Гастроэнтерология Сановель Фармако-индустриальная торговая компания

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: натрію пантопразол сесквігідрат 45,10 мг (екв. пантопразолу 40 мг); допоміжні речовини: натрію карбонат 10,00 мг, манітол 42,70 мг, кросповідон 50,00 мг, повідон К-90 4,00 мг, кальцію стеарат 3,20 мг; оболонка: опадрай жовтий [гіпромелоза 79,96%, повідон К-25 1,52%, титану діоксид 1,40%, барвник заліза оксид жовтий 0,12%, пропіленгліколь 17,00%] 20,00 мг; кишковорозчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] (Еудрагіт L-30 D-55) 14,20 мг, триетилцитрат 1,48 мг. Таблетки, покриті кишковорозчинною плівковою оболонкою, 40 мг. По 14, 28 таблеток в поліетиленовий флакон з кришкою, що загвинчується, що забезпечує контроль розкриття і містить силікагель. На флакон наклеюють етикетку. 1 флакон поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки світло-жовтого або жовтого кольору, на зламі - білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаШвидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація (Сmах) 2-3 мг/л у плазмі досягається через 2,5 години. Це значення залишається незмінним при багаторазовому прийомі. Біодоступність становить 65-77%. Прийом антацидів або їжі не впливає на Сmах і біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 11,0-23,6 л, розподіляється головним чином позаклітинної рідини. Метаболізується у печінці за участю ферментної системи CYP2C19. Основний метаболіт - десметилпантопразол, який потім піддається сульфатування. Кліренс – 0,1 л/год/кг. Виводиться переважно нирками (80%) у вигляді метаболітів, у невеликій кількості – кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) пантопразолу – 1 година, метаболіту – 1,5 години. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових пацієнтів, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Чи не кумулюється. При печінковій недостатності (класу А та В за класифікацією Чайлд-Пьюга) Т1/2 при прийомі 40 мг збільшується до 7-9 годин; площа під кривою "концентрація - час" (AUC) зростає у 5-7 разів, а максимальна концентрація (Сmах) у 1,5 раза. Невелике збільшення AUC та підвищення Сmах у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущими.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-ази). Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи вміст базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Максимальний ефект виявляє тільки в сильно кислому середовищі (pH Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ); рефлюкс-езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, а також до заміщених бензімідазолів; вагітність та період грудного вигодовування; диспепсія невротичного генезу; злоякісні захворювання шлунково-кишкового тракту; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Печінкова недостатність, літній вік.Вагітність та лактаціяЗа необхідності застосування препарату при вагітності необхідно оцінити ймовірну користь для матері та потенційний ризик для плода. В експериментальних дослідженнях встановлено, що пантопразол виділяється із грудним молоком. У разі необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – понад 1/10; часто – понад 1/100, але менше 1/10; нечасто – понад 1/1000, але менше 1/100; рідко – понад 1/10000, але менше 1/1000; дуже рідко – менше 1/10000. З боку кровотворної та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення; дуже рідко – депресія, галюцинації, дезорієнтація, помутніння свідомості, особливо у схильних пацієнтів, обтяження цих симптомів, у разі їхньої присутності раніше; частота невідома – парестезія. З боку органів чуття: нечасто – порушення зору. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у верхній частині живота, діарея, запор, метеоризм; нечасто - нудота/блювота; рідко – сухість у роті. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – тяжке пошкодження паренхіми печінки, що призводить до жовтяниці з печінковою недостатністю або без неї. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто - свербіж, висипання на шкірі, дерматит; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, важкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія; нечасто – переломи стегнової кістки, кісток зап'ястя, хребта; частота невідома – спазм м'язів; менше 1/10000 – міалгія. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит (з можливим прогресуванням до ниркової недостатності). З боку обміну речовин та харчування: частота невідома – гіпомагніємія, гіпокальціємія, гіпокаліємія. З боку організму загалом: дуже рідко – периферичні набряки, підвищення температури тіла. З боку лабораторних показників: дуже рідко – підвищення активності "печінкових" ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази), підвищення концентрації тригліцеридів.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування пантопразолу може зменшити всмоктування лікарських засобів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (в т.ч. кетоконазол). Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, може зменшувати або збільшувати всмоктування лікарських засобів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (кетоконазол, ітраконазол, атазанавір). Не було виявлено значних взаємодій між пантопразолом та іншими лікарськими засобами, такими як діазепам, диклофенак, дигоксин, глібенкламід, ніфедипін, карбамазепін, кофеїн, фенітоїн, напроксен, піроксикам, теофілін, метопролол, етанол, пероральні. Тим не менш, оскільки пантопразол метаболізується за участю ферментної системи цитохрому Р450, не можна повністю виключити можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами, що метаболізуються за участю цих ферментів. Відсутня взаємодія пантопразолу з одночасно застосовуваними антацидними засобами. При одночасному застосуванні з варфарином може підвищуватись міжнародне нормалізоване відношення (МНО) та необхідний контроль даного показника. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові при сумісному застосуванні у високих дозах з інгібіторами протонного насоса. Такі інгібітори активності ізоферменту CYP2C19, як флувоксамін, можуть підвищувати системну експозицію пантопразолу. Такі індуктори активності ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, як рифампіцин та звіробій продірявлений, можуть знижувати концентрацію інгібіторів протонного насоса, що метаболізуються за допомогою цих ферментних систем.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи рідиною. Препарат рекомендується приймати за годину до сніданку. При застосуванні препарату 2 рази на день другу дозу рекомендується застосовувати за 1 годину до вечері. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит. По 40-80 мг на добу. Курс лікування – 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка. При необхідності курс прийому при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки може бути продовжений ще на два тижні. Ерадикація Helicobacter pylori Як потрійна терапія застосовують наступні комбінації: Пантопразол по 40 мг 2 рази на добу в комбінації з амоксициліном по 1000 мг 2 рази на добу та кларитроміцином по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-14 днів. Пантопразол по 40 мг 2 рази на добу в комбінації з метронідазолом по 500 мг 2 рази на добу та кларитроміцином по 500 мг двічі на день протягом 7-14 днів. Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НПЗЗ По 40-80 мг на добу протягом 4-8 тижнів. Рефлюкс-езофагіт По 40 мг на добу протягом 4-8 тижнів. Синдром Золлінгера-Еллісона Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів лікування слід розпочинати з добової дози 80 мг. Потім дозу можна збільшувати або зменшувати в залежності від показників кислотності шлункового вмісту. Добові дози вище 80 мг слід розділяти на два прийоми. Можливе тимчасове підвищення дози пантопразолу вище 160 мг. Тривалість лікування не обмежена, терміни терапії повинні визначатися клінічною необхідністю. У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки дозу слід зменшити до 40 мг 1 раз на 2 дні. І тут необхідно контролювати біохімічні показники крові. При збільшенні вмісту печінкових ферментів слід припинити застосування препарату. Літнім пацієнтам слід перевищувати добову дозу 40 мг. Винятком є ​​застосування в комбінованій терапії при ерадикації Helicobacter pylori, коли і літні пацієнти повинні застосовувати 40 мг 2 рази на добу. Препарат не слід застосовувати у складі комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем печінкової недостатності.ПередозуванняІнформація про симптоми передозування пантопразолу відсутня. Дози, що перевищують 240 мг внутрішньовенно, вводилися протягом 2 хвилин та добре переносилися. Лікування: симптоматична терапія. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід регулярно контролювати активність ферментів печінки в плазмі при призначенні пантопразолу пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, особливо при тривалому застосуванні. При підвищенні активності "печінкових" трансаміназ у крові лікування препаратом слід припинити. У пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту та тривало одержують нестероїдні протизапальні засоби, пантопразол у дозі 20 мг для профілактики виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, слід приймати з обережністю. Необхідно з обережністю застосовувати пантопразол у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), які мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, а також кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. До і після лікування обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення можливості злоякісних захворювань шлунка або стравоходу, т.к. лікування може маскувати симптоматику та утруднити правильну діагностику. Зниження кислотності шлункового соку засобами, що знижують секрецію залоз шлунка, у тому числі інгібіторами протонного насоса, може сприяти розмноженню природної мікрофлори шлунково-кишкового тракту, що може незначною мірою підвищити ризик розвитку інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, викликаних Salmonella і Campylobacter. Пантопразол, як і всі лікарські засоби, що блокують вироблення соляної кислоти в залозах шлунка, може знижувати всмоктування вітаміну В12 внаслідок гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати при тривалій терапії у пацієнтів із низькою масою тіла або з підвищеним ризиком зниження всмоктування вітаміну В12. Пацієнти, у яких зберігаються симптоми захворювання після 4 тижнів лікування, або, які тривало приймають пантопразол (більше 1 року), потребують додаткового обстеження. Пантопразол не рекомендується застосовувати разом з інгібіторами протеаз ВІЛ, всмоктування яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, атазановір) через суттєве зниження їхньої біодоступності. У разі, якщо спільне застосування інгібіторів протеаз ВІЛ та інгібіторів протонного насоса необхідне, рекомендується проводити ретельний клінічний контроль (наприклад, визначення вірусного навантаження). Доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу (у зв'язку з відсутністю дозування слід застосовувати пантопразол іншого виробника). Також може знадобитися коригування дози інгібітору протеаз ВІЛ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату в окремих випадках може вплинути на здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тому його вживання безпосередньо перед керуванням та роботою з механізмами не рекомендується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему