарат протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (відсутні систематизовані дані про безпеку застосування).Побічна діяЗазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти спостерігаються менш ніж у 10% пацієнтів і, головним чином, пов'язані зі стимуляцією м-холінорецепторів. Побічні ефекти, наведені нижче, класифіковані відповідно до груп систем та органів із зазначенням частоти народження: часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1 /10000 до <1/1000). З боку травної системи: часто – гіперсалівація, нудота; нечасто – блювання; рідко – діарея, біль у епігастрії; частота невідома – диспепсія. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, брадикардія. З боку органу зору: частота невідома – міоз. З боку дихальної системи: нечасто – збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм; частота невідома – тремор, судоми. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – пітливість; нечасто – алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні препарату у високих дозах. Інші: частота невідома – гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця, підвищення тонусу матки. При появі перелічених побічних ефектів, а також при появі побічного ефекту, не згаданого в інструкції, пацієнту необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІпідакрин послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів та калію хлориду. Седативний ефект лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, у т.ч. етанолу, а також дія інших інгібіторів холінестерази та м-холіноміметиків під впливом іпідакрину посилюються. При одночасному застосуванні інших холінергічних лікарських засобів іпідакрин збільшує ризик холінергічного кризу у хворих на міастенію. Бета-адреноблокатори посилюють вираженість брадикардії, що викликається іпідакрином. Церебролізин потенціює дію іпідакрину. Етанол посилює небажані побічні ефекти іпідакрину.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від тяжкості захворювання. При захворюваннях периферичної нервової системи застосовують по 20 мг (1 таб.) 1-3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 1-2 місяці. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Для запобігання міастенічних кризів, при тяжких порушеннях нервово-м'язової провідності короткочасно парентерально вводять 1-2 мл (15-30 мг) розчину для внутрішньом'язової та п/к введення, що містить 15 мг іпідакрину в 1 мл, потім лікування продовжують іпідакрином у формі таблеток у дозі 20-40 мг (1-2 таб.) 5 разів на добу. При захворюваннях центральної нервової системи застосовують по 20 мг 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 2 до 6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При лікуванні атонії кишечника застосовують по 20 мг 2-3 рази на добу протягом 1-2 тижнів. Максимальна добова доза становить 200 мг. Літнім пацієнтам та пацієнтам з порушеннями функції печінки та/або нирок корекція дози не потрібна. Якщо пацієнт пропустив черговий прийом, слід негайно прийняти препарат. Не слід застосовувати подвійну дозу для компенсації пропущеної. Далі слід продовжувати прийом згідно з встановленим режимом дозування.ПередозуванняСимптоми: при тяжкому передозуванні можливий розвиток холінергічного кризу (зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтості, , тривога, збудження, почуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Лікування: проводять симптоматичну терапію, застосовують м-холінолітики (в т.ч. атропін, циклодол, метацин).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа час лікування слід утриматися від вживання алкоголю, який посилює побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм. У пацієнтів із депресіями іпідакрин може посилити прояв симптомів депресії. У зв'язку з можливим ризиком брадикардії під час застосування іпідакрину слід контролювати діяльність серця. Використання у педіатрії Відсутні систематизовані дані щодо застосування у дітей. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Іпідакрин може мати седативну дію, тому пацієнтам, які піддаються даному впливу, при застосуванні іпідакрину слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему