Гипертония Фармстандарт Rx

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лозартан (лозартан калію) – 50 мг; ядро: лактози моногідрат - 4,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 48,0 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-17) - 1,4 мг, крохмаль картопляний -27,5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (крохмалю натрію) ,0 мг, магнію стеарат – 0,7 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,4 мг; оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 3,234 мг, коповідон - 0,420 мг, титану діоксид (Е 171) - 1,064 мг, тальк - 1,077 мг, полісорбат-80 (твін-80) - 0,70м Е 110) (Індакол сансет жовтий, синковіт жовто-жовтогарячий 85) - 0,005 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. 1, 2, 3, 5 або 6 контурних упаковок разом із інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світлого рожево-жовтогарячого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого або майже білого кольору допускається мармуровість.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо лозартан добре всмоктується і піддається метаболізму при первинному проходженні через печінку з утворенням активного карбоксильованого метаболіту і неактивних метаболітів. Системна біодоступність лозартану у таблетованій формі становить приблизно 33%. Середні Смах лозартану та його активного метаболіту досягаються через 1 год і через 3-4 год відповідно. При прийомі лозартану в процесі звичайного їди клінічно значущого впливу на профіль концентрації лозартану в плазмі виявлено не було. Розподіл Лозартан та його активний метаболіт пов'язуються з білками плазми (в основному з альбуміном) не менше ніж на 99%. Об'єм розподілу лозартану становить 34 літри. Дослідження на щурах показали, що лозартан практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Приблизно 14% дози лозартану при внутрішньовенному введенні або прийомі внутрішньо перетворюється на його активний метаболіт. Після прийому внутрішньо або внутрішньовенного введення міченого радіоактивним вуглецем лозартану (14С лозартану) радіоактивність циркулюючої плазми крові насамперед обумовлена ​​наявністю в ній лозартану та його активного метаболіту. Низька ефективність перетворення лозартану на його активний метаболіт спостерігалася приблизно у 1% пацієнтів, які брали участь у дослідженні. Крім активного метаболіту утворюються біологічно неактивні метаболіти, у тому числі два основних метаболіти, що утворюються в результаті гідроксилювання бічного бутилового ланцюга, і один другорядний - N-2-тетразол-глюкуронід. Виведення Плазмовий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить близько 600 мл/хв та 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану та його активного метаболіту становить приблизно 74 мл/хв та 26 мл/хв відповідно. При прийомі лозартану внутрішньо приблизно 4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді та близько 6% дози виводиться нирками у вигляді активного метаболіту. Лозартан та його активний метаболіт мають лінійну фармакокінетику при прийомі внутрішньо лозартану у дозах до 200 мг. Після прийому внутрішньо плазмові концентрації лозартану та його активного метаболіту знижуються поліекспоненційно з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 2 та 6-9 годин відповідно. При режимі дозування препарату 100 мг 1 раз на добу немає значного накопичення в плазмі крові ні лозартану. ні його активного метаболіту. Виведення лозартану та його метаболітів здійснюється нирками та через кишечник з жовчю. Після прийому внутрішньо 14С лозартану у чоловіків близько 35% радіоактивності виявляється у сечі та 58% у калі. Після внутрішньовенного введення 14С лозартану у чоловіків приблизно 43% радіоактивності виявляється у сечі та 50% у калі. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти Концентрації лозартану та його активного метаболіту в плазмі крові у літніх пацієнтів чоловічої статі з АГ значуще не відрізняються від цих показників у молодих пацієнтів чоловічої статі з АГ. Підлога Значення концентрації лозартану в плазмі крові у жінок з артеріальною гіпертензією в 2 рази перевищували відповідні значення у чоловіків з гіпертензією. Концентрації активного метаболіту у чоловіків та жінок не відрізнялися. Це явна фармакокінетична відмінність, проте не має клінічного значення. Пацієнти з порушенням функції печінки При прийомі лозартану внутрішньо пацієнтами з легким та помірним алкогольним цирозом печінки концентрації лозартану та його активного метаболіту у плазмі крові виявилися відповідно у 5 та 1,7 рази вищими, ніж у молодих здорових добровольців чоловічої статі. Пацієнти з порушенням функції нирок Концентрації лозартану в плазмі у пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких у пацієнтів з незміненою функцією нирок. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) лозартану у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно в 2 рази більша в порівнянні з AUC лозартану у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Концентрації активного метаболіту в плазмі не змінювалися у пацієнтів з порушенням функції нирок або пацієнтів, які перебували на гемодіалізі. Лозартан та його активний метаболіт не виводяться за допомогою процедури гемодіалізу.ФармакодинамікаМеханізм дії Ангіотензин II є потужним вазоконстриктором, головним активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), а також вирішальною ланкою при розвитку артеріальної гіпертензії (АГ). Ангіотензин II зв'язується з AT1-рецепторами, що знаходяться у багатьох тканинах (у гладком'язових тканинах судин, надниркових залозах, нирках і серці), і виконує кілька важливих біологічних функцій, включаючи вазоконстрикцію та вивільнення альдостерону. Крім цього, ангіотензин II стимулює розростання гладких клітин. АТ2-рецептори - другий тип рецепторів, з якими зв'язується ангіотензин II, але його роль у регуляції функції серцево-судинної системи невідома. Лозартан - селективний антагоніст AT1-рецепторів ангіотензину II, високоефективний при внутрішньому прийомі. Лозартан та його фармакологічно активний карбоксильований метаболіт (Е-3174) як in vitro, так і in vivo блокують усі фізіологічні ефекти ангіотензину II незалежно від його джерела чи шляху синтезу. На відміну від деяких пептидних антагоністів ангіотензину II лозартан не має властивостей агоніста. Лозартан вибірково зв'язується з AT1-рецепторами і не зв'язується і не блокує рецептори інших гормонів та іонних каналів, що відіграють важливу роль у регуляції функції серцево-судинної системи. Крім того, лозартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ, кініназа II), що відповідає за руйнування брадикініну. Отже, ефекти, які безпосередньо не пов'язані з блокадою AT1-рецепторів, такі як посилення брадикінін-опосередкованих ефектів або розвиток набряків (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не мають відношення до дії лозартану. Лозартан пригнічує підвищення систолічного та діастолічного артеріального тиску (АТ) при інфузії ангіотензину ІІ. У момент досягнення максимальної концентрації лозартану в плазмі крові (Сmах) після прийому лозартану в дозі 100 мг вищевказаний ефект ангіотензину II пригнічується приблизно на 85%, а через 24 години після одноразового та багаторазового прийомів – на 26-39%. У період прийому лозартану усунення негативного зворотного зв'язку, що полягає у придушенні ангіотензином II секреції реніну, веде до збільшення активності реніну плазми (АРП). Збільшення АРП призводить до збільшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові. При тривалому (6-тижневому) лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією лозартаном у дозі 100 мг на добу спостерігалося 2-3-кратне збільшення концентрації ангіотензину II у плазмі крові в момент досягнення Стах лозартану. Лозартан блокує ефекти ангіотензину І та ангіотензину ІІ, не впливаючи на ефекти брадикініну. Це зумовлено специфічним механізмом дії лозартану. Інгібітори АПФ блокують реакції на ангіотензин I і підвищують вираженість ефектів, зумовлених дією брадикініну, не впливаючи на вираженість відповіді на ангіотензин II,що демонструє фармакодинамічну різницю між лозартаном та інгібіторами АПФ. Концентрації лозартану та його активного метаболіту у плазмі крові, а також антигіпертензивний ефект лозартану зростають із збільшенням дози препарату. Оскільки лозартан та його активний метаболіт є антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II), вони обидва роблять внесок у антигіпертензивний ефект. Лозартан має натрійуретіческій ефект, який більш виражений при малосольової дієті, і не пов'язаний з придушенням ранньої реабсорбції натрію в проксимальних ниркових канальцях. Лозартан також викликає минуще збільшення виділення сечової кислоти нирками. У пацієнтів з АГ, протеїнурією, без цукрового діабету, лозартан знижує протеїнурію та фракційну екскрецію альбуміну та імуноглобулінів (IgG). У цих пацієнтів лозартан стабілізує ШКФ та зменшує фільтраційну фракцію. У жінок у постменопаузальному періоді з АГ лозартан (50 мг/добу) не впливає на нирковий та системний рівень простагландинів. Лозартан не впливає на вегетативні рефлекси і не має тривалого ефекту щодо концентрації норадреналіну в плазмі крові. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією лозартан у дозах до 150 мг на добу не викликає клінічно значущих змін концентрації тригліцеридів натще, загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів високої щільності. У тих же дозах лозартан не впливає на концентрацію глюкози в крові натще. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) та непереносимістю інгібіторів АПФ лозартан у дозі 150 мг на добу значно знижує ризик смертності від усіх причин або госпіталізації з приводу серцевої недостатності порівняно з дозою 50 мг на добу. Загалом лозартан викликає зниження концентрації сечової кислоти в сироватці крові (зазвичай менше 0,4 мг/мл), що зберігається при тривалому лікуванні. У контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією випадків відміни препарату у зв'язку зі збільшенням концентрації креатиніну або вмісту калію в сироватці крові не зареєстровано. У дозах 25 мг/добу та 50 мг/добу препарат виявляє позитивні гемодинамічні та нейрогормональні ефекти у пацієнтів з лівошлуночковою недостатністю (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA). Гемодинамічні ефекти включають збільшення серцевого індексу та зниження тиску заклинювання у легеневих капілярах, а також зниження загального периферичного судинного опору, середнього системного АТ та частоти серцевих скорочень. Частота виникнення артеріального гіпотензину у цих пацієнтів залежить від дози препарату. Нейрогормональні ефекти включають зниження концентрації альдостерону та норадреналіну у крові.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка, що проявляється сукупним зниженням частоти серцево-судинної смертності, частоти інсульту та інфаркту міокарда. Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією - уповільнення прогресування ниркової недостатності, що виявляється зниженням частоти гіперкреатинінемії, частоти розвитку термінальної стадії хронічної ниркової недостатності, що потребує проведення гемодіалізу або трансплантації нирки, показників смертності, а також зниженням протеїну. Хронічна серцева недостатність при неефективності лікування інгібіторами АПФ або непереносимості інгібіторів АПФ. Не рекомендується переводити пацієнтів із серцевою недостатністю та стабільними показниками при прийомі інгібіторів АПФ на терапію препаратом Блоктран®.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність та період грудного вигодовування. Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені для пацієнтів віком до 18 років). Одночасне застосування з аліскіреном або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Тяжкі порушення функції печінки (відсутня досвід застосування). З обережністю Двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; гіпер-каліємія; стани після трансплантації нирки (відсутня досвід застосування); аортальний або мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; серцева недостатність із супутнім тяжким порушенням функції нирок; тяжка серцева недостатність (IV функціонального класу за класифікацією NYHA); серцева недостатність з загрозливими для життя аритміями; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; первинний гіперальдостеронізм; ангіоневротичний набряк в анамнезі Пацієнтам зі зниженим обсягом циркулюючої крові (наприклад, які отримують лікування великими дозами діуретиків) – може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія.Вагітність та лактаціяЛікарські засоби, що впливають безпосередньо на РААС, можуть стати причиною серйозних пошкоджень і загибелі плода, тому при діагностуванні вагітності препарат Блоктран® повинен бути відразу скасований і, якщо необхідно, призначена альтернативна гіпотензивна терапія. Терапію препаратом Блоктран не можна розпочинати під час вагітності. Якщо пацієнткам, які планують вагітність, продовження терапії лозартаном вважається за необхідне, слід замінити лозартан на альтернативні гіпотензивні засоби, які мають встановлений профіль безпеки при застосуванні під час вагітності. Хоча немає досвіду застосування препарату Блоктран у вагітних, доклінічні дослідження на тваринах показали, що прийом лозартану призводить до розвитку серйозних ембріональних та неонатальних ушкоджень та загибелі плода чи потомства. Вважається, що механізм даних явищ обумовлений впливом на РААС. Ниркова перфузія у плода, що залежить від розвитку РААС, з'являється у другому триместрі, тому ризик для плода зростає, якщо лозартан застосовується у другому або третьому триместрі вагітності. Застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, у другому та третьому триместрі вагітності знижує функцію нирок плода та збільшує захворюваність та смертність плода та новонароджених. Розвиток олігогідрамніону може бути асоційований з гіпоплазією легких плода та деформаціями скелета. Можливі небажані явища у новонароджених включають гіпоплазію кісток черепа, анурію, артеріальну гіпотензію, ниркову недостатність та летальний кінець. Зазначені вище небажані наслідки зазвичай зумовлені застосуванням лікарських засобів, що впливають на РААС, у другому та третьому триместрі вагітності. Більшість епідеміологічних досліджень з вивчення розвитку аномалій плода після застосування гіпотензивних лікарських засобів у першому триместрі вагітності не виявили відмінностей між лікарськими засобами, що впливають на РААС та іншими гіпотензивними засобами. При призначенні гіпотензивної терапії вагітним важливо оптимізувати можливі наслідки для матері та плода. Якщо неможливо підібрати альтернативну терапію замість терапії лікарськими засобами, що впливають на РААС, необхідно проінформувати пацієнтку про можливий ризик терапії для плода. Необхідне проведення періодичних ультразвукових досліджень з метою оцінки інтраамніотичного простору. При виявленні олігогідрамніону необхідно припинити прийом препарату Блоктран®, якщо він не є життєво необхідним для матері. Залежно від тижня вагітності потрібне проведення відповідних тестів плода. Пацієнтки та лікарі повинні знати, що олігогідрамніон може не виявлятися до появи незворотних ушкоджень плода. Необхідно ретельне спостереження за новонародженими, чиї матері приймали препарат Блоктран® під час вагітності, з метою контролю за артеріальною гіпотензією, олігурією та гіперкаліємією. Невідомо, чи виділяється лозартан із грудним молоком. Так як багато лікарських засобів виділяються з грудним молоком і існує ризик розвитку можливих несприятливих ефектів у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про відміну препарату з урахуванням необхідності його прийому для матері.Побічна діяЧастота небажаних явищ (НЯ), наведених нижче, наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часті (>10%); часті (>1% та 0,1% та 0,01% та У цілому нині лозартан добре переноситься пацієнтами з АГ. НЯ носять легкий і минущий характер і не вимагають відміни препарату. Сумарна частота НЯ при прийомі лозартану можна порівняти з цим показником при прийомі плацебо. У контрольованих клінічних дослідженнях препарату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалися такі НЯ. Порушення з боку нервової системи: Часті – запаморочення; Нечасті – сонливість, головний біль, порушення сну. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Часті – системне запаморочення (вертиго). Порушення з боку серця: Нечасті – відчуття серцебиття, стенокардія. Порушення з боку судин: Нечасті – (ортостатична) гіпотензія (включаючи опосередковані дозою ортостатичні ефекти) (особливо у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК), наприклад, у пацієнтів з тяжким ступенем серцевої недостатності або пацієнтів, які отримують лікування високими дозами діуретиків). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасті – біль у ділянці живота, запор. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасті – шкірний висип. Загальні розлади: Нечасті – слабкість, підвищена стомлюваність, набряки. Лабораторні та інструментальні дані: Часті – гіперкаліємія; Рідкісні - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) (зазвичай поверталася до норми після відміни терапії). Контрольовані клінічні дослідження показали, що препарат лозартан переважно переноситься пацієнтами з АГ і гіпертрофією лівого шлуночка. У цих дослідженнях спостерігалися такі НЯ. Порушення з боку нервової системи: Часті – запаморочення. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення; Часті – системне запаморочення (вертиго). Загальні розлади: Нечасті – слабкість, підвищена стомлюваність. Контрольовані клінічні дослідження показали, що лозартан переважно переноситься пацієнтами з цукровим діабетом 2 типу та протеїнурією. У цих дослідженнях спостерігалися такі НЯ. Порушення з боку нервової системи: Часті – запаморочення. Порушення з боку судин: Часті – (ортостатична) гіпотензія (включаючи опосередковані дозою ортостатичні ефекти) (особливо у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК), наприклад, у пацієнтів з тяжким ступенем серцевої недостатності або пацієнтів, які отримують лікування високими дозами діуретиків). Загальні розлади: Нечасті – слабкість, підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: Часті - гіперкаліємія (у клінічному дослідженні за участю пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та нефропатією гіперкаліємія (більше 5,5 ммоль/л) спостерігалася у 9,9 % пацієнтів, які приймали лозартан, та у 3,4 % пацієнтів , які брали плацебо), гіпоглікемія. Контрольовані клінічні дослідження показали, що лозартан переважно переноситься пацієнтами з ХСН. НЯ, що спостерігалися під час клінічних досліджень, були характерними для цієї групи пацієнтів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Часті – анемія. Порушення з боку нервової системи: Часті – запаморочення; Нечасті – головний біль; Рідкісні – парестезія. Порушення з боку серця: Рідкісні - непритомність, фібриляція передсердь, порушення мозкового кровообігу. Порушення з боку судин: Часті – (ортостатична) гіпотензія (включаючи опосередковані дозою ортостатичні ефекти) (особливо у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК), наприклад, у пацієнтів з тяжким ступенем серцевої недостатності або пацієнтів, які отримують лікування високими дозами діуретиків). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасті – задишка, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасті – діарея, нудота, блювання. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасті - кропив'янка, свербіж шкіри, шкірний висип. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Часті – порушення функції нирок, ниркова недостатність. Загальні розлади: Нечасті – слабкість, підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: Часті – збільшення концентрації креатиніну, сечовини та вмісту калію в крові; Нечасті – гіперкаліємія (часто у пацієнтів, які приймали лозартан у дозі 150 мг на добу, ніж у пацієнтів, які приймали лозартан у дозі 50 мг на добу). Наступні НЯ спостерігалися у клінічній практиці у постреєстраційному періоді. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – анемія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: Рідкісні – реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк (включаючи ангіоневротичний набряк гортані, глотки, обличчя, губ, глотки та/або язика (що викликають обструкцію дихальних шляхів); у деяких із цих пацієнтів в анамнезі були вказані перенесений ангіоневротичний набряк при прийомі інших лікарських засобів, включаючи інгібітори АПФ, васкуліт (включаючи пурпуру Шенлейн-Геноха). Порушення психіки: Частота невідома – депресія. Порушення з боку нервової системи: Частота невідома – мігрень, дисгевзія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Частота невідома – шум у вухах. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Частота невідома – кашель. Порушення з боку травної системи: Частота невідома – діарея, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідкісні – гепатит; Частота невідома – порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Частота невідома – кропив'янка, свербіж шкіри, висип, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Частота невідома – міалгія, артралгія, рабдоміоліз. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Частота невідома – еректильна дисфункція/імпотенція. Загальні розлади: Частота невідома – загальне нездужання. Лабораторні та інструментальні дані: Частота невідома – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ клінічних дослідженнях з вивчення фармакокінетичних взаємодій лікарських засобів не було виявлено клінічно значущих взаємодій лозартану з гідрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, циметидином та фенобарбіталом. Рифампіцин, будучи індуктором метаболізму лікарських засобів, знижує концентрацію активного метаболіту лозартану в крові. У клінічних дослідженнях було вивчено застосування двох інгібіторів ізоферменту Р450 ЗА4: кетоконазолу та еритроміцину. Кетоконазол не впливав на метаболізм лозартану до активного метаболіту після внутрішньовенного введення лозартану. Еритроміцин не мав клінічно значущого ефекту при прийомі лозартану всередину. Флуконазол, інгібітор ізоферменту Р450 2С9, знижує концентрацію активного метаболіту лозартану,однак фармакодинамічна значимість одночасного застосування лозартану та інгібіторів ізоферменту Р450 2С9 не вивчена. Показано, що у пацієнтів, які не метаболізують лозартан в активний метаболіт, є дуже рідкісний та специфічний дефект ізоферменту Р450 2С9. Ці дані дозволяють припускати, що метаболізм лозартану до активного метаболіту здійснюється ізоферментом Р450 2С9, а не ізоферментом Р450 ЗА4. Одночасне застосування лозартану, як і інших лікарських засобів, що блокують ангіотензин II або його ефекти, з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактоном, еплереном, тріамтереном, амілоридом), калійсодержащими добавками або солями калію може призводити до збільшення вмісту калію. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на виведення натрію, лозартан може знижувати виведення літію, тому при одночасному застосуванні препаратів літію та АРА II необхідно ретельно моніторувати концентрацію літію у сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) можуть знижувати ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів. Внаслідок цього антигіпертензивний ефект АРА II або інгібіторів АПФ може бути ослаблений при одночасному застосуванні з НГ1ВП, у тому числі із селективними інгібіторами ЦОГ-2. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у літніх пацієнтів або пацієнтів з зневодненням, у тому числі хворих на діуретики), які отримують терапію НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2, одночасне застосування АРА II або інгібіторів АПФ може спричинити подальше погіршення функції. нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності. Дані ефекти зазвичай оборотні, тому одночасне застосування цих лікарських засобів має проводитися обережно у пацієнтів з порушенням функції нирок. Подвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (інгібітор реніну) асоційована з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією. Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно лозартан та інші лікарські засоби, що впливають на РААС. Препарат Блоктран® не повинен застосовуватись одночасно з аліскіреном або аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2).Спосіб застосування та дозиПрепарат Блоктран® приймається внутрішньо незалежно від їди. Препарат Блоктран можна приймати у комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Артеріальна гіпертензія Стандартна початкова та підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг препарату Блоктран 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів від початку терапії. У деяких пацієнтів для досягнення більшого ефекту дозу можна збільшити до максимальної добової дози 100 мг препарату Блоктран 1 раз на добу. У пацієнтів із зниженим об'ємом циркулюючої крові (наприклад, при прийомі великих доз діуретиків) початкову дозу лозартану слід зменшити до 25 мг 1 раз на добу. Зазначений режим дозування можна забезпечити прийомом препаратів лозартану в дозах 12,5 мг (2 таблетки на добу), 25 мг (1 таблетка на добу) або 50 мг, таблетки з ризиком (1/2 таблетки на добу). Немає необхідності в доборі початкової дози для пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі. Пацієнтам із захворюванням печінки в анамнезі рекомендується призначати нижчі дози препарату Блоктран®. Зниження ризику асоційованої серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка Стандартна початкова доза препарату Блоктран становить 50 мг 1 раз на добу. Надалі рекомендується додати гідрохлортіазид у низьких дозах або збільшити дозу препарату Блоктран до максимальної добової дози 100 мг 1 раз на добу з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску. Захист нирок у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та протеїнурією Стандартна початкова доза препарату Блоктран становить 50 мг 1 раз на добу. Надалі дозу препарату Блоктран можна збільшити до максимальної добової дози 100 мг 1 раз на добу з урахуванням ступеня зниження артеріального тиску. Препарат Блоктран® може бути призначений у комбінації з іншими гіпотензивними засобами (наприклад, діуретиками, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, альфа- та бета-адреноблокаторами, гіпотензивними засобами центральної дії), інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфоніл інгібіторами глюкозидази). Хронічна серцева недостатність Початкова доза лозартану для пацієнтів із ХСН становить 12,5 мг 1 раз на добу (при призначенні лозартану у низьких дозах необхідно використовувати препарати лозартану калію у дозі 12,5 мг). Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу, 100 мг на добу, до максимальної (тільки для даного показання) дози 150 мг 1 раз на добу ) залежно від індивідуальної переносимості.ПередозуванняВідомості про передозування обмежені. Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, через парасимпатичну (вагусну) ​​стимуляцію може з'являтися брадикардія. Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія; гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості У пацієнтів з ангіоневротичним набряком в анамнезі (набряк обличчя, губ, глотки/гортані та/або язика) необхідний контроль застосування препарату. Ембріотоксичність Застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, у другому та третьому триместрі вагітності знижує функцію нирок плода та збільшує захворюваність та смертність плода та новонароджених. Розвиток олігогідрамніону може бути асоційований з гіпоплазією легких плода та деформаціями скелета. Можливі небажані явища у новонароджених включають гіпоплазію кісток черепа, анурію, артеріальну гіпотензію, ниркову недостатність та летальний кінець. При діагностуванні вагітності препарат Блоктран повинен бути одразу відмінений. Артеріальна гіпотензія та порушення водно-електролітного балансу або зниження об'єму циркулюючої крові У пацієнтів зі зниженим ОЦК (наприклад, які отримують лікування великими дозами діуретиків) може виникати симптоматична гіпотензія. Корекцію таких станів необхідно проводити до призначення препарату Блоктран або починати лікування з нижчої дози препарату. Порушення водно-електролітного балансу є характерним для пацієнтів з порушенням функції нирок з цукровим діабетом або без цукрового діабету, тому потрібне ретельне спостереження за даними пацієнтами. Лозартан у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з протеїнурією збільшує кількість випадків гіперкаліємії. Під час лікування препаратом Блоктран® не рекомендується приймати калійзберігаючі діуретики, препарати калію або замінники харчової солі, що містять калій. Аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і всі лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, АРЛ II повинні призначатися з обережністю пацієнтам з аортальним або мітральним стенозами або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. Ішемічна хвороба серця та цереброваскулярні захворювання Як і всі лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, АРА II повинні призначатися з обережністю пацієнтам з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярними захворюваннями, оскільки надмірне зниження артеріального тиску у цієї групи пацієнтів може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Хронічна серцева недостатність Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що впливають на РААС, у пацієнтів з ХСН і з або без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії або гострого порушення функції нирок. Оскільки відсутній достатній досвід застосування лозартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та супутнім тяжким порушенням функції нирок, у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (IV функціонального класу за класифікацією NYHA), а також у пацієнтів із серцевою недостатністю та симптоматичними загрозливими для життя аритміями, препарат Блоктран® слід призначати з обережністю пацієнтам цих груп. Первинний гіперальдостеронізм Оскільки у пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не спостерігається позитивної відповіді на терапію гіпотензивними засобами, які діють шляхом інгібування РААС, застосування препарату Блоктран® не рекомендується у цієї групи пацієнтів. Порушення функції печінки Дані фармакокінетичних досліджень вказують на те, що концентрація лозартану в плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки значно збільшується, тому пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі слід призначати препарат Блоктран у нижчій дозі. Відсутній досвід застосування лозартану у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тому препарат не повинен застосовуватись у цієї групи пацієнтів. Порушення функції нирок Внаслідок інгібування РААС у деяких схильних пацієнтів спостерігалися зміни функції нирок, включаючи розвиток ниркової недостатності. Ці зміни ниркової функції можуть повертатися до норми після припинення лікування. Деякі лікарські засоби, що впливають на РААС, можуть збільшувати концентрацію сечовини у крові та сироваткового креатиніну у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Повідомлялося про виникнення подібних ефектів прийому лозартану. Подібні порушення функції нирок можуть бути оборотними після відміни терапії. Лозартан повинен застосовуватися обережно у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Особливі групи пацієнтів Раса Лозартан порівняно з атенололом зменшує показник серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів з АГ та гіпертрофією лівого шлуночка всіх рас, крім негроїдної. Діти та підлітки Ефективність та безпека застосування лозартану у дітей та підлітків до 18 років не встановлені. Якщо у новонароджених, чиї матері приймали лозартан під час вагітності, спостерігається розвиток олігурії або артеріальної гіпотензії, необхідно проведення симптоматичної терапії, спрямованої на підтримання артеріального тиску та ниркової перфузії. Може знадобитися переливання крові або проведення діалізу для запобігання розвитку артеріальної гіпотензії та/або підтримання функції нирок. Пацієнти похилого віку Клінічні дослідження не виявили жодних особливостей щодо безпеки та ефективності лозартану у пацієнтів похилого віку (старше 65 років). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період лікування слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки деякі побічні ефекти, що спостерігалися при застосуванні лозартану, такі як запаморочення, сонливість можуть негативно впливати на здатність керувати транспортним засобом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: папаверину гідрохлорид 30 мг, бендазолу гідрохлорид 30 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат має спазмолітичну, гіпотензивну, вазодилатуючу дію. Бендазол – спазмолітичний засіб міотропної дії; виявляє гіпотензивну, вазодилатуючу дію, стимулює функцію спинного мозку, має помірну імуностимулюючу активність. Папаверин - спазмолітичний засіб, що має гіпотензивну дію. Інгібує фосфодіестеразу, викликає накопичення в клітині цАМФ та зниження вмісту кальцію, знижує тонус та розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів (ШКТ, дихальної та сечостатевої системи) та судин. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність. Дія на ЦНС виражена слабко (у великих дозах має седативний ефект).Клінічна фармакологіяАнтигіпертензивний препарат Міотропний спазмолітикПоказання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (лабільна); спазм периферичних артерій та судин головного мозку; спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, спазм воротаря, кишкова колька, холецистит, спастичний коліт); поліомієліт (залишкові явища); периферичний параліч лицевого нерваПротипоказання до застосуванняПорушення AV-провідності; епілептичний синдром; бронхообструктивний синдром; дитячий вік до 1 року; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають при зниженій перистальтиці кишечника, черепно-мозковій травмі, печінковій та/або нирковій недостатності, гіпотиреозі, наднирковій недостатності, гіперплазії передміхурової залози, при вагітності та в період лактації.Вагітність та лактаціяЗ обережністю призначають при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 1 року.Побічна діяЗ боку системи травлення: нудота, запор. З боку центральної нервової системи: запаморочення. Серцево-судинна система: AV-блокада, аритмії, зниження скоротливості міокарда. Інші: алергічні реакції, підвищений потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату зі спазмолітиками, седативними лікарськими засобами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином можливе посилення вираженості гіпотензивного ефекту. Папазол послаблює дію антихолінестеразних лікарських засобів на гладку мускулатуру (галантамін, прозерин, фізіостигмін). Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі лікарські засоби зменшують всмоктування препарату в ШКТ.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – по 1-2 таб. 2-3 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБезпека застосування препарату при вагітності та в період лактації не встановлена.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активної речовини еналаприлу малеату – 10 або 20 мг; допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон низькомолекулярний, стеарат кальцію.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого кольору з ризиком та фаскою.ХарактеристикаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності, покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Застосовується при артеріальній гіпертензії, при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії). Випускається у формі таблеток (10, 20 мг) по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор.ФармакокінетикаПісля вживання абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу. Еналаприл до 50% зв'язується з білками крові. Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є активнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступність препарату – 40%. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 1 годину, еналаприлату – через 3-4 години. Еналаприлат легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний, невелика кількість проникає через плаценту та у грудне молоко. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Виводиться еналаприл переважно нирками – 60 % (20 % – у вигляді еналаприлу та 40 % – у вигляді еналаприлату), через кишечник – 33 % (6 % – у вигляді еналаприлу та 27 % – у вигляді еналу; ). Видаляється при гемодіалізі (швидкість – 62 мл/хв) та перитонеальному діалізі.ФармакодинамікаРеніприл – антигіпертензивний препарат із групи інгібіторів АПФ. Еналаприл є «проліками»: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Механізм його дії пов'язаний зі зменшенням утворення ангіотензину I ангіотензину II, зниження вмісту якого веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Гіпотензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми, ніж при нормальному або зниженому рівні. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровообіг у судинах мозку підтримується на достатньому рівні та на тлі зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда та міоцитів стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Має деякий діуретичний ефект. Час настання гіпотензивного ефекту при прийомі внутрішньо – 1 година, досягає максимуму через 4-6 годин і зберігається до 24 годин. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається за тривалого застосування – 6 місяців і більше.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; при хронічній серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з лікуванням інгібіторами АПФ, порфірія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при первинному гіперальдостеронізмі, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки; аортальному стенозі, мітральному стенозі (з порушеннями гемодинаміки), ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, системних захворюваннях сполучної тканини, ішемічній хворобі серця, пригніченні кістковомозкового кровотворення, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності. у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням солі або перебувають на гемодіалізі, при одночасному прийомі з імунодепресантами та салуретиками, у людей похилого віку (старше 65 років), станах, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання).Побічна діяРеніприл® в цілому добре переноситься і здебільшого не викликає побічних дій, що вимагають відміни препарату. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ, ортостатичний колапс, рідко – загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (зазвичай пов'язані з вираженим зниженням АТ), вкрай рідко – аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерцання гілок легеневої артерії. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, слабкість, безсониця, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3 %), дуже рідко при застосуванні високих доз – нервозність, депресія, парестезії. З боку органів чуття: порушення вестибулярного апарату, порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсичні розлади (нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі), кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки та жовчовиділення, гепатит, жовтяниця. З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, фотосенсибілізація, серозит, васкут, васку . З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія. Відзначаються в деяких випадках зниження гематокриту, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія. Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо незалежно від часу їди. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні дозу збільшують на 5 мг. Після прийому початкової дози хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 годин та додатково 1 годину, доки не стабілізується АТ. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг на добу на 2 прийоми. Через 2-3 тижні переходять на підтримуючу дозу - 10-40 мг на добу, розділену на 1-2 прийоми. При помірній гіпертензії середня добова доза становить близько 10 мг. Максимальна добова доза препарату становить 40 мг на добу. У разі призначення пацієнтам, які одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком необхідно припинити за 2-3 дні до призначення Реніприлу. Якщо це неможливо, початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг на добу. Хворим із гіпонатріємією (концентрація іонів натрію у сироватці крові менше 130 ммоль/л) або концентрацією креатиніну у сироватці крові більше 0,14 ммоль/л початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. При реноваскулярній гіпертензії початкова доза – 2,5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 20 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг одноразово, потім дозу збільшують на 2,5-5 мг через кожні 3-4 дні відповідно до клінічної реакції до максимально переносимих доз залежно від величин АТ, але не вище 40 мг/ добу. одноразово або 2 прийоми. У хворих з низьким систолічним артеріальним тиском (менше 110 мм рт. ст.) терапію слід починати з дози 1,25 мг/добу. Підбір дози повинен проводитись протягом 2-4 тижнів або у короткі терміни. Середня підтримуюча доза – 5-20 мг на добу. за 1-2 прийоми. У людей похилого віку частіше спостерігається більш виражений гіпотензивний ефект і подовження часу дії препарату, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення еналаприлу, тому початкова доза, що рекомендується, літнім – 1,25 мг. При хронічній нирковій недостатності кумуляція настає при зниженні фільтрації менше ніж 10 мл/хв. При кліренсі креатиніну (КК) 80-30 мл/хв доза зазвичай становить 5-10 мг/добу, при КК до 30-10 мл/хв – 2,5-5 мг/добу, при КК менше 10 мл/хв. - 1,25-2,5 мг на добу. лише у дні діалізу. Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При надто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.ПередозуванняПри одночасному призначенні Реніприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), естрогенами можливе зниження гіпотензивного ефекту; з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) може призвести до гіперкаліємії; із солями літію – до уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію у плазмі крові). Одночасний прийом з жарознижувальними та болезаспокійливими засобами може зменшити ефективність еналаприлу. Еналаприл послаблює дію препаратів, які містять теофілін. Гіпотензивну дію еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопи, нітрати, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, гідралазин, празозин, лікарські засоби для загальної анестезії, етанол. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичність. Препарати, що спричиняють пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: еналаприлу малеат – 10 мг, гідрохлортіазид – 12,5 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 59,3 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) – 111,5 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,7 мг, кальцій стеарат ) - 2 мг.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з ризиком та фаскою. На поверхні пігулок допускається мармуровість.ХарактеристикаРеніприл ГТ – гіпотензивний комбінований засіб, до складу якого входять: еналаприл та гідрохлортіазид. Гідрохлортіазид діє на рівні дистальних ниркових канальців, збільшуючи виведення іонів натрію та хлору. Еналаприл дозволяє знизити навантаження на серце, покращити коронарний кровотік та знизити чутливість серця до ішемії. Має сприятливий ефект на мозковий кровотік у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та хронічними серцево-судинними захворюваннями. Підтримує та покращує функцію нирок та уповільнює перебіг хронічних захворювань нирок. Препарат застосовується при артеріальній гіпертензії (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію). Випускається у формі таблеток по 10 або 20 таблеток у контурній комірковій упаковці. Таблетки слід приймати повністю під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини, переважно вранці. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний комбінований засіб (ангіотензин-перетворюючого ферменту інгібітор (АПФ)+діуретик)ФармакокінетикаЕналаприл швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Обсяг всмоктування становить 60%. Їжа не впливає на всмоктування еналаприлу. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину. У печінці еналаприл гідролізується до активного метаболіту – еналаприлату. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці досягається через 3-6 годин. Виводиться еналаприл із сечею (60%) та калом (33%) переважно у вигляді еналаприлату. Еналаприлат проникає у більшість тканин організму, переважно у легені, нирки та кровоносні судини. Зв'язок із білками плазми крові – 50-60 %. Нирковий кліренс еналаприлу та еналаприлату складають 0,005 мл/с (18 л/год) та 0,00225-0,00264 мл/с (8,1-9,5 л/год) відповідно. Виводиться у кілька етапів.При призначенні багаторазових доз еналаприлу період напіввиведення еналаприлату із сироватки крові становить приблизно 11 годин. Еналаприл та еналаприлат проникають крізь плацентарний бар'єр і виділяються з грудним молоком. Еналаприлат видаляється з кровотоку при гемодіалізі або перитонеальному діалізі. Гемодіалізний кліренс еналаприлату 0,63-1,03 мл/с (38-62 мл/хв); сироваткова концентрація еналаприлату після 4-х годинного гемодіалізу зменшується на 45-57%. У пацієнтів зі зниженою нирковою функцією виведення сповільнюється, що потребує зміни дозування відповідно до функції нирок, особливо у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. У пацієнтів із печінковою недостатністю метаболізм еналаприлу може бути сповільнений, при цьому його фармакодинамічний ефект не змінюється. У пацієнтів із серцевою недостатністю всмоктування та метаболізм еналаприлату сповільнюється, також знижується обсяг розподілу. Гідрохлортіазид всмоктується, головним чином, у дванадцятипалій кишці та проксимальному відділі тонкої кишки. Абсорбція становить 70% і збільшується на 10% прийому з їжею. Рівень максимальної сироваткової концентрації досягається через 1,5-5 годин. Об'єм розподілу близько 3 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – 40 %. Препарат накопичується в еритроцитах, механізм акумуляції не відомий. Не метаболізується у печінці, виводиться переважно нирками: 95 % у незміненому вигляді та близько 4 % у вигляді гідролізату-2-аміно-4-хлоро-m-бензенедисульфонаміду. Нирковий кліренс гідрохлортіазиду у здорових добровольців та пацієнтів з артеріальною гіпертензією становить приблизно 5,58 мл/с (335 мл/хв). Гідрохлортіазид має двофазний профіль виведення. Період напіввиведення (Т1/2) у початковій фазі становить 2 год,у кінцевій фазі (через 10-12 годин після прийому) – близько 10 год. Проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в амніотичній рідині. Сироваткова концентрація гідрохлортіазиду в крові пупкової вени практично така сама, як і в материнській крові. Концентрація в амніотичній рідині перевищує таку в сироватці крові з пупкової вени (19 разів). Рівень гідрохлортіазиду у грудному молоці дуже низький. При призначенні гідрохлортіазиду пацієнтам із серцевою недостатністю встановлено, що його всмоктування знижується пропорційно до ступеня захворювання – на 20-70 %. Т1/2 гідрохлортіазиду збільшується до 28,9 годин; нирковий кліренс становить 0,17-3,12 мл/с (10-187 мл/хв) (середні значення 1,28 мл/с (77 мл/хв)). У пацієнтів, які перенесли операцію кишкового шунтування з приводу ожиріння, всмоктування гідрохлортіазиду може бути знижено на 30%, а сироваткова концентрація на 50%, ніж у здорових добровольців. Одночасне призначення еналаприлу та гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику кожного з них.ФармакодинамікаРеніприл® ГТ є комбінованим препаратом, що містить активні речовини: еналаприл та гідрохлортіазид, дія якого обумовлена ​​властивостями компонентів, що входять до його складу. Еналаприл – інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), є «проліками»: у результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який інгібує АПФ. Гідрохлортіазид – тіазидний діуретик. Діє лише на рівні дистальних ниркових канальців, збільшуючи виведення іонів натрію та хлору. На початку лікування гідрохлортіазидом обсяг рідини в судинах знижується внаслідок підвищення виведення натрію та рідини, що призводить до зниження артеріального тиску (АТ) та зменшення серцевого викиду. При продовженні терапії гіпотензивний ефект гідрохлортіазиду ґрунтується на зниженні загального периферичного судинного опору. Еналаприл посилює антигіпертензивний ефект – інгібує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, тобто. продукцію ангіотензину II та його ефекти. Додатково зменшує вироблення альдостерону та посилює дію брадикініну та вивільнення простагландинів. Оскільки він часто має власний діуретичний ефект, це може посилювати дію гідрохлортіазиду. Еналаприл знижує перед- та постнавантаження, що розвантажує лівий шлуночок, призводячи до регресії гіпертрофії. В результаті ритм серця сповільнюється та знижується навантаження на серце (при хронічній серцевій недостатності), покращується коронарний кровотік та знижується споживання кисню кардіоміоцитами. Таким чином, знижується чутливість серця до ішемії. Має сприятливий ефект на мозковий кровотік у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та хронічними серцево-судинними захворюваннями. Запобігає розвитку гломерулосклерозу, підтримує та покращує функцію нирок та уповільнює перебіг хронічних захворювань нирок навіть у тих пацієнтів, у яких ще не розвинулася артеріальна гіпертензія. Антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ вищий у пацієнтів із гіпонатріємією, гіповолемією та підвищеним рівнем реніну у сироватці крові, тоді як ефект гідрохлортіазиду не залежить від рівня реніну у сироватці крові. Тому одночасне призначення еналаприлу та гідрохлортіазиду має додаткову антигіпертензивну дію. Крім того, еналаприл запобігає або послаблює метаболічні ефекти діуретичної терапії та має сприятливий ефект на структурні зміни в серці та судинах. Одночасне призначення інгібітору АПФ та гідрохлортіазиду застосовується тоді, коли кожен препарат окремо недостатньо ефективний або монотерапія проводиться з використанням максимальних доз препарату, що підвищує частоту розвитку небажаних ефектів. Антигіпертензивний ефект комбінації зазвичай зберігається протягом 24 годин.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість (у тому числі до окремих компонентів препарату або сульфонамідів); анурія, виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерій єдиної нирки; ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, а також спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; первинний гіперальдостеронізм; хвороба Аддісона; порфірія; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Обережно: порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-75 мл/хв); виражений стеноз гирла аорти або ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; ішемічна хвороба серця та цереброваскулярні захворювання (у тому числі недостатність мозкового кровообігу); хронічна серцева недостатність; важкі аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак, склеродермія); пригнічення кістковомозкового кровотворення; цукровий діабет; гіперкаліємія; стан після трансплантації нирок; тяжкі порушення функції печінки; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, діареї та блювоті); літній вік; подагра.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. При настанні вагітності прийом препарату має бути негайно припинено. При необхідності призначення препарату в період лактації матері-годувальниці повинні відмовитися від грудного вигодовування.Побічна діяЗагальні: слабкість, реакції підвищеної чутливості, ангіт, що некротизує, респіраторний дистрес синдром, включаючи пневмоніт і набряк легенів. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, непритомність, біль у грудях, різні порушення ритму серця, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія. З боку травного тракту: сухість у роті, глосит, стоматит, запалення слинних залоз, анорексія, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм, біль у епігастрії, кишкові кольки, ілеус, панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, жовтяна залоза. З боку дихальної системи: непродуктивний “сухий” кашель, риніт, синусит, фарингіт, захриплість, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія. З боку сечостатевої системи: олігурія, гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, ниркова недостатність, порушення нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк (особи, язика, губ, голосових зв'язок, гортані, кінцівок, кишківника), пітливість, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. З боку шкірних покровів: висипання на шкірі, свербіж, алопеція. З боку органів чуття: порушення зору, порушення смаку, порушення нюху, шум у вухах, кон'юнктивіт. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, депресія, атаксія, астенія, сонливість, безсоння, неспокій, нервозність, периферична нейропатія (парестезії, дизестезія). Лабораторні показники: гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, гіперкреатинінемія, гіпер- або гіпокаліємія, глюкозурія, гіперурикемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, підвищення активності “печінкових” ферментів, гіпербілірубонезія, панцитопенія, зниження гемоглобіну та гематокриту. Інші: вовчаковоподібний синдром (підвищення температури тіла, міалгія/міозит та артралгія/артрит, серозит, васкуліт, підвищення швидкості осідання еритроцитів, позитивний тест на антинуклеарні антитіла), фотосенсибілізація, м'язові судоми.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом інших антигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинів та наркотичних засобів, як і прийом алкоголю, посилює антигіпертензивну дію Реніприл® ГТ. Аналгетики та нестероїдні протизапальні препарати, велика кількість солі в дієті, одночасний прийом колестираміну або колестиполу знижують ефект Реніпріл® ГТ. Одночасне застосування з препаратами літію може призводити до літієвої інтоксикації, оскільки еналаприл та гідрохлортіазид знижують виведення літію. Необхідний контроль концентрації літію у сироватці крові та корекція його дозування. По можливості слід уникати одночасного лікування Реніприл® ГТ та препаратами літію. Одночасне застосування Реніприл® ГТ та нестероїдних протизапальних препаратів та аналгетиків (внаслідок інгібування синтезу простагландинів) може знижувати ефективність еналаприлу та підвищувати ризик погіршення ниркової функції та/або перебігу серцевої недостатності. У деяких пацієнтів при одночасному лікуванні також може знижуватись антигіпертензивний ефект еналаприлу. Одночасне лікування з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) або додавання калію може призвести до гіперкаліємії. Одночасне призначення з алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами або системними кортикостероїдами може стати причиною лейкопенії, анемії або панцитопенії, тому потрібний періодичний контроль гемограми. Необхідна обережність при одночасному використанні із серцевими глікозидами. Можлива гідрохлортіазидиндукована гіповолемія, гіпокаліємія та гіпомагніємія може підвищувати токсичність глікозидів. Одночасне призначення з кортикостероїдами збільшує ризик гіпокаліємії. При одночасному використанні теофіліном еналаприл може знижувати період напіввиведення теофіліну. При одночасному застосуванні з циметидином може збільшуватись період напіввиведення еналаприлу. Ризик артеріальної гіпотензії підвищується під час загальної анестезії або застосування недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).Спосіб застосування та дозиЛікування артеріальної гіпертензії не починають із комбінації лікарських засобів. Спочатку слід визначити адекватні дози окремих компонентів. Дозування завжди має підбиратися індивідуально для кожного пацієнта. Звичайна доза – 1 таблетка на добу. Пацієнти повинні приймати таблетки повністю під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини, переважно вранці. У разі пропуску прийому чергової дози препарату, її необхідно прийняти якнайшвидше, якщо до прийому наступної дози залишилася досить велика кількість часу. Якщо до прийому наступної дози залишилося кілька годин, слід почекати та прийняти лише її. Ніколи не слід подвоювати дозу. Якщо не досягається задовільний терапевтичний ефект, рекомендується додати інший лікарський засіб або змінити терапію. У пацієнтів, які перебувають на терапії діуретиками, рекомендується відмінити лікування або знизити дозу діуретиків як мінімум за 3 дні до початку лікування Реніприл® ГТ для запобігання розвитку симптоматичної гіпотензії. Перед початком лікування має бути досліджена функція нирок. Дозування при порушеній функції нирок Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 0,5 мл/с або сироватковим креатиніном менше 265 моль/л (3 мг/100 мл) може бути призначена звичайна доза Реніприл® ГТ.ПередозуванняСимптоми: підвищений діурез, виражене зниження артеріального тиску з брадикардією або іншими порушеннями серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, порушення свідомості (включаючи кому), ниркова недостатність, порушення кислотно-лужної рівноваги, порушення електролітного балансу крові. Лікування: хворого переводять у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. У легких випадках показано промивання шлунка та прийом внутрішньо сольового розчину, у більш серйозних випадках – заходи, спрямовані на стабілізацію АТ - внутрішньовенне введення фізіологічного розчину, плазмозамінників. У пацієнта необхідно контролювати рівень АТ, ЧСС, частоту дихання, сироваткову концентрацію сечовини, креатиніну, електролітів та діурез, при необхідності – внутрішньовенне введення ангіотензину ІІ, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату – 62 мл/хв).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему