Гипертония Северная звезда НАО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарату 10 мг. Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію (примелоза) 4,4 мг; повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний) 12,0 мг; крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) 8,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 3,08 мг; тальк 4,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 60,8 мг; лактоза (цукор молочний) 95,72 мг; стеарат магнію 2,0 мг; Оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований 2,4 мг; титану діоксид 1,35996 мг; тальк 0,888 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) 1,212 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий 0,140). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклої форми. Таблетки на зламі білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс) ). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Бісопрололу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. ;Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: бісопрололу фумарат 5 мг. Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію (примелоза); повідон (полівінілпіролідон середньомолекулярний); крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500); кремнію діоксид колоїдний (аеросил); тальк; целюлоза мікрокристалічна; лактоза (цукор молочний); магнію стеарат; Оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований; титану діоксид; тальк; макрогол (поліетиленгліколь 3350); барвник заліза оксид (II) жовтий). 10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклої форми. Таблетки на зламі білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax; у плазмі крові досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2; - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, і основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. З боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;шкірний свербіж; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: ; пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2; бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль за хворими, які приймають Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування – щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 міс) ). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При тиреотоксикозі Бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у хворих з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни Бісопрололу. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі потреби проведення планового хірургічного лікування відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення вираженого зниження АТ або брадикардії. Хворим із бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припинити терапію у разі розвитку депресії. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілілміндальної кислоти, титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. ;Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 16 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 64.8 мг, целюлоза мікрокристалічна 68 мг, крохмаль прежелатинізований 32 мг, кроскармелоза натрію 6 мг, повідон 10 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.2 мг, стеарилфумарат натрію 2 мг. 28 штук в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Блокує АТ1-рецептори, що призводить до зменшення біологічних ефектів ангіотензину II (опосередкованих рецепторами цього типу), в т.ч. судинозвужувальної дії, стимулюючого впливу на вивільнення альдостерону, регуляцію сольового та водного гомеостазу та стимуляцію клітинного росту. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зниженням ОПСС без рефлекторного підвищення ЧСС. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.ФармакокінетикаCmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин. Концентрація в плазмі зростає лінійно при збільшенні дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Vd – 0.13 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C з утворенням неактивного метаболіту. Кінцевий T1/2 – 9 год. Не кумулює. Загальний кліренс – 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс – близько 0.19 мл/хв/кг. Кандесартан виводиться нирками (шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції): 26% - у вигляді кандесартану та 7% - у вигляді неактивного метаболіту; з жовчю - 56% та 10%, відповідно. Після одноразового прийому протягом 72 год. виводиться більше 90% дози. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Cmax та AUC збільшуються на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими пацієнтами. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 110%, відповідно, а T1/2 збільшується у 2 рази. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції печінки спостерігалося підвищення AUC на 23%.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняТяжка печінкова недостатність та/або холестаз, вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до кандесартану.Вагітність та лактаціяКандесартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення. З боку дихальної системи: кашель, грипоподібні симптоми, риніт, фарингіт, підвищення частоти респіраторних інфекцій. З боку травної системи: біль у животі. Серцево-судинна система: периферичні набряки. Інші: можливі болі у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі, що містять калій, або калієвими замінниками солі можливий розвиток гіперкаліємії. Лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну у крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії або артерії єдиної нирки. Одночасний прийом діуретиків та інших гіпотензивних засобів збільшує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Кандесартан підвищує концентрацію літію у сироватці крові та збільшує ризик розвитку токсичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова доза – 4 мг, підтримуюча – 8 мг, максимальна – 16 мг. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок початкова доза становить 2 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 15 мл/хв), з первинним гіперальдостеронізмом. Перед початком лікування кандесартаном слід провести корекцію порушень водно-електролітного балансу. При застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю слід періодично контролювати рівень калію та креатиніну у плазмі крові. З обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічними порушеннями, зумовленими аортальним або мітральним стенозом, з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією. Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, ішемічними цереброваскулярними захворюваннями різка гіпотензія може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При необхідності застосування у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності (в т.ч. керуванням автотранспортом) слід мати на увазі, що кандесартан може викликати запаморочення та слабкість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 16 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кроскармелоза натрію, повідон, кремнію діоксид колоїдний, стеарилфумарат натрію. 30 штук в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Блокує АТ1-рецептори, що призводить до зменшення біологічних ефектів ангіотензину II (опосередкованих рецепторами цього типу), в т.ч. судинозвужувальної дії, стимулюючого впливу на вивільнення альдостерону, регуляцію сольового та водного гомеостазу та стимуляцію клітинного росту. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зниженням ОПСС без рефлекторного підвищення ЧСС. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.ФармакокінетикаCmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин. Концентрація в плазмі зростає лінійно при збільшенні дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Vd – 0.13 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C з утворенням неактивного метаболіту. Кінцевий T1/2 – 9 год. Не кумулює. Загальний кліренс – 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс – близько 0.19 мл/хв/кг. Кандесартан виводиться нирками (шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції): 26% - у вигляді кандесартану та 7% - у вигляді неактивного метаболіту; з жовчю - 56% та 10%, відповідно. Після одноразового прийому протягом 72 год. виводиться більше 90% дози. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Cmax та AUC збільшуються на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими пацієнтами. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 110%, відповідно, а T1/2 збільшується у 2 рази. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції печінки спостерігалося підвищення AUC на 23%.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняТяжка печінкова недостатність та/або холестаз, вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до кандесартану.Вагітність та лактаціяКандесартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення. З боку дихальної системи: кашель, грипоподібні симптоми, риніт, фарингіт, підвищення частоти респіраторних інфекцій. З боку травної системи: біль у животі. Серцево-судинна система: периферичні набряки. Інші: можливі болі у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі, що містять калій, або калієвими замінниками солі можливий розвиток гіперкаліємії. Лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну у крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії або артерії єдиної нирки. Одночасний прийом діуретиків та інших гіпотензивних засобів збільшує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Кандесартан підвищує концентрацію літію у сироватці крові та збільшує ризик розвитку токсичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова доза – 4 мг, підтримуюча – 8 мг, максимальна – 16 мг. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок початкова доза становить 2 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 15 мл/хв), з первинним гіперальдостеронізмом. Перед початком лікування кандесартаном слід провести корекцію порушень водно-електролітного балансу. При застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю слід періодично контролювати рівень калію та креатиніну у плазмі крові. З обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічними порушеннями, зумовленими аортальним або мітральним стенозом, з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією. Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, ішемічними цереброваскулярними захворюваннями різка гіпотензія може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При необхідності застосування у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності (в т.ч. керуванням автотранспортом) слід мати на увазі, що кандесартан може викликати запаморочення та слабкість.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 32 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 78 мг, целюлоза мікрокристалічна 74 мг, крохмаль прежелатинізований 40 мг, кроскармелоза натрію 8 мг, повідон 14 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.5 мг, стеарилфумарат натрію 2. 28 штук в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.ФармакокінетикаCmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин. Концентрація в плазмі зростає лінійно при збільшенні дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Vd – 0.13 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C з утворенням неактивного метаболіту. Кінцевий T1/2 – 9 год. Не кумулює. Загальний кліренс – 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс – близько 0.19 мл/хв/кг. Кандесартан виводиться нирками (шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції): 26% - у вигляді кандесартану та 7% - у вигляді неактивного метаболіту; з жовчю - 56% та 10%, відповідно. Після одноразового прийому протягом 72 год. виводиться більше 90% дози. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Cmax та AUC збільшуються на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими пацієнтами. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 110%, відповідно, а T1/2 збільшується у 2 рази. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції печінки спостерігалося підвищення AUC на 23%.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Блокує АТ1-рецептори, що призводить до зменшення біологічних ефектів ангіотензину II (опосередкованих рецепторами цього типу), в т.ч. судинозвужувальної дії, стимулюючого впливу на вивільнення альдостерону, регуляцію сольового та водного гомеостазу та стимуляцію клітинного росту. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зниженням ОПСС без рефлекторного підвищення ЧСС. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняТяжка печінкова недостатність та/або холестаз, вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до кандесартану.Вагітність та лактаціяКандесартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення. З боку дихальної системи: кашель, грипоподібні симптоми, риніт, фарингіт, підвищення частоти респіраторних інфекцій. З боку травної системи: біль у животі. Серцево-судинна система: периферичні набряки. Інші: можливі болі у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі, що містять калій, або калієвими замінниками солі можливий розвиток гіперкаліємії. Лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну у крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії або артерії єдиної нирки. Одночасний прийом діуретиків та інших гіпотензивних засобів збільшує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Кандесартан підвищує концентрацію літію у сироватці крові та збільшує ризик розвитку токсичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова доза – 4 мг, підтримуюча – 8 мг, максимальна – 16 мг. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок початкова доза становить 2 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 15 мл/хв), з первинним гіперальдостеронізмом. Перед початком лікування кандесартаном слід провести корекцію порушень водно-електролітного балансу. При застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю слід періодично контролювати рівень калію та креатиніну у плазмі крові. З обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічними порушеннями, зумовленими аортальним або мітральним стенозом, з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією. Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, ішемічними цереброваскулярними захворюваннями різка гіпотензія може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При необхідності застосування у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності (в т.ч. керуванням автотранспортом) слід мати на увазі, що кандесартан може викликати запаморочення та слабкість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 32 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат 78 мг, целюлоза мікрокристалічна 74 мг, крохмаль прежелатинізований 40 мг, кроскармелоза натрію 8 мг, повідон 14 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.5 мг, стеарилфумарат натрію 2. 28 штук в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.ФармакокінетикаCmax у плазмі досягається протягом 3-4 годин. Концентрація в плазмі зростає лінійно при збільшенні дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Vd – 0.13 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 99.8%. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C з утворенням неактивного метаболіту. Кінцевий T1/2 – 9 год. Не кумулює. Загальний кліренс – 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс – близько 0.19 мл/хв/кг. Кандесартан виводиться нирками (шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції): 26% - у вигляді кандесартану та 7% - у вигляді неактивного метаболіту; з жовчю - 56% та 10%, відповідно. Після одноразового прийому протягом 72 год. виводиться більше 90% дози. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Cmax та AUC збільшуються на 50% та 80% відповідно порівняно з молодими пацієнтами. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 70% відповідно, тоді як T1/2 препарату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Cmax та AUC збільшуються на 50% та 110%, відповідно, а T1/2 збільшується у 2 рази. У пацієнтів з легким та середнім ступенем порушень функції печінки спостерігалося підвищення AUC на 23%.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний засіб, антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Блокує АТ1-рецептори, що призводить до зменшення біологічних ефектів ангіотензину II (опосередкованих рецепторами цього типу), в т.ч. судинозвужувальної дії, стимулюючого впливу на вивільнення альдостерону, регуляцію сольового та водного гомеостазу та стимуляцію клітинного росту. Антигіпертензивна дія обумовлена ​​зниженням ОПСС без рефлекторного підвищення ЧСС. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняТяжка печінкова недостатність та/або холестаз, вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до кандесартану.Вагітність та лактаціяКандесартан протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення. З боку дихальної системи: кашель, грипоподібні симптоми, риніт, фарингіт, підвищення частоти респіраторних інфекцій. З боку травної системи: біль у животі. Серцево-судинна система: периферичні набряки. Інші: можливі болі у спині.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками, БАД до їжі, що містять калій, або калієвими замінниками солі можливий розвиток гіперкаліємії. Лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну у крові у пацієнтів з білатеральним стенозом ниркової артерії або артерії єдиної нирки. Одночасний прийом діуретиків та інших гіпотензивних засобів збільшує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Кандесартан підвищує концентрацію літію у сироватці крові та збільшує ризик розвитку токсичних реакцій.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо 1 раз на добу. Початкова доза – 4 мг, підтримуюча – 8 мг, максимальна – 16 мг. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок початкова доза становить 2 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 15 мл/хв), з первинним гіперальдостеронізмом. Перед початком лікування кандесартаном слід провести корекцію порушень водно-електролітного балансу. При застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю слід періодично контролювати рівень калію та креатиніну у плазмі крові. З обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічними порушеннями, зумовленими аортальним або мітральним стенозом, з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією. Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ішемічною кардіопатією, ішемічними цереброваскулярними захворюваннями різка гіпотензія може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При необхідності застосування у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності (в т.ч. керуванням автотранспортом) слід мати на увазі, що кандесартан може викликати запаморочення та слабкість.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 10 мг; допоміжні речовини (ядро): лактози моногідрат (цукор молочний) – 31,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 38,5 мг; натрію гліколят крохмалю – 15,5 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 3,5 мг; магнію стеарат – 1,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований – 1,2 мг; титану діоксид Е 171 – 0,67998 мг; тальк – 0,444 мг; макрогол (поліетиленгліколь) 3350 – 0,606 мг2 - 0,06825 мг; барвник заліза оксид червоний Е 172 - 0,00096 мг; барвник заліза оксид чорний Е 172 - 0,00081 мг). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг та 20 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку полімерну або у полімерний флакон. Кожну банку або флакон, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 1, 2 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до бежевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро ​​таблетки світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Смах у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При «первинному проходженні» через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при вживанні після їди становить близько 10%. При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози. Розподіл Розподіл лерканідипіну з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Метаболізм Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Виведення Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня подібна до фармакокінетики у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрація лерканідипіну в плазмі підвищується приблизно на 70 %. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.ФармакодинамікаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів. Лерканідипін є рацемічною сумішшю право-(R) і лівообертаючихся (S) стереоізомерів, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати токсіонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури. Механізм гіпотензивної дії обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин. Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому внутрішньо та тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин негативна інотропна дія відсутня. Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин); одночасний прийом із циклоспорином; одночасний прийом із соком грейпфрута. З обережністю ниркова недостатність (кліренс креатиніну понад 30 мл/хв); порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; літній вік; синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора); дисфункція лівого шлуночка серця та ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; одночасне застосування із субстратами ізоферменту CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин); одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином; одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, дигоксином.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах лерканідипін не чинив тератогенної дії, проте тератогенні ефекти відзначалися при застосуванні інших похідних дигідропіридину. Тому застосування препарату Лерканідіпін-СЗ при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, протипоказано. Період грудного вигодовування Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення у грудне молоко, тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНижче наведено перелік небажаних реакцій, розподілених за системами органів та частотою виникнення (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від більш 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко – менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – сонливість. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя; Рідко – стенокардія; Дуже рідко – непритомність, виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; Дуже рідко – підвищення активності «печінкових» ферментів (оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко – шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Рідко – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко – півлакіурія (збільшення частоти сечовипускання). Порушення загального характеру: Нечасто – периферичні набряки; Рідко – астенія, підвищена стомлюваність; Дуже рідко – гіперплазія ясен. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко – реакції підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не можна застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканідипіну в крові та призводять до потенціювання антигіпертензивного ефекту). Протипоказаний одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином, оскільки це призводить до підвищення вмісту обох речовин у плазмі крові. Лерканідипін не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну та потенціювання антигіпертензивного ефекту. Необхідно бути обережними при одночасному прийомі з такими препаратами, як терфенадин, астемізол, хінідин та антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон). Одночасний прийом із протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином може призвести до зниження концентрації лерканідипіну в плазмі крові та, у зв'язку з цим, до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну. У пацієнтів, які постійно приймають дигоксин, при одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг не було відзначено фармакокінетичної взаємодії. Однак у здорових добровольців, які приймали дигоксин, відзначалося збільшення значення Сmax дигоксину в плазмі крові, в середньому, на 33% після прийому внутрішньо натще 20 мг лерканідипіну, при цьому AUC та нирковий кліренс дигоксину змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін. При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватись приблизно на 40 %. Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, біодоступність метопрололу залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається бета-адреноблокаторами, тому може виявлятися також при застосуванні інших препаратів цієї групи. Циметидин у дозі 800 мг на день не призводить до значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові, однак, потрібна особлива обережність, оскільки при більш високих дозах циметидину біодоступність лерканідипіну, а отже, і його антигіпертензивний ефект може зростати. При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) та симвастатину (40 мг) значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56 %, а для його активного метаболіту бета-гідроксикислоти – на 28 %. При прийомі препаратів у різний час доби (Лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну не виявлено. Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином не впливає на фармакокінетику останнього. Лерканідипін може одночасно застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Етанол може посилити антигіпертензивну дію лерканідипіну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат Лерканідіпін-СЗ призначають по 10 мг 1 раз на день вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Доза може бути збільшена до 20 мг (у разі, якщо прийому 10 мг не досягається очікуваний ефект). Терапевтична доза поступово підбирається, збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку Корекція дози не потрібна, однак, при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану пацієнтів. Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки За наявності ниркової або печінкової недостатності легкої або середньої тяжкості, як правило, корекції дози не потрібне, початкова доза – 10 мг, збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід зменшити дозу.ПередозуванняСимптоми Імовірно, у разі передозування лерканідипіну спостерігатимуться симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота. Лікування Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування прийому лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля. У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії), щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридини, є групою високого ризику щодо захворювань серцево-судинної системи. Особливої ​​обережності слід дотримуватися на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким та середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги, при керуванні транспортними засобами, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, головного болю та запаморочення).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: лерканідипіну гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини (ядро): актози моногідрат (цукор молочний) – 63,0 мг; целюлоза мікрокристалічна – 77,0 мг; натрію гліколят крохмалю – 31,0 мг; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 7,0 мг; магнію стеарат – 2,0 мг; допоміжні речовини (оболонка): Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований - 2,4 мг; титану діоксид Е 171 - 1,3416 мг; тальк - 0,888 мг макрогол (поліетиленгліколь) 3350 - 1,212 мг 1 0,0858 мг;барвник заліза оксид червоний Е 172 - 0,0726 мг). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг та 20 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове впакування. По 30 таблеток у банку полімерну або у полімерний флакон. Кожну банку або флакон, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 1, 2 контурні осередкові упаковки по 30 таблеток, разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачкуОпис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою рожево-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі. На поперечному розрізі ядро ​​таблетки світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Лерканідипін повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3±2,09 нг/мл та 7,66±5,90 нг/мл після прийому 10 мг та 20 мг лерканідипіну відповідно. (+) R- та (-) S-енантіомери лерканідипіну демонструють подібний фармакокінетичний профіль: мають однаковий час досягнення максимальної концентрації, однаковий Т1/2. Смах у плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) (-) S-енантіомера лерканідипіну, в середньому, в 1,2 рази вище, ніж (+) R-енантіомеру. Взаємоперетворення енантіомерів у дослідах in vivo не спостерігали. При «первинному проходженні» через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну при вживанні після їди становить близько 10%. При прийомі внутрішньо натще біодоступність становить 1/3 від показника біодоступності після їди. При прийомі лерканідипіну внутрішньо не пізніше 2 годин після їди з високим вмістом жирів його біодоступність збільшується в 4 рази, тому лерканідипін не слід приймати після їди. Фармакокінетика лерканідипіну в діапазоні терапевтичних доз має нелінійний характер. При прийомі лерканідипіну в дозах 10 мг, 20 мг і 40 мг Сmах у плазмі крові визначалася у співвідношенні 1:3:8 відповідно, і AUC – у співвідношенні 1:4:18, що передбачає прогресуючу сатурацію при «первинному проходженні» через печінку. Таким чином, біодоступність збільшується із збільшенням прийнятої дози. Розподіл Розподіл лерканідипіну з плазми крові у тканини та органи відбувається швидко. Ступінь зв'язування з білками плазми перевищує 98%. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки тяжкого ступеня через зниження концентрації білків у плазмі крові вільна фракція лерканідипіну може збільшуватися. Метаболізм Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Виведення Виведення лерканідипіну відбувається переважно шляхом біотрансформації. Близько 50% прийнятої дози виводиться нирками, близько 50% через кишечник. Середнє значення Т1/2 становить 8-10 годин. Кумуляції лерканідипіну при повторному вживання не спостерігається. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) більше 30 мл/хв) та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня подібна до фармакокінетики у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, концентрація лерканідипіну в плазмі підвищується приблизно на 70 %. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки лерканідипін метаболізується головним чином у печінці.ФармакодинамікаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів. Лерканідипін є рацемічною сумішшю право-(R) і лівообертаючихся (S) стереоізомерів, похідне 1,4-дигідропіридину, здатний вибірково блокувати токсіонів кальцію всередину клітин судинної стінки, серцеві клітини і клітини гладкої мускулатури. Механізм гіпотензивної дії обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин. Має пролонговану антигіпертензивну дію. Терапевтичний ефект досягається через 5-7 годин після прийому внутрішньо та тривалість його зберігається протягом доби (24 години). Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин негативна інотропна дія відсутня. Лерканідипін є метаболічно нейтральним препаратом і не має суттєвого впливу на вміст ліпопротеїнів та аполіпопротеїнів у сироватці крові, а також не змінює ліпідний профіль у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1-2 ступені.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до лерканідипіну, інших похідних дигідропіридинового ряду або до будь-якого компонента препарату; нелікована серцева недостатність; нестабільна стенокардія; обструкція тракту, що виносить лівого шлуночка; період протягом місяця після перенесеного інфаркту міокарда; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); вагітність та період грудного вигодовування; застосування у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасний прийом з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, ритонавір, тролеандоміцин); одночасний прийом із циклоспорином; одночасний прийом із соком грейпфрута. З обережністю ниркова недостатність (кліренс креатиніну понад 30 мл/хв); порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; літній вік; синдром слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора); дисфункція лівого шлуночка серця та ішемічна хвороба серця; хронічна серцева недостатність; одночасне застосування із субстратами ізоферменту CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмічні препарати III класу, наприклад, аміодарон, хінідин); одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4, наприклад, протисудомними засобами (фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином; одночасне застосування з бета-адреноблокаторами, дигоксином.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах лерканідипін не чинив тератогенної дії, проте тератогенні ефекти відзначалися при застосуванні інших похідних дигідропіридину. Тому застосування препарату Лерканідіпін-СЗ при вагітності та у жінок дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, протипоказано. Період грудного вигодовування Внаслідок високої ліпофільності лерканідипіну можна припускати його проникнення у грудне молоко, тому застосування препарату Лерканідипін-СЗ у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНижче наведено перелік небажаних реакцій, розподілених за системами органів та частотою виникнення (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): ​​часто – від понад 1/100 до менше 1/10, нечасто – від понад 1/1000 до менше 1/100, рідко – від більш 1/10000 до менше 1/1000, дуже рідко – менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – сонливість. Порушення з боку серцево-судинної системи: Нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя; Рідко – стенокардія; Дуже рідко – непритомність, виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях, інфаркт міокарда, у пацієнтів зі стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Рідко – нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; Дуже рідко – підвищення активності «печінкових» ферментів (оборотне). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко – шкірний висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Рідко – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Рідко – півлакіурія (збільшення частоти сечовипускання). Порушення загального характеру: Нечасто – периферичні набряки; Рідко – астенія, підвищена стомлюваність; Дуже рідко – гіперплазія ясен. Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко – реакції підвищеної чутливості.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат не можна застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4 (ізофермент цитохрому Р450 печінки), такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин (збільшують концентрацію лерканідипіну в крові та призводять до потенціювання антигіпертензивного ефекту). Протипоказаний одночасний прийом лерканідипіну з циклоспорином, оскільки це призводить до підвищення вмісту обох речовин у плазмі крові. Лерканідипін не можна приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це призводить до пригнічення метаболізму лерканідипіну та потенціювання антигіпертензивного ефекту. Необхідно бути обережними при одночасному прийомі з такими препаратами, як терфенадин, астемізол, хінідин та антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон). Одночасний прийом із протисудомними препаратами (наприклад, фенітоїн, карбамазепін) та рифампіцином може призвести до зниження концентрації лерканідипіну в плазмі крові та, у зв'язку з цим, до зниження антигіпертензивного ефекту лерканідипіну. У пацієнтів, які постійно приймають дигоксин, при одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг не було відзначено фармакокінетичної взаємодії. Однак у здорових добровольців, які приймали дигоксин, відзначалося збільшення значення Сmax дигоксину в плазмі крові, в середньому, на 33% після прийому внутрішньо натще 20 мг лерканідипіну, при цьому AUC та нирковий кліренс дигоксину змінювалися незначно. Необхідно контролювати наявність ознак інтоксикації дигоксином у пацієнтів, які приймають одночасно дигоксин та лерканідипін. При одночасному застосуванні лерканідипіну в дозі 20 мг з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у пацієнтів похилого віку може збільшуватись приблизно на 40 %. Метопролол зменшує біодоступність лерканідипіну на 50%, біодоступність метопрололу залишається без змін. Цей ефект може виникати внаслідок зменшення печінкового кровотоку, який викликається бета-адреноблокаторами, тому може виявлятися також при застосуванні інших препаратів цієї групи. Циметидин у дозі 800 мг на день не призводить до значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі крові, однак, потрібна особлива обережність, оскільки при більш високих дозах циметидину біодоступність лерканідипіну, а отже, і його антигіпертензивний ефект може зростати. При одночасному застосуванні лерканідипіну (20 мг) та симвастатину (40 мг) значення AUC для симвастатину збільшувалося на 56 %, а для його активного метаболіту бета-гідроксикислоти – на 28 %. При прийомі препаратів у різний час доби (Лерканідипін – вранці, симвастатин – увечері) можна уникнути небажаної взаємодії. При одночасному застосуванні з флуоксетином (інгібітором ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4) у пацієнтів похилого віку клінічно значущих змін фармакокінетики лерканідипіну не виявлено. Прийом лерканідипіну одночасно з варфарином не впливає на фармакокінетику останнього. Лерканідипін може одночасно застосовуватися з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Етанол може посилити антигіпертензивну дію лерканідипіну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат Лерканідіпін-СЗ призначають по 10 мг 1 раз на день вранці, не менше ніж за 15 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Доза може бути збільшена до 20 мг (у разі, якщо прийому 10 мг не досягається очікуваний ефект). Терапевтична доза поступово підбирається, збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату. Малоймовірно, що ефективність препарату зростатиме зі збільшенням дози більше 20 мг на добу, водночас збільшується ризик виникнення побічних ефектів. Застосування у пацієнтів похилого віку Корекція дози не потрібна, однак, при прийомі препарату необхідний постійний контроль стану пацієнтів. Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки За наявності ниркової або печінкової недостатності легкої або середньої тяжкості, як правило, корекції дози не потрібне, початкова доза – 10 мг, збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю. Якщо антигіпертензивний ефект буде занадто сильно виражений, слід зменшити дозу.ПередозуванняСимптоми Імовірно, у разі передозування лерканідипіну спостерігатимуться симптоми, подібні до таких при передозуванні інших похідних дигідропіридину (периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією), нудота. Лікування Симптоматичне. У разі вираженого зниження АТ, втрати свідомості показано серцево-судинну терапію, при брадикардії – внутрішньовенне введення атропіну. Інформація про ефективність гемодіалізу відсутня. Враховуючи високий рівень зв'язку з білками плазми, діаліз може бути неефективним. Є дані про три випадки передозування прийому лерканідипіну в дозах 150 мг, 280 мг і 800 мг. У всіх випадках передозування пацієнти залишилися живими. У разі одночасного прийому 150 мг лерканідипіну з етанолом (невстановлена ​​кількість) спостерігалася сонливість. Лікування: промивання шлунка, прийом внутрішньо активованого вугілля. У разі одночасного прийому 280 мг лерканідипіну з 5,6 мг моксонідину спостерігалися такі симптоми: кардіогенний шок, виражена ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня. Лікування: серцеві глікозиди, діуретики (фуросемід), високі дози катехоламінів, плазмозамінники. У разі прийому 800 мг лерканідипіну спостерігалися: нудота, виражене зниження артеріального тиску. Лікування: прийом внутрішньо активованого вугілля та проносних засобів, внутрішньовенно – допамін.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок, ішемічною хворобою серця (існує ризик почастішання нападів стенокардії), щодо хронічної серцевої недостатності: необхідно компенсувати перед початком застосування препарату. З особливою обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (без кардіостимулятора). Незважаючи на те, що контрольовані дослідження гемодинаміки не виявили порушень з боку функції лівого шлуночка, лікування блокаторами кальцієвих каналів пацієнтів з ознаками дисфункції лівого шлуночка має здійснюватись з особливою обережністю. Існує також думка про те, що пацієнти з ішемічною хворобою серця, які отримують короткодіючі дигідропіридини, є групою високого ризику щодо захворювань серцево-судинної системи. Особливої ​​обережності слід дотримуватися на початкових стадіях лікування пацієнтів з легким та середнім ступенем вираженості недостатності функції печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги, при керуванні транспортними засобами, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату (ризик розвитку сонливості, головного болю та запаморочення).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інших гіпотензивних засобів, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо лізиноприл всмоктується із шлунково-кишкового тракту в середньому на 25%, але абсорбція може варіювати від 6 до 60%. Біодоступність становить 29%. Стах у плазмі крові досягається через 7 год. Прийом їжі не впливає на абсорбцію лізиноприлу. Розподіл. Лізиноприл небагато зв'язується з білками плазми. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Метаболізм. Лізіноприл не біотрансформується в організмі. Виведення. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Т1/2 становить 12,6 год. Кліренс лізиноприлу становить 50 мл/хв. Зниження сироваткової концентрації лізиноприлу відбувається у дві фази. Основна частина лізиноприлу виводиться під час початкової альфа-фази (ефективний Т1/2 - 12 год), за якою слідує термінальна віддалена бета-фаза (близько 30 год). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів: У пацієнтів з ХСН абсорбція та кліренс лізиноприлу знижені, біодоступність становить 16%; У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв) концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення Сmах у плазмі крові та збільшення Т1/2; У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" у 2 рази більша, ніж у пацієнтів молодого віку. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність лізиноприлу знижена на 30%, а кліренс – на 50% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки; У пацієнтів похилого віку концентрація лізиноприлу в крові підвищена, в середньому, на 60%;ФармакодинамікаІнгібітор АПФ, що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну та збільшує синтез простагландинів. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові та підвищення толерантності міокарда до навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН), уповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії препарату - через 1 годину, максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 6-7 годин і зберігається протягом 24 годин. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект відзначається у перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. терапії. При різкій відміні лізиноприлу не спостерігалося вираженого підвищення артеріального тиску. Лізиноприл зменшує альбумінурію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у пацієнтів на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.ІнструкціяВсередину, незалежно від часу їди, переважно в один і той же час доби.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність; Діабетична нефропатія у разі інсулінозалежного та цукрового діабету II типу; Гострий інфаркт міокарда без гіпотензії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лізиноприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ; стеноз ниркової артерії, двосторонній чи односторонній при єдиній нирці; схильність до набряку особи (спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк та ангіоневротичний набряк внаслідок лікування інгібіторами АПФ в анамнезі; стан після трансплантації нирки; тяжкі порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність: Cl креатиніну менше 30 мл/хв); гемоді або інше порушення відтоку крові з лівого відділу серця, у тому числі гіпертрофічна кардіоміопатія, із суттєвими порушеннями кровообігу, нестабільні серцево-судинні показники (гемодинамічно нестабільний стан) після гострого інфаркту міокарда, сАД 100 мм рт.ст. лізиноприлом;кардіогенний шок; період грудного вигодовування; вагітність; одночасне використання полі (акрилонітрил, натрій-2-метилаліл-сульфонат) високопроточних мембран (наприклад AN 69) при екстреному діалізі, зважаючи на ризик небезпечної для життя реакції підвищеної чутливості (анафілактичної реакції) аж до шоку.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяСерцево-судинна система: іноді, особливо на початку терапії або при збільшенні дози лізиноприлу та/або діуретиків, можливе надмірне зниження артеріального тиску. Це найбільш ймовірно у пацієнтів з дефіцитом солі або рідини після лікування діуретиками, у хворих із серцевою недостатністю та тяжкою чи реноваскулярною гіпертензією. Симптоми включають запаморочення, загальну слабкість, порушення зору та (іноді) втрату свідомості (непритомність). Є окремі повідомлення про наступні побічні ефекти інгібіторів АПФ, пов'язані з сильним падінням АТ: тахікардія, серцебиття, аритмія, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, минуще зниження мозкового кровообігу, інсульт. При призначенні лізиноприлу пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, особливо в перші 24 години, може розвинутись AV блокада 2 або 3 ступеня та/або тяжка артеріальна гіпотензія та/або ниркова недостатність, у поодиноких випадках – і кардіогенний шок. При терапії інгібіторами АПФ відзначено поодинокі випадки посилення спазмів судин при синдромі Рейно. Нирки: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, в окремих випадках – аж до гострої ниркової недостатності. Відмічені рідкісні випадки протеїнурії, іноді у поєднанні з погіршенням функції нирок. Дихальна система: сухий кашель, біль у горлі, хрипоту та бронхіт; рідко відзначаються утруднення дихання, синусит, риніт, бронхоспазм/астма, легеневий інфільтрат, стоматит, глосит та сухість у роті. Кашель зазвичай персистуючий, без відділення слизу, проходить після припинення прийому препарату. У поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк гортані, горла та/або язика приводив до звуження дихальних шляхів із летальним кінцем. Є окремі повідомлення про випадки альвеоліту (хронічної еозинофільної пневмонії). ШКТ/печінка: нудота, біль у шлунку, рідко – блювання, діарея, запор, втрата апетиту. При терапії інгібіторами АПФ зрідка спостерігався синдром, що починається з холестатичної жовтяниці, яка переходить у некроз печінки, при якому можливий летальний кінець. Механізм цього синдрому невідомий. При виникненні жовтяниці на фоні терапії інгібіторами АПФ необхідна відміна препарату та лікарський контроль за станом пацієнта. При терапії інгібіторами АПФ відмічені окремі випадки порушення функції печінки, гепатиту, печінкової недостатності, панкреатиту та непрохідності кишечника. Шкіра, кровоносні судини: алергічні шкірні реакції (висип, рідко - кропив'янка, свербіж, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та/або кінцівок). Є поодинокі повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи пухирчатку, поліморфну ​​еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Шкірні реакції можуть супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, васкулітом та зміною низки лабораторних показників (еозинофілія, лейкоцитоз та/або позитивний аналіз на антинуклеарні антитіла). При підозрі на важку шкірну реакцію необхідна невідкладна консультація спеціаліста та скасування лізиноприлу. При терапії інгібіторами АПФ відзначені поодинокі випадки псоріазоподібних шкірних реакцій, реакцій світлочутливості, припливів крові до обличчя, підвищеної пітливості, випадання волосся, відшарування нігтів (оніхолізису). ЦНС: головний біль і підвищена стомлюваність, рідше - сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, відчуття поколювання, периферична нейропатія (включаючи парестезії, порушення рівноваги та м'язові судоми), підвищена нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, дисгевзія) або тимчасова втрата (агевзія) смакової чутливості. Дані лабораторних аналізів (сеч, крові): зниження рівня гемоглобіну, гематокриту, числа лейкоцитів або тромбоцитів. У поодиноких випадках (головним чином у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, захворюваннями сполучної тканини або одержують алопуринол, прокаїнамід або деякі імунодепресанти) – анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, у поодиноких випадках – агранулоцитоз або панцитопенія. Є поодинокі повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з вродженим дефіцитом глюкози; 6-фосфатдегідрогенази. У поодиноких випадках, головним чином у пацієнтів з дисфункцією нирок, тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, можливе підвищення рівня сечовини, креатиніну та іонів калію та зниження рівня іонів натрію у сироватці крові. У хворих на цукровий діабет можлива гіперкаліємія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ обережністю слід застосовувати лізиноприл одночасно з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид, еплеренон), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, циклоспорином – підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому ці комбінації слід застосовувати тільки на основі індивідуального рішення лікаря при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та функції нирок. При одночасному застосуванні з діуретиками та іншими гіпотензивними засобами антигіпертензивний ефект лізиноприлу посилюється. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. селективними інгібіторами циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), ацетилсаліцилової кислотою в дозі більше 3 г/добу, естрогенами, а також симпатоміметиками, знижується антигіпертензивна дія лізиноприлу. НПЗЗ, у тому числі ЦОГ-2, та інгібітори АПФ збільшують вміст калію у сироватці крові та можуть погіршити функцію нирок. Цей ефект зазвичай оборотний. Лізиноприл уповільнює виведення препаратів літію, тому при одночасному застосуванні відбувається оборотне збільшення його концентрації у плазмі крові, що може підвищувати ймовірність розвитку небажаних явищ, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію у сироватці крові. При одночасному застосуванні з антацидами та колестираміном знижується всмоктування лізиноприлу із ШКТ. Етанол посилює дію лізиноприлу. При одночасному застосуванні з інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо підвищується ризик розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні лізиноприлу з вазодилататорами, барбітуратами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота внутрішньовенно (натрію ауротіамалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Спільне застосування з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками може призводити до лейкопенії.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають 1 раз на добу. Доза підбирається індивідуально. При артеріальній гіпертензії пацієнтам, які не отримують інші гіпотензивні засоби, застосовують по 5 мг на добу. За відсутності терапевтичного ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до 20-40 мг на добу (збільшення дози понад 40 мг на добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Середня добова доза, що підтримує 20 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. За недостатнього ефекту можливе одночасне застосування препарату з іншими гіпотензивними засобами. Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, прийом цих препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування препарату. Якщо це неможливо, то початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути виражене зниження артеріального тиску. При реноваскулярній гіпертензії, пов'язаної з підвищеною активністю РААС у динаміці, доцільно застосовувати також низьку початкову дозу 2,5 мг на добу під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, вміст калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи суворий лікарський контроль, слід визначити залежно від динаміки артеріального тиску. При хронічній серцевій недостатності початкова доза 2,5 мг на добу, дозу поступово збільшують (не більше ніж на 10 мг з інтервалом не менше 2 тижнів) залежно від АТ. Максимальна добова доза становить 20 мг. При ранньому лікуванні гострого інфаркту міокарда в першу добу доза становить 5 мг, потім 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг на добу як підтримуючу терапію. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда препарат слід застосовувати протягом не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом першої 3-ї доби після інфаркту міокарда у пацієнтів з низьким систолічним АТ (120 мм рт.ст. або нижче) застосовують меншу дозу препарату – 2,5 мг. У разі, якщо систолічний артеріальний тиск нижче або дорівнює 100 мм рт.ст., препарат застосовувати не рекомендується. При супутній нирковій недостатності (КК менше 80 мл/хв.) слід здійснити відповідну корекцію дози препарату. При діабетичній нефропатії у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу препарат застосовується у дозі 10 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг на добу з метою досягнення діастолічного АТ нижче 75 мм рт. ст. у положенні "сидячи". При цукровому діабеті 2 типу препарат застосовують у тій же дозі з метою досягнення діастолічного АТ нижче 90 мм рт.ст. у положенні "сидячи". При нирковій недостатності та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від КК. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, вмісту калію та натрію в крові).ПередозуванняВиражена артеріальна гіпотензія, шок, брадикардія, порушення електролітного балансу та ниркова недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНайчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні ОЦК, викликаному терапією діуретиками, зменшенням вмісту кухонної солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. Під контролем лікаря рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною навіть після відміни препарату. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У разі стенозу ниркової артерії (особливо при двосторонньому стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при периферичній недостатності кровообігу, що виникла внаслідок гіпонатріємії та гіповолемії, застосування препарату може призвести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється необоротною. після відміни препарату. Препарат можна застосовувати одночасно зі стандартною терапією гострого інфаркту міокарда (тромболітиків, ацетилсаліцилової кислоти як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторів). Препарат можна застосовувати одночасно з внутрішньовенним введенням нітрогліцерину або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину. Не рекомендується застосування препарату у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, якщо систолічний артеріальний тиск не перевищує 100 мм рт.ст. При хірургічних втручаннях, а також при застосуванні інших лікарських засобів, що викликають зниження артеріального тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозоване зниження артеріального тиску. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга/анестезіолога про застосування інгібітору АПФ. У пацієнтів похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність щодо дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигіпертензивній дії препарату у літніх та молодих пацієнтів не виявлено. Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль периферичної крові. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника та/або гортані, який може виникнути у будь-який період лікування, рідко відзначався у пацієнтів, які приймають інгібітор АПФ, включаючи лізиноприл. У цьому випадку лікування препаратом необхідно якнайшвидше припинити, а за пацієнтом встановити спостереження до повної регресії симптомів. Ангіоневротичний набряк із набряком гортані може бути летальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1:1000 розчину епінефрину (адреналіну) підшкірно) та/або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. У випадках, коли набряк локалізується лише на обличчі та губах, стан найчастіше проходить без лікування, проте можливе застосування антигістамінних засобів.Інгібітори АПФ частіше викликають розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших рас. Ризик розвитку ангіоневротичного набряку підвищується у пацієнтів, які мають в анамнезі ангіоніротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час процедури десенсибілізації на отруту перетинчастокрилих, дуже рідко можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Це можна уникнути, якщо тимчасово припиняти лікування інгібітором АПФ перед кожною процедурою десенсибілізації на гіменоптеру. Анафілактоїдні реакції спостерігаються і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі з використанням високопроточних діалізних мембран (AN69), які одночасно приймають інгібітори АПФ.У таких випадках слід розглянути можливість застосування іншого типу мембрани для діалізу чи іншого гіпотензивного засобу. У пацієнтів, які отримують гіпоглікемічні препарати для внутрішнього застосування та інсулін, протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ слід регулярно контролювати глюкозу крові. Дуже рідко при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігали синдром, який починався з холестатичної жовтяниці та прогресував до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. При появі жовтяниці на фоні застосування препарату або вираженого підвищення активності "печінкових" трансаміназ, препарат скасовують та проводять спостереження за станом пацієнта. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначали кашель. Кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення інгібітором АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, спричинений інгібітором АПФ. Слід бути обережними при прийомі препарату у зв'язку з тим, що можливий розвиток артеріальної гіпотензії, запаморочення та сонливості, які можуть вплинути на здатність до керування транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 0. 2 мг Фасування: N14 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: упак.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 0. 4 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.