Кортикоидные гормоны Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат, у перерахунку на дексаметазону фосфат 4 мг; допоміжні речовини: гліцерол, натрію дигідрофосфату дигідрат, динатрію едетат, вода для ін'єкцій. Розчин ін'єкцій, 4 мг/мл. По 1 мл поміщають у ампулу з темного скла з нанесенням точки для позначення місця надлому. На кожну ампулу наклеюють етикетку або наносять напис фарбою, що швидко закріплюється. По 5 ампул поміщають у контурну коміркову упаковку. 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або трохи жовтувата рідина.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаПісля внутрішньом'язової (в/м) ін'єкції всмоктується повільно, максимальний вміст у плазмі – через 7-9 год. Зв'язок з білками плазми – 80%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 3-5 год. Виводиться нирками (невелика частина – лактуючими залозами).ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд (ГКС) – метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тиреоглобуліну (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію із ШКТ, "вимиває" іони кальцію з кісток, підвищує виведення іонів кальцію нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічних обструктивних хворобах легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. . Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова і антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки . Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 год (тривалість пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи). За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняШок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) за неефективності іншої терапії; алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції; набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови); бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит); гостра надниркова недостатність; тиреотоксичний криз; гострий гепатит, печінкова кома; отруєння рідинами, що припікають (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість. Для внутрішньосуглобового введення: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальний інфекцій остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі (так званий "сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують . З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома. Для внутрішньосуглобового введення: загальний тяжкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися).Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменя , затримка статевого розвитку у дітей З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних , грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикостероїдною активністю – затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування". Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення; рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз). При внутрішньовенному введенні: аритмії, "припливи" крові до обличчя, судоми. При інтракраніальному введенні носова кровотеча. При внутрішньосуглобовому введенні: посилення болю у суглобі.Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами (може утворювати нерозчинні сполуки). Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція "печінкових" ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрійсодержащие лікарські засоби - набряків і підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі, у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують період напіввиведення та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших стероїдних гормональних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої ГКС (не показані для терапії даних побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному інтертекальному застосуванні з йофенділатом збільшується ризик розвитку арахноїдиту.Спосіб застосування та дозиРежим дозування є індивідуальним та залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Препарат вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); внутрішньом'язово; можливе також локальне (в патологічне утворення) введення. З метою приготування розчину для внутрішньовенної (в/в) краплинної інфузії слід використовувати ізотонічний розчин хлориду натрію або 5% розчин декстрози. Дексаметазон натрію фосфат: внутрішньосуглобово, у вогнище ураження - 0,2-6 мг, з повторенням 1 раз на 3 дні або 3 тижні. В/м або внутрішньовенно - 0,5-9 мг/сут. Для лікування набряку мозку – 10 мг у перше введення, надалі по 4 мг в/м раз на 6 год до зникнення симптомів. Доза може бути знижена через 2-4 дні з поступовим скасуванням у період 5-7 діб після усунення набряку мозку. Підтримуюча доза – по 2 мг 3 рази на добу. Для лікування шоку - внутрішньовенно 20 мг у перше введення, потім 3 мг / кг за 24 години у вигляді внутрішньовенних інфузій або внутрішньовенно струминно - від 2 до 6 мг / кг у вигляді однієї ін'єкції або 40 мг у вигляді одноразової. ін'єкції, що призначається кожні 2-6 год; можливе внутрішньовенне введення 1 мг/кг одноразово. Терапія шоку має бути скасована, як тільки стан пацієнта стабілізується, звичайна тривалість не більше 2-3 діб. Алергічні захворювання – в/м у першу ін'єкцію по 4-8 мг. Подальше лікування проводять пероральними лікарськими формами. При нудоті та блюванні при проведенні хіміотерапії - внутрішньовенно 8-20 мг за 5-15 хв до сеансу хіміотерапії. Подальша хіміотерапія повинна проводитись при використанні пероральних лікарських форм. Для лікування респіраторного дистрес-синдрому новонароджених - в/м 4 введення по 5 мг кожні 12 год, надалі з сьомого дня раз на 24 год. Максимальна добова доза – 80 мг. Для дітей: для лікування надниркової недостатності - в/м по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв.м) раз на 3 добу, або 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/ кв.м/сут), або 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв.м) щодня 12-24 год.ПередозуванняСимптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, виразка, гіперглікемія, порушення свідомості. Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Необхідно враховувати, що у пацієнтів з гіпотиреозом кліренс кортикостероїдів знижується, а у пацієнтів з тиреотоксикозом – підвищується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: дексаметазон 500 мкг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд (ГКС) - метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез мРНК, що індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, які опосередковують клітинні ефекти Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: ;зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: ;підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: ;збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na+ і воду в організмі, стимулює виведення К+ (МКС активність), знижує абсорбцію Са2+ із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. . Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі енд. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ, і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1.5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний T1/2; - 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз). За силою глюкокортикостероїдної активності 0.5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3.5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17.5 мг кортизону.ФармакокінетикаДексаметазон швидко та практично повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність таблеток дексаметазону становить приблизно 80%. C max ;в плазмі крові та максимальний ефект після прийому внутрішньо досягаються через 1-2 год; після прийому одноразової дози ефект зберігається приблизно 2.75 днів. У плазмі приблизно 77% дексаметазону зв'язується з білками, переважно з альбуміном. Незначна кількість дексаметазону пов'язується із неальбуміновими білками. Дексаметазон - жиророзчинна речовина, яка може проникати у поза- та внутрішньоклітинні простори. У ЦНС (гіпоталамус, гіпофіз) його ефекти обумовлені зв'язуванням з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах він зв'язується із цитоплазматичними рецепторами. Його розпад відбувається у його дії, тобто. в клітці. Метаболізується переважно у печінці до утворення неактивних метаболітів. Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЗ боку ендокринної системи: ;замісна терапія первинної та вторинної (гіпофізарної) надниркової недостатності, вроджена гіперплазія надниркових залоз, підгострий тиреоїдит та важкі форми післяпроменевого тиреоїдиту. Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит (включаючи ювенільний хронічний артрит) та позасуглобові ураження при ревматоїдному артриті (легкі, серце, очі, шкірний васкуліт). Системні захворювання сполучної тканини, васкуліти та амілоїдоз(у складі комбінованої терапії): ;системний червоний вовчак (лікування полісерозитів та уражень внутрішніх органів), синдром Шегрена (лікування уражень легень, нирок та головного мозку), системний склероз (лікування міозитів, перикарду) ), поліміозити, дерматоміозити, системні васкуліти, амілоїдоз (замісна терапія при наднирковій недостатності), склеродермія. Захворювання шкіри: ; пемфігоід, буллезний дерматит, герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, ексудативна еритема (важкі форми), вузликова еритема, себорейний дерматит (важкі форми), псоріаз (тяжкі форми), дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, лікарська хвороба (підвищена чутливість до лікарських препаратів), кропив'янка після переливання крові, системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт). Захворювання очей: ;проліферативні зміни в орбіті (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлини), симпатична офтальмія, імуносупресивна терапія при трансплантації рогівки. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт (тяжкі загострення), хвороба Крона (тяжкі загострення), хронічний аутоімунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки. Захворювання крові: ; вроджена або набута гостра чиста апластична анемія, аутоімуна гемолітична анемія, вторинні тромбоцитопенії у дорослих, еритробластопенія, гострий лімфобластний лейкоз (індукційна терапія), мієлодиспластичний синдром, мієлодиспластичний синдром комбінації з цитостатиками), анемія після мієлофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдною імуноцитомою, системний гістіоцитоз (системний процес). Захворювання нирок: первинний і вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), ураження нирок при системних захворюваннях сполучної тканини (системний червоний вовчак, синдром Шегрена), системні васкуліти (зазвичай у поєднанні з циклофосфамідом), гломерулонефрит при вузлах Вегенера пурпура Шонляйна-Геноха, змішана кріоглобулінемія, ураження нирок при артеріїті Такаясу, інтерстиціальний нефрит, імуносупресивна терапія після трансплантації нирок, індукування діурезу або зменшення протеїнемії при ідіопатичному нефротичному синдромі. Злоякісні захворювання:; паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих, гостра лейкемія у дітей, гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях. Інші показання: туберкульозний менінгіт з субарахноїдальної блокадою (у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією), трихіноз з неврологічними або міокардіальними проявами.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату. Препарат; Дексаметазон; протипоказаний пацієнтам з галактоземією, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, у зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза. З обережністю. ;Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний та латентний туберкульоз, пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ, імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова та закритокутова глаукома, період лактації.Вагітність та лактаціяПід час вагітності (особливо в першому триместрі) препарат ;Дексаметазонможе бути застосований тільки тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії дексаметазоном у період вагітності не виключено можливості порушення росту плода. У разі застосування препарату ;Дексаметазон ;в останньому триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо жінка у період вагітності отримувала глюкортикостероїди, у процесі пологів рекомендується додаткове застосування глюкокортикостероїдів. Якщо родова діяльність затягується або планується кесарів розтин, у перипартальний період рекомендується внутрішньовенно вводити по 100 мг гідрокортизону кожні 8 год. У разі необхідності терапії препаратом ;Дексаметазон ;грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Дексаметазон застосовується у дітей та підлітків лише за суворими показаннями. У ході лікування необхідний суворий контроль зростання та розвитку дитини або підлітка.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто >1/10, часто від > 1/100 до < 1/10, нечасто від > 1/1000 до < 1/100, рідко від >1/10000 до < 1/ 1000 дуже рідко від < 1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку імунної системи: ; нечасто - реакції підвищеної чутливості, зменшення імунної відповіді та підвищення сприйнятливості до інфекцій. З боку ендокринної системи: ;часто - транзиторна наднирникова недостатність, уповільнення росту у дітей та підлітків, недостатність та атрофія надниркових залоз (зменшення відповідної реакції на стрес), синдром Іценко-Кушинга, порушення менструального циклу, гірсуїтизм, перехід латентного цукрового діабету підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних лікарських засобах у пацієнтів з цукровим діабетом, затримка натрію та води, посилення втрати калію; дуже рідко – гіпокаліємічний алкалоз, негативний азотний баланс унаслідок катаболізму білків. Порушення метаболізму і харчування: часто - зниження толерантності до вуглеводів, підвищення апетиту і збільшення ваги, ожиріння; нечасто – гіпертригліцеридемія. З боку нервової системи: часто - психічні розлади; нечасто - набряк сосочків зорового нерва та підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку) після відміни терапії, запаморочення, головний біль; дуже рідко – судоми, ейфорія, безсоння, дратівливість, гіперкінезія, депресія; рідко – психози. З боку травної системи: нечасто - пептичні виразки, гострий панкреатит, нудота, гикавка, виразки шлунка або 12-палої кишки; дуже рідко – езофагіт, перфорація виразки та кровотечі шлунково-кишкового тракту (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорації жовчного міхура та кишечника (особливо у пацієнтів із хронічними запальними захворюваннями товстого кишечника). З боку органів чуття: нечасто - задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто – артеріальна гіпертензія, гіпертонічна енцефалопатія; дуже рідко – поліфокальні шлуночкові екстрасистоли, минуща брадикардія, серцева недостатність, розрив міокарда після нещодавно перенесеного гострого інфаркту. З боку шкірних покровів: часто - еритема, витончення і крихкість шкіри, уповільнене загоєння ран, стрії, петехії та екхімози, підвищена пітливість, стероїдні вугри, пригнічення шкірної реакції при проведенні алергологічних тестів; дуже рідко – ангіневротичний набряк, алергічний дерматит, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: часто - атрофія м'язів, остеопороз, м'язова слабкість, стероїдна міопатія (м'язова слабкість внаслідок катаболізму м'язової тканини); нечасто – асептичний некроз кісток; дуже рідко – компресійні переломи хребців, розриви сухожиль (особливо при спільному застосуванні деяких хінолонів), пошкодження суглобових хрящів та некрози кісток (пов'язані з частими внутрішньосуглобовими ін'єкціями). З боку системи кровотворення: рідко - тромбоемболічні ускладнення, зменшення кількості моноцитів та/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілія (як і в інших глюкокортикостероїдів), тромбоцитопенія та нетромбоцитопенічна пурпура. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок. З боку сечостатевої системи: рідко - імпотенція. Ознаки та симптоми синдрому відміни глюкокортикостероїдів Якщо у пацієнта, який довго приймає глюкокортикостероїди, швидко зменшити дозу препарату, може розвинутись ознаки надниркової недостатності, артеріальна гіпотензія, смерть. У деяких випадках симптоми відміни можуть бути аналогічні симптомам та ознакам загострення або рецидиву захворювання, з приводу якого пацієнт отримує лікування. При розвитку важких небажаних явищ лікування препаратом ;Дексаметазон ;має бути припинено.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування дексаметазону та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) підвищує ризик розвитку та формування виразок шлунково-кишкового тракту. Дія дексаметазону зменшується при одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYPЗА4 (наприклад, фенітоїну, фенобарбітону, карбамазепіну, примідону, рифабутину, рифампіцину) або препаратів, що підвищують метаболічний кліренс глюкокортикоїдів); у таких випадках необхідно збільшити дозу дексаметазону. Взаємодія між дексаметазоном та переліченими вище препаратами може спотворювати результати дексаметазонових супресійних проб. Якщо проби з дексаметазоном повинні проводитися під час терапії одним із перелічених препаратів, ця взаємодія має враховуватись при інтерпретації результатів проб. Одночасне застосування дексаметазону та інгібіторів ізоферменту CYPЗА4 (наприклад, кетоконазол, макролідні антибіотики) може призвести до збільшення концентрації дексаметазону у крові. Одночасне застосування препаратів, що метаболізуються CYPЗА4 (наприклад, індинавір, еритроміцин) може збільшувати їх кліренс, що може супроводжуватися зниженням їх сироваткових концентрацій. Дексаметазон зменшує ефективність гіпоглікемічних лікарських засобів, гіпотензивних засобів, празіквантеля та натрійуретиків (необхідно збільшити дозу цих препаратів); підвищує активність гепарину, албендазолу та калійзберігаючих діуретиків (при необхідності дозу цих препаратів зменшують). Дексаметазон може змінювати дію кумаринових антикоагулянтів, тому під час терапії рекомендується частіший контроль протромбінового часу. Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону. При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів може збільшуватися T1/2; глюкокортикостероїдів, з відповідним посиленням їх біологічних ефектів та підвищенням частоти несприятливих побічних ефектів. Протипоказано одночасне застосування ритодрину та дексаметазону в період пологової діяльності, оскільки це може призвести до загибелі матері через набряк легенів. Спільне застосування дексаметазону та талідоміду може спричинити токсичний епідермальний некроліз. Потенційні, терапевтично вигідні взаємодії: одночасне застосування дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або антагоністів 5-НТ3; рецепторів (серотонінові або 5-гідрокситриптамінові рецептори 3 типу), таких як ондансетрон або гранісетрон, цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом).Спосіб застосування та дозиДози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості препарату та реакції пацієнта на терапію. Рекомендована початкова доза для дорослих становить від 0.5 мг до 9 мг на добу. Звичайна підтримуюча доза - від 0.5 мг до 3 мг на добу. Мінімально ефективна; добова доза - 0.5-1 мг. Максимальна добова доза - 10-15 мг. Добову дозу можна розділити на 2-4 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг кожні 3 дні до досягнення підтримуючої дози). При тривалому застосуванні високих доз внутрішньо препарат рекомендується приймати під час їжі, а в проміжках між прийомами їжі необхідний прийом антацидів. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). при бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті - 1.5-3 мг на добу; при ;системному червоному вовчаку ;- 2-4.5 мг/сут.; при; онкогематологічних захворюваннях; - 7.5-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне застосування: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 рази на день; 3, 4 день – внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день - 4 мг на добу, внутрішньо; 7 день – відміна препарату. Дозування у дітей Дітям (залежно від віку) призначають 2.5-10 мг/м2; площі поверхні тіла/добу, розділивши добову дозу на 3-4 прийоми. Діагностичні проби при гіперфункції кори надниркових залоз Короткий 1-мг дексаметазоновий тест: 1 мг дексаметазону внутрішньо о 11.00 год.; забір крові для визначення кортизолу сироватки о 8.00 наступного дня. Спеціальний 2-денний тест з 2 мг дексаметазону: 2 мг дексаметазону внутрішньо кожні 6 год протягом 2 днів; збирається добова сеча для визначення концентрації 17-гідроксикортикостероїдів.ПередозуванняОдноразове застосування великої кількості таблеток не призводить до клінічно значущої інтоксикації. Симптоми: можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. У цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Лікування: ;підтримуюче та симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які потребують тривалої терапії дексаметазоном, після припинення терапії може розвинутися синдром «скасування» (також без чітких ознак надниркової недостатності): лихоманка, виділення з носа, гіперемія кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість та подразливість , блювання, зниження ваги, слабкість, судоми Тому дексаметазон необхідно скасовувати шляхом поступового зниження дози. Швидке відміна препарату може бути фатальним. У пацієнтів, які отримували тривалу терапію дексаметазоном і зазнали стресу після його відміни, необхідно відновити застосування дексаметазону, у зв'язку з тим, що індукована недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату. Терапія дексаметазоном може маскувати ознаки існуючих або нових інфекцій та ознаки перфорації кишечника у пацієнтів з виразковим колітом. Дексаметазон може посилювати перебіг системних грибкових інфекцій, латентного амебіазу або туберкульозу легень. Пацієнтам з гострим туберкульозом легких дексаметазон можна призначати (разом з протитуберкульозними препаратами) лише у разі фульмінантного або важкого дисемінованого процесу. Пацієнти з неактивним туберкульозом легень, які отримують терапію дексаметазоном, або пацієнти з позитивними туберкуліновими пробами повинні паралельно отримувати протитуберкульозну хіміопрофілактику. Особлива увага та ретельне медичне спостереження необхідно пацієнтам з остеопорозом, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, туберкульозом, глаукомою, печінковою або нирковою недостатністю, цукровим діабетом, активними пептичними виразками, свіжими кишковими анастомозами, виразковим колітом та епітом. ;З обережністю ;препарат призначається у перші тижні після гострого інфаркту міокарда, пацієнтам з тромбоемболіями, з міастенією, глаукомою, гіпотиреозом, психозом або психоневрозами, а також пацієнтам старше 65 років. Під час терапії дексаметазоном можлива декомпенсація цукрового діабету або перехід латентного до клінічно маніфестного цукрового діабету. При тривалому лікуванні потрібний контроль рівня калію в сироватці крові. Під час терапії дексаметазон протипоказані вакцинації живими вакцинами. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами не дає очікуваного зростання титру специфічних антитіл і тому не має необхідної захисної дії. Дексаметазон зазвичай не призначається за 8 тижнів до вакцинації та протягом 2 тижнів після вакцинації. Пацієнти, які приймають високі дози дексаметазону протягом тривалого часу, повинні уникати контакту з хворими на кір; у разі виникнення випадкового контакту рекомендується профілактичне лікування імуноглобуліном. Необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів, які недавно перенесли хірургічне втручання або перелом кісток, оскільки дексаметазон може уповільнювати загоєння ран і переломів. Дія глюкокортикостероїдів посилюється у пацієнтів із цирозом печінки або гіпотиреозом. Дексаметазон застосовується у дітей та підлітків лише за суворими показаннями. У ході лікування необхідний суворий контроль зростання та розвитку дитини або підлітка. Спеціальна інформація про деякі компоненти препарату До складу препарату Дексаметазон входить лактоза, у зв'язку з чим застосування його у пацієнтів з галактоземією, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції протипоказано. Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими складними механізмами Дексаметазон не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з технічними пристроями, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкадексаметазон таблетки на 1 таблетку Діюча речовина: Дексаметазон 0,50 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратОпис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаглюкокортикостероїдФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування дексаметазон швидко і повністю всмоктується, максимальна концентрація (С(max)) дексаметазону в плазмі крові досягається через 1-2 години. Розподіл У плазмі крові приблизно 60-70% дексаметазону пов'язують із специфічним білком-переносником – транскортином. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (у тому числі через гематоенцефалічний та плацентарний). Метаболізм Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виведення Виводиться нирками (невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко). Т(½) – 3-5 годин.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс,проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК), що індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, які опосередковують клітинні ефекти Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів (Pg), лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфеза. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na(+)) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (K(+)) (мінералокортикостероїдна (МКС) активність), знижує абсорбцію іонів кальцію (Ca(2+)) із ШКТ, «вимиває» Ca(2+) з кісток, підвищує виведення Ca(2+) нирками. Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосом). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів (ХОЗЛ) дія дексаметазону ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в оболонки. Дексаметазон підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія дексаметазону пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки. ксенобіотиків. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ, і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Дексаметазон гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії дексаметазону – значне пригнічення функції гіпофізу та практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1,5 мг/добу пригнічують кору надниркових залоз, біологічний період напіввиведення (T(½)) – 32-72 години (тривалість пригнічення системи «гіпоталамус-гіпофіз-кора надниркових залоз»). За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідає приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняСистемні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, бурсит, бурсит, Ревматична гарячка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з поразкою великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлласин Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням, або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит), нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення: агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- та мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, еринемія) Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності або неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у комбінації з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до дексаметазону або допоміжних компонентів препарату; системний мікоз; період грудного вигодовування; застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату. Препарат Дексаметазон – КРКА протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозогалактозної мальабсорбції, т.к. до складу препарату Дексаметазон – КРКА входить лактоза. Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозний) та латентний туберкульоз. Застосування препарату при тяжких інфекційних захворюваннях можливе лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення туберкульозною вакциною (БЦЖ), імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або інфікування вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ)). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення, системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в тому числі і в анамнезі), ожиріння (III-IV ступеня) (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова та закритокутова глаукома, застосування препарату у пацієнтів похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії), інфекція очей, зумовлена ​​вірусом простого герпесу (ризик перфорації рогівки), вагітність. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту (може досягати високих концентрацій в організмі плода) та у грудне молоко. При вагітності, особливо в І триместрі, або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Дексаметазон – КРКА показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик негативного впливу на організм матері чи плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключено можливості порушення росту плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування кортикостероїдів при вагітності у тварин може викликати аномалії розвитку плода, включаючи розщеплення піднебіння, затримку внутрішньоутробного росту, вплив на ріст та розвиток головного мозку. Доказів того, що застосування кортикостероїдів призводить до збільшення частоти вроджених аномалій у людини, таких як розщеплення неба/губи, немає. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Зазвичай дексаметазон добре переноситься. Він має низьку МКС активність, тобто його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози дексаметазону не викликають затримки Na(+) та води в організмі, підвищеної екскреції K(+). Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють одночасно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), маскування інфекцій. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лейкоцитурія, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску ), затримка статевого розвитку в дітей віком. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперхолестеринемія, підвищений виведення Ca(2+), гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, епідуральний ліпоматоз. Зумовлені МКС активністю – затримка рідини та Na(+) (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Порушення психіки: нервозність чи занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. Порушення з боку органу зору: нечіткість зору, задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, перфорація рогівки, центральна серозна хорорі. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, вертиго. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або прогрес ХСН, електрокардіографічні зміни, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози та тромбоемболії, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, почуття дискомфорту в епігастральній ділянці, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки шлунка та кишечника, підвищення або зниження апетиту, . У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), «розрив сухожилків» міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, порушення піг або гіперпігментація), телеангіоектазії. Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром «скасування».Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її плазмову концентрацію (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у плазмі збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні застосування міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів, посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca(2+) у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у плазмі крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрієвмісні лікарські засоби – набряків та підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі; у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують Т(½) та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне застосування з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахіллового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) при одночасному застосуванні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові. Одночасне застосування інгібіторів ізоферменту СYР3А, включаючи препарати, що містять кобіцистат, може призвести до збільшення ризику системних побічних ефектів. Слід уникати одночасного застосування за винятком випадків, коли користь застосування перевищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів, у цьому випадку пацієнти повинні перебувати під наглядом на предмет розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів.Спосіб застосування та дозиВсередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді пацієнта. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У тяжких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай становить 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/м(2)/добу на 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку – 2-4,5 мг/добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1-й день – парентерально 4-8 мг; 2-й день – внутрішньо 4 мг 3 рази на добу; 3-й, 4-й день – внутрішньо 4 мг 2 рази на день; 5-й, 6-й день – внутрішньо 4 мг/добу; 7-й день – відміна препарату. Проба з дексаметазоном (проба Ліддла) проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають пацієнту по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, о 20 годині та о 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів (17-ОКС) або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів у майже практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-ОКС нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/добу (нижче 19-20 мкг/добу) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. В осіб,які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на добу). Також проводять збирання сечі для визначення 17-ОКС або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-ОКС або вільного кортизолу на 50 % і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів не змінюється. У деяких пацієнтів з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.ПередозуванняМожливе посилення дозозалежних побічних явищ, крім алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити специфічну антибактеріальну терапію (при застосуванні препарату у пацієнтів з латентним туберкульозом, лімфаденітом після вакцинації БЦЖ, поліомієлітом, з гострими та хронічними інфекціями. хворобою шлунка та/або кишечника, остеопорозом). При щоденному застосуванні до 5-го місяця лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі симптоми інфекцій, під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні кортикостероїдів, особливо у разі попереднього застосування високих доз, розвивається синдром «скасування» кортикостероїдів (не обумовлений гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія, а також можливе виникнення і гострої надниркової недостатності ( АТ, аритмія, підвищене потовиділення, слабкість, олігоанурія, блювання, біль у животі, пронос, галюцинації, непритомність, кома). Після відміни протягом кількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. У разі виникнення в цей період стресових ситуацій тимчасово (за показаннями) призначають глюкокортикостероїди, якщо необхідно, то в поєднанні з мінералокортикостероїдами. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшувати при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози в крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження K(+) в організм (прийом їжі, багатої калієм та кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію, та вітаміну D). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів та солі. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії дексаметазоном підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Під час терапії дексаметазоном необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із ХСН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості сперматозоїдів. Прийом дексаметазону може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. Дія дексаметазону посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози в крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Можлива поява порушення зору при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. При появі нечіткості або інших порушень зору слід розглянути можливість консультації лікаря-офтальмолога, щоб унеможливити такі причини, як катаракта, глаукома або рідкісні захворювання очей, наприклад, центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомлялося після системного та місцевого застосування кортикостероїдів. При постреєстраційному спостереженні повідомлялося про синдром лізису пухлини (СЛО) у пацієнтів з онкогематологічними захворюваннями після застосування дексаметазону в монотерапії або комбінації з хіміотерапевтичними засобами. У пацієнтів з високим ризиком СЛО (пацієнти з високою проліферативною активністю пухлинних клітин, високим пухлинним навантаженням та високою чутливістю до цитотоксичних засобів) необхідний ретельний контроль та дотримання відповідних запобіжних заходів. Недоношені діти Наявні дані свідчать про віддалені неврологічні небажані явища після початку терапії (< 96 годин) стартовими дозами дексаметазону 0,25 мг/кг 2 рази на добу у недоношених дітей із хронічними захворюваннями легень. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Дексаметазон – КРКА містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при хронічних захворюваннях: Препарат Дексаметазон – КРКА протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, тому що до складу препарату Дексаметазон – КРКА входить лактоза. Застосовувати з обережністю при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемію, ожиріння (III-IV ступеня), пацієнтам похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії). Вплив на керування транспортними засобами: Враховуючи можливі побічні ефекти в період терапії препаратом Дексаметазон - КРКА, необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Дексаметазон – 0,0005 г допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0340 г; сахароза (цукор) – 0,1140 г; стеаринова кислота – 0,0015 г. Пігулки масою 0,15 г. Пігулки 0,5 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується, максимальна концентрація дексаметазону у плазмі – 1-2 години. Розподіл У крові зв'язується (60 - 70%) зі специфічним білком-переносником - транскортин. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (у тому числі через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри). Метаболізм Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виведення Виводиться нирками (невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко). Час напіввиведення – 3-5 годин.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, імунодепресивну, протишокову та антитоксичну дію. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання, що індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та іншим. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію із ШКТ, «вимиває» іони кальцію з кісток, підвищує виведення іонів кальцію нирками. Протизапальна дія пов'язана з гнобленням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу ісекреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т - зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, гноблення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При хронічній обструктивній хворобі легень дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмування еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці бронхів і бронхів. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2; інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ), і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 години (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз). За силою глюкокортикоїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізолону, 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону для лікарських форм для перорального застосування.Показання до застосуванняСистемні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт та епікондиліт. Ревматична гарячка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з поразкою великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлласин Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення – агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- та мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, еринемія) Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності або неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у комбінації з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість; системний мікоз; одночасне застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату; непереносимість сахарози, дефіцит ізомальтази/цукрози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання на вірусну, грибкову або бактеріальну природу (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) – простий герпес, оперізувальний герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний та латентний туберкульоз.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту (може досягати високих концентрацій в організмі плода) та у грудне молоко. У період вагітності, особливо в І триместрі, або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Дексаметазон показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик негативного впливу на організм матері або плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Зазвичай дексаметазон добре переноситься. Він має низьку мінералокортикоїдну активність, тобто його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози дексаметазону не викликають затримки натрію та води в організмі, підвищеної екскреції калію. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального стрии), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лейкоцитурія, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки шлунка та кишечника, підвищення або зниження , метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця та судин: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або прогресування ХСН, електрокардіографічні зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози та тромбоемболії, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. Порушення психіки: нервозність або занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, перфорація рогівки, центральна серозна хоріоретинопатія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, вертиго. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперхолестеринемія, підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, епідуральний ліпоматоз. Зумовлені мінералокортикостероїдною активністю – затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), «розрив сухожилків» міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, порушення піг або гіперпігментація), телеангіоектазії. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), маскування інфекцій. Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром «скасування».Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її концентрацію в крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрієвмісні лікарські засоби – набряків та підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі, у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують період напіввиведення та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахіллового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному призначенні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді хворого. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У тяжких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/кв.м/добу за 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку – 2-4,5 мг на добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 десь у день; 3, 4 день – внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день – 4 мг на добу, внутрішньо; 7 день – відміна препарату. Проба з дексаметазон (проба Ліддла). Проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають хворому по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, 20 годині та 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів у майже практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-оксикортикостероїдів нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/сут (нижче 19-20 мкг/сут) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. В осіб,які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на день). Також проводять збирання сечі для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу на 50% і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів. У деяких хворих з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.ПередозуванняМожливе посилення дозозалежних побічних явищ, крім алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі синдром набутого імунодефіциту або вірус імунодефіциту людини (ВІЛ-інфікування)). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артери , гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV стадія). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома. Застосування препарату у пацієнтів похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії). Гострий психоз, важкі афективні розлади (зокрема й у анамнезі). Інфекція очей, зумовлена ​​вірусом простого герпесу (через ризик перфорації рогівки). При вагітності. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Призначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування специфічною антибактеріальною терапією при застосуванні препарату у пацієнтів з латентним туберкульозом, лімфаденітом після вакцинації БЦЖ, поліомієлітом, гострими та хронічними бактеріями; специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та/або кишківника, остеопорозом. При щоденному застосуванні до 5 місяців лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі ознаки інфекцій; під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні кортикостероїдів, особливо у разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром «скасування» кортикостероїдів (не обумовлений гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія, а також можливе виникнення і гострої надниркової недостатності. артеріального тиску, аритмія, пітливість, слабкість, олігоанурія, блювання, біль у животі, пронос, галюцинації, непритомність, кома). Після відміни протягом кількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикостероїдами. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшувати при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози у крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження іонів калію в організм (прийом їжі, багатої калієм і кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію та вітаміну Д). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів та солі. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із ХСН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості сперматозоїдів. Прийом препарату може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. Дія препарату посилюється у хворих із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрації глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти в період терапії препаратом Дексаметазон, необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортом та роботі з механізмами, зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: дексаметазону фосфат 4 мг. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки (5) коміркові контурні - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками. При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм на вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини (як паліативна терапія); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів). Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз). Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань. Для місцевого застосування в ЛОР-практиці (склад комбінованих препаратів): зовнішній отит без пошкодження барабанної перетинки, інфікована екзема зовнішнього слухового проходу; запальні та інфекційні захворювання носової порожнини, глотки, придаткових пазух носа.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат формують суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту та негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключено можливості порушень росту плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування у дітей Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопати (Атрофія). Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні. Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: при парентеральному введенні – некроз тканин. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що надають антихолінергічну дію – ризик розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболическими стероїдами можливі гірсутизм, вугровий висип. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію. При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму. При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празіквантелу у крові. При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону через підвищення його виведення з організму.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При тяжких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці. При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування. При застосуванні в офтальмології при гострих станах закопують кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 години, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 годин. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів залежно від клінічного перебігу захворювання. У ЛОР-практиці місцево застосовують відповідно до рекомендованого режиму дозування використовуваного препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіоз, стронг або підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція). З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечнику, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикул. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом декількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикоїдами. У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина – дексаметазону натрію фосфат (у перерахунку на дексаметазону фосфат) – 4,0 мг на 1 мл. Розчин для ін'єкцій 0,4% в ампулах по 1 або 2 мл у контурній комірковій упаковці №5х1, №5х2.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикоїди для системного застосування.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні зв'язується зі специфічним білком-переносником -транскортином - на 70-80%; при введенні високих доз зв'язування з білками знижується до 60-70% за рахунок насичення транскортину. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний. При внутрішньо швидко і повністю всмоктується в основному в проксимальному відділі тонкої кишки; абсорбція в дистальному відділі становить приблизно половину від такої у проксимальному. Смах досягається протягом 1-2 годин. Біотрансформується у печінці, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами, до неактивних метаболітів. Період напіввиведення із крові Т1/2 становить 3-5 годин, біологічний період напіввиведення – 36-54 години. При парентеральному введенні метаболізується швидше та відповідно фармакологічні ефекти менш тривалі.Виводиться в основному із сечею (невелика частина – лактуючими залозами) у вигляді 17-кетостероїдів, глюкуроїдів, сульфатів. У незмінному вигляді виділяється із сечею близько 15% дексаметазону. При нанесенні на шкіру абсорбція визначається багатьма факторами (цілісність шкірного покриву, наявність оклюзійної пов'язки, лікарська форма та ін.) та сильно варіює.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК: остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, ПГ, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Запобігає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів. Гальмує активність гіалуронідази, колагенази та протеаз, нормалізує функції міжклітинного матриксу хрящової тканини та кісткової тканини. Знижує проникність капілярів, стабілізує клітинні мембрани, зокрема. лізосомальні, пригнічує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та гамма-інтерферрону) з лімфоцитів та макрофагів,викликає інволюцію лімфоїдної тканини. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів. Прискорює катаболізм білків, знижує утилізацію глюкози периферичними тканинами та підвищує глюконеогенез у печінці. Зменшує всмоктування та збільшує виведення кальцію; затримує натрій (і воду) секрецію АКТГ.Показання до застосуванняХвороба Аддісона, природжена гіпоплазія надниркових залоз, наднирникова недостатність (зазвичай у поєднанні з мінералокортикоїдами), адреногенітальний синдром, тиреоїдит (гострий, підгострий), гіпотиреоз, пухлинна гіперкальцемія, шок (анафілактичний, посттравматичний, у фазі загострення, гострий ревмокардит, колагенози (ревматичні захворювання, дисемінований червоний вовчак та ін.), запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрити, тендовагініт, бурсит, епікондиліт, стилоїдит, остеохондроз, остеоартроз, ін.) -алергічна бронхіальна астма, астматичний статус, анафілактоїдні реакції, у т.ч. викликані лікарськими засобами; набряк головного мозку (при пухлинах, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні легень); неспецифічний виразковий коліт, гепатит, саркоїдоз, бериліоз, дисемінований туберкульоз (тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами), хвороба Леффлера та ін. тяжкі респіраторні захворювання; анемії (аутоімуна, гемолітична, вроджена, гіпопластична, ідіопатична, еритробластопенія), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (у дорослих), вторинна тромбоцитопенія, лімфома (ходжкінська та неходжкінська), лейкеміоз, цитоз ; нефротичний синдром; тяжкі інфекційні захворювання (при обов'язковому поєднанні з антибіотиками); тяжкі запальні процеси після травм ока та операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, системні мікози, амебні інфекції, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, активні форми туберкульозу, період до та після профілактичних щеплень (особливо противірусних), глаукома, гостра гнійна очна інфекція (ретробульбарне введення). Обмежений до застосування при: пептичних виразках шлунково-кишкового тракту, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагітах, гастритах, кишковому анастомозі (у найближчому анамнезі); застійної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тромбозах, цукрових діабетах, остеопорозах, хворобі Іценко-Кушинга, гострої ниркової та/або печінкової недостатності, психозах, судомних станах, міастеніях, відкритокутовій глаукомі, СНІДі, вагітності, корм.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗатримка натрію та води, втрата калію та кальцію, набряки, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (з загостренням виразкової хвороби аж до перфорації, кровотечі), геморагічний панкреатит, атонія ШКТ, підвищення апетиту, нудота та блювання, гепатомегалія, м'язова слабкість, , патологічні переломи, розриви сухожиль, аритмія, брадикардія, підвищення АТ, застійна серцева недостатність, інфаркт та дистрофія міокарда, синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, гіперліпопротеїнемія, негативний азотистий баланс, дисменорея, затримка росту у дітей, г та репаративних процесів, запаморочення, головні болі, порушення настрою, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, витончення та ранимість шкіри, петехії, екхімози, стрії, еритема та зміна пігментації шкіри,підвищене потовиділення, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм; тромбози та тромбоемболії, синдром відміни (нездужання, болі: головні, абдомінальні, суглобові та м'язові); депресія, вторинна недостатність надниркових залоз; рідко – алергічні реакції (висипання, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичні та токсичні ефекти дексаметазону знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (прискорюють метаболізм); соматотропін; антациди (зменшують всмоктування), посилюють – естрогеновмісні пероральні контрацептиви. Ризик аритмій та гіпокаліємії підвищують серцеві глікозиди та діуретики, ймовірність набряків та артеріальної гіпертензії – натріймісні препарати та харчові добавки, важкої гіпокаліємії, серцевої недостатності та остеопорозу – амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази; ризик ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ – нестероїдні протизапальні засоби. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекції. Послаблює гіпоглікемічну активність інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів;антикоагулянтну – кумаринів; діуретичну – сечогінних діуретиків; імунотропну – вакцинації (пригнічує антитілоутворення). Погіршує переносимість серцевих глікозидів (викликає дефіцит калію), знижує концентрацію саліцилатів та празиквантелу у крові.Спосіб застосування та дозиПризначений для внутрішньовенного, внутрішньом'язового, внутрішньосуглобового, періартикулярного та ретробульбарного введення. Дорослим при гострих та невідкладних станах вводять внутрішньовенно повільно, струминно або краплинно, або внутрішньом'язово в дозі 4-20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза – 80 мг. Підтримуюча доза – 0,2-9 мг на добу. Курс лікування 3-4 дні, потім переходить на пероральне застосування дексаметазону. Дітям – в/м у дозі 0,02776-0,16665 мг/кг кожні 12-24 години. Внутрішньосуглобово (в осередок ураження) або періартікулярно (в м'які тканини) дорослим та підліткам вводять у дозі 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно з інтервалом від 3 діб до 3-х тижнів у міру необхідності; максимальна доза для дорослих – 80 мг на добу. При шоці, дорослим, – внутрішньовенно 20 мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 годин у вигляді безперервної інфузії або внутрішньовенно одноразово 2-6 мг/кг, або внутрішньовенно по 40 мг кожні 2 6:00. При набряку мозку (дорослим) – 10 мг внутрішньовенно, потім по 4 мг кожні 6 годин внутрішньом'язово до усунення симптомів; дозу знижують через 2-4 доби та поступово – протягом 5-7 діб – припиняють лікування. При недостатності кори надниркових залоз (дітям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) на добу в 3 ін'єкції кожну третю добу, або щодня по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,35) мг/м2) на добу.ПередозуванняПовідомлення про гострі токсичні отруєння та/або летальні наслідки внаслідок передозування глюкокортикоїдів вкрай рідкісні. При розвитку небажаних явищ – симптоматичне лікування, спрямоване на підтримку життєво-важливих функцій; синдром Іценка-Кушинга - призначення аміноглутеміду.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні на тлі неспецифічного виразкового коліту, дивертикуліту кишечника, гіпоальбумінемії. Призначення у разі інтеркурентної інфекції, туберкульозу, септичних станів вимагає попередньої і потім одночасної антибактеріальної терапії. Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі та цирозі печінки, аггравацію психотичної симптоматики та емоційної лабільності при їх високому вихідному рівні, маскування деяких симптомів інфекції, ймовірність збереження протягом декількох місяців (до 1 року) відносної надниркової недостатності. ). При тривалому курсі ретельно спостерігають за динамікою зростання та розвитку дітей, систематично проводять офтальмологічне обстеження,контролюють стан гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, рівень глюкози у крові. Припиняють терапію лише поступово. Рекомендується бути обережними при проведенні будь-яких операцій, виникнення інфекційних захворювань, травмах, уникати імунізації, виключити вживання спиртних напоїв. У дітей, щоб уникнути передозування, розрахунок дози виробляють виходячи з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 1 фл./1 мл: Активні речовини: гідрокортизон ацетат 125 мг 25 мг, лідокаїну гідрохлорид 25 мг 5 мг. допоміжні речовини: пропілпарагідроксибензоат, метилпарагідроксибензоат, натрію хлорид, натрію фосфат, натрію дигідрофосфат, повідон, полісорбат 80, N,N-диметилацетамід, вода д/і. 5 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для внутрішньосуглобового та навколосуглобового введення; білого або майже білого кольору, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаГідрокортизон – глюкокортикоїдний засіб, що має протизапальну дію. Гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, знижує інтенсивність метаболізму арахідонової кислоти та синтез простагландинів. Активує стероїдні рецептори, індукує утворення ліпокортину, що мають протинабрякову активність. Зменшує запальну клітинну інфільтрацію, перешкоджає міграції лейкоцитів та лімфоцитів у місці запалення. У високих дозах гальмує розвиток лімфоїдної та сполучної тканини. Зменшуючи кількість опасистих клітин, знижує утворення гіалуронової кислоти; пригнічує гіалуронідазу, сприяє зниженню проникності капілярів. Призначений для внутрішньом'язового, внутрішньо- та навколосуглобового введення, з метою надання системного або місцевого протизапального, а також протиалергічної дії. При внутрішньосуглобовому введенні лікувальний ефект настає протягом 6-24 годин і триває кілька днів або тижнів. Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб з мембраностабілізуючим ефектом, у короткий термін має знеболювальну дію.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При внутрішньосуглобовому та навколосуглобовому введенні гідрокортизон проникає у системний кровотік. Зв'язування із білками плазми > 90%. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Лідокаїн добре всмоктується, має високу спорідненість з білками плазми. Метаболізм та виведення Гідрокортизон метаболізується в печінці в тетрагідрокортизон та тетрагідрокортизол, які виводяться нирками у кон'югованій формі. Лідокаїн метаболізується головним чином у печінці. T1/2; 1-2 год. Проникає в грудне молоко, через плацентарний бар'єр і через гематоенцефалічний бар'єр.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій – депо-форма.Показання до застосуванняРевматичні захворювання, що супроводжуються артритами, у т.ч. остеоартроз за наявності синовіту (за винятком туберкульозного, гонорейного, гнійного та інших інфекційних артритів); ревматоїдний артрит; плечолопатковий періартрит; бурсит; епікондиліт; тендовагініт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; інфікований суглоб; синдром Іценко-Кушінга; схильність до тромбоутворення; І триместр вагітності; системна інфекція без специфічного лікування; захворювання ахіллового сухожилля. Внутрішньосуглобове введення протипоказане при: перенесеної артропластики; патологічної кровоточивості (ендогенної або спричиненої антикоагулянтами); внутрішньосуглобовий перелом кісток; інфекційному (септичному) артриті та періартрикулярній інфекції (в т.ч. в анамнезі); загальному інфекційному захворюванні; вираженому навколосуглобовому остеопорозі; остеоартроз без синовіту (так званий "сухий" суглоб); нестабільному суглобі; асептичному некрозі формують суглоб епіфізів кісток; вираженої кісткової деструкції та деформації суглоба (значне звуження суглобової щілини, анкілоз). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, простий герпес, простий герпес ока (можливість перфорації рогової оболонки ока), артеріальна гіпертензія, цукровий діабет у т.ч. в сімейному анамнезі, остеопороз (в постменопаузі ризик остеопорозу зростає), хронічні психотичні реакції, туберкульоз в анамнезі, глаукома, стероїдна міопатія, епілепсія, кір, хронічна серцева недостатність, літній вік (старше 65 років), II-III тримі .Вагітність та лактаціяВагітним у І триместрі призначення препарату протипоказане через відсутність достатніх даних щодо безпеки препарату у цій групі. У II-III триместрах вагітності та в період грудного вигодовування застосування препарату Гідрокортизон-Ріхтер можливе, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Застосування препарату Гідрокортизон-Ріхтер у період лактації може призвести до порушення функції надниркових залоз та відставання у розвитку немовлят, т.к. гідрокортизон та лідокаїн проникають у грудне молоко. Застосування у дітей Дітям: 5-30 мг на добу, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартікулярному введенні; дітям віком від 3 міс до 1 року: 25 мг; від 1 року до 6 років: 25-50 мг; від 6 до 14 років: 50-75 мг. Можлива затримка росту та процесів окостеніння у дітей та підлітків (передчасне закриття епіфізарних зон зростання). Рекомендується призначати препарат у найменших терапевтичних дозах та, по можливості, протягом найменш короткого терміну.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози та збільшення потреби в гіпоглікемічному препараті, маніфестація латентного цукрового діабету, стероїдний цукровий діабет. При тривалому лікуванні – пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, затримка зростання у дітей та підлітків. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, виразка, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення апетиту, метеоризм, гикавка, у поодиноких випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: лідокаїн може викликати порушення провідності (у дозах, що перевищують терапевтичні), периферичну вазодилятацію; при великих дозах гідрокортизону – підвищення АТ, гіпокаліємія та властиві для неї зміни ЕКГ, тромбоемболія, серцева недостатність. З боку нервової системи: ;безсоння, дратівливість, занепокоєння, збудження, ейфорія, епілептиформні судоми, психічні розлади, делірій, дезорієнтація, галюцинації, загострення маніакально-депресивного психозу на фоні прийому препарату, депресія, параноя. , запаморочення, псевдопухлина мозочка, біль голови. З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, негативний азотистий баланс, посилене потовиділення. З боку органу зору: виразка рогівки, задня капсулярна катаракта (більш ймовірна у дітей), підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, вторинні бактеріальні грибкові та вірусні інфекції очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, глаукома. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз, дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки, розрив сухожилля та м'язів, стероїдна міопа маси, артралгії. Ефекти, зумовлені мінералокортикоїдною активністю препарату: затримка рідини та натрію з утворенням периферичних набряків, гіпернатріємія, гіпокаліємія (аритмія, міалгія, спазм м'язів, підвищена слабкість, стомлюваність). З боку імунної системи: ;опортуністичні інфекції, загострення латентного туберкульозу, реакції підвищеної чутливості місцеві та генералізовані - шкірний висип, свербіж, анафілатичний шок; уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, загострення інфекцій, особливо при вакцинації та одночасному лікуванні імуносупресивними засобами. З боку шкірних покривів: петехії, екхімози, гіпер- і гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, фолікуліт, гірсутизм, телеангіектазія. Місцеві реакції: ;набряк тканин і біль у місці ін'єкції, які спонтанно зникають через кілька годин, посилення болю в суглобі при введенні препарату в суглоб, печіння, оніміння, парестезії в місці введення, атрофія шкіри та підшкірної клітковини в місці введення ін'єкції (при випадковому введенні у дельтоподібний м'яз); рідко – некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції. Інші: ; нездужання, синдром відміни (висока температура тіла, міалгія, артралгія, надниркова недостатність), лейкоцитурія, лейкоцитоз. У пацієнтів похилого віку ризик розвитку побічних реакцій вищий. При тривалому лікуванні та застосуванні великих доз гідрокортизону та лідокаїну можливий розвиток системних побічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиГідрокортизон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує вміст її метаболітів у крові (при його скасуванні концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими (аттенуйованими) вакцинами та на тлі інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Гіпокаліємія, що викликається гідрокортизоном, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Гідрокортизон знижує дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування кальцію у просвіті кишківника. Кетоконазол (знижує кліренс) збільшує токсичність гідрокортизону. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикоїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натріймісткі лікарські засоби - набряків та підвищення АТ. НПЗЗ та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ та кровотечі. У комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози гідрокортизону через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи гідрокортизону через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія гідрокортизону знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів мікросомальних ферментів печінки (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори синтезу стероїдів можуть зумовлювати необхідність підвищення дози гідрокортизону. Кліренс гідрокортизону підвищується на тлі препаратів гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс гідрокортизону, подовжують T1/2; та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування гідрокортизону та стероїдних гормональних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої прийомом гідрокортизону (не показані для терапії даних побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших глюкокортикоїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з нітратами, м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиІнтра- та періартикулярно. В один день Гідрокортизон-Ріхтер можна вводити не більше ніж у 3 суглоби. Повторне введення ін'єкції можливе за дотримання 3-тижневого інтервалу. Введення препарату Гідрокортизон-Ріхтер безпосередньо в суглоб може вплинути на гіаліновий хрящ, тому один і той же суглоб можна лікувати не більше 3 разів на рік. При тендиніті ін'єкцію слід вводити у піхву сухожилля - безпосередньо в сухожиллє вводити не можна. Дорослим: ;залежно від величини суглоба та тяжкості захворювання, 5-50 мг інтра-і періартікулярно. Дітям: 5-30 мг на добу, розділивши на кілька доз. Разова доза при періартікулярному введенні; дітям віком від 3 міс до 1 року: 25 мг; від 1 року до 6 років: 25-50 мг; від 6 до 14 років: 50-75 мг.ПередозуванняСимптоми: ;перевищення дози або тривале введення препарату Гідрокортизон-Ріхтер може призвести до пригнічення власної продукції глюкокортикоїдів, підвищення артеріального тиску, виразкових кровотеч із ШКТ, загострення хронічних інфекцій, артралгій, розвитку синдрому Іценко-Кушинга. Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування – симптоматичнеЗапобіжні заходи та особливі вказівкиІн'єкція проводиться за дотримання правил антисептики та асептики, щоб уникнути розвитку бактеріального зараження. Під час лікування препаратом Гідрокортизон-Ріхтер, особливо великими дозами будь-яка вакцинація протипоказана, т.к. може бути недостатній синтез антитіл. Під час лікування препаратом Гідрокортизон-Ріхтер рекомендується дієта з обмеженням натрію та підвищеним вмістом калію, забезпечення достатньої кількості білка в їжі. Необхідно регулярно контролювати АТ, концентрацію глюкози в крові, згортання крові, діурез та масу тіла хворого. Відносна недостатність надниркових залоз може тривати протягом декількох місяців після відміни гідрокортизону, тому в станах підвищеного стресу слід відновити гормональну терапію з одночасним призначенням мінералокортикоїдів і солей. Діти, матері яких отримували гідрокортизон під час вагітності, підлягають ретельному спостереженню з метою виявлення ознак ниркової недостатності. При латентній формі туберкульозу та в період віражу туберкулінових проб необхідний ретельний контроль стану хворого та, у разі потреби, проведення хіміопрофілактики. Використання у педіатрії Гідрокортизон-Ріхтер уповільнює зростання та розвиток дітей та підлітків. Рекомендується призначати препарат у найменших терапевтичних дозах та, по можливості, протягом короткого терміну.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкатріамцинолон суспензія для ін'єкцій 1 мл суспензії для ін'єкцій містить: Діюча речовина: тріамцинолону ацетонід 40,00 мг допоміжні речовини: кармелозу натрію 6,30 мг, натрію хлорид 6,60 мг, бензиловий спирт 9,90 мг, полісорбат-80 0,40 мг, вода для ін'єкцій до 1,00 млОпис лікарської формиCуспензія білого кольору зі слабким запахом бензилового спирту може містити легко ресуспендовані білі або майже білі частинки, вільна від сторонніх включень.Фармакотерапевтична групаглюкокортикостероїд (ГКС)ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При внутрішньом'язовому введенні 120 мг триамцинолону ацетоніду пікові концентрації у плазмі крові від 44 до 54 мкг/100 мл досягаються через 8-10 годин, через 72 години після введення концентрація у плазмі знижується до 8,9 мкг/100 мл. Через три дні після внутрішньосуглобового введення абсорбція тріамцинолону ацетоніду становила 58-67%. При порівнянні показників площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при внутрішньосуглобовому та внутрішньом'язовому введенні відзначається повна абсорбція препарату. Метаболізм Як і преднізолон, тріамцинолон в основному метаболізується у печінці. Менше 15% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Кортикостероїди для зовнішнього застосування після надшкірного всмоктування метаболізуються так само, як при системному застосуванні, тобто в основному в печінці. Виявлено три метаболіти триамцинолону, при цьому метаболічний профіль подібний за всіх трьох шляхів введення препарату. До метаболітів триамцинолону ацетоніду відносяться 6-бета-гідрокситріамцинолонаацетонід, 21-карбокси-6-бета-гідрокситріамцинолонаацетонід і 21-карбокситріамцинолона ацетонід. Виведення Фармакокінетичні клінічні дослідження не підтвердили, що місцеве застосування кортикостероїдів призводить до достатнього системного всмоктування, при якому можливе кількісне визначення препарату у грудному молоці. Системні кортикостероїди виділяються у грудне молоко у таких кількостях, що виникнення побічних ефектів у немовлят малоймовірне. При внутрішньом'язовому введенні 40 мг міченого тріамцинолону ацетоніду нирками виводилося 12,5% дози. Після прийому внутрішньо 32 мг тріамцинолону препарат виводився протягом 4 днів у одного пацієнта та протягом 5 днів – у іншого. Після одноразового внутрішньом'язового введення 80 мг триамцинолону ацетоніду його концентрація у сечі піддавалася визначенню протягом 7 днів у двох пацієнтів та 11 днів у одного пацієнта. При зовнішньому застосуванні кортикостероїди та їх неактивні метаболіти після системного всмоктування виводяться з жовчю у невеликих кількостях. При прийомі внутрішньо період напіввиведення (Т½) триамцинолону з плазми становить від 2 до більше 5 годин. З огляду на отримані результати, фармакокінетика тріамцинолону – дозозалежна. У групі, яка отримувала 5 мг/кг препарату, середній Т½ становив 85 хвилин, у групі, яка отримувала 10 мг/кг, – 88 хвилин. Загальний кліренс склав 61,6 л/год для групи, що отримувала 5 мг/кг, та 48,2 л/год – для групи, яка отримувала 10 мг/кг; ця відмінність було статистично значущим. Фармакокінетика триамцинолону та його фосфатного ефіру була досліджена після внутрішньовенного введення 5 мг/кг та 10 мг/кг. Третя група отримувала 80 мг тріамцинолону ацетоніду.ФармакодинамікаГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, 2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує плазмову концентрацію бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення синтезу еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворюючи комплекс, що проникає у ядро ​​клітини. Синтезована мРНК індукує утворення білків (у т. ч. ліпокортину), які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесу запалення. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез поліненасичених жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жирову тканину (накопичення жирової тканини переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів зі шлунково-кишкового тракту, підвищує активність глюкозо-6-фосфатази в плазмі крові, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в плазму крові, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз у крові. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та рідину в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування іонів кальцію із шлунково-кишкового тракту, підвищує їхню ниркову екскрецію. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення При обструктивних захворюваннях легень дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладення у слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозування та десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротективними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1,2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. За протизапальною активністю тріамцинолон близький до гідрокортизону, тріамцинолону ацетонід у 6 разів активніший. Мінералокортикостероїдна активність низька.Показання до застосуванняСистемне лікування Як короткочасна додаткова терапія посттравматичного остеоартриту, синовіту, остеоартриту, ревматоїдного артриту, гострого та підгострого бурситу, епікондиліту, гострого неспецифічного теносиновіту, гострих нападів подагри, псоріатичного артриту артину, анкі; при загостреннях або як підтримуюча терапія системного червоного вовчаку, гострого ревматоїдного кардиту; пемфігоїд, тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз; виражені алергічні захворювання: алергічний риніт, бронхіальна астма, набряк Квінке, контактний дерматит, атопічний дерматит, алергічні реакції на лікарські засоби та сироватки, укуси комах; тяжкі хронічні алергічні та запальні захворювання органів зору: герпес, ірит, іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт, неврит очного нерва, симпатична офтальмія, запалення переднього сегмента; захворювання органів дихання: симптоматичний саркоїдоз, бериліоз, аспіраційна пневмонія. Місцеве лікування Внутрішньосуглобове або навколосуглобове введення та введення в піхву сухожилля як додаткова короткочасна терапія при синовіті, остеоартриті, ревматоїдному артриті, гострому та підгострому бурсіті, гострих нападах подагри, епікондиліті, гострому неспецифічному теносі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; гострі вірусні, бактеріальні, грибкові системні інфекції; глюкокортикостероїд-індукована проксимальна міопатія в анамнезі; введення у «нестабільні» суглоби; внутрішньовенне введення; внутрішньоочне введення; при внутрішньом'язовому застосуванні – ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; проведення вакцинації під час лікування; дитячий вік до 12 років (внутрішньом'язове введення). Хронічна ниркова недостатність, гострий гломерулонефрит, хронічний нефрит, тромбофлебіт, тромбоемболія, остеопороз, екзантема, метастазуюча карцинома, міастенія gravis, цироз печінки, хронічна печінкова недостатність, гіпотиреоз, тиреотокси (активна або латентна фази), неспецифічний виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, безсоння, депресія, ейфорія, психоз або психоневроз, імунодефіцитні стани (в т. ч. СНІД або ВІЛ інфікування), прояви герпесу на слизовій оболонці, , нещодавно перенесене хірургічне втручання щодо створення анастомозу кишечника, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія,гіперліпідемія, хронічні інфекційні захворювання, одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), вагітність, період грудного вигодовування у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяДані щодо безпеки застосування препарату Кеналог 40 вагітними жінками відсутні. При тривалому застосуванні Кеналогу 40 вагітною жінкою не можна виключити порушення внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні препарату наприкінці вагітності існує небезпека розвитку атрофії надниркових залоз плода. При застосуванні препарату під час вагітності (а також невагітних жінок дітородного віку) слід у кожному конкретному випадку оцінити передбачувану користь для жінки та можливий ризик для плода. ГКС при системному застосуванні проникають у материнське молоко, тому слід у кожному конкретному випадку оцінити передбачувану користь для жінки та можливий ризик для дитини. Протипоказаний у дитячий вік до 12 років (внутрішньом'язове введення). Дозування для підлітків старше 12 років визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання, зазвичай варіюючи від 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарату). Максимальна добова доза – 120 мг.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥ 1/10 часто від ≥ 1/100 до < 1/10 нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100 рідко від ≥ 1/10000 до < 1/1000 дуже рідко <1/10000 частота невідома може бути оцінена з урахуванням наявних даних. Для кожної групи частоти небажані ефекти вказані в порядку зменшення серйозності. Частота небажаних ефектів представлена ​​згідно з термінологією MedDRA. Часто Не часто Рідко Дуже рідко, частота невідома Лабораторні та інструментальні дані - Підвищення концентрації загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та тригліцеридів у плазмі крові - - Порушення з боку серця - - - Порушення функції серця Порушення з боку крові та лімфатичної системи - - Гранулоцитоз, лімфопенія, моноцитопенія - Порушення з боку нервової системи - Головний біль, доброкачественна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку) - - Порушення з боку органу зору - Задня субкапсулярна катаракта, глаукома, пошкодження зорового нерва з набряком диска зорового нерва (у зв'язку з псевдо-пухлиною мозку) Нечіткість зорового сприйняття - Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Охриплість, подразнене сухе горло (після застосування кортико-стероїдів у формі інгаляторів) - Загострення туберкульозу легень - Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Сухість слизової оболонки ротової порожнини Виразка дванадцятипалої кишки (включаючи шлунково-кишкову кровотечу) - Ікота Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Вугровий висип, синці, екхімози, еритема обличчя, атрофія, гірсутизм, тривале загоєння ран, підвищене потовиділення, стрії, телеангіектазії, витончення шкіри - - Дерматит Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Міопатія, остеонекроз, остеопороз (втрата кісткової тканини найбільш виражена в перші 6 місяців лікування) - - - Порушення з боку ендокринної системи Затримка натрію, що призводить до гіпокаліємії, порушення (пригнічення) функції надниркових залоз, синдром Кушинга, уповільнення росту у дітей, цукровий діабет, гіпоглікемія - - - Порушення з боку обміну речовин та харчування - - Порфірія - Інфекційні та паразитарні захворювання - Кандидоз порожнини рота та глотки - Септичний некроз (особливо у пацієнтів із системним червоним вовчаком або ревматоїдним артритом) Загальні розлади та порушення у місці введення - - - Аваскулярний некроз, місцева зміна кольору шкіри, атрофія шкіри, ушкодження сухожиль при місцевому застосуванні Порушення з боку імунної системи - - - Алергічна реакція (включаючи шкірний висип, кропив'янку, свербіж шкіри, ангіо-невротичний набряк, бронхоспазм, зупинку дихання і анафілактичну реакцію). Порушення з боку статевих органів та молочної залози Порушення менструального циклу та вазомоторні симптоми - - Нерегулярний менструальний цикл, аменорея, постменопаузаль-на вагінальна кровотеча Порушення психіки - Седативний ефект, безсоння, зміни особистості, манія Галюцинації (виникають у перший або другий тиждень лікування), психоз (симптоми можуть варіювати у часі між шизофренією, манією або делірієм) - У разі виникнення тяжких небажаних ефектів лікування необхідно припинити. Передозування Симптоми: сплутаність свідомості, нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі, луноподібна особа, артеріальна гіпертензія. При тривалому застосуванні та швидкій відміні препарату: пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. Лікування: у випадках передозування необхідно поступово знижувати дозу до відміни препарату Кеналог ®  40 та проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Ефекти передозування можуть зберігатись кілька тижнів. Гемодіаліз неефективний.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з НПЗЗ підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та утворення виразок. Препарат Кеналог® 40 може підвищувати нирковий кліренс саліцилатів, тому на їх фоні концентрація саліцилатів у сироватці може знижуватися. З іншого боку, відміна терапії препаратом Кеналог 40 на фоні прийому високих доз саліцилатів може призвести до токсичної дії останніх. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при одночасному призначенні кортикостероїдів та ацетилсаліцилової кислоти пацієнтам з гіпопротромбінемією. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу кліренс кортикостероїдів знижується, що призводить до посилення їх ефекту. Сироваткова концентрація ізоніазиду може знижуватися при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів призводить до посилення ефекту обох препаратів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої ГКС, тому вони не показані для терапії даних побічних ефектів. При одночасному прийомі з контрацептивами для прийому внутрішньо Т½ кортикостероїдів може подовжуватися, їх ефект посилюватися, а частота побічних ефектів зростати. Ефективність препарату Кеналог® 40 може знизитись, якщо він вводиться одночасно з індукторами печінкових ферментів (рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, примідон, ефедрин та аміноглутетимід). ГКС знижують терапевтичний ефект гіпоглікемічних засобів, посилюють або зменшують дію антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з амфотерицином і засобами, що вимивають іони калію з організму, глюкокортикостероїди можуть посилювати гіпокаліємію. Інгібітори ацетилхолінестерази та кортикостероїдів виявляють антагонізм при одночасному застосуванні. Комбіноване застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів може призводити до посилення токсичності останніх. Дія гормону росту (соматропіну) може послаблюватися під дією кортикостероїдів. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може посилюватись або зменшуватися під дією кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. При терапії кортикостероїдами можуть спостерігатися помилково-негативні результати тестів на наявність бактеріальної інфекції. Ризик розвитку гіпокаліємії може підвищуватися при одночасному застосуванні триамцинолону ацетоніду з симпатоміметиками та теофіліном, ці препарати знижують вміст калію у плазмі крові. При одночасному застосуванні з діуретиками може спостерігатися втрата калію. Гіпокаліємія посилює побічні ефекти серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, очікується підвищення ризику розвитку системних побічних ефектів. Слід уникати застосування цієї комбінації, за винятком випадків, коли користь застосування перевищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів. У цьому випадку слід забезпечити контроль стану пацієнтів щодо виявлення системних ефектів кортикостероїдів. Інгібітори протеази: одночасне застосування триамцинолону та інгібіторів протеази, таких як ритонавір та лопінавір, може збільшити сироваткові концентрації триамцинолону. Слід застосовувати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат Кеналог ®  40 не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Слід бути обережними також щодо ненавмисного внутрішньосудинного введення, перш за все в область обличчя, шкіри голови, а також у сідницю. Перед застосуванням вміст ампули збовтати та переконатися у відсутності частинок або конгломератів. Вміст ампули стерильний! При тривалому застосуванні відміну препарату Кеналог ®  40 слід проводити поступово. Системне лікування (внутрішньом'язове введення) Дозування для дорослих та підлітків старше 12 років визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання, зазвичай варіюючи від 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарату). Максимальна добова доза – 120 мг. Препарат Кеналог ®  40 вводять шляхом повільної глибокої внутрішньом'язової ін'єкції в область сідниці, використовуючи голку завдовжки не менше 3,8 см. Після ін'єкції слід на 1-2 хвилини щільно притиснути стерильну серветку до місця введення препарату. Для лікування сінної лихоманки та інших сезонних алергічних захворювань зазвичай достатньо однієї ін'єкції препарату Кеналог ®  40 (40-60 мг) під час сезону цвітіння. При необхідності застосування декількох ін'єкцій слід дотримуватись інтервалу між введеннями не менше 4 тижнів. Місцеве лікування а) При внутрішньосуглобовому введенні доза препарату Кеналог ®  40 визначається розмірами суглоба та тяжкістю симптомів. Зазвичай для дорослих та дітей старше 12 років (див. розділ «Протипоказання») слід застосовувати такі дози препарату: Дрібні суглоби (наприклад, фаланги пальців рук та ніг) до 10 мг Суглоби середнього розміру (наприклад, плечовий, ліктьовий) 20 мг Великі суглоби (наприклад, кульшовий, колінний) 20-40 мг При ураженні кількох суглобів загальна доза може становити до 80 мг. При надмірній кількості синовіальної рідини її слід видалити за допомогою шприца, щоб уникнути розведення препарату. Для забезпечення більш швидкого усунення симптомів препарат можна вводити в комбінації з місцевим анестетиком (що не містить судинозвужувального препарату). Ін'єкції слід проводити так, щоб уникнути створення депо препарату у підшкірній жировій тканині. При ін'єкціях слід дотримуватися умов найсуворішої асептики. Перед проведенням внутрішньосуглобової ін'єкції ділянку шкіри готують як перед проведенням хірургічного втручання. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні. б) При внутрішньоосередковому введенні при малих вогнищах ураження: запаленнях суглобової сумки (бурситах), періоститах дорослим і дітям віком старше 12 років залежно від величини та локалізації поразок, що піддаються лікуванню, вводять до 10 мг препарату і при ураженнях великого розміру – від 10 мг 40 мг препарату, розбавляють 0,9% розчином натрію хлориду і віялоподібно вводять в область, що характеризується найбільшою хворобливістю. Слід уникати створення великих препаратів депо. Препарат Кеналог ®  40 можна змішувати з місцевим анестетиком. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні. в) При введенні в область шкірних уражень 1 мл препарату Кеналог 40  у концентрації 40 мг/мл розбавляють місцевим анестетиком, що не містить судинозвужувальної речовини, і перемішують у шприці. Ін'єкцію проводять горизонтально в область між шкірою та підшкірним шаром для забезпечення анестезії інфільтрату. Як орієнтовна доза рекомендується 1 мг препарату Кеналог ®  40 на 1 см 2 поверхні шкірного ураження. При лікуванні кількох вогнищ ураження в один прийом добова доза препарату Кеналог ®  40 дорослим не повинна перевищувати 30 мг, а дітям (див. розділ «Протипоказання») – 10 мг. При келоїдних рубцях препарат Кеналог ® 40 можна без розведення безпосередньо вводити тканину рубця, не вводити підшкірно. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі, луноподібна особа, артеріальна гіпертензія. При тривалому застосуванні та швидкій відміні препарату: пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. Лікування: у випадках передозування необхідно поступово знижувати дозу до відміни препарату Кеналог 40 та проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Ефекти передозування можуть зберігатись кілька тижнів. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Кеналог® 40 не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Серйозні небажані явища були виявлені при епідуральному та інтратекальному способах введення. Для попередження атрофії тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції слід вводити препарат Кеналог 40 глибоко в сідничний м'яз. Препарат Кеналог® 40 має терапевтичний ефект протягом тривалого часу після введення, однак він не призначений для застосування в екстрених ситуаціях. При місцевому застосуванні препарату необхідно оцінити його сумісність з місцевими анестетиками, що одночасно вводяться. Допускається змішування з рівним обсягом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну або 1% розчин лідокаїну) у шприці, але не в ампулі. До початку та під час терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, глікемію, вміст електролітів у плазмі крові. При тривалому застосуванні кортикостероїдів зростає ризик розвитку субкапсулярної катаракти та глаукоми, іноді з пошкодженням очного нерва. Може також збільшити частоту розвитку вторинних інфекцій очей. Необхідно дослідження синовіальної рідини у кожному суглобі для виключення септичного процесу. Значне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, подальшим обмеженням рухливості суглоба, лихоманкою та нездужанням, дає підстави припустити розвиток септичного артриту. Якщо сепсис підтверджується, потрібне проведення відповідної антимікробної терапії. При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі одночасно проводять лікування антибіотиками. Не слід вводити в «нестабільні» суглоби, в область ахіллового сухожилля (ризик розриву). Вакцинація живими вірусними вакцинами протипоказана під час терапії кортикостероїдами. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами на фоні застосування кортикостероїдів не забезпечує очікуване зростання кількості антитіл і не дає очікуваний захисний ефект. Тому подібні препарати не слід призначати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації. У пацієнтів, які не хворіли на вітряну віспу та отримують лікування кортикостероїдами, зростає ризик захворювання на вітряну віспу або герпетичну інфекцію при випадковому контакті з інфікованими особами. У разі рекомендується пасивна імунізація. Обережність необхідна у пацієнтів після хірургічних втручань та переломів кісток, оскільки кортикостероїди можуть уповільнювати загоєння ран та переломів у зв'язку з посиленням виведення іонів кальцію з організму. Дія кортикостероїдів посилюється у пацієнтів з цирозом печінки або гіпотиреозом. Застосування Кеналогу 40 може змінювати показники тестів на гіперчутливість. ГКС можуть маскувати деякі ознаки наявних інфекційних захворювань, а також виникнення інфекції в процесі лікування. При їх застосуванні можуть спостерігатися зниження імунітету та ослаблення процесу локалізації інфекції. Застосування кортикостероїдів може спровокувати погіршення стану та посилення міграції личинок у пацієнтів зі стронгілоїдозом, що може призвести до тяжкого ентероколіту та летального результату внаслідок грамнегативної септицемії. При застосуванні кортикостероїдів (особливо високих та середніх доз гідрокортизону та кортизолу) можуть спостерігатися підвищення артеріального тиску, затримка рідини та солей, посилене виведення іонів калію. Хоча ці явища менш виражені при призначенні синтетичних кортикостероїдів (таких як препарат Кеналог® 40), проте можуть знадобитися обмеження солі в їжі та додатковий прийом препаратів калію. При тривалому застосуванні препарату слід забезпечити достатнє споживання білкової їжі, необхідної підтримки азотного балансу організму. За наявності у пацієнта виразкової хвороби шлунка її загострення на фоні лікування кортикостероїдами може бути безсимптомним до моменту прободіння виразки або початку кровотечі. Враховуючи також той факт, що кортикостероїди при тривалому застосуванні викликають підвищену кислотність шлункового соку, що може призвести до утворення виразки шлунка, слід призначити відповідну схему лікування виразкової хвороби. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Можуть спостерігатися порушення менструального циклу та вагінальні кровотечі у жінок у постклімактеричному періоді. Слід зазначити ймовірність їх розвитку у жінок, однак це не повинно обмежувати лікаря під час проведення необхідного обстеження залежно від показань. У зв'язку з ризиком розвитку тяжких алергічних реакцій (аж до анафілактичного шоку) на тлі парентерального введення кортикостероїдів, слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні пацієнтів з алергією в анамнезі. Порушення зору Можлива поява порушення зору при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. З появою нечіткості зорового сприйняття або інших порушень зору слід розглянути можливість консультації офтальмолога, щоб виключити такі причини, як катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, наприклад, центральна серозна хоріоретинопатія (CSCR), про які повідомлялося після системного та місцевого застосування кортикостероїдів. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Кеналог® 40 містить бензиловий спирт (9,90 мг/мл), здатний викликати серйозні побічні реакції (зокрема з летальним наслідком), особливо у дітей. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам (особливо дітям) високих доз препарату Кеналог 40 та тривалих курсів лікування. Застосування при хронічних захворюваннях: Застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю, хронічним нефритом, цирозом печінки, хронічною печінковою недостатністю, цукровим діабетом, гастритом, хронічними інфекційними захворюваннями та пацієнтам похилого віку. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак у період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з можливістю розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія – 1 амп. (1 мл): Активна речовина – тріамцинолону ацетонід – 40 мг; допоміжні речовини: бензиловий спирт 9,9 мг; натрію хлорид 66 мг; кармелозу натрію 6,3 мг; полісорбат 800,4 мг; хлористоводнева кислота до рН 6,15; натрію гідроксид до рН 6,15; вода для ін'єкцій до 1мл. По 5 ампул (1 мл) у лоток. 1 лоток разом із інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиСуспензія білого кольору із слабким запахом бензилового спирту.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаПри внутрішньом'язовому введенні повільно, але абсорбується. Зв'язок із білками плазми – 40%. Метаболізується в печінці шляхом 6-бета-гідроксилювання до неактивних метаболітів; Частковий метаболізм здійснюється у нирках. Виводиться нирками у вигляді неактивних продуктів перетворення. Після внутрішньом'язового введення максимум ефекту спостерігається через 24-48 год, тривалість дії при внутрішньом'язовому введенні - 1-6 тижнів, порожнину суглоба - кілька тижнів.ФармакодинамікаГлюкокортикостероїд (ГКС), гальмує вивільнення інтерлейкіну-1,2,гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону та бета-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворюючи комплекс, що проникає у ядро ​​клітини. Синтезована мРНК індукує утворення білків (в т.ч. ліпокортину), що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесу запалення. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез поліненасичених жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глкжозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази. та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію зі шлунково-кишкового тракту, підвищує їхню ниркову екскрецію. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладення у слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозування та десквамації.Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновленням чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротективними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1,2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. За протизапальною активністю тріамцинолон близький до гідрокортизону, тріамцинолону ацетонід у 6 разів активніший. Мінералокортикостероїдна активність низька.Показання до застосуванняСистемне лікування Як короткочасна додаткова терапія посттравматичного остеоартриту, синовіту, остеоартриту, ревматоїдного артриту, гострого і підсотрого бурситу, епікондиліту, гострого неспецифічного теносиновіту, гострих нападів подагри, псоріатичного артриту артриту, псоріатичного артриту артриту, псоріатичного артриту. При загостреннях або як підтримуюча терапія системного червоного вовчаку, гострого ревматоїдного кардиту. Пемфігоїд, важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонса), ексфоліативний дерматит, важкий псоріаз. Виражені алергічні захворювання: алергічний риніт, бронхіальна астма, набряк Квінке, контактний дерматит, атопічний дерматит, алергічні реакції на лікарські засоби та сироватки, укуси комах. Тяжкі хронічні алергічні та запальні захворювання органів зору: герпес, ірит, іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний, задній увеїт, неврит очного нерва, симпатична офтальмія, запалення переднього сегмента. Захворювання дихальних органів: симптоматичний саркоїдоз, бериліоз, аспіраційна пневмонія. Гематологічні захворювання: набута аутоімунна анемія. Онкологічні захворювання: паліативне лікування лейкемії та лейкозу у дорослих; гостра лейкемія в дітей віком. При набряках: для посилення діурезу та лікування протеїнурії при нефротичному ідіопатичному синдромі без уремії або нефротичному синдромі, обумовленому системним червоним вовчаком. Місцеве лікування Внутрішньосуглобове або навколосуглобове введення та введення в піхву сухожилля як додаткова короткочасна терапія при синовіті, остеоартриті, ревматоїдному артриті, гострому та підгострому бурсіті, гострих нападах подагри, епікондиліті, гострому неспецифічному теносі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; гострі вірусні, бактеріальні, грибкові системні інфекції; при внутрішньом'язовому застосуванні – ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; дитячий вік до 6 років (внутрішньом'язове введення). З обережністю: Хронічна ниркова недостатність, гострий гломерулонефрит; хронічний нефрит; тромбофлебіт; тромбоемболія; остеопороз; екзантема; метастазуюча карцинома; міастенія гравіс; цироз печінки; хронічна печінкова недостатність, гіпотиреоз, тиреотоксикоз, хвороба Іценко-Кушинга, цукровий діабет, езофагіт, гастрит, виразкова хвороба шлунка (активна або латентна фази); неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, безсоння, депресія, ейфорія, психоз або психоневроз, імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування), прояви герпесу на слизовій оболонці очей; абсцес, дивертикуліт, нещодавно перенесена операція щодо створення анастомозу кишечника; недавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія); вагітність,період, годування груддю; літній вік.Вагітність та лактаціяДані щодо безпеки застосування препарату Кеналог вагітними жінками відсутні. При тривалому застосуванні Кеналогу вагітною жінкою не можна виключити порушення внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні препарату наприкінці вагітності існує небезпека розвитку атрофії надниркових залоз плода. При застосуванні препарату під час вагітності (а також жінками дітородного віку поза вагітністю) слід у кожному конкретному випадку порівняти передбачувану користь для жінки та можливий ризик для дитини. ГКС при системному застосуванні проникають у материнське молоко, тому слід у кожному конкретному випадку зіставити передбачувану користь для жінки та можливий ризик для дитини.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу (дисменорея, аменорея), зниження толерантності до глюкози, глюкозурія, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліну або пероральних цукрознижувальних препаратів при наявності -Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, м'язова слабкість, стрії), затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: панкреатит, ерозивний езофагіт, виразка з можливими кровотечами та перфорацією, метеоризм. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардії (до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, некротизуючий ангіїт, гіперкоагуляція, тромбоемболія, тромбофлебіт. З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, судоми, запаморочення, біль голови, безсоння, парестезія, погіршення перебігу психіатричних захворювань, депресія (іноді тяжка), ейфорія, перепади настрою, психози, зміна особистості. З боку органів чуття: раптова втрата зору (можливе відкладення кристалів препарату в камерах ока), задня субкапсулярна катаракта, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, . З боку обміну речовин: гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс, затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей, остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: петехії, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, гірсутизм, уповільнене загоєння ран, стоншення шкіри, стероїдні вугри, стрії, еритевол в області обличчя; шкіри. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Загальні: розвиток або загострення інфекцій, лейкоцитурія, синдром "скасування" після різкого припинення використання препарату. У місці введення: печіння, оніміння, біль, поколювання, інфекції (стерильний абсцес), некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції, атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз).Взаємодія з лікарськими засобамиСполучене застосування з нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та утворення виразок. Кеналог може підвищувати нирковий кліренс саліцилатів, тому на їх фоні концентрація саліцилатів у сироватці може знижуватися. З іншого боку, відміна терапії препаратом Кеналог на фоні прийому високих доз саліцилатів може призвести до токсичної дії останніх. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при одночасному призначенні кортикостероїдів та ацетилсаліцилової кислоти пацієнтам з гіпопротромбінемією. При сумісному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу кліренс кортикостероїдів знижується, що призводить до посилення їх ефекту. Сироваткова концентрація ізоніазиду може знижуватися при його застосуванні разом із кортикостероїдами. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів призводить до посилення ефекту одих препаратів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої ГКС, тому вони не показані для терапії даних побічних ефектів. При одночасному прийомі з пероральними контрацептивами період напіввиведення кортикостероїдів може подовжуватися, їх ефект посилюватися, а частота побічних ефектів зростатиме. Ефективність препарату Кеналог може знизитись, якщо він вводиться одночасно з індукторами печінкових ферментів (рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, примідон, ефедрин та аміноглутетимід). ГКС знижують терапевтичний ефект протидіабетичних засобів, посилюють чи послаблюють дію антикоагулянтів. При одночасному призначенні амфотерицину і засобів, що вимивають калій з організму, глюкокортикостероїди можуть посилювати гіпокаліємію. Інгібітори ацетилхолінестерази та кортикостероїдів виявляють антагонізм при спільному застосуванні. Комбіноване застосування кортикостероїдів та препаратів наперстянки може призводити до посилення токсичності останніх. Дія гормону росту може послаблюватися під дією кортикостероїдів. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може посилюватись або послаблюватися під дією кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на тлі інших видів імунізацій збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. При терапії кортикостероїдами можуть спостерігатися помилково-негативні результати тестів на наявність бактеріальної інфекції.Спосіб застосування та дозиПрепарат не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Слід бути обережними також щодо ненавмисного внутрішньосудинного введення, перш за все в область лівої сторони обличчя, шкіри голови, а також у сідницю. Перед застосуванням вміст ампули струсити та переконатися у відсутності частинок або конгломератів. При тривалому застосуванні скасування препарату слід проводити поступово. Системне лікування (внутрішньом'язове введення) Дозування для дорослих та підлітків старше 12 років визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання, зазвичай варіюючи від 40 мг до 80 мг (1 – 2 мл препарату). Препарат вводять шляхом повільної глибокої внутрішньом'язової ін'єкції в ділянку сідниці, використовуючи голку завдовжки не менше 3,8 см. Після ін'єкції слід на 1-2 хвилини щільно притиснути стерильну серветку до місця введення препарату. Для лікування сінної лихоманки та інших сезонних алергічних захворювань зазвичай достатньо однієї ін'єкції препарату (40-100 мг) під час сезону цвітіння. При необхідності декількох ін'єкцій слід дотримуватись інтервалу між введеннями не менше 4 тижнів. Дітям 6-12 років: початкова доза – 40 мг, з повторенням ін'єкції через 4 тижні у міру потреби. Місцеве лікування а) При внутрішньосуглобовому введенні доза визначається розмірами суглоба та тяжкістю симптомів. Зазвичай для дорослих та дітей старше 12 років (див. Протипоказання) використовуються такі дози препарату: Дрібні суглоби (наприклад, фаланги пальців рук та ніг) до 10 мг Суглоби середнього розміру (наприклад, плечовий, ліктьовий) 20 мг Великі суглоби (наприклад, кульшовий, колінний) 20-40 мг При ураженні кількох суглобів загальна доза може становити до 80 мг. При надмірній кількості синовіальної рідини її слід видалити за допомогою шприца, щоб уникнути розведення препарату. Для забезпечення більш швидкого усунення симптомів препарат можна вводити в комбінації з місцевим анестетиком (що не містить судинозвужувального препарату). Ін'єкції слід проводити так, щоб уникнути створення депо препарату у підшкірній жировій тканині. При ін'єкціях слід дотримуватися умов найсуворішої асептики. Перед проведенням внутрішньосуглобової ін'єкції ділянку шкіри готують, як перед проведенням хірургічних операцій. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні. б) При внутрішньоосередковому введенні при малих вогнищах ураження: запаленнях суглобової сумки (бурситах), періоститах дорослим і дітям віком старше 12 років залежно від величини та локалізації поразок, що піддаються лікуванню, вводять до 10 мг препарату і при ураженнях великого розміру - від 10 до 10 мг препарату, розбавляють фізіологічним розчином хлориду натрію і віялоподібно вводять в область, що характеризується найбільшою хворобливістю. Слід уникати створення великих препаратів депо. Кеналог можна змішувати з місцевим анестетиком. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через два тижні. в) При введенні в область шкірних уражень 1 мл препарату в концентрації 40 мг/мл розбавляють місцевим анестетиком, що не містить судинозвужувальної речовини, і перемішують у шприці. Ін'єкцію проводять горизонтально в область між шкірою та підшкірним шаром для забезпечення анестезії інфільтрату. Як орієнтовна доза рекомендується 1 мг препарату на 1 см3 поверхні шкірного ураження. При лікуванні кількох вогнищ ураження за один прийом добова доза препарату дорослим має перевищувати 30 мг, а дітям (див. Протипоказання) - 10 мг. При келоїдних рубцях препарат можна без розведення безпосередньо вводити у тканину рубця; не вводити підшкірно. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі, луноподібна особа, артеріальна гіпертензія. При тривалому застосуванні та швидкій відміні препарату – пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Кушинга. У випадках передозування необхідно знижувати дозу до поступового відміни препарату та проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Ефекти передозування можуть зберігатись кілька тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Серйозні небажані явища були виявлені при епідуральному та інтратекальному способах введення. Для попередження атрофії тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції слід водити препарат глибоко в сідничний м'яз. Препарат має терапевтичний ефект протягом тривалого часу після введення, однак він не призначений для застосування в екстрених ситуаціях. При місцевому застосуванні препарату необхідно оцінити його сумісність з місцевими анестетиками, що одночасно вводяться. Допускається змішування з рівним обсягом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну або 1% розчин лідокаїну) у шприці, але не в ампулі. До початку та під час кортикостероїдів терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, глікемію, вміст електролітів у плазмі крові. При тривалому застосуванні кортикостероїдів зростає ризик розвитку субкапсульної катаракти та глаукоми, іноді з пошкодженням очного нерва. Може також збільшити частоту вторинних інфекцій очей. Необхідно дослідження синовіальної рідини у кожному суглобі для виключення септичного процесу. Значне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, подальшим обмеженням рухливості суглоба, лихоманкою та нездужанням, дає підстави припустити розвиток септичного артриту. Якщо сепсис підтверджується, потрібне проведення відповідної антимікробної терапії. При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі одночасно проводять лікування антибіотиками. Не слід вводити в "нестабільні" суглоби, в область ахіллового сухожилля (ризик розриву). Вакцинація живими вірусними вакцинами протипоказана протягом терапії кортикостероїдами. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами на фоні застосування кортикостероїдів не забезпечує очікуване зростання кількості антитіл і не дає очікуваний захисний ефект. Тому подібні препарати не слід призначати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації. У хворих, які не хворіли на вітряну віспу та отримують лікування кортикостероїдами, зростає ризик захворювання на вітряну віспу або герпетичну інфекцію при випадковому контакті з інфікованими особами. У разі рекомендується пасивна імунізація. Обережність необхідна у хворих після операцій та переломів кісток, оскільки глюкокортикостероїди можуть уповільнювати загоєння ран та переломів у зв'язку з посиленням виведення кальцію з організму. Дія кортикостероїдів посилюється у хворих з цирозом печінки або гіпотиреозом. Застосування Кеналогу може змінювати показники тестів на гіперчутливість. ГКС можуть маскувати деякі ознаки наявних інфекційних захворювань, а також виникнення інфекції в процесі лікування. При їх прийомі можуть спостерігатися зниження імунітету та ослаблення процесу локалізації інфекції. Застосування кортикостероїдів може спровокувати погіршення стану та посилення міграції личинок у хворих на стронгілоїдоз, що може призвести до важкого ентероколіту та летального результату внаслідок грамнегативної септицемії. При застосуванні кортикостероїдів (особливо високих та середніх доз гідрокортизону та кортизолу) можуть спостерігатися підвищення артеріального тиску, затримка рідини та солей, посилене виведення калію. Хоча ці явища менш виражені при призначенні синтетичних глюкокортикоїдів (таких як препарат Кеналог), проте, можуть знадобитися обмеження солі в їжі та додатковий прийом препаратів калію. При тривалому застосуванні препарату слід забезпечити достатнє споживання білкової їжі, необхідної підтримки азотного балансу організму. За наявності у пацієнта виразкової хвороби шлунка її загострення на фоні лікування кортикостероїдами може бути безсимптомним до моменту прободіння виразки або початку кровотечі. Враховуючи також той факт, що кортикостероїди при тривалому застосуванні викликають підвищену кислотність шлункового соку, що може призвести до утворення виразки шлунка, слід призначити відповідну схему лікування виразкової хвороби. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При лікуванні глюкокортикостероїдами можуть спостерігатися порушення менструального циклу. У зв'язку з ризиком розвитку тяжких алергічних реакцій (аж до анафілактичного шоку) на тлі парентерального введення кортикостероїдів, слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні пацієнтів з алергіями в анамнезі. Препарат містить бензиловий спирт, здатний викликати серйозні побічні реакції (у тому числі з летальним кінцем), особливо у дітей. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам (особливо дітям) високих доз препарату Кеналог та тривалих курсів лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гідрокортизон 10мг. Допоміжні речовини: стеарат кальцію, крохмаль кукурудзяний, лактоза, мінеральна олія, сорбінова кислота, сахароза. 100 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, круглі, з насічкою та вдавленим написом "CORTEF10".Фармакотерапевтична групаСинтетичний аналог природного кортикостероїду. Чинить насамперед протизапальну дію, має помірно виражені мінералокортикоїдні властивості, може використовуватися для замісної терапії при дефіциті гормонів кори надниркових залоз. Як і інші кортикостероїди, гідрокортизон надає суттєві та різноманітні метаболічні ефекти. Крім того, гідрокортизон змінює імунну відповідь організму.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняВ ендокринології недостатність кори надниркових залоз (гідрокортизон є препаратом вибору при замісній терапії): первинна (хвороба Аддісона), як правило, у поєднанні з препаратами мінералокортикоїдів; вторинна (як правило, без додавання мінералокортикоїдів); вроджена гіперплазія надниркових залоз; підгострий тиреоїдит; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях У ревматології Як додаткова короткочасна терапія (у період гострої атаки або загострення) при: псоріатичний артрит; ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія малими дозами); анкілозуючий спондиліт; гострому і підгострому бурсіті; гострому неспецифічному тендосиновіті; гострий подагричний артрит; посттравматичний остеоартрит; синовіте при остеоартриті; епікондиліт. При загостреннях або як підтримуюча терапія в окремих випадках при: системному червоному вовчаку; системний дерматоміозит (поліміозит); гострому ревмокардиті. У дерматології пухирчатка; герпетиформний бульозний дерматит; важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона); ексфоліативний дерматит; грибоподібний мікоз (хвороба Алібера); важкий псоріаз; тяжкий себорейний дерматит. В алергології Контроль виражених або інвалідизованих алергічних станів, які не піддаються адекватному лікуванню відповідними препаратами: сезонні або цілорічні алергічні риніти; сироваткова хвороба; бронхіальна астма; контактний дерматит; атопічний дерматит; реакції гіперчутливості до лікарських препаратів В офтальмології Тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні захворювання із залученням до процесу очного яблука та його придатків, такі як: алергічний кон'юнктивіт; кератит; алергічні виразки рогівки; ураження очей при herpes zoster; ірит та іридоцикліт; хоріоретиніт; запальні захворювання переднього сегмента ока; дифузний задній увеїт та хоріоїдит; неврит очного нерва; симпатична офтальмія. У пульмонології симптоматичний саркоїдоз; синдром Леффлера, який не піддається лікуванню іншими засобами; бериліоз; блискавичний або дисемінований туберкульоз легень у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією; аспіраційна пневмонія. У гематології ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; набута (аутоімуна) гемолітична анемія; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. В онкології Для паліативного лікування: лейкозів та лімфом у дорослих; гострих лейкозів в дітей віком. У нефрології для стимулювання діурезу або ремісії протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або внаслідок системного червоного вовчаку. У неврології загострення розсіяного склерозу. Інші показання до застосування туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку: препарат застосовується одночасно з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.Протипоказання до застосуванняСистемні грибкові інфекції; - підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки досліджень впливу кортикостероїдів на репродуктивну функцію людини до цього часу не проводилося, застосування препарату при вагітності, у період лактації (грудного вигодовування) або у жінок дітородного віку вимагає оцінки ймовірного позитивного ефекту та потенційного ризику терапії для матері, ембріона або плода. Діти, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів при вагітності, повинні ретельно обстежуватися для виявлення можливих симптомів недостатності кори надниркових залоз. Застосування у дітей При тривалій терапії кортикостероїдами слід ретельно стежити за зростанням та розвитком дітей (в т.ч. новонароджених).Побічна діяЗ боку водно-електролітного балансу: затримка натрію, затримка рідини в організмі, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз. З боку серцево-судинної системи: в деяких випадках – прояви застійної серцевої недостатності, артеріальна гіпертензія. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м'язової маси, остеопороз, розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля), компресійні переломи хребців, асептичний некроз головок стегнової та плечової кісток, патологічні переломи. З боку травної системи: пептична виразка з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт; можливе підвищення активності АЛТ, ACT, ЛФ (зазвичай незначне, не пов'язане з будь-якими клінічними синдромами та оборотне після відміни препарату). Дерматологічні реакції: повільне загоєння ран, витончення та зниження міцності шкіри, петехії, екхімози, еритема особи, підвищене потовиділення. Можливе пригнічення реакції при шкірних тестах. З боку ЦНС: підвищення внутрішньочерепного тиску з розвитком набряку диска зорового нерва (псевдопухлина головного мозку, частіше розвивається після відміни терапії), судоми, запаморочення, головний біль. З боку ендокринної системи: розвиток синдрому Кушинга; затримка зростання у дітей, вторинна ареактивність надниркових залоз та гіпофіза різного генезу; порушення менструального циклу, зниження толерантності до вуглеводів, прояв латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліні чи пероральних гіпоглікемічних засобах. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс внаслідок білкового катаболізму.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати - індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та рифампін) можуть збільшувати кліренс кортикостероїдів (що може вимагати підвищення дози кортикостероїдів). Олеандоміцин і кетоконазол можуть пригнічувати метаболізм кортикостероїдів та знижувати їх кліренс (у цьому випадку слід знизити дозу кортикостероїдів). ГКС можуть збільшувати кліренс ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується у високих дозах протягом тривалого періоду, що може призвести до зниження рівня саліцилатів у сироватці або збільшити ризик токсичних реакцій саліцилатів при відміні кортикостероїдів. При гіпопротромбінемії призначати ацетилсаліцилову кислоту у поєднанні з кортикостероїдами слід з обережністю. ГКС впливають на ефективність пероральних антикоагулянтів (повідомляється про посилення або зменшення їх ефектів, тому потрібне постійне визначення показників згортання).Спосіб застосування та дозиПочаткову дозу препарату можна варіювати від 20 мг до 240 мг на добу залежно від показань та тяжкості захворювання. Надалі дозу можна підтримувати на тому ж рівні або підбирати (індивідуально, на підставі клінічної картини) доти, доки не буде досягнуто необхідного ефекту. Після досягнення бажаної реакції необхідну дозу, що підтримує, встановлюють, поступово знижуючи дозу через відповідні інтервали до тих пір, поки не буде досягнута найменша доза, що підтримує бажаний ефект. Слід пам'ятати, що з зміні доз потрібно ретельне спостереження за пацієнтом. Корекцію дози проводять у таких випадках: при зміні клінічної картини (внаслідок ремісії або загострення захворювання), при індивідуальній чутливості пацієнта. При стресових ситуаціях (не пов'язаних із захворюванням, щодо якого призначена терапія) слід збільшити дозу препарату на цей період. При необхідності відміни препарату після тривалої терапії знижувати дозу рекомендується поступово. Якщо після досить тривалого застосування препарату клінічного ефекту не буде досягнуто, Кортеф слід відмінити та призначити альтернативну терапію. При призначенні препарату щодо загострення розсіяного склерозу необхідно врахувати, що протягом першого тижня терапії добова доза кортикостероїдів становить 200 мг преднізолону. Потім протягом місяця призначають глюкокортикостероїди щодня з розрахунку 80 мг преднізолону на добу. При визначенні дози препарату Кортеф необхідно врахувати, що 20 мг гідрокортизону еквівалентно 5 мг преднізолону.ПередозуванняПовідомлення про випадки гострої токсичності при передозуванні кортикостероїдів дуже рідкісні. Лікування: ;при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Гідрокортизон виводиться під час діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри стресових ситуаціях пацієнти, які застосовують препарат Кортеф, потребують підвищених доз швидкодіючих ГКС (перед, під час і після стресової ситуації). Вторинну недостатність кори надниркових залоз, спричинену призначенням препарату, можна звести до мінімуму поступовим зниженням дози. Цей тип відносної недостатності може тривати протягом декількох місяців після закінчення лікування, тому у будь-яких стресових ситуаціях у цей період слід знову призначити кортикостероїд. Оскільки може порушуватися секреція мінералокортикоїдів, необхідно супутнє призначення електролітів та/або мінералокортикоїдів. Слід враховувати, що на фоні застосування кортикостероїдів деякі інфекційні захворювання можуть протікати у стертій формі. Розвиток різних інфекцій (викликаних вірусами, бактеріями, грибами, найпростішими або гельмінтами) може бути пов'язане із застосуванням кортикостероїдів як як монотерапії, так і в поєднанні з іншими імунодепресантами. Ступінь тяжкості інфекційного захворювання може бути різним. Імовірність виникнення інфекційних ускладнень підвищується з підвищенням доз кортикостероїдів, що застосовуються. При застосуванні кортикостероїдів знижується резистентність до інфекцій, а також здатність організму до локалізації інфекційного процесу. Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до виникнення задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорового нерва, а також спровокувати приєднання вторинної грибкової або вірусної інфекції ока. Хворим із простою герпетичною інфекцією очей слід призначати кортикостероїд з обережністю, оскільки можлива перфорація рогівки. Для контролю стану після лікування слід призначати мінімальні можливі дози кортикостероїдів, а зниження дози слід проводити поступово. Застосування гідрокортизону в середніх або високих дозах може спричинити підвищення артеріального тиску, затримку рідини та підвищене виведення калію. Необхідне обмеження споживання кухонної солі з їжею та призначення препаратів калію. Усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію. При застосуванні кортикостероїдів у дозах, що мають імунодепресивну дію, протипоказано введення живих або живих ослаблених вакцин, але можна вводити вбиті або інактивовані вакцини, проте реакція на введення таких вакцин може бути знижена. При застосуванні глюкокортикостероїдів у дозах, що не надають імунодепресивної дії, за відповідними показаннями можна проводити імунізацію. Застосування препарату Кортеф при активному туберкульозі слід обмежити випадками блискавичного та дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди застосовуються у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією. При призначенні кортикостероїдів пацієнтам з латентним туберкульозом або з позитивними туберкуліновими пробами необхідно ретельне спостереження, оскільки можлива активізація захворювання. При тривалій терапії кортикостероїдами ця категорія пацієнтів потребує хіміопрофілактики туберкульозу. Особи, які отримують кортикостероїди в імуносупресивних дозах, повинні уникати контакту з хворими на вітряну віспу або кір. Пацієнти мають бути проінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря у разі таких контактів. Вітряна віспа та кір можуть мати тяжчий перебіг аж до смертельного результату у неімунізованих дітей або у дорослих, які отримують кортикостероїди. При інфікуванні вітряною віспою може бути показано профілактичне введення імуноглобуліну для серотерапії вітряної віспи. При контакті з збудником кору може бути призначене внутрішньом'язове введення імуноглобуліну (IgG). При розвитку вітряної віспи показано лікування противірусними препаратами. ГКС з особливою обережністю призначають пацієнтам з підтвердженим або підозрюваним стронгілоїдозом. Викликана глюкокортикостероїд імуносупресія у таких хворих призводить до стронгілоїдної гіперінфекції та дисемінації процесу з поширеною міграцією личинок (часто з розвитком важких форм ентероколіту та грамнегативної септицемії з можливим летальним результатом). При гіпотиреозі та цирозі печінки ефект кортикостероїдів посилюється. При застосуванні кортикостероїдів можливий розвиток психічних розладів (від ейфорії, безсоння, нестійкості настрою, змін особистості та вираженої депресії до виражених психотичних проявів). Крім того, при призначенні кортикостероїдів можуть посилюватися наявна емоційна нестабільність або психотичні тенденції. При неспецифічному виразковому коліті кортикостероїд слід призначати з обережністю, оскільки є ймовірність розвитку перфорації, абсцесу або інших гнійних інфекцій. Обережність слід дотримуватись при дивертикуліті, свіжих кишкових анастомозах, активній або латентній виразковій хворобі, нирковій недостатності, гіпертензії, остеопорозі, myasthenia gravis. Повідомляється, що у хворих, які отримували терапію кортикостероїдами, відзначалася саркома Капоші. Однак при відміні кортикостероїдів може наступити клінічна ремісія. Незважаючи на те, що контрольовані клінічні дослідження показали ефективність кортикостероїдів для швидкого вирішення загострення розсіяного склерозу, не було виявлено вплив терапії кортикостероїдами на перебіг захворювання або результат захворювання. У проведених дослідженнях показано, що у цих випадках для досягнення вираженого терапевтичного ефекту необхідно призначати глюкокортикостероїди у відносно високих дозах. Оскільки ускладнення терапії кортикостероїдами залежать від дози та тривалості лікування, то в кожному конкретному випадку рішення про необхідність такого лікування, режим дозування та тривалість терапії приймають після оцінки потенційного ризику та передбачуваної користі від застосування препарату. Використання у педіатрії При тривалій терапії кортикостероїдами слід ретельно стежити за зростанням та розвитком дітей (в т.ч. новонароджених).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 9 мг Фасовка: N30 Форма выпуска: таб. покрытые кишечнорастворимой оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Ферринг Арцнаймиттель Гмб Завод-производитель: Космо С. п.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кортизон ацетат у перерахунку на 100% - 25 мг; допоміжні речовини: цукроза 34,5 мг, крохмаль картопляний 40 мг, стеаринова кислота 0,5 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 8 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та практично повна у верхніх відділах худої кишки. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але зменшує її ступінь. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 0,5-1,5 год. Піддається спочатку пресистемному метаболізму, при якому відбувається перетворення на активний метаболіт – гідрокортизон. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Швидко метаболізується у печінці, нирках, периферичних тканинах з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Період напіввиведення – близько 1,5 год.ФармакодинамікаКортизон - біологічно неактивна сполука, яка в печінці перетворюється на гідрокортизон, що впливає на вуглеводний, ліпідний та білковий обмін. Має мінералокортикоїдну активність (затримка іонів натрію, затримка рідини, виведення іонів калію), але більш слабкою, ніж справжні мінерал окортикоїди. Сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує концентрацію глюкози в крові, спричиняє збільшення виведення азоту із сечею. Чинить протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Протизапальний ефект обумовлений пригніченням фосфоліпази А2, що призводить до гальмування синтезу простагландинів, зниження виділення макрофагального хемотаксичного фактора, зменшення міграції макрофагів та лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізації мембран лізосом та запобігання виділенню лізосом. Імунодепресивна дія пов'язана зі зниженням кількості імунокомпетентних клітин, зменшенням зв'язування імуноглобулінів з клітинними рецепторами, пригніченням бласттрансформації В-лімфоцитів, зниженням кількості інтерлейкінів, цитокінів, циркулюючих імунокомплексів, фракцій комплементу. Збільшує виведення іонів кальцію із сечею, активує резорбцію кісткової тканини, підвищує активність остеокластів, знижує – остеобластів. Стимулюючи ферментні системи печінки, активує глюконеогенез. Маючи катаболічну дію, збільшує розпад білків. Виявляючи ліполітичну дію, підвищує концентрацію жирних кислот у крові. Знижує вироблення адренокортикотропного гормону передньою часткою гіпофіза (принцип негативного зворотного зв'язку), що зумовлює придушення активності та подальшу атрофію кори надниркових залоз. Тривалість дії – 6-8 год.Показання до застосуванняХронічна наднирникова недостатність (хвороба Аддісона, гіпокортицизм після двосторонньої тотальної адреналектомії, гіпопітуїтаризм із вторинним гіпокортицизмом, вроджена дисфункція кори надниркових залоз) – у поєднанні з мінералокортикостероїдами. За іншими показаннями, характерними для глюкокортикостероїдів, нині не застосовується.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за "життєвими" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.Ендокринні захворювання -цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), ожиріння (III-IV ст.), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяКортизон проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Під час вагітності (особливо у І триместрі) препарат може бути застосований лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість внутрішньоутробної затримки росту плода. Також існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис ), затримка статевого розвитку в дітей віком. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, "стероїдні" вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірні висипання, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування".Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, вираженість побічних ефектів нестероїдних протизапальних препаратів, серцевих глікозидів, естрогенів, андрогенів, стероїдних анаболіків, амфотерицину, аспарагінази. Знижує ефективність гіпоглікемічних, гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. - Гіпокаліємія, що викликається глюкокортикостероїдами, може збільшувати виразність та тривалість м'язової блокади на фоні міорелаксантів. Терапевтична дія глюкокортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну. .барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину* та інших індукторів "печінкових" мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму).Спосіб застосування та дозиКортизон призначають внутрішньо. При хронічній недостатності надниркових залоз звичайна середня підтримуюча доза становить 25-50 мг на добу. Добову дозу препарату призначають у 2 прийоми, відтворюючи добовий ритм секреції кортизону - 2/3 добової дози вранці (6-8 год) і 1/3 добової дози ввечері (17-18 год). При загрозі стресу добову дозу збільшують у 2-3 рази та призначають у 3-4 прийоми (через 6-8 год). При вродженій дисфункції кори надниркових залоз кортизон застосовують у дозі 25 мг на добу у поєднанні з іншими глюкокортикостероїдними препаратами (преднізолоном, дексаметазоном). Максимальні дози для дорослих: разова – 150 мг, добова – 300 мг. Дітям кортизон призначають у менших дозах, залежно від віку. Максимальні дози для дітей: до 5 років: разова – 25 мг, добова – 75 мг; від 5 до 10 років: разова – 50 мг, добова – 150 мг; старше 10 років: разова – 75 мг, добова – 225 мг. При необхідності заміни кортизону іншими препаратами з глюкокортикостероїдною активністю слід пам'ятати, що 25 мг кортизону еквівалентно за дією 20 мг гідрокортизону; 5 мг преднізолону або преднізону; 4 мг метилпреднізолону або тріамцинолону; 0,75 мг дексаметазону.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. Скасування здійснюється поступовим зниженням дози (небезпека синдрому "скасування"): чим триваліший курс лікування, тим повільнішим має бути зниження дози. Під час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які під час лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, дезорієнтації, галюцинацій, судом, пошкодження зорового нерва препарат слід з обережністю призначати особам, які керують транспортними засобами та займаються іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 30 мг/мл Фасування: N10 Упаковка: амп. Виробник: Медокемі Лтд Завод-виробник: Медокемі Лтд(Кіпр) Діюча речовина: Преднізолон. .

Дозування: 16 мг Фасування: N50 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.

Дозування: 32 мг Фасовка: N20 Форма выпуска: таб. Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тріамцинолон 4 мг. крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактоза. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіюванням "O" на одній стороні та "4/mg" - на іншій.Фармакотерапевтична групаСинтетичний глюкокортикоїдний препарат є фторованим похідним преднізолону. Має сильну протизапальну дію і має слабкий мінералокортикоїдний ефект. Гальмує розвиток симптомів запалення за рахунок зменшення проникності капілярів та зниження накопичення макрофагів, лейкоцитів та інших клітин у зоні запалення. Має імунодепресивну дію, в т.ч. за рахунок придушення клітинної імунної відповіді. Пригнічує секрецію АКТГ гіпофізом, що призводить до зменшення вироблення кортикостероїдів та андрогенів корою надниркових залоз. Підсилює катаболізм білків, спричинює збільшення концентрації глюкози в крові, впливає на ліпідний обмін, збільшує концентрацію жирних кислот у сироватці крові. При тривалому лікуванні можливий перерозподіл жирової тканини. Тріамцинолон пригнічує утворення кісткової тканини та знижує концентрацію кальцію у сироватці крові, у зв'язку з чим на фоні прийому препарату можливе пригнічення зростання кісток у дітей та підлітків та розвиток остеопорозу у хворих усіх вікових груп. Вважається, що 4 мг триамцинолону має протизапальну дію, рівноцінну 4 мг метилпреднізолону, 5 мг преднізолону, 0.75 мг дексаметазону, 0.6 мг бетаметазону та 20 мг гідрокортизону.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо легко абсорбується із ШКТ. Біодоступність – 20-30%. Прийом препарату разом з їжею уповільнює всмоктування триамцинолону у початковій фазі, але не впливає на загальну біодоступність препарату. Розподіл Зв'язування із білками плазми (переважно з глобулінами) становить 40%. Проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізм та виведення Біотрансформується головним чином печінці. Біологічний період напіврозпаду становить приблизно 5 год. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЕндокринні захворювання: недостатність кори надниркових залоз (первинна або вторинна), вроджена гіперплазія надниркових залоз, підгострий тиреоїдит; тяжкі алергічні захворювання, резистентні до інших методів лікування: контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакції підвищеної чутливості до лікарських препаратів, цілорічний або сезонний алергічний риніт; захворювання опорно-рухового апарату: псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, гострий та підгострий бурсит, епікондиліт, гострий тендовагініт, посттравматичний остеоартрит; ревматичні захворювання: гостра ревматична лихоманка, ревматичний міокардит, ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит (у випадках, резистентних до інших методів лікування), ревматична поліміалгія, хвороба Хортона; системні захворювання сполучної тканини: дерматоміозит, ВКВ, мезоартеріїт, гранулематозний гігантоклітинний, системна склеродермія, вузликовий періартеріїт, рецидивуючий поліхондрит; дерматологічні захворювання: ексфоліативний дерматит, герпетиформний бульозний дерматит; гематологічні захворювання: набута аутоімуна гемолітична анемія, вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, анемія внаслідок гіпоплазії кісткового мозку, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Верльгофа) у дорослих, захворювання печінки: алкогольний гепатит із енцефалопатією, хронічний активний гепатит; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях; онкологічні захворювання: лейкози та лімфоми у дорослих, гострі лейкози у дітей; неврологічні захворювання: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі його виникнення (у комбінації з протитуберкульозною терапією), розсіяний склероз у період загострення; важкі гострі та хронічні запальні захворювання очей: важкий млявий передній та задній увеїт, неврит зорового нерва, симпатична офтальмія; захворювання органів дихання: бронхіальна астма (важка форма), бериліоз, синдром Леффлера, симптоматичний саркоїдоз, блискавичний або дисемінований туберкульоз легень (у комбінації з протитуберкульозною терапією), аспіраційний пневмоніт; для попередження та лікування відторгнення трансплантату при пересадці органів та тканин (у комбінації з іншими імунодепресивними засобами).Протипоказання до застосуванняСистемні мікози; дитячий вік до 3 років; Підвищена чутливість до препарату. З ;обережністю ;призначають Полькортолон при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (що протікають в даний час або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, стронгілоїдоз (встановлений та підозрюваний), системний мікоз, активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід призначати препарат у поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД, ВІЛ-інфекція). Слід дотримуватися; обережність; при лікуванні осіб, з такими захворюваннями ШКТ як езофагіт, гастрит, НЯК з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений. З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, в т.ч. при недавно перенесеному інфаркті міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), при хронічній серцевій недостатності на стадії декомпенсації, при артеріальній гіпертензії та гіперліпідемії. Необхідна ;обережність ;при призначенні Полькортолону особам з ендокринними захворюваннями (цукровий діабет /в т.ч. при порушенні толерантності до вуглеводів/, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга), при хронічній нирковій і/або печені при гіпоальбумінемії та станах, що схильні до її виникнення, системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі, ожирінні III-IV ступеня, поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутової глаукоми, при вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей При тривалому застосуванні Полькортолону у педіатричній практиці необхідний ретельний контроль зростання та розвитку дітей. Протипоказання: дитячий вік до 3 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: ; вторинна наднирникова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо при стресових ситуаціях, таких як захворювання, травма, хірургічні втручання), синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсут) , дисменорея, аменорея, міастенія, стрії), затримка статевого розвитку та придушення зростання у дітей; порушення менструального циклу, зниження толерантності до глюкози, маніфестація латентного цукрового діабету та підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах у хворих на цукровий діабет, гірсутизм. З боку травної системи: стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, ерозивний езофагіт, метеоризм, порушення травлення, нудота, блювання, підвищений або знижений апетит, гикавка; у поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, артеріальна гіпертензія, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу та уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - найчастіше у дітей, зазвичай після занадто швидко симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння в очах); вертиго, псевдопухлина мозочка, судоми, запаморочення, біль голови, нервозність або занепокоєння, порушення сну. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, глаукома, екзофтальм, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс в результаті катаболізму білка, гіперглікемія, глюкозурія, підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, посилене потовиділення, затримка натрію та рідини в організмі (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокалія) , міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку кістково-м'язової системи: ;уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки) , розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія) Дерматологічні реакції: стероїдні вугри, стрії, уповільнення загоєння ран, витончення шкіри, петехії, екхімози, гематоми, схильність до розвитку піодермії та кандидозу. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок. Інші: ;розвиток та загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни. Частота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості їх застосування, величини дози, що використовується, і можливості дотримання циркадного ритму призначення. При короткочасному застосуванні триамцинолону, як і інших кортикостероїдів, побічні ефекти спостерігаються рідко. Побічні ефекти, як правило, виникають при тривалому застосуванні препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Полькортолону та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму та інших токсичних ефектів глікозидів, пов'язаних із гіпокаліємією. При одночасному застосуванні з Полькортолоном барбітурати, протисудомні засоби (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глютетімід прискорюють метаболізм тріамцинолону (за рахунок індукції мікросомальних ферментів) та послаблюють його дію. При одночасному застосуванні блокатори гістамінових H1-рецепторів послаблюють дію Полькортолону. При сумісному застосуванні Полькортолону з амфотерицином В, інгібіторами карбоангідрази зростає ризик розвитку гіпокаліємії, гіпертрофії міокарда лівого шлуночка та недостатності кровообігу. При одночасному застосуванні Полькортолону з парацетамолом підвищується ймовірність виникнення гіпернатріємії, периферичних набряків, збільшення виведення кальцію, підвищується ризик гіпокальціємії, остеопорозу, гепатотоксичності парацетамолу. При сумісному застосуванні Полькортолону з анаболическими стероїдами чи андрогенами підвищується ризик розвитку периферичних набряків, вугрів (така комбінація потребує обережності, особливо у разі захворювань печінки та серця). При поєднаному застосуванні гормональні контрацептиви, що містять естрогени, посилюють дію Полькортолону за рахунок збільшення концентрації глобулінів, що зв'язують кортикостероїди в сироватці крові, уповільнення їх метаболізму та збільшення T1/2. При одночасному застосуванні Полькортолону з холіноблокаторами (атропіном) можливе підвищення внутрішньоочного тиску. Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіон, гепарин), стрептокіназа, урокіназа знижують (у деяких хворих підвищують) ефективність Полькортолону. Дозу слід визначати на підставі протромбінового часу та враховувати підвищення ризику виразкового ураження та кровотечі із ШКТ. Спільне застосування трициклічних антидепресантів може посилювати психічні розлади, пов'язані з прийомом Полькортолону (така комбінація не рекомендується). При одночасному застосуванні Полькортолон послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, інсуліну, збільшує концентрацію глюкози в крові (може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічних препаратів). При сумісному застосуванні Полькортолону та антитиреоїдних препаратів та гормонів щитовидної залози можлива зміна функції щитовидної залози (може знадобитися корекція дози або відміна антитиреоїдного препарату або гормонів щитовидної залози). Полькортолон послаблює дію калійзберігаючих діуретиків. Спільне застосування може спричинити гіпокаліємію. Полькортолон зменшує ефективність проносних препаратів, при цьому підвищується ризик розвитку гіпокаліємії. При одночасному застосуванні ефедрин прискорює біотрансформацію триамцинолону, що може вимагати корекції дози Полькортолону. При сумісному застосуванні Полькортолону та імунодепресантів підвищується ризик розвитку інфекцій, лімфом та інших лімфопроліферативних захворювань. При застосуванні спільно з ізоніазидом може відбуватися зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові (переважно в осіб, із швидким ацетилюванням), у такому разі потрібна зміна дози. При сумісному застосуванні прискорюється метаболізм мексилетину та знижується його концентрація у плазмі крові. При одночасному застосуванні з деполяризуючими міорелаксантами гіпокальціємія, пов'язана із застосуванням Полькортолону, може збільшувати тривалість нервово-м'язової блокади. Полькортолон зменшує дію НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти), алкоголю, при цьому підвищується ризик виразкового ураження та розвитку кровотечі із ШКТ. При одночасному застосуванні Полькортолону з лікарськими препаратами або їжею, що містять натрій, можлива поява периферичних набряків та артеріальної гіпертензії. У такій ситуації необхідне обмеження дієти натрію та скасування лікарських препаратів з високим вмістом натрію. При застосуванні вакцин, що містять живі віруси, на фоні застосування імунодепресивних доз кортикостероїдів можливі реплікація вірусів та розвиток вірусних захворювань, зниження вироблення антитіл (комбінація не рекомендується). При одночасному застосуванні з іншими вакцинами підвищується ризик неврологічних ускладнень та знижується вироблення антитіл. При сумісному застосуванні з фолієвою кислотою можливе підвищення потреби у цьому препараті.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від показань, ефективності терапії та стану пацієнта. Рекомендується приймати всю добову дозу 1 раз на добу вранці під час їжі (відповідно до добового ритму секреції ендогенних глюкокортикоїдів), однак у деяких випадках може бути необхідним більш частий прийом препарату. Дорослим та підліткам старше 14 років; призначають у дозі 4-48 мг на добу в 1 або декілька прийомів. Дітям; призначають препарат у дозі 100-500 мкг/кг маси тіла/сут на 1 або кілька прийомів. У разі пропуску прийому дози препарат слід прийняти якнайшвидше. Якщо наближається час наступного прийому, пропущену дозу не приймають. Не слід приймати подвійну дозу одразу. Полькортолон слід призначати у мінімальній ефективній дозі. При необхідності дозу можна поступово знизити.ПередозуванняСимптоми: підвищення АТ, периферичні набряки; можливе посилення описаних вище побічних явищ. Лікування: ; поступове зниження дози та відміна препарату; за необхідності проводять симптоматичну терапію. Прийом великих доз не викликає гостру інтоксикацію. Але при тривалому застосуванні Полькортолону, особливо у великих дозах, існує ризик передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі виникнення стресових ситуацій хворим, які приймають Полькортолон, рекомендується парентеральне введення кортикостероїдів. Раптове припинення лікування може спричинити розвиток недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Полькортолону слід поступово зменшувати. Полькортолон може маскувати симптоми інфекції, знижувати стійкість до інфекції та здатність до обмеження її розповсюдження. Тривале застосування Полькортолону збільшує ризик розвитку вторинних грибкових чи вірусних інфекцій. Тривале застосування Полькортолону може викликати розвиток катаракти, глаукоми з можливим ураженням зорових нервів. Хворих, які приймають Полькортолон, не слід щеплювати живими вірусними вакцинами. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не спричинити очікуваного збільшення кількості антитіл. Крім того, у хворих, які приймають глюкокортикостероїди, існує підвищений ризик неврологічних ускладнень під час вакцинації. Слід пам'ятати, що раптове припинення лікування може спричинити розвиток недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Полькортолону слід поступово зменшувати. При раптовій відміні Полькортолону, особливо після тривалого прийому, можливий розвиток так званого синдрому відміни, що проявляється анорексією, підвищенням температури тіла, м'язовими та суглобовими болями, загальною слабкістю. Ці симптоми можуть виникнути навіть у разі, коли не відмічено недостатності кори надниркових залоз. У хворих із гіпотиреозом або цирозом печінки дія триамцинолону посилюється. Під час застосування Полькортолону можуть виникнути психічні розлади, такі як ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, зміни особистості, тяжка депресія, симптоми психозу. Емоційна нестійкість або психотичні тенденції, що існували раніше, можуть під час лікування посилюватися. При лікуванні хворих на гіпопротромбінемію слід з обережністю призначати одночасно триамцинолон та ацетилсаліцилову кислоту. Використання у педіатрії При тривалому застосуванні Полькортолону у педіатричній практиці необхідний ретельний контроль зростання та розвитку дітей.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 5 мг преднізолону. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.65 мг, крохмаль картопляний – 1 мг, стеаринова кислота – 1.2 мг, магнію стеарат – 1.5 мг, тальк – 4.8 мг, повідон – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – 70 мг, 8 л. 100 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою з двох сторін та гравіюванням "Р" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГКС. Преднізолон – синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. Знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Білковий обмін: ;зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині Ліпідний обмін: ;підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: ;збільшує абсорбцію вуглеводів із ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність), знижує абсорбцію кальцію з ШКТ, "вимиває" кальцій з кісток, підвищує його виведення нирками. Протизапальний ефект; пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект ;розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканин, клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладенні у слизовій оболонці бронхів. Відбувається гальмування ерозування та десквамації слизової оболонки. Преднізолон підвищує чутливість β-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова і антитоксична дія; пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі. Імунодепресивний ефект; обумовлений пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), пригніченням міграції В-клітин та взаємодії Т-і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна-1, інтерлейкіна-мфо іфом-ігом-іф іголей інтерлейкіна-2 г; утворення антитіл. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсорбція - висока, C max ;у крові при пероральному прийомі досягається через 1-1.5 год. У плазмі до 90% преднізолону зв'язується з білками: транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці, нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізуються чи сульфатуються. Метаболіти неактивні. T1/2; - 2-4 год. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% виводиться нирками у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняЕндокринні порушення: первинна та вторинна наднирникова недостатність (у т.ч. стан після видалення надниркових залоз); вроджена гіперплазія надниркових залоз; підгострий тиреоїдит; гіпоглікемічні стани. Системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит; системна червона вовчанка; дерматоміозит; склеродермія; вузликовий періартеріїт. Гострий ревматизм, гострий кардит, мала хорея. Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: плечолопатковий періартрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний та псоріатичний артрит; остеоартроз (у т.ч. посттравматичний); поліартрит; ювенільний артрит; синдром Стілла у дорослих; бурсит; неспецифічний тендосиновіт; синовіт; епікондиліт. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти; лікарська висип; сироваткова хвороба; кропив'янка; поліноз; ангіоневротичний набряк; алергічний риніт. Бронхіальна астма, астматичний статус Захворювання крові та системи кровотворення: аутоімуна гемолітична анемія; гострі лімфо- та мієлоїдні лейкози; лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура; агранулоцитоз; панмієлопатія; вторинна тромбоцитопенія у дорослих; еритробластопенія (еритроцитарна анемія); вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія. Захворювання шкіри: пухирчатка; екзема, псоріаз, ексфоліативний дерматит; атопічний дерматит; дифузний нейродерміт; контактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри); токсидермія; себорейний дерматит; токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); бульозний герпетиформний дерматит; злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Алергічні та запальні захворювання очей: алергічні виразки рогівки; алергічні форми кон'юнктивіту; симпатична офтальмія; важкі уповільнені передні та задні увеїти; неврит зорового нерва. Захворювання ШКТ: виразковий коліт, хвороба Крона; гепатит; локальний ентерит. Рак легені (у комбінації із цитостатичними препаратами). Мієломна хвороба. Захворювання легень: гострий альвеоліт; фіброз легень; саркоїдоз II-III стадії. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень. Аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Розсіяний склероз. Набряк мозку (у т.ч. на фоні пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування. Профілактика реакції відторгнення трансплантата під час пересадки органів. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань. Нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії.Протипоказання до застосуванняЄдиним протипоказанням для короткочасного застосування за життєвими показаннями є підвищена чутливість до преднізолону або до компонентів препарату. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. З обережністю Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно сформований анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, як наслідок цього, розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV ступеня). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, важка міастенія, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяПід час вагітності застосування преднізолону можливе, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. У І триместрі вагітності преднізолон застосовується лише за життєвими показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення зростання плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, у разі необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю рекомендується припинити. Застосування у дітей Лікування дітей кортикостероїдами в період зростання можливе виключно за абсолютними показаннями і при ретельному спостереженні лікаря. Дітям із бронхіальною астмою протипоказано застосування преднізолону одночасно з аерозолями симпатоміметиків. Дітям, які отримують терапію Преднізолоном і які перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення преднізолону. З боку ендокринної системи: ;пригнічення функції надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, стрии), уповільнення зростання та затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: оральний кандидоз, нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ, аритмії, брадикардія; розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, гіперкоагуляції, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: ;делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин:; гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Побічні реакції, зумовлені мінералокортикоїдною активністю: затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, слабкість і стомлюваність). З боку кістково-м'язова система: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" зниження м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. З боку сечовивідної системи: ;часте нічне сечовипускання, сечокам'яна хвороба внаслідок підвищеної екскреції кальцію та фосфату. З боку імунної системи: ;генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок) та місцеві алергічні реакції. Інші: ;розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія.Взаємодія з лікарськими засобамиФенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, ефедрин, аміноглутетімід, амінофеназон (індуктори мікросомальних ферментів печінки); знижують терапевтичну дію глюкокортикоїдних гормонів. Може знадобитися збільшення дози; інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів; через ослаблення гіпоглікемічної дії. Можливе як посилення, так і ослаблення антикоагулянтного ефекту при прийомі непрямих антикоагулянтів (потрібна корекція дози). Антикоагулянти та тромболітики; - підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ. НПЗП. ; Ацетилсаліцилова кислота; - Преднізолон прискорює її виведення і знижує концентрацію в крові. Після відміни глюкокортикостероїдів можливе підвищення концентрації саліцилатів та розвиток інтоксикації; через ульцерогенну дію саліцилатів зростає ризик розвитку гастроінтестинальної кровотечі та виразок. Індометацин; збільшується ризик побічних ефектів преднізолону (витіснення індометацином преднізолону із зв'язків з альбумінами). Ризик розвитку гіпокаліємії зростає при прийомі амфотерицину В, діуретиків, теофіліну, серцевих глікозидів. Інгібітори карбоангідрази та "петлеві" діуретики; можуть збільшити ризик розвитку остеопорозу. При прийомі; естрогенів та пероральних естрогенвмісних контрацептивів; знижується кліренс глюкокортикоїдів, подовжується T1/2, посилюються терапевтичні та токсичні ефекти преднізолону. Зростає гемотоксичність; метатрексату. Знижує стимулюючий вплив ;соматропіну ;на зростання. Вітамін D; - знижується його вплив на всмоктування кальцію в кишечнику. Празиквантел; - знижується його концентрація. М-холіноблокатори; (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та; нітрати; - сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску. Ізоніазид і мексилетин; - Преднізолон збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетиляторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. АКТГ; посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон; перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. ГКС; знижують гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів. Одночасне призначення; андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів; з преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. При одночасному застосуванні з ;живими противірусними вакцинами ;і на тлі інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Імунодепресанти; підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барр. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн; підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. Одночасне призначення; антацидів; знижує всмоктування преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону.Спосіб застосування та дозиДоза та тривалість лікування підбирається лікарем в індивідуальному порядку залежно від показань та тяжкості захворювання. Зазвичай добову дозу приймають одноразово або приймають подвійну дозу через день, вранці, в інтервалі від 6 до 8 год ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати більшу дозу. Таблетки слід приймати під час або безпосередньо після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При гострих станах і в якості замісної терапії дорослим призначають у початковій дозі 20-30 мг на добу, підтримуюча доза становить - 5-10 мг на добу. При деяких захворюваннях (нефротичний синдром, деякі ревматичні захворювання) призначають вищі дози. Лікування припиняють повільно, поступово знижуючи дозу. Якщо в анамнезі є психози, високі дози призначають під суворим контролем лікаря. Дози для дітей: початкова доза - 1-2 мг/кг/сут в 4-6 прийомів, підтримуюча - 0.3-0. 6 мг/кг/добу. При призначенні слід враховувати добовий секреторний ритм глюкокортикоїдів: вранці призначають велику частину дози.ПередозуванняПри передозуванні у разі виникнення побічних реакцій необхідно зменшити дозу преднізолону. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Необхідний контроль вмісту електролітів у крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування хворий має бути обстежений щодо виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження має включати дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легень, дослідження шлунка та дванадцятипалої кишки; системи сечовиділення, органу зору. До початку та під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, концентрацію глюкози у крові та сечі, електролітів у плазмі. У період лікування кортикостероїдами, особливо у високих дозах, не рекомендується проводити вакцинацію через зниження її ефективності. Середні та високі дози кортикостероїдів можуть викликати підвищення АТ. При туберкульозі препарат можна призначати лише разом із протитуберкульозними препаратами. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії. При тривалому лікуванні кортикостероїдами необхідно призначати калій, щоб уникнути гіпокаліємії. При хворобі Аддісона препарат не слід приймати одночасно з барбітуратами через небезпеку розвитку гострої недостатності надниркових залоз (аддисонічний криз). ГКС можуть викликати уповільнення зростання у дітей та підлітків. Призначення препарату через день зазвичай дозволяє уникнути або мінімізувати ймовірність розвитку такого побічного ефекту. У пацієнтів похилого віку частота побічних реакцій зростає. При раптовій відміні, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром "скасування" глюкокортикоїдів: зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані кістково-м'язові болі, астенія. Імовірність надниркової недостатності в результаті прийому препарату та пов'язаних з нею ускладнень можна знизити, проводячи поступове скасування препарату. Після відміни препарату недостатність надниркових залоз може тривати місяцями, тому при будь-якій стресовій ситуації в цьому періоді слід відновити гормональну терапію. При гіпотиреозі та при цирозі печінки дія кортикостероїдів може посилюватися. Слід заздалегідь попереджати хворих про те, що їм та їх близьким слід уникати контактів з хворими на вітряну віспу, кір, герпес. У випадках, коли проводиться системне лікування кортикостероїдів або лікування кортикостероїдів проводилося в найближчі 3 місяці, і при цьому хворий не був вакцинований, слід призначити специфічні імуноглобуліни. Лікування глюкокортикостероїдів вимагає медичного контролю при цукровому діабеті (в т.ч. у сімейному анамнезі), остеопорозі (у період постменопаузи ризик вищий), артеріальній гіпертензії, хронічних психотичних реакціях (ДКР можуть викликати психічні порушення та посилювати емоційну нестабільність), туберкульозі в анамнезі, глаукомі, стероїдної міопатії, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, епілепсії, простому герпесі ока (небезпека перфорації рогівки). Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності преднізолон застосовують з мінералокортикоїдами. У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози крові та при необхідності коригувати терапію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Подібний вплив препарату невідомий.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: ;бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: ; бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищене виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: ; уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, м'язова слабкість, зменшення м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: ;петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: ; уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові – сліп.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові – сліпота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему