Гепатопротекторы и желчегонные Оболенское ФПО

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: урсодезоксихолева кислота – 250 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 73 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний – 5 мг; магнію стеарат – 2 мг; капсула тверда желатинова: желатин - 98%; титану діоксид (E171) - 2%. Капсули 250 мг. 10 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 50 чи 100 капс. у банку полімерному або банку полімерному з кришкою для ЛЗ. Кришка банки може бути виконана із пластику жовтого кольору. На кожну банку наклеюють етикетку з паперу письмового або етикеткового або етикетку самоклеючу. По 1 банку або по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10 контурних осередкових упаковок поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі тверді желатинові непрозорі капсули №0. Вміст капсули: білий або майже білий гранулят.Фармакотерапевтична групаЖовчогінний, холелітолітичний, гепатопротекторний.ФармакокінетикаУДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в здухвинній кишці за допомогою активного транспорту. Cmax у плазмі при прийомі внутрішньо в дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв – 3,8, 5,5 та 3,7 ммоль/л відповідно. Cmax досягається через 1-3 год. Зв'язок з білками плазми високий - до 96-99%. Проникає крізь плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату УДХК стає основною жовчною кислотою у сироватці крові та становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК у жовчі. Метаболізується у печінці (кліренс при першому проходженні через печінку) у тауриновий та гліциновий кон'югати. Кон'югати, що утворюються, секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться із жовчю. Незначна кількість невсмокталася УДХК надходить у товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілювання); ліхолева кислота, що утворюється, частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцинового або сульфолітохолілтауринового кон'югату.ФармакодинамікаГепатопротекторний препарат має також жовчогінну, холелітолітичну, гіпохолестеринемічну, гіполіпідемічну, імуномодулюючу дію. Вбудовується в мембрану гепатоциту, стабілізує її структуру та захищає гепатоцит від шкідливої ​​дії солей жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Са2+-залежну α-протеазу та стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолева, літохолева, дезоксихолева), концентрації яких у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки підвищені. Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх фракційний обіг при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі та виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксіхолеву), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели. Знижує насичення жовчі Хс шляхом зменшення синтезу та секреції Хс у печінці та інгібування його всмоктування у кишечнику. Підвищує розчинність Хс у жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового жовчного каміння, зменшує насиченість жовчі Хс, що сприяє його мобілізації з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності — HLA-1 на мембрані гепатоцитів та HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення ІЛ-2, зменшує кількість еозинофілів, насамперед IgM).Показання до застосуванняпервинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування); розчинення холестеринового каміння жовчного міхура; біліарний рефлюкс-гастрит; первинний склерозуючий холангіт; алкогольна хвороба печінки; неалкогольний стеатогепатит; кістозний фіброз (муковісцидоз); хронічні гепатити різного генезу; дискінезія жовчовивідних шляхів.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; рентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; нефункціонуючий жовчний міхур; гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток та кишечника; цироз печінки у стадії декомпенсації; виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози. УДХК не має вікових обмежень для застосування, проте дітям до 3 років не рекомендується застосовувати препарат у даній лікарській формі. З обережністю: у дітей віком від 3 до 4 років, т.к. можливе утруднення при проковтуванні капсул.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено мутагенної та канцерогенної дії УДХК. Застосування УДХК при вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (адекватних контрольованих досліджень застосування УДХК у вагітних жінок не проводилося). За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Дані про виділення УДХК із грудним молоком нині відсутні.Побічна діяЧастота небажаних реакцій наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто (>10%); часто (>1% і 0,1% і 0,01% і З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея; рідко – нудота, блювання; дуже рідко – гострі болі у правій верхній частині живота. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - минуще підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко - кальцинування жовчного каміння. При лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату. З боку шкірних покривів: дуже рідко – кропив'янка. Якщо будь-які із зазначених в описі небажаних явищ посилюються або з'являються будь-які інші небажані явища, які не вказані в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКолестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію УДХК у кишечнику і таким чином зменшують її поглинання та ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, є необхідним, їх слід приймати мінімум за 2 години до прийому препарату Урдокса. УДХК може посилити поглинання циклоспорину із кишечника. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорин, слід перевірити концентрацію циклоспорину в крові та скоригувати дозу циклоспорину у разі потреби. В окремих випадках препарат Урдокс може знижувати всмоктування ципрофлоксацину. Гіполіпідемічні лікарські препарати (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином та можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти. Слід повідомити лікаря про всі препарати, що приймаються.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу Добова доза залежить від маси тіла та становить від 3 до 7 капс. - Приблизно (14±2) мг УДХК на 1 кг. У перші 3 місяці лікування дозу препарату Урдокса® слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу можна приймати 1 раз, увечері. Рекомендується наступний режим застосування: Маса тіла, кг Добова доза, капсули Ранок День Вечір 34–46 2 1 − 1 47–62 3 1 1 1 63–78 4 1 1 2 79–93 5 1 2 2 94–109 6 2 2 2 більше 110 7 2 2 3 Препарат Урдокса слід приймати регулярно. Тривалість терапії – протягом необмеженого часу. Розчинення холестеринового каміння жовчного міхура Доза, що рекомендується, становить 10 мг УДХК на 1 кг/добу. Маса тіла, кг Добова доза, капсули до 60 2 61–80 3 81–100 4 понад 100 5 Препарат Урдокса необхідно приймати щодня ввечері, перед сном. Тривалість терапії становить 6-12 місяців. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каміння. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту 1 капс. препарату Урдокса щодня 1 раз на день перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності до 2 років. Первинний склерозуючий холангіт Добова доза становить 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до кількох років. Алкогольна хвороба печінки Середня добова доза становить 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Неалкогольний стеатогепатит Середня добова доза становить 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше. Кістозний фіброз (муковісцидоз) Добова доза становить 12-15 мг/кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років або довічно. Хронічні гепатити різного генезу Добова доза становить 10-15 мг/кг на 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше. Дискінезія жовчовивідних шляхів Середня добова доза становить 10 мг/кг на 2 прийоми. Тривалість терапії становить від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити. Дітям старше 3 років препарат призначають індивідуально, з розрахунку 10-20 мг/кг/добу.ПередозуванняВипадки передозування УДХК невідомі. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом препарату Урдокса повинен здійснюватися під наглядом лікаря. При застосуванні препарату з метою розчинення жовчного каміння необхідно дотримання наступних умов: каміння має бути холестериновим (рентгенонегативним), їх розмір не повинен перевищувати 15–20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і бути наповнений камінням не більш ніж на половину, прохідність міхурного та загального жовчної протоки повинна бути збережена. При тривалому (більше 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі — кожні 3 місяці необхідно проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними УЗД жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування препарату протягом принаймні 3 місяців, для того щоб сприяти розчиненню залишків каменів,розміри яких занадто малі для їх виявлення та для профілактики рецидиву каменеутворення. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у поодиноких випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може посилитися свербіж. І тут лікування слід продовжити, приймаючи по 1 капс. щодня, далі слід підвищувати дозування (збільшуючи добову дозу щотижня на 1 капс.) доти, доки знову не буде досягнуто рекомендованого режиму дозування. У разі розвитку небажаних або важких реакцій пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і в жодному разі не продовжувати застосування препарату без рекомендації спеціаліста. При знищенні невикористаних упаковок препарату спеціальних запобіжних заходів не потрібно. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботу з механізмами. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботу з механізмами виявлено не було.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Характеристика Фармакологічна група речовини Урсодезоксихолева кислота - Засоби, що перешкоджають утворенню та сприяють розчиненню конкрементів - Жовчогінні засоби та препарати жовчі - Гепатопротектори - Інші гіполіпідемічні засоби Нозологічна класифікація (МКХ-10) B15 Гострий гепатит B16 О6 E84.8 Кістозний фіброз з іншими проявами K21 Гастроезофагеальний рефлюкс K29.6 Інші гастрити K71 Токсична ураження печінки K73 Хронічний гепатит, не класифікований в інших рубриках K74 Фіброз та цироз печінкиK76.0 Жирова дегенерація печінки, не класифікована в інших рубриках K77 Поразки печінки при хворобах, класифікованих в інших рубриках K80 Жовчно-кам'яна хвороба [холелітіаз] K80.2 Камені жовчного міхура без холециститу K82.8.0* Дискінезія жовч. 0 Холангіт Характеристика речовини Урсодезоксіхолева кислотаПервинна жовчна кислота, яка в нормі в організмі людини продукується в невеликих кількостях і становить близько 5% загального пулу жовчних кислот, у значних концентраціях визначається у жовчі деяких видів ведмедів. Білий або трохи жовтуватий порошок, що складається з кристалічних частинок, гіркого смаку. Вільно розчинний в етанолі, крижаній оцтовій кислоті, мало розчинний у хлороформі, важко розчинний в ефірі, практично нерозчинний у воді. Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: урсодезоксихолева кислота 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, діоксид кремнію колоїдний безводний, магнію стеарат. Склад хмари: титану діоксид, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, оцтова кислота, желатин.ФармакокінетикаУрсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбується в тонкій кишці з допомогою пасивної дифузії (близько 90%), а клубової кишці у вигляді активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі крові (С mах ) при внутрішньому прийомі 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л і 3,7 ммоль/л відповідно. З mах досягається через 1-3 год. Зв'язок з білками плазми високий - до 96-99%. Проникає крізь плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі Урдокси, УДХК стає основною жовчною кислотою у сироватці крові та становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК у жовчі. Метаболізується в печінці (кліренс при "первинному проходженні" через печінку) в тауриновий та гліциновий кон'югати. Кон'югати, що утворюються, секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться із жовчю. Незначна кількість невсмоктаної УДХК надходить у товстий кишечник, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілювання), ліхолева кислота, що утворюється, частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцинового або сульфолі.ФармакодинамікаГепатопротекторний засіб, має також жовчогінну, холелітолітичну, гіпохолестеринемічну, імуномодулюючу дію. Вбудовується в мембрану гепатоциту, стабілізує її структуру та захищає гепатоцит від ушкоджуючої дії солей жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Са 2+ -залежну альфа-протеазу та стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолева, літохолева, дезоксихолева та ін), концентрації яких у хворих з хронічними захворюваннями печінки підвищені. Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх "фракційний" оборот при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі та виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксіхолеву), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели. Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу та секреції холестерину в печінці та інгібування його всмоктування у кишечнику. Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення та виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової та панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, виявляє гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринового жовчного каміння, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчного каміння. Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - НLА-1 на мембрані гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну-2, зменшує кількість еозино насамперед IgM).ІнструкціяНе розжовуючи, запиваючи рідиною. Пігулки слід приймати регулярно. Для пацієнтів, які не можуть проковтнути препарат Урдокса 500, таблетки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг, або з масою тіла менше 47 кг, рекомендується застосовувати УДХК у капсулах або суспензії. Розчинення холестеринового жовчного каміння. Рекомендована доза становить 10 мг/кг/сут УДХК, що відповідає: Маса тіла, кг/Кількість таблеток, шт. до 60/1 таблетка 61-80 / 1,5 таблетки 81-100/2 таблетки більше 100/2,5 таблетки Для розчинення жовчного каміння зазвичай потрібно 6-24 міс. Якщо після 12 місяців лікування розмір каменів не зменшується, то лікування слід припинити. Ефективність лікування слід оцінювати кожні 6 місяців при УЗД або рентгенографії. У ході проміжного обстеження слід оцінити, чи не відбулося звапніння каменів за минулий період. У разі звапніння каменів лікування слід припинити. Лікування біліарного рефлюкс-гастриту. По 250 мг (0,5 табл.) щодня увечері перед сном. Курс лікування від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності - до 2 років. Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу. Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1,5 до 3,5 табл. (14±2) мг/кг УДХК). Протягом перших 3 місяців лікування добову дозу слід розділити на кілька прийомів. Після покращення функціональних показників печінки можна перейти на одноразовий прийом добової дози у вечірній час.Показання до застосуваннярозчинення холестеринового каміння жовчного міхура; біліарний рефлюкс-гастрит; первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування); хронічні гепатити різного генезу; первинний склерозуючий холангіт; муковісцидоз; неалкогольний стеатогепатит; алкогольна хвороба печінки; дискінезія жовчовивідних шляхів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату або жовчних кислот; рентгенопозитивне (з високим вмістом кальцію) жовчне каміння; порушення скоротливої ​​здатності жовчного міхура; гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток; оклюзія жовчовивідних шляхів (оклюзія загальної жовчної або міхурової проток); часті епізоди жовчної кольки; цироз печінки у стадії декомпенсації та виражена печінкова та/або ниркова недостатність; невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального струму жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів; дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми).Вагітність та лактаціяПід час лікування препаратом Урдокса жінки дітородного віку повинні вживати заходів щодо запобігання вагітності. Під час лікування препаратом Урдокс необхідно контролювати функціональний стан печінки.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: часто – неоформлений стілець або діарея (спостерігалися у клінічних дослідженнях на фоні лікування УДХК); дуже рідко - гострі болі у правій верхній частині живота (спостерігалися при лікуванні первинного біліарного цирозу). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – кальцинування жовчного каміння, декомпенсація цирозу печінки, яка регресує після відміни препарату (спостерігалася при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу). З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – алергічні реакції, у т.ч. кропив'янка. Якщо будь-який із зазначених побічних ефектів посилюється, або помічені інші побічні ефекти, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з препаратами, що зменшують кишкову абсорбцію жовчних кислот (наприклад, колестірамін) та з препаратами, які збільшують біліарну елімінацію холестерину (естрогени, гормональні протизаплідні засоби, деякі гіполіпідемічні засоби). Не рекомендується одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними препаратами.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: проведення детоксикаційних заходів та призначення колестираміну (для утворення хелатних комплексів з жовчними кислотами).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему