Лекарства и БАД Фармак
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: енісамія йодид 250 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (200) – 11 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 21 мг, повідон К17 – 9 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, кальцію стеарат – 3 мг, Opadry II 85F Clear – 10 мг. полісорбат 80 – 0.3 мг, полівініловий спирт – 5.2 мг, тальк – 3 мг). Таблетки по 250 мг покриті плівковою оболонкою, 20 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого або жовто-зеленого кольору, круглі, двоопуклі; на поверхні допускається наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, протизапальне, аналгетичне, інтерфероногени, імуномодулююче.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метилбензилкарбамідопіридинію йодид швидко потрапляє в кров, Cmax метилбензилкарбамідопіридинію йодиду спостерігається через 2-2.5 години. Виводиться з організму на 90-95% через нирки із сечею у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаЕфективно пригнічує дію вірусів грипу та інших збудників гострих респіраторних вірусних інфекцій за рахунок безпосереднього впливу на процес проникнення вірусів через клітинну мембрану. Має інтерфероногенні властивості, сприяє підвищенню концентрації ендогенного інтерферону (інтерферону альфа та інтерферону гама) у плазмі крові в 3-4 рази. Підвищує резистентність організму до вірусних інфекцій. Знижує гострі клінічні прояви вірусної інтоксикації, сприяє зменшенню тривалості захворювання.Клінічна фармакологіяПротивірусний та імуномодулюючий препарат. Індуктор синтезу інтерферонів.ІнструкціяВсередину після їди, не розжовуючи.Показання до застосуванняГрип, ГРВІ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяГіркота у роті, печія, відчуття печіння у горлі, легкий набряк слизової оболонки ротової порожнини, що не потребує додаткового лікування чи відміни препарату. Препарат добре переноситься, за даними клінічних досліджень, частота побічних реакцій становить 6%.Спосіб застосування та дозиПо 0.5 г 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. Рекомендований курс лікування від 5 до 7 днів.ПередозуванняПри передозуванні можливе посилення побічних ефектів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: енісамія йодид 250 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (200) – 11 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 21 мг, повідон К17 – 9 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, кальцію стеарат – 3 мг, Opadry II 85F Clear – 10 мг. полісорбат 80 – 0.3 мг, полівініловий спирт – 5.2 мг, тальк – 3 мг). Таблетки по 250 мг покриті плівковою оболонкою, 30 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого або жовто-зеленого кольору, круглі, двоопуклі; на поверхні допускається наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, протизапальне, аналгетичне, інтерфероногени, імуномодулююче.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метилбензилкарбамідопіридинію йодид швидко потрапляє в кров, Cmax метилбензилкарбамідопіридинію йодиду спостерігається через 2-2.5 години. Виводиться з організму на 90-95% через нирки із сечею у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаЕфективно пригнічує дію вірусів грипу та інших збудників гострих респіраторних вірусних інфекцій за рахунок безпосереднього впливу на процес проникнення вірусів через клітинну мембрану. Має інтерфероногенні властивості, сприяє підвищенню концентрації ендогенного інтерферону (інтерферону альфа та інтерферону гама) у плазмі крові в 3-4 рази. Підвищує резистентність організму до вірусних інфекцій. Знижує гострі клінічні прояви вірусної інтоксикації, сприяє зменшенню тривалості захворювання.Клінічна фармакологіяПротивірусний та імуномодулюючий препарат. Індуктор синтезу інтерферонів.ІнструкціяВсередину після їди, не розжовуючи.Показання до застосуванняГрип, ГРВІ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяГіркота у роті, печія, відчуття печіння у горлі, легкий набряк слизової оболонки ротової порожнини, що не потребує додаткового лікування чи відміни препарату. Препарат добре переноситься, за даними клінічних досліджень, частота побічних реакцій становить 6%.Спосіб застосування та дозиПо 0.5 г 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. Рекомендований курс лікування від 5 до 7 днів.ПередозуванняПри передозуванні можливе посилення побічних ефектів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 мл: Активні речовини: бетаметазон дипропіонат - 6,43 мг у перерахунку на бетаметазон - 5,0 мг; бетаметазону натрію фосфат – 2,63 мг у перерахунку на бетаметазон – 2,0 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218) - 1,3 мг, пропілпарагідроксибензоат (Е 216) - 0,2 мг, бензиловий спирт - 9,0 мг, натрію хлорид - 5,5 мг, натрію гідрофосфат - 0,6 мг, динатрію едетат дигідрат – 0,1 мг, кармелозу натрію – 5,2 мг, полісорбат-80 – 0,5 мг, макрогол-4000 – 25,0 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. Суспензія для ін'єкцій, 7 мг/мл. По 1 мл ампули з прозорого скла типу ІП (шприцевого наповнення) з кільцем зламу (або точкою зламу). На ампули наклеюють етикетки самоклеючі. По 1 або 5 ампул вкладають у блістер із полімерної плівки. По 1 блістер з ампулами разом з інструкцією по застосуванню вкладають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або жовтуватого кольору, злегка в'язка рідина, що містить часто суспендовані частинки білого або майже білого кольору. При збовтуванні утворюється суспензія білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний і після внутрішньом'язового (в/м) введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон дипропіонат повільно абсорбується з депо. Зв'язок бетаматезону із білками плазми становить 62,5%. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Бетаметазону дипропіонат метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаметазону натрію фосфат практично повністю виводиться протягом дня після введення. Виводиться бетаметазон переважно нирками.ФармакодинамікаБетаспан® Депо - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має високу глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність. Препарат має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, а також надає виражену та різноманітну дію на різні види обміну речовин. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюкозо-6-фосфатази. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К+) (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування кальцію (Са2+) із ШКТ, "вимиває" іони Са2+ з кісток, підвищує виведення іонів Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів імунної відповіді організму Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету слизової оболонки бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення, цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазон натрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей бетаметазону можливе створення лікарського препарату як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньогриартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів і захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію): Захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин у т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасціїт. Алергічні захворювання, зокрема. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах. Дерматологічні захворювання, в т. ч. атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишай, гніздова алопеція, дискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна бульбашка. Системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт. Гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей). Первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів). Інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензилового спирту); порушення коагуляції (в т.ч. лікування антикоагулянтами); тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату або живими або ослабленими вакцинами. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Період вакцинації (інактивованими вакцинами) за 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, абсцес або інші гнійні інфекції. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього розрив серцевого м'яза); декомпенсована хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння ІІІ-ІV ступеня. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, цироз печінки. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в т.ч. в анамнезі, особливо "стероїдний" психоз). Системний остеопороз, міастенія gravis, поліомієліт (за винятком бульбарної форми енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома, захворювання очей, спричинені Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки). Вагітність. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії двох попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Потрібне дотримання запобіжних заходів у пацієнтів у літньому віці через підвищену чутливість до глюкокортикостероїдів, особливо у жінок у постменопаузі (високий ризик остеопорозу); при судомному синдромі.Вагітність та лактаціяКонтрольовані дослідження безпеки застосування бетаметазону при вагітності не проводились. Застосування препарату Бетаспан® Депо в період вагітності, особливо у перші 3 місяці, показано лише у разі перевищення очікуваного терапевтичного ефекту для матері над можливим негативним впливом на організм плода. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із гестозом ІІ половини вагітності (особливо з прееклампсією). У дослідженнях на тваринах були зареєстровані вади та порушення (затримка) розвитку плода на фоні застосування кортикостероїдів під час вагітності. При тривалому або неодноразовому застосуванні кортикостероїдів під час вагітності може збільшуватися ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні бетаметазону під час вагітності у новонароджених були зареєстровані випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення надниркової недостатності). ГКС проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Бетаспан® Депо в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити (через можливі побічні ефекти у дітей), беручи до уваги важливість терапії для матері.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці явища зазвичай є оборотними і можуть бути усунені або зменшені при зниженні дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, витончення волосся на голові, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпергригліцеридемія. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, погіршення симптомів виразки рогівки, перфорація рогівки при існуючому кератиті (особливо герпетичному), птоз, мідріаз, хемоз; у поодиноких випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, непритомність, набряк легень, дилятаційна кардіоміопатія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, телеангіоектазії, розацеа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях), нейрогенна артропатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м поверхні тіла на день). Аміноглутетемід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення гіреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язове, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньошкірне, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньошкірного введення та введення безпосередньо у вогнище ураження. НЕ ВВОДИТИ ВНУТРІШНО! НЕ ВВОДИТИ ПІДКІЖНО! Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаспан Депо в більшості випадків становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності, залежно від стану пацієнта. В/м введення В/м введення препарату Бетаспан® Депо слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи потрапляння в інші тканини (для запобігання атрофічним змінам). При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язової ін'єкції. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. Місцеве запровадження При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1% або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабену, пропілпарабену, фенолу та інших подібних речовин. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи у шприц із флакона необхідну дозу препарату Бетаспан Депо. Потім цей же шприц забирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу. При гострих бурситах (субдельтовидному, підлопатковому, ліктьовому та переднадколінниковому) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль і відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних – ін'єкцію повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективним є внутрішньошкірне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см . Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 25 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиждень) при бурситах: при омозолілості 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0 ,5 мл, при синовіальній кісті – 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті – 0,5 мл, при гострому подагричному артриті – 0,5-1,0 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаспан® Депо, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення ефективної мінімальної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та в сечі (особливо співвідношення іонів Na+ та К+). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про тяжкі ускладнення з боку нервової системи (аж до летального результату) при епідуральному та інтратекальному введенні кортикостероїдів (під рентгеноскопічним контролем або без нього), що включають інфаркт спинного мозку, параплегію, квадриплегію, кіркову сліпоту та інсульт. Оскільки безпека та ефективність при епідуральному введенні кортикостероїдів не встановлені, цей спосіб не показаний для цієї групи лікарських препаратів. Рекомендовані способи введення вказані в розділі "Спосіб застосування та дози". Необхідно уникати внутрішньосудинного потрапляння препарату. Через відсутність даних щодо ризику кальцифікації введення препарату у міжхребцевий простір протипоказане. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. Доза повинна бути якомога меншою, а період застосування якомога коротшим. Початкову дозу підбирають доти, доки не буде досягнуто необхідного терапевтичного ефекту. Потім поступово знижують дозу препарату Бетаспан Депо до мінімально ефективної підтримуючої дози. За відсутності ефекту від проведеної терапії або його тривалому застосуванні препарат скасовують також, поступово знижуючи дозу. Поступове скасування кортикостероїдів дозволяє зменшити ризик розвитку вторинної надниркової недостатності. При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшити дозу препарату Бетаспан® Депо, препаратами вибору як доповнення мають бути препарати гідрокортизону та кортизону. Розвиток вторинної недостатності кори надниркових залоз у зв'язку з занадто швидким скасуванням кортикостероїдів можливе протягом декількох місяців після закінчення терапії. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації протягом цього періоду терапію препаратом Бетаспан® Депо слід відновити та одночасно призначити мінералокортикостероїдний препарат (через можливе порушення секреції мінералокортикостероїдів). Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом одного року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах. Введення препарату в м'які тканини, в осередок ураження та внутрішньосуглобово може при вираженій місцевій дії одночасно призвести до системної дії. Враховуючи ймовірність розвитку анафілактоїдних реакцій при парентеральному введенні кортикостероїдів, слід вжити необхідних запобіжних заходів перед введенням препарату, особливо за наявності у пацієнта, вказівок в анамнезі, на алергічні реакції до лікарських засобів. Препарат Бетаспан® Депо містить дві активні речовини – похідні бетаметазону, одна з яких – бетаметазону натрію фосфат – швидко проникає у системний кровотік, у зв'язку з чим слід враховувати його можливу системну дію. На тлі застосування препарату можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною лабільністю чи схильністю до психозів). Дія кортикостероїдів посилюється у пацієнтів з цирозом печінки або гіпотиреозом. При застосуванні препарату Бетаспан® Депо у пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися корекція гіпоглікемічної терапії. Пацієнтів, які отримують кортикостероїди, не слід вакцинувати проти віспи. Не слід проводити й іншу імунізацію у пацієнтів, які отримують кортикостероїди (особливо у високих дозах), зважаючи на можливість розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). Препарат Бетаспан® Депо не слід застосовувати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації вбитими або інактивованими вірусними та антибактеріальними вакцинами. Однак проведення імунізації можливе при замісній терапії (наприклад, при первинній недостатності кори надниркових залоз). Пацієнтів, які отримують препарат Бетаспан® Депо в дозах, що пригнічують імунітет, слід попередити про необхідність уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо при застосуванні препарату у дітей). На фоні застосування кортикостероїдів можливе пригнічення реакції при проведенні шкірних проб. При застосуванні препарату слід враховувати, що кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а також знижувати опірність організму інфекціям. Імуносупресивна дія кортикостероїдів може призвести до активації латентно протікаючої інфекції або загострення інгеркурентних інфекцій, включаючи інфекції, що викликаються мікроорганізмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia або Ame. Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні кортикостероїдів у пацієнтів з підтвердженою або передбачуваною інфекцією Strongyloides (вугриця кишкова). У таких пацієнтів кортикостероїд-індукована імуносупресія може призвести до гіперінфекції Strongyloides та поширення інфекції за рахунок міграції личинок, яка часто супроводжується важким ентероколітом та септицемією, спричиненою грамнегативними мікроорганізмами, можливо з летальним результатом. Оскільки глюкокортикостероїди можуть погіршити перебіг амебіазу, що протікає латентно, всі пацієнти з незрозумілою діареєю або пацієнти, що прибули з країн з тропічним кліматом, повинні бути обстежені з метою виключення амебіазу до початку кортикостероїдів терапії. Необхідно ретельно дотримуватись правил асептики та антисептики при введенні препарату. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з високим ризиком інфікування (на гемодіалізі або з зубними протезами). Застосування препарату при активному туберкульозі можливе лише у випадках блискавичного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією. При застосуванні препарату пацієнтам з латентним туберкульозом або під час віражу туберкулінової проби, підбір дози препарату Бетаспан® Депо має бути дуже ретельним (через небезпеку реактивації туберкульозу), а при тривалому застосуванні – необхідне проведення протитуберкульозної хіміопрофілактики. При профілактичному застосуванні рифампіцину слід враховувати прискорення кліренсу печінкового бетаметазону (може знадобитися корекція дози бетаметазону). За наявності рідини у суглобовій порожнині слід виключити септичний процес. Помітне посилення болючості, набряклості, підвищення температури навколишніх тканин та подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. Потрібно провести дослідження аспірованої суглобової рідини. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити відповідну антибактеріальну терапію. Застосування препарату Бетаспан Депо при септичному артриті протипоказане. Повторні ін'єкції суглоба при остеоартрозі можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Введення глюкокортикоїдів у тканину сухожилля поступово призводить до розриву сухожилля. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантаження суглобів. Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукомі з можливим ураженням зорового нерва і може сприяти розвитку вторинної очної інфекції (грибкової або вірусної). Необхідно періодично проводити офтальмологічне обстеження, особливо у пацієнтів, які отримують препарат Бетаспан® тижнів. Необхідно дотримуватися особливої обережності, розглядаючи можливість системного застосування кортикостероїдів у пацієнтів при активному герпетичному ураженні очей (кератит, зумовлений вірусом простого герпесу). Застосування середніх та високих доз кортикостероїдів може призвести до підвищення артеріального тиску, затримки натрію та рідини в організмі та підвищеного виведення калію з організму (ці явища менш ймовірні у разі прийому синтетичних кортикостероїдів, якщо тільки вони не застосовуються у високих дозах). При тривалому застосуванні високих доз препарату Бетаспан® Депо, ризику аритмії та гіпокаліємії слід розглянути необхідність призначення калійвмісних препаратів та дієти з обмеженням кухонної солі. Усі кортикостероїди посилюють виведення кальцію. При одночасному застосуванні Бетаспан® Депо та серцевих глікозидів або препаратів, що впливають на електролітний склад плазми, потрібен контроль водно-електролітного балансу. З обережністю застосовують ацетилсаліцилову кислоту у комбінації з препаратом Бетаспан® Депо при гіпопротромбінемії. Необхідно бути обережними при застосуванні глюкокортикоїдів у літніх пацієнтів; у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, дивертикулітом, активною або латентною виразковою хворобою шлунка та/або кишечнику або з наявністю нещодавно створених кишкових анастомозів, остеопорозом, підтвердженими або підозрюваними паразитарними інфекціями (наприклад, стронгілоїдозом). Симптоми подразнення очеревини або зменшення больового синдрому при перфорації стінок шлунка або кишечника можуть бути мінімальними або відсутні у пацієнтів, які отримують кортикостероїди. Слід з обережністю застосовувати глюкокортикостероїди у пацієнтів з гіпотиреозом або міастенією gravis. Повідомляється про реєстрацію випадків саркоми Капоші у пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди, відміна даної терапії може призвести до ремісії захворювання. На фоні застосування кортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів. При тривалій терапії кортикостероїдами доцільно розглянути можливість переходу з парентерального на пероральне застосування кортикостероїдів, з урахуванням оцінки співвідношення "користь/ризик" Застосування у педіатрії Діти, яким проводитися терапія препаратом (особливо тривала), повинні перебувати під ретельним медичним наглядом щодо можливого відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз. Застосування у спортсменів Пацієнтам, які беруть участь у змаганнях під контролем Всесвітньої антидопінгової агенції (WADA), перед початком лікування препаратом слід ознайомитися з правилами WADA, оскільки прийом Бетаспан® Депо може вплинути на результати допінгового контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Бетаспан® Депо необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія для ін'єкцій - 1 мл: Діюча речовина: бетаметазону дипропіонат 6,43 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 5 мг; бетаметазону натрію фосфат 2,63 мг, що відповідає вмісту бетаметазону 2 мг; Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е218) - 1.3 мг, пропілпарагідроксибензоат (Е216) - 0.2 мг, бензиловий спирт - 9 мг, натрію хлорид - 5.5 мг, натрію гідрофосфат - 0.6 мг, динатрію е0ата 2, 5 діт. полісорбат 80 – 0.5 мг, макрогол 4000 – 25 мг, вода д/і – до 1 мл.ф. 5 скляних ампул по 1 мл у блістері з полімерної плівки.Фармакотерапевтична групаБетаспан Депо - синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), має високу глюкокортикостероїдну та незначну мінералокортикостероїдну активність. Препарат має протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, а також надає виражену та різноманітну дію на різні види обміну речовин.ФармакокінетикаВсмоктування та розподілення. Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний і після внутрішньом'язового (в/м) введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазон дипропіонат повільно абсорбується з депо. Зв'язок бетаматезону із білками плазми становить 62,5%. Метаболізм і виведення. Метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Бетаметазону дипропіонат метаболізується поступово, що зумовлює тривалу дію препарату, та виводиться протягом більш ніж 10 днів. Бетаметазону натрію фосфат практично повністю виводиться протягом дня після введення. Виводиться бетаметазон переважно нирками.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами з утворенням комплексу, що проникає в ядро клітини, та стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, остання індукує утворення білків, у т. ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмел: зменшує кількість білка в плазмі крові у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез аміпотрансфераз, що призводять до аміпотрансфераз. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na+) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (К") (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування кальцію (Са 2+ ) із ШКТ, "вимиває" іони Са з кісток, підвищує виведення іонів Са 2+нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів імунної відповіді організму Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету слизової оболонки бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію ЛКТГ та вдруге – синтез ендогенних 1 КС. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Пригнічує вивільнення бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазон натрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазон дипропіонат має повільніше всмоктування. Комбінуванням цих солей бетаметазону можливе створення лікарського препарату як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (внутрішньовенно (в/в), внутрішньом'язово (в/м), внутрішньоартикулярно, періартикулярно, внутрішньошкірно (в/к)) досягається загальний або місцевий ефект.Показання до застосуванняЛікування станів та захворювань, при яких терапія кортикостероїдами дозволяє досягти адекватного клінічного ефекту (необхідно враховувати, що при деяких захворюваннях терапія кортикостероїдів є додатковою і не замінює стандартну терапію): захворювання кістково-м'язової системи та м'яких тканин у т. ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз , бурсити, анкілозуючий спондилоартрит, епікондиліт, кокцигодинія, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасціїт; алергічні захворювання, у т. ч. бронхіальна астма, сінна лихоманка (поліноз), алергічний бронхіт, сезонний або цілорічний риніт, лікарська алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах; дерматологічні захворювання, в т. ч. атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений фотодерматит, кропив'янка, червоний плоский лишайдискоїдний червоний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, кістозні форми акне; системні захворювання сполучної тканини, включаючи системний червоний вовчак, склеродермію, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).вузликовий періартеріїт; гемобластози (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей); первинна або вторинна недостатність кори надниркових залоз (при обов'язковому одночасному застосуванні мінералокортикостероїдів); інші захворювання та патологічні стани, що потребують системної глюкокортикоїди терапії (адреногенітальний синдром, регіонарний ілеїт, патологічні зміни крові при необхідності застосування глюкокортикостероїдів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетаметазону або інших компонентів препарату або інших кортикостероїдів; системні мікози; внутрішньовенне, підшкірне, епідуральне, інтратекальне введення; введення безпосередньо у сухожилля м'язів; при внутрішньосуглобовому введенні: нестабільний суглоб, інфекційний артрит; введення в інфіковані поверхні та міжхребцевий простір; дитячий вік до 3-х років (наявність у складі бензинового спирту); порушення коагуляції (в т.ч. лікування антикоагулянтами); тромбоцитопенічна пурпура (внутрішньом'язове введення); період грудного вигодовування; одночасне введення імуносупресивних доз препарату з живими чи ослабленими вакцинами.Вагітність та лактаціяКонтрольовані дослідження безпеки застосування бетаметазону при вагітності не проводились. Застосування препарату Бетаспан Депо у період вагітності, особливо у перші 3 місяці, показано лише у разі перевищення очікуваного терапевтичного ефекту для матері над можливим негативним впливом на організм плода. Слід ретельно контролювати стан пацієнток із гестозом ІІ половини вагітності (особливо з прееклампсією). У дослідженнях на тваринах були зареєстровані вади та порушення (затримка) розвитку плода на фоні застосування кортикостероїдів під час вагітності. При тривалому або неодноразовому застосуванні кортикостероїдів під час вагітності може збільшуватися ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні бетаметазону під час вагітності у новонароджених були зареєстровані випадки гіпертрофії міокарда та гастроезофагеального рефлюксу. Новонароджені, матері яких отримували терапевтичні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні перебувати під медичним контролем (для раннього виявлення надниркової недостатності). ГКС проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату Бетаспан Депо в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити (через можливі побічні ефекти у дітей), беручи до уваги важливість терапії для матері. Діти, яким проводитися терапія препаратом (особливо тривала), повинні перебувати під ретельним медичним наглядом щодо можливого відставання у зростанні та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів, як при застосуванні та інших кортикостероїдів, залежать від величини використовуваної дози та тривалості застосування препарату. Ці явища зазвичай є оборотними і можуть бути усунені або зменшені при зниженні дози. Порушення імунної системи: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Порушення з боку ендокринної системи: вторинна наднирникова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету гіпоглікемічні препарати, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту та статевого розвитку у дітей, гірсутизм, гіпертрихоз, витончення волосся на голові, пригнічення функції гіпофіза. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпернатріємія, збільшення виведення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотистий баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний та епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла, підвищення апетиту, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія. Порушення психіки: ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше після закінчення терапії), запаморочення, головний біль, неврит, нейропатія, парестезія, при інтекальному введенні – арахноїдит, менінгіт, парез/параліч, сенсорні порушення. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм, погіршення симптомів виразки рогівки, перфорація рогівки при існуючому кератиті (особливо герпетичному), птоз, мідріаз, хемоз; у поодиноких випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя та голови). Порушення з боку серця: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), порушення ритму серця, брадикардія, тахікардія, непритомність, набряк легень, дилятаційна кардіоміопатія, гіпертрофічна міопатія у недоношених дітей, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда. Порушення судин: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, васкуліт, тромбоемболічні ускладнення. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з можливою подальшою перфорацією та кровотечею, гострий панкреатит, метеоризм, гикавка, нудота, гепатомегалія, підвищення активності "печінкових" ферментів (зазвичай оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: порушення загоєння ран, атрофія та витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищене потовиділення, дерматит, "стероїдні вугри", стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів, , алергічний дерматит, еритема, телеангіоектазії, розацеа. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: м'язова слабкість, "стероїдна" міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнових сухожилля, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях), нейрогенна артропатія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: порушення менструального циклу, збільшення або зменшення рухливості та кількості сперматозоїдів. Загальні розлади та порушення в місці введення: гіперпігментація, гіпопігментація, підшкірна та шкірна атрофія, асептичний абсцес, "припливи" крові до обличчя після ін'єкції (або внутрішньосуглобового введення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином B. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні тіла на день). Аміноглутетимід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиВ/м, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньом'язове, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньовенного введення та введення безпосередньо в осередок ураження. Не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. Режим дозування та спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. При системній терапії початкова доза препарату Бетаспан Депо здебільшого становить 1-2 мл. Введення повторюють при необхідності, залежно від стану пацієнта. При тяжких станах, що вимагають вживання екстрених заходів, початкова доза становить 2 мл препарату. При різних дерматологічних захворюваннях зазвичай досить введення 1 мл препарату. При захворюваннях дихальної системи початок дії препарату настає протягом декількох годин після внутрішньом'язової ін'єкції. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1-2 мл препарату. При гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом'язового введення становить 1-2 мл препарату. За необхідності проводять кілька повторних ін'єкцій. Якщо задовільна клінічна відповідь не настає через певний проміжок часу, препарат слід відмінити та призначити іншу терапію. При гострих бурситах (субдельтовидний, підлопатковий, ліктьовий та переднадколінниковий) введення 1-2 мл препарату в синовіальну сумку полегшує біль та відновлює рухливість суглоба протягом декількох годин. Після усунення загострення при хронічних бурситах застосовують менші дози препарату. При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін'єкція препарату покращує стан хворого; при хронічних ін'єкціях повторюють залежно від реакції пацієнта. Слід уникати введення препарату у сухожилля. Внутрішньосуглобове введення препарату в дозі 0,5-2 мл знімає біль, обмеження рухливості суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартрозі протягом 2-4 годин після введення. Тривалість терапевтичного впливу значно варіює і може становити 4 і більше тижнів. Рекомендовані дози при введенні у великі суглоби становлять від 1 до 2 мл; у середні – 0,5-1 мл; у дрібні – 0,25-0,5 мл. При деяких дерматологічних захворюваннях ефективне внутрішньовенне введення препарату безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Вогнище рівномірно обколюють, використовуючи туберкуліновий шприц та голку діаметром близько 0,9 мм. Загальна кількість введеного препарату на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл упродовж 1 тиж. Для введення в осередок ураження рекомендується застосовувати туберкуліновий шприц з голкою 26 калібру. Рекомендовані разові дози препарату (при інтервалі між введеннями 1 тиж) при бурситах: при омозолілості - 0,25-0,5 мл (зазвичай ефективні 2 ін'єкції), при шпорі - 0,5 мл, при обмеженні рухливості великого пальця стопи - 0,5 мл, при синовіальній кисті - 0,25-0,5 мл, при тендосиновіті - 0,5 мл, при гострому подагричному артриті - 0,5-1 мл. Для більшості ін'єкцій підходить туберкуліновий шприц із голкою 25 калібру. Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження дози Бетаспан Депо, що вводиться через відповідні інтервали часу. Зниження продовжують до досягнення ефективної мінімальної дози. У разі виникнення або загрози виникнення стресової ситуації (не пов'язаної із захворюванням) може виникнути необхідність збільшення дози препарату. Скасування препарату після тривалої терапії проводять шляхом поступового зниження дози. Спостереження за станом пацієнта здійснюють принаймні протягом року після закінчення тривалої терапії або застосування у високих дозах. В/м, внутрішньосуглобове, навколосуглобове, інтрабурсальне, внутрішньом'язове, внутрішньотканинне та внутрішньоосередкове введення. Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметру (аж до 26 калібру) для внутрішньовенного введення та введення безпосередньо в осередок ураження. Не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Суворе дотримання правил асептики є обов'язковим при застосуванні препарату. Шприц слід струсити перед введенням препарату. В/м введені. В/м введення препарату Бетаспан Депо слід здійснювати глибоко в м'яз, вибираючи при цьому великі м'язи та уникаючи попадання в інші тканини (для запобігання атрофії тканин). Місцеве введення. При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідне лише в окремих випадках. Якщо воно бажано, то застосовують 1 або 2% розчини прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, що не містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При цьому змішування виробляють у шприці, спочатку набираючи у шприц із флакона необхідну дозу препарату Бетаспан Депо. Потім цей же шприц забирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика і струшують протягом короткого періоду часу.ПередозуванняСимптоми: гостре передозування бетаметазону не призводить до загрозливих для життя ситуацій. Введення протягом кількох днів кортикостероїдів у високих дозах не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або при застосуванні при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів або калій. . Лікування: необхідний ретельний медичний контроль за станом пацієнта; слід підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів у плазмі та сечі (особливо співвідношення іонів Na+ та K+). За необхідності слід провести відповідну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, карбамазепіном, примідоном, фенітоїном або ефедрином можливе прискорення метаболізму кортикостероїдів при зниженні їх терапевтичної активності. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та калій виводять діуретиків підвищується ймовірність розвитку гіпокаліємії. ГКС можуть посилювати виведення калію, спричинене амфотерицином B. Одночасне застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію). При сумісному застосуванні кортикостероїдів та непрямих антикоагулянтів можливі зміни згортання крові, що вимагають корекції дози антикоагулянтів. При комбінованому застосуванні кортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами, етанолом та етанолвмісними препаратами можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень ШКТ, збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч. При сумісному застосуванні глюкокортикостероїдів можуть знизити концентрацію саліцилатів у плазмі крові. Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматропіну може призвести до уповільнення абсорбції останнього (слід уникати введення доз бетаметазону, що перевищують 0,3-0,45 мг/м2 поверхні тіла на день). Аміноглутетимід може спричинити зниження кортикостероїд-індукованого придушення функції надниркових залоз. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу або ітраконазолу можливе посилення системних побічних ефектів кортикостероїдів. Естрогени, включаючи естрогеновмісні пероральні контрацептивні препарати, можуть зменшити метаболізм кортикостероїдів у печінці, тим самим збільшити їх ефект. ГКС можуть зменшити ефект інгібіторів холінестерази, що може призвести до розвитку вираженої слабкості у пацієнтів із міастенією gravis. По можливості, інгібітори холінестерази повинні бути скасовані принаймні за 24 години до початку терапії кортикостероїдами. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можлива зміна картини крові. При одночасному застосуванні з протитуберкульозним препаратом ізоніазидом відзначалося зниження концентрації ізоніазиду у плазмі. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ізоніазид. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів може призвести до підвищення концентрації циклоспорину та посилення дії кортикостероїдів. Існує високий ризик розвитку судом. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з антибіотиками групи макролідів можливе значне зменшення виведення кортикостероїдів. При одночасному застосуванні з колестираміном можливе збільшення виведення кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні прийому міорелаксантів. При одночасному застосуванні бетаметазону та атропіну або інших холінолітичних засобів можливе додаткове підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протималярійних препаратів групи хінолінів (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) існує підвищений ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та празиквантелу можливе зниження його концентрації в крові. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та протиреліну можливе зниження стимульованого протиреліном вивільнення тиреотропного гормону. На фоні застосування кортикостероїдів може бути отриманий помилково-негативний результат при проведенні азотного блакитного тетразолевого тесту для виявлення бактеріальної інфекції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активні речовини: дексаметазону натрію фосфат 1 мг у перерахунку на 100% суху речовину; допоміжні речовини: борна кислота 15 мг, натрію тетраборату декагідрат (бура) 0,6 мг, динатрію едетату дигідрат 0,5 мг, бензалконію хлорид у перерахунку на 100% суху речовину 0,04 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл або 10 мл у флакони поліетиленові, закупорені ковпачками. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування вкладають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаПісля закапування в кон'юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву, при цьому у водянистій волозі очі досягаються терапевтичні концентрації. При запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується. Близько 60-70% дексаметазону, що у системний кровотік, пов'язують із білками плазми. Метаболізується в печінці під дією цитохромовмісних ферментів. Метаболіти виводяться через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) очних крапель – близько 3 год.ФармакодинамікаФторований глюкокортикостероїд, має виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає на синтез білка. Зменшує освіту, вивільнення та активність медіаторів запалення (гістаміну, кініну, простагландину, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення; зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів; пригнічує синтез антитіл та порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин. Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне,хімічне чи імунне ушкодження. Тривалість протизапальної дії після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.Показання до застосуванняКон'юнктивіт (негнійний і алергічний), кератит, кератокон'юнктивіт (без ушкодження епітелію), блефарит, склерит, епісклерит, ірит, іридоцикліт та інші увеїти різного генезу, блефарокон'юнктивіт, поверхневі травми рогівки. , симпатична офтальміяПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік (до 18 років). Вірусні та грибкові захворювання очей, гнійна інфекція очей (без супутньої протимікробної терапії), трахома, глаукома, пошкодження цілісності епітелію рогівки (в т.ч. стан після видалення стороннього тіла рогівки), туберкульоз очей. З обережністю: Вагітність, період лактації (припустима терапія протягом трохи більше 7-10 днів).Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату протягом періоду вагітності та годування груддю не встановлена, тому слід обережно застосовувати препарат у цієї категорії пацієнтів. Курс лікування має перевищувати 10 днів.Побічна діяПри тривалому застосуванні очних крапель (більше 10 днів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, витончення та перфорація рогової оболонки. Дуже рідко – поширення герпетичної та бактеріальної інфекції. Алергічний кон'юнктивіт та блефарит у пацієнтів з гіперчутливістю до дексаметазону або допоміжних речовин препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні з ідоксуридином можливе посилення деструктивних процесів в епітелії рогівки.Спосіб застосування та дозиЗастосовуються кон'юнктивальний мішок. При вираженому запальному процесі протягом перших 24 - 48 год лікування закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок кожні 2 год, при стиханні запального процесу - кожні 4-6 год. Для профілактики запальних процесів після офтальмологічних операцій та травм: протягом перших 24 годин після операції – по 1-2 кап 4 рази на день, далі – 3 рази на день протягом 2 тижнів. Курс лікування підбирається індивідуально, у середньому – 2-3 тижні.ПередозуванняЧи не описана.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ ході лікування офтальмологічних захворювань (при тривалості понад 2 тижні) через 10 днів необхідний контроль внутрішньоочного тиску та стану рогівки. При закапуванні очних крапель м'які контактні лінзи необхідно зняти і знову одягнути не раніше як за 15-20 хв. Протягом 30 хв після інстиляції очних крапель необхідно утримуватися від занять, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Як і у разі застосування інших очних крапель, тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно почекати, поки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
810,00 грн
730,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: мелоксикам 10 мг. Допоміжні речовини: меглюмін (N-метилглюкамін) – 7 мг, гліцин – 6 мг, полоксамер 188 – 50 мг, тетрагідрофурфурил макрогол (глікофурол) – 100 мг, натрію хлорид – 3.5 мг, 0.1М розчин натрію гідроксиду – до. , вода д/і – до 1 мл. 1.5 мл - ампули безбарвного скла (5) - блістери із плівки ПВХ (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення; жовтого або зеленувато-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаМелоксикам належить до НПЗП класу оксикамів, є похідним енолової кислоти та має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Виражена протизапальна дія мелоксикаму встановлена на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає у його здатності інгібувати синтез простагландинів (відомих медіаторів запалення) внаслідок вибіркового придушення ферментативної активності ЦОГ-2. При призначенні у високих дозах, тривалому застосуванні та індивідуальних особливостях організму селективність інгібування ЦОГ-2 знижується. Мелоксикам in vivo інгібує синтез простагландинів у місці запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Вважається, що інгібування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних засобів, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути причиною побічних дій з боку шлунка та нирок. Селективність мелоксикаму щодо ЦОГ-2 підтверджено у різних тест-системах, як in vitro, і in vivo. Селективна здатність мелоксикаму інгібувати ЦОГ-2 показана при використанні тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (у дозах 7.5 мг і 15 мг) активніше інгібував ЦОГ-2, надаючи більше інгібуючого впливу на продукцію простагландину Е2, що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбокса реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози. У дослідженнях ex vivo показано, що мелоксикам (у дозах 7.5 мг та 15 мг) не впливав на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо мелоксикам добре всмоктується із ШКТ, про що свідчить висока абсолютна біодоступність (90%). Після одноразового застосування мелоксикаму Сmах; у плазмі досягається протягом 5-6 год. Одночасний прийом їжі та антацидів не змінює всмоктування. При застосуванні препарату внутрішньо (у дозах 7.5 та 15 мг) його концентрації пропорційні дозам. Css; досягається в межах 3-5 днів. Діапазон відмінностей між максимальними та мінімальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на добу відносно невеликий і становить 0.4-1.0 мкг/мл при застосуванні препарату у дозі 7.5 мг, при застосуванні у дозі 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (наведено відповідно значення Cmin ;і Сmах ;у рівноважному стані), хоча відзначалися і значення, що виходять за вказаний діапазон. C max ;мелоксикама в плазмі в рівноважному стані досягається протягом 5-6 годин після прийому внутрішньо. Після внутрішньом'язового введення мелоксикам повністю абсорбується. Біодоступність препарату становить приблизно 100%. Після внутрішньом'язового введення мелоксикаму в дозі 15 мг Сmах; у плазмі досягається приблизно через 1 год. Розподіл Мелоксикам дуже добре зв'язується із білками плазми, особливо з альбуміном (99%). Проникає через гістогематичні бар'єри, а також у синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації у плазмі. Vd ;після багаторазового прийому внутрішньо мелоксикаму (у дозах від 7.5 мг до 15 мг) становить близько 16 л, з коефіцієнтом варіації від 11% до 32%, при внутрішньом'язовому введенні Vd ;становить 11 л. Метаболізм Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% введеної дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% введеної дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів (що становлять відповідно 16% та 4% введеної дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої індивідуально варіює. Виведення Виводиться рівною мірою через кишечник та нирками, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді через кишечник виводиться менше 5% величини добової дози, у сечі у незміненому вигляді препарат виявляється лише у слідових кількостях. Середній Т1/2; мелоксикама варіює від 13 до 25 год (при внутрішньом'язовому введенні - 20 год). Плазмовий кліренс становить у середньому 7-12 мл/хв після одноразового прийому мелоксикаму, при внутрішньом'язовому введенні - 8 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не має. Швидкість виведення мелоксикаму з організму значно вища у пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Мелоксикам гірше зв'язується з білками плазми у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у таких пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнти похилого віку, порівняно з молодими пацієнтами, мають подібні фармакокінетичні показники. У пацієнтів похилого віку середній плазмовий кліренс у рівноважному стані трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів. У жінок похилого віку більш високі значення AUC та тривалий Т1/2 порівняно з молодими пацієнтами обох статей.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняКороткострокова симптоматична терапія при: остеоартрозі (артроз, дегенеративні захворювання суглобів), у т.ч. з больовим компонентом; ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева). Призначений для зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку або кропив'янки, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення або нещодавно перенесені; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт на стадії загострення); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність з КК менше 30 мл/хв (у пацієнтів, які не піддаються гемодіалізу, з підтвердженою гіперкаліємією); прогресуючі захворювання нирок; активна шлунково-кишкова кровотеча; недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або підтверджений діагноз захворювань системи згортання крові; захворювання щитовидної залози (для пігулок); декомпенсована серцева недостатність; гострий інфаркт міокарда; період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 12 років (для пігулок); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для розчину для внутрішньом'язового введення); спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози та галактози, недостатність лактази (для таблеток); підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів). З обережністю: захворювання ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки), наявність інфекції Helicobacter pylori; ІХС, хронічна серцева недостатність; цереброваскулярні захворювання; ниркова недостатність середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; одночасний прийом пероральних кортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксету) сертраліну); тяжкі соматичні захворювання; захворювання периферичних артерій; літній вік; тривале використання НПЗП; куріння; часте вживання алкоголю; тяжкі соматичні захворювання; бронхіальна астма; туберкульоз; виражений остеопороз. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. Відомо, що нестероїдні протизапальні засоби проникають у грудне молоко, тому застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане. Як препарат, що інгібує синтез ЦОГ/простагландину, Генітрон® може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Мелоксикам може призводити до затримки овуляції. У зв'язку з цим у жінок, які мають проблеми із зачаттям та проходять обстеження з приводу подібних проблем, рекомендується відміна прийому препарату Генітрон. Застосування у дітей Препарт протипоказаний до застосування у дитячому віці до 12 років (таблетки), у віці до 18 років (розчин для внутрішньом'язового введення).Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається за ВООЗ і має наступну градацію: дуже часто (> 10%); часто (>1% та <10%); нечасто (>0.1% та <1%); рідко (>0.01% та <0.1%); дуже рідко (менше 0.01%, включаючи окремі випадки). З боку системи кровотворення: нечасто - анемія; рідко – зміна числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: не встановлено - анафілактичний шок, анафілактоїдні/анафілактичні реакції, інші реакції гіперчутливості. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – запаморочення, сонливість. Порушення психіки: часто - емоційна лабільність; не встановлено – сплутаність свідомості, дезорієнтація. З боку органу зору: рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, включаючи нечіткість зору. З боку органу слуху: нечасто - вертиго; рідко – шум у вухах. З боку травної системи: часто - біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто – прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, стоматит, запор, здуття живота, відрижка; рідко – гастродуоденальні виразки, коліт, езофагіт; дуже рідко – перфорація ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: ; нечасто – транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або білірубіну); дуже рідко – гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірний висип; рідко – кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко – бульозний дерматит, багатоформна еритема; не встановлено – фотосенсибілізація. З боку дихальної системи: рідко - бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто - підвищення артеріального тиску, почуття "припливу" крові до обличчя; рідко – відчуття серцебиття. З боку сечовивідної системи: нечасто - зміна показників функцій нирок (підвищення концентрації креатиніну та/або сечовини в сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі; дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Інші: часто - периферичні набряки, набряк і біль у місці введення препарату (розчин для внутрішньом'язового введення). Спільне застосування з лікарськими засобами, що пригнічують кістковий мозок (наприклад, метотрексат) може спровокувати цитопенію. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть призводити до летального результату. Як і для інших нестероїдних протизапальних засобів, не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу, нефротичного синдрому.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з іншими інгібіторами синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикостероїди та саліцилати, мелоксикам може збільшувати ризик виникнення виразок слизової оболонки в ШКТ та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок їх синергізму. Спільне призначення мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Разом із антикоагулянтами, гепарином для системного застосування, тромболітичними засобами мелоксикам підвищує ризик розвитку кровотеч. Якщо неможливо уникнути їх одночасного застосування, необхідно контролювати показники системи згортання крові. Одночасний прийом із мелоксикамом антитромбоцитарних препаратів, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик кровотечі внаслідок інгібування тромбоцитарної функції. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль системи згортання крові. Мелоксикам може знижувати ниркову екскрецію літію, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі крові до токсичного рівня. Одночасне застосування мелоксикаму із препаратами літію не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується ретельний контроль концентрації літію у плазмі протягом усього курсу застосування препаратів літію. НПЗЗ знижують екскрецію метотрексату нирками, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування мелоксикаму та метотрексату (у дозі понад 15 мг на тиждень) не рекомендується. Ризик розвитку взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат у низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі одночасного застосування необхідний ретельний контроль функції нирок та формули крові. Мелоксикам може посилити гематологічну токсичність метотрексату, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. При сумісному застосуванні мелоксикаму та метотрексату протягом 3 днів зростає ризик підвищення токсичності останнього. Є дані, що мелоксикам може знижувати ефективність внутрішньоматкових контрацептивних засобів, проте це не підтверджено. При застосуванні мелоксикаму разом із діуретиками може виникнути ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому слід контролювати функцію нирок та підтримувати адекватний рівень гідратації. Мелоксикам знижує ефект антигіпертензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ, вазодилататорів, діуретиків) внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями. Мелоксикам і антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також інгібітори АПФ мають синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів із наявним порушенням ниркової функції це може призвести до гострої ниркової недостатності. Колестирамін, пов'язуючи мелоксикам в ШКТ, призводить до його швидшого виведення. Мелоксикам, впливаючи на ниркові простагландини, посилює нефротоксичність циклоспорину, що потребує посиленого контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів. Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно 2/3 якого проходять за участю цитохрому (CYP) Р450 та 1/3 – шляхом пероксидазного окиснення. Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на CYP2С9 та/або CYP3А4. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами прийому внутрішньо мелоксикам може посилювати їх дію, тим самим сприяючи ризику виникнення гіпоглікемії. Мелоксикам може послабити дію дигоксину, кортизону, діуретиків. При одночасному прийомі мелоксикаму з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом взаємодія на фармакокінетичному рівні не виявлена.Спосіб застосування та дозиПігулки Препарат приймають внутрішньо, під час їжі, не розжовуючи. При ;остеоартрозі ;добова доза становить 7.5 мг, при необхідності може бути збільшена до 15 мг/добу. При ревматоїдному артриті препарат призначають по 15 мг на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. При анкілозуючому спондиліті препарат призначають по 15 мг на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7.5 мг на добу. У пацієнтів із підвищеним ризиком побічних реакцій початкова доза становить 7,5 мг на добу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг на добу. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. У; пацієнтів з цирозом печінки (компенсованим); корекція дози не потрібна. Розчин для внутрішньом'язового введення В/м введення препарату показане лише протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Препарат вводять глибоко внутрішньом'язово. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Рекомендована доза становить 7.5 мг (0.75 мл) або 15 мг (1.5 мл) 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 15 мг (1.5 мл). Зважаючи на можливу несумісність, мелоксикам не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій доза не повинна перевищувати 7.5 мг (0.75 мл)/добу. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (КК більше 30 мл/хв) корекція дози не потрібна. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Сумарна добова доза мелоксикаму, що застосовується у вигляді таблеток, свічок, суспензії для внутрішнього застосування та ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.ПередозуванняСимптоми: ; сонливість, порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування препарату проводять симптоматичну терапію; при передозуванні препарату у формі таблеток – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Форсований діурез, залуження сечі, гемодіаліз малоефективні через високий рівень зв'язування препарату з білками крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТ.к. потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози та тривалість лікування слід використовувати мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально залежно від перебігу захворювання та ефективності терапії. Пацієнти зі шлунково-кишковими захворюваннями, при застосуванні препарату Генітрон® повинні регулярно проходити обстеження. Не слід призначати препарат пацієнтам з пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею. У будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі, можуть з'явитися потенційно фатальні шлунково-кишкові кровотечі, виразка або перфорація. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі препарат необхідно відмінити. Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей похилого віку. У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда, нападу стенокардії та інсульту, які можуть бути фатальними. У разі збільшення тривалості лікування цей ризик може зростати. НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та води та знижувати натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів може виникати або посилюватись серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу, а також має підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування потрібне дослідження функції нирок. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функції нирок. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП (НПЗЗ пригнічують синтез ниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтримці ниркового кровотоку) може спричинити ниркову недостатність, яка проходить при припиненні протизапальної терапії нестероїдними засобами. Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтів похилого віку, з дегідратацією, з хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, хронічними захворюваннями нирок, які отримують супутню терапію діуретичними препаратами, інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензин які призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам необхідний контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.У поодиноких випадках нестероїдні протизапальні засоби можуть призвести до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ренального медулярного некрозу або до розвитку нефротичного синдрому. При лікуванні нестероїдних протизапальних засобів описані окремі випадки підвищення активності трансаміназ або інших показників функції печінки, які в більшості випадків були незначними та тимчасовими. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми лікування препаратом Генітрон® слід припинити та провести контрольні тести. У клінічно стабільних пацієнтів з цирозом печінки немає необхідності знижувати дози препарату Генітрон, слід проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. Ослаблені пацієнти потребують ретельнішого спостереження, оскільки побічні ефекти у них мають більш важкий характер. Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам похилого віку, у яких більш ймовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Препарат Генітрон, як і будь-який інший нестероїдний протизапальний засіб, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання. У дуже рідкісних випадках при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів спостерігалися серйозні шкірні реакції (деякі з них були фатальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Високий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування, причому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак підвищеної чутливості необхідно припинити застосування Генітрону. Через можливе виникнення побічних ефектів з локалізацією на шкірі та слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповідних симптомів. При появі побічних ефектів лікування препаратом слід припинити. До складу препарату у формі таблеток (7.5 мг та 15 мг) входить лактоза. Тому препарат не рекомендується приймати пацієнтам з вродженою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози або галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 мл містить: Активна речовина: натрію пикосульфату моногідрат (у перерахунку на трікосульфат натрію) 7,5 мг. Допоміжні речовини: сорбітол – 460 мг, натрію метилпарагідроксибензоат – 2 мг, 1М розчин хлористоводневої кислоти – до рН 6-7., вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин флакон 15 мл.Фармакотерапевтична групаГутасіл - проносне.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо досягає товстого кишечника без суттєвої абсорбції, де під дією бактеріальної флори розщеплюється з утворенням активної форми - біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Проносний ефект розвивається через 612 годин після прийому, вираженість проносного ефекту не корелює з рівнем активного біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану у плазмі крові. Не піддається печінково-кишковій рециркуляції.ФармакодинамікаКонтактний проносний засіб триарилметанової групи, активується в товстому кишечнику під дією бактеріальних сульфатаз. речовина, яка звільняється у своїй, стимулює чутливі нервові закінчення слизової оболонки кишечника, посилює його моторику. Застосування препарату не супроводжується тенезмами та спазмами кишечника. При курсовому лікуванні Гуттасил стимулює ріст та метаболічну активність нормальної мікрофлори кишечника.Показання до застосуванняЗапори або випадки, що потребують полегшення дефекації (геморой, проктит, тріщини заднього проходу, підготовка до хірургічних втручань, інструментальних та рентгенологічних досліджень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до натрію пикосульфату та інших компонентів препарату; кишкова непрохідність; гострі запальні захворювання кишечника та гострі захворювання органів черевної порожнини (в т.ч. гострий апендицит, неспецифічний виразковий коліт, перитоніт); гострий абдомінальний біль, що супроводжується нудотою та блюванням, який може вказувати на гострі запальні захворювання, важка дегідратація. З обережністю: пацієнти похилого віку, гіпокаліємія, підвищений вміст магнію в крові, пацієнти з астенією, ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний жінкам на 1 триместрі вагітності. На 2 та 3 триместрі - з обережністю.Побічна діяЗ боку шкіри: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж. З боку водно-електролітного балансу: втрата калію, натрію та інших електролітів, можливий розвиток дегідратації. З боку травної системи: диспептичні явища, блювання, нудота, спазми та біль у животі, діарея, метеоризм, больові відчуття в ділянці шлунка та області анусу, посилення моторики кишечника, які проходять при зменшенні дози препарату. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк. З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЕлектролітний дисбаланс може призвести до зниження толерантності до серцевих глікозидів. Діуретики або кортикостероїди можуть посилювати виразність гіпокаліємії, спричиненої застосуванням Гуттасіла у високих дозах. Одночасне лікування антибіотиками може знизити проносний ефект препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат дозують дозатором виробника. Дорослим та дітям старше 10 років -13-27 крапель (510 мг). дітям від 4 до 10 років – 713 крапель (2,5-5 мг). Дітям віком до 4 років рекомендується дозування з розрахунку 250 мкг/кг (2 краплі/3 кг). Дітям препарат можна додавати в їжу. У дітей є ефективним одноразовий прийом препарату. При необхідності курс лікування у дитини може бути продовжений, але переважно обмежити його трьома днями.ПередозуванняСимптоми: високі дози Гуттасила можуть спричинити рідкі випорожнення, спазми (коліки) у животі та клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу (гіпокаліємія, втрата інших електролітів та рідини), ішемію слизової оболонки товстого кишечника. Тривале передозування призводить до розвитку хронічної діареї та болю в животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, можливе ураження нирок та розвиток нефролітіазу, метаболічного алкалозу, гіпокаліємії та м'язової слабкості як результату гіпокаліємії. Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів (активоване вугілля), симптоматичне лікування (проведення корекції водно-електролітного балансу, призначення спазмолітиків).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші проносні засоби, Гуттасіл не слід приймати щодня тривалий час. За потреби щоденного прийому проносних засобів слід з'ясувати причину запорів. Тривале застосування проносних засобів може призвести до електролітного дисбалансу та гіпокаліємії, а також стати причиною звикання та запорів внаслідок ефекту рикошету. Гутасил ефективний в усуненні запорів у онкологічних хворих, які отримують великі дози опіоїдів. Препарат містить сорбіт, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози приймати його не рекомендується. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. У терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 мл містить: Активна речовина: натрію пикосульфату моногідрат (у перерахунку на трікосульфат натрію) 7,5 мг. Допоміжні речовини: сорбітол – 460 мг, натрію метилпарагідроксибензоат – 2 мг, 1М розчин хлористоводневої кислоти – до рН 6-7., вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин флакон 30 мл.Фармакотерапевтична групаГутасіл - проносне.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо досягає товстого кишечника без суттєвої абсорбції, де під дією бактеріальної флори розщеплюється з утворенням активної форми - біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Проносний ефект розвивається через 612 годин після прийому, вираженість проносного ефекту не корелює з рівнем активного біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану у плазмі крові. Не піддається печінково-кишковій рециркуляції.ФармакодинамікаКонтактний проносний засіб триарилметанової групи, активується в товстому кишечнику під дією бактеріальних сульфатаз. речовина, яка звільняється у своїй, стимулює чутливі нервові закінчення слизової оболонки кишечника, посилює його моторику. Застосування препарату не супроводжується тенезмами та спазмами кишечника. При курсовому лікуванні Гуттасил стимулює ріст та метаболічну активність нормальної мікрофлори кишечника.Показання до застосуванняЗапори або випадки, що потребують полегшення дефекації (геморой, проктит, тріщини заднього проходу, підготовка до хірургічних втручань, інструментальних та рентгенологічних досліджень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до натрію пикосульфату та інших компонентів препарату; кишкова непрохідність; гострі запальні захворювання кишечника та гострі захворювання органів черевної порожнини (в т.ч. гострий апендицит, неспецифічний виразковий коліт, перитоніт); гострий абдомінальний біль, що супроводжується нудотою та блюванням, який може вказувати на гострі запальні захворювання, важка дегідратація. З обережністю: пацієнти похилого віку, гіпокаліємія, підвищений вміст магнію в крові, пацієнти з астенією, ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний жінкам на 1 триместрі вагітності. На 2 та 3 триместрі - з обережністю.Побічна діяЗ боку шкіри: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж. З боку водно-електролітного балансу: втрата калію, натрію та інших електролітів, можливий розвиток дегідратації. З боку травної системи: диспептичні явища, блювання, нудота, спазми та біль у животі, діарея, метеоризм, больові відчуття в ділянці шлунка та області анусу, посилення моторики кишечника, які проходять при зменшенні дози препарату. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк. З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЕлектролітний дисбаланс може призвести до зниження толерантності до серцевих глікозидів. Діуретики або кортикостероїди можуть посилювати виразність гіпокаліємії, спричиненої застосуванням Гуттасіла у високих дозах. Одночасне лікування антибіотиками може знизити проносний ефект препарату.Спосіб застосування та дозиПрепарат дозують дозатором виробника. Дорослим та дітям старше 10 років -13-27 крапель (510 мг). дітям від 4 до 10 років – 713 крапель (2,5-5 мг). Дітям віком до 4 років рекомендується дозування з розрахунку 250 мкг/кг (2 краплі/3 кг). Дітям препарат можна додавати в їжу. У дітей є ефективним одноразовий прийом препарату. При необхідності курс лікування у дитини може бути продовжений, але переважно обмежити його трьома днями.ПередозуванняСимптоми: високі дози Гуттасила можуть спричинити рідкі випорожнення, спазми (коліки) у животі та клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу (гіпокаліємія, втрата інших електролітів та рідини), ішемію слизової оболонки товстого кишечника. Тривале передозування призводить до розвитку хронічної діареї та болю в животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, можливе ураження нирок та розвиток нефролітіазу, метаболічного алкалозу, гіпокаліємії та м'язової слабкості як результату гіпокаліємії. Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів (активоване вугілля), симптоматичне лікування (проведення корекції водно-електролітного балансу, призначення спазмолітиків).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші проносні засоби, Гуттасіл не слід приймати щодня тривалий час. За потреби щоденного прийому проносних засобів слід з'ясувати причину запорів. Тривале застосування проносних засобів може призвести до електролітного дисбалансу та гіпокаліємії, а також стати причиною звикання та запорів внаслідок ефекту рикошету. Гутасил ефективний в усуненні запорів у онкологічних хворих, які отримують великі дози опіоїдів. Препарат містить сорбіт, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози приймати його не рекомендується. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. У терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: натрію пикосульфат 7.5 мг. Допоміжні речовини: сорбітол 460 мг, метилпараоксибензоат натрію 2.0 мг, хлористоводнева кислота 1 М до pH 6.0-7.0, вода д/і до 1 мл. 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаГутасіл - проносне.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо досягає товстого кишечника без суттєвої абсорбції, де під дією бактеріальної флори розщеплюється з утворенням активної форми - біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану. Проносний ефект розвивається через 612 годин після прийому, вираженість проносного ефекту не корелює з рівнем активного біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану у плазмі крові. Не піддається печінково-кишковій рециркуляції.ФармакодинамікаКонтактний проносний засіб триарилметанової групи, активується в товстому кишечнику під дією бактеріальних сульфатаз. речовина, яка звільняється у своїй, стимулює чутливі нервові закінчення слизової оболонки кишечника, посилює його моторику. Застосування препарату не супроводжується тенезмами та спазмами кишечника. При курсовому лікуванні Гуттасил стимулює ріст та метаболічну активність нормальної мікрофлори кишечника.Показання до застосуванняЗапори або випадки, що потребують полегшення дефекації (геморой, проктит, тріщини заднього проходу, підготовка до хірургічних втручань, інструментальних та рентгенологічних досліджень).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до натрію пикосульфату та інших компонентів препарату; кишкова непрохідність; гострі запальні захворювання кишечника та гострі захворювання органів черевної порожнини (в т.ч. гострий апендицит, неспецифічний виразковий коліт, перитоніт); гострий абдомінальний біль, що супроводжується нудотою та блюванням, який може вказувати на гострі запальні захворювання, важка дегідратація. З обережністю: пацієнти похилого віку, гіпокаліємія, підвищений вміст магнію в крові, пацієнти з астенією, ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяПротипоказаний жінкам на 1 триместрі вагітності. На 2 та 3 триместрі - з обережністю.Побічна діяЗ боку шкіри: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж. З боку водно-електролітного балансу: втрата калію, натрію та інших електролітів, можливий розвиток дегідратації. З боку травної системи: диспептичні явища, блювання, нудота, спазми та біль у животі, діарея, метеоризм, больові відчуття в ділянці шлунка та області анусу, посилення моторики кишечника, які проходять при зменшенні дози препарату. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк. З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиЕлектролітний дисбаланс може призвести до зниження толерантності до серцевих глікозидів. Діуретики або кортикостероїди можуть посилювати виразність гіпокаліємії, спричиненої застосуванням Гуттасіла у високих дозах. Одночасне лікування антибіотиками може знизити проносний ефект препарату.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна, залежно від віку та реакції пацієнта на лікування. Приймають внутрішньо перед сном.ПередозуванняСимптоми: високі дози Гуттасила можуть спричинити рідкі випорожнення, спазми (коліки) у животі та клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу (гіпокаліємія, втрата інших електролітів та рідини), ішемію слизової оболонки товстого кишечника. Тривале передозування призводить до розвитку хронічної діареї та болю в животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, можливе ураження нирок та розвиток нефролітіазу, метаболічного алкалозу, гіпокаліємії та м'язової слабкості як результату гіпокаліємії. Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів (активоване вугілля), симптоматичне лікування (проведення корекції водно-електролітного балансу, призначення спазмолітиків).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші проносні засоби, Гуттасіл не слід приймати щодня тривалий час. За потреби щоденного прийому проносних засобів слід з'ясувати причину запорів. Тривале застосування проносних засобів може призвести до електролітного дисбалансу та гіпокаліємії, а також стати причиною звикання та запорів внаслідок ефекту рикошету. Гутасил ефективний в усуненні запорів у онкологічних хворих, які отримують великі дози опіоїдів. Препарат містить сорбіт, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози приймати його не рекомендується. Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. У терапевтичних дозах препарат не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з іншими механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активні речовини: етилбромізовалеріанат (етиловий ефір а-бромізовалеріанової кислоти) 20 мг у перерахунку на 100% речовину, фенобарбітал 18 мг, м'яти перцевого листя олія (масло м'яти) 1,4 мг, хмелю суплідь масло (масло хме); допоміжні речовини: спирт етиловий ректифікований (етанол (96%)) - 0,62 мл (що відповідає етанолу безводному - 470,8 мг (0,597 мл)), стабілізатор (натрію ізовалеріанат) - 0,2 мг у перерахунку на суху речовину, вода очищена до 1мл. По 25 мл у флакони зі світлозахисного скла, закупорені пробками-крапельницями і кришками закупорювально-нагвинчувані з контролем першого розтину. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакокінетикаЧи не вивчена.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена властивостями речовин, що входять до його складу. Етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти має седативну (подібно ефекту валеріани) і спазмолітичну дію, обумовлену подразненням переважно рецепторів порожнини рота і носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори центральних судинно-рухових центрів і прямою місцевою спазмолітичною дією на гладку мускулатуру. Фенобарбітал посилює седативний вплив інших компонентів, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну. Масло м'яти перцевої має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок. Масло хмелю має рефлекторну судиннорозширювальну та спазмолітичну дію, має седативний ефект.Показання до застосуванняФункціональні розлади серцево-судинної системи (у тому числі кардіалгія, синусова тахікардія), неврози, що супроводжуються дратівливістю, занепокоєнням, страхом; безсоння (утруднення засипання); стани збудження, що супроводжуються вираженими вегетативними реакціями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; тяжка ниркова/печінкова недостатність; печінкова порфірія; тяжка серцева недостатність; алкоголізм; черепно-мозкова травма чи захворювання головного мозку. Дитячий вік до 3-х років. З обережністю: дитячий вік старше 3 років.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати препарат у період вагітності та грудного вигодовування. За необхідності застосування препарату в період годування груддю слід вирішувати питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяКорвалдін®, як правило, добре переноситься, навіть при тривалому застосуванні. З боку травного тракту: тяжкість або переповнення, нудота. З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, зниження концентрації уваги. З боку імунної системи: Алергічні реакції. Серцево-судинна система: уповільнення серцевого ритму. Ці явища усуваються зменшенням дози. При тривалому прийомі – явища бромізму, звикання, лікарська залежність, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС (у тому числі седативні засоби, нейролептики, транквілізатори) посилюють дію препарату. Стимулятори ЦНС послаблюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окислення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються в печінці (у тому числі похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, пероральних контрацептивів), посилює дію місцевоанестезуючих, аналгетичних та снодійних засобів. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою посилюється ефект вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з метотрексатом збільшується токсичність останнього.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо, до їди, з невеликою кількістю рідини. Дози препарату встановлюють індивідуально. Дорослим зазвичай призначають по 15-20 крапель 3 десь у день. При порушенні засипання дозу можна збільшити до 30 крапель. Дітям з 3-х років застосовують по 1 краплі на рік життя дитини 1 раз на добу. Необхідність застосування повторної дози визначається лікарем, залежно від клінічної картини захворювання. Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення ЦНС, ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: симптоматичне, при гнобленні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного вживання спиртних напоїв. Етиловий спирт посилює дію препарату та може підвищувати його токсичність. У разовій дозі препарату (15-20 крапель) міститься 0,27-0,36 г абсолютного етилового спирту, максимальної добової дозі (90 крапель) - 1,62 г абсолютного етилового спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат містить 62 об.% етилового спирту і фенобарбітал, у зв'язку з чим при застосуванні препарату слід утриматися від заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: етилбромізовалеріанат (етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти) - 12,42 мг, фенобарбітал - 11,34 мг, м'яти перцевого листя масло - 0,88 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 285,25 мг, магнію стеарат – 4,00 мг, бетадекс (бета-циклодекстрин) – 85,71 мг, ацесульфам калію – 0,40 мг. По 10 таблеток у блістері з плівки полівінілхлоридної світлозахисної та фольги алюмінієвої лакованої друкованої. По 1,3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої листя масло відсутні. При внутрішньому прийомі фенобарбітал всмоктується повільно, повністю. Максимальна концентрація в плазмі визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ізоферменти печінки CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулює в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 дні. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% – у незміненому вигляді, проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну і спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота і носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в нейтральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. М'яти перцевої листя масло має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний зі здатністю дратувати "холодові" рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилює перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, порушенням засинання, тахікардії, станом збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб - при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; печінкова порфірія; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлена); вагітність, період грудного вигодовування; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: порушення функції печінки та нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань/станів, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. Можуть виникати порушення шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому "скасування", а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються в печінці (в т.ч. похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкокортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних лікарських засобів. Препарат посилює токсичність метотрексату. Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.Спосіб застосування та дозиПрепарат слід застосовувати внутрішньо, запиваючи водою, до їди. Дорослим призначають зазвичай по 1 таблетці двічі на добу. При тахікардії можливе збільшення разової дози до 2 таблеток. Максимальна добова доза препарату становить 4 таблетки. Дозування та тривалість лікування встановлюються лікарем індивідуально для кожного пацієнта.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при пригніченні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосвід застосування препарату у дітей віком до 18 років відсутній. Під час застосування препарату не слід вживати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат містить фенобарбітал, тому пацієнтам, які приймають Корвалол Форте, слід утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему