Гипертония Канонфарма продакшн ЗАО

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: активна речовина: амлодипіну бесілат у перерахунку на амлодипін 5 мг та 10 мг; допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний, лактоза (цукор молочний), магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Таблетки по 5 мг та 10 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 6, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3, 4 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 6-9 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Зв'язок із білками плазми становить 95%. Середній обсяг розподілу – 21 л/кг маси тіла. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму (90-97%) у печінці за відсутності значущого ефекту «першого проходження». Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Період напіввиведення (Т1/2) в середньому становить 35 годин. Т1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією – 48 годин, у літніх пацієнтів збільшується до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин, подібні параметри збільшення Т1/2 спостерігаються при тяжкій хронічній серцевій недостатності, при порушенні функції нирок – не змінюється. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незміненому вигляді, 20–25% — з жовчю та через кишечник у вигляді метаболітів, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не виводиться.ФармакодинамікаАмлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись із дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів. кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії знижує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір; зменшує переднавантаження на серце, потреба міокарда у кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли у незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST; знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. Амлодипін має тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект, який обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові. Час настання терапевтичного ефекту – 2-4 години, тривалість – 24 години.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Стабільна стенокардія напруги та стенокардія Принцметала (монотерапія або у комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину, інших компонентів препарату; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.); колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); виражений аортальний стеноз; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), літній вік.Вагітність та лактаціяНе було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, периферичні набряки (набряклість кісточок та стоп), нечасто – надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко – розвиток або посилення хронічної серцевої недостатності; дуже рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, мігрень. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; нечасто.- нездужання, непритомність, астенія, гіпестезія, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко – атаксія, амнезія. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку травного тракту: часто – нудота, біль у животі; нечасто - блювання, зміна режиму дефекації (у тому числі запор, метеоризм), диспепсія, діарея, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку сечостатевої системи: нечасто – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, дуже рідко – холодний липкий піт, ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні), біль у спині; рідко – міастенія. Інші: нечасто — алопеція, дзвін у вухах, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, спотворення смаку, озноб, носова кровотеча, підвищений потовиділення; рідко – дерматит; дуже рідко – холодний липкий піт, парозмія, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть знижувати цей показник. На відміну від інших БМКК, у амлодипіну не відзначається клінічно значущої взаємодії з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином. Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефект амлодипіну. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) та ізофлуран можуть посилювати гіпотензивну дію амлодипіну. Препарати кальцію можуть знижувати ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення проявів нейротоксичності останніх (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Противірусні засоби (ритонавір) сприяють підвищенню концентрацій БМКК (зокрема амлодипіну) у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова доза Амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг (1 раз на добу). Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), як антиангіальний засіб – 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись Т1/2 та знижуватися кліренс креатиніну (КК). Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, поза Тренделенбурга, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування Амлодипіном необхідний контроль маси тіла пацієнтів та кількістю споживаної ними солі натрію; призначається відповідна малосольова дієта. Необхідна підтримка гігієни зубів та регулярне відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування Амлодипіну у пацієнтів похилого віку аналогічний такому у хворих інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Незважаючи на відсутність синдрому «скасування» у БМКК, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації в крові іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки препарату Амлодипін не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженими порушеннями функції печінки може знадобитися менша доза. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було повідомлень про вплив Амлодіпіна на керування автотранспортом чи роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттям потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: кандесартану цілексетил 16 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 23,8 мг, кроскармеллозу натрію (примелозу) – 5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 90 мг, магнію стеарат – 1 мг, повідон-К30 – 4,2 мг. Пігулки, 28 шт.Фармакотерапевтична групаАнгіаканд має вазодилатуючу, гіпотензивну, діуретичну дію.Дія на організмВплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження фракції викиду лівого шлуночка менше 40 %) як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів Ангіаканд; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; первинний гіперальдостеронізм (резистентність до терапії); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій; стеноз ниркової артерії єдиної нирки; після пересадки нирки в анамнезі; гемодинамічно значущий стеноз аортального та мітрального клапана; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; зниження ОЦК; гіперкаліємія.Вагітність та лактаціяАнгіаканд не слід застосовувати під час вагітності. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом, терапія має бути припинена якнайшвидше. Невідомо, чи виділяється кандесартан у грудне молоко. У зв'язку з можливою небажаною дією на немовлят Ангіаканд не слід застосовувати в період годування груддю.Побічна діяАртеріальна гіпертензія, найпоширеніші побічні ефекти (&le1/100). З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині. Респіраторні інфекції. Лабораторні показники: зниження гемоглобіну, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення активності АЛТ. Хронічна серцева недостатність, побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються (&le1/100). З боку ССС: виражене зниження артеріального тиску. З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок. Лабораторні зміни: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія. У ході постмаркетингового застосування кандесартану повідомлялося про наступні побічні ефекти (частота - менше 1/10000). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку системи травлення: нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія. Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку дихальної системи: кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущих взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Побічні реакції можуть зустрічатися при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати рівень літію в сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися гіпотензивна дія кандесартану. Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини. Необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі. Лікарські препарати, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну в крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Діуретики та інші гіпотензивні засоби підвищують ризик розвитку гіпотензії. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, та інші препарати, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. Кандесартан метаболізується в печінці незначною мірою (ізофермент CYP2C9). Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4. Дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, 1 раз на день. Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова та підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на день. Пацієнтам, які потребують подальшого зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Якщо терапія препаратом Ангіаканд не призводить до зниження АТ до оптимального цільового рівня, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик. У пацієнтів похилого віку корекція початкової дози не потрібна. У пацієнтів з легким або помірним порушенням ниркової функції (Cl креатиніну >30 мл/хв) не потрібна зміна початкової дози препарату. Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну Хронічна серцева недостатність. Початкова доза, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на день (можливе застосування препарату кандесартану в іншій формі випуску). Підвищення дози до 32 мг 1 раз на день або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів. Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушенням функції нирок та/або печінки не потрібна зміна початкової дози препарату.ПередозуванняВиражене зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо та під час лікування необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок (креатиніну в плазмі крові), вмісту калію, літію у сироватці крові (при комбінованому застосуванні ЛЗ). Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на фоні терапії препаратом Ангіаканд може розвинутись артеріальна гіпотензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, причиною розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією може бути зменшення ОЦК, як спостерігається у пацієнтів, які отримують великі дози діуретиків. Тому на початку терапії слід бути обережними і, при необхідності проводити корекцію гіповолемії. Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки препарати, що впливають на РААС, зокрема інгібітори АПФ, можуть спричинити підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Подібні ефекти очікуються при призначенні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Пересаджування нирки. Дані про застосування кандесартану у пацієнтів, які недавно перенесли пересадку нирки, відсутні. Порушення функції нирок. На тлі терапії препаратом Ангіаканд, як і при застосуванні інших засобів, що пригнічують РААС, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ангіаканд у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та вираженою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати вміст калію та креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування кандесартану у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів віком 75 років та старших, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози Ангіаканду також рекомендується контролювати вміст калію та креатиніну в плазмі. Спільне застосування з інгібіторами АПФ при хронічній серцевій недостатності. При застосуванні препарату Ангіаканд у комбінації з інгібіторами АПФ може збільшуватись ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль лабораторних показників. Загальна анестезія та хірургія. У пацієнтів, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко трапляються випадки тяжкої артеріальної гіпотензії, що потребує внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних засобів. Стеноз аортального та мітрального клапана (гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія). При застосуванні препарату Ангіаканд, як і інших вазодилататорів, пацієнтам з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією або гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапана слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай є резистентними до терапії гіпотензивними препаратами, що впливають на активність РААС. У зв'язку з цим препарат Ангіаканд не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів. Гіперкаліємія. Клінічний досвід застосування інших препаратів, що впливають на РААС, показує, що одночасне застосування кандесартану з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію в крові (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, хворі з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних засобів супроводжується у цих хворих різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку перелічених ефектів може бути виключена і за застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Різке зниження АТ у хворих на ІХС або цереброваскулярні захворювання ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: кандесартану цілексетил 8 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармелоза натрію (примелоза), лактози моногідрат (цукор молочний), магнію стеарат, повідон-К30. Пігулки, 28 шт.Фармакотерапевтична групаАнгіаканд має вазодилатуючу, гіпотензивну, діуретичну дію.Дія на організмВплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. У період лікування може виникнути запаморочення, слабкість, тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (зниження фракції викиду лівого шлуночка менше 40 %) як додаткова терапія до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів Ангіаканд; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; первинний гіперальдостеронізм (резистентність до терапії); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій; стеноз ниркової артерії єдиної нирки; після пересадки нирки в анамнезі; гемодинамічно значущий стеноз аортального та мітрального клапана; цереброваскулярні захворювання; ішемічна хвороба серця; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; зниження ОЦК; гіперкаліємія.Вагітність та лактаціяАнгіаканд не слід застосовувати під час вагітності. Якщо вагітність виявлена ​​в період лікування препаратом, терапія має бути припинена якнайшвидше. Невідомо, чи виділяється кандесартан у грудне молоко. У зв'язку з можливою небажаною дією на немовлят Ангіаканд не слід застосовувати в період годування груддю.Побічна діяАртеріальна гіпертензія, найпоширеніші побічні ефекти (&le1/100). З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині. Респіраторні інфекції. Лабораторні показники: зниження гемоглобіну, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення активності АЛТ. Хронічна серцева недостатність, побічні ефекти, що найчастіше зустрічаються (&le1/100). З боку ССС: виражене зниження артеріального тиску. З боку сечовивідної системи: порушення функції нирок. Лабораторні зміни: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини у крові, гіперкаліємія. У ході постмаркетингового застосування кандесартану повідомлялося про наступні побічні ефекти (частота - менше 1/10000). З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, слабкість, біль голови. З боку системи травлення: нудота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини: біль у спині, артралгія, міалгія. Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку дихальної системи: кашель.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом клінічно значущих взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ повідомлялося про оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та розвиток токсичних реакцій. Побічні реакції можуть зустрічатися при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, у зв'язку з чим рекомендується контролювати рівень літію в сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися гіпотензивна дія кандесартану. Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини. Необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі. Лікарські препарати, що впливають на РААС, можуть підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну в крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Діуретики та інші гіпотензивні засоби підвищують ризик розвитку гіпотензії. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, та інші препарати, які можуть підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. Кандесартан метаболізується в печінці незначною мірою (ізофермент CYP2C9). Проведені дослідження взаємодії не виявили вплив кандесартану на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4. Дія на інші ізоферменти системи цитохрому Р450 не вивчена.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, 1 раз на день. Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова та підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на день. Пацієнтам, які потребують подальшого зниження артеріального тиску, рекомендується збільшити дозу до 16 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза препарату становить 32 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Якщо терапія препаратом Ангіаканд не призводить до зниження АТ до оптимального цільового рівня, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик. У пацієнтів похилого віку корекція початкової дози не потрібна. У пацієнтів з легким або помірним порушенням ниркової функції (Cl креатиніну >30 мл/хв) не потрібна зміна початкової дози препарату. Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок (Cl креатиніну Хронічна серцева недостатність. Початкова доза, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на день (можливе застосування препарату кандесартану в іншій формі випуску). Підвищення дози до 32 мг 1 раз на день або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння з інтервалом не менше 2 тижнів. Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з порушенням функції нирок та/або печінки не потрібна зміна початкової дози препарату.ПередозуванняВиражене зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо та під час лікування необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок (креатиніну в плазмі крові), вмісту калію, літію у сироватці крові (при комбінованому застосуванні ЛЗ). Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю на фоні терапії препаратом Ангіаканд може розвинутись артеріальна гіпотензія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на РААС, причиною розвитку артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією може бути зменшення ОЦК, як спостерігається у пацієнтів, які отримують великі дози діуретиків. Тому на початку терапії слід бути обережними і, при необхідності проводити корекцію гіповолемії. Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки препарати, що впливають на РААС, зокрема інгібітори АПФ, можуть спричинити підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові. Подібні ефекти очікуються при призначенні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Пересаджування нирки. Дані про застосування кандесартану у пацієнтів, які недавно перенесли пересадку нирки, відсутні. Порушення функції нирок. На тлі терапії препаратом Ангіаканд, як і при застосуванні інших засобів, що пригнічують РААС, у деяких пацієнтів можуть спостерігатися порушення функції нирок. При застосуванні препарату Ангіаканд у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та вираженою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати вміст калію та креатиніну у сироватці крові. Клінічний досвід застосування кандесартану у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції або термінальною стадією ниркової недостатності (Cl креатиніну). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідно періодично контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів віком 75 років та старших, а також у пацієнтів з порушенням функції нирок. При підвищенні дози Ангіаканду також рекомендується контролювати вміст калію та креатиніну в плазмі. Спільне застосування з інгібіторами АПФ при хронічній серцевій недостатності. При застосуванні препарату Ангіаканд у комбінації з інгібіторами АПФ може збільшуватись ризик розвитку побічних ефектів, особливо порушення функції нирок та гіперкаліємії. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль лабораторних показників. Загальна анестезія та хірургія. У пацієнтів, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину II, під час проведення загальної анестезії та при хірургічних втручаннях може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко трапляються випадки тяжкої артеріальної гіпотензії, що потребує внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорних засобів. Стеноз аортального та мітрального клапана (гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія). При застосуванні препарату Ангіаканд, як і інших вазодилататорів, пацієнтам з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією або гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапана слід бути обережним. Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом зазвичай є резистентними до терапії гіпотензивними препаратами, що впливають на активність РААС. У зв'язку з цим препарат Ангіаканд не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів. Гіперкаліємія. Клінічний досвід застосування інших препаратів, що впливають на РААС, показує, що одночасне застосування кандесартану з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть збільшити вміст калію в крові (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. у пацієнтів із артеріальною гіпертензією. Загальні. Пацієнти, у яких судинний тонус та функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, хворі з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), особливо чутливі до препаратів, що діють на РААС. Застосування подібних засобів супроводжується у цих хворих різкою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією та рідше – гострою нирковою недостатністю. Можливість розвитку перелічених ефектів може бути виключена і за застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Різке зниження АТ у хворих на ІХС або цереброваскулярні захворювання ішемічного генезу при застосуванні будь-яких гіпотензивних засобів може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бісопролол (у формі фумарату) 10 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаСелективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючої активності. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої та при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний обсяг суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг і більше) може викликати блокаду та β2-адренорецепторів головним чином у бронхах та у гладких м'язах судин. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичною стимуляцією периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок урізання ЧСС та зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-провідності (переважно в антеград через AV-вузол) та за додатковими шляхами.ФармакокінетикаАбсорбція – 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax у плазмі досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол невеликою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр; виділяється із грудним молоком. Метаболізується у печінці. T1/2 – 9-12 год. Виводиться нирками – 50% у незміненому вигляді, менше 2% – з жовчю.Клінічна фармакологіяБета1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуванняГостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), тяжкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба , феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблоків.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період лактації не рекомендується і можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. У виняткових випадках застосування при вагітності бісопролол слід відмінити за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонародженого. Якщо скасування неможливе, необхідно ретельно контролювати стан новонародженого протягом 72 год після пологів. При необхідності застосування бісопрололу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей.Побічна діяЗ боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, біль голови, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, посилення хромоти, що перемежується, та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно. Порушення з боку органу зору: зменшення секреції слізної рідини, кон'юнктивіт. З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, біль у животі. З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж шкіри; в окремих випадках – посилення проявів псоріазу, поява псоріазоподібних висипів. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції. Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антацидних та протидіарейних засобів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності. При одночасному застосуванні симпатоміметиків (в т.ч. засобів, що входять до складу від кашлю, крапель у ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу. При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливе різке зменшення артеріального тиску, зниження ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності. При одночасному застосуванні гуанфацину можливі виражена брадикардія, порушення провідності. При одночасному застосуванні інсуліну, гіпоглігемічних засобів для внутрішнього застосування посилюється дія інсуліну або інших гіпоглігемічних засобів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі крові). При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, гіпотензія, порушення провідності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивна дія бісопрололу. При одночасному застосуванні резерпіну альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія. При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу. При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т.ч. засобів для лікування мігрені, що містять ерготамін), посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому – 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 10 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують при псоріазі та при вказівках на псоріаз у сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливе лише після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптового скасування бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом. Бісопролол у дозі більше 10 мг на добу слід застосовувати лише у виняткових випадках. Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) та тяжких порушеннях функції печінки. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 2, 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 18, 00 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 50 мг, лактози моногідрат 54, 00 мг, магнію стеарат 1, 00 мг, повідон К-30 3, 00 мг, целюлоза мікрокристалічна 0; склад плівкової оболонки: Селекоат AQ-02140 3, 00 мг, в тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 1, 80 мг, барвник сонячний захід жовтий 0, 03 мг, макрогол (поліетиленгліколь 400) 0, 30 мг 0,45 мг, титану діоксид 0,39 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 2,5 мг. По 10, 20 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток плі по 3, 5 контурних осередкових упаковок по 20 таблеток, плі по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковок по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтогарячого кольору, серцеподібної форми, з ризиком на обох сторонах. На поперечному розрізі два шари: внутрішній шар майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Внаслідок незначного (приблизно 10-15%) пресистемного метаболізму (ефекту "першого проходження" через печінку) абсолютна біодоступність бісопрололу після внутрішнього прийому становить близько 85-90%. Їда не впливає на біодоступність бісопрололу. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація та плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години і становить у середньому від 16 нг/мл (після прийому 5 мг бісопрололу) до 70 нг/мл (після прийому 20 мг бісопрололу). При багаторазовому прийомі один раз на день рівноважна концентрація досягається через 5 днів. Розподіл Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Зв'язування із клітинами крові не спостерігається. Метаболізм Бісопролол метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Усі метаболіти високополярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються в плазмі крові та сечі, не мають фармакологічної активності. Результати досліджень мікросом печінки людини in vitro показують, що бісопролол метаболізується переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15, 6±3, 2 л/годину, причому нирковий кліренс дорівнює 9, 6±1, 6 л/годину. Після прийому 14С-бісопрололу з сечею та калом виводиться відповідно 90±2,7% та 1,4±0,1% прийнятої дози. Період напіввиведення (Т1/2) бісопрололу становить 10-12 годин. Фармакокінетика в спеціальних групах пацієнтів Порушення функції нирок У дослідженні у пацієнтів з нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну [КК] 28 мл/хв) було показано, що зниження КК супроводжується збільшенням Сmax, AUC (площа під кривою "концентрація-час") та Т1/2 бісопрололу. Оскільки кліренс бісопрололу рівною мірою здійснюється нирками та печінкою, суттєвої кумуляції бісопрололу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не відзначається. Порушення функції печінки У пацієнтів із цирозом печінки відзначається висока варіабельність та значне уповільнення елімінації порівняно зі здоровими людьми (Т1/2 бісопрололу варіює від 8, 3 до 21, 7 годин). Клінічно значущі відмінності фармакокінетики між пацієнтами з нормальною та порушеною функцією печінки не виявлені. Хронічна серцева недостатність У пацієнтів з XCН III функціонального класу за класифікацією NYНA було відзначено більш високий вміст бісопрололу в плазмі та збільшений період напіввиведення порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація бісопрололу в плазмі у рівноважному стані становить 64±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг; період напіввиведення становить 17±5 годин. Фармакокінетика бісопрололу у пацієнтів з ХСН та супутнім порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. Літній вік У пацієнтів похилого віку відзначається незначне збільшення деяких фармакокінетичних показників (Т1/2, AUC, Сmах) бісопрололу порівняно з молодими пацієнтами, імовірно через вікове зниження ниркового кліренсу. Однак ці відмінності не є клінічно значущими та не вимагають корекції дози бісопрололу.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Бісопролол у терапевтичних дозах має незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів внутрішніх органів (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), а також до бета2-адренорецеїторів, що беруть участь у регуляції мета. Отже, бісопролол (на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів) загалом не впливає на опір дихальних шляхів, менш виражено впливає на органи, що містять бета2-адренорецептори, і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі. Вираженість атерогенної дії бісопрололу не відрізняється від дії пропранололу. При збільшенні дози вище терапевтичної бісопролол втрачає селективність і бета2-адреноблокуючу дію. У терапевтичних дозах бісопролол блокує бета1-адреіорецеітори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію. Бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при навантаженні, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість міокарда. Знижує серцевий викид, незначною мірою знижує ударний об'єм, підвищує тиск у правому передсерді та тиск заклинювання легеневої артерії у спокої та при навантаженні. Зменшує потребу міокарда у кисні, знижує активність реніну плазми крові. На початку лікування у перші 24 години після прийому бісопрололу загальний периферичний судинний опір (ОПCC) дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів). Через 1-3 доби ОПСС повертається до вихідного. При тривалій терапії спочатку підвищений ОПСС знижується. Максимальний гемодинамічний ефект досягається через 3-4 години після прийому внутрішньо. При застосуванні 1 раз на добу терапевтичний ефект бісопрололу зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12 годинному періоду напіввиведення із плазми крові. Бісопролол має такі ж електрофізіологічні ефекти, як і інші бета-адреноблокатори. У електрофізіологічних дослідженнях бісопролол уріджував частоту серцевих скорочень, збільшував час проведення та рефрактерні періоди синоартеріального та атріовентрикулярного вузлів. Відзначається подовження інтервалів RR та PQ, а також коригованого інтервалу QT (QTC) на ЕКГ (у межах нормальних значень). Бісопролол має антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. У клінічних дослідженнях у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю (ХСН) III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 35%) застосування бісопрололу призводило до зниження загальної смертності, раптової смерті та зменшення кількості епізодів декомпенсації ХСН, які потребують держспиту. Також відзначалося зменшення функціонального класу ХСП за класифікацією NYHA.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до біопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна (AV) блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС менше 60 уд/хв) до початку терапії; виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки у даної вікової групи). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії, стенокардія Принцметала, гіпертиреоз, цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV блокада І ступеня, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), виражені порушення функції печінки, псоріаз , вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня, легкі форми бронхіальної астми, бронхоспазм (в анамнезі), алергії великі хірургічні втручання та загальна анестезія, важкі форми хронічної обструктивної хвороби легень, вагітність, період грудного вигодовування, строга дієта.Вагітність та лактаціяВагітність Фармакологічні ефекти бісопрололу можуть надати несприятливий вплив на перебіг вагітності та організм плода/новонародженого. В цілому, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті, що може призводити до затримки зростання плода, внутрішньоутробної загибелі плода або передчасних пологів. У плода та новонародженого можуть розвиватися небажані явища (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія). При необхідності лікування бета-адреноблокаторами перевагу слід надавати селективним бета1-адреноблокаторам. При вагітності бісопролол слід застосовувати лише у разі абсолютної необхідності, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик розвитку побічних ефектів у плода та/або новонародженого. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини. У разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода рекомендується застосовувати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя у новонародженого міг виникати симптоми брадикардії та гіпоглікемії. Період грудного вигодовування За даними доклінічних досліджень бісопролол та/або його метаболіти проникають у молоко лактуючих щурів. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом бісопрололу не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування. Якщо прийом бісопрололу в період лактації необхідний, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Антиаритмічні засоби І класу Антиаритмічні препарати І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід. пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть уповільнювати атріовентрикулярну провідність та знижувати скорочувальну здатність серця. Верапаміл та дилтіазем Недигідропіридинові блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), такі як верапаміл і, меншою мірою, дилтіазем, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення атріовентрикулярної провідності, зупинки серця та серцевої недостатності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії Одночасне застосування бісопрололу з гіпотензивними засобами центральної дії (такими як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) може призвести до погіршення перебігу серцевої недостатності за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (ушкодження ЧСС, зниження серцевого викиду, периферична вазодилатація). Різке скасування гіпотензивних препаратів центральної дії, особливо до відміни бета-адреноблокаторів, може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії (синдрому "скасування"). При одночасному застосуванні бісопрололу та клонідину бета-адреноблокатор слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. Якщо передбачається заміна клонідину на бісопролол, слід призначати бета-адреноблокатор через кілька днів після відміни клонідину. Метилдопа підвищує ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Фінголімод Фінголімоди можуть посилити негативний хронотропний ефект бета-адреноблокаторів і призвести до вираженої брадикардії. Одночасне застосування фінголімоду та бісопрололу не рекомендується. У разі потреби одночасного застосування зазначених препаратів потрібне ретельне спостереження за станом пацієнта. Рекомендується розпочинати комбіновану терапію в умовах стаціонару та здійснювати відповідний моніторинг (показаний тривалий контроль частоти серцевих скорочень щонайменше до ранку наступного дня після першого одночасного прийому фінголімоду та бета-адреноблокатора). Комбінації, що потребують особливої ​​обережності Антиаритмічні засоби ІІІ класу Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення атріовентрикулярної провідності. Аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, зупинки серця та серцевої недостатності. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) - похідні дигідропіридину. БМКК – похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з ХСН не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Препарати, що знижують артеріальний тиск Гіпотензивні препарати (діуретики, клонідин та ін) також як і інші лікарські засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу та призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Бета-адреноблокатори для місцевого застосування Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Холіноміметики Холіноміметики (парасимпатоміметики) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення атріовентрикулярної провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічні лікарські засоби Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Засоби для загальної анестезії Кошти для інгаляційного наркозу можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії. Відзначається зменшення рефлекторної тахікардії, збільшення ризику виникнення брадіаритмій та вираженої артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу і, таким чином, до розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу (за допомогою затримки іонів натрію та блокади синтезу простагландину нирками). Симпатоміметики Одночасне застосування бісопрололу з бета-адреноміметиками (такими як ізопреналін або добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Спільне застосування бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (такими як епінефрин [адреналін]) може посилювати вазоконстрикторні ефекти, що виникають внаслідок стимуляції альфа-адренорецепторів, і призводити до розвитку артеріальної гіпероти. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Описані випадки розвитку вираженої артеріальної гіпертензії при одночасному застосуванні бста-адреноблокаторів з альфа-адреноміметиками, включаючи препарати для місцевого застосування (наприклад, протиконгестивні засоби у формі крапель назальних). Комбінації, які слід брати до уваги Мефлохін Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Перерва у лікуванні між скасуванням інгібіторів МАО та призначенням бісопрололу має становити не менше 14 днів. Алкалоїди ріжків Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу. Фармакокінетичні взаємодії Рифампіцин збільшує метаболічний кліренс та вкорочує період напіввиведення бісопрололу. Зазвичай корекція дози не потрібна. Слід бути обережними при одночасному застосуванні бісопрололу з індукторами ізоферментів мікросомального окислення печінки. Можливе збільшення концентрації бісопрололу в плазмі при одночасному застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та її зниження при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4. Бісопролол може збільшувати концентрацію у плазмі крові препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 та, можливо, CYP2D6. У фармакокінетичних дослідженнях не виявлено взаємодії бісопрололу з тіазидними діуретиками, дигоксином та циметидином. Бісопролол не впливає на протромбіновий час у пацієнтів, які отримують стабільну дозу варфарину.Спосіб застосування та дозиБісопролол слід приймати один раз на добу, вранці, з невеликою кількістю рідини, незалежно від часу їди. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Попередньою умовою лікування бісопрололом є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Початок лікування ХСН бісопрололом потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Фаза титрування Лікування ХСН бісопрололом починається відповідно до наступної схеми титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від того, наскільки пацієнт добре переносить призначену дозу. Дозу бісопрололу можна збільшувати лише у випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Початкова доза бісопрололу, що рекомендується, становить 1,25 мг один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг, 5 мг, 7, 5 мг та 10 мг 1 раз на добу. Кожне подальше збільшення дози бісопрололу повинно здійснюватися не раніше ніж через 1-2 тижні для доз 1, 25 мг-3, 75 мг і не раніше ніж через 4 тижні для доз 5 мг і 7, 5 мг. Максимальна рекомендована доза бісопрололу при ХСН становить 10 мг один раз на добу. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Під час фази титрування може спостерігатися тимчасове погіршення перебігу ХСН, виражене зниження артеріального тиску або брадикардія. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування бісопрололу. Якщо збільшення дози погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози бісопрололу. Зміна режиму прийому препарату Якщо пацієнт погано переносить максимальну рекомендовану дозу бісопрололу, можливе поступове зниження дози. У разі погіршення перебігу ХСН, артеріальної гіпотензії або брадикардії рекомендується передусім провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози бісопрололу або його скасування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або повторне призначення бісопрололу (якщо препарат було відмінено). Якщо потрібне припинення прийому бісопрололу, то дозу препарату слід поступово знижувати, оскільки різке його скасування може призвести до раптового погіршення стану пацієнта. Тривалість лікування Лікування бісопрололом при ХСН зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки Фармакокінетика бісопрололу у пацієнтів з ХСН та супутнім порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. Збільшення (титрування) дози бісопрололу у таких пацієнтів має здійснюватись з особливою обережністю. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, виражена брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Чутливість до одноразового прийому високої дози бісопрололу сильно варіює серед окремих пацієнтів, і, ймовірно, пацієнти з ХСН мають високу чутливість. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрипинення терапії та "синдром "скасування" Не слід різко переривати лікування бісопрололом або змінювати рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС (відзначалося обтяження нападів стенокардії, розвиток інфаркту міокарда та виникнення шлуночкових аритмій у пацієнтів з ІХС при раптовому припиненні прийому бета-адреноблокаторів). Якщо припинення лікування необхідне, то дозу бісопрололу слід поступово знижувати. У разі значного тяжіння стенокардії або розвитку гострого коронарного синдрому слід тимчасово відновити прийом бісопрололу. Захворювання, при яких необхідно з обережністю застосовувати препарат Бісопролол слід застосовувати з обережністю у таких випадках: важкі форми ХОЗЛ та неважкі форми бронхіальної астми; цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози у крові: бісопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії (вираженого зниження концентрації глюкози у крові), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість; сувора дієта; проведення десенсибілізуючої терапії; атріовентрикулярна блокада І ступеня; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу); порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); псоріаз (в т.ч. в анамнезі). Захворювання серцево-судинної системи Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватися при некомпенсованій хронічній серцевій недостатності, доки стан пацієнта не стабілізувався. На початкових етапах застосування бісопрололу пацієнти потребують постійного спостереження. Бета-адреноблокатори можуть спричиняти брадикардію. При урізанні ЧСС у спокої менше 50-55 уд/хв слід зменшити дозу або припинити прийом бісопрололу. Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол може спричинити подовження інтервалу PQ на ЕКГ. Слід з обережністю застосовувати бісопролол у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня. Неселективні бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість ангінозних нападів у пацієнтів з вазоспастичною стенокардією (стенокардією Принцметала) внаслідок опосередкованої альфа-рецепторами вазоконстрикції коронарної артерії. Кардіоселективні бета1-адреноблокатори (включаючи бісопролол) при вазоспастичній стенокардії слід застосовувати з обережністю. На цей час недостатньо даних щодо застосування бісопрололу у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців. Дихальна система Незважаючи на те, що селективні бета1-адреноблокатори меншою мірою впливають на функцію дихальної системи, ніж неселективні бета-адреноблокатори, пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) і нетяжкими формами бронхіальної астми бісопролол якщо можливі переваги застосування перевищують потенційний ризик. При бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що потребує більш високої дози бета2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Великі хірургічні втручання та загальна анестезія При необхідності проведення хірургічних втручань слід попередити лікаря – анестезіолога про те. що пацієнт приймає бета-адреноблокатори (ризик лікарських взаємодій з розвитком тяжких брадіаритмій, зменшення рефлекторної тахікардії та артеріальної гіпотензії). Рекомендується без явної необхідності не припиняти прийом бісопрололу в периопераційному періоді (бо блокада бета-адренорецепторів знижує ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда під час вступного наркозу та інтубації трахеї). У разі необхідності переривання лікування бісопрололом перед проведенням хірургічного втручання препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до операції. Феохромоцитома У пацієнтів з феохромоцитомою бісопролол може бути призначений лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів. Тиреотоксикоз При гіперфункції щитовидної залози бета-адреноблокатори (включаючи бісопролол) можуть маскувати тахікардію та зменшувати вираженість симптомів тиреотоксикозу. Різка відміна препарату може спричинити загострення симптомів захворювання та розвиток тиреотоксичного кризу. Реакції підвищеної чутливості Бета-адреноблокатори, включаючи бісопролол, можуть підвищити чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій/реакцій гіперчутливості через послаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Застосування звичайних терапевтичних доз епінефрину (адреналіну) на фоні прийому бета-адреноблокаторів не завжди призводить до досягнення бажаного клінічного ефекту. Необхідно бути обережними при призначенні бісопрололу пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі або курсом десенсибілізації. Псоріаз При вирішенні питання про застосування бісопрололу у пацієнтів з псоріазом слід ретельно співвіднести передбачувану користь від застосування препарату та можливий ризик загострення перебігу псоріазу. Контактні лінзи Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні застосування бета-адреноблокаторів можливе зниження продукції слізної рідини. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Бісопролол не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Однак внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 8 мг; лактози моногідрат 63, 1 мг, магнію стеарат 0, 6 мг, повідон К-30 4, 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 21 мг; склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3, 3 мг, барвник сонячний захід жовтий 0,042 мг, макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0, 54 мг 6000) 0,84 мг, титану діоксид 1,278 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше: 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні від початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм крові та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП); артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокаторів; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО(-)В); одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПід час вагітності препарат Бісопролол Канон слід рекомендувати до застосування лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, у разі появи небажаних явищ у відносинах вагітності та/або плоду – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Бісопролол Канон у період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації При лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії: стабільної стенокардії: Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі, як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності При лікуванні артеріальної гіпертензії стабільної стенокардії: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО(-)В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Протипоказані комбінації Флоктафенін: блокатори бета-адренорецепторів можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при гіпотензії, спричиненій флоктафеніном. Сультопід: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол Канон приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Хронічна серцева недостатність Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол Канон є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1, 25 мг (1/2 таблетки по 2, 5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг (11/2 таблетки по 2, 5 мг), 5 мг, 7, 5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2, 5 мг) та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза для лікування ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, ЧСС та симптомів наростання виразності ХСН. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол Канон або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2, 5 мг із ризиком). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи індивідуальні особливості та стан пацієнта. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребує корекції дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол Канон у пацієнтів з ХСН, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-симпатоміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд/хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції сльозової рідини. При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол Канон. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол Канон. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, поетом) хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 у д/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілін мигдальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: бісопрололу фумарат 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1, 8 мг; лактози моногідрат 63, 1 мг, магнію стеарат 0, 6 мг, повідон К-30 4, 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 21 мг; склад плівкової оболонки: селекоат AQ-02140 6 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) 3, 3 мг, барвник сонячний захід жовтий 0,042 мг, макрогол-400 (поліетиленгліколь 400) 0, 54 мг 6000) 0,84 мг, титану діоксид 1,278 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 5 мг. По 10 або 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3, 6, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки по 30 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі двоопуклі, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі – майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (більше: 90%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10%) становить приблизно 90% після вживання. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язок з білками плазми досягає приблизно 30%. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти полярні (водорозчинні) і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується насамперед за допомогою ізоферменту CYP3A4 (близько 95%), а ізофермент CYP2D6 грає лише незначну роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням нирками у незміненому вигляді (близько 50%) та метаболізмом у печінці (близько 50%) до метаболітів, які також виводяться нирками. Загальний кліренс становить 15 л/година. Період напіввиведення – 10-12 годин. Відсутня інформація про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з ХСН та одночасним порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Має лише незначну спорідненість до бета2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-адренорецепторів, що беруть участь у регуляції метаболізму. Отже, бісопролол загалом не впливає на опір дихальних шляхів та метаболічні процеси, до яких залучені бета2-адренорецецептори. Як правило, максимальне зниження артеріального тиску (АТ) досягається через 2 тижні від початку терапії. Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи бета1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі внутрішньо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зменшує ударний об'єм крові та, як наслідок, зменшує фракцію викиду та потребу міокарда у кисні. При тривалій терапії спочатку підвищений загальний периферичний судинний опір (ОПСС) знижується. Зниження активності реніну в плазмі крові розглядається як один із компонентів антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів.Показання до застосуванняХронічна серцева недостатність (ХСП); артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардіїПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин та інших бета-адреноблокаторів; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; кардіогенний шок; колапс; гостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує проведення інотропної терапії; атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); тяжкі форми бронхіальної астми або хронічної обструктивної хвороби легень; виражене зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз;період лактації; одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО(-)В); одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Проведення десенсибілізуючої терапії; стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет 1 типу та цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові; AV блокада І ступеня; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); виражені порушення функції печінки; псоріаз; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця або вада клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями; хронічна серцева недостатність із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців; феохромоцитома (при супутньому застосуванні альфа-адреноблокаторів); сувора дієта.Вагітність та лактаціяПід час вагітності препарат Бісопролол Канон слід рекомендувати до застосування лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, у разі появи небажаних явищ у відносинах вагітності та/або плоду – приймати альтернативні методи терапії. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші три дні життя можуть виникати симптоми гіпоглікемії та брадикардії. Даних щодо виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому прийом препарату Бісопролол Канон не рекомендується жінкам під час годування груддю. Якщо необхідний прийом препарату Бісопролол Канон у період лактації, годування груддю слід припинити.Побічна діяПобічні ефекти класифіковані за рекомендацією ВООЗ відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто – ≥1/10; часто- ≥ 1/100, Порушення з боку центральної нервової системи: Часто – запаморочення, біль голови; Рідко – непритомність. Загальні порушення: Частина – астенія, підвищена стомлюваність. Психічні порушення: Нечасто – депресія, безсоння; Рідко – галюцинації, нічні кошмари. Порушення з боку органу зору: Рідко – зменшення сльозотечі (слід враховувати при носінні контактних лінз); Дуже рідко – кон'юнктивіт. Порушення з боку органу слуху: Рідко – порушення слуху. Порушення з боку серцево-судинної системи: Дуже часто – брадикардія; Часто – посилення симптомів перебігу ХСН; відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску; Нечасто – порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи: Нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструкцією дихальних шляхів в анамнезі; Рідко – алергічний риніт. Порушення з боку травного тракту: Часто – нудота, блювання, діарея, запор; Рідко – гепатит. Порушення з боку кістково-м'язової системи: Нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. Порушення з боку шкірних покровів: Рідко - реакції підвищеної чутливості, такі як свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів; Дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню симптомів псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Порушення з боку репродуктивної системи: Рідко – порушення потенції. Лабораторні показники: Рідко - підвищення концентрації тригліцеридів та активності "печінкових" трансаміназ у крові (аспартатамінотрансфераза (ACT), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації При лікуванні хронічної серцевої недостатності: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність серця. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії: стабільної стенокардії: Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему, при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до зниження скорочувальної здатності міокарда та порушення AV провідності. Зокрема, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV блокади. Гіпотензивні засоби центральної дії (такі, як клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин) можуть призвести до ушкодження ЧСС та зниження серцевого викиду, а також до вазодилатації внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу. Різка відміна, особливо до відміни бета-адреноблокаторів може збільшити ризик розвитку "рикошетної" артеріальної гіпертензії. Комбінації, що потребують особливої ​​обережності При лікуванні артеріальної гіпертензії стабільної стенокардії: Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть знижувати AV провідність та скорочувальну здатність міокарда. При лікуванні хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, стабільної стенокардії: БМКК похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть збільшувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю не можна виключити ризик подальшого погіршення скорочувальної функції серця. Антиаритмічні засоби III класу (наприклад, аміодарон) можуть посилювати порушення AV провідності. Дія бета-адреноблокаторів для місцевого застосування (наприклад, очних крапель для лікування глаукоми) може посилювати системні ефекти бісопрололу (зниження артеріального тиску, ушкодження ЧСС). Парасимпатоміметики при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть посилювати порушення AV провідності та збільшувати ризик розвитку брадикардії. Гіпоглікемічна дія інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування може посилюватися. Ознаки гіпоглікемії – зокрема тахікардія – можуть маскуватися або пригнічуватися. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Кошти для проведення загальної анестезії можуть збільшувати ризик кардіодепресивної дії, що призводить до артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди при одночасному застосуванні з бісопрололом можуть призводити до збільшення часу проведення імпульсу та, таким чином, до розвитку брадикардії. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) можуть знижувати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Одночасне застосування препарату з бета-адреноміметиками (наприклад, ізопреналін, добутамін) може призводити до зниження ефекту обох препаратів. Поєднання бісопрололу з адреноміметиками, що впливають на бета- та альфа-адренорецептори (наприклад, норепінефрин, епінефрін) може посилювати вазоконстрикторні ефекти цих засобів, що виникають за участю альфа-адренорецепторів, що призводить до підвищення артеріального тиску. Подібні взаємодії можливі при застосуванні неселективних бета-адреноблокаторів. Гіпотензивні засоби, як і інші засоби з можливим антигіпертензивним ефектом (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можуть посилювати антигіпертензивний ефект бісопрололу. Мефлохін при одночасному застосуванні з бісопрололом може збільшувати ризик брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО(-)В) можуть посилювати антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів. Одночасне застосування може призвести до розвитку гіпертонічного кризу. Протипоказані комбінації Флоктафенін: блокатори бета-адренорецепторів можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям при гіпотензії, спричиненій флоктафеніном. Сультопід: існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.Спосіб застосування та дозиПрепарат Бісопролол Канон приймають внутрішньо, вранці натще, 1 раз на добу з достатньою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Таблетки не слід розжовувати або розтирати на порошок. Хронічна серцева недостатність Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон потребує обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою лікування препаратом Бісопролол Канон є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол Канон починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто. дозу можна збільшувати лише у тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових стадіях лікування рекомендується застосовувати препарат у менших дозах. Початкова доза, що рекомендується, становить 1, 25 мг (1/2 таблетки по 2, 5 мг) один раз на добу. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2, 5 мг, 3, 75 мг (11/2 таблетки по 2, 5 мг), 5 мг, 7, 5 мг (1 таблетка по 5 мг та 1/2 таблетки по 2, 5 мг) та 10 мг 1 раз на день з інтервалом не менше 2-х або більше тижнів. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна добова доза для лікування ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, ЧСС та симптомів наростання виразності ХСН. Посилення симптомів ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Під час або після фази титрування може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується передусім провести корекцію дози препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол Канон або відміна лікування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози або продовжити лікування. Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стабільної стенокардії) При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця препарат призначають по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг один раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз на добу. Можливе застосування препарату бісопрололу в іншій лікарській формі (таблетки по 2, 5 мг із ризиком). У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема, враховуючи індивідуальні особливості та стан пацієнта. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: При порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня зазвичай не потребує корекції дози. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг. Збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: Корекція дози не потрібна. До цього часу недостатньо даних щодо застосування препарату Бісопролол Канон у пацієнтів з ХСН, пов'язаною з цукровим діабетом 1 типу, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або гемодинамічно обумовленим пороком серця. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН із інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми Найчастіші симптоми передозування: AV блокада, брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. Лікування При виникненні передозування насамперед необхідно припинити прийом препарату та розпочати підтримуючу симптоматичну терапію. При вираженій брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо ефект недостатній, з обережністю можна ввести засіб, що має позитивну хронотропну дію. Іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму. При вираженому зниженні АТ: внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та призначення вазопресорів. При AV блокаді: пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом та отримувати лікування бета-адреноміметиками, такими як епінефрін. У разі потреби – постановка штучного водія ритму. При загостренні перебігу ХСН: внутрішньовенне введення діуретиків, препаратів із позитивним інотропним ефектом, а також вазодилататорів. При бронхоспазму: застосування бронходилататорів, у тому числі бета2-симпатоміметиків та/або амінофіліну. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення декстрози (глюкози).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), ЕКГ, концентрацією глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У пацієнтів похилого віку рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 міс). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневим анамнезом. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини – важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд/хв) та підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижча. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування можливе зменшення продукції сльозової рідини. При застосуванні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнуто ефективної альфа-адреноблокади). При гіпертиреозі препарат може маскувати певні клінічні ознаки гіперфункції щитовидної залози (гіпертиреозу), наприклад, тахікардію. Різка відміна препарату у хворих з гіпертиреозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального рівня. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Бісопролол Канон. Можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину (адреналіну) на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування скасування препарату проводять за 48 годин до проведення загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед хірургічним втручанням, слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що Ви приймаєте препарат Бісопролол Канон. Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутрішньовенним введенням атропіну (1-2 мг). Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, поетом) хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії. Хворим на бронхоспастичні захворювання можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у разі непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 у д/хв), артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки та нирок припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку тяжких аритмій та інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів та більше (знижують дозу на 25% на 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефрину та ванілін мигдальної кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 2. 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Фелодипін.

Дозування: 5 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії Упаковка: блістер Виробник: Канонфарма продакшн ЗАТ Завод-виробник: Канонфарма(Росія) Діюча речовина: Фелодипін. .

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фелодипін 2.5 мг. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі видно два шари: оболонка – від світло-жовтого до жовтого кольору, ядро ​​– білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор повільних кальцієвих каналів із групи похідних дигідропіридину. Чинить гіпотензивну, антиангінальну дію. Знижує АТ за рахунок зниження ОПСС, особливо в артеріолах. Фелодипін ефективно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією як у положенні лежачи, так і в положенні сидячи та стоячи, у стані спокою та при фізичному навантаженні. Оскільки фелодипін не впливає на гладку мускулатуру вен або адренергічний вазомоторний контроль, то розвиток ортостатичної гіпотензії не відбувається. На початку лікування, внаслідок зниження артеріального тиску на фоні прийому фелодипіну, може спостерігатися тимчасове рефлекторне збільшення ЧСС та серцевого викиду. Збільшенню ЧСС перешкоджає одночасне з фелодипіном застосування бета-адреноблокаторів. Дія фелодипіну на АТ та ОПСС корелює з плазмовою концентрацією фелодипіну. При рівноважному стані клінічний ефект зберігається між прийомами доз та зниженням АТ протягом 24 год. Має дозозалежний антиішемічний ефект. Зменшує розміри інфаркту міокарда, захищає від ускладнень реперфузії. Провідність і скоротлива здатність гладкої мускулатури судин пригнічується шляхом на кальцієві канали клітинних мембран. Завдяки високій селективності щодо гладкої мускулатури артеріол, фелодипін у терапевтичних дозах не має негативного інотропного ефекту на систему серця, що проводить. Фелодипін розслаблює гладку мускулатуру дихальних шляхів, також незначно впливає на моторику ШКТ. При тривалому застосуванні фелодипін не має клінічно значущого ефекту на концентрацію ліпідів крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу при застосуванні фелодипіну протягом 6 місяців не відзначено клінічно значущого ефекту на метаболічні процеси. Фелодипін також можна призначати пацієнтам зі зниженою функцією лівого шлуночка, які отримують стандартну терапію, пацієнтам з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою або гіперглікемією. Лікування фелодипіном призводить до регресії гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Фелодипін має натрійуретичним і діуретичним ефектами і не має калійуретичним ефектом. При прийомі фелодипіну знижується канальцева реабсорбція натрію та води, що пояснює відсутність затримки солей та рідини в організмі. Фелодипін знижує судинний опір у нирках та посилює перфузію нирок. Фелодипін не впливає на ШКФ та екскрецію альбуміну. Для лікування артеріальної гіпертензії фелодипін можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики або інгібітори АПФ. Антиішемічний ефект фелодипіну обумовлений покращенням кровопостачання міокарда за рахунок дилатації коронарних судин. Зменшення навантаження на серці забезпечується за рахунок зниження ОПСС (зниження навантаження, що долається серцевим м'язом), що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Фелодипін знімає спазм коронарних судин.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Уповільнене вивільнення фелодипіну з таблеток, покритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату та забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі протягом 24 год. Фелодипін майже повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 3-5 год. Системна біодоступність фелодипіну становить приблизно 15% і не залежить від прийому їжі. Однак швидкість абсорбції, але не її ступінь, може змінюватися в залежності від їжі, Cmax в плазмі крові, таким чином, підвищується приблизно на 65%. Фелодипін зв'язується з білками плазми на 99%, насамперед з альбумінами. Vd у рівноважному стані становить 10 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Не кумулює навіть при тривалому застосуванні. Метаболізм та виведення. Фелодипін повністю метаболізується у печінці, всі метаболіти неактивні. T1/2 фелодипіну становить 25 годин, фаза плато досягається приблизно протягом 5 днів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками, решта виводиться через кишківник у формі метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться менше 0,5% прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс становить 1200 мл/хв. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. У пацієнтів похилого віку та при порушеннях функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі підвищується. Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у пацієнтів із порушеною функцією нирок, у т.ч. та при проведенні гемодіалізу.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, переважно натще або з невеликою кількістю їжі з низьким вмістом жирів та вуглеводів. Таблетку слід ковтати повністю (не ділити, не дробити і не розжовувати), запиваючи водою.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або комбінація з іншими антигіпертензивними засобами, такими як бета-адреноблокатори, діуретики, інгібітори АПФ); стабільна стенокардія (як монотерапія та в комбінації з бета-адреноблокаторами).Протипоказання до застосуванняНестабільна стенокардія; гострий інфаркт міокарда та період протягом одного місяця після перенесеного інфаркту міокарда; кардіогенний шок; гемодинамічно значущий аортальний та мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражена артеріальна гіпотензія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до фелодипіну та інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції печінки, ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), аортальному та мітральному стенозі, лабільності артеріального тиску та серцевої недостатності після інфаркту міокарда, пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПрепарат Фелотенз ретард протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. В даний час немає даних щодо застосування фелодипіну у вагітних. Спираючись на дані про порушення розвитку плода, отримані при проведенні досліджень у тварин, фелодипін не слід призначати при вагітності. Блокатори повільних кальцієвих каналів можуть пригнічувати скорочення матки при передчасних пологах, водночас недостатньо даних, що підтверджують збільшення тривалості фізіологічних пологів. Можливий ризик розвитку гіпоксії плода за наявності у матері артеріальної гіпотензії та зменшення перфузії в матці за рахунок перерозподілу кровотоку та периферичної вазодилатації. Фелодипін виділяється із грудним молоком. При застосуванні матері-годувальниці препарату в терапевтичних дозах лише незначна кількість фелодипіну виділяється з грудним молоком. Недостатній досвід застосування фелодипіну у жінок у період лактації не виключає ризик впливу препарату на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. При необхідності продовження терапії препаратом Фелотенз ретард для досягнення клінічного ефекту грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане.Побічна діяТакож як і при застосуванні інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, препарат може викликати почервоніння обличчя, головний біль, відчуття серцебиття, запаморочення та підвищену стомлюваність. Ці реакції мають оборотний характер і найчастіше виявляються на початку лікування або зі збільшенням дози препарату. Також, залежно від дози, можуть з'явитися периферичні набряки, які є наслідком прекапілярної вазодилатації. У пацієнтів із запаленням ясен або періодонтитом може виникнути легкий набряк ясен. Цьому можна перешкодити дотриманням ретельної гігієни ротової порожнини. Класифікація ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров'я) частоти розвитку побічних ефектів: часто – від ≥1/100 до <1/10 призначень (>1% та <10%); нечасто - від ≥1/1000 до <1/100 призначень (>0.1% та <1%); рідко - від ≥1/10000 до <1/1000 призначень (>0.01% та <0.1%); дуже рідко – <1/10000 призначень (<0.01%). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – парестезії, запаморочення; рідко - непритомність. З боку серцево-судинної системи: часто - "припливи" крові до шкіри обличчя, що супроводжуються гіперемією особи, набряк кісточок; нечасто - тахікардія, відчуття серцебиття, надмірне зниження АТ, що супроводжується рефлекторною тахікардією та погіршенням перебігу стенокардії; дуже рідко – екстрасистолія, лейкоцитокластичний васкуліт. З боку травної системи: нечасто – нудота, абдомінальний біль; рідко – блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперплазія ясен, слизової оболонки язика, гінгівіт. З боку сечовивідної системи: дуже рідко – часте сечовипускання. З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; рідко – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк губ чи язика, реакція фотосенсибілізації. Інші: нечасто – підвищена стомлюваність; рідко – імпотенція/сексуальна дисфункція; дуже рідко – лихоманка, гіперглікемія. Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений: біль у грудях, набряк обличчя, грипоподібний синдром, надмірне зниження АТ, інфаркт міокарда, непритомність, стенокардія, аритмія, екстрасистолія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, гінекома спині, міалгія, біль у верхніх та нижніх кінцівках, депресія, безсоння, тривожність, нервозність, сонливість, дратівливість, фарингіт, задишка, бронхіт, грип, синусит, носова кровотеча, еритема, синці, лейкоцитокластичний васкуліт, порушення.Взаємодія з лікарськими засобамиФелодипін підвищує концентрацію дигоксину в плазмі, проте корекція дози фелодипіну не потрібна. Інгібітори ізоферменту СYР3А4 (циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, збільшуючи концентрацію препарату в плазмі. Індуктори ізоферменту CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати, фенобарбітал, препарати звіробою продірявленого) знижують AUC фелодипіну на 93% та Сmах на 82%. Слід уникати спільного призначення. Нестероїдні протизапальні засоби не послаблюють антигіпертензивний ефект фелодипіну. Високий рівень зв'язування фелодипіну з білками не впливає на зв'язування вільної фракції варфарину. Бета-адреноблокатори, верапаміл, трициклічні антидепресанти та діуретики посилюють антигіпертензивний ефект фелодипіну. При одночасному застосуванні з протимікробними препаратами азолового ряду (кетоконазол, ітраконазол) АUC фелодипіну підвищується у 8 разів, Сmах – у 6 разів. При сумісному призначенні з антибіотиками групи макролідів (еритроміцин) AUC і Cmax фелодипіну підвищується в 2.5 рази. Інгібітори протеази ВІЛ також збільшують концентрацію фелодипіну у крові. Грейпфрутовий сік підвищує AUC і Cmax фелодипіну в 2 рази, тому фелодипін не слід застосовувати одночасно з грейпфрутовим соком. Фелодипін підвищує концентрацію такролімусу в плазмі при сумісному застосуванні (рекомендується контроль концентрації такролімусу в плазмі крові та можлива корекція дози). Циклоспорин підвищує Cmax фелодипіну на 150%, AUC на 60% (вплив фелодипіну на фармакокінетичні параметри циклоспорину є мінімальним). Циметидин підвищує Cmax та AUC фелодипіну на 55%.Спосіб застосування та дозиДозу завжди визначають індивідуально. При артеріальній гіпертензії починають терапію з дози 5 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити. Підтримуюча доза становить 5-10 мг 1 раз на добу. Для визначення індивідуальної дози краще застосовувати таблетки з вмістом фелодипіну 2.5 мг. При стабільній стенокардії лікування починають із дози 5 мг 1 раз на добу, у разі потреби можна збільшити дозу до 10 мг на 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. У пацієнтів з порушенням функцією нирок фармакокінетика препарату значуще не змінюється, проте необхідно бути обережним при КК менше 30 мл/хв. Препарат Фелотенз ретард можна застосовувати у комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай посилює антигіпертензивну дію препарату. Необхідно остерігатися розвитку артеріальної гіпотензії.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні симптоми інтоксикації виявляються через 12-16 годин після прийому препарату, іноді симптоми можуть виникати через кілька днів після прийому препарату. Можуть відзначатися надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, AV-блокада І-ІІІ ступеня, шлуночкова екстрасистолія, передсердно-шлуночкова дисоціація, асистолія, фібриляція шлуночків; біль голови, запаморочення, порушення свідомості (або кома), судоми; задишка, набряк легень (несерцевий) та апное; у дорослих можливий розвиток респіраторного дистрес-синдрому; ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, гіпокальціємія; почервоніння обличчя; гіпотермія; нудота блювота. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, часом ефективно навіть у пізньої стадії інтоксикації. Специфічний антидот – препарати кальцію. При вираженому зниженні артеріального тиску пацієнту слід надати горизонтальне положення з низьким узголів'ям. При розвитку брадикардії показано внутрішньовенне введення атропіну в дозі 0.25-0.5 мг (до промивання шлунка, у зв'язку з ризиком стимуляції блукаючого нерва), контроль ЕКГ. За необхідності забезпечити прохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію легень. Показано корекцію кислотно-основного стану та електролітів сироватки крові. У разі брадикардії та AV-блокади призначають атропін 0.5-1.0 мг внутрішньовенно, при необхідності повторюють введення, або спочатку вводять ізопреналін 0,05-0,1 мкг/кг/хв.При гострій інтоксикації на ранній стадії може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Зниження АТ коригують внутрішньовенно введенням рідини (розчин декстрози, 0.9% розчин натрію хлориду, декстрану), дорослим внутрішньовенно вводять розчин кальцію глюконату 20-30 мл протягом 5 хв, при необхідності повторюють введення в тій же дозі. При необхідності інфузійно вводять норепінефрін (адреналін) або допамін. При гострій інтоксикації можна застосовувати глюкагон. При судомах призначають діазепам.При судомах призначають діазепам.При судомах призначають діазепам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТак само як і інші вазодилататори, в окремих випадках фелодипін може викликати значну артеріальну гіпотензію, яка у ряду схильних пацієнтів може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату як вторинну профілактику інфаркту міокарда. Фелодипін ефективний і добре переноситься пацієнтами незалежно від статі та віку, а також пацієнтами із супутніми захворюваннями, такими як бронхіальна астма та інші захворювання легень, порушення функції нирок, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, синдром Рейно, а також після трансплантації легень. Препарат Фелотенз ретард не впливає на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Гіперглікемія відзначається лише в окремих випадках. Порушення функції нирок не впливає на концентрацію препарату в плазмі, тому корекція дози у пацієнтів з порушеною функцією нирок не потрібна. Однак при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно дотримуватися обережності. Необхідно дотримуватися ретельної гігієни порожнини рота у зв'язку з можливим розвитком гіперплазії ясен та гінгівіту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнтам, у яких під час лікування препаратом Фелотенз ретард спостерігається слабкість, запаморочення, слід відмовитися від керування автотранспортом та роботи, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозіноприл натрію 10 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг, кроскармеллозу натрію 5 мг, лактози моногідрат 66,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,5 мг, натрію стеарилфумарат 1 мг, повідон 7 мг, 8 целлюлоза стеарат 1,12 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Чинить гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну та калійзберігаючу дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, внаслідок цього вазопресорна активність та секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію у сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію та рідини. В результаті знижуються ОПСС та системний АТ. Пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що має сильну вазопресорну дію; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватись. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка та зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприлу досягаються переважно за рахунок придушення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Час досягнення Cmax фозиноприлату в плазмі становить 3 години і не залежить від прийнятої дози. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – понад 95%. Фозиноприлат має відносно малий Vd і незначною мірою пов'язаний із клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Метаболізм фозиноприлу під дією ферментів з утворенням фозиноприлату відбувається головним чином у печінці та у слизовій оболонці ШКТ. Виведення. Фозиноприл виводиться з організму однаково нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить близько 11.5 год. При хронічній серцевій недостатності T1/2 становить 14 год.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняСпадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; ангіоневротичний набряк у разі застосування інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у разі ниркової недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стан після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; хронічної серцевої недостатності ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; подагрі; дотримання дієти з обмеженням солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч.ч. діарея, блювання, попереднє лікування діуретиками); у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяФозинап протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода, що розвивається. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезія. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, "припливи" крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість; набряк слизової оболонки кишечника (дуже рідко). З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. Порушення з боку органів кровотворення: лімфаденіт. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (в т.ч. алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприлу (фозиноприл та зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 годин). У хворих, які отримують фозиноприл одночасно з препаратами літію, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію у плазмі крові). При призначенні фозиноприлу слід враховувати, що індометацин та інші НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 г, та інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низькореніновою артеріальною гіпертензією. При сумісному застосуванні фозиноприлу з діуретиками або у поєднанні зі строгою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприлу. При сумісному застосуванні фозиноприлу з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. з амілоридом, спіронолактоном, тріамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші засоби, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом підвищується ризик розвитку лейкопенії. Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприлу через його здатність затримувати рідину. Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Біодоступність фозиноприлу при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування потрібно провести аналіз антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення АТ, обмеження в раціоні солі та/або рідини та інших клінічних ситуацій. По можливості, слід припинити антигіпертензивне лікування, що проводилося раніше, за кілька днів до початку лікування препаратом Фозинап. Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Фозинап. До та під час лікування препаратом Фозинап необхідно контролювати АТ, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність печінкових трансаміназ у крові. Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на фоні прийому фозиноприлу. При набряку язика, глотки або гортані, що поширюється, може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку подібних реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходів невідкладної терапії, у т.ч. п/к ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000). Під час застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на абдомінальний біль на фоні лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. На тлі терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран, а також під час плазмаферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфаті. У разі слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншого медикаментозного лікування. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше спостерігаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (в т.ч. системного червоного вовчаку або склеродермії). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять контроль загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз/міс у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік застосування препарату у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). Симптоматична гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найчастіше розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дотримання дієти з обмеженим споживанням солі або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини та креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не відбуваються після припинення лікування, необхідно знижувати дози препарату Фозинап та/або діуретика. У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності препаратом Фозинап необхідний контроль за станом пацієнтів, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози препарату Фозинап або діуретика. При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності печінкових трансаміназ терапію препаратом Фозинап слід припинити та призначити відповідне лікування. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (зокрема стоматології) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, т.к. можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози препарату Фозинап.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозіноприл натрію 20 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 1 мг, кроскармеллозу натрію - 5.7 мг, лактози моногідрат - 97.3 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) - 1 мг, натрію стеарилфумарат - 1.5 мг, крісло 1,5 мг. – 1.68 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Чинить гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну та калійзберігаючу дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, внаслідок цього вазопресорна активність та секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію у сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію та рідини. В результаті знижуються ОПСС та системний АТ. Пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що має сильну вазопресорну дію; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватись. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка та зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприлу досягаються переважно за рахунок придушення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Час досягнення Cmax фозиноприлату в плазмі становить 3 години і не залежить від прийнятої дози. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – понад 95%. Фозиноприлат має відносно малий Vd і незначною мірою пов'язаний із клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Метаболізм фозиноприлу під дією ферментів з утворенням фозиноприлату відбувається головним чином у печінці та у слизовій оболонці ШКТ. Виведення. Фозиноприл виводиться з організму однаково нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить близько 11.5 год. При хронічній серцевій недостатності T1/2 становить 14 год.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняСпадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; ангіоневротичний набряк у разі застосування інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у разі ниркової недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стан після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; хронічної серцевої недостатності ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; подагрі; дотримання дієти з обмеженням солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч.ч. діарея, блювання, попереднє лікування діуретиками); у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяФозинап протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода, що розвивається. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезія. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, "припливи" крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість; набряк слизової оболонки кишечника (дуже рідко). З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. Порушення з боку органів кровотворення: лімфаденіт. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (в т.ч. алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприлу (фозиноприл та зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 годин). У хворих, які отримують фозиноприл одночасно з препаратами літію, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію у плазмі крові). При призначенні фозиноприлу слід враховувати, що індометацин та інші НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 г, та інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низькореніновою артеріальною гіпертензією. При сумісному застосуванні фозиноприлу з діуретиками або у поєднанні зі строгою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприлу. При сумісному застосуванні фозиноприлу з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. з амілоридом, спіронолактоном, тріамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші засоби, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом підвищується ризик розвитку лейкопенії. Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприлу через його здатність затримувати рідину. Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Біодоступність фозиноприлу при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування потрібно провести аналіз антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення АТ, обмеження в раціоні солі та/або рідини та інших клінічних ситуацій. По можливості, слід припинити антигіпертензивне лікування, що проводилося раніше, за кілька днів до початку лікування препаратом Фозинап. Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Фозинап. До та під час лікування препаратом Фозинап необхідно контролювати АТ, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність печінкових трансаміназ у крові. Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на фоні прийому фозиноприлу. При набряку язика, глотки або гортані, що поширюється, може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку подібних реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходів невідкладної терапії, у т.ч. п/к ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000). Під час застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на абдомінальний біль на фоні лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. На тлі терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран, а також під час плазмаферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфаті. У разі слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншого медикаментозного лікування. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше спостерігаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (в т.ч. системного червоного вовчаку або склеродермії). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять контроль загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз/міс у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік застосування препарату у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). Симптоматична гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найчастіше розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дотримання дієти з обмеженим споживанням солі або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини та креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не відбуваються після припинення лікування, необхідно знижувати дози препарату Фозинап та/або діуретика. У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності препаратом Фозинап необхідний контроль за станом пацієнтів, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози препарату Фозинап або діуретика. При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності печінкових трансаміназ терапію препаратом Фозинап слід припинити та призначити відповідне лікування. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (зокрема стоматології) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, т.к. можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози препарату Фозинап.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 10 мг. 28 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Карведилол 12.5 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 50 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3.5 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 3 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 70 мг, магнію стеарат - 1 мг. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки коричнево-жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одному боці та з гравіюванням цифри "12" - на іншій.Фармакотерапевтична групаБета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-) стереоізомером. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Ефективність У пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровотік (на відміну від бета-адреноблокаторів). Карведилол пригнічує РААС за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. ЧСС знижується незначною мірою. У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. При застосуванні препарату співвідношення ЛПВЩ/ЛНЩ залишається нормальним. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.ФармакокінетикаВсмоктування Карведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max у плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Біодоступність препарату – 25%. Їда не впливає на біодоступність. Розподіл Карведилол має високу ліпофільність. Зв'язується з білками плазми на 98-99%. Vd становить близько 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки. Була продемонстрована ентерогепатична циркуляція вихідної речовини у тварин. Метаболізм Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини. Метаболізм карведилолу внаслідок окиснення є стереоселективним. R-стереоізомер метаболізується в основному за допомогою CYP2D6 та CYP1А2, а S-стереоізомер – в основному за допомогою CYP2D9 та меншою мірою за допомогою CYP2D6. До інших ізоферментів Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться CYP3A4, CYP2E1 та CYP2C19. Cmax R  -стереоізомеру в плазмі приблизно в 2 рази перевищує таку для S-стереоізомеру. R-стереоізомер метаболізується головним чином шляхом гідроксилювання. У повільних метаболізаторів CYP2D6 можливе збільшення плазмової концентрації карведилолу, насамперед R-стереоізомеру, що виявляється у збільшенні альфа-адреноблокуючої активності карведилолу. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіту (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація карведилолу) з бета-адреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу). 3 активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. 2 гідроксикарбазольні метаболіти карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їх активність у цьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку у карведилолу. Виведення Т1/2 карведилолу становить близько 6 годин, плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виведення відбувається головним чином через кишківник, основний шлях виведення – з жовчю. Невелика частина дози виводиться нирками як різних метаболітів. Карведилол проникає крізь плацентарний бар'єр. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та помірною (КК 20-30 мл/хв) або тяжкою (КК <20 мл/хв) нирковою недостатністю концентрація карведилолу в плазмі крові була приблизно на 40-55% вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак отримані дані відрізняються значною варіабельністю. Враховуючи те, що виведення карведилолу відбувається головним чином через кишечник, значне збільшення його концентрації у плазмі крові пацієнтів із порушенням функції нирок мало ймовірне. Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок дозволяють вважати, що пацієнтам з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності корекції дози карведилолу не потрібно. У пацієнтів з цирозом печінки системна біодоступність препарату збільшується на 80% через зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки. У дослідженні у 24 пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, кліренс R і S стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R та S стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється. Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Згідно з даними клінічних досліджень, переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого та старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет 2 типу та артеріальною гіпертензією, карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їжі, вміст глікозильованого гемоглобіну (HbA1) у крові або дозу гіпоглікемічних засобів. У клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; клінічно суттєві порушення функції печінки; АV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму серця); виражена брадикардія (ЧСС <50 уд/хв); СССУ (включаючи синоатріальну блокаду); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; бронхоспазм та бронхіальна астма (в анамнезі); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; непереносимість фруктози, лактози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу та сахарозу); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при ХОЗЛ, стенокардії Принцметалу, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, псоріазі, нирковій недостатності, АV-блокаді I ступеня, великих хірургічних втручаннях та загальній анесті.Вагітність та лактаціяДані, отримані в дослідженнях на тваринах, є недостатніми для визначення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини не відомий. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призводити до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникати небажані реакції (зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень). Достатнього досвіду застосування препарату Карведилол Зентіва у вагітних немає. Препарат протипоказаний для застосування при вагітності, за винятком випадків, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані про виділення карведилолу з грудним молоком відсутні, тому якщо застосування препарату Карведилол Зентіва необхідно в період лактації, то грудне вигодовування необхідно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ цьому розділі представлені побічні реакції, зареєстровані при застосуванні карведилолу, з поділом на групи відповідно до термінології MedDRA та наступними категоріями частоти згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часті (більше 1/10), часті (від >1/100 до <1/ 10), нечасті (від >1/1000 до <1/100), рідкісні від >1/10 000 до <1/1000), дуже рідкісні (від <1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку імунної системи: дуже рідкі – гіперчутливість. З боку системи кровотворення: часті – анемія; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часті – запаморочення, біль голови; нечасті - переднепритомний стан, непритомність, парестезії. З боку органу зору: часті – порушення зору, зменшення сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей. Серцево-судинна система: дуже часті – серцева недостатність у період збільшення дози, виражене зниження АТ; часті – брадикардія, набряки, гіперволемія, затримка рідини, ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, захворювання периферичних судин, загострення синдрому хромоти, що перемежується, та синдрому Рейно); нечасті – AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, стенокардія. З боку дихальної системи: часті – задишка, набряк легень, астма у схильних пацієнтів, бронхіт, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідкісні – закладеність носа. З боку травної системи: часті – нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі; нечасті – запор, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – підвищення активності АЛТ, АСТ та ГГТ. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – шкірні реакції (наприклад, алергічна екзантема, дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, псоріазоподібні та лишаєподібні ураження шкіри, алопеція); дуже рідкісні – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку кістково-м'язової системи: часті – біль у кінцівках. З боку сечовивідної системи: часті – інфекції сечовивідних шляхів, порушення сечовипускання, ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок; дуже рідко - нетримання сечі у жінок (оборотне після відміни препарату). З боку статевих органів та молочної залози: нечасті – еректильна дисфункція. З боку обміну речовин та харчування: часті – гіперхолестеринемія, гіперглікемія або гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом. Загальні розлади: дуже часті – астенія, підвищена стомлюваність; часті – збільшення маси тіла. Запаморочення, непритомність, біль голови і астенія зазвичай легкого ступеня частіше виникають на початку терапії препаратом Карведилол Зентива. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне порушення функції нирок. Наявність у препарату бета-адреноблокуючих властивостей не виключає можливість маніфестації цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсації вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Оскільки карведилол є субстратом, так і інгібітором глікопротеїну Р, при його одночасному застосуванні з препаратами, що транспортуються глікопротеїном Р, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватись під дією індукторів або інгібіторів глікопротеїну Р. Інгібітори та індуктори CYP2D6 та CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрацій R та S стереоізомерів карведилолу у плазмі крові. Деякі приклади подібних взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, наведені нижче, однак цей список не є повним. При одночасному застосуванні карведилолу та дигоксину концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15%. На початку терапії карведилолом, під час підбору його дози або відміни препарату, рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі. У двох дослідженнях при застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки і серця і отримували перорально циклоспорин, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Виявилося, що внаслідок інгібування активності глікопротеїну Р у кишечнику карведилол збільшує всмоктування циклоспорину при його пероральному прийомі. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом та, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. При внутрішньовенному введенні циклоспорину будь-якої взаємодії з карведилолом не очікується. У дослідженні за участю 12 здорових добровольців рифампіцин знижував плазмові концентрації карведилолу, найімовірніше, шляхом індукції глікопротеїну Р, призводячи до зниження всмоктування карведилолу в кишечнику та зниження його антигіпертензивної дії. У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижував кліренс S стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R стереоізомеру карведилолу не змінювалася. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S стереоізомеру карведилолу можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії. У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у 10 пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину (інгібітору CYP2D6) призводило до стереоселективного пригнічення метаболізму карведилолу – до підвищення середнього показника AUC для R(+) на 77%. Однак, різниці у побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося. Фармакодинамічна взаємодія Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічний вплив інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися чи слабшати. Пацієнтам, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому, рекомендується регулярний контроль вмісту глюкози в крові. Пацієнти, які приймають одночасно препарати з бета-адреноблокуючими властивостями та препарати, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії. Комбінована терапія бета-адреноблокаторами та дигоксином може призводити до додаткового уповільнення AV-провідності. Застосування верапамілу, дилтіазему, аміодарону або інших антиаритмічних засобів одночасно з карведилолом може підвищити ризик порушення AV-провідності. Одночасне застосування клонідину з бета-адреноблокаторами може потенціювати гіпотензивний та брадикардичний ефект. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом бета-адреноблокатором та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень серцевої провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Застосування карведилолу разом із блокаторами повільних кальціїв каналів (наприклад, верапаміл або дилтіазем) рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Як і інші препарати з бета-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших гіпотензивних засобів, що одночасно приймаються (наприклад, альфа-адреноблокаторів) або препаратів, які викликають артеріальну гіпотензію в якості побічної дії. Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії. Одночасне застосування НПЗЗ та бета-адреноблокаторів може призводити до артеріальної гіпертензії та зниження контролю АТ. Оскільки некардіоселективні бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами β-адренорецепторів, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують ці препарати.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. Можливе поступове збільшення дози з інтервалом щонайменше 2 тижнів. При недостатності гіпотензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можна розділити дозу на 2 прийоми). ІХС: стабільна стенокардія Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми. У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, протягом перших 2 днів лікування становить 12.5 мг 2 рази на добу. Потім лікування продовжують у максимальній добовій дозі, що рекомендується, по 25 мг 2 рази/добу. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Хронічна серцева недостатність Дозу слід підбирати індивідуально, під ретельним медичним контролем. Карведилол можна застосовувати як доповнення до стандартної терапії, однак він також може застосовуватися у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ або у пацієнтів, які не отримують препарати наперстянки, гідралазину або нітрату. Дози дигоксину, діуретиків та інгібіторів АПФ слід підбирати до початку лікування карведилолом. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (1/2 таб. препарату Карведилол Зенітиву 6.25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім до 12.5 мг 2 рази на добу, далі – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. Максимальна доза, що рекомендується, становить 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого ступеня, а також для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю легким і середнім ступенем тяжкості з масою тіла <85 кг. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості з масою тіла >85 кг рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу. На початку лікування або при підвищенні дози можливе тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю та/або діуретиків, які отримують великі дози. Як правило, скасовувати лікування не потрібно, проте дозу препарату не слід збільшувати. Після початку застосування або підвищення дози карведилолу за станом пацієнта слід спостерігати лікар/кардіолог. Перед кожним збільшенням дози слід провести обстеження для виявлення можливого посилення симптомів серцевої недостатності або надмірної вазодилатації (включаючи визначення показників функції нирок, маси тіла, артеріального тиску, частоти та ритму серцевих скорочень). У разі прогресування симптомів серцевої недостатності або затримки рідини слід збільшити дозу діуретиків; у такій ситуації дозу карведилолу не слід збільшувати доти,доки стан пацієнта не стабілізується. При виникненні брадикардії або у разі подовження часу AV-проведення, насамперед необхідно контролювати дозу дигоксину. У деяких випадках може знадобитися зменшення дози карведилолу або тимчасова відміна лікування. Однак навіть у таких випадках часто можна успішно продовжити титрування дози карведилолу. Під час титрування дози слід проводити регулярний моніторинг ниркової функції, показників кількості тромбоцитів та глікемії (за наявності цукрового діабету 1 або 2 типи). Після проведення титрування дози можна зменшити частоту моніторингу. Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до дії карведилолу, тому їх стан слід спостерігати особливо ретельно. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Карведилол не слід застосовувати у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості може знадобитися корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу карведилолу слід підбирати індивідуально, однак, виходячи з фармакокінетичних параметрів, корекція дози, як правило, не потрібна. Припинення лікування Лікування карведилолом не слід припиняти раптово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС. Лікування слід припиняти поступово протягом 7-10 днів, наприклад, зменшуючи добову дозу препарату вдвічі кожні 3 дні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія, задишка (внаслідок бронхоспазму), блювота. У тяжких випадках можливі порушення дихання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, серцева недостатність, порушення серцевої провідності, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Необхідно проводити моніторинг та підтримання життєво важливих функцій організму, за необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. При вираженій брадикардії доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін по 0.5-2 мг) для підтримки серцево-судинної діяльності; глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії. Якщо в клінічній картині передозування переважає виражене зниження АТ, вводять симпатоміметики (норепінефрін (норадреналін), епінефрін (адреналін), добутамін) у різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на терапію, що проводиться, в умовах безперервного контролю показників кровообігу. При резистентності до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму.При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності – внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження Т1/2 карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю під час добору дози препарату Карведилол Зентіва може спостерігатися наростання симптомів хронічної серцевої недостатності або затримка рідини. При виникненні таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків та не підвищувати дозу препарату Карведилол Зентіва до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді буває необхідно зменшити дозу препарату Карведилол Зентіва або, в окремих випадках, тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не заважають подальшому правильному підбору дози препарату. Карведилол Зенітва з обережністю використовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності). При застосуванні препарату Карведилол Зентіва у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату підбирають залежно від функціонального стану нирок. Пацієнтам з ХОЗЛ (в т.ч. з бронхоспастичним синдромом), які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних засобів, препарат Карведилол Зенітва слід призначати тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Карведилол Зентіва внаслідок підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку прийому та зі збільшенням дози препарату Карведилол Зентіва необхідно ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму. З обережністю Карведилол Зентіва призначають пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки препарат може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та цукровим діабетом застосування препарату може супроводжуватись коливаннями глікемії. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Карведилол Зенітва у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (в т.ч. із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності. Як і інші бета-адреноблокатори, препарат Карведилол Зентіва може зменшувати симптоми тиреотоксикозу. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість посилення негативних ефектів препарату Карведилол Зентіва та засобів для загальної анестезії. Препарат Карведилол Зентіва може викликати брадикардію, при ЧСС < 55 уд/хв. дозу препарату слід зменшити. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Карведилол Зентіва у пацієнтів з тяжкими реакціями підвищеної чутливості в анамнезі або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Пацієнтам із вказівками в анамнезі на виникнення або загострення псоріазу при застосуванні бета-адреноблокаторів Карведилол Зентіва слід призначати лише після ретельної оцінки співвідношення можливої ​​користі та ризику. У пацієнтів, які одночасно приймають блокатори повільних кальцієвих каналів (наприклад, верапаміл або дилтіазем), а також інші антиаритмічні засоби, необхідно регулярно проводити моніторинг ЕКГ та АТ. Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча препарат Карведилол Зентіва має як бета-, так і альфа адреноблокуючі властивості, досвіду його застосування у таких пацієнтів немає, тому препарат з обережністю слід призначати пацієнтам з підозрою на феохромоцитому. Неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у пацієнтів із стенокардією Принцметалу. Досвіду застосування препарату Карведилол Зентів у таких пацієнтів немає. Незважаючи на те, що альфа-адреноблокуючі властивості препарату Карведилол Зентіва можуть запобігти подібній симптоматиці, призначати препарат у таких випадках слід з обережністю. Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, слід пам'ятати про можливість зменшення кількості слізної рідини. Лікування препаратом Карведилол Зентіва проводиться тривало. Терапію слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу препарату з тижневими інтервалами. Це особливо важливо у пацієнтів з ІХС. При необхідності проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапію препаратом Карведилол Зентіва. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з депресією, метаболічним ацидозом та злоякісною міастенією (myasthenia gravis). Карведилол Зентіва містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози та недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати препарат. Карведилол Зентіва містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або порушенням всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами не проводилося. У зв'язку з можливістю розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення та стомлюваність, здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами може бути порушена. Особливо це слід враховувати на початку лікування після збільшення дози, при зміні препаратів, а також при вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: 25 мг карведилолу. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 70 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 5.3 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 4.5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 93.7 мг, магнію стеарат - 1. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки коричнево-жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одному боці та з гравіюванням цифри "12" - на іншій.Фармакотерапевтична групаБета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-) стереоізомером. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Ефективність У пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровотік (на відміну від бета-адреноблокаторів). Карведилол пригнічує РААС за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. ЧСС знижується незначною мірою. У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. При застосуванні препарату співвідношення ЛПВЩ/ЛНЩ залишається нормальним. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.ФармакокінетикаВсмоктування Карведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max у плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Біодоступність препарату – 25%. Їда не впливає на біодоступність. Розподіл Карведилол має високу ліпофільність. Зв'язується з білками плазми на 98-99%. Vd становить близько 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки. Була продемонстрована ентерогепатична циркуляція вихідної речовини у тварин. Метаболізм Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини. Метаболізм карведилолу внаслідок окиснення є стереоселективним. R-стереоізомер метаболізується в основному за допомогою CYP2D6 та CYP1А2, а S-стереоізомер – в основному за допомогою CYP2D9 та меншою мірою за допомогою CYP2D6. До інших ізоферментів Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться CYP3A4, CYP2E1 та CYP2C19. Cmax R  -стереоізомеру в плазмі приблизно в 2 рази перевищує таку для S-стереоізомеру. R-стереоізомер метаболізується головним чином шляхом гідроксилювання. У повільних метаболізаторів CYP2D6 можливе збільшення плазмової концентрації карведилолу, насамперед R-стереоізомеру, що виявляється у збільшенні альфа-адреноблокуючої активності карведилолу. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіту (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація карведилолу) з бета-адреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу). 3 активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. 2 гідроксикарбазольні метаболіти карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їх активність у цьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку у карведилолу. Виведення Т1/2 карведилолу становить близько 6 годин, плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виведення відбувається головним чином через кишківник, основний шлях виведення – з жовчю. Невелика частина дози виводиться нирками як різних метаболітів. Карведилол проникає крізь плацентарний бар'єр. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та помірною (КК 20-30 мл/хв) або тяжкою (КК <20 мл/хв) нирковою недостатністю концентрація карведилолу в плазмі крові була приблизно на 40-55% вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак отримані дані відрізняються значною варіабельністю. Враховуючи те, що виведення карведилолу відбувається головним чином через кишечник, значне збільшення його концентрації у плазмі крові пацієнтів із порушенням функції нирок мало ймовірне. Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок дозволяють вважати, що пацієнтам з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності корекції дози карведилолу не потрібно. У пацієнтів з цирозом печінки системна біодоступність препарату збільшується на 80% через зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки. У дослідженні у 24 пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, кліренс R і S стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R та S стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється. Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Згідно з даними клінічних досліджень, переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого та старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет 2 типу та артеріальною гіпертензією, карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їжі, вміст глікозильованого гемоглобіну (HbA1) у крові або дозу гіпоглікемічних засобів. У клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; клінічно суттєві порушення функції печінки; АV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму серця); виражена брадикардія (ЧСС <50 уд/хв); СССУ (включаючи синоатріальну блокаду); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; бронхоспазм та бронхіальна астма (в анамнезі); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; непереносимість фруктози, лактози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу та сахарозу); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при ХОЗЛ, стенокардії Принцметалу, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, псоріазі, нирковій недостатності, АV-блокаді I ступеня, великих хірургічних втручаннях та загальній анесті.Вагітність та лактаціяДані, отримані в дослідженнях на тваринах, є недостатніми для визначення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини не відомий. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призводити до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникати небажані реакції (зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень). Достатнього досвіду застосування препарату Карведилол Зентіва у вагітних немає. Препарат протипоказаний для застосування при вагітності, за винятком випадків, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані про виділення карведилолу з грудним молоком відсутні, тому якщо застосування препарату Карведилол Зентіва необхідно в період лактації, то грудне вигодовування необхідно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ цьому розділі представлені побічні реакції, зареєстровані при застосуванні карведилолу, з поділом на групи відповідно до термінології MedDRA та наступними категоріями частоти згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часті (більше 1/10), часті (від >1/100 до <1/ 10), нечасті (від >1/1000 до <1/100), рідкісні від >1/10 000 до <1/1000), дуже рідкісні (від <1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку імунної системи: дуже рідкі – гіперчутливість. З боку системи кровотворення: часті – анемія; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часті – запаморочення, біль голови; нечасті - переднепритомний стан, непритомність, парестезії. З боку органу зору: часті – порушення зору, зменшення сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей. Серцево-судинна система: дуже часті – серцева недостатність у період збільшення дози, виражене зниження АТ; часті – брадикардія, набряки, гіперволемія, затримка рідини, ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, захворювання периферичних судин, загострення синдрому хромоти, що перемежується, та синдрому Рейно); нечасті – AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, стенокардія. З боку дихальної системи: часті – задишка, набряк легень, астма у схильних пацієнтів, бронхіт, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідкісні – закладеність носа. З боку травної системи: часті – нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі; нечасті – запор, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – підвищення активності АЛТ, АСТ та ГГТ. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – шкірні реакції (наприклад, алергічна екзантема, дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, псоріазоподібні та лишаєподібні ураження шкіри, алопеція); дуже рідкісні – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку кістково-м'язової системи: часті – біль у кінцівках. З боку сечовивідної системи: часті – інфекції сечовивідних шляхів, порушення сечовипускання, ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок; дуже рідко - нетримання сечі у жінок (оборотне після відміни препарату). З боку статевих органів та молочної залози: нечасті – еректильна дисфункція. З боку обміну речовин та харчування: часті – гіперхолестеринемія, гіперглікемія або гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом. Загальні розлади: дуже часті – астенія, підвищена стомлюваність; часті – збільшення маси тіла. Запаморочення, непритомність, біль голови і астенія зазвичай легкого ступеня частіше виникають на початку терапії препаратом Карведилол Зентива. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне порушення функції нирок. Наявність у препарату бета-адреноблокуючих властивостей не виключає можливість маніфестації цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсації вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Оскільки карведилол є субстратом, так і інгібітором глікопротеїну Р, при його одночасному застосуванні з препаратами, що транспортуються глікопротеїном Р, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватись під дією індукторів або інгібіторів глікопротеїну Р. Інгібітори та індуктори CYP2D6 та CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрацій R та S стереоізомерів карведилолу у плазмі крові. Деякі приклади подібних взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, наведені нижче, однак цей список не є повним. При одночасному застосуванні карведилолу та дигоксину концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15%. На початку терапії карведилолом, під час підбору його дози або відміни препарату, рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі. У двох дослідженнях при застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки і серця і отримували перорально циклоспорин, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Виявилося, що внаслідок інгібування активності глікопротеїну Р у кишечнику карведилол збільшує всмоктування циклоспорину при його пероральному прийомі. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом та, за необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. При внутрішньовенному введенні циклоспорину будь-якої взаємодії з карведилолом не очікується. У дослідженні за участю 12 здорових добровольців рифампіцин знижував плазмові концентрації карведилолу, найімовірніше, шляхом індукції глікопротеїну Р, призводячи до зниження всмоктування карведилолу в кишечнику та зниження його антигіпертензивної дії. У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижував кліренс S стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R стереоізомеру карведилолу не змінювалася. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S стереоізомеру карведилолу можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії. У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у 10 пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину (інгібітору CYP2D6) призводило до стереоселективного пригнічення метаболізму карведилолу – до підвищення середнього показника AUC для R(+) на 77%. Однак, різниці у побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося. Фармакодинамічна взаємодія Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічний вплив інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися чи слабшати. Пацієнтам, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому, рекомендується регулярний контроль вмісту глюкози в крові. Пацієнти, які приймають одночасно препарати з бета-адреноблокуючими властивостями та препарати, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії. Комбінована терапія бета-адреноблокаторами та дигоксином може призводити до додаткового уповільнення AV-провідності. Застосування верапамілу, дилтіазему, аміодарону або інших антиаритмічних засобів одночасно з карведилолом може підвищити ризик порушення AV-провідності. Одночасне застосування клонідину з бета-адреноблокаторами може потенціювати гіпотензивний та брадикардичний ефект. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом бета-адреноблокатором та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень серцевої провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Застосування карведилолу разом із блокаторами повільних кальціїв каналів (наприклад, верапаміл або дилтіазем) рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Як і інші препарати з бета-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших гіпотензивних засобів, що одночасно приймаються (наприклад, альфа-адреноблокаторів) або препаратів, які викликають артеріальну гіпотензію в якості побічної дії. Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії. Одночасне застосування НПЗЗ та бета-адреноблокаторів може призводити до артеріальної гіпертензії та зниження контролю АТ. Оскільки некардіоселективні бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами β-адренорецепторів, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують ці препарати.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. Можливе поступове збільшення дози з інтервалом щонайменше 2 тижнів. При недостатності гіпотензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можна розділити дозу на 2 прийоми). ІХС: стабільна стенокардія Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми. У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, протягом перших 2 днів лікування становить 12.5 мг 2 рази на добу. Потім лікування продовжують у максимальній добовій дозі, що рекомендується, по 25 мг 2 рази/добу. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Хронічна серцева недостатність Дозу слід підбирати індивідуально, під ретельним медичним контролем. Карведилол можна застосовувати як доповнення до стандартної терапії, однак він також може застосовуватися у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ або у пацієнтів, які не отримують препарати наперстянки, гідралазину або нітрату. Дози дигоксину, діуретиків та інгібіторів АПФ слід підбирати до початку лікування карведилолом. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (1/2 таб. препарату Карведилол Зенітиву 6.25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім до 12.5 мг 2 рази на добу, далі – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. Максимальна доза, що рекомендується, становить 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого ступеня, а також для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю легким і середнім ступенем тяжкості з масою тіла <85 кг. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості з масою тіла >85 кг рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу. На початку лікування або при підвищенні дози можливе тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю та/або діуретиків, які отримують великі дози. Як правило, скасовувати лікування не потрібно, проте дозу препарату не слід збільшувати. Після початку застосування або підвищення дози карведилолу за станом пацієнта слід спостерігати лікар/кардіолог. Перед кожним збільшенням дози слід провести обстеження для виявлення можливого посилення симптомів серцевої недостатності або надмірної вазодилатації (включаючи визначення показників функції нирок, маси тіла, артеріального тиску, частоти та ритму серцевих скорочень). У разі прогресування симптомів серцевої недостатності або затримки рідини слід збільшити дозу діуретиків; у такій ситуації дозу карведилолу не слід збільшувати доти,доки стан пацієнта не стабілізується. При виникненні брадикардії або у разі подовження часу AV-проведення, насамперед необхідно контролювати дозу дигоксину. У деяких випадках може знадобитися зменшення дози карведилолу або тимчасова відміна лікування. Однак навіть у таких випадках часто можна успішно продовжити титрування дози карведилолу. Під час титрування дози слід проводити регулярний моніторинг ниркової функції, показників кількості тромбоцитів та глікемії (за наявності цукрового діабету 1 або 2 типи). Після проведення титрування дози можна зменшити частоту моніторингу. Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до дії карведилолу, тому їх стан слід спостерігати особливо ретельно. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Карведилол не слід застосовувати у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості може знадобитися корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу карведилолу слід підбирати індивідуально, однак, виходячи з фармакокінетичних параметрів, корекція дози, як правило, не потрібна. Припинення лікування Лікування карведилолом не слід припиняти раптово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС. Лікування слід припиняти поступово протягом 7-10 днів, наприклад, зменшуючи добову дозу препарату вдвічі кожні 3 дні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія, задишка (внаслідок бронхоспазму), блювота. У тяжких випадках можливі порушення дихання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, серцева недостатність, порушення серцевої провідності, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Необхідно проводити моніторинг та підтримання життєво важливих функцій організму, за необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. При вираженій брадикардії доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін по 0.5-2 мг) для підтримки серцево-судинної діяльності; глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії. Якщо в клінічній картині передозування переважає виражене зниження АТ, вводять симпатоміметики (норепінефрін (норадреналін), епінефрін (адреналін), добутамін) у різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на терапію, що проводиться, в умовах безперервного контролю показників кровообігу. При резистентності до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму.При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності – внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження Т1/2 карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю під час добору дози препарату Карведилол Зентіва може спостерігатися наростання симптомів хронічної серцевої недостатності або затримка рідини. При виникненні таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків та не підвищувати дозу препарату Карведилол Зентіва до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді буває необхідно зменшити дозу препарату Карведилол Зентіва або, в окремих випадках, тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не заважають подальшому правильному підбору дози препарату. Карведилол Зенітва з обережністю використовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності). При застосуванні препарату Карведилол Зентіва у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату підбирають залежно від функціонального стану нирок. Пацієнтам з ХОЗЛ (в т.ч. з бронхоспастичним синдромом), які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних засобів, препарат Карведилол Зенітва слід призначати тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Карведилол Зентіва внаслідок підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку прийому та зі збільшенням дози препарату Карведилол Зентіва необхідно ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму. З обережністю Карведилол Зентіва призначають пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки препарат може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та цукровим діабетом застосування препарату може супроводжуватись коливаннями глікемії. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Карведилол Зенітва у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (в т.ч. із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності. Як і інші бета-адреноблокатори, препарат Карведилол Зентіва може зменшувати симптоми тиреотоксикозу. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість посилення негативних ефектів препарату Карведилол Зентіва та засобів для загальної анестезії. Препарат Карведилол Зентіва може викликати брадикардію, при ЧСС < 55 уд/хв. дозу препарату слід зменшити. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Карведилол Зентіва у пацієнтів з тяжкими реакціями підвищеної чутливості в анамнезі або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Пацієнтам із вказівками в анамнезі на виникнення або загострення псоріазу при застосуванні бета-адреноблокаторів Карведилол Зентіва слід призначати лише після ретельної оцінки співвідношення можливої ​​користі та ризику. У пацієнтів, які одночасно приймають блокатори повільних кальцієвих каналів (наприклад, верапаміл або дилтіазем), а також інші антиаритмічні засоби, необхідно регулярно проводити моніторинг ЕКГ та АТ. Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча препарат Карведилол Зентіва має як бета-, так і альфа адреноблокуючі властивості, досвіду його застосування у таких пацієнтів немає, тому препарат з обережністю слід призначати пацієнтам з підозрою на феохромоцитому. Неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у пацієнтів із стенокардією Принцметалу. Досвіду застосування препарату Карведилол Зентів у таких пацієнтів немає. Незважаючи на те, що альфа-адреноблокуючі властивості препарату Карведилол Зентіва можуть запобігти подібній симптоматиці, призначати препарат у таких випадках слід з обережністю. Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, слід пам'ятати про можливість зменшення кількості слізної рідини. Лікування препаратом Карведилол Зентіва проводиться тривало. Терапію слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу препарату з тижневими інтервалами. Це особливо важливо у пацієнтів з ІХС. При необхідності проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапію препаратом Карведилол Зентіва. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з депресією, метаболічним ацидозом та злоякісною міастенією (myasthenia gravis). Карведилол Зентіва містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози та недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати препарат. Карведилол Зентіва містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або порушенням всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами не проводилося. У зв'язку з можливістю розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення та стомлюваність, здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами може бути порушена. Особливо це слід враховувати на початку лікування після збільшення дози, при зміні препаратів, а також при вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина Карведилол 6.5 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат - 38.55 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 2.5 мг, кроскармелоза натрію (примелоза) - 2 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) - 50 мг, магнію стеарат 0. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки коричнево-жовтого кольору, з вкрапленнями, з ризиком для поділу на одному боці та з гравіюванням цифри "12" - на іншій.Фармакотерапевтична групаБета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Чинить вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові альфа-адреноблокуючі властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-) стереоізомером. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином з блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижує ОПСС. Ефективність У пацієнтів з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, не знижується периферичний кровотік (на відміну від бета-адреноблокаторів). Карведилол пригнічує РААС за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності реніну плазми. ЧСС знижується незначною мірою. У пацієнтів з ІХС має антиангінальну дію. Зменшує перед- та постнавантаження на серце. Не надає вираженого впливу на ліпідний обмін та вміст іонів калію, натрію та магнію у плазмі крові. При застосуванні препарату співвідношення ЛПВЩ/ЛНЩ залишається нормальним. У пацієнтів з порушеннями функції лівого шлуночка та/або серцевою недостатністю сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка. Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.ФармакокінетикаВсмоктування Карведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max у плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Біодоступність препарату – 25%. Їда не впливає на біодоступність. Розподіл Карведилол має високу ліпофільність. Зв'язується з білками плазми на 98-99%. Vd становить близько 2 л/кг і збільшується у пацієнтів із цирозом печінки. Була продемонстрована ентерогепатична циркуляція вихідної речовини у тварин. Метаболізм Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини. Метаболізм карведилолу внаслідок окиснення є стереоселективним. R-стереоізомер метаболізується в основному за допомогою CYP2D6 та CYP1А2, а S-стереоізомер – в основному за допомогою CYP2D9 та меншою мірою за допомогою CYP2D6. До інших ізоферментів Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться CYP3A4, CYP2E1 та CYP2C19. Cmax R  -стереоізомеру в плазмі приблизно в 2 рази перевищує таку для S-стереоізомеру. R-стереоізомер метаболізується головним чином шляхом гідроксилювання. У повільних метаболізаторів CYP2D6 можливе збільшення плазмової концентрації карведилолу, насамперед R-стереоізомеру, що виявляється у збільшенні альфа-адреноблокуючої активності карведилолу. В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіту (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація карведилолу) з бета-адреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу). 3 активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. 2 гідроксикарбазольні метаболіти карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їх активність у цьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку у карведилолу. Виведення Т1/2 карведилолу становить близько 6 годин, плазмовий кліренс – близько 500-700 мл/хв. Виведення відбувається головним чином через кишківник, основний шлях виведення – з жовчю. Невелика частина дози виводиться нирками як різних метаболітів. Карведилол проникає крізь плацентарний бар'єр. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та помірною (КК 20-30 мл/хв) або тяжкою (КК <20 мл/хв) нирковою недостатністю концентрація карведилолу в плазмі крові була приблизно на 40-55% вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак отримані дані відрізняються значною варіабельністю. Враховуючи те, що виведення карведилолу відбувається головним чином через кишечник, значне збільшення його концентрації у плазмі крові пацієнтів із порушенням функції нирок мало ймовірне. Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок дозволяють вважати, що пацієнтам з помірним та тяжким ступенем ниркової недостатності корекції дози карведилолу не потрібно. У пацієнтів з цирозом печінки системна біодоступність препарату збільшується на 80% через зменшення вираженості метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічно маніфестним порушенням функції печінки. У дослідженні у 24 пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність, кліренс R і S стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R та S стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється. Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Згідно з даними клінічних досліджень, переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС похилого та старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет 2 типу та артеріальною гіпертензією, карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їжі, вміст глікозильованого гемоглобіну (HbA1) у крові або дозу гіпоглікемічних засобів. У клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.Клінічна фармакологіяБета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняГостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації (IV функціональний клас за класифікацією NYHA), що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; клінічно суттєві порушення функції печінки; АV-блокада II-III ступеня (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму серця); виражена брадикардія (ЧСС <50 уд/хв); СССУ (включаючи синоатріальну блокаду); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; бронхоспазм та бронхіальна астма (в анамнезі); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; непереносимість фруктози, лактози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу та сахарозу); підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при ХОЗЛ, стенокардії Принцметалу, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, псоріазі, нирковій недостатності, АV-блокаді I ступеня, великих хірургічних втручаннях та загальній анесті.Вагітність та лактаціяДані, отримані в дослідженнях на тваринах, є недостатніми для визначення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини не відомий. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призводити до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникати небажані реакції (зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень). Достатнього досвіду застосування препарату Карведилол Зентіва у вагітних немає. Препарат протипоказаний для застосування при вагітності, за винятком випадків, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані про виділення карведилолу з грудним молоком відсутні, тому якщо застосування препарату Карведилол Зентіва необхідно в період лактації, то грудне вигодовування необхідно припинити. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ цьому розділі представлені побічні реакції, зареєстровані при застосуванні карведилолу, з поділом на групи відповідно до термінології MedDRA та наступними категоріями частоти згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часті (більше 1/10), часті (від >1/100 до <1/ 10), нечасті (від >1/1000 до <1/100), рідкісні від >1/10 000 до <1/1000), дуже рідкісні (від <1/10 000, включаючи окремі повідомлення). З боку імунної системи: дуже рідкі – гіперчутливість. З боку системи кровотворення: часті – анемія; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – лейкопенія. З боку нервової системи: дуже часті – запаморочення, біль голови; нечасті - переднепритомний стан, непритомність, парестезії. З боку органу зору: часті – порушення зору, зменшення сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей. Серцево-судинна система: дуже часті – серцева недостатність у період збільшення дози, виражене зниження АТ; часті – брадикардія, набряки, гіперволемія, затримка рідини, ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, захворювання периферичних судин, загострення синдрому хромоти, що перемежується, та синдрому Рейно); нечасті – AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, стенокардія. З боку дихальної системи: часті – задишка, набряк легень, астма у схильних пацієнтів, бронхіт, пневмонія, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідкісні – закладеність носа. З боку травної системи: часті – нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі; нечасті – запор, сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – підвищення активності АЛТ, АСТ та ГГТ. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – шкірні реакції (наприклад, алергічна екзантема, дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, псоріазоподібні та лишаєподібні ураження шкіри, алопеція); дуже рідкісні – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку кістково-м'язової системи: часті – біль у кінцівках. З боку сечовивідної системи: часті – інфекції сечовивідних шляхів, порушення сечовипускання, ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок; дуже рідко - нетримання сечі у жінок (оборотне після відміни препарату). З боку статевих органів та молочної залози: нечасті – еректильна дисфункція. З боку обміну речовин та харчування: часті – гіперхолестеринемія, гіперглікемія або гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом. Загальні розлади: дуже часті – астенія, підвищена стомлюваність; часті – збільшення маси тіла. Запаморочення, непритомність, біль голови і астенія зазвичай легкого ступеня частіше виникають на початку терапії препаратом Карведилол Зентива. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне порушення функції нирок. Наявність у препарату бета-адреноблокуючих властивостей не виключає можливість маніфестації цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсації вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакокінетична взаємодія Оскільки карведилол є субстратом, так і інгібітором глікопротеїну Р, при його одночасному застосуванні з препаратами, що транспортуються глікопротеїном Р, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватись під дією індукторів або інгібіторів глікопротеїну Р. Інгібітори та індуктори CYP2D6 та CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрацій R та S стереоізомерів карведилолу у плазмі крові. Деякі приклади подібних взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, наведені нижче, однак цей список не є повним. При одночасному застосуванні карведилолу та дигоксину концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15%. На початку терапії карведилолом, під час підбору його дози або відміни препарату, рекомендується регулярний контроль концентрації дигоксину в плазмі. У двох дослідженнях при застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки і серця і отримували перорально циклоспорин, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Виявилося, що внаслідок інгібування активності глікопротеїну Р у кишечнику карведилол збільшує всмоктування циклоспорину при його пероральному прийомі. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом та, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. При внутрішньовенному введенні циклоспорину будь-якої взаємодії з карведилолом не очікується. У дослідженні за участю 12 здорових добровольців рифампіцин знижував плазмові концентрації карведилолу, найімовірніше, шляхом індукції глікопротеїну Р, призводячи до зниження всмоктування карведилолу в кишечнику та зниження його антигіпертензивної дії. У пацієнтів із серцевою недостатністю аміодарон знижував кліренс S стереоізомеру карведилолу, пригнічуючи CYP2C9. Середня концентрація R стереоізомеру карведилолу не змінювалася. Отже, у зв'язку з підвищенням концентрації S стереоізомеру карведилолу можливий ризик збільшення бета-адреноблокуючої дії. У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у 10 пацієнтів із серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину (інгібітору CYP2D6) призводило до стереоселективного пригнічення метаболізму карведилолу – до підвищення середнього показника AUC для R(+) на 77%. Однак, різниці у побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося. Фармакодинамічна взаємодія Препарати з бета-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічний вплив інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися чи слабшати. Пацієнтам, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього прийому, рекомендується регулярний контроль вмісту глюкози в крові. Пацієнти, які приймають одночасно препарати з бета-адреноблокуючими властивостями та препарати, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії. Комбінована терапія бета-адреноблокаторами та дигоксином може призводити до додаткового уповільнення AV-провідності. Застосування верапамілу, дилтіазему, аміодарону або інших антиаритмічних засобів одночасно з карведилолом може підвищити ризик порушення AV-провідності. Одночасне застосування клонідину з бета-адреноблокаторами може потенціювати гіпотензивний та брадикардичний ефект. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом бета-адреноблокатором та клонідином, першим слід відмінити бета-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень серцевої провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Застосування карведилолу разом із блокаторами повільних кальціїв каналів (наприклад, верапаміл або дилтіазем) рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ. Як і інші препарати з бета-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших гіпотензивних засобів, що одночасно приймаються (наприклад, альфа-адреноблокаторів) або препаратів, які викликають артеріальну гіпотензію в якості побічної дії. Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії. Одночасне застосування НПЗЗ та бета-адреноблокаторів може призводити до артеріальної гіпертензії та зниження контролю АТ. Оскільки некардіоселективні бета-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами β-адренорецепторів, необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують ці препарати.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія Початкова доза становить 12.5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. Можливе поступове збільшення дози з інтервалом щонайменше 2 тижнів. При недостатності гіпотензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можна розділити дозу на 2 прийоми). ІХС: стабільна стенокардія Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена вдвічі. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 100 мг на добу, розділена на 2 прийоми. У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, протягом перших 2 днів лікування становить 12.5 мг 2 рази на добу. Потім лікування продовжують у максимальній добовій дозі, що рекомендується, по 25 мг 2 рази/добу. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Хронічна серцева недостатність Дозу слід підбирати індивідуально, під ретельним медичним контролем. Карведилол можна застосовувати як доповнення до стандартної терапії, однак він також може застосовуватися у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ або у пацієнтів, які не отримують препарати наперстянки, гідралазину або нітрату. Дози дигоксину, діуретиків та інгібіторів АПФ слід підбирати до початку лікування карведилолом. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг (1/2 таб. препарату Карведилол Зенітиву 6.25 мг із ризиком) 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім до 12.5 мг 2 рази на добу, далі – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься пацієнтом. Максимальна доза, що рекомендується, становить 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого ступеня, а також для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю легким і середнім ступенем тяжкості з масою тіла <85 кг. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю легким та середнім ступенем тяжкості з масою тіла >85 кг рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу. На початку лікування або при підвищенні дози можливе тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю та/або діуретиків, які отримують великі дози. Як правило, скасовувати лікування не потрібно, проте дозу препарату не слід збільшувати. Після початку застосування або підвищення дози карведилолу за станом пацієнта слід спостерігати лікар/кардіолог. Перед кожним збільшенням дози слід провести обстеження для виявлення можливого посилення симптомів серцевої недостатності або надмірної вазодилатації (включаючи визначення показників функції нирок, маси тіла, артеріального тиску, частоти та ритму серцевих скорочень). У разі прогресування симптомів серцевої недостатності або затримки рідини слід збільшити дозу діуретиків; у такій ситуації дозу карведилолу не слід збільшувати доти,доки стан пацієнта не стабілізується. При виникненні брадикардії або у разі подовження часу AV-проведення, насамперед необхідно контролювати дозу дигоксину. У деяких випадках може знадобитися зменшення дози карведилолу або тимчасова відміна лікування. Однак навіть у таких випадках часто можна успішно продовжити титрування дози карведилолу. Під час титрування дози слід проводити регулярний моніторинг ниркової функції, показників кількості тромбоцитів та глікемії (за наявності цукрового діабету 1 або 2 типи). Після проведення титрування дози можна зменшити частоту моніторингу. Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до дії карведилолу, тому їх стан слід спостерігати особливо ретельно. Безпека та ефективність застосування у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Карведилол не слід застосовувати у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості може знадобитися корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу карведилолу слід підбирати індивідуально, однак, виходячи з фармакокінетичних параметрів, корекція дози, як правило, не потрібна. Припинення лікування Лікування карведилолом не слід припиняти раптово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС. Лікування слід припиняти поступово протягом 7-10 днів, наприклад, зменшуючи добову дозу препарату вдвічі кожні 3 дні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія, задишка (внаслідок бронхоспазму), блювота. У тяжких випадках можливі порушення дихання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми, серцева недостатність, порушення серцевої провідності, кардіогенний шок, зупинка серця. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Необхідно проводити моніторинг та підтримання життєво важливих функцій організму, за необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. При вираженій брадикардії доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін по 0.5-2 мг) для підтримки серцево-судинної діяльності; глюкагон по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії. Якщо в клінічній картині передозування переважає виражене зниження АТ, вводять симпатоміметики (норепінефрін (норадреналін), епінефрін (адреналін), добутамін) у різних дозах, залежно від маси тіла та відповіді на терапію, що проводиться, в умовах безперервного контролю показників кровообігу. При резистентності до лікування брадикардії показано застосування штучного водія ритму.При бронхоспазму вводять бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності – внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно. При судомах внутрішньовенно повільно вводять діазепам або клоназепам. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження Т1/2 карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю під час добору дози препарату Карведилол Зентіва може спостерігатися наростання симптомів хронічної серцевої недостатності або затримка рідини. При виникненні таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків та не підвищувати дозу препарату Карведилол Зентіва до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді буває необхідно зменшити дозу препарату Карведилол Зентіва або, в окремих випадках, тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не заважають подальшому правильному підбору дози препарату. Карведилол Зенітва з обережністю використовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення AV-провідності). При застосуванні препарату Карведилол Зентіва у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та низьким АТ (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), ІХС та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату підбирають залежно від функціонального стану нирок. Пацієнтам з ХОЗЛ (в т.ч. з бронхоспастичним синдромом), які не отримують пероральних або інгаляційних протиастматичних засобів, препарат Карведилол Зенітва слід призначати тільки в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату Карведилол Зентіва внаслідок підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку прийому та зі збільшенням дози препарату Карведилол Зентіва необхідно ретельно спостерігати за станом таких пацієнтів, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму. З обережністю Карведилол Зентіва призначають пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки препарат може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію). У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та цукровим діабетом застосування препарату може супроводжуватись коливаннями глікемії. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Карведилол Зенітва у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин (в т.ч. із синдромом Рейно), оскільки бета-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності. Як і інші бета-адреноблокатори, препарат Карведилол Зентіва може зменшувати симптоми тиреотоксикозу. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість посилення негативних ефектів препарату Карведилол Зентіва та засобів для загальної анестезії. Препарат Карведилол Зентіва може викликати брадикардію, при ЧСС < 55 уд/хв. дозу препарату слід зменшити. Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Карведилол Зентіва у пацієнтів з тяжкими реакціями підвищеної чутливості в анамнезі або проходять курс десенсибілізації, оскільки бета-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Пацієнтам із вказівками в анамнезі на виникнення або загострення псоріазу при застосуванні бета-адреноблокаторів Карведилол Зентіва слід призначати лише після ретельної оцінки співвідношення можливої ​​користі та ризику. У пацієнтів, які одночасно приймають блокатори повільних кальцієвих каналів (наприклад, верапаміл або дилтіазем), а також інші антиаритмічні засоби, необхідно регулярно проводити моніторинг ЕКГ та АТ. Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого бета-адреноблокатора необхідно призначити альфа-адреноблокатор. Хоча препарат Карведилол Зентіва має як бета-, так і альфа адреноблокуючі властивості, досвіду його застосування у таких пацієнтів немає, тому препарат з обережністю слід призначати пацієнтам з підозрою на феохромоцитому. Неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у пацієнтів із стенокардією Принцметалу. Досвіду застосування препарату Карведилол Зентів у таких пацієнтів немає. Незважаючи на те, що альфа-адреноблокуючі властивості препарату Карведилол Зентіва можуть запобігти подібній симптоматиці, призначати препарат у таких випадках слід з обережністю. Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, слід пам'ятати про можливість зменшення кількості слізної рідини. Лікування препаратом Карведилол Зентіва проводиться тривало. Терапію слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу препарату з тижневими інтервалами. Це особливо важливо у пацієнтів з ІХС. При необхідності проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапію препаратом Карведилол Зентіва. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з депресією, метаболічним ацидозом та злоякісною міастенією (myasthenia gravis). Карведилол Зентіва містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, синдромом мальабсорбції глюкози-галактози та недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати препарат. Карведилол Зентіва містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази lapp або порушенням всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами не проводилося. У зв'язку з можливістю розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення та стомлюваність, здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами може бути порушена. Особливо це слід враховувати на початку лікування після збільшення дози, при зміні препаратів, а також при вживанні алкоголю.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.