Кортикоидные гормоны КРКА д.д., Ново место

Склад, форма випуску та упаковкадексаметазон таблетки на 1 таблетку Діюча речовина: Дексаметазон 0,50 мг допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратОпис лікарської формиКруглі плоскі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаглюкокортикостероїдФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішнього застосування дексаметазон швидко і повністю всмоктується, максимальна концентрація (С(max)) дексаметазону в плазмі крові досягається через 1-2 години. Розподіл У плазмі крові приблизно 60-70% дексаметазону пов'язують із специфічним білком-переносником – транскортином. Легко проникає через гістогематичні бар'єри (у тому числі через гематоенцефалічний та плацентарний). Метаболізм Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виведення Виводиться нирками (невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко). Т(½) – 3-5 годин.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс,проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК), що індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, які опосередковують клітинні ефекти Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів (Pg), лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфеза. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію (Na(+)) та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (K(+)) (мінералокортикостероїдна (МКС) активність), знижує абсорбцію іонів кальцію (Ca(2+)) із ШКТ, «вимиває» Ca(2+) з кісток, підвищує виведення Ca(2+) нирками. Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосом). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легенів (ХОЗЛ) дія дексаметазону ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в оболонки. Дексаметазон підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія дексаметазону пов'язана з підвищенням артеріального тиску (АТ) (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки. ксенобіотиків. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію АКТГ, і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Дексаметазон гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії дексаметазону – значне пригнічення функції гіпофізу та практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1,5 мг/добу пригнічують кору надниркових залоз, біологічний період напіввиведення (T(½)) – 32-72 години (тривалість пригнічення системи «гіпоталамус-гіпофіз-кора надниркових залоз»). За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідає приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.Показання до застосуванняСистемні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, бурсит, бурсит, Ревматична гарячка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з поразкою великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлласин Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням, або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит), нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення: агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- та мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, еринемія) Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності або неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у комбінації з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до дексаметазону або допоміжних компонентів препарату; системний мікоз; період грудного вигодовування; застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату. Препарат Дексаметазон – КРКА протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозогалактозної мальабсорбції, т.к. до складу препарату Дексаметазон – КРКА входить лактоза. Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозний) та латентний туберкульоз. Застосування препарату при тяжких інфекційних захворюваннях можливе лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Пре- та поствакцинальний періоди (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення туберкульозною вакциною (БЦЖ), імунодефіцитні стани (в т.ч. синдром набутого імунодефіциту (СНІД) або інфікування вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ)). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, зокрема. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення, системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, тяжкі афективні розлади (в тому числі і в анамнезі), ожиріння (III-IV ступеня) (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова та закритокутова глаукома, застосування препарату у пацієнтів похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії), інфекція очей, зумовлена ​​вірусом простого герпесу (ризик перфорації рогівки), вагітність. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту (може досягати високих концентрацій в організмі плода) та у грудне молоко. При вагітності, особливо в І триместрі, або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Дексаметазон – КРКА показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик негативного впливу на організм матері чи плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключено можливості порушення росту плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування кортикостероїдів при вагітності у тварин може викликати аномалії розвитку плода, включаючи розщеплення піднебіння, затримку внутрішньоутробного росту, вплив на ріст та розвиток головного мозку. Доказів того, що застосування кортикостероїдів призводить до збільшення частоти вроджених аномалій у людини, таких як розщеплення неба/губи, немає. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Зазвичай дексаметазон добре переноситься. Він має низьку МКС активність, тобто його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози дексаметазону не викликають затримки Na(+) та води в організмі, підвищеної екскреції K(+). Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють одночасно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), маскування інфекцій. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лейкоцитурія, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску ), затримка статевого розвитку в дітей віком. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперхолестеринемія, підвищений виведення Ca(2+), гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, епідуральний ліпоматоз. Зумовлені МКС активністю – затримка рідини та Na(+) (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Порушення психіки: нервозність чи занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. Порушення з боку органу зору: нечіткість зору, задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, перфорація рогівки, центральна серозна хорорі. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, вертиго. Порушення з боку серця: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або прогрес ХСН, електрокардіографічні зміни, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку судин: підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози та тромбоемболії, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. Порушення з боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, почуття дискомфорту в епігастральній ділянці, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки шлунка та кишечника, підвищення або зниження апетиту, . У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази у плазмі крові. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), «розрив сухожилків» міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, порушення піг або гіперпігментація), телеангіоектазії. Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром «скасування».Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її плазмову концентрацію (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у плазмі збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на фоні застосування міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів, посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca(2+) у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у плазмі крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрієвмісні лікарські засоби – набряків та підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі; у комбінації з НПЗЗ для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують Т(½) та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне застосування з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахіллового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) при одночасному застосуванні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові. Одночасне застосування інгібіторів ізоферменту СYР3А, включаючи препарати, що містять кобіцистат, може призвести до збільшення ризику системних побічних ефектів. Слід уникати одночасного застосування за винятком випадків, коли користь застосування перевищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів, у цьому випадку пацієнти повинні перебувати під наглядом на предмет розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів.Спосіб застосування та дозиВсередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді пацієнта. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У тяжких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай становить 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/м(2)/добу на 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку – 2-4,5 мг/добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1-й день – парентерально 4-8 мг; 2-й день – внутрішньо 4 мг 3 рази на добу; 3-й, 4-й день – внутрішньо 4 мг 2 рази на день; 5-й, 6-й день – внутрішньо 4 мг/добу; 7-й день – відміна препарату. Проба з дексаметазоном (проба Ліддла) проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають пацієнту по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, о 20 годині та о 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів (17-ОКС) або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів у майже практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-ОКС нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/добу (нижче 19-20 мкг/добу) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. В осіб,які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на добу). Також проводять збирання сечі для визначення 17-ОКС або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-ОКС або вільного кортизолу на 50 % і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів не змінюється. У деяких пацієнтів з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.ПередозуванняМожливе посилення дозозалежних побічних явищ, крім алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПризначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити специфічну антибактеріальну терапію (при застосуванні препарату у пацієнтів з латентним туберкульозом, лімфаденітом після вакцинації БЦЖ, поліомієлітом, з гострими та хронічними інфекціями. хворобою шлунка та/або кишечника, остеопорозом). При щоденному застосуванні до 5-го місяця лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі симптоми інфекцій, під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні кортикостероїдів, особливо у разі попереднього застосування високих доз, розвивається синдром «скасування» кортикостероїдів (не обумовлений гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія, а також можливе виникнення і гострої надниркової недостатності ( АТ, аритмія, підвищене потовиділення, слабкість, олігоанурія, блювання, біль у животі, пронос, галюцинації, непритомність, кома). Після відміни протягом кількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. У разі виникнення в цей період стресових ситуацій тимчасово (за показаннями) призначають глюкокортикостероїди, якщо необхідно, то в поєднанні з мінералокортикостероїдами. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшувати при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози в крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження K(+) в організм (прийом їжі, багатої калієм та кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію, та вітаміну D). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів та солі. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії дексаметазоном підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Під час терапії дексаметазоном необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із ХСН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості сперматозоїдів. Прийом дексаметазону може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. Дія дексаметазону посилюється у пацієнтів із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози в крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Можлива поява порушення зору при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. При появі нечіткості або інших порушень зору слід розглянути можливість консультації лікаря-офтальмолога, щоб унеможливити такі причини, як катаракта, глаукома або рідкісні захворювання очей, наприклад, центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомлялося після системного та місцевого застосування кортикостероїдів. При постреєстраційному спостереженні повідомлялося про синдром лізису пухлини (СЛО) у пацієнтів з онкогематологічними захворюваннями після застосування дексаметазону в монотерапії або комбінації з хіміотерапевтичними засобами. У пацієнтів з високим ризиком СЛО (пацієнти з високою проліферативною активністю пухлинних клітин, високим пухлинним навантаженням та високою чутливістю до цитотоксичних засобів) необхідний ретельний контроль та дотримання відповідних запобіжних заходів. Недоношені діти Наявні дані свідчать про віддалені неврологічні небажані явища після початку терапії (< 96 годин) стартовими дозами дексаметазону 0,25 мг/кг 2 рази на добу у недоношених дітей із хронічними захворюваннями легень. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Дексаметазон – КРКА містить лактозу, тому протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. Застосування при хронічних захворюваннях: Препарат Дексаметазон – КРКА протипоказаний пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції, тому що до складу препарату Дексаметазон – КРКА входить лактоза. Застосовувати з обережністю при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемію, ожиріння (III-IV ступеня), пацієнтам похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії). Вплив на керування транспортними засобами: Враховуючи можливі побічні ефекти в період терапії препаратом Дексаметазон - КРКА, необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 мл: дексаметазону фосфат 4 мг. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні. 1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки (5) коміркові контурні - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки. При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.ФармакокінетикаЗв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками. При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм на вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.Клінічна фармакологіяГКС для ін'єкцій.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини (як паліативна терапія); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів). Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатність кори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз). Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань. Для місцевого застосування в ЛОР-практиці (склад комбінованих препаратів): зовнішній отит без пошкодження барабанної перетинки, інфікована екзема зовнішнього слухового проходу; запальні та інфекційні захворювання носової порожнини, глотки, придаткових пазух носа.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат формують суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту та негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключено можливості порушень росту плода. У разі застосування наприкінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Застосування у дітей Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення АД , стрії), затримка статевого розвитку у дітей З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія. З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопати (Атрофія). Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні. Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація). Місцеві реакції: при парентеральному введенні – некроз тканин. При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що надають антихолінергічну дію – ризик розвитку глаукоми. При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболическими стероїдами можливі гірсутизм, вугровий висип. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліцилової кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію. При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму. При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празіквантелу у крові. При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону через підвищення його виведення з організму.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При тяжких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці. При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування. При застосуванні в офтальмології при гострих станах закопують кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 години, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 годин. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів залежно від клінічного перебігу захворювання. У ЛОР-практиці місцево застосовують відповідно до рекомендованого режиму дозування використовуваного препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіоз, стронг або підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція). З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечнику, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикул. З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів. При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом декількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикоїдами. У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкатріамцинолон суспензія для ін'єкцій 1 мл суспензії для ін'єкцій містить: Діюча речовина: тріамцинолону ацетонід 40,00 мг допоміжні речовини: кармелозу натрію 6,30 мг, натрію хлорид 6,60 мг, бензиловий спирт 9,90 мг, полісорбат-80 0,40 мг, вода для ін'єкцій до 1,00 млОпис лікарської формиCуспензія білого кольору зі слабким запахом бензилового спирту може містити легко ресуспендовані білі або майже білі частинки, вільна від сторонніх включень.Фармакотерапевтична групаглюкокортикостероїд (ГКС)ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При внутрішньом'язовому введенні 120 мг триамцинолону ацетоніду пікові концентрації у плазмі крові від 44 до 54 мкг/100 мл досягаються через 8-10 годин, через 72 години після введення концентрація у плазмі знижується до 8,9 мкг/100 мл. Через три дні після внутрішньосуглобового введення абсорбція тріамцинолону ацетоніду становила 58-67%. При порівнянні показників площі під кривою «концентрація-час» (AUC) при внутрішньосуглобовому та внутрішньом'язовому введенні відзначається повна абсорбція препарату. Метаболізм Як і преднізолон, тріамцинолон в основному метаболізується у печінці. Менше 15% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. Кортикостероїди для зовнішнього застосування після надшкірного всмоктування метаболізуються так само, як при системному застосуванні, тобто в основному в печінці. Виявлено три метаболіти триамцинолону, при цьому метаболічний профіль подібний за всіх трьох шляхів введення препарату. До метаболітів триамцинолону ацетоніду відносяться 6-бета-гідрокситріамцинолонаацетонід, 21-карбокси-6-бета-гідрокситріамцинолонаацетонід і 21-карбокситріамцинолона ацетонід. Виведення Фармакокінетичні клінічні дослідження не підтвердили, що місцеве застосування кортикостероїдів призводить до достатнього системного всмоктування, при якому можливе кількісне визначення препарату у грудному молоці. Системні кортикостероїди виділяються у грудне молоко у таких кількостях, що виникнення побічних ефектів у немовлят малоймовірне. При внутрішньом'язовому введенні 40 мг міченого тріамцинолону ацетоніду нирками виводилося 12,5% дози. Після прийому внутрішньо 32 мг тріамцинолону препарат виводився протягом 4 днів у одного пацієнта та протягом 5 днів – у іншого. Після одноразового внутрішньом'язового введення 80 мг триамцинолону ацетоніду його концентрація у сечі піддавалася визначенню протягом 7 днів у двох пацієнтів та 11 днів у одного пацієнта. При зовнішньому застосуванні кортикостероїди та їх неактивні метаболіти після системного всмоктування виводяться з жовчю у невеликих кількостях. При прийомі внутрішньо період напіввиведення (Т½) триамцинолону з плазми становить від 2 до більше 5 годин. З огляду на отримані результати, фармакокінетика тріамцинолону – дозозалежна. У групі, яка отримувала 5 мг/кг препарату, середній Т½ становив 85 хвилин, у групі, яка отримувала 10 мг/кг, – 88 хвилин. Загальний кліренс склав 61,6 л/год для групи, що отримувала 5 мг/кг, та 48,2 л/год – для групи, яка отримувала 10 мг/кг; ця відмінність було статистично значущим. Фармакокінетика триамцинолону та його фосфатного ефіру була досліджена після внутрішньовенного введення 5 мг/кг та 10 мг/кг. Третя група отримувала 80 мг тріамцинолону ацетоніду.ФармакодинамікаГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, 2, гамма-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) та бета-ліпотропіну, але не знижує плазмову концентрацію бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення синтезу еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворюючи комплекс, що проникає у ядро ​​клітини. Синтезована мРНК індукує утворення білків (у т. ч. ліпокортину), які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесу запалення. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі крові (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках, посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез поліненасичених жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жирову тканину (накопичення жирової тканини переважно в області плечового пояса, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів зі шлунково-кишкового тракту, підвищує активність глюкозо-6-фосфатази в плазмі крові, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в плазму крові, підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз у крові. Водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та рідину в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує всмоктування іонів кальцію із шлунково-кишкового тракту, підвищує їхню ниркову екскрецію. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення При обструктивних захворюваннях легень дія ґрунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів та відкладення у слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозування та десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротективними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1,2, гамма-інтерферону) з лімфоцитів та макрофагів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. За протизапальною активністю тріамцинолон близький до гідрокортизону, тріамцинолону ацетонід у 6 разів активніший. Мінералокортикостероїдна активність низька.Показання до застосуванняСистемне лікування Як короткочасна додаткова терапія посттравматичного остеоартриту, синовіту, остеоартриту, ревматоїдного артриту, гострого та підгострого бурситу, епікондиліту, гострого неспецифічного теносиновіту, гострих нападів подагри, псоріатичного артриту артину, анкі; при загостреннях або як підтримуюча терапія системного червоного вовчаку, гострого ревматоїдного кардиту; пемфігоїд, тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз; виражені алергічні захворювання: алергічний риніт, бронхіальна астма, набряк Квінке, контактний дерматит, атопічний дерматит, алергічні реакції на лікарські засоби та сироватки, укуси комах; тяжкі хронічні алергічні та запальні захворювання органів зору: герпес, ірит, іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт, неврит очного нерва, симпатична офтальмія, запалення переднього сегмента; захворювання органів дихання: симптоматичний саркоїдоз, бериліоз, аспіраційна пневмонія. Місцеве лікування Внутрішньосуглобове або навколосуглобове введення та введення в піхву сухожилля як додаткова короткочасна терапія при синовіті, остеоартриті, ревматоїдному артриті, гострому та підгострому бурсіті, гострих нападах подагри, епікондиліті, гострому неспецифічному теносі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; гострі вірусні, бактеріальні, грибкові системні інфекції; глюкокортикостероїд-індукована проксимальна міопатія в анамнезі; введення у «нестабільні» суглоби; внутрішньовенне введення; внутрішньоочне введення; при внутрішньом'язовому застосуванні – ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; проведення вакцинації під час лікування; дитячий вік до 12 років (внутрішньом'язове введення). Хронічна ниркова недостатність, гострий гломерулонефрит, хронічний нефрит, тромбофлебіт, тромбоемболія, остеопороз, екзантема, метастазуюча карцинома, міастенія gravis, цироз печінки, хронічна печінкова недостатність, гіпотиреоз, тиреотокси (активна або латентна фази), неспецифічний виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, безсоння, депресія, ейфорія, психоз або психоневроз, імунодефіцитні стани (в т. ч. СНІД або ВІЛ інфікування), прояви герпесу на слизовій оболонці, , нещодавно перенесене хірургічне втручання щодо створення анастомозу кишечника, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія,гіперліпідемія, хронічні інфекційні захворювання, одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), вагітність, період грудного вигодовування у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяДані щодо безпеки застосування препарату Кеналог 40 вагітними жінками відсутні. При тривалому застосуванні Кеналогу 40 вагітною жінкою не можна виключити порушення внутрішньоутробного розвитку плода. При застосуванні препарату наприкінці вагітності існує небезпека розвитку атрофії надниркових залоз плода. При застосуванні препарату під час вагітності (а також невагітних жінок дітородного віку) слід у кожному конкретному випадку оцінити передбачувану користь для жінки та можливий ризик для плода. ГКС при системному застосуванні проникають у материнське молоко, тому слід у кожному конкретному випадку оцінити передбачувану користь для жінки та можливий ризик для дитини. Протипоказаний у дитячий вік до 12 років (внутрішньом'язове введення). Дозування для підлітків старше 12 років визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання, зазвичай варіюючи від 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарату). Максимальна добова доза – 120 мг.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто ≥ 1/10 часто від ≥ 1/100 до < 1/10 нечасто від ≥ 1/1000 до < 1/100 рідко від ≥ 1/10000 до < 1/1000 дуже рідко <1/10000 частота невідома може бути оцінена з урахуванням наявних даних. Для кожної групи частоти небажані ефекти вказані в порядку зменшення серйозності. Частота небажаних ефектів представлена ​​згідно з термінологією MedDRA. Часто Не часто Рідко Дуже рідко, частота невідома Лабораторні та інструментальні дані - Підвищення концентрації загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та тригліцеридів у плазмі крові - - Порушення з боку серця - - - Порушення функції серця Порушення з боку крові та лімфатичної системи - - Гранулоцитоз, лімфопенія, моноцитопенія - Порушення з боку нервової системи - Головний біль, доброкачественна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку) - - Порушення з боку органу зору - Задня субкапсулярна катаракта, глаукома, пошкодження зорового нерва з набряком диска зорового нерва (у зв'язку з псевдо-пухлиною мозку) Нечіткість зорового сприйняття - Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Охриплість, подразнене сухе горло (після застосування кортико-стероїдів у формі інгаляторів) - Загострення туберкульозу легень - Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Сухість слизової оболонки ротової порожнини Виразка дванадцятипалої кишки (включаючи шлунково-кишкову кровотечу) - Ікота Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Вугровий висип, синці, екхімози, еритема обличчя, атрофія, гірсутизм, тривале загоєння ран, підвищене потовиділення, стрії, телеангіектазії, витончення шкіри - - Дерматит Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Міопатія, остеонекроз, остеопороз (втрата кісткової тканини найбільш виражена в перші 6 місяців лікування) - - - Порушення з боку ендокринної системи Затримка натрію, що призводить до гіпокаліємії, порушення (пригнічення) функції надниркових залоз, синдром Кушинга, уповільнення росту у дітей, цукровий діабет, гіпоглікемія - - - Порушення з боку обміну речовин та харчування - - Порфірія - Інфекційні та паразитарні захворювання - Кандидоз порожнини рота та глотки - Септичний некроз (особливо у пацієнтів із системним червоним вовчаком або ревматоїдним артритом) Загальні розлади та порушення у місці введення - - - Аваскулярний некроз, місцева зміна кольору шкіри, атрофія шкіри, ушкодження сухожиль при місцевому застосуванні Порушення з боку імунної системи - - - Алергічна реакція (включаючи шкірний висип, кропив'янку, свербіж шкіри, ангіо-невротичний набряк, бронхоспазм, зупинку дихання і анафілактичну реакцію). Порушення з боку статевих органів та молочної залози Порушення менструального циклу та вазомоторні симптоми - - Нерегулярний менструальний цикл, аменорея, постменопаузаль-на вагінальна кровотеча Порушення психіки - Седативний ефект, безсоння, зміни особистості, манія Галюцинації (виникають у перший або другий тиждень лікування), психоз (симптоми можуть варіювати у часі між шизофренією, манією або делірієм) - У разі виникнення тяжких небажаних ефектів лікування необхідно припинити. Передозування Симптоми: сплутаність свідомості, нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі, луноподібна особа, артеріальна гіпертензія. При тривалому застосуванні та швидкій відміні препарату: пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. Лікування: у випадках передозування необхідно поступово знижувати дозу до відміни препарату Кеналог ®  40 та проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Ефекти передозування можуть зберігатись кілька тижнів. Гемодіаліз неефективний.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з НПЗЗ підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та утворення виразок. Препарат Кеналог® 40 може підвищувати нирковий кліренс саліцилатів, тому на їх фоні концентрація саліцилатів у сироватці може знижуватися. З іншого боку, відміна терапії препаратом Кеналог 40 на фоні прийому високих доз саліцилатів може призвести до токсичної дії останніх. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при одночасному призначенні кортикостероїдів та ацетилсаліцилової кислоти пацієнтам з гіпопротромбінемією. При одночасному застосуванні кортикостероїдів та кетоконазолу кліренс кортикостероїдів знижується, що призводить до посилення їх ефекту. Сироваткова концентрація ізоніазиду може знижуватися при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. Одночасне застосування циклоспорину та кортикостероїдів призводить до посилення ефекту обох препаратів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати виразність депресії, спричиненої ГКС, тому вони не показані для терапії даних побічних ефектів. При одночасному прийомі з контрацептивами для прийому внутрішньо Т½ кортикостероїдів може подовжуватися, їх ефект посилюватися, а частота побічних ефектів зростати. Ефективність препарату Кеналог® 40 може знизитись, якщо він вводиться одночасно з індукторами печінкових ферментів (рифампіцин, барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, примідон, ефедрин та аміноглутетимід). ГКС знижують терапевтичний ефект гіпоглікемічних засобів, посилюють або зменшують дію антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з амфотерицином і засобами, що вимивають іони калію з організму, глюкокортикостероїди можуть посилювати гіпокаліємію. Інгібітори ацетилхолінестерази та кортикостероїдів виявляють антагонізм при одночасному застосуванні. Комбіноване застосування кортикостероїдів та серцевих глікозидів може призводити до посилення токсичності останніх. Дія гормону росту (соматропіну) може послаблюватися під дією кортикостероїдів. Ефект недеполяризуючих міорелаксантів може посилюватись або зменшуватися під дією кортикостероїдів. При одночасному застосуванні кортикостероїдів з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. При терапії кортикостероїдами можуть спостерігатися помилково-негативні результати тестів на наявність бактеріальної інфекції. Ризик розвитку гіпокаліємії може підвищуватися при одночасному застосуванні триамцинолону ацетоніду з симпатоміметиками та теофіліном, ці препарати знижують вміст калію у плазмі крові. При одночасному застосуванні з діуретиками може спостерігатися втрата калію. Гіпокаліємія посилює побічні ефекти серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, очікується підвищення ризику розвитку системних побічних ефектів. Слід уникати застосування цієї комбінації, за винятком випадків, коли користь застосування перевищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів. У цьому випадку слід забезпечити контроль стану пацієнтів щодо виявлення системних ефектів кортикостероїдів. Інгібітори протеази: одночасне застосування триамцинолону та інгібіторів протеази, таких як ритонавір та лопінавір, може збільшити сироваткові концентрації триамцинолону. Слід застосовувати з обережністю.Спосіб застосування та дозиПрепарат Кеналог ®  40 не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Слід бути обережними також щодо ненавмисного внутрішньосудинного введення, перш за все в область обличчя, шкіри голови, а також у сідницю. Перед застосуванням вміст ампули збовтати та переконатися у відсутності частинок або конгломератів. Вміст ампули стерильний! При тривалому застосуванні відміну препарату Кеналог ®  40 слід проводити поступово. Системне лікування (внутрішньом'язове введення) Дозування для дорослих та підлітків старше 12 років визначається індивідуально та залежить від характеру захворювання, зазвичай варіюючи від 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарату). Максимальна добова доза – 120 мг. Препарат Кеналог ®  40 вводять шляхом повільної глибокої внутрішньом'язової ін'єкції в область сідниці, використовуючи голку завдовжки не менше 3,8 см. Після ін'єкції слід на 1-2 хвилини щільно притиснути стерильну серветку до місця введення препарату. Для лікування сінної лихоманки та інших сезонних алергічних захворювань зазвичай достатньо однієї ін'єкції препарату Кеналог ®  40 (40-60 мг) під час сезону цвітіння. При необхідності застосування декількох ін'єкцій слід дотримуватись інтервалу між введеннями не менше 4 тижнів. Місцеве лікування а) При внутрішньосуглобовому введенні доза препарату Кеналог ®  40 визначається розмірами суглоба та тяжкістю симптомів. Зазвичай для дорослих та дітей старше 12 років (див. розділ «Протипоказання») слід застосовувати такі дози препарату: Дрібні суглоби (наприклад, фаланги пальців рук та ніг) до 10 мг Суглоби середнього розміру (наприклад, плечовий, ліктьовий) 20 мг Великі суглоби (наприклад, кульшовий, колінний) 20-40 мг При ураженні кількох суглобів загальна доза може становити до 80 мг. При надмірній кількості синовіальної рідини її слід видалити за допомогою шприца, щоб уникнути розведення препарату. Для забезпечення більш швидкого усунення симптомів препарат можна вводити в комбінації з місцевим анестетиком (що не містить судинозвужувального препарату). Ін'єкції слід проводити так, щоб уникнути створення депо препарату у підшкірній жировій тканині. При ін'єкціях слід дотримуватися умов найсуворішої асептики. Перед проведенням внутрішньосуглобової ін'єкції ділянку шкіри готують як перед проведенням хірургічного втручання. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні. б) При внутрішньоосередковому введенні при малих вогнищах ураження: запаленнях суглобової сумки (бурситах), періоститах дорослим і дітям віком старше 12 років залежно від величини та локалізації поразок, що піддаються лікуванню, вводять до 10 мг препарату і при ураженнях великого розміру – від 10 мг 40 мг препарату, розбавляють 0,9% розчином натрію хлориду і віялоподібно вводять в область, що характеризується найбільшою хворобливістю. Слід уникати створення великих препаратів депо. Препарат Кеналог ®  40 можна змішувати з місцевим анестетиком. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні. в) При введенні в область шкірних уражень 1 мл препарату Кеналог 40  у концентрації 40 мг/мл розбавляють місцевим анестетиком, що не містить судинозвужувальної речовини, і перемішують у шприці. Ін'єкцію проводять горизонтально в область між шкірою та підшкірним шаром для забезпечення анестезії інфільтрату. Як орієнтовна доза рекомендується 1 мг препарату Кеналог ®  40 на 1 см 2 поверхні шкірного ураження. При лікуванні кількох вогнищ ураження в один прийом добова доза препарату Кеналог ®  40 дорослим не повинна перевищувати 30 мг, а дітям (див. розділ «Протипоказання») – 10 мг. При келоїдних рубцях препарат Кеналог ® 40 можна без розведення безпосередньо вводити тканину рубця, не вводити підшкірно. Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через 2 тижні.ПередозуванняСимптоми: сплутаність свідомості, нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія, шлунково-кишкові кровотечі, носові кровотечі, луноподібна особа, артеріальна гіпертензія. При тривалому застосуванні та швидкій відміні препарату: пригнічення функції кори надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. Лікування: у випадках передозування необхідно поступово знижувати дозу до відміни препарату Кеналог 40 та проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Ефекти передозування можуть зберігатись кілька тижнів. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Кеналог® 40 не призначений для внутрішньовенного, внутрішньошкірного, внутрішньоочного, епідурального та інтратекального застосування. Серйозні небажані явища були виявлені при епідуральному та інтратекальному способах введення. Для попередження атрофії тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції слід вводити препарат Кеналог 40 глибоко в сідничний м'яз. Препарат Кеналог® 40 має терапевтичний ефект протягом тривалого часу після введення, однак він не призначений для застосування в екстрених ситуаціях. При місцевому застосуванні препарату необхідно оцінити його сумісність з місцевими анестетиками, що одночасно вводяться. Допускається змішування з рівним обсягом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну або 1% розчин лідокаїну) у шприці, але не в ампулі. До початку та під час терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналіз крові, глікемію, вміст електролітів у плазмі крові. При тривалому застосуванні кортикостероїдів зростає ризик розвитку субкапсулярної катаракти та глаукоми, іноді з пошкодженням очного нерва. Може також збільшити частоту розвитку вторинних інфекцій очей. Необхідно дослідження синовіальної рідини у кожному суглобі для виключення септичного процесу. Значне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, подальшим обмеженням рухливості суглоба, лихоманкою та нездужанням, дає підстави припустити розвиток септичного артриту. Якщо сепсис підтверджується, потрібне проведення відповідної антимікробної терапії. При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі одночасно проводять лікування антибіотиками. Не слід вводити в «нестабільні» суглоби, в область ахіллового сухожилля (ризик розриву). Вакцинація живими вірусними вакцинами протипоказана під час терапії кортикостероїдами. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами на фоні застосування кортикостероїдів не забезпечує очікуване зростання кількості антитіл і не дає очікуваний захисний ефект. Тому подібні препарати не слід призначати за 8 тижнів до та протягом 2 тижнів після вакцинації. У пацієнтів, які не хворіли на вітряну віспу та отримують лікування кортикостероїдами, зростає ризик захворювання на вітряну віспу або герпетичну інфекцію при випадковому контакті з інфікованими особами. У разі рекомендується пасивна імунізація. Обережність необхідна у пацієнтів після хірургічних втручань та переломів кісток, оскільки кортикостероїди можуть уповільнювати загоєння ран та переломів у зв'язку з посиленням виведення іонів кальцію з організму. Дія кортикостероїдів посилюється у пацієнтів з цирозом печінки або гіпотиреозом. Застосування Кеналогу 40 може змінювати показники тестів на гіперчутливість. ГКС можуть маскувати деякі ознаки наявних інфекційних захворювань, а також виникнення інфекції в процесі лікування. При їх застосуванні можуть спостерігатися зниження імунітету та ослаблення процесу локалізації інфекції. Застосування кортикостероїдів може спровокувати погіршення стану та посилення міграції личинок у пацієнтів зі стронгілоїдозом, що може призвести до тяжкого ентероколіту та летального результату внаслідок грамнегативної септицемії. При застосуванні кортикостероїдів (особливо високих та середніх доз гідрокортизону та кортизолу) можуть спостерігатися підвищення артеріального тиску, затримка рідини та солей, посилене виведення іонів калію. Хоча ці явища менш виражені при призначенні синтетичних кортикостероїдів (таких як препарат Кеналог® 40), проте можуть знадобитися обмеження солі в їжі та додатковий прийом препаратів калію. При тривалому застосуванні препарату слід забезпечити достатнє споживання білкової їжі, необхідної підтримки азотного балансу організму. За наявності у пацієнта виразкової хвороби шлунка її загострення на фоні лікування кортикостероїдами може бути безсимптомним до моменту прободіння виразки або початку кровотечі. Враховуючи також той факт, що кортикостероїди при тривалому застосуванні викликають підвищену кислотність шлункового соку, що може призвести до утворення виразки шлунка, слід призначити відповідну схему лікування виразкової хвороби. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Можуть спостерігатися порушення менструального циклу та вагінальні кровотечі у жінок у постклімактеричному періоді. Слід зазначити ймовірність їх розвитку у жінок, однак це не повинно обмежувати лікаря під час проведення необхідного обстеження залежно від показань. У зв'язку з ризиком розвитку тяжких алергічних реакцій (аж до анафілактичного шоку) на тлі парентерального введення кортикостероїдів, слід дотримуватися особливої ​​обережності при лікуванні пацієнтів з алергією в анамнезі. Порушення зору Можлива поява порушення зору при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. З появою нечіткості зорового сприйняття або інших порушень зору слід розглянути можливість консультації офтальмолога, щоб виключити такі причини, як катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, наприклад, центральна серозна хоріоретинопатія (CSCR), про які повідомлялося після системного та місцевого застосування кортикостероїдів. Спеціальна інформація щодо допоміжних речовин Препарат Кеналог® 40 містить бензиловий спирт (9,90 мг/мл), здатний викликати серйозні побічні реакції (зокрема з летальним наслідком), особливо у дітей. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам (особливо дітям) високих доз препарату Кеналог 40 та тривалих курсів лікування. Застосування при хронічних захворюваннях: Застосовувати з обережністю пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю, хронічним нефритом, цирозом печінки, хронічною печінковою недостатністю, цукровим діабетом, гастритом, хронічними інфекційними захворюваннями та пацієнтам похилого віку. Вплив на керування транспортними засобами: Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак у період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з можливістю розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему