Каталог товаров

Гипертония Обновление

Сортировать по:
Фильтр
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); "Частота невідома". НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); "Частота невідома". НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена ​​зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем ​​після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена ​​зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена ​​зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем ​​після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або пакувальної паперу. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Дозування: 5 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Быстрый заказ
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.