Лекарства и БАД Берингер Ингельхайм Фарма
25 054,00 грн
24 990,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 флак.: Активна речовина: Алтеплаза 50 мг; допоміжні речовини: L-аргінін 1742 мг, фосфорна кислота 85% до рН (7,2±0,2), полісорбат 80: 3,5-5 м.г; Розчинник: вода для ін'єкцій 50 мл. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у флаконі безбарвного скла у комплекті з розчинником у картонній коробці.Опис лікарської формиЛіофілізована маса білого або світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаФібринолітичне, тромболітичне.ФармакокінетикаПрепарат быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин). T1/2α из плазмы составляет 4-5 мин, это означает, что через 20 мин в плазме остается менее 10% от исходной концентрации альтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы альтеплазы, сохраняющейся глубоко в тканях, T1/2β составляет около 40 мин.ФармакодинамикаАктивный компонент Актилизе - алтеплаза - является рекомбинантным человеческим тканевым активатором плазминогена, гликопротеином, который непосредственно активизирует превращение плазминогена в плазмин. После в/в введения алтеплаза остается относительно неактивной в системе циркуляции. Она активируется, связываясь с фибрином, что вызывает превращение плазминогена в плазмин и ведет к растворению сгустка фибрина. Вследствие относительной специфичности в отношении фибрина применение альтеплазы в дозе 100 мг ведет к умеренному уменьшению содержания циркулирующего фибриногена (примерно до 60% через 4 ч), который к 24 ч, как правило, повышается более чем до 80%. Концентрации плазминогена и альфа2-антиплазмина в крови через 4 ч уменьшаются соответственно до 20 и 35% от исходных значений и через 24 ч вновь повышаются более чем до 80%. Значительное и длительное уменьшение уровня циркулирующего фибриногена отмечено лишь у нескольких пациентов. Пациенты с острым инфарктом миокарда (ОИМ). У пациентов с ОИМ изучены два режима дозирования Актилизе. Сравнительная эффективность этих двух режимов не проводилась. Ускоренная инфузия препарата у пациентов с ОИМ. Изучены 4 режима тромболитической терапии. Применение Актилизе в дозе 100 мг в течение 90 мин совместно с в/в инфузией гепарина характеризовалось низкой смертностью через 30 дней (6,3%) в сравнении с терапией стрептокиназой (1,5 млн МЕ - 60 мин) с п/к или в/в введением гепарина (7,3%) (р=0,001). 3-часовая инфузия у пациентов с ОИМ. При сравнении препарата Актилизе с плацебо, применявшихся в течение 5 ч после возникновения симптомов, у пациентов, получавших Актилизе, установлено увеличение 30-дневной выживаемости, улучшение функции левого желудочка сердца при оценке фракции выброса с помощью контрастной вентрикулографии, отмечалось снижение размеров инфаркта, наблюдалось достоверно меньше эпизодов кардиогенного шока, фибрилляции желудочков, перикардита по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Пациенты с ТЭЛА. При исследовании, проводившемся у пациентов с ангиографически документированной острой массивной ТЭЛА, установлено, что лечение приводит к достоверному снижению частоты легочной гипертензии, вызывается ТЭЛА. Пацієнти з ішемічним інсультом (гострий період). Клінічно виражені внутрішньочерепні крововиливи спостерігалися у 5,9% пацієнтів, які отримували Актилізе, та у 1,1% пацієнтів, які отримували плацебо, що залежало від віку пацієнтів, але не від часу, що проходив з моменту появи симптомів до початку лікування. Даний аналіз також підтвердив, що швидкий початок застосування Актилізу призводить до кращих результатів лікування через 3 міс. Було також отримано доказ можливості розширення вікна терапевтичного ефекту до 4,5 год. У звичайних клінічних умовах оцінювалися безпека та ефективність Актилізу при гострому інсульті у разі початку лікування протягом 3 годин від моменту виникнення симптомів. Встановлено, що частота клінічно виражених внутрішньочерепних кровотеч (протягом 24 год) у цих дослідженнях була порівнянна, вона становила 7,3 та 8,6%,смертність (через 3 міс) становила 11,3 та 17%. Пацієнти з гострим інсультом через 3-4,5 години після виникнення симптомів (пацієнти з неврологічним дефіцитом, який міг бути оцінений кількісно). Сприятливий результат лікування встановлений у більшої кількості пацієнтів, які отримували альтеплазу (52,4%) порівняно з пацієнтами, які отримують плацебо (45,2%). У пацієнтів, які отримували альтеплазу, також покращився "глобальний результат", але частота клінічно виражених будь-яких внутрішньочерепних кровотеч була вищою у разі застосування альтеплази порівняно з плацебо. Систематичні внутрішньочерепні кровотечі (ECASS III) становили 2,4% порівняно з 0,2% плацебо (р=0,008). Смертність була низька, значних відмінностей між пацієнтами, які отримали альтеплазу (7,7%) або плацебо (8,4%), не встановлено. Таким чином, Актиліз, що застосовується через 3-4,5 год після виникнення симптомів,достовірно покращує клінічні результати у пацієнтів із гострим ішемічним інсультом. Безпека та ефективність застосування Актилізу у лікуванні гострого ішемічного інсульту, яке вживається протягом до 4,5 год після появи симптомів, продовжує оцінюватися в регістрі (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke Registry). В даний час встановлено, що до 3 місяців частота клінічно виражених внутрішньочерепних кровотеч була дещо вищою у разі початку лікування через 3-4,5 год (9,13%) порівняно з початком лікування протягом перших 3 год (7,49%) . Смертність у разі початку лікування через 3-4,5 год (12,4%) та протягом 0-3 год (12,3%) була подібною.Клінічна фармакологіяТромболітик – тканинний активатор плазміногену.Показання до застосуванняГострий інфаркт міокарда. Тромбоемболія легеневої артерії супроводжується нестабільною гемодинамікою. Ішемічний інсульт у гострому періоді.Протипоказання до застосуванняВелика кровотеча в даний час або протягом попередніх 6 місяців, геморагічний діатез; одночасне ефективне лікування пероральними антикоагулянтами; захворювання ЦНС в анамнезі (в т.ч. новоутворення, аневризм, хірургічне втручання на головному або спинному мозку); внутрішньочерепний (в т.ч. субарахноїдальний) крововилив в даний час або в анамнезі, підозра на наявність геморагічного інсульту; тяжка неконтрольована артеріальна гіпертензія; велике хірургічне втручання або велика травма протягом попередніх 3 міс, недавня черепно-мозкова травма; тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом 10 попередніх днів, нещодавно проведена пункція некомпримованої кровоносної судини (наприклад, підключичної або яремної вени); тяжкі захворювання печінки, у т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. варикозне розширення вен стравоходу) та активний гепатит; бактеріальний ендокардит, перикардит; гострий панкреатит; підтверджена виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки протягом останніх 3 місяців; артеріальні аневризми; дефекти розвитку артерій/вен; новоутворення із підвищеним ризиком розвитку кровотечі; - підвищена чутливість до компонентів препарату; геморагічний інсульт чи інсульт невідомої етіології в анамнезі; ішемічний інсульт або транзиторна ішемічна атака протягом останніх 6 місяців за винятком поточного гострого ішемічного інсульту протягом 4,5 год; ознаки внутрішньочерепного крововиливу за даними КТ головного мозку та клінічні симптоми внутрішньочерепного крововиливу при нормальній КТ головного мозку; початок симптомів ішемічного інсульту більш ніж за 4,5 години до початку інфузії або відсутність точних відомостей про час початку симптомів; швидке поліпшення стану при гострому ішемічному інсульті або слабка виразність симптомів на момент початку інфузії; важкий інсульт; судоми на початку інсульту; наявність в анамнезі інсульту будь-якої етіології у пацієнтів із цукровим діабетом; застосування гепарину протягом 48 годин до початку інсульту, якщо в даний момент часу підвищено АЧТВ; кількість тромбоцитів менше 100000/мкл; сАД вище 185 мм рт. ст. або дАТ вище 110 мм рт. ст.; необхідність застосування інтенсивної терапії (в/в введення препаратів) для зниження АТ до цих меж; концентрація глюкози у крові <2,77 або >22,2 ммоль/л; дитячий та підлітковий вік до 18 років (для терапії гострого інсульту).Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗастосування при інфаркті міокарда, ТЕЛА та ішемічному інсульті в гострому періоді. Найчастішою небажаною реакцією, пов'язаною із застосуванням препарату, є кровотеча, що призводить до зниження гематокриту та/або Hb. Може статися крововилив у будь-якій частині чи порожнині тіла та призвести до життєзагрозливої ситуації, тимчасової непрацездатності чи смерті. Кровотечі, пов'язані з тромболітичною терапією, можна розділити на 2 основні категорії: Зовнішні кровотечі (зазвичай, з місць пункцій чи пошкоджень кровоносних судин). Внутрішні кровотечі у будь-якій частині чи порожнині тіла. Із внутрішньочерепними крововиливами можуть бути пов'язані такі неврологічні симптоми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми. Вказівка про жирову емболію, що не спостерігалася у популяції пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, ґрунтується на спонтанному повідомленні. Порівняно з дослідженнями при інфаркті міокарда, кількість пацієнтів з ТЕЛА та інсультом, які брали участь у клінічних дослідженнях (у межах 0-4,5 години від моменту виникнення симптомів цих захворювань), було дуже невеликим. Тому невеликі числові відмінності, зазначені у порівнянні з даними, отриманими при інфаркті міокарда, були, швидше за все, наслідком невеликого обсягу вибірки. Крім внутрішньочерепного крововиливу (як побічної дії) при інсульті та реперфузійних аритмій (як побічної дії при інфаркті міокарда), немає клінічних підстав припускати якісні та кількісні відмінності у спектрі побічних дій препарату Актиліз у разі його застосування при ТЕЛА та ГІМ або ін. З боку імунної системи: рідко - анафілактоїдні реакції, вони зазвичай виражені слабо, але в окремих випадках можуть бути небезпечними для життя; можливі висипання, кропив'янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску, шок або будь-які інші реакції гіперчутливості. У разі розвитку цих реакцій має застосовуватись загальноприйнята протиалергічна терапія. Встановлено, що відносно великої частини пацієнтів з подібними реакціями одночасно застосовувалися інгібітори АПФ. Анафілактичні реакції (у строгому значенні цього поняття, тобто обумовлені IgE) на Актилізі невідомі. У поодиноких випадках (менше 0,1%) спостерігалося транзиторне утворення антитіл до Актилізу (у низьких титрах), але клінічна значущість цього феномену не встановлена. З боку органу зору: рідко – крововиливи у вічі. З боку ССС: дуже часто – кровотечі (такі як гематома); рідко – перикардіальна кровотеча, емболії, які можуть супроводжуватися відповідними наслідками з боку порушених внутрішніх органів, кровотечі до паренхіматозних органів (такі як печінкові кровотечі, легеневі кровотечі). З боку органів дихання, органів грудної порожнини та середостіння: нечасто – кровотечі з дихальних шляхів (такі як кровотеча з області горлянки, кровохаркання, носова кровотеча). З боку шлунково-кишкового тракту: часто - шлунково-кишкові кровотечі (такі як шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча із прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини); нечасто – кровотеча з ясен; рідко – заочеревинна кровотеча (наприклад, заочеревинна гематома), нудота; неуточненої частоти – блювання. Нудота та блювання можуть бути також симптомами інфаркту міокарда. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто – екхімози. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – урогенітальні кровотечі (такі як гематурія, кровотечі із сечовивідних шляхів). Порушення загального характеру та реакції у місці введення препарату: часто – кровотечі у місці пункцій, кровотечі у місці ін'єкцій (наприклад, гематома у місці установки катетера, кровотеча у місці установки катетера). Реакції, виявлені при спеціальних дослідженнях: нечасто – зниження артеріального тиску; Неуточнена частота - підвищення температури тіла. Пошкодження, токсичні явища та ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: неуточнена частота – жирова емболія. Необхідність у проведенні хірургічних та терапевтичних процедур: неуточненої частоти – необхідність у трансфузіях. Застосування при інфаркті міокарда: Порушення з боку серця: нечасто – реперфузійні аритмії (аритмія, екстрасистолія, миготлива аритмія, AV-блокада від І ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю та вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії. Застосування при інфаркті міокарда та ТЕЛА: З боку нервової системи: часто – внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив у головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальний крововилив). Застосування при ГІМ (гострий період). З боку нервової системи: часто – внутрішньочерепні крововиливи (такі як крововилив у головний мозок, церебральна гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальна кровотеча). Основним небажаним явищем були симптоматично виражені внутрішньочерепні крововиливи (їхня частота досягала 10%). Однак збільшення частоти ускладнень або загальної смертності не було встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування ЛЗ, що впливають на згортання крові або змінюють функцію тромбоцитів, до, під час або після початку терапії може збільшити ризик кровотечі. Одночасне застосування інгібіторів АПФ може збільшувати ризик анафілактоїдних реакцій. Ці реакції спостерігалися відносно більшої частини пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ.Спосіб застосування та дозиІнфаркт міокарда. 90-хвилинний (прискорений) режим дозування для пацієнтів з інфарктом міокарда, у яких лікування може бути розпочато протягом 6 годин після виникнення симптомів: 15 мг - внутрішньовенно, струминно. 50 мг - внутрішньовенна інфузія протягом перших 30 хв, з подальшою інфузією 35 мг протягом 60 хв до досягнення максимальної дози - 100 мг. У пацієнтів з масою тіла менше 65 кг сумарну дозу коригують з урахуванням маси тіла: 15 мг - внутрішньовенно, струминно. 0,75 мг/кг (максимум - 50 мг) протягом 30 хв внутрішньовенно краплинно, з подальшою інфузією 0,5 мг/кг (максимум 35 мг) протягом 60 хв. 3-годинний режим дозування для пацієнтів, у яких лікування може бути розпочато у проміжку між 6 та 12 годинами після розвитку симптомів: 10 мг - внутрішньовенно струминно. 50 мг - внутрішньовенна інфузія протягом 1-ї години, з наступною внутрішньовенною інфузією зі швидкістю 10 мг протягом 30 хв, до досягнення протягом 3 год максимальної дози 100 мг. У пацієнтів з масою тіла менше 65 кг сумарна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг. Максимальна доза альтеплази, що рекомендується, при гострому інфаркті міокарда становить 100 мг. Допоміжна антитромботична терапія: показана у пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST згідно з поточними міжнародними рекомендаціями. ТЕЛА. Сумарна доза, що становить 100 мг, повинна бути введена протягом 2 годин. Найбільший досвід отримано при використанні наступного режиму дозування: 10 мг внутрішньовенно струминно протягом 1-2 хв. 90 мг внутрішньовенно краплинно протягом 2 год. У пацієнтів з масою тіла менше 65 кг сумарна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг. Допоміжна терапія після застосування препарату в тому випадку, коли значення АЧТВ менш ніж у 2 рази перевищують ВГН, має бути розпочато (або продовжено) інфузійне застосування гепарину. Доза гепарину повинна бути скоригована для підтримки АЧТП між 50-70 с (значення повинні перевищувати вихідні у 1,5-2,5 рази). Ішемічний інсульт (гострий період). Рекомендована доза 0,9 мг/кг (максимально 90 мг) вводиться інфузійно протягом 60 хв після початкового внутрішньовенного струменевого введення дози препарату, що становить 10% від сумарної дози.ПередозуванняЗниження рівня фібриногену та інших факторів зсідання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікувальний ефект знижується у пацієнтів, які перенесли раніше інсульт, або за наявності неконтрольованого цукрового діабету. У пацієнтів з інсультом легкого ступеня тяжкості ризик перевищує очікувану користь, тому застосування препарату не рекомендується. У пацієнтів з тяжкою формою інсульту підвищений ризик внутрішньочерепної кровотечі та смерті, у цих випадках препарат не слід застосовувати. У пацієнтів з великими інфарктами мозку відзначається підвищений ризик несприятливого результату, в т.ч. вираженого внутрішньомозкового крововиливу та смерті. У разі слід ретельно зважувати ризик і користь проведення терапії. При інсульті ймовірність сприятливого результату лікування зменшується зі збільшенням віку, а також зі збільшенням ступеня тяжкості інсульту і при підвищеній концентрації глюкози в крові. У той же час ймовірність серйозного порушення дієздатності та смертельного результату або серйозного внутрішньочерепного крововиливу підвищується незалежно від лікування. Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою формою інсульту (за клінічними даними та/або за даними візуалізуючих досліджень) та у тих випадках, коли вихідні значення глюкози крові становлять менше 2,77 або більше 22,2 ммоль/л. Реперфузія ішемізованої області може призвести до набряку мозку у зоні інфаркту. Через підвищений ризик геморагій застосування антиагрегантів не слід розпочинати протягом перших 24 годин після проведення тромболізису за допомогою альтеплази.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 261 мкг, у перерахунку на іпратропію бромід 250 мкг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл. 20 мл - флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол). Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент® , є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії в дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовується внутрішньо та інгаляційно, становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється переважно нирками. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, в період грудного вигодовування, дітям до 6 років.Вагітність та лактаціяБезпека препарату Атровент® при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату під час можливої або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент-годуючим грудьми матерям слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей Призначати з обережністю дітям до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент . У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми. Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти, враховуючи можливість преципітації. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиСлід враховувати, що 20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію безводного броміду. Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не призводить до суттєвого поліпшення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для напрацювання нового плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг). Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг). Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент ® можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета- 2- адреноміметиками. Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом. Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям віком до 6 років – по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними бета 2 -адреноміметиками. Правила застосування препарату Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розводити 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед використанням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розведеного обсягу. Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів, наявних у продажу. При використанні централізованої кисневої системи, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАтровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій). Гіперчутливість Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент . Слід бути обережними з метою запобігання попаданню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином. Пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми, слід попередити необхідність захисту очей. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Місцеві ефекти Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, і стабілізатор динатрію едетату дигідрат . Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент® можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
516,00 грн
469,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 інгаляційна доза: Активна речовина: іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає вмісту іпратропію безводного броміду 20 мкг. Допоміжні речовини: етанол абсолютний – 8.415 мг, вода очищена – 281 мкг, лимонна кислота – 2 мкг, тетрафторетан (HFA 134a, пропелент) – 47.381 мг. 10 мл (200 доз) - балончики з нержавіючої сталі з дозуючим клапаном та мундштуком (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини, вільної від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним. Бронходилатируючий препарат, блокатор м-холінорецепторів. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів. Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою вторинних посередників (медіаторів), до яких входить інозитол трифосфат (ІТФ) і діацилгліцерол (ДАГ). Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоконстрикторів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент Н, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год. У пацієнтів із бронхіальною астмою значне покращення функції зовнішнього дихання відзначається у 51% пацієнтів.ФармакокінетикаТерапевтичний ефект препарату Атровент-Н є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не паралельний до фармакокінетичних показників. Всмоктування Після інгаляції до легень зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що надійшла у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин). Загальна системна біодоступність іпратропію броміду при прийомі внутрішньо та інгаляційно становить 2% та 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний. Розподіл Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%). Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, розраховувалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається Vd у рівноважному стані становить приблизно 176 л (приблизно 2.4 л/кг). Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки. Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними. Виведення Т1/2-в термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс – 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному через нирки. Т1/2-вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів.ІнструкціяПравила використання препарату Для успішної терапії важливим є правильне застосування препарату. Перед першим використанням нового інгалятора слід взяти інгалятор дном вгору, зняти захисний ковпачок і зробити 2 упорскування в повітря, натиснувши на дно балончика 2 рази. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити глибокий видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Стрілка та дно балончика мають бути спрямовані вгору. Почати вдих і одночасно натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. Продовжити повільно вдихати до максимуму та на кілька секунд затримати подих. Потім вийняти мундштук із рота і повільно видихнути. Для отримання другої інгаляційної дози повторити дії етапу 2. Після використання інгалятора надягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний інгалятор не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути на клапан один раз. Балон не прозорий, тому визначити на очі, коли він стає порожнім, неможливо. Інгалятор містить 200 інгаляційних доз. Після використання всіх доз може здаватися, що балон містить ще невелику кількість рідини. Проте слід замінити інгалятор, т.к. інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату у вашому інгаляторі може бути перевірена такими способами: струсити балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини; інший спосіб - зняти з балона пластмасовий мундштук та помістити балон у ємність із водою. Вміст балона можна оцінити в залежності від його положення у воді. Інгалятор слід очищати принаймні 1 раз на тиждень. Важливо містити мундштук в чистоті інгалятора, щоб не допускати потрапляння в нього препарату, який може заблокувати вивільнення аерозолю. Під час очищення слід спочатку зняти захисний ковпачок і видалити балон з інгалятора. Пропустити через інгалятор струмінь теплої води, переконатися у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсити інгалятор і дати йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. Пластмасовий мундштук розроблений спеціально для використання дозованого аерозолю Атровент Н і служить для точного дозування препарату. Цей мундштук не слід використовувати з іншими дозованими аерозолями. Не можна також використовувати дозований аерозоль Атровент Н з іншими мундштуками. Аерозоль у балоні перебуває під тиском. Балон не можна розкривати або нагрівати більше 50°С.Показання до застосуванняХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень); бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості (особливо із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до атропіну та його похідних; підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату; І триместр вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, муковісцидоз, дитячий вік.Вагітність та лактаціяБезпека застосування препарату Атровент-Н при вагітності у людини не встановлена. При призначенні препарату при можливій або підтвердженій вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату для матері та можливого ризику для плода. Протипоказано застосування препарату Атровент-Н у І триместрі вагітності. Призначення препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода. У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини. Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в істотних кількостях. Але під час застосування препарату Атровент®-Н матерям, що годують груддю, слід дотримуватися обережності. Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропію броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено. Застосування у дітей З-обережністю слід призначати препарат дітям віком до 6 років.Побічна діяБагато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент ® . Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент® можливе місцеве подразнення. Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення. З боку органу зору: затуманювання зору, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, порушення акомодації. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь, збільшення ЧСС. З боку дихальної системи: подразнення слизової оболонки глотки, кашель, бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк та сухість слизової оболонки глотки. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале спільне застосування інгаляцій препарату Атровент Н з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале спільне застосування не рекомендується. Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент ® Н. Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиРежим дозування встановлюють індивідуально. Під час лікування пацієнти повинні бути під медичним наглядом. Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії. Якщо лікування не спричиняє суттєвого поліпшення або стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для зміни плану терапії. У разі несподіваного або швидкого посилення задишки (утруднень дихання) необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Рекомендуються наступні дози (якщо не встановлено інший режим дозування). Дорослим та дітям старше 6 років призначають по 2 інгаляційні дози (упорскування) 4 рази на добу. Т.к. потреба у збільшенні доз вказує на можливу необхідність застосування додаткових методів лікування, зазвичай не слід застосовувати протягом доби більше 12 інгаляційних доз. Для лікування раптових загострень хронічної обструктивної хвороби легень може бути показаний розчин Атровент для інгаляцій. У дітей Атровент Н слід застосовувати тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих (внаслідок недостатньої інформації).ПередозуванняСимптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент ® , поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (зокрема сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС). Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість Після застосування препарату Атровент Н можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії. Парадоксальний бронхоспазм Атровент Н , як і інші інгаляційні лікарські препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент Н слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію. Ускладнення з боку очей З обережністю слід застосовувати Атровент ® Н у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета 2 ) потрапляв у вічі. Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування препарату Атровент Н. Слід бути обережними з метою запобігання попаданню аерозолю в очі. Оскільки аерозоль виділяється з балончика тільки при натисканні на нього пацієнтом і надходить з мундштука в ротову порожнину, ризик його попадання в очі невеликий. Вплив на сечовивідні шляхи З обережністю слід застосовувати Атровент Н у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура). Порушення моторики ШКТ У пацієнтів з муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики шлунково-кишкового тракту. Пацієнти повинні правильно використовувати Атровент ® Н аерозоль для дозованих інгаляцій. Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів спеціально не вивчався. Однак пацієнтам необхідно повідомити, що під час лікування препаратом Атровент ® Н можливий розвиток таких небажаних явищ, як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз, затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
560,00 грн
529,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: діючі речовини: 261 мкг іпратропію броміду моногідрату, у перерахунку на безводну іпратропію бромід (250 мкг) та 500 мкг фенотеролу гідроброміду; допоміжні компоненти: бензалконію хлорид, динатрію едетату дигідрат, натрію хлорид, хлористоводнева кислота 1Н, вода очищена. По 20 мл у скляний флакон бурштинового кольору з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна чи майже безбарвна рідина, вільна від суспендованих частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ® містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ®. При гострій бронхоконстрикції ефект Беродуала розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або до атропіноподібних препаратів або інших компонентів даного препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія, ІІ та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, вада серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних артерій, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування.Вагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування у людини показують, що фенотерол або іпратропія бромід не впливають при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах (можливість ослаблення родової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко не отримано. Проте слід з обережністю призначати Беродуал® матерям-годувальницям. Клінічні дані щодо впливу комбінації іпратропіуму броміду та фенотеролу гідроброміду на фертильність невідомі.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. Беродуал, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. Одночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) можуть підвищувати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® та призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію β-адренергічних засобів. Інгаляції засобів для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити вплив β-адренергічних засобів на серцево-судинну систему. Спільне застосування БЕРОДУАЛу з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиЛікування має проводитися під медичним наглядом (наприклад, за умов стаціонару). Лікування в домашніх умовах можливе лише після консультації з лікарем у тих випадках, коли швидкодіючий β-агоніст у низькій дозі недостатньо ефективний. Також розчин для інгаляцій може бути рекомендований пацієнтам у випадку, коли аерозоль для інгаляцій не може використовуватися або за необхідності застосування більш високих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально, залежно від гостроти нападу. Лікування зазвичай повинно починатися з найменшої дози, що рекомендується, і припинятися після того, як досягнуто достатнє зменшення симптомів. Рекомендуються наступні дози: У дорослих (включаючи літніх людей) та підлітків віком від 12 років. Гострі напади бронхоспазму Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 1 мл (1 мл = 20 крапель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 крапель). В особливо тяжких випадках можливе застосування доз, що досягають 4 мл (4 мл = 80 крапель). Діти віком 6-12 років Гострі напади бронхіальної астми Залежно від тяжкості нападу дози можуть змінюватись від 0,5 мл (0,5 мл = 10 крапель) до 2 мл (2 мл = 40 крапель). У дітей віком до 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг): У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 0,1 мл (2 краплі) на кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Рекомендована доза повинна розводитись 0,9 % розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, та застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням; залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного розчину. Розчин БЕРОДУАЛА для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. Доза, що досягає легень, і системна доза залежать від типу використовуваного небулайзера і можуть бути вищими, ніж відповідні дози при використанні дозованого аерозолю HFA і CFC (що залежить від типу інгалятора). У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 літрів на хвилину. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення небулайзера.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм Беродуал, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ® повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ®, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Беродуал повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: недавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ®, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
668,00 грн
574,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: діюча речовина: іпратропія моногідрату броміду 0,021 мг (21 мкг), що відповідає іпратропію броміду 0,020 мг (20 мкг), фенотеролу гідробромід 0,050 мг (50 мкг); допоміжні речовини: абсолютний етанол 13,313 мг, очищена вода 0,799 мг, лимонна кислота 0,001 мг, тетрафторетан (HFA134a, пропелент) 39,070 мг. По 10 мл (200 доз) у металевий балончик з дозуючим клапаном та мундштуком із захисною кришкою. Балончик з інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтувата, або злегка коричнева рідина, вільна від суспендованих частинок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний+м-холіноблокатор).ФармакодинамікаБЕРОДУАЛ Н містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотерол - β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. Іпратропія бромід є четвертинним похідним амонію, що має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Препарат гальмує рефлекси, що викликаються блукаючим нервом, протидіючи впливам ацетилхоліну - медіатора, що вивільняється із закінчень блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації Са++, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновим рецептором, розташованим на гладких м'язах бронхів. Вивільнення Са++ опосередковується системою вторинних медіаторів, до яких входять ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерин). У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за 1 сек (ОФВ1) та пікової швидкості видиху на 15% та більше) відмічено протягом максимальний ефект досягався через 1-2 години та тривав у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після введення фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу в дозах 0,6 мг відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів. Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTC при використанні високих доз. При використанні фенотеролу за допомогою дозованих аерозольних інгаляторів (ДАІ) цей ефект був непостійним і відзначався у разі застосування доз, що перевищували рекомендовані. Однак після застосування фенотеролу за допомогою небулайзерів (розчин для інгаляцій у флаконах зі стандартною дозою) системний вплив може бути вищим, ніж при використанні препарату за допомогою ДАІ у рекомендованих дозах.Клінічне значення цих спостережень встановлено. Найчастіше спостерігається ефект агоністів β-адренорецепторів є тремор. На відміну від впливів на гладкі м'язи бронхів, до системних впливів β-адренорецепторів агоністів може розвиватися толерантність. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практичної відсутності побічних ефектів. БЕРОДУАЛ Н. При гострій бронхоконстрикції ефект БЕРОДУАЛА розвивається швидко, що дозволяє використовувати його при гострих нападах бронхоспазму.ІнструкціяПацієнти повинні бути інструктовані щодо правильного використання дозованого аерозолю. Перед першим використанням дозованого аерозолю зніміть захисний ковпачок і двічі натисніть на клапан. Перед кожним використанням дозованого аерозолю струсіть балон і двічі натисніть на клапан аерозолю. Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний, повний видих. Утримуючи інгалятор, щільно обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований дном та стрілкою вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балона до вивільнення однієї інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Повторити дії для отримання другої інгаляційної дози. Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика до появи хмари аерозолю. Т.к. контейнер непрозорий, не можна визначити, чи балон порожній. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після використання цієї кількості доз контейнера може залишатися невелика кількість розчину. Проте, слід замінити контейнер, оскільки інакше можна отримати необхідну лікувальну дозу. Кількість препарату, що залишився в контейнері, можна перевірити в такий спосіб. Струсіть балон, це покаже, чи залишилося в ньому кількість рідини. Інший спосіб. Зніміть пластмасовий мундштук із контейнера та помістіть контейнер у посудину з водою. Вміст контейнера може бути визначений за його положенням у воді. Очищайте інгалятор принаймні один раз на тиждень. Важливо містити мундштук інгалятора у чистоті, щоб частинки лікарської речовини не заблокували вивільнення аерозолю. Під час очищення спочатку зніміть захисний ковпачок та видаліть балон із інгалятора. Пропустіть через інгалятор струмінь теплої води, переконайтеся у видаленні препарату та/або видимого бруду. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі, не використовуючи нагрівальні прилади. Як тільки мундштук висохне, вставте балон в інгалятор і надягніть захисний ковпачок. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук розроблений спеціально для дозованого аерозолю БЕРОДУАЛ® Н та служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати аерозоль БЕРОДУАЛ Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з балоном. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50 °С.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом, таких як бронхіальна астма та, особливо, хронічна обструктивна хвороба легень (хронічний обструктивний бронхіт та емфізема).Протипоказання до застосуванняГіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. Підвищена чутливість до фенотеролу гідроброміду, атропіноподібних речовин або інших компонентів препарату. Перший триместр вагітності. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю: закритокутова глаукома, коронарна недостатність, артеріальна гіпертензія, недостатньо контрольований цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжкі органічні захворювання серця та судин, гіпертиреоз, феохромоцитома, гіпертрофія передміхурової залози, обструкція шийки.Вагітність та лактаціяІснуючий клінічний досвід показав, що фенотерол та іпратропія бромід не надають негативної дії на вагітність. Проте при використанні цих препаратів під час вагітності повинні дотримуватися звичайних запобіжних заходів, особливо в першому триместрі. Слід брати до уваги, що інгібує вплив БЕРОДУАЛу® на скоротливість матки. Фенотеролу гідробромід може проникати у грудне молоко, Щодо іпратропію такі дані не отримані. Істотний вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Тим не менш, враховуючи здатність багатьох лікарських препаратів проникати в грудне молоко, при призначенні БЕРОДУАЛу® жінкам, які годують груддю, слід бути обережним.Побічна діяБагато з перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних та бета-адренергічних властивостей БЕРОДУАЛу®. БЕРОДУАЛ Н, як і будь-яка інгаляційна терапія, може викликати місцеве роздратування. Несприятливі реакції препарату визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації. Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були кашель, сухість у роті, біль голови, тремор, фарингіт, нудота, запаморочення, дисфонія, тахікардія, серцебиття, блювання, підвищення систолічного артеріального тиску та нервозність. Порушення з боку імунної системи – анафілактична реакція гіперчутливості. Порушення з боку обміну речовин та харчування – гіпокаліємія. Порушення психіки - нервове порушення ментальних порушень. Порушення з боку нервової системи – головний біль; тремор, запаморочення. Порушення з боку органу зору – глаукома; збільшення внутрішньоочного тиску; порушення акомодації; мідріаз; затуманювання зору; біль в очах; набряк рогівки; гіперемія кон'юнктиви; поява ореолу навколо предметів. Порушення з боку серця – тахікардія; серцебиття; аритмії; фібриляція передсердь; суправентрикулярна тахікардія; ішемія міокарда. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння – кашель; фарингіт; дисфонія; бронхоспазм; подразнення глотки; набряк глотки; ларингоспазм; парадоксальний бронхоспазм; сухість горлянки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – блювання; нудота; сухість в роті; стоматит; глосит; порушення моторики шлунково-кишкового тракту; діарея; запор; набряк порожнини рота. Зміни з боку шкіри та підшкірних тканин – кропив'янка; свербіння; ангіоневротичний набряк; гіпергідроз. М'язово-скелетні порушення та порушення сполучної тканини – м'язова слабкість; спазм м'язів; міалгії. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – затримка сечі. Лабораторні та інструментальні дані – підвищення діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиТривале одночасне застосування БЕРОДУАЛу з іншими антихолінергічними препаратами не рекомендується через відсутність даних. β-адренергічні та антихолінергічні засоби, ксантинові похідні (наприклад, теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію БЕРОДУАЛу® Н. Одночасне призначення інших бета-адреноміметиків, які потрапляють у системний кровотік антихолінергічних засобів або ксантинових похідних (наприклад, теофіліну) може призводити до посилення побічних ефектів. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії БЕРОДУАЛу Н при одночасному призначенні бета-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням бета-адреноміметиків, може бути посилена одночасним призначенням ксантинових похідних, глюкокортикостероїдів та діуретиків. Цьому слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування концентрації калію у сироватці крові. Слід з обережністю призначати β-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори моноаміноксидази та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію бета-адренергічних засобів. Інгаляції галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, можуть посилити несприятливий вплив бета-адренергічних засобів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. За відсутності інших рекомендацій лікаря рекомендується застосування таких доз: Дорослі та діти старше 6 років: Лікування нападів У більшості випадків для усунення симптомів достатньо двох інгаляційних доз аерозолю. Якщо протягом 5 хвилин полегшення дихання не настало, можна використовувати додатково 2 інгаляційні дози. Якщо ефект відсутній після чотирьох інгаляційних доз, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою. Переривчаста та тривала терапія: По 1-2 інгаляції на один прийом, до 8 інгаляцій на день (в середньому по 1 -2 інгаляції 3 рази на день). При бронхіальній астмі препарат повинен використовуватись лише за необхідності. Дозований аерозоль БЕРОДУАЛ Н у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.ПередозуванняСимптоми передозування зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, збільшення відмінності між систолічним та діастолічним артеріальним тиском, стенокардії, аритмії та почуття "припливів" крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообстру. Також спостерігалися метаболічний ацидоз та гіпокаліємія. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (такі як сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Слід зважати на дані моніторування кислотно-лужного балансу крові. Рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або хронічною обструктивною хворобою легень слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до смерті, під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їх дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Гіперчутливість Після застосування БЕРОДУАЛу можуть виникнути реакції негайної гіперчутливості ознаками якої, в окремих випадках, можуть бути: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, бронхоспазм, набряк ротоглотки, анафілактичний шок. Парадоксальний бронхоспазм БЕРОДУАЛ Н, як і інші інгаляційні препарати, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі розвитку парадоксального бронхоспазму застосування БЕРОДУАЛу слід негайно припинити та перейти на альтернативну терапію. Тривале застосування: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму БЕРОДУАЛ Н повинен застосовуватися тільки при необхідності; у пацієнтів з легкою формою хронічної обструктивної хвороби легень, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як БЕРОДУАЛ® Н, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у тому числі БЕРОДУАЛА®, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з БЕРОДУАЛОМ лише під медичним наглядом. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. БЕРОДУАЛ Н повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів, схильних до гострокутної глаукоми. Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку органу зору (наприклад, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, закритокутова глаукома, біль в очах) розвинених при попаданні інгаляційного іпратропіуму броміду (або іпратропіуму броміду в поєднанні з агоністами β2-адрено). Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з набряком рогівки та почервонінням очей, внаслідок кон'юнктивальної ін'єкції судин. Якщо розвивається будь-яка композиція цих симптомів, показано застосування очних крапель, що знижують внутрішньоочний тиск та негайна консультація фахівця. Пацієнти повинні бути проінструктовані щодо правильного застосування інгаляційного розчину БЕРОДУАЛу®. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, які схильні до розвитку глаукоми. Системні ефекти При наступних захворюваннях: нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, цукровому діабеті з неадекватним глікемічним контролем, важко протікаючих органічних захворюваннях серця і судин, гіпертиреоз, феохромоцитома або обструкція сечовипускальних шляхів (наприклад при гіперплазії передміхурової залози ретельної оцінки ризик/корисність, особливо при використанні доз, що перевищують рекомендовані. Вплив на серцево-судинну систему У постмаркетингових дослідженнях відзначалися поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда при прийомі β-агоністів. Пацієнтів із супутніми серйозними захворюваннями серця (наприклад, ішемічною хворобою серця, аритміями або вираженою серцевою недостатністю), які отримують БЕРОДУАЛ® Н, слід попереджати про необхідність звернення до лікаря у разі появи болю в серці або інших симптомів, що вказують на погіршення захворювання серця. Необхідно звертати увагу на такі симптоми як задишка і біль у грудях, оскільки вони можуть бути як серцевою, так і легеневою етіологією. Гіпокаліємія При застосуванні β2-агоністів може виникати гіпокаліємія. У спортсменів застосування БЕРОДУАЛу у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Препарат містить консервант, бензалконію хлорид, та стабілізатор – динатрію едетат дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування БЕРОДУАЛОМ® вони можуть відчувати такі небажані відчуття, як запаморочення, тремор, порушення акомодації очей, мідріаз та затуманювання зору. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище небажані відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин 1 мл.(~20 крапель): Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг, динатрію едетату дигідрат - 0,5 мг, натрію хлорид - 8,60 мг, хлористоводнева кислота 1н (для доведення pH 3,2) - 0,946 мг, вода очищена - до 1,00 мл. По 20 мл у флакони з бурштинового скла з поліетиленовою крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, з контролем першого розтину. Один флакон з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або майже безбарвна рідина, вільна частинок. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Після інгаляції 10-30% активної речовини, що вивільняється з аерозольного препарату, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від техніки інгаляції та інгаляційної системи, що використовується. Решта осідає у верхніх дихальних шляхах і в роті, а потім проковтується. Абсолютна біодоступність фенотеролу після інгаляції аерозолю дозованого становить 18,7%. Абсорбція фенотеролу з легень двофазна: 30% дози абсорбується швидко (час напіввиведення 11 хв), а 70% - повільно (час напіввиведення 120 хв). Максимальна концентрація в плазмі після інгаляції 200 мкг фенотеролу становить 66,9 пг/мл (досягнення максимальної концентрації в плазмі tmax 15 хв). Після перорального введення абсорбується приблизно 60% дози фенотеролу гідроброміду. Абсорбируемое кількість піддається екстенсивної першої фазі метаболізму в печінці, в результаті пероральна біодоступність становить приблизно 1,5%, і її внесок у концентрацію фенотеролу в плазмі після інгаляції є невеликим. Розподіл Розподіл фенотеролу у плазмі після внутрішньовенного введення адекватно визначає трикамерна фармакокінетична модель (період напіввиведення становить tα = 0,42 хв, tβ = 14,3 хв та tγ = 3,2 год). Об'єм розподілу фенотеролу при постійній концентрації після внутрішньовенного введення (Vss) становить 1,9-2,7 л/кг, зв'язування з білками плазми – від 40 до 55%. Біотрансформація Фенотерол піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. Проковтнута частина дози фенотеролу метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Виведення Фенотерол виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про канальцеву секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції 2% дози виділяється через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин. Фенотеролу гідробромід у незміненому вигляді може проникати через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаПрепарат БЕРОТЕК® є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та усунення нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт (з наявністю або без емфіземи легень). Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів у терапевтичному діапазоні доз. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається при застосуванні вищих доз препарату. Зв'язування з β2-адренорецепторами активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що спричиняє розслаблення гладкого м'яза. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та захищає від бронхоконстрикторних стимулів, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени (рання відповідь). Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів. Посилення мукоциліарного кліренсу продемонстровано після застосування фенотеролу (доза 0,6 мг). За рахунок стимулюючого впливу на β1-адренорецептори фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Бронходилатація розвивається протягом декількох хвилин після інгаляції та триває 3-5 годин. Також попередня інгаляція фенотеролу запобігає бронхоконстрикції, що виникає під впливом різних стимулів, таких як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (рання відповідь).Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги. Як бронхорозширювальний засіб перед інгаляцією інших лікарських засобів (антибіотиків, муколітичних засобів, глюкокортикостероїдів). Проведення бронходилатаційних тестів щодо функції зовнішнього дихання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. При наступних станах препарат БЕРОТЕК® слід використовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику лікування, особливо якщо застосовуються максимальні рекомендовані дози: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, гіпокаліємія, недостатньо контрольований цукровий діабет, недавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), тяжкі органічні захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяВагітність Результати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Проте слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати інгібуючий ефект фенотеролу на скорочувальну активність матки. Лактація Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату під час грудного вигодовування не вивчена. У період грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Клінічні дані щодо впливу фенотеролу на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження фенотеролу не показали несприятливого на фертильність.Побічна діяЯк і всі інші види інгаляційного лікування, препарат БЕРОТЕК може викликати симптоми місцевої подразливої дії. Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - Неуточнена частота: гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Нечасто: гіпокаліємія, включаючи тяжку гіпокаліємію. Порушення психіки – Нечасто: збудження. Неуточнена частота: нервозність. Порушення з боку нервової системи Часто: тремор. Неуточнені частоти: головний біль, запаморочення. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Нечасто: аритмія. Неуточнена частота: ішемія міокарда, тахікардія, відчуття серцебиття. Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння - Часто: кашель. Нечасто: парадоксальний бронхоспазм. Неуточненої частоти: подразнення гортані та глотки. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж. Неуточнені частоти: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Неуточнена частота: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість. Лабораторні та інструментальні дані - Неуточнені частоти: підвищення систолічного артеріального тиску, зниження діастолічного артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Гіпокаліємія, спричинена β2-агоністами, може бути посилена супутньою терапією похідними ксантину, кортикостероїдами та діуретиками. Це особливо слід брати до уваги у пацієнтів з тяжкою обструкцією дихальних шляхів (див. розділ "Особливі вказівки"). Можливе значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу β-адренорецепторів агоністів на серцево-судинну систему.Спосіб застосування та дозиЛікування препаратом БЕРОТЕК проводять інгаляційно з використанням наявних у продажу небулайзерів. Легенева депозиція і системна біодоступність препарату залежать від небулайзера, що використовується, і можуть бути вищими, ніж при застосуванні дозованого аерозолю Беротек® Н. При використанні стаціонарного джерела кисню розчин найкраще інгалювати при швидкості потоку 6-8 л/хв. При дозі слід враховувати, що 20 крапель складають 1 мл, при цьому 1 крапля містить 50 мкг фенотеролу гідроброміду. Рекомендовану дозу препарату БЕРОТЕК розводять у камері небулайзера 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл та інгалюють до досягнення достатнього полегшення симптомів. БЕРОТЕК® не можна розводити дистильованою водою. Розчин розводять щоразу безпосередньо перед застосуванням; залишки приготовленого розчину виливають. БЕРОТЕК® розчин можна інгалювати одночасно з антихолінергічними та муколітичними препаратами, для яких була доведена сумісність з ним – розчинів для інгаляції Атровент (іпратропія бромід) та Лазолван (амброксол). Лікування препаратом БЕРОТЕК має починатися та проводитися під наглядом медичного персоналу, наприклад, в умовах клініки. Лікування в домашніх умовах може бути рекомендоване пацієнтам після консультації лікаря у випадках, коли застосування за допомогою дозованого аерозолю низьких доз швидкодіючого бронходилататора - бета-агоніста (такого як Беротек Н) виявилося недостатнім для полегшення стану. Також воно може бути рекомендоване пацієнтам, які потребують небулайзерної терапії з інших причин, наприклад, у разі проблем із застосуванням дозованих аерозолів або при необхідності призначення більш високих доз. Лікування зазвичай слід розпочинати з мінімальних рекомендованих доз. Доза повинна підбиратися індивідуально залежно від потреб пацієнта та коригуватися залежно від тяжкості гострого епізоду. Прийом препарату повинен бути припинений при досягненні достатнього полегшення симптомів. При необхідності дозу можна застосувати повторно не менш як через 4 години. Доза може залежати від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись обсягом розведення препарату. Рекомендуються такі режими дозування: Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) та підлітки старше 12 років: а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів; за необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзеру. У тяжких випадках (наприклад, для більшості пацієнтів, що надходять у відділення інтенсивної терапії) можуть знадобитися вищі дози - 1-1,25 мл (20-25 крапель = 1000-1250 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 2 мл (40 крапель = 2000 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг): а) Приступи бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів: Інгаляційно. 0,25-0,5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотеролу гідроброміду) у більшості випадків достатньо для негайного полегшення симптомів. У разі необхідності повторного призначення препарату до 4 разів на день слід розглянути зменшення індивідуальних доз залежно від ефективності небулайзера; у тяжких випадках (наприклад, у більшості випадків лікування в умовах стаціонару) можуть знадобитися вищі дози до 1 мл (20 крапель = 1000 мкг фенотеролу гідроброміду). У виключно тяжких випадках під наглядом лікаря можуть вводитись дози до 1,5 мл (30 крапель = 1500 мкг фенотеролу гідроброміду). б) Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги: Інгаляційно. 0,5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотеролу гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти віком до 6 років (з масою тіла менше 22 кг): Через обмеженість інформації про застосування препарату у цій віковій групі лікування проводять лише під наглядом лікаря, призначаючи препарат у наступній дозі: інгаляційно близько 50 мкг фенотеролу гідроброміду на прийом (=0,05 мл або 1 крапля) на 1 кг маси тіла, але не більше 0,5 мл (10 крапель) одну дозу до 3 разів у день.ПередозуванняСимптоми При передозуванні очікуваними симптомами є симптоми, спричинені надмірною β-адренергічною стимуляцією. Найбільш вираженими є тахікардія, відчуття серцебиття, тремор, зниження чи підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя. Метаболічний ацидоз та гіпокаліємія також спостерігалися при застосуванні фенотеролу у дозах, що перевищують рекомендовані дози для затверджених показань. Лікування Лікування препаратом БЕРОТЕК має бути припинено. Слід провести моніторинг кислотно-лужного балансу та балансу електролітів. Для лікування застосовуються седативні засоби; у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих на бронхіальну астму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦукровий діабет У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози у плазмі. Парадоксальний бронхоспазм Як і інші інгаляційні препарати, БЕРОТЕК може викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. При виникненні парадоксального бронхоспазму препарат має бути негайно відмінено та замінено альтернативною терапією. Ефекти з боку серцево-судинної системи Ефекти серцево-судинної системи можуть спостерігатися при застосуванні симпатоміметичних препаратів, включаючи препарат БЕРОТЕК®. Є дані постреєстраційних досліджень та публікації в літературі про поодинокі випадки розвитку ішемії міокарда, асоційованої із застосуванням β-агоністів. Пацієнти з важким фоновим захворюванням серця (наприклад, ішемічна хвороба серця, аритмія або тяжка серцева недостатність), які отримують препарат БЕРОТЕК®, повинні бути попереджені про необхідність звернутися за медичною допомогою при виникненні болю в грудях або погіршення перебігу захворювання серця. Слід приділити увагу оцінці таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть мати як респіраторний, так і кардіальний характер. Гіпокаліємія Потенційно серйозна гіпокаліємія може розвинутись внаслідок терапії бета2-агоністами. Рекомендується дотримуватись особливої обережності при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки гіпокаліємія може потенціюватися супутньою терапією похідними ксантину, глюкокортикостероїдами та діуретиками. До того ж гіпоксія може посилити вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Гіпокаліємія може призвести до підвищеної схильності до аритмії у пацієнтів, які отримують дигоксин. У таких ситуаціях рекомендується контролювати рівень калію у сироватці. Гостра прогресуюча задишка Пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі гострої задишки, що швидко посилюється. Регулярне застосування Купірування нападів бронхіальної астми (симптоматичне лікування) краще регулярного застосування препарату. Хворих необхідно обстежити для виявлення необхідності призначення або посилення протизапального лікування (наприклад, інгаляційними глюкокортикостероїдами) з метою контролю запалення дихальних шляхів та попередження відстроченого пошкодження легень. У разі посилення бронхіальної обструкції неприйнятно і може бути ризикованим збільшення кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, таких як препарат БЕРОТЕК, понад рекомендовані дози і протягом тривалого часу. Використання підвищених доз β2-агоністів, таких як препарат Беротек, на регулярній основі для контролю симптомів бронхіальної обструкції може свідчити про погіршення контролю захворювання. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії, щоб запобігти потенційно небезпечному для життя погіршення контролю захворювання. Спільне використання з симпатоміметичними та антихолінергічними бронходилотаторами Інші симпатоміметичні бронходилататори повинні застосовуватися разом із препаратом БЕРОТЕК лише під наглядом лікаря. Антихолінергічні бронходилататори можуть інгалюватись одночасно з препаратом БЕРОТЕК®. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування препарату БЕРОТЕК може призводити до позитивних результатів тестів на наявність фенотеролу у дослідженнях на зловживання препаратами за немедичними показаннями, наприклад у зв'язку з посиленням фізичних можливостей у спортсменів (допінг). Препарат містить консервант – бензалконію хлорид та стабілізатор – динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких чутливих пацієнтів з гіперреактивністю дихальних шляхів можуть спричинити бронхоспазм. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами механізмами не проводилися. Однак у ході проведених клінічних досліджень спостерігалися такі симптоми, як запаморочення. Тому рекомендується бути обережними під час керування транспортними засобами та використання механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль – 1 доза: Діюча речовина: фенотеролу гідробромід – 100 мкг (0,100 мг); Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота - 0,001 мг; вода очищена – 1,040 мг; етанол абсолютний – 15,597 мг; тетрафторетан (HFA 134а, пропелент (тетрафторетан)) – 35,252 мг. По 10 мл (200 доз) у балончик аерозольний металевий з клапаном дозової дії та мундштуком із захисною кришкою з логотипом компанії. Балончик з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або світло-жовтого, або світло-коричневого кольору рідина, вільна від суспендованих частинок, поміщена під тиском в аерозольний балончик металевий з клапаном дозуючої дії і мундштуком.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.Фармакокінетика10-30% активної речовини, що звільняється з аерозольного препарату після інгаляції, досягає нижніх дихальних шляхів залежно від методу інгаляції та використовуваної інгаляційної системи, а решта депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частка активної речовини зазнає біотрансформації внаслідок ефекту "первинного" проходження через печінку. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. Таким чином, проковтнута кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При проковтуванні фенотерол метаболізується переважно шляхом сульфатування. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже у стінці кишечника. Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, піддається основна частина - приблизно 85%. Виділення фенотеролу із сечею (0,27 л/хв) відповідає приблизно 15% від загального середнього кліренсу системно доступної дози. Об'єм ниркового кліренсу свідчить про тубулярну секрецію фенотеролу додатково до гломерулярної фільтрації. Після інгаляції з дозованого аерозолю у незміненому вигляді виділяється через нирки 2% дози протягом 24 годин. Фенотерол може проникати у незміненому вигляді через плацентарний бар'єр та потрапляти у грудне молоко.ФармакодинамікаБЕРОТЕК Н є ефективним бронхолітичним засобом для попередження та купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легень. Фенотерол є селективним стимулятором β2-адренорецепторів. При застосуванні препарату у вищих дозах відбувається стимуляція β1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії). Зв'язування β2-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляторний Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеїнкіназу А, остання позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скороченню гладкої мускулутуру і Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим виявляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторів як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергени. Прийом фенотеролу в дозах 0,6 мг підвищує активність миготливого епітелію бронхів та прискорює мукоциліарний транспорт. За рахунок стимулюючого впливу на β-адренорецептори, фенотерол може впливати на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтичні), викликаючи почастішання та посилення серцевих скорочень. Фенотерол попереджає і швидко усуває бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції – через 5 хв, максимум – 30-90 хв, тривалість – 3-5 год.ІнструкціяДля досягнення максимального ефекту необхідно правильно використовувати аерозоль дозований. Перед використанням дозованого аерозолю вперше натисніть двічі на дно балончика. Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися наступних правил: Зняти захисний ковпачок. Зробити повільний повний видих. Утримуючи балончик, щільно обхопити губами наконечник. При цьому стрілка та дно інгалятора звернені вгору. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балончика до вивільнення інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Якщо потрібна повторна інгаляція, повторіть ті самі дії (пункти 2-4). Одягти захисний ковпачок. Якщо аерозольний балончик не використовувався більше трьох днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балончика. Балон розрахований на 200 інгаляцій. Після цього балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деяка кількість препарату, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, може бути зменшена. Балон непрозорий, тому кількість препарату в балоні можна визначити лише в такий спосіб: знявши захисний ковпачок, балон занурюють у ємність, наповнену водою. Кількість препарату о. Інгалятор слід промивати щонайменше раз на тиждень. Важливо містити мундштук вашого інгалятора чистим для того, щоб ліки не накопичилися і не блокували розпилення. Для очищення спочатку зніміть ковпачок, що захищає від пилу, та видаліть ємність з інгалятора. Промийте інгалятор теплою водою для видалення ліків і/або видимого пилу. Після очищення струсіть інгалятор і дайте йому висохнути на повітрі без використання нагрівальних пристроїв. Коли мундштук висохне, поверніть ємність і ковпачок від пилу. ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Беротека Н і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен використовуватися з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовувати Беротек Н з будь-якими іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом. Вміст балона перебуває під тиском. Балон не можна розкривати і нагрівати вище 50°С.Показання до застосуванняПриступи бронхіальної астми або інші стани із оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень. Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до фенотеролу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, тахіаритмія. БЕРОТЕК Н у лікарській формі аерозоль для інгаляцій дозований не застосовують у дітей до 4-х років. З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечника, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, захворювання коронарних артерій, вади серця (у тому числі аортальний стеноз), виражені ураження церебральних та периферичних артерій, феохромоцитома. Оскільки інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю лише під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяРезультати доклінічних досліджень у поєднанні з наявним досвідом клінічного застосування препарату не виявили жодних небажаних явищ під час вагітності. Тим не менш, слід з обережністю застосовувати препарат при вагітності, особливо в першому триместрі, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Доклінічні дослідження показали, що фенотерол проникає у грудне молоко. Безпека препарату у періоді лактації не вивчена. У період лактації застосування препарату можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗ боку імунної системи: гіперчутливість. З боку метаболізму та харчування: гіпокаліємія. З боку нервової системи: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення. Серцево-судинна система: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення систолічного тиску крові, зниження діастолічного тиску крові. З боку дихальної системи: парадоксальний бронхоспазм, кашель, подразнення гортані та горлянки. З боку травної системи: нудота, блювання. Шкіра та підшкірна клітковина: гіпергідроз, шкірні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка. Кістково-м'язова система та пов'язані з нею захворювання тканин: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиβ-адренергічні препарати, антихолінергічні засоби, похідні ксантину (такі, як теофілін), кромогліцієва кислота, глюкокортикостероїди та діуретики можуть посилювати дію та побічні ефекти фенотеролу. Значне зниження бронходилатації при одночасному застосуванні фенотеролу та β-адреноблокаторів. Агоністи β-адренорецепторів слід з обережністю призначати хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази або трициклічні антидепресанти, які здатні посилювати дію β-адренорецепторів агоністів. Інгаляція засобів для загальної анестезії, таких як галотан, трихлоретилен та енфлуран, підвищує ймовірність впливу агоністів β-адренорецепторів на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії. Одночасне призначення бронхолітиків із подібним механізмом дії призводить до адитивного ефекту та явищ передозування.Спосіб застосування та дозиДози для дорослих та підлітки старше 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей віком від 6 до 12 років Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів У більшості випадків для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози; якщо протягом 5 хв полегшення дихання не настало, можна повторити інгаляцію. Якщо ефект відсутній після двох інгаляцій, і потрібні додаткові інгаляції, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1-2 інгаляційні дози до фізичного навантаження, до 8 інгаляцій на день. Дози для дітей від 4 до 6 років Через обмежений досвід застосування у дітей віком до 6 років, препарат повинен бути використаний тільки за призначенням лікаря та під наглядом дорослих. Приступи бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Для усунення бронхоспазму достатньо однієї інгаляційної дози. Якщо ефект відсутній, слід негайно звернутися за медичною допомогою до найближчої лікарні. Профілактика астми фізичного зусилля 1 інгаляційна доза до фізичного навантаження, до 4 інгаляцій на добу.ПередозуванняСимптоми Тахікардія, посилене серцебиття, тремор, зниження/підвищення артеріального тиску, підвищення пульсового тиску, ангінальний біль, аритмії та гіперемія обличчя, метаболічний ацидоз. Лікування Седативні препарати, транквілізатори, у тяжких випадках проводять інтенсивну симптоматичну терапію. Як специфічні антидоти можна призначати β-адреноблокатори (переважно селективні β1-адреноблокатори); водночас слід враховувати можливість посилення обструкції бронхів та обережно підбирати дози цих препаратів у хворих із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри першому використанні дозованого аерозолю БЕРОТЕК Н пацієнти можуть відзначати, що новий аерозоль має трохи інший смак порівняно з колишнім аерозолем, що містить фреон. Слід попереджати пацієнтів про це при переході з препарату Беротек Н, що містить фреон на препарат Беротек Н, не містить фреон. Пацієнтам необхідно знати, що Беротек Н, що містить фреон і препарат Беротек Н, не містить фреон повністю взаємозамінні і зміна смаку не впливає на ефективність та безпеку препарату. Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом із препаратом БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований тільки під наглядом лікаря. При гострій задишці, що швидко посилюється (утруднене дихання) слід негайно звернутися до лікаря. Тривале застосування: купірування нападів бронхіальної астми може бути кращим за регулярне застосування препарату (симптоматичне лікування); хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій глюкокортикостероїдів) з метою контролю запалення дихальних шляхів та запобігання тривалим загостренням бронхіальної астми. У разі посилення обструкції бронхів вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшенням кратності прийому агоністів β2-адренорецепторів, що містяться в таких препаратах, як БЕРОТЕК Н аерозоль для інгаляцій дозований, понад рекомендовані дози. У такій ситуації слід переглянути план лікування і особливо адекватність протизапальної терапії. При лікуванні агоністами β2-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід виявляти при тяжкій бронхіальній астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, глюкокортикостероїдів та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. У поодиноких випадках спостерігалася ішемія міокарда, пов'язана з агоністами β2-адренорецепторів. Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість до серцевих глікозидів і може спричинити аритмію. Застосування препарату БЕРОТЕКА Н може призводити до позитивних результатів тестів на зловживання психоактивними речовинами за немедичними показаннями (у зв'язку з наявністю фенотеролу). У спортсменів застосування БЕРОТЕКА Н у зв'язку з наявністю в його складі фенотеролу може призводити до позитивних результатів тестів на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливів препарату на здатність до керування автотранспортом та використання механізмів не проводилося. Однак пацієнтам слід повідомляти, що під час лікування препаратом БЕРОТЕК Н вони можуть відчувати запаморочення. Тому слід рекомендувати дотримання обережності під час керування автотранспортом або використання механізмів. Якщо пацієнти відчувають вище небажане відчуття, слід утримуватися від таких потенційно небезпечних дій, як керування автомобілем або управління механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; Допоміжні речовини: вода очищена – 10 мг, твердий жир W 45 – 1610 мг. По 5 супозиторіїв у стрипи з алюмінієвої фольги. По 2 стрипи в картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі або кольори слонової кістки, гладкі, довгасті форми супозиторії.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після ректального застосування всмоктування препарату становить 3%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Після ректального застосування препарату ниркова елімінація становить 07-16%; елімінація відбувається переважно через кишечник. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняМіастенія гравіс, мегаколон. Підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або до будь-якого іншого компонента препарату. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, болючість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші види гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів допаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиРектально. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: ректально по 1 – 2 супозиторії 3-5 разів на добу. Супозиторії слід витягти з упаковки та ввести загостреним кінцем у пряму кишку. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; допоміжні речовини: кальцій гідрогенфосфат безводний (кальцію гідрофосфат) 33 мг; крохмаль кукурудзяний висушений 30 мг; крохмаль кукурудзяний розчинний 2 мг; кремнію діоксид колоїдний 4 мг; винна кислота 0,5 мг; стеаринова кислота 0.5 мг; Оболонка: повідон (полівінілпіролідон) 0.505 мг: сахароза 41.182 мг; тальк 23.671 мг; камедь арабська (акації камедь) 2.761 мг; титану діоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь) 0.055 мг; віск карнаубський 0.012 мг; віск білий (віск бджолиний білий) 0.012 мг. По 10 або 20 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) із ПВХ/А1-фольги. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті цукровою оболонкою. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Після одноразового застосування гіосцину бутилброміду внутрішньо у дозах 20-400 мг середні пікові концентрації у плазмі досягалися приблизно через 2 години та становили від 0,11 до 2,04 нг/мл. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Термінальний період напіввиведення після одноразового застосування внутрішньо в дозах 100-400 мг коливався від 6,2 до 10,6 годин. Метаболізм здійснюється в основному шляхом гідролізу ефірного зв'язку. Після прийому внутрішньо екскреція препарату відбувається з калом та сечею. Після застосування препарату внутрішньо: ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник – 90%. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Після прийому препарату внутрішньо в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л/хв., тоді як відповідні обсяги розподілу для того ж діапазону доз варіюють від 6,13 до 11,3 х 105 л, що може пояснюватися. системною біодоступністю. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискенезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гіосцину гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату. Міастенія гравіс, мегаколон. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Таблетка Бускопану містить 41,2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таблеток) містить 411,8 мг цукрози. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями (непереносимість фруктози), такими як мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не повинні приймати препарат. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, чутливість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося. Як запобіжний засіб застосування препарату під час вагітності та в період лактації не рекомендується.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші прояви гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів дофаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: по 1 – 2 таблетки 3-5 разів на день, запиваючи водою. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 506,00 грн
356,00 грн
Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Эмпаглифлозин.
2 486,00 грн
592,00 грн
Дозування: 25 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко. КГ(Німеччина) Діюча речовина: Емпагліфлозин.
Дозування: 0. 5% Фасовка: N1 Форма выпуска: гель Упаковка: туба Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Пироксикам.
Дозування: 0. 5% Фасування: N1 Форма випуску: гель Упаковка: туба Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко. КГ(Німеччина) Діюча речовина: Піроксикам.
Фасування: N1 Форма випуску: мазь Упаковка: туба Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко. КГ(Німеччина) Діюча речовина: Нонівамід + Нікобоксил. .
107 460,00 грн
107 388,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: афатиніб дималеат 59.12 мг, що відповідає вмісту афатинібу основи 40 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 247.72 мг, целюлоза мікрокристалічна – 36.96 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 1.8 мг, кросповідон – 7.2 мг, магнію стеарат – 7.2 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910 – 4 мг, макрогол 400 – 0.8 мг, титану діоксид (E171) – 1.808 мг, тальк – 1.04 мг, полісорбат 80 – 0.24 мг, барвник індигокармін лак алюмінієвий. 30 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями, з гравіюванням символу компанії Берінгер Інгельхайм на одному боці та "Т40" - на іншій; на поперечному розрізі – ядро майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкінази. Афатиніб – потужний, селективний та незворотний блокатор протеїнтирозинкінази рецепторів сімейства ЕгbВ (рецептори епідермального фактора росту). Афатиніб ковалентно зв'язується та необоротно блокує передачу сигналів від усіх гомо- та гетеродимерів, утворених сімейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 та ErbB4). Передача спотвореного сигналу від ErbB, викликаного, наприклад, мутаціями та/або ампліфікацією EGFR, ампліфікацією або мутацією HER2 та/або надмірною експресією ліганду ErbB, сприяє розвитку злоякісного фенотипу у пацієнтів з різними типами раку. На доклінічних моделях пухлин, створюваних шляхом порушень регуляції системи ErbB, афатиніб, що використовується як єдиний препарат, ефективно блокує рецептори ErbB, і призводить до інгібування пухлинного росту або до регресу пухлини. Особливо чутливі до лікування афатинібом моделі недрібноклітинного раку легені, що викликається мутаціями EGFR (L858R або Del 19). Афатиніб зберігає суттєву протипухлинну активність in vitro на клітинних лініях недрібноклітинного раку легені та in vivo на моделях пухлин (моделі з використанням ксенотрансплантатів або трансгенні моделі), які індукуються мутантними ізоформами EGFR (наприклад, Т790М) та гефітиніб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування препарату Гіотриф® внутрішньо Cmax афатинібу відзначали приблизно через 2-5 годин. У діапазоні доз від 20 мг до 50 мг середні значення Cmax та AUC0-∞ збільшувалися у пропорційному ступені. Застосування препарату разом із їжею призводило до суттєвого зменшення експозиції афатинібу в крові приблизно на 50% (C max) та на 39% (AUC0-∞) порівняно із застосуванням натще. Встановлено, що у разі вживання їжі протягом 3 годин до прийому препарату Гіотриф або через 1 годину після прийому препарату значення AUCt,ss у рівноважному стані в період прийому зменшувалися в середньому на 26%. Таким чином, у цей час не слід їсти. Після прийому внутрішньо у вигляді таблеток середня відносна біодоступність порівняно з розчином для внутрішнього прийому становить 92% (відношення скоригованих середніх величин AUC0-∞). Зв'язування афатинібу з білками плазми in vitro становить близько 95%. Css афатинібу у плазмі досягається протягом 8 днів після багаторазового застосування афатинібу. У дослідженнях in vitro було показано, що афатиніб є субстратом та інгібітором переносника білка резистентності до раку молочної залози (BCRP). Метаболізм та виведення Метаболічні реакції, що каталізуються ферментами, відіграють незначну роль у метаболізмі афатинібу in vivo. Основними циркулюючими метаболітами афатинібу є продукти ковалентного зв'язку з білками. Після прийому розчину, що містить 15 мг афатинібу, внутрішньо 85.4% від величини дози виявляється у калі та 4.3% - у сечі. Незмінений афатиніб становив 88% від величини дози, що виводиться. Кінцевий T1/2 становить 37 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік. Значного впливу віку (в діапазоні від 28 до 87 років) на фармакокінетику афатинібу не встановлено. Спеціальних досліджень в дітей віком не проводилося. Маса тіла. У порівнянні з пацієнтом з масою тіла 62 кг (середня маса тіла у всій популяції пацієнтів) експозиція афатинібу в плазмі крові (AUC у рівноважному стані в період прийому або AUCt,ss) у пацієнта з масою тіла 42 кг збільшується на 26%, а у пацієнта із масою тіла 95 кг зменшується на 22%. Підлога. У жінок концентрація афатинібу в плазмі (оцінка AUC у рівноважному стані в період прийому або AUCt,ss з корекцією щодо маси тіла) була на 15% вищою, ніж у чоловіків. Раса. Статистично значної різниці фармакокінетики афатинібу між різними расами не відзначалося. Порушення функції нирок. Нирками виводиться менше ніж 5% від одноразової дози афатинібу. Експозиція афатинібу помірно збільшується зі зниженням КК. Наприклад, у пацієнтів з КК 60 або 30 мл/хв експозиція афатинібу (AUCt,ss) збільшується до 13% та 42% відповідно; і знижується до 6% та 20% у пацієнтів з КК 90 або 120 мл/хв відповідно. При дослідженні порівняння експозиції афатинібу після одноразового прийому препарату Гіотриф у дозі 40 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю та у здорових добровольців експозиція афатинібу становила 101% для показника Сmах та 122% для показника AUC0-tz (AUC від нуля до по) пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (ШКФ 30-59 мл/хв відповідно до формули MDRD (Modification of Diet in Renal Disease Study) у порівнянні зі здоровими добровольцями. У осіб з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ШКФ 15-29 мл/хв) ) експозиція становила 122% для показника Сmах та 150% для показника AUC0-tz у порівнянні зі здоровими добровольцями. На підставі результатів цього дослідження та даних популяційної фармакокінетики, отриманих у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з різними пухлинами, було зроблено висновок про відсутність необхідності корекції початкової дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкої (СКФ 60-89 мл/хв), середньої (СКФ 30-59 мл/хв) або тяжкого (СКФ 15-29 мл/хв) ступеня, проте рекомендується вести спостереження за пацієнтами з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. Дослідження застосування препарату Гіотриф у пацієнтів з СКФ < 15 мл/хв або пацієнтів, які перебувають на діалізі, не проводилося. Порушення функції печінки. Афатиніб виводиться, головним чином, із жовчю і потім з калом. У пацієнтів з легенями (клас А за шкалою Чайлда-П'ю) або середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-Пью) порушеннями функції печінки та у здорових випробуваних після застосування одноразової дози препарату (50 мг) експозиція афатинібу в крові була подібною. У пацієнтів з легкими або середнім ступенем тяжкості порушення функції печінки зміни початкової дози не потрібні. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) фармакокінетика афатинібу не вивчалась. Інші характеристики/особливості пацієнтів. Вплив на експозицію афатинібу активності ЛДГ, ЛФ та концентрації загального білка, оцінки за опитувальником ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group/Східна Об'єднана Онкологічна Група) було клінічно не значуще. Наявність в анамнезі куріння, вживання алкоголю або метастазів у печінці не впливали на фармакокінетику афатинібу.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтірозінкінази.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування: місцево-поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легені (НМРЛ) з мутацією (мутаціями) рецептора епідермального фактора росту EGFR; місцево-поширеного або метастатичного плоскоклітинного НМРЛ у пацієнтів, які прогресують на фоні або після хіміотерапії на основі препаратів платини.Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до афатинібу або будь-якого компонента препарату. Обережно: кератит; виразковий кератит; виражена сухість очей; інтерстиційна хвороба легень; порушення фракції викиду лівого шлуночка; супутні захворювання серця; непереносимість галактози, синдром порушення всмоктування галактози/глюкози або дефіцит лактази.Вагітність та лактаціяДосліджень у вагітних жінок не проводилося, тому потенційний ризик для людини невідомий. У доклінічних дослідженнях афатинібу при використанні в дозах, що досягали та перевищували летальні дози для самок тварин, ознак тератогенності не відзначалося. Небажані зміни відзначалися тільки при використанні доз, що значно перевищували токсичні. Жінкам із збереженою здатністю до зачаття слід рекомендувати уникати вагітності під час лікування. Під час терапії та протягом принаймні 2 тижнів після застосування останньої дози препарату слід використовувати адекватні методи контрацепції. Якщо Гіотриф® застосовується при вагітності або якщо вагітність розвивається під час застосування препарату Гіотриф®, пацієнтку слід поінформувати про потенційну небезпеку для плода. На підставі даних доклінічних досліджень проникнення афатинібу в грудне молоко вважається можливим. Не можна виключити наявність ризику для немовляти. Під час лікування пацієнткам слід рекомендувати відмовлятися від годування груддю. Досліджень фертильності з використанням препарату Гіотриф у людини не проводилося. Існуючі доклінічні дані про токсикологію свідчать про вплив препарату на репродуктивні органи у разі застосування високих доз. Тому виключити негативний вплив терапії на фертильність у людини неможливо. Застосування у дітей Протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10); часто (>1/100; ≤1/10); нечасто (>1/1000; ≤1/100); рідко (>1/10 000; ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000). З боку нервової системи: часто – порушення смакової чутливості. З боку органу зору: часто – кон'юнктивіт, сухість очей; нечасто – кератит. З боку дихальної системи: дуже часто – кровотеча з носа; часто – ринорея; нечасто – інтерстиційна хвороба легень; задишка*, кашель*, пневмоніт*, дистрес-синдром*. З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота, блювання, стоматит; часто – хейліт, диспепсія; нечасто – панкреатит, запор*. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності АЛТ, АСТ; підвищення концентрації загального білірубіну, цитолітичний гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висипання, акнеформний дерматит, свербіж, сухість шкіри; часто – долонно-підошовний синдром (еритродизестезія); зміни нігтів*; рідко – синдром Стівенса-Джонсона**, токсичний епідермальний некроліз**. Серцево-судинна система: серцева недостатність*. З боку кістково-м'язової системи: часто – спазми м'язів, біль у спині*. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок/ниркова недостатність. З боку обміну речовин: дуже часто – зниження апетиту; часто – зневоднення, гіпокаліємія. Інфекції та інвазії: дуже часто – пароніхія; часто – цистит. Загальні реакції: часто – пірексія; стомлюваність*. Порушення, виявлені під час досліджень: часто - зменшення маси тіла; анемія, нейтропенія, підвищення активності ЛФ. * Дані побічні реакції спостерігалися при проведенні клінічних досліджень, проте зв'язок із прийомом препарату Гіотриф не доведений. ** дані отримані в рамках післяреєстраційного досвіду застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з індукторами/інгібіторами P-глікопротеїну На підставі даних, отриманих in vitro, встановлено, що афатиніб є субстратом Р-глікопротеїну. Зміни концентрацій інших субстратів Р-глікопротеїну в плазмі під час застосування препарату Гіотриф вважається малоймовірним. Клінічні дані вказують, що одночасне застосування сильних інгібіторів або індукторів P-глікопротеїну може змінювати вплив афатинібу. Гіотриф® можна безпечно комбінувати з інгібіторами P-глікопротеїну (такими як ритонавір) одночасно з прийомом або після прийому препарату Гіотриф®. Якщо ж сильні інгібітори P-глікопротеїну (включаючи, наприклад, ритонавір, циклоспорин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, верапаміл, хінідин, такролімус, нелфінавір, саквінавір і аміодарон) застосовуються до прийому препарату Гіотриф® у цих випадках Гіотриф необхідно застосовувати з обережністю. Сильні індуктори P-глікопротеїну (включаючи, наприклад, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал або продирявлений звіробій (Hypericum perforatum) можуть зменшувати експозицію афатинібу. Лікарські транспортні системи Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинібом внаслідок пригнічення транспортних молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, ОСТ2 та ОСТ3 малоймовірна. Дослідження in vitro показали, що афатиніб є субстратом та інгібітором транспортера білка резистентності до раку молочної залози. Вплив індукторів та інгібіторів ізоферментів CYP на афатиніб Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинібом внаслідок інгібування або індукції ізоферментів CYP лікарськими препаратами, що одночасно застосовуються, малоймовірна. У людини встановлено, що метаболічні реакції, які каталізуються ферментами, грають у метаболізмі афатинібу незначну роль. Приблизно 2% від величини дози афатинібу метаболізувалися FМО3 і шляхом СYР3А4-залежного N-деметилювання вміст метаболітів був настільки низьким, що не визначалося кількісно. UDP-глюкуронозилтрансфераза 1A1 Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинібом внаслідок інгібування UDP-глюкуронозілтрансферази 1А1 є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, натще, не менше ніж за 1 годину до їди або через 3 години після їди. Таблетки проковтують повністю, запиваючи водою. У пацієнтів з НМРЛ та позитивним результатом тесту на мутації EGFR, які раніше не отримували терапію інгібіторами тирозинкінази EGFR, рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з НМРЛ та позитивним результатом тесту на мутації EGFR, які раніше отримували терапію інгібіторами тирозинкінази EGFR, становить 50 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із плоскоклітинним НМРЛ, які раніше отримували терапію першої лінії на основі сполук платини, рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу. Лікування має тривати до прогресування захворювання або розвитку ознак неприйнятної токсичності (див. Таблицю 1). Максимальна добова доза у всіх клінічних випадках становить 50 мг. Підвищення дози У разі переносимості препарату Гіотриф у дозі 40 мг на добу протягом першого циклу лікування, тобто. у разі відсутності діареї, висипу на шкірі, стоматиту та інших викликаних препаратом небажаних явищ (ступінь тяжкості >1 за класифікацією СТСАЕ 1 ) доза препарату може бути збільшена до 50 мг на добу. Дозу не слід збільшувати в тих випадках, коли раніше вона була знижена. Зміна дози у разі розвитку небажаних реакцій Подолати небажані реакції організму (наприклад, важку безперервну діарею або висипання на шкірі) можна шляхом перерви в лікуванні або зменшення дози препарату (таблиця 1). Таблиця 1. Інформація про зміну дози у разі небажаних реакцій Небажане явище, що викликається препаратом (відповідно до класифікації СТСАЕ 1 ) Рекомендована корекція дози препарату Гіотриф ® 1 або 2 ступінь тяжкості Перерва не потрібна 2 Дозування не змінюється 2 ступінь тяжкості ( 3 або нестерпні реакції, що затягнулися) або ≥3 ступеня тяжкості Перерва до зниження ступеня тяжкості до 0/1 2 Відновлення з поступовим зниженням дози щоразу на 10 мг 4 1 Єдині термінологічні критерії для небажаних явищ NCI (NCI Common Terminology Criteria for Adverse Events v 3.0). 2 У разі розвитку діареї слід негайно застосовувати протидіарейні засоби (наприклад, лоперамід). Їхнє застосування триває до припинення діареї. 3 Для діареї – понад 48 год, для висипу – понад 7 днів. 4 Якщо пацієнт не переносить дозу 20 мг на добу, слід мати на увазі остаточну відміну препарату. Якщо у пацієнта розвиваються гострі або посилюються хронічні респіраторні симптоми, слід враховувати можливість розвитку інтерстиціальної хвороби легень (ІХЛ). У цих випадках Гіотриф слід тимчасово скасувати до отримання результатів обстеження. Якщо наявність ІХЛ підтверджується, лікування препаратом слід відмінити. За потреби проводиться відповідне лікування. Пропуск дози Якщо доза препарату пропущена, її слід прийняти того ж дня, як тільки пацієнт згадає про це. Але якщо до прийому наступної запланованої дози залишилося не більше 8 годин, пропущену дозу не слід приймати. Порушення функції нирок Було встановлено, що експозиція афатинібу підвищена у пацієнтів із середньою або тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього або тяжкого ступеня (ШКФ 15-29 мл/хв) зміни початкової дози препарату не потрібні. Необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю та проводити корекцію дози лікарського препарату Гіотриф у разі непереносної токсичності. Не рекомендується проводити терапію з використанням лікарського препарату Гіотриф у пацієнтів зі значенням СКФ<15 мл/хв або ж у пацієнтів, які перебувають на діалізі. Порушення функції печінки У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) зміни початкової дози препарату не потрібні. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) афатиніб не вивчався. Лікування препаратом Гіотриф у цих пацієнтів не рекомендується. Вік, раса, стать Зміна дози в залежності від віку, раси чи статі пацієнтів не потрібна. Альтернативний спосіб прийому Якщо прийом цілих таблеток препарату неможливий, вони можуть бути дисперговані приблизно 100 мл негазованої питної води. Інші рідини цього не використовуються. Таблетку слід помістити у воду, не розламуючи, і періодично розмішувати завись протягом 15 хв доти, доки таблетка не розпадеться на дуже дрібні частки. Отриману завись потрібно прийняти негайно. Склянку слід обполоснути приблизно 100 мл води, яку також потрібно випити. Дисперсія також може застосовуватись за допомогою шлункового зонда.ПередозуванняСимптоми: у клінічних дослідженнях у обмеженої кількості пацієнтів вивчалися дози 160 мг 1 раз на добу протягом 3 днів та 100 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Небажаними реакціями, які спостерігалися при прийомі препарату в цих дозах, були, перш за все, шкірні висипання (висипання/акне) та шлунково-кишкові розлади (в основному, діарея). Застосування препарату в дозі 360 мг разом з іншими лікарськими засобами супроводжувалося такими небажаними реакціями: нудота, блювання, астенія, запаморочення, головний біль, біль у животі та підвищення рівня амілази (що перевищував ВГН більш ніж у 1.5 рази). Лікування: при підозрі на передозування необхідно відмінити Гіотриф і проводити симптоматичну терапію. За наявності показань, видалити неабсорбований афатиніб можна шляхом промивання шлунка або індукції блювоти. Специфічного антидоту у разі передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОцінка статусу мутації EGFR Для оцінки статусу мутації EGFR у пацієнта важливо використовувати добре апробований і надійний метод, щоб уникнути хибнонегативних або хибнопозитивних результатів. Діарея Профілактичне лікування діареї має важливе значення, особливо у перші 6 тижнів терапії з появою перших ознак. Лікування полягає у заповненні втрати води організмом та одночасному застосуванні протидіарейних засобів (лоперамід), дозу яких за необхідності слід підвищувати до максимально рекомендованої. Антидіарейні засоби повинні перебувати в розпорядженні пацієнтів, щоб лікування могло починатися при перших ознаках діареї і продовжуватися доти, доки рідке випорожнення не буде відсутнє протягом 12 годин. У разі розвитку зневоднення може знадобитися внутрішньовенне застосування електролітів і рідин. Шкірні реакції Пацієнтам, які змушені бути на сонці, рекомендується носити сонцезахисний одяг та/або використовувати сонцезахисні екрани. Своєчасне втручання у разі дерматологічних реакцій (наприклад, пом'якшувальні засоби, антибіотики) може дозволити продовжити лікування. У пацієнтів з тривалими або вираженими шкірними реакціями можуть також знадобитися тимчасове переривання терапії, зменшення дози, додаткове терапевтичне втручання та консультація спеціаліста, який має досвід лікування таких дерматологічних реакцій. У разі розвитку у пацієнта серйозного бульозного висипу, пухирів або ексфоліативних змін лікування препаратом слід перервати або припинити. Жіноча підлога, низька маса тіла та супутні порушення функції нирок У жінок, у пацієнтів з нижчою масою тіла та при супутніх порушеннях функції нирок може підвищуватися ризик розвитку небажаних явищ, таких як діарея, висипання/акне та стоматит. За наявності цих факторів ризику рекомендується ретельніший контроль стану пацієнтів. Інтерстиціальні хвороби легень Досліджень у пацієнтів із наявністю ІХЛ в анамнезі не проводилося. Повідомлялося про розвиток ІХЛ або ІХЛ-подібних станів (такі як легенева інфільтрація, пневмоніт, гострий респіраторний дистрес-синдром, алергічний альвеоліт), включаючи фатальні, у пацієнтів, які приймали афатиніб для лікування НМРЛ. Асоційовані з препаратом ІБЛ-подібні небажані явища спостерігалися у 0.7% пацієнтів, які приймали Гіотриф під час клінічних досліджень (включаючи 0.5% пацієнтів з ≥3 ступенем тяжкості за СТСАЕ). У всіх пацієнтів з гострим початком та/або з незрозумілим посиленням легеневих симптомів (задишка, кашель, лихоманка) має проводитися ретельне обстеження для виключення ІХЛ. До завершення цього обстеження прийом препарату слід перервати. Якщо діагноз ІХЛ встановлено, Гіотриф® слід скасувати.При необхідності має призначатись відповідне лікування. Значні порушення функції печінки У пацієнтів із супутніми захворюваннями печінки рекомендується періодична перевірка функції печінки. У разі погіршення функції печінки може знадобитися переривання лікування препаратом. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки лікування препаратом слід припинити. Кератит У разі виникнення таких симптомів, що вперше виникли або посилилися, як запалення очей, сльозотеча, світлобоязнь, нечіткість зору, біль в очах та/або почервоніння очей, пацієнт повинен негайно проконсультуватися з офтальмологом. Якщо діагноз виразкового кератиту підтверджується, лікування препаратом Гіотриф слід перервати або припинити. Необхідно ретельно зважити користь та ризик продовження лікування. У пацієнтів з кератитом, виразковим кератитом або вираженою сухістю очей в анамнезі Гіотриф слід застосовувати з обережністю. Фактором ризику виникнення кератиту та виразок рогівки також є використання контактних лінз. Функція лівого шлуночка серця Інгібування рецептора HER2 може призводити до дисфункції лівого шлуночка. Після одноразового та багаторазового застосування препарату в добовій дозі 50 мг у пацієнтів з рецидивуючими або рефрактерними солідними пухлинами не викликає суттєвого подовження інтервалу QTcF. Змін показників, які викликали б клінічне занепокоєння, не спостерігалося, що свідчить про відсутність суттєвого впливу на інтервал QTcF. Однак у пацієнтів з порушеннями фракції викиду лівого шлуночка або у пацієнтів із серйозними супутніми захворюваннями серця Гіотриф не вивчався. У пацієнтів з факторами ризику захворювань серця та захворюваннями, які можуть порушувати фракцію викиду лівого шлуночка, перед призначенням препарату Гіотриф і під час лікування рекомендується оцінювати фракцію викиду лівого шлуночка.У разі розвитку під час лікування ознак/симптомів ураження серця слід проводити моніторування стану серця, включаючи оцінку фракції викиду лівого шлуночка. У тих випадках, коли значення фракції викиду лівого шлуночка знижуються нижче за нижню межу норми, встановленої в даному медичному закладі, рекомендується консультація кардіолога та розгляд питання про переривання або припинення лікування препаратом. Взаємодія з Р-глікопротеїном Сильні інгібітори Р-глікопротеїну, які призначаються до прийому препарату Гіотриф®, можуть призвести до збільшення експозиції афанітібу і тому мають призначатися з обережністю. При необхідності інгібітори Р-глікопротеїну слід призначати одночасно або після прийому Гіотрифу. Спільний прийом із сильними індукторами Р-глікопротеїну може знижувати експозицію афатинібу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ліквідон 30 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 134.6 мг, крохмаль кукурудзяний висушений – 70 мг, крохмаль кукурудзяний розчинний – 5 мг, магнію стеарат – 0.4 мг. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, гладкі, круглі, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці та з гравіюванням "57С" по обидва боки ризику; з іншого боку вигравіруваний логотип фірми.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну, потенціюючи глюкозо-опосередкований шлях утворення інсуліну. У дослідах на тваринах було показано, що Глюренорм® зменшує інсулінорезистентність у печінці та жировій тканині за допомогою збільшення рецепторів до інсуліну, а також стимуляції пострецепторного механізму, опосередкованого інсуліном. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 60-90 хвилин після вживання, максимум дії настає через 2-3 год і триває близько 8-10 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо одноразової дози гліквідону (15 мг або 30 мг) препарат швидко і практично повністю (80-95%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи концентрації в плазмі 0.65 мкг/мл (діапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Середній час досягнення Cmax препарату в плазмі становить 2 год 15 хв (діапазон: 1.25-4.75 год). Значення AUC0-∞ становить 5.1 мкг×год/мл (діапазон: 1.5-10.1 мкг×год/мл). Немає відмінностей у фармакокінетичних показниках у пацієнтів з цукровим діабетом та у здорових осіб. Розподіл Гліквідон має високу спорідненість до білків плазми (>99%). Немає даних про можливе проходження гліквідону або його метаболітів через гематоенцефалічний бар'єр або плаценту. Немає даних про можливість проникнення гліквідону у грудне молоко. Метаболізм Гліквідон повністю метаболізується печінкою, головним чином гідроксилюванням та деметилюванням. Метаболіти гліквідону не мають або мають слабко виражену фармакологічну активність порівняно з вихідною речовиною. Виведення Більшість метаболітів виводиться через кишечник. Нирками виводиться лише невелика частина метаболітів. У дослідженнях показано, що після внутрішнього прийому близько 86% міченого ізотопом препарату (14С) виводиться через кишечник. Незалежно від дози та способу введення нирками виводиться близько 5% (у вигляді метаболітів) від введеної кількості препарату. Рівень виведення Глюренорма нирками залишається мінімальним навіть за регулярного призначення. T1/2 становить 1.2 год (в діапазоні - 0.4-3.0 год), кінцевий T1/2 становить приблизно 8 год (в діапазоні - 5.7-9.4 год). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку та пацієнтів середнього віку фармакокінетичні показники аналогічні. Основна частина препарату виводиться через кишківник. Є дані про те, що метаболізм препарату не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Виведення гліквідону нирками є незначним, у пацієнтів з порушенням функції нирок препарат не накопичується.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у пацієнтів середнього та літнього віку (при неефективності дієтотерапії).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний ацидоз, кетоацидоз, прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; гостра перемежується порфірія; тяжка печінкова недостатність; деякі гострі стани (наприклад, інфекційні захворювання чи великі хірургічні операції); рідкі спадкові захворювання, такі як галактоземія, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації (період грудного вигодовування); вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); підвищена чутливість до сульфаніламідів. З обережністю гарячковий синдром; захворювання щитовидної залози (з порушенням функції); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при гострій печінковій порфірії, тяжкій печінковій недостатності. Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат не слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з цукровим діабетом та порушеннями функції печінки різного ступеня тяжкості (включаючи гострий цироз печінки з портальною гіпертензією) Глюренорм не викликав подальшого погіршення функції печінки, частота побічних ефектів не збільшувалася, гіпоглікемічні реакції не виявлялися. Застосування у дітей Протипоказано дітям віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі);Побічна діяЗ боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіпоглікемія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія, почуття втоми. Порушення акомодації. Серцево-судинна система: стенокардія, екстрасистолія, серцево-судинна недостатність, гіпотензія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея, відчуття дискомфорту в ділянці живота, сухість ротової порожнини, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, реакція фотосенсибілізації. Інші: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та інгібіторів АПФ, алопуринолу, анальгетиків та НПЗЗ, протигрибкових препаратів, хлорамфеніколу, кларитроміцину, клофібрату, похідних кумарину, фторхінолонів, гепарину, інгіциклів , інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. Бета-адреноблокатори, симпатолітики (включаючи клонідин), резерпін та гуанетидин можуть посилювати гіпоглікемічний ефект та одночасно маскувати симптоми гіпоглікемії. Можливе зменшення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та аміноглутетиміду, симпатоміметиків, глюкокортикоїдів, тиреоїдних гормонів, глюкагону, тіазидних та "петлевих" діуретиків, пероральних контрацептивів, діазоксиду, фенотіазину та препаратів, що містять. Барбітурати, рифампіцин та фенітоїн також можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект гліквідону. Посилення або ослаблення гіпоглікемічного ефекту гліквідону було описано при прийомі блокаторів гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та етанолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дози препарату та дотримання дієти. Не слід припиняти прийом препарату без консультації з лікарем. Початкова доза Глюренорму зазвичай становить 1/2 таб. (15 мг) під час сніданку. Препарат слід приймати на початку їжі. Після прийому Глюренорма прийом їжі не слід пропускати. Якщо прийом 1/2 таб. (15 мг) не призводить до адекватного поліпшення, після консультації з лікарем дозу слід поступово збільшити. Якщо добова доза Глюренорму не перевищує 2 таб. (60 мг), вона може бути призначена на 1 прийом, під час сніданку. При призначенні вищої дози, найкращий ефект може бути досягнутий при прийомі добової дози, розділеної на 2-3 прийоми. У цьому випадку найвища доза має бути прийнята за сніданком. Збільшення дози більше ніж 4 таб. (120 мг)/сут зазвичай не призводить до подальшого підвищення ефективності. Максимальна добова доза – 4 таб. (120 мг). Пацієнти з порушенням функції нирок Близько 5% метаболітів виводиться нирками. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки,т.к. 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. Комбінована терапія При недостатньому клінічному ефекті монотерапії препаратом Глюренорм може бути рекомендовано лише додаткове призначення метформіну.ПередозуванняПередозування похідними сульфонілсечовини може призвести до гіпоглікемії. Симптоми: тахікардія, підвищене потовиділення, почуття голоду, серцебиття, тремор, головний біль, безсоння, дратівливість, порушення мови та зору, рухове занепокоєння та непритомність. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід прийняти внутрішньо глюкозу (декстрозу) або продукти, багаті на вуглеводи. При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з цукровим діабетом необхідно суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. Особливо ретельний контроль потрібен при доборі дози або переході з іншого гіпоглікемічного препарату. Пероральні гіпоглікемічні засоби не повинні замінювати лікувальну дієту, яка дозволяє контролювати масу тіла пацієнта. Пропуск їжі або недотримання рекомендацій лікаря може значно знизити концентрацію глюкози в крові і призвести до втрати свідомості. При прийомі таблетки до їди, а не як рекомендовано, на початку їжі, вплив препарату на концентрацію глюкози в крові більш виражений, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. З появою симптомів гіпоглікемії необхідно негайно прийняти їжу, що містить цукор. У разі гіпоглікемічного стану, що зберігається, слід негайно звернутися до лікаря. Фізичне навантаження може посилити гіпоглікемічну дію. Алкоголь або стрес можуть посилювати або зменшувати гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини. Застосування похідних сульфонілсечовини у пацієнтів, які страждають на недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, може призвести до гемолітичної анемії. Т.к. Глюренорм відноситься до похідних сульфонілсечовини, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази і, по можливості, необхідно прийняти рішення про зміну препарату. Одна таблетка препарату Глюренорм містить 134.6 мг лактози (538.4 мг лактози в максимальній добовій дозі). Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як галактоземія, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід приймати Глюренорм®. Гліквідон відноситься до похідних сульфонілсечовини короткої дії і тому застосовується у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад, у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки виведення гліквідону нирками незначне, Глюренорм може застосовуватися у пацієнтів з нирковими порушеннями та діабетичною нефропатією. Однак лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом. Є дані, що застосування гліквідону у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, які мають супутні захворювання печінки, є ефективним та безпечним. Тільки виведення неактивних метаболітів у таких пацієнтів дещо затримується. Однак пацієнтам з цукровим діабетом та супутніми тяжкими порушеннями функції печінки призначення препарату не рекомендується. Під час клінічних досліджень виявлено, що застосування препарату Глюренорм протягом 18 та 30 місяців не призводило до збільшення маси тіла, навіть були відмічені випадки зниження маси тіла на 1-2 кг. У порівняльних дослідженнях з іншими похідними сульфонілсечовини було доведено, що пацієнти, які приймають Глюренорм® більше року, не мають значних змін маси тіла. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак пацієнти повинні бути попереджені про такі прояви гіпоглікемії, як сонливість, запаморочення, порушення акомодації, які можуть виникнути на фоні прийому препарату. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами. При гіпоглікемічних станах слід уникати керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПастилки - 1 пастилка Активні речовини: амброксолу гідрохлорид – 15 мг; Допоміжні речовини: акації камедь* - 850 мг, сорбітол** - 307.4 мг, каріон 83 (сорбітол, манітол, крохмаль гідролізований гідрогенізований)** - 614.8 мг, масло листя м'яти перцевої - 10 мг, масло листя евкаліпту натрію сахаринат – 1.8 мг, парафін рідкий (очищена суміш рідких насичених вуглеводнів) – 2.4 мг, вода очищена *** – 196.6 мг. * Вказано кількість з посиланням на середній вміст твердих речовин 85%. ** зазначено кількість із посиланням на середній вміст твердих речовин 70%. *** вказано кількість із посиланням на залишковий вміст вологи в пастилці після висушування. 10 шт. - блістери (1, 2, 4); - пачки картонні.Опис лікарської формиПастилки світло-коричневого кольору, круглі, із запахом м'яти перцевої.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат.ФармакокінетикаДля амброксолу характерна швидка та майже повна абсорбція з лінійною залежністю від дози у терапевтичному інтервалі концентрацій. Cmax при пероральному прийомі досягається через 1-2.5 год. Vd після прийому внутрішньо становить 552 л. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються у легенях. Приблизно 30% перорально введеної дози піддається первинному метаболізму. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином, шляхом глюкуронідації і шляхом часткового розщеплення до дибромантрапілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Термінальний T1/2 амброксолу становить 10 год. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8% від загального кліренсу. Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для будь-якої зміни дозування за цими ознаками. У пацієнтів із печінковою недостатністю виведення амброксолу сповільнене, що призводить до збільшення рівня амброксолу у плазмі у 1.3-2 рази. У зв'язку з широким терапевтичним діапазоном амброксолу зниження дози при цьому не потрібне.ФармакодинамікаАмброксол – активний, інгредієнт препарату Лазолван. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Він стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів. Амброксол посилює продукцію легеневого сурфактанту, стимулює циліарну активність та нормалізує порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. Активуючи гідролізуючі ферменти та посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, він знижує в'язкість мокротиння. Амброксол посилює струм та транспорт слизу (мукоциліарний кліренс). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; хронічна обструктивна хвороба легень; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуваннявагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік до 6 років; підвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату. Пастилки Лазолван (15 мг) містять 3.2 г сорбітолу в перерахунку на максимальну добову дозу, що рекомендується (90 мг). Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не повинні приймати препарат. З обережністю: II-III триместри вагітності, ниркова та/або печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяАмброксол проникає крізь плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах не було виявлено негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний, постнатальний розвиток та на пологи. Великий клінічний досвід застосування амброксолу після 28 тижня вагітності свідчить про відсутність негативного впливу на плід. У І триместрі протипоказано, застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності – з обережністю. Амброксол може екскретуватися із жіночим молоком. Незважаючи на те, що небажані ефекти у дітей, які отримують годування груддю, не спостерігалися, в період лактації не рекомендується використовувати Лазолван пастилки. Протипоказаний дітям віком до 6 років. Діти 6-12 років: по 1 пастилці 2-3 рази на добу.Побічна діяЛазолван, як правило, добре переноситься. З боку шлунково-кишкового тракту: часто (1.6-10%) – нудота, зниження чутливості в порожнині рота або стравоходу; нечасто (0.1-1%) – печія, диспепсія, блювання, діарея, біль у верхній частині живота; сухість слизової оболонки порожнини рота та горла*. Розлади імунної системи, ураження шкіри та підшкірних тканин: рідко (0.01-0.1%) – висип, кропив'янка; ангіоневротичний набряк*, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок)*, свербіж* та інші алергічні реакції*. Розлади з боку нервової системи: часто (1-10%) – дисгевзія (порушення смакових відчуттів). * відзначені лише поодинокі повідомлення про ці побічні реакції при широкому застосуванні препарату, проте зв'язок з прийомом препарату Лазолван не доведений; Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити.Взаємодія з лікарськими засобамиПро клінічно значущі, небажані взаємодії з іншими лікарськими засобами не повідомлялося. Амброксол збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину.Спосіб застосування та дозиВсередину. Пастилки повільно розсмоктують у роті. Дорослі та діти старше 12 років – по 2 пастилки 3 рази на добу. Діти 6-12 років: по 1 пастилці 2-3 рази на добу. Пастилки можна застосовувати незалежно від їди. Якщо симптоми захворювання збереглися або погіршилися, необхідно звернутися до фахівця.ПередозуванняСпецифічних симптомів передозування у людини не описано. Є повідомлення про випадкове передозування та/або медичну помилку, в результаті яких спостерігалися симптоми відомих побічних ефектів препарату Лазолван, такі як нудота, діарея, печія, диспепсія, блювання, біль у верхній частині живота. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід комбінувати з протикашльовими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення, синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу, що збіглися за часом із призначенням препарату; проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок Лазолван слід застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
488,00 грн
426,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули пролонгованої дії - 1 капс. Активні речовини: амброксолу гідрохлорид – 75 мг; Допоміжні речовини: кросповідон – 12.55 мг, віск карнаубський – 18.31 мг, спирт стеариловий – 110.94 мг, магнію стеарат – 1.2 мг; Склад капсульної оболонки: желатин - 52.307 мг, вода очищена - 9.135 мг, титану діоксид (E171) - 1.008 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.15 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) - 0; Склад чорнила: шеллак, титану діоксид. 5, 6 чи 10 шт. - блістери (1, 2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули пролонгованої дії тверді желатинові, довгасті, з непрозорою кришкою червоного кольору та непрозорим корпусом оранжевого кольору, на кришці є друковане позначення "MUC 01" білого кольору, на корпусі надрукований символ компанії Берінгер Інгельхайм; вміст капсули – круглі гранули жовтувато-білого кольору, з гладкою, блискучою поверхнею, змішані з невеликою кількістю порошку.Фармакотерапевтична групаМуколітичний та відхаркувальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Для всіх лікарських форм амброксолу негайного вивільнення характерна швидка і повна абсорбція з лінійною залежністю від дози в терапевтичному інтервалі концентрацій. Cmax у плазмі при прийомі 1 капсули пролонгованої дії досягається в середньому через 6.5 год. Абсолютна біодоступність амброксолу в таблетках 30 мг становить 79%. Амброксол у капсулах пролонгованої дії 75 мг показав відносну біодоступність 96% порівняно з прийомом амброксолу гідрохлориду 60 мг (30 мг 2 рази на добу) у вигляді таблеток (порівняння було зроблено після уподібнення доз). Розподіл У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Vd складає 552 л. Перехід амброксолу з крові до тканин при пероральному застосуванні відбувається швидко. Найвищі концентрації активного компонента препарату спостерігаються у легенях. Метаболізм Приблизно 30% дози, прийнятої внутрішньо, піддається ефекту першого проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент CYP3A4 є переважаючою ізоформою, яка відповідає за метаболізм амброксолу до дибромантранілової кислоти. Частина амброксолу, що залишилася, метаболізується в печінці, головним чином, шляхом глюкуронізації і шляхом часткового розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10% від введеної дози), а також невеликої кількості додаткових метаболітів. Виведення Термінальний Т1/2 амброксолу становить близько 10 год. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв, нирковий кліренс становить приблизно 8% загального кліренсу. За допомогою методу введення радіоактивної мітки було підраховано, що після прийому разової дози препарату протягом наступних 5 днів із сечею виділяється близько 83% прийнятої дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Не виявлено клінічно значущого впливу віку та статі на фармакокінетику амброксолу, тому немає підстав для підбору дози за цими ознаками.ФармакодинамікаУ дослідженнях показано, що амброксол збільшує секрецію у дихальних шляхах. Підсилює продукцію легеневого сурфактанту та стимулює циліарну активність. Ці ефекти призводять до посилення струму та транспорту слизу (мукоциліарного кліренсу). Посилення мукоциліарного кліренсу покращує відходження мокротиння та полегшує кашель. У пацієнтів з ХОЗЛ тривала терапія препаратом Лазолван® МАКС (протягом щонайменше 2 місяців) призводила до значного зниження кількості загострень. Зазначалося достовірне зменшення тривалості загострень та числа днів антибіотикотерапії.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння: гострий та хронічний бронхіт; пневмонія; ХОЗЛ; бронхіальна астма із утрудненням відходження мокротиння; Бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняІ триместр вагітності; період лактації; вік до 18 років; підвищена чутливість до амброксолу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат Лазолван у період вагітності (II та III триместри), при нирковій та/або печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяАмброксол проникає крізь плацентарний бар'єр. Доклінічні дослідження не виявили прямого чи непрямого несприятливого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний, постнатальний розвиток та на родову діяльність. Великий клінічний досвід застосування амброксолу після 28 тижнів вагітності не виявили свідчень негативного впливу препарату на плід. Тим не менш, необхідно дотримуватися звичайних запобіжних заходів при використанні препарату під час вагітності. Особливо не рекомендується приймати Лазолван® МАКС у І триместрі вагітності. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Амброксол може екскретуватися із грудним молоком. Незважаючи на те, що небажані ефекти у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалися, у період лактації не рекомендується використовувати Лазолван® МАКС. Доклінічні дослідження амброксолу не виявили негативного на фертильність. Протипоказано застосування цієї лікарської форми віком до 18 років.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до1/1000 до1/10 000 до З боку травної системи: часто – нудота; нечасто – диспепсія, блювання, діарея, абдомінальний біль. Алергічні реакції: рідко – висипання, кропив'янка; частота невідома – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), свербіж, реакції гіперчутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиПро клінічно значущу небажану взаємодію з іншими лікарськими препаратами не повідомлялося. Амброксол підвищує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо, незалежно від їди. Капсули слід ковтати повністю, рясно запиваючи рідиною. Не слід розкривати або розжовувати капсули. Призначають по 1 капсулі 1 раз на добу. При збереженні симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку застосування препарату слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСпецифічні симптоми передозування у людини не описані. Є повідомлення про випадкове передозування та/або медичну помилку, внаслідок яких спостерігалися симптоми відомих побічних ефектів препарату Лазолван® МАКС: нудота, диспепсія, діарея, блювання, біль у животі. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати Лазолван® МАКС у комбінації з протикашльовими засобами, що ускладнюють виведення мокротиння. Є поодинокі повідомлення про тяжкі ураження шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, що збіглися за часом із застосуванням відхаркувальних препаратів, таких як Лазолван® МАКС. Найчастіше вони пояснюються тяжкістю основного захворювання та/або проведенням супутньої терапії. У пацієнтів із синдромом Стівенса-Джонсона або токсичним епідермальним некролізом у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення протизастудних засобів. При розвитку нових уражень шкіри та слизових оболонок пацієнту слід припинити лікування амброксолом та негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок препарат необхідно застосовувати лише за призначенням лікаря. Використання у педіатрії Для дітей та підлітків віком до 18 років можливе застосування інших лікарських форм препарату Лазолван® (сироп, пастилки, розчин для прийому внутрішньо та інгаляцій). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний – 1 доза: Активні речовини: трамазоліну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на трамазоліну гідрохлорид – 82 мкг; Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат - 270 мкг, мгг 0 мгг хлориду гексагідрат - 35 мкг, кальцію хлориду дигідрат - 11 мкг, натрію гідрокарбонат - 1 мкг, натрію хлорид - 183 мкг, цинеол (евкаліптол) - 7 мкг, L-ментол (лівоментол) - 14 мкг, очищена – 66358 мкг. 10 мл - флакони коричневого скла (1) з дозуючим пристроєм та назальним адаптером - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний, дозований блідо-жовтого кольору, прозорий, із запахом евкаліпта.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний препарат – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаФармакінетичні дослідження у людини не проводились. Фармакокінетика трамазоліну вивчена на щурах, кроликах та мавпах. Показано, що після застосування препарату або інтраназально всмоктується 50-80% введеної дози. Трамазолін та його метаболіти розподіляються у всіх внутрішніх органах, Cmax зазначається у печінці. Після перорального або місцевого застосування основні метаболіти визначаються у сечі. Термінальний T1/2 становить від 5 до 7 год.ФармакодинамікаАктивна речовина препарату Лазолван® Ріно - трамазоліну гідрохлорид, альфа2-адреноміметик, що викликає звуження судин. При нанесенні на слизові оболонки носа внаслідок судинозвужувальної дії препарат зменшує набряклість. В результаті прохідність носових ходів швидко відновлюється, носове дихання надовго полегшується. Дія препарату починається протягом перших 5 хв і продовжується 8-10 год.ІнструкціяПеред упорскуванням слід очистити носові ходи. Зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням необхідно зробити кілька впорскування в повітря до появи стійкої хмари аерозолю. Після цього дозуючий пристрій готовий до використання. Ввести наконечник у носовий хід і зробити одне впорскування. Повторіть процедуру для іншого носового ходу. Після вилучення наконечника зробити звичайний вдих через ніс. Одягти захисний ковпачок. Рекомендується очищати наконечник після кожного використання.Показання до застосуваннянабряк слизової оболонки носа, закладеність носа, спричинені гострими респіраторними захворюваннями та/або полінозом (риніт, сінна лихоманка); синусит та середній отит (євстахіїт) – для полегшення відтоку вмісту придаткових пазух носа (за рекомендацією лікаря).Протипоказання до застосуваннязакритокутова глаукома; атрофічний риніт; операції на черепі, здійснені через порожнину носа (в анамнезі); дитячий вік до 6 років; підвищена чутливість до трамазоліну гідрохлориду або бензалконію гідрохлориду, а також до інших компонентів препарату. З обережністю: Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, захворюваннями серця, гіпертиреозом, цукровим діабетом, гіперплазією передміхурової залози, феохромоцитомою, порфірією препарат слід застосовувати лише за рекомендацією лікаря у зв'язку з наявністю потенційного ризику системної абсорбції препарату. Слід бути обережними при прийомі інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, вазопресорних препаратів та антигіпертензивних препаратів.Вагітність та лактаціяТривалий досвід застосування показує, що Лазолван® Ріно не впливає на вагітність. Препарат не слід застосовувати у І триместрі вагітності. На пізніших термінах вагітності застосування препарату Лазолван® Ріно допускається лише після консультації з лікарем. Безпека застосування препарату Лазолван® Ріно під час грудного вигодовування не підтверджена. Застосування препарату в період грудного вигодовування допускається лише після консультації з лікарем. Дослідження впливу препарату Лазолван® Рино на фертильність не проводилися. На основі наявних даних відсутні згадки про можливий вплив трамазоліну гідрохлориду на фертильність. Протипоказаний у дитячому віці до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: рідко (≥0.01% та З боку психіки: нечасто (≥0.1% та Серцево-судинна система: нечасто (≥0.1% і З боку дихальної системи: часто (≥1% та З боку травної системи: нечасто (≥0.1% та З боку імунної системи: частота не встановлена - гіперчутливість. З боку шкіри та підшкірних тканин**: частота не встановлена* - висип, свербіж, набряк шкіри. Інші: частота не встановлена - набряк слизової оболонки, стомлюваність. * Небажані явища, зв'язок яких із препаратом розцінювався як можливий, зареєстровані при широкому застосуванні препарату. Частоту цих рідкісних явищ важко оцінити. ** Як симптоми підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиДеякі антидепресанти (інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти) та судинозвужувальні препарати при одночасному призначенні можуть спричинити підвищення АТ. Комбінований прийом із трициклічними антидепресантами може призвести до розвитку аритмії. Одночасний прийом з антигіпертензивними засобами (особливо з тими, що впливають на симпатичну нервову систему) може призвести до різних кардіоваскулярних ефектів.Спосіб застосування та дозиДорослим і дітям з 6 років призначають по 1 впорскування в кожну ніздрю (до 4 впорскування в кожну ніздрю в день). Не слід застосовувати препарат більше ніж 5-7 днів без призначення лікаря.ПередозуванняСимптоми: за підвищенням АТ і тахікардією можливе (особливо в дітей віком) падіння АТ, розвиток шоку, рефлекторної брадикардії, зниження температури тіла. За аналогією з іншими альфа-симпатоміметиками клінічна картина інтоксикації може бути невиразною, оскільки фази стимуляції та депресії ЦНС та серцево-судинної системи можуть змінювати одна одну. Особливо у дітей інтоксикація призводить до впливів на ЦНС з розвитком судом та коми, брадикардії, пригнічення дихання. Симптомами стимуляції ЦНС є тривожність, збудження, галюцинації та судоми. До симптомів пригнічення ЦНС відносять зниження температури тіла, млявість, сонливість та кому. Крім того, можливий розвиток наступних симптомів: мідріаз, міоз, підвищене потовиділення, лихоманка, блідість, ціаноз губ, порушення функцій серцево-судинної системи (включаючи зупинку серця); порушення дихання (включаючи дихальну недостатність, зупинку дихання); Психологічні порушення. У разі назального передозування негайно промийте або очистіть носа. Може знадобитися симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо після 7 днів прийому препарату позитивної динаміки симптомів не відзначається, слід вирішувати питання щодо припинення прийому препарату або продовження лікування. Тривале застосування назальних судинозвужувальних препаратів може призвести до розвитку хронічного запалення та закладеності носа, а також до атрофії слизової оболонки носа. Слід уникати влучення препарату в очі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та машинним обладнанням не проводилися. Однак при прийомі препарату можливі такі небажані ефекти як галюцинація, сонливість, седативний ефект, запаморочення та втома. Тому необхідно бути обережними при керуванні автомобілем і машинним обладнанням. При появі перелічених вище побічних ефектів необхідно уникати виконання таких потенційно небезпечних завдань, як керування автомобілем і машинним обладнанням.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 40 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко.
Дозировка: 80 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма Завод-производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ(Германия) Действующее вещество: Телмисартан.
Фасування: N28 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма Завод-виробник: Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ та Ко. КГ(Німеччина) Действующее вещество: Телмисартан.
Дозування: 0. 25 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упаковка: уп.
Дозировка: 1 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.