Кортикоидные гормоны Белмедпрепараты

Склад, форма випуску та упаковкаАктивна речовина – дексаметазону натрію фосфат (у перерахунку на дексаметазону фосфат) – 4,0 мг на 1 мл. Розчин для ін'єкцій 0,4% в ампулах по 1 або 2 мл у контурній комірковій упаковці №5х1, №5х2.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикоїди для системного застосування.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні зв'язується зі специфічним білком-переносником -транскортином - на 70-80%; при введенні високих доз зв'язування з білками знижується до 60-70% за рахунок насичення транскортину. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний. При внутрішньо швидко і повністю всмоктується в основному в проксимальному відділі тонкої кишки; абсорбція в дистальному відділі становить приблизно половину від такої у проксимальному. Смах досягається протягом 1-2 годин. Біотрансформується у печінці, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами, до неактивних метаболітів. Період напіввиведення із крові Т1/2 становить 3-5 годин, біологічний період напіввиведення – 36-54 години. При парентеральному введенні метаболізується швидше та відповідно фармакологічні ефекти менш тривалі.Виводиться в основному із сечею (невелика частина – лактуючими залозами) у вигляді 17-кетостероїдів, глюкуроїдів, сульфатів. У незмінному вигляді виділяється із сечею близько 15% дексаметазону. При нанесенні на шкіру абсорбція визначається багатьма факторами (цілісність шкірного покриву, наявність оклюзійної пов'язки, лікарська форма та ін.) та сильно варіює.ФармакодинамікаВзаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК: остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує ліберацію арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, ПГ, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Запобігає вивільненню медіаторів запалення з еозинофілів. Гальмує активність гіалуронідази, колагенази та протеаз, нормалізує функції міжклітинного матриксу хрящової тканини та кісткової тканини. Знижує проникність капілярів, стабілізує клітинні мембрани, зокрема. лізосомальні, пригнічує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів та гамма-інтерферрону) з лімфоцитів та макрофагів,викликає інволюцію лімфоїдної тканини. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів. Прискорює катаболізм білків, знижує утилізацію глюкози периферичними тканинами та підвищує глюконеогенез у печінці. Зменшує всмоктування та збільшує виведення кальцію; затримує натрій (і воду) секрецію АКТГ.Показання до застосуванняХвороба Аддісона, природжена гіпоплазія надниркових залоз, наднирникова недостатність (зазвичай у поєднанні з мінералокортикоїдами), адреногенітальний синдром, тиреоїдит (гострий, підгострий), гіпотиреоз, пухлинна гіперкальцемія, шок (анафілактичний, посттравматичний, у фазі загострення, гострий ревмокардит, колагенози (ревматичні захворювання, дисемінований червоний вовчак та ін.), запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрити, тендовагініт, бурсит, епікондиліт, стилоїдит, остеохондроз, остеоартроз, ін.) -алергічна бронхіальна астма, астматичний статус, анафілактоїдні реакції, у т.ч. викликані лікарськими засобами; набряк головного мозку (при пухлинах, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні легень); неспецифічний виразковий коліт, гепатит, саркоїдоз, бериліоз, дисемінований туберкульоз (тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами), хвороба Леффлера та ін. тяжкі респіраторні захворювання; анемії (аутоімуна, гемолітична, вроджена, гіпопластична, ідіопатична, еритробластопенія), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (у дорослих), вторинна тромбоцитопенія, лімфома (ходжкінська та неходжкінська), лейкеміоз, цитоз ; нефротичний синдром; тяжкі інфекційні захворювання (при обов'язковому поєднанні з антибіотиками); тяжкі запальні процеси після травм ока та операцій.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, системні мікози, амебні інфекції, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, активні форми туберкульозу, період до та після профілактичних щеплень (особливо противірусних), глаукома, гостра гнійна очна інфекція (ретробульбарне введення). Обмежений до застосування при: пептичних виразках шлунково-кишкового тракту, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагітах, гастритах, кишковому анастомозі (у найближчому анамнезі); застійної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тромбозах, цукрових діабетах, остеопорозах, хворобі Іценко-Кушинга, гострої ниркової та/або печінкової недостатності, психозах, судомних станах, міастеніях, відкритокутовій глаукомі, СНІДі, вагітності, корм.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗатримка натрію та води, втрата калію та кальцію, набряки, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (з загостренням виразкової хвороби аж до перфорації, кровотечі), геморагічний панкреатит, атонія ШКТ, підвищення апетиту, нудота та блювання, гепатомегалія, м'язова слабкість, , патологічні переломи, розриви сухожиль, аритмія, брадикардія, підвищення АТ, застійна серцева недостатність, інфаркт та дистрофія міокарда, синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, гіперліпопротеїнемія, негативний азотистий баланс, дисменорея, затримка росту у дітей, г та репаративних процесів, запаморочення, головні болі, порушення настрою, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, витончення та ранимість шкіри, петехії, екхімози, стрії, еритема та зміна пігментації шкіри,підвищене потовиділення, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм; тромбози та тромбоемболії, синдром відміни (нездужання, болі: головні, абдомінальні, суглобові та м'язові); депресія, вторинна недостатність надниркових залоз; рідко – алергічні реакції (висипання, свербіж).Взаємодія з лікарськими засобамиТерапевтичні та токсичні ефекти дексаметазону знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (прискорюють метаболізм); соматотропін; антациди (зменшують всмоктування), посилюють – естрогеновмісні пероральні контрацептиви. Ризик аритмій та гіпокаліємії підвищують серцеві глікозиди та діуретики, ймовірність набряків та артеріальної гіпертензії – натріймісні препарати та харчові добавки, важкої гіпокаліємії, серцевої недостатності та остеопорозу – амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази; ризик ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ – нестероїдні протизапальні засоби. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекції. Послаблює гіпоглікемічну активність інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів;антикоагулянтну – кумаринів; діуретичну – сечогінних діуретиків; імунотропну – вакцинації (пригнічує антитілоутворення). Погіршує переносимість серцевих глікозидів (викликає дефіцит калію), знижує концентрацію саліцилатів та празиквантелу у крові.Спосіб застосування та дозиПризначений для внутрішньовенного, внутрішньом'язового, внутрішньосуглобового, періартикулярного та ретробульбарного введення. Дорослим при гострих та невідкладних станах вводять внутрішньовенно повільно, струминно або краплинно, або внутрішньом'язово в дозі 4-20 мг 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза – 80 мг. Підтримуюча доза – 0,2-9 мг на добу. Курс лікування 3-4 дні, потім переходить на пероральне застосування дексаметазону. Дітям – в/м у дозі 0,02776-0,16665 мг/кг кожні 12-24 години. Внутрішньосуглобово (в осередок ураження) або періартікулярно (в м'які тканини) дорослим та підліткам вводять у дозі 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно з інтервалом від 3 діб до 3-х тижнів у міру необхідності; максимальна доза для дорослих – 80 мг на добу. При шоці, дорослим, – внутрішньовенно 20 мг одноразово, потім по 3 мг/кг протягом 24 годин у вигляді безперервної інфузії або внутрішньовенно одноразово 2-6 мг/кг, або внутрішньовенно по 40 мг кожні 2 6:00. При набряку мозку (дорослим) – 10 мг внутрішньовенно, потім по 4 мг кожні 6 годин внутрішньом'язово до усунення симптомів; дозу знижують через 2-4 доби та поступово – протягом 5-7 діб – припиняють лікування. При недостатності кори надниркових залоз (дітям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) на добу в 3 ін'єкції кожну третю добу, або щодня по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,35) мг/м2) на добу.ПередозуванняПовідомлення про гострі токсичні отруєння та/або летальні наслідки внаслідок передозування глюкокортикоїдів вкрай рідкісні. При розвитку небажаних явищ – симптоматичне лікування, спрямоване на підтримку життєво-важливих функцій; синдром Іценка-Кушинга - призначення аміноглутеміду.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні на тлі неспецифічного виразкового коліту, дивертикуліту кишечника, гіпоальбумінемії. Призначення у разі інтеркурентної інфекції, туберкульозу, септичних станів вимагає попередньої і потім одночасної антибактеріальної терапії. Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі та цирозі печінки, аггравацію психотичної симптоматики та емоційної лабільності при їх високому вихідному рівні, маскування деяких симптомів інфекції, ймовірність збереження протягом декількох місяців (до 1 року) відносної надниркової недостатності. ). При тривалому курсі ретельно спостерігають за динамікою зростання та розвитку дітей, систематично проводять офтальмологічне обстеження,контролюють стан гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, рівень глюкози у крові. Припиняють терапію лише поступово. Рекомендується бути обережними при проведенні будь-яких операцій, виникнення інфекційних захворювань, травмах, уникати імунізації, виключити вживання спиртних напоїв. У дітей, щоб уникнути передозування, розрахунок дози виробляють виходячи з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.розрахунок дози виробляють з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями, призначають супутню профілактичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему