Лекарства и БАД Фарм-Синтез АО
3 256,00 грн
460,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, що містить 3,75 мг бусереліну.Опис лікарської формиДозування 3,75 мг – 1 ін'єкція. Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний засіб, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог.Показання до застосуванняГормонозалежний рак передміхурової залози; Рак молочної залози; Ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди); Міома матки; Гіперпластичні процеси ендометрію; Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКО)).Протипоказання до застосуванняВагітність; Період лактації; Підвищена чутливість до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату "Бусерелін-лонг" з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні Бусерелін-лонг може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.Спосіб застосування та дозиПри гормонозалежному раку передміхурової залози Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово (в/м) кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4-6 місяців. При лікуванні міоми матки Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців; При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКО) Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово одноразово на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21 - 24 дн). менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50 % від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12 - 15 днів після ін'єкції Бусерелін-лонг), за відсутності кіст яєчника (за даними УЗД), товщиною ендометрію більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу у сироватці кровіУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 428,00 грн
1 360,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина октреотид 100 мкг. Допоміжні речовини: натрію хлорид – 9 мг, вода д/і – до 1 мл. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (2) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення, прозора, безбарвна рідина, без запаху.Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог соматостатину, що має схожі з ним фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії. Препарат пригнічує секрецію гормону росту як патологічно підвищену, так і викликану аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і викликану їдою; також пригнічує секрецію інсуліну та глюкагону, стимульовану аргініном. Октреотид пригнічує секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. У пацієнтів, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування октреотиду до операції під час та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту). При кровотечі з варикозно-розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки застосування октреотиду в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою та гемостатичною терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та профілактики повторної кровотечі.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax ; октреотиду в плазмі крові досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd; становить 0.27 л/кг. Виведення Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2; октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2; 10 хв і 90 хв відповідно. Більшість октреотиду виводиться через кишечник, близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2; При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.Клінічна фармакологіяАналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології.Показання до застосуванняЛікування гострого панкреатиту; зупинка кровотеч при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; зупинка кровотечі та профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у пацієнтів з цирозом печінки; профілактика та лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 18 років; підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З; обережністю:; холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Октреотид слід застосовувати при вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи потрапляє препарат у грудне молоко, тому при застосуванні препарату під час лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 18 роківПобічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність. Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, гіпербілірубінемія у поєднанні зі збільшенням активності ЛФ, ГГТ та, меншою мірою, - інших трансаміназ. Тривале використання Октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія. З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після їди (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії. Місцеві реакції: в місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння, припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Інші: алергічні реакції, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиОктреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування одночасно застосовуваних діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля лікування гострого панкреатиту препарат вводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг/добу з використанням внутрішньовенного шляху введення. Для зупинки виразкової кровотечі вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу; вводять внутрішньовенно в дозі 25-50 мкг / год у вигляді тривалих внутрішньовенних інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози Октреотиду. Для; профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; першу дозу 100-200 мкг вводять підшкірно за 1-2 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100-200 мкг 3 рази на добу протягом 5-7 послідовних днів.ПередозуванняСимптоми: короткочасне ушкодження ЧСС, почуття "припливу" крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання про застосування октреотиду вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату та можливих факторів ризику, пов'язаного з наявністю каміння у жовчному міхурі. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотиду робити в проміжках між їдою або перед сном. Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі інтервали часу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти октреотиду можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
5 262,00 грн
5 178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат: активна речовина: золедронова кислота моногідрат 4,26 мг (відповідає золедроновій безводній кислоті 4,0 мг); допоміжні речовини: D-манітол 220,0 мг, Натрію цитрату двоводного 27,34 мг у перерахунку на безводний 24,0 мг; Розчинник у ампулі: вода для ін'єкцій 5 мл; Розчинник у полімерному контейнері: Натрію хлорид 9,0 г, Вода для ін'єкцій до 1 л. Ліофілізат, що містить 4,0 мг золедронової кислоти (у перерахунку на безводну речовину), у флакони темного нейтрального скла місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками з гуми та закриті алюмінієво-пластиковими ковпачками. По 5 мл розчинника ("Вода для ін'єкцій") у ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу для розтину, або з точкою розлому або без неї. По 100 мл розчинника ("Натрію хлорид розчин для інфузій 0,9%") у контейнери з полівінілхлориду для інфузійних розчинів одноразового застосування КПІР з двома стерильними портами. Один контейнер поміщають у мішок із поліетиленової або поліетиленполіамідної плівки. 1 флакон з препаратом і 1 ампулу з розчинником ("Вода для ін'єкцій") у контурній комірковій упаковці. 1 контурна коміркова упаковка разом з ножем для розтину ампул або ампуним скарифікатором і інструкцією по застосуванню в картонній пачці. 1 контурна осередкова упаковка разом з ножем для розтину ампул або ампульним скарифікатором, 1 контейнер у мішку з розчинником ("Натрію хлорид розчин для інфузій 0,9%") та інструкція щодо застосування в картонній пачці. При упаковці розчинника ("Вода для ін'єкцій") в імпортні ампули, що мають кільце натягу для розкриття, або в ампули з точкою розлому ніж або ампульний скарифікатор не вкладають.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок чи пориста маса білого або майже білого кольору. Розчинник у ампулі: Прозора безбарвна рідина без запаху. Розчинник у полімерному контейнері: Прозора безбарвна рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаКісткова резорбція інгібітор - бісфосфонат.ФармакокінетикаДані з фармакокінетики при метастазах у кістки отримані після одноразової та повторних 5 та 15 хвилинних інфузій 2, 4, 8 та 16 мг золедронової кислоти у 64 пацієнтів. Фармакокінетичні характеристики не залежать від дози препарату. Після початку інфузії сироваткові концентрації швидко збільшуються, досягаючи піку в кінці інфузії, далі слідує швидке зменшення концентрації на 10% після 4 годин і на менш ніж 1% піка після 24 годин з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій не перевищують 0.1% від максимальної до повторної інфузії. на 28-й день. Золедронова кислота, введена внутрішньовенно, виводиться нирками в три етапи: швидке двофазне виведення препарату із системної циркуляції з періодами напіввиведення - 0.24 год і 1.87 год і тривала фаза з кінцевим періодом напіввиведення, що становить 146 год. . Золедронова кислота не піддається метаболізму та виводиться нирками у незмінному вигляді. Золедронова кислота не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450 у людини. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 39±16% введеної дози. Решта препарату в основному зв'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системний кровотік та її виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс препарату становить 5,04±2,5 л/год і не залежить від дози препарату,статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта. Збільшення часу інфузії з 5 хвилин до 15 призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% в кінці інфузії, але не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з гіперкальціємією або недостатністю функції печінки не велися. За даними, отриманими in vitro, золедронова кислота не інгібує ізоферменти системи цитохрому Р450 людини і не піддається біотрансформації, що дозволяє припустити, що стан функції печінки не впливає скільки-небудь істотно на фармакокінетику золедронової кислоти. Через кишечник виводиться менш як 3% дози препарату. Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з кліренсом креатиніну та становить 75±33% від кліренсу креатиніну,становить у середньому 84±29% (діапазон 22-143 мл/хв) у 64 пацієнтів, включених у дослідження. Аналіз популяції показав, що у пацієнтів з тяжкою нирковою (кліренс креатиніну 84 мл/хв. Обмежені фармакокінетичні дані отримані для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв)). Показано низьку спорідненість золедронової кислоти до компонентів крові, зв'язування з білками плазми низьке (близько 56%) та не залежить від концентрації препарату.ФармакодинамікаЗоледронова кислота відноситься до високоефективних бісфосфонатів, що вибірково діють на кісткову тканину. Препарат пригнічує резорбцію кісткової тканини, впливаючи на остеокласти. Селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною. Точний молекулярний механізм, що забезпечує пригнічення активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим. Золедронова кислота не надає небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки. Крім інгібуючої дії на резорбцію кістки, золедронова кислота має протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність препарату при метастазах у кістках. In vivo: інгібує резорбцію кісткової тканини остеокластами, змінює мікросередовище кісткового мозку, призводить до зниження росту пухлинних клітин; виявляє антиангіогенну активність. Пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується, зокрема, вираженим зниженням больових відчуттів. In vitro: інгібує проліферацію остеобластів, виявляє пряму цитостатичну та проапоптотичну активність, синергічний цитостатичний ефект із протипухлинними препаратами; анти-адгезивну та анти-інвазивну активність. Золедронова кислота, завдяки синергічному ефекту, в комбінації з гормональною терапією або хіміотерапією пригнічує проліферацію та індукує апоптоз, надає безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини і раку молочної залози, а також зменшує проникнення клітин раку молочної залози людини через екстрацелю. наявності у неї антиметастатичних властивостей. Крім того, золедронова кислота інгібує проліферацію клітин ендотелію людини і тварин і має антиангіогенну дію. У хворих на рак молочної залози, рак передміхурової залози та інші солідні пухлини з метастатичним ураженням кісток золедронова кислота запобігає розвитку патологічних переломів, компресії спинного мозку, знижує потребу у проведенні променевої терапії та оперативних втручань, зменшує пухлинну гіперкальціємію. Препарат здатний стримувати прогресування болючого синдрому. Лікувальний ефект менш виражений у пацієнтів із остеобластичними вогнищами, ніж з остеолітичними. У хворих на множинну мієлому та рак молочної залози при наявності як мінімум одного кісткового вогнища ефективність золедронової кислоти в дозі 4 мг порівняна з памідроновою кислотою в дозі 90 мг. У хворих з пухлинною гіперкальціємією дія препарату характеризується зниженням рівня кальцію в сироватці крові та виведенням кальцію нирками. Середній час до нормалізації рівня кальцію становить близько 4 днів. До 10-го дня концентрація кальцію нормалізується у 87-88% хворих. Середній час до рецидиву (скоригований за альбуміном рівень кальцію сироватки не менше 2,9 ммоль/л) становить 30-40 днів. Значних відмінностей між ефективністю золедронової кислоти у дозах 4 та 8 мг при лікуванні гіперкальціємії не спостерігається. Дослідження не виявляють значних відмінностей щодо частоти та тяжкості небажаних явищ, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували золедронову кислоту у дозах 4 мг, 8 мг, памідронову кислоту у дозі 90 мг або плацебо як при лікуванні метастазів у кістці, так і гіперкальціємії.Показання до застосуванняГіперкальціємія (концентрація скоригованого за альбуміном сироваткового кальцію ≥12 мг/дл або Зммоль/л), індукована злоякісними пухлинами. Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів, компресії спинного мозку, гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату. Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Вагітність та період годування груддю. Дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю при порушенні функції нирок, вираженої печінковою недостатністю (немає даних щодо застосування), у пацієнтів із бронхіальною астмою, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування у період вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяНебажані реакції перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення. Критерії частоти: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку органів кровотворення: часто – анемія; іноді тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: часто головний біль; іноді запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор, відчуття тривоги, розлади сну; рідко – сплутаність свідомості. З боку органів зору: часто – кон'юнктивіт; іноді - "розмитість" зору; дуже рідко - увеїт, епісклерит. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, анорексія; іноді діарея, запор, абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, сухість у роті. З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель. З боку шкіри та шкірних придатків: іноді - свербіж, висип (включаючи ериматозну та макульозну), підвищена пітливість. З боку кістково-м'язової системи: часто – болі в кістках, міалгія, артралгія; генералізовані болі; іноді – м'язові судоми. З боку серцево-судинної системи: іноді – виражене підвищення чи зниження артеріального тиску; рідко – брадикардія. Порушення функції нирок, іноді гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія. З боку імунної системи: іноді – реакції підвищеної чутливості; рідко – ангіоневротичний набряк. Порушення лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто – підвищення сироваткових концентрацій креатиніну та сечовини, гіпокальцемія; іноді гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія. Місцеві реакції: біль, подразнення, набряклість, утворення інфільтрату у місці введення препарату. Інші: часто - лихоманка, грипоподібний синдром (що включає загальне нездужання, озноб, хворобливий стан, жар), іноді - астенія, периферичні набряки, біль у грудній клітці, збільшення маси тіла. При лікуванні пацієнтів бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, іноді траплялися випадки розвитку остеонекрозу щелепи (зазвичай після екстракції зуба або іншого стоматологічного втручання). У дуже рідкісних випадках зниження артеріального тиску на фоні терапії золедроновою кислотою призводило до непритомності або циркуляторного колапсу.Взаємодія з лікарськими засобамиЯк розчинники не можна використовувати розчини, що містять кальцій, зокрема розчин Рінгера. При одночасному застосуванні з протипухлинними лікарськими засобами, діуретиками, антибіотиками, анальгетиками клінічно значимих взаємодій не відмічено. Бісфосфонати та аміноглікозиди мають односпрямований вплив на концентрацію кальцію в сироватці крові, тому при їх одночасному призначенні підвищується ризик розвитку гіпокальціємії та гіпомагніємії. При розвитку гіпокальціємії, гіпофосфатемії або гіпомагніємії може виникнути потреба у короткочасному додатковому введенні відповідних речовин. У пацієнтів з нелікованою гіперкальціємією зазвичай є порушення функції нирок, тому необхідний ретельний моніторинг функції нирок у даної категорії хворих. При вирішенні питання про лікування золедроновою кислотою пацієнтів із кістковими метастазами слід брати до уваги, що терапевтичний ефект настає через 2-3 місяці після початку лікування золедроновою кислотою. Обережність необхідна при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію. У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом. Незважаючи на те, що ризик зазначених ускладнень знижується за умови введення золедронової кислоти в дозі 4 мг протягом не менше 15 хв, можливість порушення функції нирок зберігається. Відзначалися випадки погіршення функції нирок, прогресування ниркової недостатності та виникнення необхідності проведення гемодіалізу при першому або одноразовому застосуванні золедронової кислоти. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно протягом як мінімум 15 хвилин. При кісткових метастазах та остеолітичних вогнищах при множинній мієломі рекомендована доза становить 4 мг, кожні 3-4 тижні. Додатково рекомендується призначати внутрішньо кальцій у дозі 500 мг на добу та вітамін D у дозі 400 МБ на добу. При гіперкальціємії (концентрація кальцію з корекцією за рівнем альбуміну ≥12 мг/дл або З ммоль/л), зумовленою злоякісними пухлинами, рекомендована доза становить 4 мг одноразово. Інфузію проводять за умови адекватної гідратації пацієнта. Запобіжні заходи при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами: Рішення про лікування золедроновою кислотою пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок слід приймати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/корисність. При концентрації креатиніну у сироватці крові Кісткові метастази поширених злоякісних пухлин та мієломна хвороба Доза золедронової кислоти залежить від вихідного рівня кліренсу креатиніну (КК), розрахованого за формулою Cockcroft-Gault. При тяжких порушеннях функції нирок (КК Дози, що рекомендуються при легких або помірних порушеннях функції нирок (значення кліренсу креатиніну 30-60 мл/хв) наведені нижче. Вихідне значення КК >60 мл/хв - Доза золедронової кислоти, що рекомендується, 4,0 мг. Вихідне значення КК 50-60 мл/хв. Рекомендована доза золедронової кислоти 3,5 мг. Початкове значення КК 40-49 мл/хв - Рекомендована доза золедронової кислоти 3,3 мг. Вихідне значення КК 30-39 мл/хв. Рекомендована доза золедронової кислоти 3,0 мг. Визначення концентрації сироваткового креатиніну слід визначати перед запровадженням кожної дози препарату. При виявленні порушень функції нирок, чергове введення золедронової кислоти слід відкласти. Порушення функції нирок визначаються за такими параметрами: Для пацієнтів з нормальними вихідними значеннями креатиніну ( Для пацієнтів з відхиленнями вихідного рівня креатиніну (>1,4 мг/дл) – підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові на 1 мг/дл. Терапію золедроновою кислотою відновлюють лише після того, як рівень креатиніну досягне значень, що перевищують вихідну величину не більше ніж на 10%, у тій же дозі, що застосовувалася до переривання лікування. Інструкція з приготування розчину для інфузій атвор готують в асептичних умовах; 4 мг розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій, обережно струшують до повного розчинення. Отриманий розчин з необхідною дозою розводять у 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину декстрози. Не використовувати розчини, які містять кальцій. Приготовлений розчин бажано використати безпосередньо після приготування. Невикористаний розчин можна зберігати в холодильнику при температурі +2-8°С не більше 24 годин. Розчин, що зберігався в холодильнику, перед введенням слід зігріти до кімнатної температури.ПередозуванняПри гострому передозуванні золедронової кислоти можливі порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, зміни електролітного складу, включаючи концентрацію кальцію, фосфатів та магнію у плазмі. При випадковому передозуванні пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом. У разі виникнення гіпокальціємії, що супроводжується клінічними проявами, показано проведення інфузії кальцію глюконату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред інфузією слід переконатися в адекватній гідратації у пацієнта. При необхідності рекомендується введення фізіологічного розчину перед, паралельно або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку серцево-судинної системи. Після введення препарату необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, магнію, фосфору та креатиніну у сироватці крові. На тлі терапії золедроновою кислотою слід ретельно стежити за функцією нирок. До факторів ризику порушення функції нирок відносяться дегідратація, що передує нирковій недостатності, багаторазове введення золедронової кислоти або інших бісфосфонатів, а також застосування нефротоксичних лікарських засобів та надто швидке введення препарату. Слід мати на увазі, що при призначенні інших бісфосфонатів пацієнтам з бронхіальною астмою, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, спостерігалися випадки бронхоспазму, проте при застосуванні золедронової кислоти такі випадки поки що не зареєстровані. На фоні лікування бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, у онкологічних хворих описані випадки розвитку остеонекрозу щелепи у зв'язку з чим до початку лікування бісфосфонатами необхідно передбачити стоматологічне обстеження і у разі наявності факторів ризику (анемія, коагулопатії, інфекції, погана смуга хіміо- або променева, терапія, лікування кортикостероїдами) провести відповідні профілактичні процедури. На тлі лікування золедроновою кислотою хворим із факторами ризику, по можливості, слід уникати стоматологічних оперативних втручань. Протипоказано застосування у період вагітності та грудного вигодовування. Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці, оскільки безпека та ефективність застосування не встановлені. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не проводились. У разі появи побічних ефектів з боку ЦНС рекомендується уникати діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення – 1 мл: активна речовина: Целлекс® субстанція-розчин (заморожений у перерахунку на білок) – 0,1 мг; допоміжні речовини: гліцин – 3,75 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 2,99 мг; натрію дигідрофосфату моногідрат - 0,47 мг; натрію хлорид – 5,85 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл; склад активної речовини на 1 мл: активна речовина – поліпептиди з головного мозку ембріонів свиней, у перерахунку на загальний білок – 0,9–2,4 мг (номінальний вміст загального білка – 1,65 мг на 1 мл субстанції); допоміжні речовини – гліцин – 3,75 мг, 0,1М розчин динатрію гідрофосфату – до рН 7,8 (близько 0,8 мг сухої речовини), натрію хлорид – 5,85 мг, полісорбат 80 – 0,005 мг, вода очищена – до 1мл. Розчин для підшкірного введення 0,1 мг/мл. В ампулах темного скла місткістю 1 або 2 мл імпортних, що мають кільце натягу для розтину, або ампулах, що мають точку розлому, 1 або 2 мл. Допускається колірне маркування ампул у вигляді двох зелених смужок. 1, 2, 5 амп. по 1 або 2 мл у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в картонній пачці. У кожній пачці стерильні шприцеві фільтри з діаметром пор 0,22 мкм у кількості, що дорівнює кількості ампул.Опис лікарської формиРозчин: прозора безбарвна або світло-жовта рідина без запаху або зі специфічним запахом. Допускається опалесценція. Допускається наявність окремих ниток коагуляту.Фармакотерапевтична групаНейропротективний.ФармакокінетикаСкладний склад препарату Целлекс®, активна фракція якого складається із збалансованої та стабільної суміші біологічно активних білків та поліпептидів, що мають сумарну поліфункціональну дію, не дозволяє провести звичайний фармакокінетичний аналіз окремих компонентів.ФармакодинамікаНаявність тканеспецифічних сигнальних білків і поліпептидів - факторів росту, диференціювання нервових клітин у препараті - обумовлює його пряму нейрорепаративну дію за рахунок регуляції концентрацій пулу нейротрансмітерів з гальмуванням спіловою збудливих амінокислот. Препарат активує вторинну нейропротекцію за рахунок стимуляції процесів синаптогенезу, відновлення сигналів аутофагії, покращення тканинної імунорегуляції з гальмуванням імуногенної цитотоксичності макрофагів. При цьому відзначається тканеспецифічна та системна репаративна дія препарату з відновленням регенеративного та репаративного потенціалу клітин мозку, зменшенням кількості пошкоджених клітин та вираженості перифокального набряку в зоні пенумбри (дозволяє досягти значного обмеження вогнища некрозу мозкової тканини) з відновленням мікроциркуляції та загальної перфузії. Відновлення та регуляторна стимуляція різних компартментів ЦНС із системним впливом факторів зростання, диференціювання та сигнальних молекул забезпечує зниження термінів відновлення та реабілітації пацієнтів з пошкодженнями ЦНС та периферичної нервової системи судинного генезу та відновлення рухової, чутливої та когнітивної функцій. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 3-5 днів від початку введення препарату.Показання до застосуванняЦереброваскулярні хвороби - гострі порушення мозкового кровообігу в гострому та ранньому реабілітаційному періоді перебігу захворювання, у складі комплексної терапії.Протипоказання до застосуванняепілепсія; маніакальний психоз; продуктивне марення; делірій; вік до 18 років (у зв'язку із недостатністю клінічних даних). З обережністю: алергічні реакції на препарати білково-пептидної природи в анамнезі.Вагітність та лактаціяВідсутність відповідних досліджень не дозволяє застосовувати препарат даного контингенту хворих.Побічна діяМожуть відзначатися алергічні реакції у вигляді невираженої гіперемії у місці введення, реакції гіперчутливості (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк), субфебрилітет, порушення сну, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з психостимулюючими препаратами та алкоголем можливе психомоторне збудження, порушення сну. Можливе зменшення активності засобів для наркозу, транквілізаторів, нейролептиків.Спосіб застосування та дозиП/к. Дорослі: 0,1-0,2 мг 1 раз на добу підшкірно протягом 10 днів, залежно від тяжкості стану хворого. За потреби проводять повторний курс через 10 днів. Дослідження щодо застосування препарату у дитячій практиці не проводились. Правила введення розчину Препарат вводиться підшкірно через стерильний шприцевий фільтр, що входить до комплекту. Для введення набирають необхідну кількість препарату Целлекс у шприц, знімають голку, потім надягають на шприц стерильний шприцевий фільтр з діаметром пор 0,22 мкм. Беруть нову голку та надягають її на стерильний шприцевий фільтр. Препарат готовий до застосування.ПередозуванняВ даний час випадки передозування препарату Целлекс не відмічені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю призначається при артеріальній гіпертензії злоякісного перебігу на стадії декомпенсації, симпатоадреналових кризах на кшталт панічних атак, виражених тривожно-депресивних розладах. При вагітності дія препарату не вивчена. Препарат не містить пріонові інфекції та віруси. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. В даний час немає даних про вплив препарату Целлекс на здатність керувати автомобілем і роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему