Лекарства и БАД АЛСИ Фарма АО
Показання
• Еректильна дисфункція;
Для забезпечення ефекту тадалафілу потрібна сексуальна стимуляція.
• Симптоми з боку нижніх сечових шляхів у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (для дозування 5 мг);
• Еректильна дисфункція у пацієнтів із симптомами з боку нижніх сечовивідних шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: амброксолу гідрохлорид 30 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти і посилюється вивільнення лізосом з клітин Клара, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту в легенях, що пов'язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель.ФармакокінетикаПісля вживання амброксол швидко і майже повністю всмоктується. Тmax становить 1-3 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуронових кон'югатів), які виводяться нирками. Виводиться переважно нирками – 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 із плазми становить 7-12 год. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Внаслідок високого зв'язування з білками та великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається. Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%. При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння (хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба). Респіраторний дистрес-синдром у новонароджених та недоношених дітей.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судомний синдром різної етіології, І триместр вагітності, підвищена чутливість до амброксолу.Вагітність та лактаціяАмброксол протипоказаний у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у II та III триместрах слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. За необхідності застосування амброксолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – слабкість, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із протикашльовими засобами утруднюється відділення мокротиння на тлі зменшення кашлю; з амоксициліном, доксицикліном, цефуроксимом, еритроміцином – посилення їх проникнення у бронхіальний секрет.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від тяжкості захворювання. За необхідності застосування препарату понад 4-5 днів потрібна консультація лікаря. Для прийому всередину Приймають внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Лікарські форми звичайної тривалості дії (таблетки, сироп, розчин для внутрішнього прийому, пастилки) Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг 2-3 рази на добу протягом перших 2-3 днів, потім по 30 мг 2 рази на добу. Діти віком від 5 до 12 років: 30-45 мг на добу на 2-3 прийоми. Діти віком від 2 до 5 років: 22.5 мг на добу на 3 прийоми. Діти молодше 2 років: 15 мг на добу на 2 прийоми. Препарат призначають лише під контролем лікаря. Капсули пролонгованої дії Дорослі та діти старше 12 років: по 75 мг 1 раз на добу. Для внутрішньовенного введення Вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно. Дорослі: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. У тяжких випадках доза може бути збільшена 60-90 мг на добу, 2-3 рази на добу у розділених дозах. Дітям добова доза становить, зазвичай, 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Діти старше 6 років: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. Діти віком від 2 до 6 років: 22.5 мг на добу, 3 рази на добу у розділених дозах. Діти віком до 2 років: 15 мг на добу, 2 рази на добу у розділених дозах. При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Парентеральне застосування припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на прийом абмроксолу внутрішньо у відповідних лікарських формах. У пацієнтів з нирковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю амброксол слід застосовувати з більш тривалими інтервалами або у зменшених дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму перед інгаляцією амброксолу можна застосовувати бронхолітики.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: амброксолу гідрохлорид 30 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти і посилюється вивільнення лізосом з клітин Клара, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту в легенях, що пов'язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель.ФармакокінетикаПісля вживання амброксол швидко і майже повністю всмоктується. Тmax становить 1-3 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуронових кон'югатів), які виводяться нирками. Виводиться переважно нирками – 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 із плазми становить 7-12 год. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Внаслідок високого зв'язування з білками та великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається. Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%. При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння (хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба). Респіраторний дистрес-синдром у новонароджених та недоношених дітей.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судомний синдром різної етіології, І триместр вагітності, підвищена чутливість до амброксолу.Вагітність та лактаціяАмброксол протипоказаний у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у II та III триместрах слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. За необхідності застосування амброксолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – слабкість, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із протикашльовими засобами утруднюється відділення мокротиння на тлі зменшення кашлю; з амоксициліном, доксицикліном, цефуроксимом, еритроміцином – посилення їх проникнення у бронхіальний секрет.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від тяжкості захворювання. За необхідності застосування препарату понад 4-5 днів потрібна консультація лікаря. Для прийому всередину Приймають внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Лікарські форми звичайної тривалості дії (таблетки, сироп, розчин для внутрішнього прийому, пастилки) Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг 2-3 рази на добу протягом перших 2-3 днів, потім по 30 мг 2 рази на добу. Діти віком від 5 до 12 років: 30-45 мг на добу на 2-3 прийоми. Діти віком від 2 до 5 років: 22.5 мг на добу на 3 прийоми. Діти молодше 2 років: 15 мг на добу на 2 прийоми. Препарат призначають лише під контролем лікаря. Капсули пролонгованої дії Дорослі та діти старше 12 років: по 75 мг 1 раз на добу. Для внутрішньовенного введення Вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно. Дорослі: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. У тяжких випадках доза може бути збільшена 60-90 мг на добу, 2-3 рази на добу у розділених дозах. Дітям добова доза становить, зазвичай, 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Діти старше 6 років: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. Діти віком від 2 до 6 років: 22.5 мг на добу, 3 рази на добу у розділених дозах. Діти віком до 2 років: 15 мг на добу, 2 рази на добу у розділених дозах. При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Парентеральне застосування припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на прийом абмроксолу внутрішньо у відповідних лікарських формах. У пацієнтів з нирковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю амброксол слід застосовувати з більш тривалими інтервалами або у зменшених дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму перед інгаляцією амброксолу можна застосовувати бронхолітики.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: амброксолу гідрохлорид 30 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки.Фармакотерапевтична групаМуколітичний засіб з дією, що відхаркує. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшуючи вміст слизового секрету і, таким чином, змінює порушене співвідношення серозного та слизового компонентів мокротиння. При цьому активізуються гідролізуючі ферменти і посилюється вивільнення лізосом з клітин Клара, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Амброксол збільшує вміст сурфактанту в легенях, що пов'язано з посиленням його синтезу та секреції в альвеолярних пневмоцитах, а також із порушенням його розпаду. Збільшує мукоциліарний транспорт мокротиння. Незначно пригнічує кашель.ФармакокінетикаПісля вживання амброксол швидко і майже повністю всмоктується. Тmax становить 1-3 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуронових кон'югатів), які виводяться нирками. Виводиться переважно нирками – 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 із плазми становить 7-12 год. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год. Внаслідок високого зв'язування з білками та великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається. Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%. При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Клінічна фармакологіяМуколітичний та відхаркувальний препарат.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкого мокротиння (хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба). Респіраторний дистрес-синдром у новонароджених та недоношених дітей.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судомний синдром різної етіології, І триместр вагітності, підвищена чутливість до амброксолу.Вагітність та лактаціяАмброксол протипоказаний у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у II та III триместрах слід оцінити потенційну користь терапії для матері та можливий ризик для плода. За необхідності застосування амброксолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Застосування можливе відповідно до режиму дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – слабкість, головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із протикашльовими засобами утруднюється відділення мокротиння на тлі зменшення кашлю; з амоксициліном, доксицикліном, цефуроксимом, еритроміцином – посилення їх проникнення у бронхіальний секрет.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від тяжкості захворювання. За необхідності застосування препарату понад 4-5 днів потрібна консультація лікаря. Для прийому всередину Приймають внутрішньо після їди з достатньою кількістю рідини. Лікарські форми звичайної тривалості дії (таблетки, сироп, розчин для внутрішнього прийому, пастилки) Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг 2-3 рази на добу протягом перших 2-3 днів, потім по 30 мг 2 рази на добу. Діти віком від 5 до 12 років: 30-45 мг на добу на 2-3 прийоми. Діти віком від 2 до 5 років: 22.5 мг на добу на 3 прийоми. Діти молодше 2 років: 15 мг на добу на 2 прийоми. Препарат призначають лише під контролем лікаря. Капсули пролонгованої дії Дорослі та діти старше 12 років: по 75 мг 1 раз на добу. Для внутрішньовенного введення Вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно. Дорослі: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. У тяжких випадках доза може бути збільшена 60-90 мг на добу, 2-3 рази на добу у розділених дозах. Дітям добова доза становить, зазвичай, 1.2-1.6 мг/кг маси тіла. Діти старше 6 років: 30-45 мг на добу, 2-3 рази на добу в розділених дозах. Діти віком від 2 до 6 років: 22.5 мг на добу, 3 рази на добу у розділених дозах. Діти віком до 2 років: 15 мг на добу, 2 рази на добу у розділених дозах. При респіраторному дистресс-синдромі у новонароджених та недоношених дітей добова доза становить 30 мг і, як правило, розподіляється на 4 окремі введення. Лікування дітей віком до 2 років слід проводити лише під контролем лікаря. Парентеральне застосування припиняють після зникнення гострих проявів захворювання та переходять на прийом абмроксолу внутрішньо у відповідних лікарських формах. У пацієнтів з нирковою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю амброксол слід застосовувати з більш тривалими інтервалами або у зменшених дозах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму перед інгаляцією амброксолу можна застосовувати бронхолітики.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін (у формі безілату) 10 мг. Пігулки 30 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та петлевими діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амлодипін (у формі безілату) 5 мг. Пігулки 30 шт. у комірковій контурній упаковці, у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Клінічна фармакологіяБлокатори кальцієвих каналів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та петлевими діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 6.9 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 85.7 мг, повідон – 3.2 мг, кросповідон – 3.2 мг, кальцію стеарат – 1.0 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.8 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 171.4 мг, повідон – 6.4 мг, кросповідон – 6.4 мг, кальцію стеарат – 2.0 мг. Пігулки по 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 100 таблеток банку полімерну, кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmax) у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні сироваткові концентрації (СSS) досягаються після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін зазнає повільного, але активного метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої дози виділяється нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незмінному вигляді, а 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год.) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів,підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); клінічно значущий стеноз аорти; вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату. З обережністю при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ) (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофії міокарда (і протягом 1 місяця після інфаркту міокарда), у похилому віці.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10, часто від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), “припливи” крові до шкіри обличчя; іноді – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко – синкопе, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; іноді – астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривожність; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; іноді - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечостатевої системи: іноді – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, дуже рідко – дизурія, поліурія, гінекомастія. З боку дихальної системи: іноді – задишка, риніт, дуже рідко – кашель. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, дуже рідко – алопеція, ксеродермія, «холодний» піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: іноді – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз, рідко – міастенія. Інші: іноді – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, озноб, носова кровотеча, дуже рідко – парозмія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами короткої дії. Амлодипін можна одночасно застосовувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (особливо індометацином), антибактеріальними засобами та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблоками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у т.ч. амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг одноразово. При артеріальній гіпертензії доза, що підтримує, може бути 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу, одноразово. З метою профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), як антиангінальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 амлодипіну та знижуватися КК. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і можливо тривалим зниженням артеріального тиску, колапс, шок. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, піднесене, вище за рівень голови, положення нижніх кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза. У літніх пацієнтів може подовжуватися Т1/2 та кліренс препарату. Зміни доз для літніх пацієнтів не потрібні; при збільшенні дози необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами. При порушенні функції печінки може подовжуватися Т1/2 препарату. Тому таким пацієнтам Амлодипін слід призначати з обережністю. Незважаючи на те, що припинення прийому Амлодипіну не супроводжується розвитком синдрому відміни, припинення лікування бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. Ефективність та безпека препарату при гіпертензивному кризі не встановлена. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними механізмами: не було повідомлень про вплив Амлодіпіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 6.9 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 85.7 мг, повідон – 3.2 мг, кросповідон – 3.2 мг, кальцію стеарат – 1.0 мг. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.8 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 171.4 мг, повідон – 6.4 мг, кросповідон – 6.4 мг, кальцію стеарат – 2.0 мг. Пігулки по 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 4 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 100 таблеток банку полімерну, кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmax) у сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважні сироваткові концентрації (СSS) досягаються після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін зазнає повільного, але активного метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої дози виділяється нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незмінному вигляді, а 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год.) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 – до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість та провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів,підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватись при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну внутрішньо. Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Якщо після тривалого лікування амлодипін відмінити, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); колапс, кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); клінічно значущий стеноз аорти; вагітність та період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату. З обережністю при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ) (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофії міокарда (і протягом 1 місяця після інфаркту міокарда), у похилому віці.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10, часто від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), “припливи” крові до шкіри обличчя; іноді – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко – синкопе, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; іноді – астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезії, периферична невропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривожність; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; іноді - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечостатевої системи: іноді – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, дуже рідко – дизурія, поліурія, гінекомастія. З боку дихальної системи: іноді – задишка, риніт, дуже рідко – кашель. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит, дуже рідко – алопеція, ксеродермія, «холодний» піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. З боку опорно-рухового апарату: іноді – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз, рідко – міастенія. Інші: іноді – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, озноб, носова кровотеча, дуже рідко – парозмія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами короткої дії. Амлодипін можна одночасно застосовувати з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (особливо індометацином), антибактеріальними засобами та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблоками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у т.ч. амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг одноразово. При артеріальній гіпертензії доза, що підтримує, може бути 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу, одноразово. З метою профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), як антиангінальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 амлодипіну та знижуватися КК. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і можливо тривалим зниженням артеріального тиску, колапс, шок. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, піднесене, вище за рівень голови, положення нижніх кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза. У літніх пацієнтів може подовжуватися Т1/2 та кліренс препарату. Зміни доз для літніх пацієнтів не потрібні; при збільшенні дози необхідне ретельніше спостереження за пацієнтами. При порушенні функції печінки може подовжуватися Т1/2 препарату. Тому таким пацієнтам Амлодипін слід призначати з обережністю. Незважаючи на те, що припинення прийому Амлодипіну не супроводжується розвитком синдрому відміни, припинення лікування бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату. Ефективність та безпека препарату при гіпертензивному кризі не встановлена. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними механізмами: не було повідомлень про вплив Амлодіпіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
444,00 грн
348,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин спричинює більш виражене зниження рівня ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2 інгібітору активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії; підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу; вагітність; лактація (грудне вигодовування); жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: 1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
492,00 грн
412,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин спричинює більш виражене зниження рівня ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2 інгібітору активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії; підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу; вагітність; лактація (грудне вигодовування); жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: 1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
586,00 грн
488,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 40 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному розрізі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: ;> 1% ;- ;безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття:; 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: ;> 1% - біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення:; 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: ;> 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: ;> 1% - артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи:; 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин:; 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: ; ). Лабораторні показники:; 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
456,00 грн
356,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату абсорбція всередину висока. C max -в плазмі досягається через 1-2 год. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 12%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку. Розподіл Зв'язування з білками плазми – 98%. Середній Vd-381 л. Метаболізм Метаболізується переважно в печінці під дією ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виведення T1/2-14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У жінок C max -аторвастатину у плазмі вище на 20%, AUC – нижче на 10%. У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас B за шкалою Чайлд-П'ю) C max збільшується приблизно у 16 разів, AUC – у 11 разів у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку старше 65 років C max – зростає на 40%, AUC – на 30% порівняно з дорослими пацієнтами молодого віку. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі або його вплив на показники ліпідного профілю, тому корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Не виводиться під час гемодіалізу.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняАторвастатин застосовується: у поєднанні з дієтою для зниження підвищеного вмісту загального холестерину, холестерину/ЛПНГ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів та підвищення концентрації холестерину ЛПВЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією та комбінованою; у поєднанні з дієтою для лікування хворих з підвищеним вмістом тригліцеридів у сироватці крові (тип IV за Фредріксоном) та хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту; для зниження концентрації загального холестерину та холестерину/ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.Протипоказання до застосуванняАктивні захворювання печінки або підвищення активності печінкових ферментів неясного генезу (понад 3 рази порівняно з ВГН); печінкова недостатність (ступінь тяжкості за класифікацією Чайлд-П'ю А та В); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при зловживанні алкоголем, захворюваннях печінки в анамнезі, тяжких порушеннях електролітного балансу, ендокринних та метаболічних порушеннях, артеріальній гіпотензії, тяжких гострих інфекціях (сепсис), неконтрольованій епілепсії, обширних хірургічних втручаннях,Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна призначати жінкам репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності у них дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку нервової системи: частіше 2% – безсоння, запаморочення; рідше 2% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: рідше 2% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: частіше 2% – біль у грудях; рідше 2% – відчуття серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: рідше 2% – анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: частіше 2% – бронхіт, риніт; рідше 2% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: частіше 2% – нудота; рідше 2% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: частіше 2% – артрит; рідше 2% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів. З боку сечовидільної системи: частіше 2% – периферичні набряки; рідше 2% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання, нефрит, гематурія, нефроуролітіаз. З боку статевих органів та молочної залози: частіше 2% – урогенітальні інфекції; рідше 2% – вагінальна кровотеча, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, гінекомастія, мастодинія. З боку шкіри та підшкірних тканин: частіше 2% – алопеція, ксеродермія, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. Алергічні реакції: рідше 2% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит" рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний Лайєлла). З боку лабораторних показників: рідше 2% – гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія. Інші: рідше 2% – збільшення маси тіла, загострення подагри.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик міопатії під час лікування іншими лікарськими засобами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових засобів, що належать до азолів, та нікотинової кислоти. При одночасному застосуванні препарату Аторвастатин та суспензії, що містить магнію та алюмінію гідроокису, знижувалися концентрації аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%, проте рівень зменшення концентрації холестерину/ЛПНЩ при цьому не змінювався. При одночасному застосуванні аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину (феназону), тому взаємодія з іншими засобами, що метаболізуються тими самими ізоферментами цитохрому, не очікується. При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижувалася приблизно на 25%. Однак гіполіпідемічний ефект комбінації аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. При повторному прийомі дигоксину та аторвастатину в дозі 10 мг C ss дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. Хворих, які отримують дигоксин у поєднанні з препаратом Аторвастатин, слід спостерігати. При одночасному застосуванні аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), що інгібують цитохром CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Аторвастатин не чинив клінічно значущого впливу на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується головним чином цитохромом CYP3А4; у зв'язку з цим є малоймовірним, що Аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів CYP3А4. При одночасному застосуванні аторвастатину та контрацептиву для прийому внутрішньо, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (дотримуватися обережності). При вивченні взаємодії аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні аторвастатину 80 мг та амлодипіну 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії аторвастатину та антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4, супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі. Фармацевтична несумісність невідома.Спосіб застосування та дозиПеред призначенням препарату Аторвастатин пацієнту необхідно рекомендувати стандартну гіполіпідемічну дієту, яку він повинен продовжувати дотримуватись протягом усього періоду терапії. Препарат приймають внутрішньо, у будь-який час дня з їжею або незалежно від часу їди. Дозу підбирають з урахуванням вихідних рівнів холестерину/ЛПНЩ, цілі терапії та індивідуального ефекту. Початкова доза становить у середньому 10 мг 1 раз на добу. Доза варіює від 10 до 80 мг 1 раз на добу. На початку лікування та/або під час підвищення дози препарату Аторвастатин необхідно кожні 2-4 тижні контролювати вміст ліпідів у плазмі та відповідним чином коригувати дозу. При первинній гіперхолестеринемії та змішаній гіперліпідемії, а також гіперліпідемії типу III та IV за Фредріксоном у більшості випадків буває достатньо призначення препарату у дозі 10 мг 1 раз на добу. Істотний терапевтичний ефект спостерігається зазвичай через 2 тижні; максимальний терапевтичний ефект, як правило, спостерігається через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії препарат призначають у дозі 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз на добу. Застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю та захворюваннями нирок не впливає на рівень аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження вмісту холестерину/ЛПНЩ при його застосуванні, тому зміна дози препарату не потрібна. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії порівняно із загальною популяцією не спостерігалося.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії препаратом Аторвастатин пацієнту необхідно призначити стандартну гіпохолестестеринову дієту, яку він повинен дотримуватись протягом усього періоду лікування. Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження концентрації ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії, через 6 тижнів, 12 тижнів після початку застосування препарату Аторвастатину та після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності печінкових ферментів у сироватці може спостерігатися протягом терапії препаратом Аторвастатин. Пацієнти, у яких відзначається підвищення активності ферментів, повинні бути під контролем до повернення показників до нормальних значень. Якщо значення АЛТ або ACT більш ніж у 3 рази перевищують ВГН, рекомендується знизити дозу препарату Аторвастатин або припинити лікування. Аторвастатин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які зловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності амінотрансфераз неясного генезу є протипоказанням до призначення Аторвастатину. Лікування Аторвастатином може спричинити міопатію. Діагноз міопатії (біль та слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів порівняно з ВГН) слід обговорювати у хворих з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно повідомити лікаря про появу незрозумілого болю або слабкості в м'язах, якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Терапію препаратом Аторвастатин слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, нікотинової кислоти або протигрибкових засобів із групи азолів.Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований CYP3А4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабко в пацієнтів лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабко в пацієнтів лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4. Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресивними засобами, протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болів або слабко в пацієнтів лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою у гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю чи слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.протигрибковими засобами з групи азолів або нікотиновою кислотою у гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь та ризик лікування та регулярно спостерігати пацієнтів з метою виявлення болю чи слабкості у м'язах, особливо протягом перших місяців лікування та у періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні препарату Аторвастатин, як та інших засобів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією. Терапію препаратом Аторвастатин слід тимчасово припинити або повністю відмінити при появі ознак можливої міопатії або наявності факторів ризику розвитку ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, серйозна операція, травма, тяжкі обмінні, ендокринні та електролітні порушення). . Перед початком терапії препаратом Аторвастатин необхідно домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зниження маси тіла у хворих з ожирінням та лікування інших станів. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про несприятливий вплив препарату Аторвастатин на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
522,00 грн
448,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на зламі ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний препарат із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А на мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди та холестерин у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНГ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та тригліцеридів – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПЗЗ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує вміст ЛПНГ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2-з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2-інгібітора активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна та несемейна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона); (тип IV за класифікацією Фредріксона), резистентна до дієти, гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при недостатній ефективності дієтотерапії та інших нефармакологічних методів лікування. Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але які мають кілька факторів ризику її розвитку - вік старше 55 років, нікотинова залежність, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, низькі концентрації Хс-ЛПЗЗ у плазмі крові, генетична схильність, т.з. год. на тлі дисліпідемії. Вторинна профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з ІХС з метою зниження сумарного показника смертності, інфаркту міокарда, інсульту, повторної госпіталізації з приводу стенокардії та необхідності реваскуляризації.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН) неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки для даної вікової групи); підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку під час лікування мають користуватися адекватними методами контрацепції. Аторвастатин можна застосовувати у жінок репродуктивного віку лише в тому випадку, якщо ймовірність вагітності дуже низька, а пацієнтка поінформована про можливий ризик лікування для плода. Застосування у дітей У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений.Побічна діяЗ боку нервової системи: ;> 1% ;- ;безсоння, запаморочення; < 1% - біль голови, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття:; 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: ;> 1% - біль у грудях; < 1% – серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення:; 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; < 1% – пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: ;> 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини, гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: ;> 1% - артрит; < 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках із розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метрорія, епідімітен, Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи:; 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин:; 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: ; ). Лабораторні показники:; 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.ПередозуванняСпецифічного антидоту немає. У разі передозування повинна здійснюватися необхідна симптоматична та підтримуюча терапія. Необхідний контроль функції печінки та рівня КФК у сироватці. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем; при вказівках в анамнезі захворювання печінки. До початку та під час лікування аторвастатином, особливо у разі симптомів ураження печінки, необхідно контролювати показники функції печінки. При підвищенні рівня трансаміназ їхню активність слід контролювати аж до нормалізації. Якщо активність АСТ або АЛТ, що більш ніж у 3 рази перевищує норму, зберігається, рекомендується зниження дози або скасування аторвастатину. З появою і натомість лікування симптомів міопатії слід визначити активність КФК. Якщо значне підвищення рівня КФК зберігається, рекомендується знизити дозу або скасувати аторвастатин. Ризик міопатії під час лікування аторвастатином підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, протигрибкових препаратів, що належать до азолів, та ніацину. Існує ймовірність розвитку наступних побічних реакцій, однак не у всіх випадках встановлений чіткий зв'язок з прийомом аторвастатину: судоми м'язів, міозит, міопатія, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювота, алопеція гіперглікемія та гіпоглікемія. У дітей досвід застосування аторвастатину в дозі до 80 мг на добу обмежений. З обережністю застосовують аторвастатин у пацієнтів із хронічним алкоголізмом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
584,00 грн
510,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 40 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору з коричневим відтінком, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або білого з кремовим відтінком кольору.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому препарату абсорбція всередину висока. C max у плазмі досягається через 1-2 год. Їжа дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% та 9% відповідно), проте зниження холестерину ЛПНЩ подібне до такого при застосуванні аторвастатину без їжі. Концентрація аторвастатину при застосуванні у вечірній час нижча, ніж ранкова (приблизно на 30%). Виявлено лінійну залежність між ступенем всмоктування та дозою препарату. Біодоступність – 12%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "першому проходженні" через печінку. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – 98%. Середній Vd – 381 л. Метаболізм. Метаболізується переважно в печінці під дією ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 та CYP3A7 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто-і парагідроксильовані метаболіти мають інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянну з таким аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виведення T1/2 - 14 год. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів. Виводиться з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. У жінок Cmax аторвастатину у плазмі вище на 20%, AUC – нижче на 10%. У пацієнтів з алкогольним цирозом печінки (клас B за шкалою Чайлд-П'ю) Cmax збільшується приблизно у 16 разів, AUC – у 11 разів порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. У пацієнтів похилого віку старше 65 років Cmax зростає на 40%, AUC – на 30% порівняно з дорослими пацієнтами молодого віку. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі або його вплив на показники ліпідного профілю, тому корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Не виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаСелективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. ТГ та холестерин (Хс) у печінці включаються до складу ЛПДНЩ, надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. ЛПНЩ утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує рівні Хс та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс у печінці та збільшуючи кількість рецепторів ЛПНЩ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ. Знижує утворення ЛПНЩ, викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує рівень ЛПНГ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує рівень загального Хс на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення рівня Хс-ЛПВЩ та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує рівень ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.ІнструкціяПрепарат можна приймати у будь-який час дня з їжею або незалежно від часу їди.РекомендуєтьсяУ поєднанні з дієтою для зниження підвищених рівнів загального Хс, Хс-ЛПНГ, аполіпопротеїну В і ТГ та підвищення рівня Хс-ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною та несемейною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) гіперліпідемією. ; у поєднанні з дієтою для лікування пацієнтів з підвищеними сироватковими рівнями ТГ (тип IV за Фредріксоном) та пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією (тип III за Фредріксоном), у яких дієтотерапія не дає адекватного ефекту; для зниження рівнів загального Хс та Хс-ЛПНГ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли дієтотерапія та інші нефармакологічні методи лікування виявляються недостатньо ефективними.Протипоказання до застосуванняАктивні захворювання печінки; підвищення активності печінкових ферментів неясного генезу (понад 3 рази проти ВГН); печінкова недостатність (класи А та В за шкалою Чайлд-П'ю); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, при захворюваннях печінки в анамнезі, тяжких порушеннях електролітного балансу, ендокринних та метаболічних порушеннях, артеріальній гіпотензії, тяжких гострих інфекціях (сепсис), неконтрольованій епілепсії, обширних хірургічних в'язах.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний дітям віком до 18 років. Не застосовувати під час вагітності.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: 1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: 1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія. Застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази для зниження рівня ліпідів у крові може призводити до зміни біохімічних показників, що відображають функцію печінки. Функцію печінки слід контролювати перед початком терапії через 6 тижнів, 12 тижнів після початку прийому Аторвастатину і після кожного підвищення дози, а також періодично, наприклад, кожні 6 місяців. Підвищення активності печінкових ферментів у сироватці може спостерігатися протягом терапії Аторвастатином. У разі слід контролювати стан пацієнтів до нормалізації активності печінкових ферментів. Якщо значення АЛТ або ACT більш ніж утричі перевищують ВГН, рекомендується знизити дозу Аторвастатину або припинити лікування. Активне захворювання печінки або стійке підвищення активності амінотрансфераз неясного генезу є протипоказанням до призначення Аторвастатину. Лікування Аторвастатином може спричинити міопатію. У пацієнтів з поширеними міалгіями, хворобливістю або слабкістю м'язів та/або вираженим підвищенням активності КФК є ймовірність розвитку міопатії (біль та слабкість у м'язах у поєднанні з підвищенням активності КФК більш ніж у 10 разів у порівнянні з ВГН). Терапію Аторвастатином слід припинити у разі вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, нікотинової кислоти або азольних протигрибкових засобів. Багато з цих препаратів пригнічують метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A4, та/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A4.Призначаючи Аторвастатин у комбінації з фібратами, еритроміцином, імунодепресантами, азольними протигрибковими засобами або нікотиновою кислотою в гіполіпідемічних дозах слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування і регулярно контролювати стан пацієнтів з метою виявлення болю або слабкості у м'язах. періоди підвищення дози будь-якого препарату. У подібних ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча такий контроль не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії. При застосуванні Аторвастатину, як та інших засобів цього класу, описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, що зумовлена міоглобінурією.Терапію Аторвастатином слід тимчасово припинити або повністю скасувати при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (наприклад, тяжка гостра інфекція, артеріальна гіпотензія, серйозна операція, травма, тяжкі обмінні, ендокринні та електролітні порушення).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з циклоспорином, інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, ритонавір), антибіотиками (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/дальфопристин), протигрибковими препаратами з групи азолів (флуконазол, ітраконоз дилтіаземом концентрація аторвастатину в плазмі збільшується, що підвищує ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом та гострою нирковою недостатністю. При одночасному прийомі внутрішньо Аторвастатину та суспензії, що містить магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, концентрація аторвастатину в плазмі крові зменшувалася приблизно на 35%, проте ступінь зменшення рівня Хс-ЛПНЩ при цьому не змінювалась. При одночасному застосуванні Аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину (феназону), тому взаємодія з іншими засобами, що метаболізуються тими самими ізоферментами системи цитохрому Р450, не очікується. При одночасному застосуванні колестиполу концентрація аторвастатину в плазмі знижується приблизно на 25%. Однак гіполіпідемічний ефект комбінації Аторвастатину та колестиполу перевершував такий кожного препарату окремо. При повторному прийомі дигоксину та Аторвастатину в дозі 10 мг Css дигоксину в плазмі не змінювалися. Однак при застосуванні дигоксину в комбінації з Аторвастатином у дозі 80 мг на добу концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20%. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати стан пацієнтів. При одночасному застосуванні Аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу), що інгібують ізофермент CYP3А4, спостерігалося підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. При одночасному застосуванні Аторвастатину (10 мг 1 раз на добу) та азитроміцину (500 мг 1 раз на добу) концентрація аторвастатину в плазмі не змінювалася. Аторвастатин не впливав на клінічно значущий вплив на концентрацію терфенадину в плазмі, який метаболізується головним чином за участю CYP3А4; у зв'язку з цим є малоймовірним, що Аторвастатин здатний суттєво вплинути на фармакокінетичні параметри інших субстратів ізоферменту CYP3А4. При одночасному застосуванні Аторвастатину та контрацептиву для прийому внутрішньо, що містить норетиндрон та етинілестрадіол, спостерігалося значне підвищення AUC норетиндрону та етинілестрадіолу приблизно на 30% та 20% відповідно. Цей ефект слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для жінки, яка отримує Аторвастатин. Одночасне застосування з лікарськими засобами, що знижують концентрацію ендогенних стероїдних гормонів (в т.ч. із циметидином, кетоконазолом, спіронолактоном), збільшує ризик зниження ендогенних стероїдних гормонів (при цих комбінаціях потрібна обережність). При вивченні взаємодії Аторвастатину з варфарином та циметидином ознак клінічно значущої взаємодії не виявлено. При одночасному застосуванні Аторвастатину у дозі 80 мг та амлодипіну у дозі 10 мг фармакокінетика аторвастатину у рівноважному стані не змінювалася. Не зазначено клінічно значущої небажаної взаємодії Аторвастатину та антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування Аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори CYP3А4 (грейпфрутовий сік), супроводжувалося збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові, тому слід уникати вживання цього соку. Одночасне застосування Аторвастатину з індукторами ізоферменту CYP3А4 (ефавіренз, рифампіцин) призводить до зменшення концентрації аторвастатину в плазмі крові.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають з урахуванням вихідних рівнів ХС-ЛПНГ, цілі терапії та індивідуального ефекту. На початку лікування та/або під час підвищення дози Аторвастатину необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів у плазмі та відповідним чином коригувати дозу. Початкова доза становить у середньому 10 мг 1 раз/сут і надалі варіює від 10 мг до 80 мг 1 раз/сут. При одночасному застосуванні з циклоспорином добова доза Аторвастатину не повинна перевищувати 10 мг. При первинній гіперхолестеринемії та змішаній гіперліпідемії при підвищенні сироваткового рівня ТГ (тип IV за Фредріксоном), а також при дисбеталіпопротеїнемії (тип III за Фредріксоном) у більшості випадків достатньо призначення препарату в дозі 10 мг 1 раз на добу. Істотний терапевтичний ефект спостерігається зазвичай через 2 тижні, максимальний терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії препарат призначають у дозі 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз на добу. У пацієнтів з нирковою недостатністю та захворюваннями нирок концентрація аторвастатину в плазмі крові не змінюється, ступінь зниження вмісту ХС-ЛПНЩ зберігається, тому зміна дози препарату не потрібна. При печінковій недостатності дозу слід зменшити. При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку відмінностей у безпеці, ефективності або досягненні цілей гіполіпідемічної терапії порівняно із загальною популяцією не спостерігалося.ПередозуванняЛікування: специфічного антидоту немає, проводиться симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії Аторвастатином необхідно спробувати домогтися контролю гіперхолестеринемії шляхом адекватної дієтотерапії, підвищення фізичної активності, зниження маси тіла у хворих на ожиріння та лікування інших станів. Гіпохолестестеринову дієту пацієнти повинні дотримуватися протягом усього періоду лікування. Пацієнтів необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю або слабкості в м'язах, особливо якщо при цьому спостерігаються нездужання, або гарячка. При керуванні автотранспортом або роботі з механізмами пацієнти повинні бути обережними, т.к. при застосуванні Аторвастатину існує ризик розвитку запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
572,00 грн
478,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: есциталопрам (у формі оксалату) 10 мг. Таблетки по 10 мг, у блістері, 30 штук у картонній пачці.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаВсмоктування не залежить від їди. Біодоступність – 80%. Час досягнення Cmax у плазмі – 4 год. Кінетика есциталопраму лінійна. Css досягається через 1 тиж. Середня Css становить 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) та досягається при дозі 10 мг/добу. Здається Vd - від 12 до 26 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 80%. Метаболізується в печінці до активних деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Метаболізм есциталопраму з утворенням деметильованого метаболіту відбувається головним чином за участю ізоферментів CYP2C19, CYPЗA4 та CYP2D6. У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути вдвічі вищою,ніж у осіб із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату за слабкої активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається. T1/2 після багаторазового застосування – 30 год. У основних метаболітів есциталопраму T1/2 більш тривалий. Кліренс – 0.6 л/хв. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою та більша частина – нирками, частково виводиться у формі глюкуронідів. T1/2 та AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.T1/2 та AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.T1/2 та AUC збільшується у пацієнтів похилого віку.ФармакодинамікаАнтидепресант. Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну; підвищує концентрацію нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Есциталопрам практично не зв'язується з серотоніновими (5-HT), допаміновими (D1 та D2) рецепторами, α-адрено-, м-холінорецепторами, а також з бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні. після початку лікування. Максимальний терапевтичний ефект лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяВсередину, (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини) незалежно від їди. Препарат можна застосовувати у будь-який час доби, бажано в той самий час. Рекомендується регулярно здійснювати оцінку лікування.Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості; Панічні розлади з/без агорафобії; Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія); Генералізований тривожний розлад; Обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до есциталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Есциталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), моноамінооксидази-А (МАО-А) або оборотними неселективними інгібіторами МАО; Есциталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT на ЕКГ (зокрема, з пімозидом, антиаритмічними препаратами ІА та ІІІ класів, трициклічними антидепресантами, макролідами), а також при вродженому подовженні інтервалу QT; Дитячий вік до 18 років є протипоказанням для застосування есциталопраму, оскільки ефективність та безпека його застосування у цьому віці не встановлена; Вагітність, період грудного вигодовування; Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв), гіпоманею, манією, при фармакологічно неконтрольованій епілепсії, при депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, у пацієнтів похилого віку, при цирозі печінки, при схильності до кровотечі. одночасно з прийомом лікарських засобів, що знижують поріг судомної готовності, що викликають гіпонатріємію, з етанолом, з препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 15 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові порушення, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищений , розлади зору. З боку травної системи: нудота, блювання, сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, діарея, запор, зміна показників функції печінки. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. З боку ендокринної системи: зниження секреції АДГ, галакторея. Порушення з боку статевої системи: зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок). З боку сечовивідної системи: затримка сечі. Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екхімози, пурпура, підвищене потовиділення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції. З боку обміну речовин: гіпонатріємія, гіпертермія. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія. Інші: синусити, синдром "скасування" (запаморочення, головний біль і нудота).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами МАО підвищується ризик серотонінового синдрому та серйозних побічних реакцій. Спільне застосування із серотонінергічними засобами (в т.ч. з трамадолом, триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому. При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують поріг судомної готовності, підвищує ризик судом. Есциталопрам посилює ефекти триптофану та препаратів літію, підвищує токсичність препаратів звіробою, ефекти лікарських засобів, що впливають на згортання крові (необхідний контроль показників згортання крові). Препарати, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а також є сильними інгібіторами CYPЗА4 та CYP2D6 (в т.ч. флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезіпрамін, кломіпрамін, кломіпрамін, концентрацію есциталопраму у плазмі крові. Есциталопрам підвищує концентрацію у плазмі дезіпраміну та метопрололу в 2 рази.Спосіб застосування та дозиЗалежно від показань разова доза – 10-20 мг на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. Тривалість лікування – кілька місяців. При припиненні лікування доза повинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів. для того, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування". Для пацієнтів похилого віку (старше 65 років) рекомендована доза – 5 мг на добу, максимальна добова доза – 10 мг. При порушенні функції печінки рекомендована початкова протягом перших 2 тижнів. лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2С19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів. лікування – 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.ПередозуванняЗапаморочення, тремор, ажитація, сонливість, потьмарення свідомості, у поодиноких випадках можливий розвиток серотонінового синдрому, судом та коми, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST, зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмії, пригнічення функції в , блювання, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокалієміяЗапобіжні заходи та особливі вказівкиЕсциталопрам слід призначати лише через 2 тижні. після відміни незворотних інгібіторів МАО та через 24 год після припинення терапії оборотним інгібітором МАО. Неселективні інгібітори МАО можна призначати не раніше, ніж через 7 днів після відміни есциталопраму. У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку лікування есциталопрамом може спостерігатися посилення тривоги, яка зникає зазвичай протягом наступних 2 тижнів. лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення тривоги, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Слід відмінити есциталопрам у разі розвитку епілептичних нападів або їх почастішання при фармакологічно неконтрольованій епілепсії. При розвитку маніакального стану есциталопрам слід скасувати. Есциталопрам здатний підвищувати концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може вимагати корекції доз гіпоглікемічних препаратів. Клінічний досвід застосування есциталопраму свідчить про можливе збільшення ризику реалізації суїцидальних спроб у перші тижні терапії, у зв'язку з чим важливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами в цей період. Гіпонатріємія, пов'язана зі зниженням секреції АДГ, на фоні прийому есциталопраму виникає рідко і зазвичай зникає при його скасуванні. При розвитку серотонінового синдрому есциталопрам слід негайно відмінити та призначити симптоматичне лікування. У період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
696,00 грн
628,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
574,00 грн
520,00 грн
Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: АЛСІ Фарма АТ Завод-производитель: АЛСИ Фарма(Россия) Действующее вещество: Эсциталопрам.
814,00 грн
716,00 грн
Дозування: 20 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: АЛСІ Фарма АТ Завод-виробник: АЛСІ Фарма(Росія) Діюча речовина: Есциталопрам.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5,0 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 53,2 мг, кроскармеллозу натрію – 3,8 мг, крохмаль прежелатинізований – 32,04 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,48 мг, магнію стеарат – 0,48 мг. Оболонка таблетки: опадрай II білий – 3,8 мг (лактози моногідрат – 1,37 мг, гіпромелоза – 1,06 мг, титану діоксид – 0.99 мг, макрогол 3000 – 0,38 мг). 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевоцетиризин – це R-енантіомер цетиризину; конкуретний антагоніст гістаміну; блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативної дії.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно залежно від дози та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Абсорбція: Швидко та повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,9 годину і становить 270 нг/мл. Постійний рівень концентрації препарату досягається через дві доби прийому. Розподіл: Зв'язування з білками плазми – 90%. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Проникає у грудне молоко. Метаболізм: Менше 14% препарату метаболізується у печінці шляхом N- та О-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через низький рівень метаболізму та відсутність метаболічного потенціалу (у його метаболізмі система цитохрому задіяна мінімально) взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення: У дорослих Т1/2 (період напіввиведення) становить 7,9 ± 1,9 години, а загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг, у маленьких дітей Т1/2 укорочений. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками, близько 12,9% через кишечник. Спеціальні групи: Пацієнти з нирковою недостатністю При нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) < 40 мл/хв) кліренс знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – на 80%), Т1/2 подовжується. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти Дані з дослідження фармакокінетики препарату у 14 дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 40 кг при пероральному прийомі одноразово 5 мг левоцетиризину показали, що показники Сmах і площа під кривою (AUC) приблизно вдвічі перевищують аналогічні показники у дорослих здорових людей під час перехресного контролю. Дані, отримані в ході аналізу, показали, що прийом препарату в дозі 1,25 мг у дітей віком від 6 місяців до 5 років призводить до концентрації у плазмі, що відповідає такій у дорослих при прийомі 5 мг один раз на добу. Літні пацієнти Дані з фармакокінетики у пацієнтів похилого віку обмежені. При повторному прийомі 30 мг левоцетиризину один раз на добу протягом 6 днів у 9 літніх пацієнтів (вік від 65 до 74 років) загальний кліренс був приблизно на 33% нижче, ніж у дорослих молодшого віку. Було показано, що розподіл рацемату цетиризину більше залежить від функції нирок, ніж віку. Це твердження також може бути застосовано і до левоцетиризину, так як обидва препарати і левоцетиризин, і цетиризин виводяться переважно із сечею. Тому у пацієнтів похилого віку доза левоцетиризину повинна бути скоригована залежно від функції нирок.Клінічна фармакологіяПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.Показання до застосуванняЛікування симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка; інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 6 років (для таблеток, через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.Побічна діяКлінічні дослідження Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років з частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, <1/10), зустрічалися такі побічні ефекти: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність, нечасто ≥ 1/1000, <1/100) зустрічалися астенія та біль у животі. Під час проведення клінічних досліджень у дітей віком від 6 до 12 років із частотою 1% і більше (часто ≥1/100, <1/10) зустрічалися головний біль та сонливість. Післяреєстраційні дослідження Частота побічних ефектів невідома (не може бути оцінена за наявними даними). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладів харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, порушення, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Серцево-судинна система: стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, артралгія. Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими препаратами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано у дослідженні, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція рітановіру незначно змінювалася (-11%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу рекомендується приймати за один прийом. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг. Максимальна добова доза – 5 мг. Дітям віком до 6 років таблетки не призначають: для них використовують іншу, рідку лікарську форму. Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну.ПередозуванняСимптоми передозування: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування передозування: відразу після прийому препарату необхідно промити шлунок або викликати блювоту. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. У період лікування рекомендується утримуватись від вживання етанолу (алкоголю). Таблетки Левоцетиризин містять моногідрат лактози, тому їх не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5,0 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 53,2 мг, кроскармеллозу натрію – 3,8 мг, крохмаль прежелатинізований – 32,04 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,48 мг, магнію стеарат – 0,48 мг. Оболонка таблетки: опадрай II білий – 3,8 мг (лактози моногідрат – 1,37 мг, гіпромелоза – 1,06 мг, титану діоксид – 0.99 мг, макрогол 3000 – 0,38 мг). 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевоцетиризин – це R-енантіомер цетиризину; конкуретний антагоніст гістаміну; блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативної дії.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно залежно від дози та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Абсорбція: Швидко та повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,9 годину і становить 270 нг/мл. Постійний рівень концентрації препарату досягається через дві доби прийому. Розподіл: Зв'язування з білками плазми – 90%. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Проникає у грудне молоко. Метаболізм: Менше 14% препарату метаболізується у печінці шляхом N- та О-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через низький рівень метаболізму та відсутність метаболічного потенціалу (у його метаболізмі система цитохрому задіяна мінімально) взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення: У дорослих Т1/2 (період напіввиведення) становить 7,9 ± 1,9 години, а загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг, у маленьких дітей Т1/2 укорочений. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками, близько 12,9% через кишечник. Спеціальні групи: Пацієнти з нирковою недостатністю При нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) < 40 мл/хв) кліренс знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – на 80%), Т1/2 подовжується. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти Дані з дослідження фармакокінетики препарату у 14 дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 40 кг при пероральному прийомі одноразово 5 мг левоцетиризину показали, що показники Сmах і площа під кривою (AUC) приблизно вдвічі перевищують аналогічні показники у дорослих здорових людей під час перехресного контролю. Дані, отримані в ході аналізу, показали, що прийом препарату в дозі 1,25 мг у дітей віком від 6 місяців до 5 років призводить до концентрації у плазмі, що відповідає такій у дорослих при прийомі 5 мг один раз на добу. Літні пацієнти Дані з фармакокінетики у пацієнтів похилого віку обмежені. При повторному прийомі 30 мг левоцетиризину один раз на добу протягом 6 днів у 9 літніх пацієнтів (вік від 65 до 74 років) загальний кліренс був приблизно на 33% нижче, ніж у дорослих молодшого віку. Було показано, що розподіл рацемату цетиризину більше залежить від функції нирок, ніж віку. Це твердження також може бути застосовано і до левоцетиризину, так як обидва препарати і левоцетиризин, і цетиризин виводяться переважно із сечею. Тому у пацієнтів похилого віку доза левоцетиризину повинна бути скоригована залежно від функції нирок.Клінічна фармакологіяПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.Показання до застосуванняЛікування симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка; інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 6 років (для таблеток, через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.Побічна діяКлінічні дослідження Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років з частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, <1/10), зустрічалися такі побічні ефекти: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність, нечасто ≥ 1/1000, <1/100) зустрічалися астенія та біль у животі. Під час проведення клінічних досліджень у дітей віком від 6 до 12 років із частотою 1% і більше (часто ≥1/100, <1/10) зустрічалися головний біль та сонливість. Післяреєстраційні дослідження Частота побічних ефектів невідома (не може бути оцінена за наявними даними). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладів харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, порушення, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Серцево-судинна система: стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, артралгія. Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими препаратами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано у дослідженні, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція рітановіру незначно змінювалася (-11%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу рекомендується приймати за один прийом. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг. Максимальна добова доза – 5 мг. Дітям віком до 6 років таблетки не призначають: для них використовують іншу, рідку лікарську форму. Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну.ПередозуванняСимптоми передозування: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування передозування: відразу після прийому препарату необхідно промити шлунок або викликати блювоту. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. У період лікування рекомендується утримуватись від вживання етанолу (алкоголю). Таблетки Левоцетиризин містять моногідрат лактози, тому їх не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
382,00 грн
288,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: індапамід – 2.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту; біодоступність – висока (93%). Прийом їжі дещо сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 12 годин після прийому внутрішньо. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна концентрація встановлюється через сім днів регулярного прийому. Період напіввиведення – 18 годин, зв'язок з білками плазми – близько 79%. Зв'язується також із еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні бар'єри (зокрема плацентарний), проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Нирками виводиться 60-80% як метаболітів (у незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник — 20%. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаГіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушує реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення з сечею іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується посиленням діурезу. Маючи здатність селективно блокувати «повільні» кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Не впливає на вміст ліпідів у плазмі (тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності, ліпопротеїнів високої щільності); не впливає на вуглеводний обмін (у тому числі у хворих на цукровий діабет). Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, стимулює синтез простагландину Е2 та простацикліну PGI2, знижує продукцію вільних та стабільних кисневих радикалів. Індапамід має гіпотензивну дію в дозах, що не мають вираженого діуретичного ефекту. Гіпотензивний ефект розвивається на кінець першого тижня, зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду та інших похідних сульфонаміду, тяжка ниркова недостатність (стадія анурії), виражена печінкова недостатність (у тому числі з енцефалопатією); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки та/або нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз; подовження інтервалу QT або одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT; цукровий діабет у стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом). Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяІндапамід МВ ШТАДА не рекомендується приймати під час вагітності. Прийом діуретиків може викликати фетоплацентарну ішемію та спричиняти порушення розвитку плода. У зв'язку з тим, що індапамід виділяється з грудним молоком, не рекомендується призначення препарату під час грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату Індапамід МВ ШТАДА в період лактації годування груддю слід припинити.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто – 10% і більше; часто - 1% і більше, менше 10%; нечасто - 0,1% і більше, менше 1%; рідко - 0,01% і більше, менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмія, ортостатична гіпотензія, серцебиття, зміни на електрокардіограмі (ЕКГ), характерні для гіпокаліємії. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку. З боку центральної та периферичної нервової системи: рідко – запаморочення, головний біль, парестезії, підвищена збудливість, астенія, сонливість, вертиго, безсоння, депресія, підвищена стомлюваність, нездужання, спазм м'язів кінцівок, напруженість, дратівливість, тривожність. У пацієнтів із печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. З боку травної системи: нечасто блювання; рідко – нудота, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко – панкреатит, анорексія, біль у животі, діарея. З боку сечостатевої системи: дуже рідко ниркова недостатність, ніктурія, інфекції, поліурія. З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит, риніт. Алергічні реакції: часто - макуло-папульозний висип; нечасто – пурпура, дуже рідко – ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, геморагічний васкуліт, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж шкіри. Інші: окремі повідомлення - загострення системного червоного вовчаку (ВКВ), реакції фоточутливості. Лабораторні дані: зниження рівня калію та розвиток гіпокаліємії (особливо виражене у хворих, що належать до групи ризику). У клінічних дослідженнях гіпокаліємія (вміст калію в плазмі крові менше 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 10% пацієнтів та 3,2 ммоль/л – у 4% пацієнтів після 4-6 тижнів лікування. Після 12 тижнів терапії вміст калію в плазмі знижувався, в середньому на 0,23 ммоль/л. Дуже рідко – гіперкальціємія; можлива гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією та ортостатичною гіпотензією. Одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку метаболічного алкалозу та його виразність незначні; гіперурикемія та гіперглікемія (неуточнена частота), підвищення концентрації азоту сечовини крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви приймаєте будь-які інші препарати, перед початком лікування слід проконсультуватися з лікарем. Не рекомендовані комбінації При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації іонів літію в плазмі крові внаслідок зниження виведення його з організму нирками, що супроводжується появою ознак передозування (нефротоксична дія), так само як і при дотриманні дієти без солі (зниження виведення іонів літію нирками). У разі одночасного прийому з препаратами літію необхідні ретельний контроль концентрації літію у плазмі та корекція дозування. Комбінації, що потребують особливої уваги Препарати, при одночасному застосуванні з якими підвищується ймовірність виникнення аритмій на кшталт «пірует» (torsades de pointes): антиаритмічні засоби ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби III класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід, дбутилид, , соталол, деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, в/в)), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін (в/в), астемізол. Одночасне застосування з будь-яким із цих препаратів, особливо на тлі гіпокаліємії, підвищує ризик виникнення шлуночкових аритмій на кшталт «пірует». Перед початком комбінованої терапії індапамідом та зазначеними вище препаратами слід контролювати вміст калію у плазмі крові та за необхідності відкоригувати його. Рекомендується проводити контроль клінічного стану пацієнта, а також вмісту електролітів плазми крові та ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не провокують розвиток аритмії типу «пірует». При одночасному призначенні нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (при системному застосуванні), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), високі дози саліцилової кислоти (3 г/добу і більше), можливе: зменшення антигіпертензивного ефекту індапами. недостатність у зневоднених пацієнтів (внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації). На початку терапії індапамідом необхідно відновити водно-електролітний баланс та контролювати функцію нирок. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) при одночасному застосуванні з індапамідом у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії) збільшують ризик розвитку раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та зниженим внаслідок прийому діуретиків вмістом іонів натрію у плазмі крові необхідно за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ припинити прийом діуретиків. Надалі, за необхідності, прийом діуретиків відновити. Терапію інгібіторами АПФ слід починати з низьких доз, з наступним поступовим збільшенням дози у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування слід розпочинати з низьких доз інгібіторів АПФ, попередньо зменшивши дозу діуретиків.У всіх випадках протягом першого тижня прийому інгібіторів АПФ необхідно контролювати функцію нирок (зміст креатиніну в плазмі крові). Препарати, що підвищують ризик розвитку гіпокаліємії: амфотерицин (в/в); глюко- та мінералокортикостероїди (при системному призначенні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють моторику кишечника. При одночасному прийомі з індапамідом вищезгаданих препаратів збільшується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). При необхідності слід контролювати та коригувати вміст іонів калію у плазмі крові. Одночасна терапія з баклофеном посилює антигіпертензивний ефект індапаміду. Серцеві глікозиди: гіпокаліємія збільшує токсичну дію серцевих глікозидів (глікозидна інтоксикація). При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст іонів калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) може бути ефективна у певної категорії хворих, однак, при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо-або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет та ниркову недостатність. У таких випадках слід контролювати рівень калію в плазмі, параметри ЕКГ і, при необхідності, коригувати терапію. При одночасному застосуванні діуретиків та метформіну можлива поява молочнокислого ацидозу, який пов'язаний, мабуть, з розвитком функціональної ниркової недостатності, обумовленої дією діуретиків (переважно «петльових»). Не рекомендується застосовувати метформін у комбінації з індапамідом при рівні креатиніну більше 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. При застосуванні йодовмісних рентгеноконтрастних препаратів слід мати на увазі, що діуретичний ефект індапаміду збільшує ризик розвитку ниркової недостатності. Цей ризик особливо високий при використанні йодовмісних рентгеноконтрастних речовин у високих дозах. Перед застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічні антидепресанти та нейролептики посилюють гіпотензивний ефект та підвищують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Препарати, що містять солі кальцію, збільшують ризик розвитку гіперкальціємії через зниження виведення іонів кальцію нирками. При одночасному застосуванні циклоспорину та такролімусу можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові (без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину), що спостерігається навіть при нормальному вмісті води та іонів натрію. Глюкортикостероїдні препарати, тетракозактид (при системному застосуванні) знижують гіпотензивний ефект (затримка іонів натрію та рідини). Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові та підвищення їхньої продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо, переважно в ранкові години, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Добова доза препарату – 1 таблетка Індапаміду МВ ШТАДА (1,5 мг) один раз на день. Збільшення дози препарату не призводить до посилення гіпотензивної дії.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, судоми, запаморочення, сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, поліурія або олігурія аж до анурії. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри недостатній ефективності через 4-8 тижнів доцільно до терапії додати антигіпертензивний лікарський засіб з іншим механізмом дії. Дозу препарату не рекомендується (за відсутності суттєвого збільшення гіпотензивного ефекту підвищується ризик розвитку побічних ефектів). У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби, на тлі гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний регулярний контроль вмісту іонів калію та креатиніну. На тлі прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрію, магнію в плазмі крові (можуть розвинутися електролітні порушення), рН, концентрацію глюкози, сечової кислоти та залишкового азоту. Визначення вмісту іонів натрію в плазмі рекомендується проводити до початку лікування. Перший вимір концентрації іонів калію в плазмі слід провести протягом першого тижня від початку лікування. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на ішемічну хворобу серця, серцеву недостатність, цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ослаблених хворих або одержують поєднану медикаментозну терапію.До групи підвищеного ризику також відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (вродженим або розвиненим на тлі будь-якого патологічного процесу) і хворі, що приймають, поряд з індапамідом, лікарські засоби, що подовжують інтервал QT. Тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію із сечею, що призводить до незначної та тимчасової гіперкальціємії. Виражена гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом діуретичних препаратів перед дослідженням функції паращитовидної залози. При призначенні тіазидних діуретиків пацієнтам із печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У таких випадках прийом препарату слід негайно припинити. У хворих на цукровий діабет дуже важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. У хворих з високим рівнем сечової кислоти в плазмі на тлі терапії індапамідом може збільшуватися частота виникнення нападів подагри. Похідні сульфонамідів можуть загострювати перебіг системного червоного вовчаку (необхідно мати на увазі при призначенні індапаміду). Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або при додаванні іншого антигіпертензивного засобу, можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти нервової системи. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні транспортним засобом і роботі зі складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
352,00 грн
290,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: індапамід – 2.5 мг; Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований – 41.8 мг, целюлоза мікрокристалічна – 45 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 500 мкг, магнію стеарат – 200 мкг, гіпромелоза – 1.008 мг, 6 мг, 1 мкг, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 1, 2, 1999999999999998 936 мкг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, на поперечному розрізі - внутрішній шар білого або білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Висока біодоступність (93%). Їда трохи уповільнює швидкість, але не впливає на повноту абсорбції. Cmax у крові досягається через 1-2 години після прийому внутрішньо. Рівноважна концентрація досягається через 7 днів регулярного прийому. Препарат на 70-80% зв'язується із білками плазми крові. Має високий Vd, проходить через гістогематичні (в т.ч. плацентарні) бар'єри, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. T1/2 індапаміду становить у середньому 14-18 год. Виводиться з організму нирками (до 80%) переважно у вигляді метаболітів, через кишечник – 20%. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаГіпотензивний засіб, тіазидоподібний діуретик з помірною за силою та тривалою за тривалістю дією, похідний бензамідів. Має помірні салуретичні та діуретичні ефекти, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, та меншою мірою іонів калію в проксимальних канальцях та кортикальному сегменті дистального канальця нефрону. Судинорозширюючі ефекти та зниження загального периферичного опору судин мають у своїй основі такі механізми: зниження реактивності судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II; збільшення синтезу простагландинів, які мають судинорозширювальну активність; пригнічення струму кальцію в гладком'язові стінки судин. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує загальний периферичний опір судин. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. У терапевтичних дозах не впливає на ліпідний та вуглеводний обмін (у тому числі у хворих із супутнім цукровим діабетом). Антигіпертензивний ефект розвивається наприкінці першого/початку другого тижня при постійному прийомі препарату та зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуваннягостре порушення мозкового кровообігу; виражені порушення функції нирок (кліренс креатину менше 30 мл/хв) та/або печінки (в т.ч. з енцефалопатією); гіпокаліємія; одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Оболонка таблетки містить лактозу, тому препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або інших компонентів. Застосовують препарат з обережністю при цукровому діабеті в стадії декомпенсації, гіперурикемії (особливо супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом), гіпонатріємії та інших порушеннях водно-електролітного обміну, помірної печінкової та/або ниркової недостатності, асциті, ішемічній хворобі серця, у ослаблених пацієнтів та хворих зі збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або тим, хто отримує поєднану терапію з іншими антиаритмічними засобами.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується застосовувати під час вагітності. діуретики можуть спричинити фетоплацентарну ішемію з ризиком розвитку гіпотрофії плода. Індапамід виділяється із грудним молоком. Враховуючи можливість появи небажаних явищ у немовлят, годування груддю під час лікування не рекомендується.Побічна діяЗ боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперкальціємія, підвищення азоту сечовини у плазмі крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперглікемія. З боку травної системи: сухість слизової оболонки рота, блювання, гастралгія, анорексія, дискомфорт у ділянці живота, панкреатит, запор або діарея, печінкова енцефалопатія (на фоні печінкової недостатності). З боку центральної нервової системи: астенія, запаморочення, нервозність, біль голови, сонливість, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, безсоння, депресія, напруженість, дратівливість, тривога, летаргія, млявість, ажитація, парестезії, відчуття поколювання в кінцівках. З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору. З боку дихальної системи: риніт, кашель, фарингіт, синусит. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, аритмія, відчуття серцебиття, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії. З боку сечовивідної системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, геморагічний васкуліт. Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, нездужання, спазм м'язів, біль у спині, зниження лібідо та потенції, ринорея, підвищене потовиділення, зниження маси тіла, загострення системного червоного вовчаку, описані випадки реакції фоточутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індапаміду з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі. Астемізол, еритроміцин (в/в), пентамідин, сультоприд, вінкамін, антиаритмічні препарати ІА (хінідин, дизопірамід) та III класу (аміодарон, бретиліум, соталол) можуть підвищувати ймовірність виникнення порушень серцевого ритму на кшталт torsades de pointes пірует"). Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди, тетракозактид, симпатоміметики знижують гіпотензивну дію, баклофен збільшує. Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- та мінералокортикостероїди, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації, з препаратами кальцію – гіперкальціємії, з метформіном – можливе посилення молочнокислого ацидозу. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у певної категорії хворих, однак, при цьому повністю не виключається ймовірність розвитку гіпо-або гіперкаліємії, особливо у хворих з цукровим діабетом та нирковою недостатністю. Інгібітори АПФ збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії). Контрастні йодовмісні засоби у високих дозах збільшують ризик розвитку порушень функції нирок (зневоднення організму). Перед застосуванням контрастних засобів йоду хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічні антидепресанти та антипсихотичні препарати посилюють гіпотензивну дію та збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії. Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові та підвищення їхньої продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, переважно вранці, незалежно від їжі по 2.5 мг (1 таб.)/сут, запиваючи достатньою кількістю рідини. Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Натомість у схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, що не є діуретиком. У випадках, коли лікування слід розпочинати з прийому двох препаратів, доза Індапаміду залишається рівною 2.5 мг вранці одноразово на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, у пацієнтів з порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням нормального водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні або прийомі Індапаміду у великих дозуваннях можуть розвинутися електролітні порушення, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих із хронічною серцевою недостатністю (II-IV функціонального класу, за класифікацією NYHA); захворюваннями печінки, при блюванні та діареї, а також у осіб, які перебувають на безсольовій дієті. Одночасне призначення Індапаміду з серцевими глікозидами та кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії. Крім того, може збільшитись виділення магнію нирками, що може призвести до гіпомагніємії. Можлива поява ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, наркотичними препаратами та одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів. У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби, на тлі гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний ретельний контроль вмісту калію та креатиніну. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки, ішемічну хворобу серця, хронічну серцеву недостатність. До групи підвищеного ризику також відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QT на електрокардіограмі (уродженим або розвиненим на тлі будь-якого патологічного процесу). Перший вимір концентрації калію в крові слід здійснити протягом 1 тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому Індапаміду може бути наслідком раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. У хворих на цукровий діабет дуже важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Хворим з артеріальною гіпертензією та гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів АПФ припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити трохи пізніше), або призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ. Похідні сульфонаміду можуть загострювати перебіг системного червоного вовчаку (необхідно мати на увазі при призначенні Індапаміду).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
416,00 грн
320,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: індапамід – 1.5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту; біодоступність – висока (93%). Прийом їжі дещо сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 12 годин після прийому внутрішньо. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна концентрація встановлюється через сім днів регулярного прийому. Період напіввиведення – 18 годин, зв'язок з білками плазми – близько 79%. Зв'язується також із еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні бар'єри (зокрема плацентарний), проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Нирками виводиться 60-80% як метаболітів (у незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник — 20%. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаГіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушує реабсорбцію іонів натрію в кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення з сечею іонів натрію, хлору та меншою мірою іонів калію та магнію, що супроводжується посиленням діурезу. Маючи здатність селективно блокувати «повільні» кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Не впливає на вміст ліпідів у плазмі (тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності, ліпопротеїнів високої щільності); не впливає на вуглеводний обмін (у тому числі у хворих на цукровий діабет). Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II, стимулює синтез простагландину Е2 та простацикліну PGI2, знижує продукцію вільних та стабільних кисневих радикалів. Індапамід має гіпотензивну дію в дозах, що не мають вираженого діуретичного ефекту. Гіпотензивний ефект розвивається на кінець першого тижня, зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до індапаміду та інших похідних сульфонаміду, тяжка ниркова недостатність (стадія анурії), виражена печінкова недостатність (у тому числі з енцефалопатією); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози (препарат містить лактозу). З обережністю: порушення функції печінки та/або нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз; подовження інтервалу QT або одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT; цукровий діабет у стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом). Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяІндапамід МВ ШТАДА не рекомендується приймати під час вагітності. Прийом діуретиків може викликати фетоплацентарну ішемію та спричиняти порушення розвитку плода. У зв'язку з тим, що індапамід виділяється з грудним молоком, не рекомендується призначення препарату під час грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату Індапамід МВ ШТАДА в період лактації годування груддю слід припинити.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто – 10% і більше; часто - 1% і більше, менше 10%; нечасто - 0,1% і більше, менше 1%; рідко - 0,01% і більше, менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмія, ортостатична гіпотензія, серцебиття, зміни на електрокардіограмі (ЕКГ), характерні для гіпокаліємії. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку. З боку центральної та периферичної нервової системи: рідко – запаморочення, головний біль, парестезії, підвищена збудливість, астенія, сонливість, вертиго, безсоння, депресія, підвищена стомлюваність, нездужання, спазм м'язів кінцівок, напруженість, дратівливість, тривожність. У пацієнтів із печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. З боку травної системи: нечасто блювання; рідко – нудота, запор, сухість слизової оболонки ротової порожнини; дуже рідко – панкреатит, анорексія, біль у животі, діарея. З боку сечостатевої системи: дуже рідко ниркова недостатність, ніктурія, інфекції, поліурія. З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит, риніт. Алергічні реакції: часто - макуло-папульозний висип; нечасто – пурпура, дуже рідко – ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, геморагічний васкуліт, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, свербіж шкіри. Інші: окремі повідомлення - загострення системного червоного вовчаку (ВКВ), реакції фоточутливості. Лабораторні дані: зниження рівня калію та розвиток гіпокаліємії (особливо виражене у хворих, що належать до групи ризику). У клінічних дослідженнях гіпокаліємія (вміст калію в плазмі крові менше 3,4 ммоль/л) спостерігалася у 10% пацієнтів та 3,2 ммоль/л – у 4% пацієнтів після 4-6 тижнів лікування. Після 12 тижнів терапії вміст калію в плазмі знижувався, в середньому на 0,23 ммоль/л. Дуже рідко – гіперкальціємія; можлива гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією та ортостатичною гіпотензією. Одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку метаболічного алкалозу та його виразність незначні; гіперурикемія та гіперглікемія (неуточнена частота), підвищення концентрації азоту сечовини крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви приймаєте будь-які інші препарати, перед початком лікування слід проконсультуватися з лікарем. Не рекомендовані комбінації При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації іонів літію в плазмі крові внаслідок зниження виведення його з організму нирками, що супроводжується появою ознак передозування (нефротоксична дія), так само як і при дотриманні дієти без солі (зниження виведення іонів літію нирками). У разі одночасного прийому з препаратами літію необхідні ретельний контроль концентрації літію у плазмі та корекція дозування. Комбінації, що потребують особливої уваги Препарати, при одночасному застосуванні з якими підвищується ймовірність виникнення аритмій на кшталт «пірует» (torsades de pointes): антиаритмічні засоби ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби III класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід, дбутилид, , соталол, деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, в/в)), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін (в/в), астемізол. Одночасне застосування з будь-яким із цих препаратів, особливо на тлі гіпокаліємії, підвищує ризик виникнення шлуночкових аритмій на кшталт «пірует». Перед початком комбінованої терапії індапамідом та зазначеними вище препаратами слід контролювати вміст калію у плазмі крові та за необхідності відкоригувати його. Рекомендується проводити контроль клінічного стану пацієнта, а також вмісту електролітів плазми крові та ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не провокують розвиток аритмії типу «пірует». При одночасному призначенні нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (при системному застосуванні), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), високі дози саліцилової кислоти (3 г/добу і більше), можливе: зменшення антигіпертензивного ефекту індапами. недостатність у зневоднених пацієнтів (внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації). На початку терапії індапамідом необхідно відновити водно-електролітний баланс та контролювати функцію нирок. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) при одночасному застосуванні з індапамідом у пацієнтів з гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії) збільшують ризик розвитку раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та зниженим внаслідок прийому діуретиків вмістом іонів натрію у плазмі крові необхідно за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ припинити прийом діуретиків. Надалі, за необхідності, прийом діуретиків відновити. Терапію інгібіторами АПФ слід починати з низьких доз, з наступним поступовим збільшенням дози у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування слід розпочинати з низьких доз інгібіторів АПФ, попередньо зменшивши дозу діуретиків.У всіх випадках протягом першого тижня прийому інгібіторів АПФ необхідно контролювати функцію нирок (зміст креатиніну в плазмі крові). Препарати, що підвищують ризик розвитку гіпокаліємії: амфотерицин (в/в); глюко- та мінералокортикостероїди (при системному призначенні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють моторику кишечника. При одночасному прийомі з індапамідом вищезгаданих препаратів збільшується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). При необхідності слід контролювати та коригувати вміст іонів калію у плазмі крові. Одночасна терапія з баклофеном посилює антигіпертензивний ефект індапаміду. Серцеві глікозиди: гіпокаліємія збільшує токсичну дію серцевих глікозидів (глікозидна інтоксикація). При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст іонів калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) може бути ефективна у певної категорії хворих, однак, при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо-або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет та ниркову недостатність. У таких випадках слід контролювати рівень калію в плазмі, параметри ЕКГ і, при необхідності, коригувати терапію. При одночасному застосуванні діуретиків та метформіну можлива поява молочнокислого ацидозу, який пов'язаний, мабуть, з розвитком функціональної ниркової недостатності, обумовленої дією діуретиків (переважно «петльових»). Не рекомендується застосовувати метформін у комбінації з індапамідом при рівні креатиніну більше 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. При застосуванні йодовмісних рентгеноконтрастних препаратів слід мати на увазі, що діуретичний ефект індапаміду збільшує ризик розвитку ниркової недостатності. Цей ризик особливо високий при використанні йодовмісних рентгеноконтрастних речовин у високих дозах. Перед застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини. Трициклічні антидепресанти та нейролептики посилюють гіпотензивний ефект та підвищують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Препарати, що містять солі кальцію, збільшують ризик розвитку гіперкальціємії через зниження виведення іонів кальцію нирками. При одночасному застосуванні циклоспорину та такролімусу можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові (без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину), що спостерігається навіть при нормальному вмісті води та іонів натрію. Глюкортикостероїдні препарати, тетракозактид (при системному застосуванні) знижують гіпотензивний ефект (затримка іонів натрію та рідини). Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові та підвищення їхньої продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймають внутрішньо, переважно в ранкові години, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Добова доза препарату – 1 таблетка Індапаміду МВ ШТАДА (1,5 мг) один раз на день. Збільшення дози препарату не призводить до посилення гіпотензивної дії.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, судоми, запаморочення, сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, поліурія або олігурія аж до анурії. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри недостатній ефективності через 4-8 тижнів доцільно до терапії додати антигіпертензивний лікарський засіб з іншим механізмом дії. Дозу препарату не рекомендується (за відсутності суттєвого збільшення гіпотензивного ефекту підвищується ризик розвитку побічних ефектів). У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби, на тлі гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний регулярний контроль вмісту іонів калію та креатиніну. На тлі прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрію, магнію в плазмі крові (можуть розвинутися електролітні порушення), рН, концентрацію глюкози, сечової кислоти та залишкового азоту. Визначення вмісту іонів натрію в плазмі рекомендується проводити до початку лікування. Перший вимір концентрації іонів калію в плазмі слід провести протягом першого тижня від початку лікування. Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на ішемічну хворобу серця, серцеву недостатність, цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ослаблених хворих або одержують поєднану медикаментозну терапію.До групи підвищеного ризику також відносяться хворі зі збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (вродженим або розвиненим на тлі будь-якого патологічного процесу) і хворі, що приймають, поряд з індапамідом, лікарські засоби, що подовжують інтервал QT. Тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію із сечею, що призводить до незначної та тимчасової гіперкальціємії. Виражена гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом діуретичних препаратів перед дослідженням функції паращитовидної залози. При призначенні тіазидних діуретиків пацієнтам із печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії. У таких випадках прийом препарату слід негайно припинити. У хворих на цукровий діабет дуже важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Індапамід може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. У хворих з високим рівнем сечової кислоти в плазмі на тлі терапії індапамідом може збільшуватися частота виникнення нападів подагри. Похідні сульфонамідів можуть загострювати перебіг системного червоного вовчаку (необхідно мати на увазі при призначенні індапаміду). Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування або при додаванні іншого антигіпертензивного засобу, можуть виникати сонливість, запаморочення та інші побічні ефекти нервової системи. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні транспортним засобом і роботі зі складними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
390,00 грн
332,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки пролонгованої дії, покриті оболонкою - 1 таб. Активна речовина: індапамід – 1.5 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза – 77.36 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 119.14 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1 мг, магнію стеарат – 1 мг, опадрай ІІ (гіпромелоза – 2.24 мг, кольо 2) 800 мкг, титану діоксид – 2.08 мг) – 8 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1, 2, 3, 4, 5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою (плівкової) білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – внутрішній шар білого або білого з кремуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаДіуретик. Антигіпертензивний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо препарат повністю, але поступово всмоктується із ШКТ. Біодоступність – висока (93%). Їда трохи уповільнює швидкість, але не впливає на повноту абсорбції. Cmax у плазмі крові досягається через 12 годин після прийому внутрішньо одноразової дози. Рівноважна концентрація досягається через 7 днів регулярного прийому. Препарат на 70-80% зв'язується із білками плазми крові. Має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні (в т.ч. плацентарні) бар'єри, проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення індапаміду становить середньому 18-26 год. Виводиться з організму нирками (до 80%) переважно як метаболітів, через кишечник - 20%. У хворих із нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Чи не кумулює.ФармакодинамікаГіпотензивний засіб, тіазидоподібний діуретик з помірною за силою та тривалою за тривалістю дією, похідний бензамідів. Має помірні салуретичні та діуретичні ефекти, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, та меншою мірою іонів калію в проксимальних канальцях та кортикальному сегменті дистального канальця нефрону. Судинорозширюючі ефекти та зниження загального периферичного опору судин мають у своїй основі такі механізми: зниження реактивності судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II; збільшення синтезу простагландинів, які мають судинорозширювальну активність; пригнічення струму іонів кальцію в гладком'язові стінки судин. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує загальний периферичний опір судин. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. У терапевтичних дозах не впливає на ліпідний та вуглеводний обмін (у тому числі у хворих із супутнім цукровим діабетом). Антигіпертензивний ефект розвивається наприкінці першого/початку другого тижня при постійному прийомі препарату та зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуваннягостре порушення мозкового кровообігу; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та/або печінки (в т.ч. з печінковою енцефалопатією); гіпокаліємія; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до індапаміду, інших похідних сульфонаміду або до інших компонентів препарату. Дані таблетки містять лактози моногідрат (цукор молочний), тому препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Застосовують препарат з обережністю при цукровому діабеті, гіперурикемії (особливо що супроводжується подагрою та уратним нефролітіазом), гіпонатріємії та інших порушеннях водно-електролітного балансу, помірної печінкової та/або ниркової недостатності, хронічної серцевої недостатності, гіпертензії, пацієнтів з пацієнтами. які отримують поєднану терапію, в результаті якої можливе подовження інтервалу QT (астемізол, еритроміцин (внутрішньовенно), пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін (в/в), антиаритмічні лікарські засоби IA класу (хінідин, дизопрамід) та III класу (аміодарон, ).Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується застосовувати під час вагітності. діуретики можуть викликати фетоплацентарну ішемію із ризиком розвитку гіпотрофії плода. Індапамід не можна застосовувати для лікування фізіологічних набряків під час вагітності. Індапамід виділяється із грудним молоком. Враховуючи можливість появи небажаних явищ у немовлят, годування груддю під час лікування не рекомендується.Побічна діяБільшість побічних реакцій (лабораторні та клінічні показники) мають дозозалежний характер. Частота побічних реакцій, які можуть бути викликані тіазидоподібними діуретиками, включаючи індапамід, наведена у вигляді наступних градацій: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, З боку системи кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: рідко – запаморочення, стомлюваність, біль голови, парестезії. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмія, зниження артеріального тиску. З боку травної системи: нечасто – блювання; рідко – нудота, запор, сухість у роті; дуже рідко – панкреатит. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – ниркова недостатність. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення функції печінки; Неуточнена частота - можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності. З боку шкірних покривів: реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, у пацієнтів із схильністю до алергічних та астматичних реакцій; часто - макулопапульозний висип; нечасто – геморагічний васкуліт; дуже рідко – ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона; неуточненої частоти - можливе погіршення за наявності гострої форми дисемінованого червоного вовчаку. Описано випадки фоточутливості. Лабораторні показники: у клінічних дослідженнях гіпокаліємія (зміст калію в плазмі крові ≤3.4 ммоль/л) спостерігалася у 10% пацієнтів та 3.2 ммоль/л – у 4% пацієнтів після 4-6 тижнів лікування. Після 12 тижнів терапії рівень калію в плазмі знизився, в середньому, на 0.23 ммоль/л. Дуже рідко – гіперкальціємія; неуточненої частоти - гіпокаліємія, гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією та ортостатичною гіпотензією. Одночасна втрата іонів хлору може призводити до компенсаторного метаболічного алкалозу, проте частота розвитку алкалозу та його виразність незначна; підвищення рівня сечової кислоти та глюкози у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендовані комбінації При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення концентрації іонів літію в плазмі крові внаслідок зниження виведення його з організму нирками, що супроводжується появою ознак передозування (нефротоксична дія), так само як і при дотриманні дієти без солі (зниження виведення іонів літію нирками). Комбінації, що потребують особливої уваги 1. Препарати, здатні викликати порушення ритму серця за типом "пірует": антиаритмічні засоби ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби ІІІ класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід, бретилія тозилат), соталол, деякі нейролептики: , ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші (беприділ, цизаприд, дифеманін, дер, , моксифлоксацин, вінкамін (в/в), астемізол Одночасне застосування з будь-яким із цих препаратів, особливо на тлі гіпокаліємії, підвищує ризик виникнення шлуночкових аритмій на кшталт "пірует".Перед початком комбінованої терапії препаратом Індапамід ретард та вищезазначеними препаратами слід контролювати вміст калію в плазмі крові та, при необхідності, відкоригувати його. Рекомендується: контроль клінічного стану пацієнта, а також вмісту електролітів плазми крові та ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно використовувати препарати, що не провокують розвиток аритмії типу "пірует". 2. При одночасному призначенні нестероїдних протизапальних засобів (при системному застосуванні), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), високі дози саліцилової кислоти (3 г/добу і більше) можливі: зменшення антигіпертензивного ефекту індапаміду, розвиток гострої ниркової недостатності. (внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації). На початку терапії індапамідом необхідно відновити водно-електролітний баланс та контролювати функцію нирок. 3. Інгібітори АПФ у пацієнтів із гіпонатріємією (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії) збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та можливо з гіпонатріємією, внаслідок прийому діуретиків, необхідно: припинити прийом препарату за 3 дні до початку терапії інгібіторами АПФ та перейти на терапію калійнесберігаючими діуретиками; або розпочати терапію інгібіторами АПФ з низьких доз, з подальшим поступовим збільшенням дози у разі потреби. У перший тиждень терапії інгібіторами АПФ рекомендується контролювати концентрацію креатиніну плазми крові. 4. Інші препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (в/в), - глюко- та мінералокортикостероїди (при системному призначенні); тетракозактид; проносні засоби, що стимулюють моторику кишківника. При одночасному прийомі з індапамідом вищезгаданих препаратів збільшується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). При необхідності слід контролювати та коригувати вміст іонів калію у плазмі крові. 5. Одночасна терапія з баклофеном посилює антигіпертензивний ефект індапаміду. 6. Серцеві глікозиди: гіпокаліємія збільшує токсичну дію серцевих глікозидів (глікозидна інтоксикація). При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст іонів калію в плазмі крові, показники ЕКГ та, за необхідності, коригувати терапію. Комбінації препаратів, які потребують уваги 1. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками (амілорид, спіронолактон, тріамтерен) є доцільним у деяких пацієнтів, однак не виключається можливість розвитку гіпокаліємії. На тлі цукрового діабету або ниркової недостатності можливий розвиток гіперкаліємії. Необхідно контролювати вміст іонів калію в плазмі крові, показники ЕКГ, та, за необхідності, коригувати терапію. 2. Метформін збільшує ризик розвитку молочнокислого ацидозу, т.к. можливий розвиток ниркової недостатності на фоні прийому діуретиків, особливо петльових. Метформін не слід приймати при концентрації креатиніну плазми більше 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. 3. Одночасне застосування великих доз йодовмісних контрастних засобів на фоні гіповолемії та прийому діуретиків збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності. Перед застосуванням препаратів рекомендується відновити водно-електролітний баланс крові. 4. Трициклічні антидепресанти (іміпрамінподобні) та нейролептики посилюють гіпотензивний ефект та ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). 5. Препарати, що містять солі кальцію, збільшують ризик розвитку гіперкальціємії через зниження виведення іонів кальцію нирками. 6. Циклоспорин, такролімус – ризик підвищення концентрації креатиніну в плазмі без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину. 7. Глюкортикостероїдні препарати, тетракозактид (при системному застосуванні) знижують гіпотензивний ефект (затримка іонів натрію та рідини).Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від їди, переважно в ранковий час у дозі 1.5 мг (1 таблетка)/сут. Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягається бажаного терапевтичного ефекту, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Натомість у схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, що не є діуретиком. У випадках, коли лікування слід розпочинати з прийому двох препаратів, доза Індапаміду ретард залишається рівною 1.5 мг вранці одноразово на добу. У літніх пацієнтів слід контролювати плазмову концентрацію креатиніну з урахуванням віку, маси тіла та статі, препарат можна застосовувати літнім пацієнтам із нормальною або незначною мірою порушеною функцією нирок.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання), водно-електролітні порушення, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, поліурія, олігоурія аж до анурії. можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням нормального водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки У пацієнтів із печінковою недостатністю при призначенні тіазидоподібних діуретиків можливий розвиток печінкової енцефалопатії, особливо при порушенні показників водно-електролітного балансу. При її розвитку прийом діуретиків слід припинити. Фоточутливість При застосуванні тіазидоподібних діуретиків відмічені випадки розвитку реакцій фоточутливості. У разі розвитку прийом препарату слід припинити. На тлі терапії препаратом Індапамід ретард необхідно захищати відкриті ділянки тіла від впливу сонячних променів та штучного ультрафіолетового випромінювання. Водно-електролітний баланс вміст іонів натрію у плазмі крові: всі діуретичні препарати можуть спричиняти гіпонатріємію. Зміст іонів натрію в плазмі слід вимірювати перед початком лікування препаратом Індапамід ретард, а потім регулярно в період лікування. Визначення вмісту іонів натрію в плазмі крові необхідно проводити до початку терапії препаратом Індапамід ретард, а також у період терапії. Важливо регулярно контролювати вміст іонів натрію у плазмі, т.к. спочатку гіпонатріємія може протікати безсимптомно. Найбільш ретельний контроль вмісту іонів натрію показаний пацієнтам похилого віку та пацієнтам із цирозом печінки. вміст іонів калію у плазмі крові: найбільшим ризиком при лікуванні тіазидоподібними діуретиками є гіпокаліємія. Особливу увагу з метою профілактики гіпокаліємії (менше 3,4 ммоль/л) необхідно приділити увагу в наступних випадках: ослаблені пацієнти та/або ті, що отримують іншу терапію (антиаритмічні препарати та засоби, які можуть подовжувати інтервал QT на ЕКГ), у літньому віці, пацієнтам з цирозом печінки, периферичними набряками та асцитом; з ішемічною хворобою серця та хронічною серцевою недостатністю. Гіпокаліємія у таких пацієнтів посилює токсичну дію серцевих глікозидів та підвищує ризик розвитку аритмії. До групи підвищеного ризику належать також пацієнти з подовженим інтервалом QT на ЕКГ. Гіпокаліємія є фактором виникнення важкої аритмії, і особливо аритмії типу «пірует», яка може призвести до летального результату. В усіх випадках необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові. Перше визначення вмісту калію в плазмі повинно бути проведене протягом першого тижня терапії препаратом Індапамід ретард. При виявленні гіпокаліємії слід здійснити відповідну терапію. вміст іонів кальцію в плазмі крові: тіазидоподібні та тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення іонів кальцію нирками, призводячи до незначної та/або тимчасової гіперкальціємії. Виражена гіперкальціємія на фоні прийому препарату Індапамід ретард може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу. Слід відмінити прийом діуретиків перед дослідженням функції паращитовидних залоз. концентрація глюкози у плазмі крові: у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо за наявності гіпокаліємії, необхідний контроль концентрації глюкози у плазмі крові. сечова кислота: у пацієнтів із гіперурикемією може збільшувати частоту виникнення нападів або загострення перебігу подагри. Функція нирок та діуретичні препарати Тіазидні та тіазидоподібні діуретики ефективні, повною мірою, тільки у пацієнтів з нормальною або незначною мірою зниженою (креатинін плазми крові у дорослих менше 25 мг/л або 220 мкмоль/л) функцією нирок. Виражена гіповолемія може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження швидкості клубочкової фільтрації), що може супроводжуватись підвищенням концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові. При нормальній функції нирок минуча функціональна ниркова недостатність, зазвичай, проходить без наслідків. При нирковій недостатності стан пацієнта може погіршитися. Пацієнти похилого віку Рекомендується регулярний контроль концентрації креатиніну та вмісту калію у плазмі крові з урахуванням віку пацієнта, маси тіла та статі. Індапамід ретард можна призначати пацієнтам похилого віку за збереженої або трохи порушеної функції нирок (КК вище 30 мл/хв). Спортсмени Індапамід ретард може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування індапаміду ретард не спричиняє порушення психомоторних реакцій. Однак у деяких пацієнтів у відповідь на зниження АТ можуть розвинутись різні індивідуальні реакції, особливо на початку терапії або при додаванні до терапії інших гіпотензивних засобів. У зв'язку з цим на початку лікування препаратом Індапамід ретард не рекомендується керувати автотранспортом або іншими складними механізмами, що потребують підвищеної уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему