Гиполипидемические препараты Изварино Фарма ООО

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 10 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі - ядро ​​білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється ГМГ-КоА-редуктаза. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Інгібуючий ефект аторвастатину щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю його циркулюючих метаболітів. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. Порівняно з іншими статинами (за винятком розувастатину) аторвастатин спричинює більш виражене зниження рівня ТГ. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Аторвастатин знижує рівень холестерину у хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами.ФармакокінетикаАторвастатин швидко абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність низька - близько 12%, що зумовлено пресистемним кліренсом у слизовій оболонці ШКТ та/або внаслідок "першого проходження" через печінку, переважно у місці дії. Аторвастатин метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням низки речовин, які є інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. T1/2 з плазми становить близько 14 год, хоча T1/2 інгібітору активності ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 20-30 год, що обумовлено участю активних метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Аторвастатин виводиться у формі метаболітів переважно із жовчю.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Невідомо, чи виділяється аторвастатин із грудним молоком. Враховуючи можливість небажаних явищ у немовлят, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: <1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: <1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: у перерахунку на аторвастатин – 20 мг. Пігулки 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі - ядро ​​білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування: аторвастатин швидко всмоктується після прийому внутрішньо, приблизно 80% всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 1 - 2 години після прийому внутрішньо. Прийом їжі дещо знижує швидкість і ступінь аторвастатину (на 25% і 9% відповідно), проте зниження холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ) подібне до такого при прийомі аторвастатину натще. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно дозі аторвастатину. Після прийому аторвастатину у вечірній час його концентрація в плазмі нижче приблизно на 30%, ніж після прийому в ранковий час. Повна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, а системна біодоступність активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази становить приблизно 30%. Низька системна біодоступність пов'язана з пресистемним метаболізмом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту та при "первинному проходженні" через печінку. Розподіл. Середній обсяг розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Аторвастатин зв'язується з білками плазми крові на 98%. Метаболізм. Метаболізм аторвастатину відбувається переважно в печінці, за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- та парагідроксильованих похідних та різних продуктів бета-окислення). В умовах in vitro інгібування ГМГ-КоА-редуктази орто- та парагідроксильованими метаболітами еквівалентно такому аторвастатину. Приблизно 70% зниження активності ГМГ-КоА-редуктази відбувається за рахунок активних метаболітів. Виведення. Аторвастатин виводиться переважно з жовчю після печінкового та/або позапечінкового метаболізму (не зазнає значної кишково-печінкової рециркуляції). Період напіввиведення (Т1/2) аторвастатину становить приблизно 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин за рахунок наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається сечі. Не виводиться під час гемодіалізу, оскільки аторвастатин значною мірою пов'язується з білками плазми. Особливі групи пацієнтів: Пацієнти старшого віку. Концентрація аторвастатину в плазмі крові у добровольців похилого віку (65 років і старше) вище (З max приблизно на 40%, AUC (площа під кривою "концентрація-час") приблизно на 30%), ніж у молодих добровольців, тоді як вплив на концентрацію ліпідів можна порівняти з таким у пацієнтів із груп молодшого віку. Пацієнти дитячого віку. Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів дитячого віку відсутні. Пацієнти жіночої та чоловічої статі. Концентрація аторвастатину та його активних метаболітів у жінок відрізняється від такої у чоловіків (значення max приблизно на 20% вище, а значення AUC приблизно на 10% нижче). Дані відмінності клінічно незначущі, загалом немає клінічно значимих відмінностей між чоловіками та жінками у вплив на показники ліпідного обміну. Пацієнти із порушенням функції нирок. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або його вплив на показники ліпідного обміну, тому зміна дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Пацієнти із порушенням функції печінки. Концентрація аторвастатину в плазмі помітно підвищується (значення Сmах приблизно в 16 разів, а значення AUC приблизно в 11 разів) у пацієнтів з хронічним алкогольним цирозом печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю). Генетичний поліморфізм. Поліморфізм гена SLC01B1, що кодує ОАТР1В1, впливає на фармакокінетику препаратів, що метаболізуються у печінці. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі аторвастатин, зв'язуються з транспортним білком ОАТР1В1, що бере участь у захопленні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) гепатоцитами. У носіїв генотипу SLC01B1 с.521СС концентрація аторвастатину в плазмі крові (AUC) збільшена у 2,4 рази порівняно з носіями генотипу SLC01B1 C.521TT, що може підвищувати ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз.ФармакодинамікаГіполіпідемічний засіб із групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонову кислоту, що є попередником стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди (ТГ) і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму крові та транспортуються в периферичні тканини. Ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ) утворюються з ЛПДНЩ у ході взаємодії з рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа "печінкових" рецепторів ЛПНГ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНГ. Знижує освіту ЛПНГ,викликає виражене та стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. Знижує концентрацію ЛПНГ у пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії гіполіпідемічними засобами. Знижує концентрацію загального холестерину на 30-46%, ЛПНГ – на 41-61%, аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.аполіпопротеїну В – на 34-50% та ТГ – на 14-33%; викликає підвищення концентрації холестерину-ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) та аполіпопротеїну А. Дозозалежно знижує концентрацію ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, резистентною до терапії іншими гіполіпідемічними засобами.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія, гетерозиготна та гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії.Протипоказання до застосуванняЗахворювання печінки в активній стадії, підвищення активності трансаміназ сироватки більш ніж у 3 рази неясного генезу, вагітність, лактація (грудне вигодовування), жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійних засобів контрацепції; підвищена чутливість до аторвастатину.Вагітність та лактаціяАторвастатин протипоказаний до застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування. Були отримані рідкісні повідомлення про вроджені аномалії розвитку плода після дії ГМГ-КоА-редуктази. Дослідження, проведені на тваринах, показали присутність токсичної дії аторвастатину на репродуктивну функцію. Лікування матерів аторвастатином може зменшити утворення мевалонату у клітинах печінки плода, що є попередником холестерину. Атеросклероз є хронічним процесом, і зазвичай припинення застосування гіполіпідемічних лікарських засобів під час вагітності має мало впливати на віддалений ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією. Не застосовувати дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: 1% - безсоння, запаморочення; 1% - головний біль, астенія, нездужання, сонливість, кошмарні сновидіння, парестезії, периферична невропатія, амнезія, емоційна лабільність, атаксія, параліч лицьового нерва, гіперкінези, мігрень, депресія, гіпестезія, втрата свідомості. З боку органів чуття: 1% - амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив у сітчасту оболонку ока, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів, спотворення смаку. З боку серцево-судинної системи: 1% - біль у грудях; 1% - серцебиття, симптоми вазодилатації, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія, стенокардія. З боку системи кровотворення: 1% - анемія, лімфоаденопатія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: 1% - бронхіт, риніт; 1% - пневмонія, диспное, загострення бронхіальної астми, носова кровотеча. З боку травної системи: 1% - нудота; < 1% - печія, запор або діарея, метеоризм, гастралгія, біль у животі, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювота, стоматит, езофагіт, глосит, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки смуг гепатит, жовчна коліка, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки, ректальна кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми. З боку кістково-м'язової системи: <1% - артрит; 1% - судоми м'язів ніг, бурсит, тендосиновіт, міозит, міопатія, артралгії, міалгія, рабдоміоліз, кривошия, м'язовий гіпертонус, контрактури суглобів, набряклість суглобів, тендопатія (у деяких випадках з розривом сухожилля). З боку сечостатевої системи: <1% - урогенітальні інфекції, периферичні набряки; < 1% - дизурія (в т.ч. поллакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), лейкоцитурія, нефрит, гематурія, вагінальна кровотеча, нефроуролітіаз, метроріє, епід Дерматологічні реакції: 1% - алопеція, ксеродермія, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, екзема, себорея, екхімози, петехії. З боку ендокринної системи: 1% - гінекомастія, мастодинія. З боку обміну речовин: 1% - збільшення маси тіла, загострення подагри. Алергічні реакції: 1% - свербіж шкіри, висипання на шкірі, контактний дерматит, рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілаксія, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нек . Лабораторні показники: 1% - гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні аторвастатину з дигоксином незначною мірою підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові. Ділтіазем, верапаміл, ізрадипін пригнічують ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, тому при одночасному застосуванні з цими блокаторами кальцієвих каналів можливе підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові та збільшення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні ітраконазолу значно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі, мабуть, внаслідок інгібування ітраконазолом його метаболізму в печінці, який відбувається за участю ізоферменту CYP3A4; підвищення ризику розвитку міопатії. При одночасному застосуванні колестиполу можливе зменшення концентрації аторвастатину в плазмі, при цьому гіполіпідемічний ефект посилюється. При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію гідроксид та алюмінію гідроксид, знижують концентрацію аторвастатину приблизно на 35%. При одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів (в т.ч. гемфіброзилу), протигрибкових препаратів похідних азолу, нікотинової кислоти підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні еритроміцину, кларитроміцину помірно підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу, норетистерону (норетіндрону) незначно підвищується концентрація етинілестрадіолу, норетистерону та (норетіндрону) у плазмі крові. При одночасному застосуванні інгібіторів протеаз підвищується концентрація аторвастатину у плазмі, т.к. інгібітори протеаз є інгібіторами ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиЛікування проводять на тлі стандартної дієти для пацієнтів із гіперхолестеринемією. Дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня холестерину. Приймають усередину. Початкова доза зазвичай становить 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. При необхідності дозу можна поступово збільшити з інтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза – 80 мг.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 10 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: упак. Производитель: Изварино Фарма ООО Завод-производитель: Изварино(Россия) Действующее вещество: Розувастатин.

Дозування: 20 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Ізварине Фарма ТОВ Завод-производитель: Изварино(Россия) Действующее вещество: Розувастатин.

Дозування: 40 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Ізварине Фарма ТОВ Завод-виробник: Ізварине(Росія) Діюча речовина: Розувастатин.