Лекарства и БАД Аллерган Инк.
Склад, форма випуску та упаковка1мл. містить; бримонідину; тартрат 1,5 мг; допоміжні компоненти: окси-хлоро комплекс стабілізований (натрію хлорид, натрію хлорат, хлору діоксид), натрію кармелозу, натрію хлорид, калію хлорид, кальцію хлорид дигідрат, магнію хлорид гексагідрат, кислота борна, натрію тетраборату декагідрат, очищена.Фармакотерапевтична групаБримонідин - селективний альфа2-адреноміметик, що надає стимулюючу дію на альфа2-адренорецептори. При застосуванні в лікарській формі краплі очні 0,15% максимальне зниження внутрішньоочного тиску (ВГД) досягається через 2 години.Показання до застосуванняВідкритокутова глаукома. Підвищений очний тиск (як монотерапія, і у комбінації коїться з іншими препаратами, які знижують ВГД).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до бримонідину та інших компонентів препарату; одночасна терапія інгібіторами МАО; дитячий вік до 2 років; низька маса тіла (до 20 кг); період годування груддю. З обережністю: ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, що призводять до недостатності мозкового кровообігу, ниркова недостатність (КК нижче 40 мл/хв), печінкова недостатність, депресія, синдром Рейно, облітеруючий тромбангіїт, дитячий вік від 2 до 7 років.Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях не виявлено впливу репродуктивну функцію. Однак встановлено, що бримонідин проникає через плацентарний бар'єр і в незначній кількості міститься в плазмі крові плода. Пошкоджуючого впливу на плід не встановлено. Контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. У період вагітності Альфаган Р слід використовувати вкрай обережно, лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях на тваринах встановлено, що бримонідин тартрат проникає в грудне молоко. На час застосування препарату годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася наступним чином: дуже часто (>10%), часто (>1% і 0,1% і 0,01%) У клінічних дослідженнях препарату Альфаган Р виявлено такі побічні ефекти: З боку органу зору: дуже часто - алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік; часто - відчуття печіння, фолікульоз кон'юнктиви або фолікулярний кон'юнктивіт, місцеві алергічні реакції з боку очей (в т.ч. кератокон'юнктивіт), блефарит, блефарокон'юнктивіт, порушення чіткості зорового сприйняття, катаракта, набряк кон'юнктиви відділяється з очей, сухість і подразнення слизової оболонки очей, біль, набряк повік, почервоніння повік, відчуття стороннього тіла в очах, кератит, ураження повік, фотосенсибілізація, поверхнева точкова кератопатія, сльозотеча, випадання полів зору, функціональні порушення склоподібного тіла тіло,плаваючі помутніння в склоподібному тілі та зниження гостроти зору; нечасто -ерозія рогівки, ячмінь; З боку ЦНС: часто - головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення. З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення АТ; нечасто – зниження АТ. З боку органів дихання: часто - бронхіт, кашель, задишка; нечасто – сухість слизової оболонки носа, апное. З боку ШКТ: часто - шлунково-кишкові розлади - диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - висип. Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - грипоподібний синдром, інфекційне захворювання (озноб та респіраторна інфекція), риніт, синусит, в т.ч. інфекційний. Лабораторні показники: часто - гіперхолестеринемія. Інші: часто - загальні алергічні реакції, астенія, стомлюваність; нечасто – збочення смаку. У дітей відзначено: апное, брадикардія, зниження артеріального тиску, гіпотермія, м'язова гіпотонія. У постмаркетинговий період додатково отримано повідомлення про такі побічні ефекти: З боку органу зору: частота невідома - ірит, сухий кератокон'юнктивіт, міоз; З боку ЦНС: депресія; З боку серцево-судинної системи:; брадикардія, тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;місцеві шкірні реакції (еритема, свербіж повік, набряк обличчя, висип та вазодилатація судин шкіри повік та особи).Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо вивчення лікарської взаємодії препарату Альфаган Р не проводилося, проте при його одночасному застосуванні слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (алкоголь, барбітурати, похідні опію, седативні препарати, загальні анестетики). Враховуючи здатність препаратів групи альфа-адреноміметиків знижувати АТ та ЧСС, з обережністю слід одночасно застосовувати гіпотензивні лікарські препарати та серцеві глікозиди. У зв'язку з відомим зменшенням вираженості гіпотензивного ефекту клонідину (альфа2-адреноміметик) при сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, не можна виключити можливого зниження ефективності препарату Альфаган Р при супутньому лікуванні трициклічними антидепресантами. З обережністю слід застосовувати препарат Альфаган Р з трициклічними антидепресантами, які можуть впливати на метаболізм амінів та їх розподіл у судинному руслі.Спосіб застосування та дозиМісцево. У кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 3 десь у добу з інтервалом між введеннями близько 8 год. Альфаган Р можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами для зниження ВГД. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між інсталяціями.ПередозуванняПовідомлень про випадки передозування немає. При випадковому прийомі препарату внутрішньо можливі наступні симптоми: пригнічення ЦНС, сонливість, пригнічення та непритомність, зниження артеріального тиску, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное. При виявленні симптомів передозування потрібне проведення симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування при порушеннях функції печінки З обережністю: печінкова недостатність. Застосування у разі порушення функції нирок З обережністю: ниркова недостатність (КК нижче 40 мл/хв). Протипоказаний дітям до 2 років, з обережністю дітям віком від 2 до 7 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Альфаган Р може супроводжуватися епізодами слабкості та сонливості у деяких хворих. У тому випадку, якщо робота пацієнта пов'язана з потенційно небезпечними видами діяльності, водінням автотранспортних засобів, його необхідно заздалегідь попередити про можливе зниження концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій та рекомендувати утриматися від цих видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
11 412,00 грн
11 352,00 грн
Дозування: 100 ОД Фасування: N1 Форма випуску: ліофілізат д/приготування розчину для внутрішньом'язового введення Упакування: фл. Производитель: Аллерган Инк. Завод-производитель: Аллерган Фармасьютикэлз Айэрлэнд(Ирландия) Действующее вещество: Ботулинический токсин типа A-гемагглютинин комплекс.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл біматопрост – 300 мкг тимолол – 5 мг Краплі очні – 1 фл. біматопрост – 900 мкг тимолол – 15 мг 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні. 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГанфорт - комбінований лікарський препарат, біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, призводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2a (PGF2a). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаГанфорт Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0.03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів. (0.025 нг/мл). Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0.67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). T1/2 біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1.5 л/ч/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24 год у літніх хворих становить 0.0634 нг×ч/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0.0218 нг×ч/мл. Тим не менш, клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Cmax тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. T1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих із факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика). У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та лактації. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100). У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлено такі побічні ефекти: З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; З боку органу зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій; часто - поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття стороннього тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік; нечасто - іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряклість повік, болючість повік, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз; частота невідома: кістоїдний макулярний набряк. З боку дихальної системи: нечасто – риніт; З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - пігментація шкіри повік; нечасто – гірсутизм. Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Ганфорт: Біматопрост Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску. Загальні порушення та зміни у місці введення: астенія, периферичні набряки. З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція повік, крововилив у сітківку ока, увеїт. Лабораторні показники зміни активності ферментів печінки. Тимолол Психічні порушення: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серцево-судинна система: блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, серцебиття. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак. З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні. Інші: набряки, біль у грудній клітці, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку): 1 крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося; при введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Ганфорт може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Ганфорт дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл біматопрост – 300 мкг тимолол – 5 мг Краплі очні – 1 фл. біматопрост – 900 мкг тимолол – 15 мг 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні. 3 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГанфорт - комбінований лікарський препарат, біматопрост і тимолол, що входять до його складу, знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, призводячи до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Біматопрост відноситься до синтетичних простамідів, за хімічною структурою подібний до простагландином F2a (PGF2a). Біматопрост не впливає на жодний з відомих типів рецепторів простагландину. Гіпотензивна дія біматопросту здійснюється за рахунок посилення відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулу та по увеосклеральному шляху ока. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (ц-АМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаГанфорт Системна абсорбція препарату мінімальна, не відрізняється як при комбінованому лікуванні, так і при інстиляції кожного компонента препарату окремо. У двох дослідженнях тривалістю 12 місяців не відзначено системної кумуляції жодної з діючих речовин. Біматопрост У дослідженнях in vitro показано, що біматопрост проникає у райдужну оболонку ока та склеру. При інстиляції 0.03% розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів. (0.025 нг/мл). Середні значення Cmax та площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7 і 14 день застосування, і становили 0.08 нг/мл і 0.09 нг×ч/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягається протягом першого тижня застосування. Біматопрост помірковано розподіляється в тканинах, і системний обсяг розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становить 0.67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв'язок біматопросту з білками плазми становить приблизно 88%. Біматопрост піддається окисленню, N-деетилування та глюкуронування з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% – через шлунково-кишковий тракт (ЖКТ). T1/2 біматопросту, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; а загальний кліренс – 1.5 л/ч/кг. У хворих похилого віку: При застосуванні біматопросту 2 рази на день середнє значення AUC0-24 год у літніх хворих становить 0.0634 нг×ч/мл, що суттєво перевищує значення даного показника у здорових молодих осіб – 0.0218 нг×ч/мл. Тим не менш, клінічної значущості ця відмінність не має, оскільки системна експозиція біматопросту при його місцевому застосуванні у хворих та здорових молодих осіб залишається дуже низькою. Кумуляції біматопросту у системній циркуляції не спостерігається, профіль безпеки не відрізняється у літніх хворих та осіб молодого віку. Тимолол У хворих, яким проводилося хірургічне лікування катаракти, після інстиляції очних крапель у вигляді 0,5% розчину, Cmax тимололу у внутрішньоочній рідині через 1 годину склала 898 нг/мл. Деяка кількість препарату потрапляє в системний кровотік і піддається метаболізму в печінці. T1/2 тимололу становить близько 4-6 годин. Частина тимололу, що зазнав метаболізму в печінці, виводиться через шлунково-кишковий тракт, а інша його частина та метаболіти виводяться нирками. Тимолол незначною мірою пов'язується з білками плазми.Показання до застосуванняЗниження внутрішньоочного тиску (ВГД) у хворих з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією при недостатній ефективності місцевого застосування препаратів групи бета-адреноблокаторів та аналогів простагландину.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; синдром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму у стадії загострення та перенесені епізоди в анамнезі, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ); синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок; вік до 18 років; вагітність, період годування груддю. З обережністю: порушення функції печінки та нирок (препарат недостатньо вивчений у даної категорії пацієнтів). У хворих із факторами ризику виникнення набряку макули (наприклад, при афакії, псевдофакії, розриві кришталика). У пацієнтів з цукровим діабетом (нестабільної течії) та порушенням толерантності до глюкози, оскільки входить до складу препарату Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. У хворих із запальними змінами очей, неоваскулярною, запальною, закритокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або вузькокутною глаукомою (немає даних щодо вивчення ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та лактації. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів, виявлених у ході досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100). У клінічних дослідженнях препарату Ганфорт виявлено такі побічні ефекти: З боку центральної нервової системи: нечасто – головний біль; З боку органу зору: дуже часто – гіперемія кон'юнктиви, зростання вій; часто - поверхневий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж, пекучий біль в очах, відчуття стороннього тіла, сухість слизової оболонки очей, почервоніння повік, біль в очах, фотофобія, виділення з очей, порушення зору, свербіж шкіри повік; нечасто - іридоцикліт, подразнення слизової оболонки очей, набряк кон'юнктиви, блефарит, епіфора, набряклість повік, болючість повік, зниження гостроти зору, астенопія, трихіаз; частота невідома: кістоїдний макулярний набряк. З боку дихальної системи: нечасто – риніт; З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - пігментація шкіри повік; нечасто – гірсутизм. Інші побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні одного з компонентів препарату та потенційно можливі у період лікування препаратом Ганфорт: Біматопрост Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску. Загальні порушення та зміни у місці введення: астенія, периферичні набряки. З боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, катаракта, потемніння вій, посилення пігментації райдужної оболонки, блефароспазм, ретракція повік, крововилив у сітківку ока, увеїт. Лабораторні показники зміни активності ферментів печінки. Тимолол Психічні порушення: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. З боку центральної нервової системи: міастенія gravis, парестезія, ішемія головного мозку. З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, відшарування сітківки (після оперативного лікування), зміна рефракції (внаслідок скасування терапії міотичними засобами в окремих випадках), кератит. З боку органу слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах. Серцево-судинна система: блокада серця, зупинка серця, порушення ритму серця, втрата свідомості, брадикардія, серцева недостатність, застійна серцева недостатність; зниження артеріального тиску, біль у грудній клітці, порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок, серцебиття. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно в осіб з епізодами бронхоспазму в анамнезі), задишка, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібні висипання, загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: системний червоний вовчак. З боку сечовидільної системи: хвороба Пейроні. Інші: набряки, біль у грудній клітці, стомлюваність.Спосіб застосування та дозиРекомендовані дози у дорослих (включаючи хворих похилого віку): 1 крапля закопується у кон'юнктивальний мішок ураженого ока 1 раз на добу вранці. Якщо введення препарату пропущено одноразово, препарат вводиться наступного дня. Не рекомендується перевищувати дозу – 1 введення 1 раз на добу. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Ганфорт не повідомлялося; при введенні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. Біматопрост При ненавмисному прийомі препарату Ганфорт може бути корисна наступна інформація: не відмічено симптомів токсичного впливу біматопросту в дозах до 100 мг/кг/добу. в ході 2-тижневого перорального введення в експерименті на щурах та мишах. Доза, що застосовується в дослідженні, виражена в мг/м, перевищує в 70 разів можливу дозу біматопросту при випадковому прийомі внутрішньо вмісту флакону препарату Ганфорт дитиною з масою тіла 10 кг. Тимолол При передозуванні тимололу можуть спостерігатися такі симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, задишка, зупинка серця. У дослідженнях показано, що тимолол не виводиться повністю при гемодіалізі. Якщо передозування відбувається, потрібне проведення симптоматичної терапії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні у вигляді прозорого, зеленувато-жовтого кольору розчину - 1 мл. Активні речовини: бримонідин тартрат – 2 мг; тимолол (у формі малеату) – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію гідрофосфату гептагідрат, натрію дигідрофосфату моногідрат, хлористоводнева кислота, натрію гідроксид, вода. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбіган® - комбінований лікарський засіб, що включає до складу 2 активних речовини: бримонідин - адреноміметик, що надає стимулюючу дію на альфа2-адренорецептори, і тимолол - блокатор бета-адренорецепторів. Обидві активні речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД) за рахунок поєднаної взаємодії, що призводить до значно більш вираженого гіпотензивного ефекту порівняно з ефектом кожного з компонентів окремо. Бримонідин – агоніст альфа-адренергічних рецепторів, причому він має у 1000 разів більшу селективність щодо альфа2-адренорецепторів порівняно з альфа1-адренорецепторами. Селективність виявляється у відсутності мідріазу та вазоконстрикції судин мікроциркуляторного русла. Гіпотензивна дія бримонідину забезпечується за рахунок зниження утворення внутрішньоочної рідини та підвищення її відтоку по увеосклеральному шляху. Тимолол - неселективний бета-адреноблокатор, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Тимолол знижує ВГД за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Точний механізм дії не встановлений, можливо, він пов'язаний з пригніченням синтезу аденозинмонофосфату циклічного (цАМФ) і викликається ендогенною стимуляцією бета-адренергічних рецепторів.ФармакокінетикаСередні значення максимальної концентрації препарату в плазмі крові (Cmax) бримонідину та тимололу після застосування препарату Комбіган® становили 0,0327 та 0,406 нг/мл відповідно. Бримонідін При інсталяції 0,2% розчину у вигляді крапель очей концентрація бримонідину в плазмі крові дуже низька. Бримонідин незначною мірою піддається метаболізму в тканинах ока, зв'язок з білками плазми становить близько 29%. Період напіввиведення (T1/2) після місцевого застосування в середньому - близько 3 годин. Основна частина препарату (близько 74% дози, що всмокталася в системний кровотік) виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 5 днів, незмінений препарат у сечі не виявлений. У дослідженнях in vitro на клітинах печінки тварин та людини показано, що альдегідоксидаза та цитохром Р450 значною мірою включені у процес метаболізму. Отже, системне виведення визначається насамперед метаболізмом препарату в печінці. Тимолол 80% тимололу, що застосовується у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через судини кон'юнктиви, слизової оболонки носа та слізного тракту. Після інсталяції очних крапель максимальна концентрація тимололу у водяній волозі очі досягається через 1-2 години. Період напіввиведення (T1/2) тимололу у плазмі становить близько 7 годин. Тімолол незначно зв'язується з білками плазми. Тимолол частково піддається метаболізму печінки; виводиться активна речовина та її метаболіти нирками.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуваннявідкритокутова глаукома; офтальмогіпертензія (при недостатній ефективності місцевої терапії бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму та епізоди бронхообструкції, у т.ч. в анамнезі, тяжку хронічну обструктивну хворобу легень; синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня без імплантованого штучного водія ритму серця, серцева недостатність, кардіогенний шок; супутня терапія інгібіторами моноамінооксидази (МАО), антидепресантами – трициклічними та тетрациклічними (в т.ч. міансерином); вік до 18 років; період годування груддю. З обережністю: ниркова/печінкова недостатність (застосування препарату недостатньо вивчене у цієї групи пацієнтів); депресія, церебральна або коронарна недостатність, синдром Рейно, ортостатична гіпотензія, що облітерує тромбангіїт; тяжкі серцево-судинні захворювання нестабільного перебігу; цукровий діабет, епізоди гіпоглікемії (за відсутності терапії); феохромоцитома (без попереднього лікування); метаболічний ацидоз; одночасне застосування рентгеноконтрастних препаратів; внутрішньовенне введення лідокаїну, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) у зв'язку з ризиком пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвитку брадикардії, серцевої недостатності та зниження артеріального тиску; одночасне призначення або зміна дози препаратів, що приймаються з груп адреноміметиків (ізопреналін) і адреноблокаторів (празозин), а також інших засобів, що впливають на адренергічну передачу - через можливу їхню взаємодію з активними компонентами препарату або зміни їх терапевтичного потенціалу.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень щодо вивчення застосування препарату Комбіган® у вагітних жінок не проводилося. Бримонідін Немає даних про застосування бримонідину у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах продемонстрована репродуктивна токсичність при високих дозах препарату, які мають токсичні ефекти для матері. Ступінь ризику для людини не встановлено. Тимолол У дослідженнях на тваринах встановлена репродуктивна токсичність при застосуванні доз препарату, які значно перевищують рекомендовані до застосування у клінічній практиці. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено вроджених вад розвитку плода, але відомий ризик затримки внутрішньоутробного розвитку плода при пероральному прийомі препаратів групи бета-адреноблокаторів. Крім цього, характерні для групи бета-адреноблокаторів симптоми (брадикардія, зниження артеріального тиску, респіраторна задишка та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених у тих випадках, коли бета-адреноблокатори застосовувалися матір'ю аж до розродження. У зв'язку з цим, якщо Комбіган® призначається при вагітності аж до моменту пологів, необхідний лікарський контроль за станом новонародженого протягом перших днів життя. Комбіган® може застосовуватися при вагітності лише у разі особливої потреби. У період лактації У доклінічних дослідженнях встановлено, що бримонідин та тимолол виділяються з грудним молоком. Грудне вигодовування на період лікування слід припинити. Протипоказано дітям віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими побічними ефектами були гіперемія кон'юнктиви ока (близько 15% хворих) та відчуття печіння слизової оболонки ока (приблизно 11% хворих). У більшості випадків виразність зазначених симптомів була слабкою, скасування терапії знадобилося лише у 3,4% та 0,5% випадках відповідно. У ході клінічних досліджень препарату Комбіган® повідомлялося про наступні побічні ефекти, з урахуванням частоти народження: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); рідко(>1/1000, <1/100); дуже рідко (<1/10000). З боку органу зору: дуже часто: гіперемія кон'юнктиви ока, відчуття печіння. часто: гострий пекучий або колючий біль, алергічний кон'юнктивіт, ерозія рогівки, поверхневий кератит, свербіж шкіри повік, фолікульоз кон'юнктиви, порушення зору, блефарит, епіфора, сухість слизової оболонки ока, виділення з ока, біль, подразнення слизової оболонки . нечасто: зниження гостроти зору, набряк кон'юнктиви, фолікулярний кон'юнктивіт, алергічний блефарит, кон'юнктивіт, плаваючі преципітати в склоподібному тілі, астенопія, фотофобія, гіпертрофія папілярних м'язів ока, болючість повік, блідість кон'юнктиви, набряк рогів Психічні розлади: часто – депресія. З боку нервової системи: часто – сонливість, головний біль; нечасто-запаморочення, синкопе. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто: застійна серцева недостатність, відчуття серцебиття. З боку дихальної системи: нечасто: риніт, сухість слизової оболонки носа. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто – збочення смаку. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - набряк повік, свербіж шкіри повік, почервоніння шкіри повік; нечасто – алергічний контактний дерматит. Інші порушення: часто – астенічні стани. Лабораторні показники: часто – підвищення активності ферментів печінки. Наступні побічні ефекти повідомлялися додатково з моменту появи препарату Комбіган на ринку: Серцево-судинна система: (частота невідома) — аритмія, брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску. Побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні однієї з діючих речовин, можливість виникнення яких не виключена при застосуванні препарату Комбіган®: Бримонідін Порушення з боку органу зору: іридоцикліт, міоз. Психічні розлади: безсоння. З боку органів дихання: запальні захворювання верхніх дихальних шляхів, задишка. З боку травної системи: збочення смаку, диспепсія. Інші: системні алергічні реакції. Тимолол З боку органу зору: зниження чутливості рогівки, диплопія, птоз, розрив судинної оболонки (після фільтраційного хірургічного лікування), зміни рефракції (внаслідок скасування міотичної терапії у деяких випадках). Психічні розлади: безсоння, кошмарні сновидіння, зниження лібідо. Порушення з боку нервової системи: втрата пам'яті, погіршення симптомів міастенії gravis, парестезія, церебральна ішемія. З боку органу слуху: шум у вухах. Серцево-судинна система: повна поперечна блокада серця, зупинка серця. Судинні порушення: порушення мозкового кровообігу, переміжна кульгавість, синдром Рейно, похолодання кінцівок. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у хворих на бронхообструктивні захворювання в анамнезі), задишка, кашель, дихальна недостатність. З боку системи травлення: нудота, діарея, диспепсія. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу. З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кісткової тканини: системний червоний вовчак Інші: периферичні набряки, хвороба Пейроні, біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії препарату Комбіган® не проводилося. Проте, слід враховувати можливість посилення ефекту лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, барбітурати, похідні опію, седативні препарати, загальні анестетики) при одночасному застосуванні з препаратом Комбіган®. Тимолол може посилювати компенсаторну тахікардію та підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску при застосуванні із загальними анестетиками. Необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування препарату Комбіган перед майбутньою операцією. При одночасному застосуванні тимололу та епінефрину можливий розвиток мідріазу. Бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект гіпоглікемічних препаратів. Вони також можуть маскувати гіпоглікемію. Гіпертензивна реакція на раптове скасування клонідину може посилитися на фоні застосування бета-адреноблокатора. Посилення гіпотензивного ефекту (наприклад, зниження ЧСС) при застосуванні тимололу спільно з хінідином можливе, тому що хінідин уповільнює метаболізм тимололу за допомогою ізоферменту цитохрому Р450, CYP2D6. Спільне застосування бета-адреноблокаторів із лікарськими засобами для загальної анестезії може приховувати компенсаторну тахікардію та підвищувати ризик вираженого зниження артеріального тиску, тому лікаря-анестезіолога необхідно попередити про застосування пацієнтом препарату Комбіган®. Циметидин, гідралазин, етанол можуть підвищувати концентрацію тимололу у плазмі крові. Необхідно з обережністю застосовувати лікарські препарати, що впливають на метаболізм та засвоєння циркулюючих катехоламінів, наприклад, хлопромазин, метилфенідат, резерпін. Супутній прийом інгібіторів МАО протипоказаний. Хворим, які отримували інгібітори МАО, лікування препаратом Комбіган може бути призначене через 14 днів після відміни інгібітора МАО. Повідомлялося про потенціювання ефектів спільного застосування очних крапель, що містять тимолол, і приймаються внутрішньо блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, гуанетидину або бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів, серцевих глікозидів або парасимпатоміметиків, що виявлялося вираженим зниженням або артеріальним тиском. Після застосування бримонідину в дуже рідкісних випадках (Спосіб застосування та дозиУ дорослих, включаючи хворих похилого віку: місцево, закопують у кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази/добу з інтервалом 12 годин. Комбіган® можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами з метою зниження внутрішньоочного тиску. Якщо використовують більше 2 препаратів, необхідно робити 5 хвилинну перерву між інстиляціями. Як при використанні інших очних крапель, для зниження можливої системної абсорбції, рекомендується короткочасне (протягом 1 хвилини) натискання на слізний мішок в області проекції слізного мішка ока біля внутрішнього кута ока.ПередозуванняБримонідін Передозування при місцевому застосуванні: втрата свідомості, зниження артеріального тиску, брадикардія, гіпотермія, ціаноз та апное. Передозування при випадковому прийомі внутрішньо: при випадковому прийомі внутрішньо бримонідину клінічні прояви включали: пригнічення ЦНС, короткочасну сплутаність свідомості, втрату свідомості або кому, зниження артеріального тиску, брадикардію, гіпотермію та апное; що спричинило за собою необхідність термінової госпіталізації у відділення невідкладної терапії, в окремих випадках проводилася інтубація трахеї. Повідомлялося про повне відновлення функцій у всіх заявлених випадках у період від 6 до 24 годин. При передозуванні, спричиненому препаратами групи альфа2-адреноміметиків, повідомлялося про наступні симптоми: зниження артеріального тиску, астенія, блювання, сонливість, седативний ефект, брадикардія, аритмії, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення дихання, судоми. Тимолол Симптоми загального передозування тимололу: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, біль голови, запаморочення, зупинка серця. У клінічному дослідженні показано, що тимолол не виводиться при гемодіалізі повністю. Якщо передозування діагностовано, проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе можна торкатися наконечником флакона до жодних поверхонь, щоб уникнути інфікування ока та вмісту флакона. Як і всі офтальмологічні препарати, які застосовують місцево, Комбіган® може абсорбуватися системно. При появі алергічних реакцій лікування препаратом Комбіган® має бути припинено. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що перебувають на гемодіалізі, лікування тимололом супроводжується вираженим зниженням артеріального тиску. На тлі прийому препарату групи бета-адреноблокаторів у хворих з агонічними проявами та тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе зниження або відсутність ефективності від введення епінефрину у дозах, що зазвичай застосовуються. Бета-адреноблокатори можуть також приховувати симптоми гіпертиреозу та погіршувати перебіг стенокардії Принцметалу, судинних захворювань, як периферичних, так і центральних, а також артеріальної гіпотензії. Ознаки, що вказують на гостру гіпоглікемію, зокрема, тахікардію, серцебиття та пітливість, можуть маскуватися на тлі терапії бета-адреноблокаторами. При необхідності припинення терапії препаратом Комбіган®, так само як і при лікуванні серцево-судинних захворювань бета-адреноблокаторами системної дії, терапію скасовують поступово, щоб уникнути розвитку порушень ритму серця, інфаркту міокарда та/або раптової смерті, ризик яких підвищується при різкій відміні препаратів цієї групи. Допоміжна речовина бензалконію хлорид, що міститься в препараті Комбіган®, може мати подразнюючу дію на слизову оболонку очей. Перед інсталяцією препарату Комбіган необхідно видалити контактні лінзи, знову їх можна одягнути через 15 хвилин. Термін придатності препарату після першого розкриття флакон-крапельниці становить 28 днів. Після закінчення зазначеного часу флакон-крапельницю рекомендується викидати, навіть якщо в ній міститься залишкова кількість препарату. Це необхідно для того, щоб уникнути небезпеки інфікування. На картонній упаковці хворим рекомендується записувати дату розтину флакона. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Комбіган® незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. На фоні лікування препаратом Комбіган® можливе минуще порушення зору (нечіткість), розвиток епізодів слабкості та сонливості, що може мати несприятливий вплив, якщо робота пацієнта пов'язана з потенційно небезпечними видами діяльності. У разі виникнення зазначеної симптоматики слід утриматися від небезпечних видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
50 878,00 грн
476,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 імплантат містить: дексаметазон – 0.7 мг 1 шт. - аплікатори* пластикові (1) - Пакетики з алюмінієвої фольги ламіновані (1) - пачки картонні. * аплікатор має форму ручки і складається з корпусу із захисним ковпачком із полікарбонату, голки з нержавіючої сталі для підшкірних ін'єкцій калібру 22, актуатора та фіксатора.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками. При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм на вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини (як паліативна терапія); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів). Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз). Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань. Для місцевого застосування в ЛОР-практиці (склад комбінованих препаратів): зовнішній отит без пошкодження барабанної перетинки, інфікована екзема зовнішнього слухового проходу; запальні та інфекційні захворювання носової порожнини, глотки, придаткових пазух носа.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат формують суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту та негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключено можливості порушень росту плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопати (Атрофія). Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні. Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: при парентеральному введенні – некроз тканин. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що надають антихолінергічну дію – ризик розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболическими стероїдами можливі гірсутизм, вугровий висип. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію. При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму. При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празіквантелу у крові. При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону через підвищення його виведення з організму.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При тяжких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці. При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування. При застосуванні в офтальмології при гострих станах закопують кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 години, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 годин. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів залежно від клінічного перебігу захворювання. У ЛОР-практиці місцево застосовують відповідно до рекомендованого режиму дозування використовуваного препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронг або підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція). З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечнику, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикул. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом кількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикоїдами. У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 р.: активна речовина: циклоспорин – 0,5 мг; допоміжні речовини: рицинова олія 12,5 мг, гліцерол 22,0 мг, полісорбат-80 10,0 мг, карбомер 0,5 мг, натрію гідроксид 4,09 мг, вода 950,0 мг. 0,4 мл препарату в однодозовому флаконі з ПЕНП місткістю 0,9 мл. По 30 флаконів в упаковці з поліпропілену, опечатаною мембраною з алюмінієвої фольги та закритою кришкою з полістиролу. Інструкція але застосування вкладається між кришкою з полістиролу і мембраною з алюмінієвої фольги.Опис лікарської формиНапівпрозора або каламутна однорідна емульсія білого кольору. При перегляді мікроскоп: краплі масла, рівномірно розподілені у водній фазі.Фармакотерапевтична групаПрепарат для зволоження та захисту рогівки.ФармакокінетикаКонцентрація циклоспорину після місцевого застосування у дорослих у концентрації 0.05% 2 рази на добу нижче за визначене значення - 0.1 нг/мл.ФармакодинамікаЦиклоспорин - речовина, що має імунодепресивний ефект при системному введенні. При пригніченні продукції сльози у хворих з сухим кератокон'юнктивітом циклоспорин, що застосовується місцево, має протизапальну та імуномодулюючу дію.Показання до застосуванняЗниження сльозопродукції внаслідок сухого кератокон'юнктивіту.Протипоказання до застосуваннягострі інфекційні захворювання очей; вагітність; період лактації; вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: у пацієнтів із герпетичним кератитом в анамнезі.Вагітність та лактаціяАдекватних та строго контрольованих досліджень препарату Рестасіс у вагітних жінок не проводилося. Рестасіс призначати вагітним жінкам не рекомендується. При системному введенні циклоспорин проникає у грудне молоко, екскреція з грудним молоком при місцевому застосуванні не вивчалася. При призначенні під час лактації годування груддю слід припинити. Протипоказаний дітям віком до 18 років.Побічна діяПри застосуванні препарату Рестасіс найчастіше (у 17% випадків) відзначалося відчуття печіння в оці. Частота народження побічних ефектів: дуже часті (>10%), часті (>1%,0.1%,0.01%, Дуже часті: печіння у вічі. Часті: роздратування ока, гіперемія кон'юнктиви ока, відчуття стороннього тіла в оці, біль і свербіння в оці, виділення з ока, затуманювання зору, синдром сухого ока, світлобоязнь, головний біль. Нечасті: кератит з виразкою, набряк та гіперемія повік, підвищена сльозотеча, запаморочення, нудота, висипання. Частота невідома: набряк кон'юнктиви ока та повік, реакції підвищеної чутливості, кропив'янка.Спосіб застосування та дозиМісцево. Перед застосуванням переверніть флакон кілька разів до отримання однорідної непрозорої емульсії білого кольору. Одна крапля закопується в кон'юнктивальний мішок 2 рази на добу з інтервалом 12 год.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Рестасіс не повідомлялося. При місцевому застосуванні препарату у вигляді крапель очей внаслідок низької концентрації циклоспорину передозування малоймовірне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕмульсія, що міститься в одному флаконі для індивідуального застосування, повинна бути використана відразу після розкриття флакона - кількість препарату, що залишилася, після закапування підлягає утилізації відразу після застосування. Не допускайте дотику наконечника флакона до очей та будь-якої поверхні, щоб унеможливити інфікування його вмісту. Не слід застосовувати препарат Рестасіс при носінні контактних лінз. Пацієнтам зі зниженням продукції сльози зазвичай не рекомендується використання контактних лінз. Якщо лінзи все ж таки використовуються, їх необхідно зняти до застосування препарату і знову можна встановити через 15 хвилин після застосування препарату Рестасіс. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Рестасіс® має незначний вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Якщо у пацієнта після застосування препарату тимчасово знижується чіткість зору, до його відновлення не рекомендується керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему