Гинекология Такеда

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп. (2 мл): Активна речовина: гексопреналін сульфат 0,01 мг; допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (натрію дисульфіт) 0.04 мг, динатрію едетату дигідрат 0.05 мг, натрію хлорид 18.00 мг, сірчаної кислоти 1 М розчин скільки потрібно для доведення до pH 3.0, вода для ін'єкцій до 2,00 мл. По 2 мл у ампули з безбарвного скла з точкою розлому, одним кільцем сірого кольору та одним кільцем бірюзового кольору. По 5 ампул у пластикову контурну коміркову упаковку без покриття. По 1 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаТоколітичний засіб – бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаРозподіл Немає даних про розподіл гексопреналіну в організмі людини. У дослідженнях на тваринах при внутрішньовенному введенні, значна концентрація гексопреналіну спостерігалася в печінці, нирках і скелетних м'язах, меншою мірою - у головному мозку та міокарді. Метаболізм Гексопреналін за допомогою катехол-О-метил-трансферази метаболізується в моно-3-О-метил-гексопреналін та ді-3-О-метил-гексопреналін. Виведення При внутрішньовенному введенні період напіввиведення (T1/2) – близько 25 хв. Протягом 24 годин виводиться нирками близько 44% дози гексопреналіну та через кишечник 5%, протягом 8 днів 54% та 15,5% відповідно. У початковій стадії нирками виводиться вільний гексопреналін та обидва метильовані метаболіти, а також їх відповідні сульфати та кон'югати з глюкуроновою кислотою. Через 48 годин у сечі виявляється лише ді-3-О-метил-гексопреналін. Близько 10% дози виводиться з жовчю, переважно як кон'югатів О-метилированных метаболітів. У кишківнику відбувається деяка реабсорбція, т.к. з калом виводиться менше речовини, ніж виявляється у жовчі.ФармакодинамікаСелективно стимулює бета2-адренорецептори, активує аденілатциклазу з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який стимулює роботу кальцієвого насоса, що перерозподіляє іони кальцію (Са2+) у міоцитах, внаслідок чого знижується концентрація останнього у міофібрил. Розширює бронхи, кровоносні судини, зменшує скорочувальну активність та тонус міометрію, тим самим сприяючи покращенню матково-плацентарного кровотоку. Стимулює глікогеноліз. Внаслідок своєї бета2-селективності Гініпрал® надає незначну дію на серцеву діяльність та кровотік вагітної та плода. Під впливом препарату Гініпрал® зменшується тонус матки, знижується частота та інтенсивність скорочень матки, аж до повного припинення, що дозволяє продовжити вагітність, у т.ч. на початок своєчасних (термінових) пологів. Гініпрал® при внутрішньовенному введенні пригнічує мимовільні, а також спричинені окситоцином родові перейми; під час пологів нормалізує надмірно сильні чи нерегулярні сутички. Токолітична дія препарату Гініпрал починається безпосередньо після внутрішньовенної ін'єкції і триває приблизно 20 хвилин. Дія препарату підтримується наступною тривалою внутрішньовенною інфузією.Показання до застосуванняТоколітична терапія (медикаментозне розслаблення мускулатури матки) з 20-го тижня вагітності. Гострий токоліз – швидке пригнічення сутичок при пологах у разі гострої внутрішньоматкової асфіксії (дистрес плода), при випаданні пуповини; при підготовці до кесаревого розтину (для зняття гіпертонусу матки до переведення вагітної в операційну); ускладнена пологова діяльність (гіпертонічні, некоординовані або затяжні скорочення матки, утруднені пологи внаслідок неправильного становища або передлежання плода); при скоєнні зовнішнього повороту плода при неправильному положенні. Як екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до стаціонару. Масивний токоліз – гальмування передчасних сутичок за наявності згладженої шийки матки та/або розкриття шийки матки. Тривалий токоліз – попередження передчасних пологів при посилених чи прискорених сутичках без згладжування шийки чи розкриття шийки матки; розслаблення матки перед, під час та після накладання серкляжу. У разі передчасного розриву плодових оболонок при розкритті шийки матки більше 2-3 см, пролонгування вагітності токолітичною терапією малоймовірне.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Оскільки препарат містить сульфіт, Гініпрал® розчин для внутрішньовенного введення не повинен використовуватися для лікування пацієнток із сульфітною бронхіальною астмою; Тиреотоксикоз; Захворювання серця (у тому числі в анамнезі); Артеріальна гіпертензія; Тяжкі захворювання печінки та нирок; Закритокутова глаукома; Кровотечі з піхви будь-якої етіології; Внутрішньоутробні інфекції. З обережністю: підвищена чутливість до адреноміметиків, артеріальна гіпотензія, цукровий діабет, дистрофічна міотонія, атонія кишечника, одночасне лікування глюкокортикостероїдами, супутні захворювання, що супроводжуються набряками, бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяПрепарат Гініпрал не призначається до 20-го тижня вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). З 20 тижня вагітності препарат застосовується за показаннями.Побічна діяКласифікація несприятливих побічних реакцій (НПР) за частотою розвитку: Дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, Порушення з боку ендокринної системи – частота невідома: гіперглікемія, ліполіз, тимчасове підвищення активності “печінкових” трансаміназ у сироватці крові. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Частота невідома: гіпокаліємія на початку терапії (надалі вміст калію нормалізується). Порушення з боку нервової системи Дуже часто: м'язовий тремор; Частота невідома: біль голови, тривожність, запаморочення. Порушення з боку серця: - Рідко: шлуночкова екстрасистолія, пароксизмальна передсердна тахікардія; Частота невідома: тахікардія, відчуття серцебиття, збільшення серцевого викиду, зменшення периферичного судинного опору, підвищення тиску систоли та зниження діастолічного тиску, що призводить до збільшення пульсового тиску, кардіалгія; стенокардія, ішемія міокарда Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Частота невідома: набряк легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Рідко: нудота; Частота невідома: блювання, атонія кишківника. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: підвищене потовиділення; Частота невідома: почервоніння шкіри. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: гіперчутливість до сульфіту. Частота невідома: зниження діурезу (особливо в початковій фазі лікування). Порушення з боку плода Частота невідома: незначні зміни частоти серцевих скорочень. Порушення у новонароджених; Частота невідома: гіпоглікемія, ацидоз, анафілактичний шок, бронхоспазму.Взаємодія з лікарськими засобамиНеселективні бета-адреноблокатори послаблюють або нейтралізують дію препарату Гініпрал. Метилксантини (наприклад, теофілін) посилюють дію препарату Гініпрал®. Гініпрал® послаблює дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Деякі неселективні адреноміметики (в т.ч. епінефрін) та бетаг-адреноміметики, галогеновмісні лікарські засоби для загальної анестезії (наприклад, галотан) посилюють побічні ефекти препарату Гініпрал з боку серцево-судинної системи. Спільне застосування з калійнезберігаючими діуретиками може спричинити гіпокаліємію та аритмію. Не слід застосовувати Гініпрал разом з інгібіторами моноамінооксидази, трициклічними антидепресантами, з препаратами, що містять кальцій і вітамін D. Спільне застосування з дигідротахістеролом, алкалоїдами ріжків або мінералокортикоїдами може збільшити гемодинамічний ефект гексопреналіну. Глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон, гідрокортизон, дексаметазон, бетаметазон, тріамцинолон) посилюють гіперглікемічний та бронходилятивний ефект гексопреналіну, спільне застосування може спричинити гіпокаліємію та аритмію. Кофеїновмісні напої (в т.ч. кава та чай) можуть посилити побічні ефекти препарату Гініпрал®. Натрію дисульфіт є високоактивним компонентом, тому не рекомендується змішувати Гініпрал з іншими розчинами, крім 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози (декстрози).Спосіб застосування та дозиГострий токоліз 10 мкг (1 ампула 2 мл). Вміст ампули вводять внутрішньовенно повільно (протягом 5-10 хвилин) за допомогою автоматичного дозуючого інфузомату або внутрішньовенно повільно струминно, розвівши препарат до 10 мл ізотоничним розчином хлориду натрію. Надалі, якщо необхідно, лікування може бути продовжено за допомогою інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв (див. "Масивний токоліз"). Масивний токоліз На початку лікування починають із повільного болюсного введення 10 мкг (1 ампула по 2 мл) з подальшою інфузією препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв. Як альтернативне лікування можливе застосування тільки інфузії препарату Гініпрал зі швидкістю 0,3 мкг/хв, без попереднього болюсного введення препарату. При введенні за допомогою стандартних інфузійних систем (20 крапель = 1 мл) препарат розчиняють у 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (декстрози). Розрахунок дози. 0,3 мкг/хв відповідає: Кількість ампул Швидкість внутрішньовенного введення 2 (20 мкг) 150 крапель/хв 3 (30 мкг) 100 крапель/хв 5 (50 мкг) 60 крапель/хв 6 (60 мкг) 50 крапель/хв 10 (100 мкг) 30 крапель/хв Для введення з використанням інфузоматів, що автоматично дозують, препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (декстрози) до 50 мл. Добова доза 430 мкг може перевищуватись лише у виняткових випадках. Тривалий токоліз Рекомендована доза 0,075 мкг/хв. При введенні за допомогою стандартних інфузійних систем (20 крапель = 1 мл) препарат розчиняють у 500 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози (декстрози). Розрахунок дозування. 0,075 мкг/хв відповідає: Кількість ампул Швидкість внутрішньовенного введення 3 (30 мкг) 25 крапель/хв/td> 5 (50 мкг) 15 крапель/хв При введенні з використанням інфузоматів, що автоматично дозують, препарат розводять 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози (декстрози) до 50 мл. Якщо протягом 48 годин не відбувається відновлення сутичок, лікування можна продовжувати таблетками Гініпрал® 0,5 мг (див. відповідну інструкцію із застосування). Зазначену дозу можна використовувати лише як орієнтовну, при токолізі її необхідно регулювати індивідуально. Розчин препарату Гініпрал у 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози (декстрози) готують безпосередньо перед застосуванням інфузійної терапії. У період токолітичної терапії обсяг рідини, що надходить в організм (включаючи прийом внутрішньо), не повинен перевищувати 1500 мл на добу. У зв'язку з цим переважно вводити препарат за допомогою інфузоматів, що автоматично дозують. Розташувати кінчик ампули крапкою догори! Обережно постукуючи пальцем і струшуючи ампулу, дати розчину з кінчика ампули стекти вниз. Розташувати кінчик ампули крапкою догори! Відламати кінчик у напрямку вниз, як показано на малюнку.ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тремор, тривожність, запаморочення, підвищене потовиділення, аритмія, головний біль, кардіалгія, зниження артеріального тиску (АТ), задишка. Лікування: симптоматична терапія. Як антидоти рекомендуються неселективні бета-адреноблокатори, які повністю нейтралізують дію препарату Гініпрал®, проте необхідно враховувати можливість розвитку бронхоспазму у пацієнтів із бронхіальною астмою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з підвищеною чутливістю до адреноміметиків слід застосовувати Гініпрал у знижених дозах, призначених індивідуально, під постійним наглядом лікаря. До початку лікування препаратом Гініпрал необхідно провести ЕКГ-контроль. У період лікування препаратом Гініпрал® необхідний регулярний контроль ЕКГ, частоти дихання, пульсу та артеріального тиску у матері, частоти серцевих скорочень плода. При підвищенні ЧСС матері (більше 130 уд/хв) або при значних коливаннях АТ дозу препарату слід зменшити. При появі ознак ішемії міокарда (болі в серці, зміни на ЕКГ) Гініпрал® негайно скасовують. Початкова гіпокаліємія повинна бути усунена препаратами калію до початку токолітичної терапії. Якщо пологи відбулися відразу після лікування препаратом Гініпрал®, новонародженим необхідно провести обстеження щодо виявлення гіпоглікемії та ацидозу (pH крові). У хворих на цукровий діабет під час лікування препаратом Гініпрал необхідно проводити регулярний контроль концентрації глюкози в плазмі крові. Клінічні ознаки передчасного відшарування плаценти на фоні токолітичної терапії препаратом Гініпрал можуть бути менш виражені. За тривалої токолітичної терапії необхідно перевіряти стан фетоплацентарної системи стандартними методами дослідження. У разі передчасного розриву плодових оболонок при розкритті шийки матки більше 2-3 см, пролонгування вагітності токолітичною терапією малоймовірне. У період лікування препаратом Гініпрал необхідно уникати надмірного споживання рідини, оскільки під впливом препарату зменшується діурез. Слід уважно спостерігати за симптомами, що відображають затримку рідини в організмі (набряки ніг, утруднене дихання), особливо при одночасному лікуванні глюкокортикостероїдами та при супутніх захворюваннях, що сприяють затримці рідини (захворювання нирок, гестоз, протеїнурія та артеріальна гіпертензія). Враховуючи ризик розвитку набряку легенів, слід використовувати тільки розчини, що не містять електролітів, а також необхідно обмежити обсяги інфузійних розчинів, що вводяться. Необхідне зниження споживання солі. Добове споживання рідини має перевищувати 1,5 л. При появі ознак затримки рідини та симптомів набряку легенів (кашель, задишка) препарат необхідно відмінити. Під час токолітичної терапії препаратом Гініпрал необхідно контролювати регулярність стільця, т.к. препарат пригнічує перистальтику кишок. Якщо планується галотановий наркоз, терапію препаратом Гініпрал слід припинити. При необхідності проведення оперативного втручання слід поінформувати анестезіолога про терапію препаратом Гініпрал. Токолітична терапія бета-адреноміметиками здатна посилити симптоми наявної дистрофічної міотонії. У поодиноких випадках розчин, що міститься в препараті Гініпрал® для внутрішньовенного введення, натрію дисульфіт може викликати важку алергічну реакцію та бронхоспазми. Необхідно обов'язково враховувати прийом інших препаратів у разі призначення терапії препаратом Гініпрал®. З появою побічних ефектів або станів, що стосуються протипоказань, необхідно поінформувати лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему