Гастроэнтерология КРКА д.д., Ново место

Дозування: 20 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: капс. кишечнорастворимые Упаковка: блистер Производитель: КРКА д. д.

Дозування: 20 мг Фасування: N28 Форма випуску: капс. кишковорозчинні Упаковка: блістер Виробник: КРКА д. д.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули кишковорозчинні - 1 капс. ядро пелет (активна речовина): езомепразол магнію - 20,645/41,29 мг (еквівалентно езомепразолу - 20 або 40 мг); допоміжні речовини: цукрова крупка (містить сахарозу та патоку крохмальну) - 35,58/71,16 мг; повідон К30 - 7,5/15 мг; натрію лаурилсульфат – 0,9/1,8 мг; оболонка пеллет: Opadry II білий 85F28751 (полівініловий спирт - 9,376/18,752 мг; титану діоксид (Е171) - 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 - 4,735/9,47 мг; 6,3 - 3 44/46,88 мг; магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат важкий) - 3/6 мг; метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1); дисперсія 30% * - 127,49/254,98 мг; тальк - 11,925/23,85 мг; макрогол 6000 - 3,825/7,65 мг; титану діоксид (Е171) - 3,825/7,65 мг; полісорбат 80 - 1,72/3,44 мг; корпус желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,014/0,114 мг; титану діоксид (Е171) - 0,406/0,458 мг; желатин** - 28,38/45,028 мг; кришечка желатинової капсули: барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0,01/0,076 мг; титану діоксид (Е171) - 0,271/0,305 мг; желатин** - 18,92/30,019 мг. *дисперсія Eudragit L30D містить крім метакрилової кислоти, етилакрилату сополімеру і води, також натрію лаурилсульфат (0,7% з розрахунку на тверду речовину в дисперсії) і полісорбат 80 (2,3% з розрахунку на тверду речовину в дисперсії) як емульгатори. **містить у середньому 14,5% води (втрата у масі при висушуванні). Капсули кишковорозчинні, 20мг, 40мг. 7 капс. у блістері з комбінованого матеріалу орієнтованого поліаміду/алюмінію/ПЕ + вологопоглинач та алюмінієва фольга + ПЕ або з комбінованого матеріалу орієнтованого поліаміду/алюмінію/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 1, 2, 4 блістери поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКапсули, 20 мг № 3. Корпус і кришечка світло-рожевого кольору. Капсули, 40 мг: № 1. Корпус і кришечка від рожевого до рожевого зі слабким сіруватим відтінком кольору. Вміст капсули: пелети від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротивиразкове.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому приймається внутрішньо у вигляді кишковорозчинних капсул, що містять пелети препарату, оболонка яких також стійка до дії шлункового соку. В умовах in vivo незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Езомепразол швидко всмоктується, досягаючи Cmax у плазмі крові приблизно через 1-2 години після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить 64% після одноразової дози 40 мг і зростає до 89% на фоні щоденного прийому езомепразолу 1 раз на добу. Біодоступність для езомепразолу у дозі 20 мг становить 50 та 68% відповідно. Vss у здорових добровольців становить приблизно 0,22 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові – 97%. Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу, що не має суттєвого клінічного значення. Метаболізм та виведення Езомепразол повністю метаболізується за участю системи ізоферментів цитохрому P450 у печінці. Більшість метаболізується за участю поліморфного ізоферменту CYP2C19, який відповідає за утворення гідрокси- та деметильованих метаболітів. Решта езомепразолу метаболізується ізоферментом CYP3A4, який відповідає за утворення сульфону езомепразолу, основного метаболіту в плазмі крові. Загальний плазмовий кліренс після прийому одноразової дози становить приблизно 17 і 9 л/год після багаторазового прийому. T1/2 становить 1,3 години при тривалому прийомі препарату 1 раз на добу. AUC збільшується при повторному прийомі. Дозозалежне збільшення AUC при повторному застосуванні має нелінійний характер внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні через печінку, зниження кліренсу, ймовірно спричиненого інгібуванням ізоферменту CYP2C19 езомепразолом та/або його сульфовмісним метаболітом. При одноразовому щоденному прийомі езомепразол повністю виводиться із плазми у перерві між прийомами. Езомепразол не кумулює. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію соляної кислоти у шлунку. Майже 80% прийнятої дози езомепразолу виводиться нирками у вигляді метаболітів, а решта — через кишечник. У сечі виявляється менше 1% незміненого езомепразолу. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Приблизно у (2,9±1,5)% населення знижено активність ізоферменту CYP2C19. У таких пацієнтів метаболізм езомепразолу здійснюється переважно ізоферментом CYP3A4. Після багаторазового прийому езомепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу середнє значення AUC приблизно у 2 рази вище, ніж у пацієнтів із зниженою активністю CYP2C19. Середнє значення плазмової Cmax при цьому збільшується приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм езомепразолу суттєво не змінюється. Після одноразового прийому 40 мг езомепразолу середнє значення AUC у жінок приблизно на 30% вище, ніж у чоловіків. Надалі при систематичному щоденному прийомі езомепразолу 1 раз на добу відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів обох статей не спостерігалося. Зазначені особливості не впливають на дозу та спосіб застосування препарату. Метаболізм езомепразолу може бути порушений у людей з легкими або помірними порушеннями печінкової функції. Швидкість метаболізму знижена при тяжких порушеннях функції печінки, що супроводжується двократним збільшенням AUC. Тому максимальна добова доза езомепразолу у цих пацієнтів становить 20 мг. Вивчення пацієнтів зі зниженою функцією нирок не проводилося. Оскільки через нирки відбувається виведення не самого езомепразолу, яке метаболітів, метаболізм езомепразолу у цих пацієнтів не змінюється. Після повторного прийому 20 та 40 мг езомепразолу рівні AUC та часу досягнення Cmax у дітей віком 12–18 років та дорослих були однакові.ФармакодинамікаЕзомепразол є S-ізомером омепразолу та пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку за рахунок специфічного та спрямованого механізму дії. Специфічно інгібує протонний насос парієтальних клітин. Обидва ізомери омепразолу, R- і S-, мають подібну фармакодинамічної активністю. Механізм дії Езомепразол - слабка основа, тому він накопичується і переходить в активну форму в умовах сильно кислого середовища секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де пригнічує активність ферменту H+/K+-ATФази. Пригнічує як базальну, і стимульовану секрецію соляної кислоти. Вплив на секрецію кислоти у шлунку Ефект розвивається вже протягом 1 години після прийому внутрішньо 20 мг або 40 мг езомепразолу. При повторному прийомі 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середня пікова концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (на 5 день терапії через 6-7 годин після прийому препарату). У пацієнтів з ГЕРХ та наявністю клінічних симптомів після щоденного прийому езомепразолу в дозі 20 або 40 мг протягом 5 днів рівень рН вмісту шлунка вище 4 зберігався в середньому протягом 13 і 17 год відповідно. Частка хворих, які приймали езомепразол у дозі 20 мг на добу, у яких рівень рН шлункового вмісту перевищував 4 протягом 8, 12 та 16 год, відповідно, склала 76%, 54% та 24%, а для езомепразолу 40 мг на добу – 97 %, 92% та 56%. Ступінь придушення секреції кислоти езомепразол знаходиться в прямій залежності від AUC. Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок придушення секреції кислоти Загоєння рефлюкс-езофагіту, при прийомі езомепразолу в дозі 40 мг, настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні і у 93% пацієнтів - через 8 тижнів терапії. Лікування езомепразолом у дозі 20 мг 2 рази на добу протягом 1 тиж у комбінації з відповідними антибіотиками призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori у 90% пацієнтів. При неускладненій виразковій хворобі після ерадикаційної терапії (тривалістю від 7 до 10–14 днів) не потрібне продовження монотерапії антисекреторними препаратами для загоєння виразки та усунення симптомів. Інші ефекти, пов'язані з придушенням секреції кислоти На тлі терапії антисекреторними препаратами підвищується рівень гастрину у сироватці у відповідь на зниження секреції кислоти. У деяких пацієнтів після тривалої терапії езомепразолом відмічено збільшення кількості ентерохромафіноподібних (ELC) клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням рівня гастрину в плазмі. При тривалому прийомі антисекреторних препаратів відмічено деяке збільшення частоти утворення гландулярних кіст шлунка. Ці зміни обумовлені фізіологічними змінами внаслідок тривалого придушення секреції кислоти. Кісти доброякісні і мають оборотний характер. Зниження кислотності шлункового вмісту на фоні прийому антисекреторних засобів супроводжується збільшенням вмісту мікробної флори у шлунку, що присутня у ШКТ в нормі. Терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до незначного збільшення ризику інфекційних захворювань ШКТ, наприклад, викликаних бактеріями роду Salmonella і Campylobacter spp. Езомепразол є більш ефективним щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які застосовували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 проти ранитидином. Відзначено високу ефективність езомепразолу щодо профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби (для пацієнтів старше 60 років та/або з пептичною виразкою в анамнезі), в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2ІнструкціяВведення препарату через назогастральний зонд При призначенні препарату через назогастральний зонд необхідно: Відкрити капсулу та висипати вміст капсули у спеціальний шприц. Додати в шприц 25 мл питної води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда пелетами, що містяться в капсулі. Після додавання води відразу ж струсити шприц до одержання суспензії. Переконатися, що наконечник не засмічився (трохи натиснувши на поршень, тримаючи шприц у положенні наконечником догори). Ввести наконечник шприца в зонд, продовжуючи утримувати його спрямованим нагору. Струсити шприц і перевернути його наконечником униз. Негайно ввести 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення розчину повернути шприц у колишнє положення і струсити (шприц повинен утримуватися наконечником нагору, щоб уникнути засмічення наконечника). Знову опустити шприц наконечником донизу і ввести ще 5-10 мл розчину в зонд. Повторити процедуру, доки шприц не буде порожнім. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду у шприці: наповнити шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть процедури, описані в пунктах 5 та 6. Для деяких зондів для цієї мети може знадобитися 50 мл питної води.Показання до застосуванняГастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту з метою профілактики рецидивів; симптоматичне лікування ГЕРХ. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Зі складу комбінованої антибактеріальної терапії з метою ерадикації Helicobacter pylori: виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів виразки, асоційованої з Helicobacter pylori. Пацієнти, які довго приймають НПЗП: загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які належать до групи ризику. Тривала профілактика рецидивів повторних кровотеч із пептичних виразок (після внутрішньовенного застосування ЛЗ, що знижують секрецію шлункових залоз). Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються підвищеною шлунковою секрецією, у т.ч. ідіопатична гіперсекреція.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або компонентів препарату; одночасний прийом з атазанавіром та нелфінавіром; спадкова непереносимість фруктози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит сахарази-ізомальтази; дитячий вік до 12 років (відсутні дані про ефективність та безпеку) та старше 12 років – за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). З обережністю: тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Еманера при вагітності можливе лише у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода, т.к. недостатньо даних щодо застосування езомепразолу у вагітних жінок. В епідеміологічних дослідженнях під час застосування рацемічної суміші омепразолу не виявлено фетотоксичних ефектів чи порушень розвитку плода. У дослідженнях з езомепразолом у тварин не виявлено прямого або опосередкованого негативного впливу на розвиток ембріона або плода; також не виявлено прямий чи опосередкований негативний вплив на перебіг вагітності, пологів та постнатальний період новонародженого. В даний час невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід застосовувати препарат Еманера у період годування груддю.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто ≥1/10; часто – від ≥1/100 до У кожній групі небажані ефекти представлені як зменшення їх серйозності. З боку нервової системи: часто головний біль; нечасто - безсоння, запаморочення, парестезії, сонливість; рідко - депресія, збудження, замішання; дуже рідко - галюцинації, агресивна поведінка. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку травної системи: часто – біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота, блювання; нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових ферментів; рідко – стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (з жовтяницею або без); дуже рідко – печінкова недостатність, печінкова енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість. З боку шкірних покровів: нечасто — дерматит, висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – алопеція, фотосенсибілізація; дуже рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. З боку органів чуття: нечасто - нечіткість зору; рідко – зміна смаку. Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок). Лабораторні дані: рідко – гіпонатріємія; дуже рідко - гіпомагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії. Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – пітливість; дуже рідко – слабкість (нездужання).Взаємодія з лікарськими засобамиВплив езомепразолу на фармакокінетику інших препаратів Лікарські препарати, всмоктування яких залежить рівня рН. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку на фоні лікування езомепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зміни абсорбції препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до антацидів та інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, застосування езомепразолу може призводити до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу та ерлотинібу, та підвищення всмоктування таких препаратів, як дигоксин. Одночасний прийом омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у 2 із 10 пацієнтів). Відомо про взаємодію омепразолу з деякими антиретровірусними препаратами. Механізм та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Зниження кислотності шлункового соку на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. На тлі терапії омепразолом відзначається зниження концентрації в сироватці крові деяких антиретровірусних препаратів (атазанавір та нелфінавір). Тому одночасне застосування не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців супроводжується вираженим зменшенням експозиції атазанавіру (AUC, Cmax та Cmin у плазмі крові знизилися приблизно на 75%).Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру. При одночасному застосуванні омепразолу з саквінавіром підвищується концентрація саквінавіру у сироватці крові. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, одночасне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. Лікарські препарати, що метаболізуються CYP2C19. Езомепразол пригнічує CYP2C19, основний ізофермент метаболізму езомепразолу. Таким чином, при одночасному застосуванні езомепразолу з препаратами, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн і т.д., може збільшитися концентрація цих препаратів у плазмі крові і, відповідно, потрібно зменшити . Це особливо необхідно враховувати при призначенні препарату Еманера в режимі необхідності. Так, при одночасному застосуванні з 30 мг езомепразолу знижується кліренс діазепаму (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 45%. Одночасне застосування езомепразолу в дозі 40 мг призводить до підвищення концентрації фенітоїну у плазмі у пацієнтів з епілепсією на 13%. Рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі крові на початку терапії езомепразолом та при його відміні. При застосуванні омепразолу в дозі 40 мг збільшується Cmax та AUC вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15 та 41% відповідно. Час коагуляції при одночасному тривалому прийомі варфарину та езомепразолу в дозі 40 мг залишається в допустимих межах. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО. Рекомендується контролювати МНО на початку та по закінченні одночасного застосування езомепразолу та варфарину або інших похідних кумарину. Застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до збільшення Cmax та AUC цилостазолу на 18 та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29 та 69% відповідно. Одночасне застосування езомепразолу в дозі 40 мг з цизапридом призводить до підвищення значень фармакокінетичних параметрів цизаприду у здорових добровольців: AUC – на 32% та T1/2 – на 31%, проте Cmax при цьому значно не змінюється. Незначне подовження інтервалу QT на ЕКГ, яке спостерігається при монотерапії цизапридом, не збільшувалося при додаванні езомепразолу. У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації метотрексату в сироватці крові на тлі одночасного застосування з інгібіторами протонного насоса. При застосуванні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу. Езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину. Одночасне нетривале застосування езомепразолу та напроксену або рофекоксибу не виявило клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії. У клінічному дослідженні вивчали взаємодію при застосуванні клопідогрелу (300 мг – навантажувальна доза, потім – 75 мг на добу) з омепразолом (80 мг) одномоментно, одночасно протягом 5 днів. Активність тіолового метаболіту (активного метаболіту) клопідогрелу була знижена на 46% (1-й день терапії) та 42% (5-й день терапії), при прийомі клопідогрелу та омепразолу в один час. При прийомі клопідогрелу та омепразолу одночасно середнє пригнічення агрегації тромбоцитів (IPA) було зменшено на 47% (протягом 24 год терапії) та 30% (5-й день терапії). За результатами іншого дослідження: омепразол при застосуванні з клопідогрелом не одномоментно, у різний час, не чинить інгібуючої дії на ізофермент CYP2C19. У дослідженнях були зареєстровані суперечливі дані клінічних проявів взаємодії з клопідогрелом щодо основних серцево-судинних подій. При одночасному застосуванні з такролімусом можливе збільшення сироваткових концентрацій такролімусу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3А4. При одночасному застосуванні езомепразолу з кларитроміцином (500 мг 2 рази на день) (інгібітор ізоферменту CYP3А4) збільшується значення AUC езомепразолу в 2 рази. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP2C19 та CYP3А4, наприклад, вориконазолу може супроводжуватися збільшенням AUC езомепразолу більш ніж у 2 рази. Зазвичай у таких ситуаціях не потрібна зміна дози езомепразолу. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або при необхідності тривалої терапії слід вирішити питання зниження дози езомепразолу. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3А4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при одночасному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомепразолу.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Для пацієнтів із утрудненим ковтанням вміст капсул висипати в половину склянки негазованої води, розмішати та випити одразу або протягом 30 хв. Потім знову наповнити склянку водою наполовину, обполоснути стінки склянки та випити. Не слід змішувати препарат із іншими рідинами, т.к. це може призвести до розчинення захисної оболонки пелет. Пелети не слід розжовувати чи роздавлювати. Пацієнтам, які не можуть самостійно ковтати, вміст капсул слід розчинити у негазованій воді та ввести езомепразол через назогастральний зонд. Необхідно перевірити відповідність шприца для введення препарату та зонда. Дорослі та підлітки старше 12 років ГЕРХ: Ерозивний рефлюксний езофагіт (лікування): 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Якщо після першого курсу терапії загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми, рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування езомепразолом. Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на добу. Симптоматичне лікування ГЕРХ: 20 мг 1 раз на добу – пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів терапії не вдалося досягти контролю симптомів, необхідно провести повторне обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна продовжити прийом препарату Еманера на вимогу, тобто. приймати по 20 мг препарату 1 раз на добу у разі виникнення симптомів. Пацієнтам, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, що належать до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі на вимогу. Дорослі пацієнти Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки У складі комбінованої антибактеріальної терапії з метою ерадикації Helicobacter pylori: Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori та профілактика рецидивів пептичної виразки, асоційованої з Helicobacter pylori (до складу комбінованої ерадикаційної терапії Helicobacter pylori входять: Еманера 20 мг, 0 мг 0 Усі препарати приймаються двічі на добу 7-14 днів. Пацієнти, які довго приймають НПЗП: Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: 20 мг або 40 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів. Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які належать до групи ризику: препарат Еманера 20 мг або 40 мг 1 раз на добу. Тривала профілактика рецидивів повторних кровотеч із пептичних виразок (після внутрішньовенного застосування ЛЗ, що знижують секрецію шлункових залоз): препарат Еманера 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після розпочатої внутрішньовенної профілактики повторних кровотеч. Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються підвищеною шлунковою секрецією, у т.ч. ідіопатична гіперсекреція: початкова доза Еманера 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату та тривалість лікування підбирають індивідуально залежно від клінічної картини захворювання. Захворювання у більшості пацієнтів контролюється прийомом препарату у дозі від 80 до 160 мг на добу. При необхідності застосування препарату Еманера понад 80 мг на добу, добова доза поділяється на два прийоми. Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок зміни дози не потрібні. Досвід застосування езомепразолу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим при призначенні препарату таким пацієнтам слід бути обережними. Порушення функції печінки. Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки зміна дози не потрібна. При тяжкій печінковій недостатності максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування препарату Еманера не описані. Прийом внутрішньо езомепразолу в дозі 280 мг супроводжувався загальною слабкістю та симптомами з боку шлунково-кишкового тракту. Одноразовий прийом внутрішньо 80 мг езомепразолу не супроводжувався будь-якими симптомами. Специфічний антидот немає. Езомепразол активно зв'язується з білками плазми, тому гемодіаліз малоефективний. Лікування: у разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри появі тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювота з домішкою крові або мелена), а також при підозрі або виявленні виразки шлунка необхідно виключити злоякісне новоутворення, оскільки застосування препарату Еманера може зменшити вираженість симптомів. постановку діагнозу. Пацієнти, які довго (особливо більше року) приймають препарат Еманера повинні перебувати під регулярним медичним наглядом. Пацієнти, які приймають препарат на вимогу, повинні бути поінформовані про необхідність звернення до лікаря при зміні характеру симптомів. Враховуючи коливання концентрації езомепразолу в плазмі при застосуванні препарату в режимі на вимогу, слід враховувати взаємодії з іншими лікарськими препаратами. При застосуванні езомепразолу з метою ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати можливу взаємодію між компонентами потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому слід враховувати протипоказання та лікарську взаємодію кларитроміцину при призначенні потрійної терапії пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються CYP3A4, такі як цизаприд. Препарат Еманера містить сахарозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам із спадковою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцитом сахарази-ізомальтази. Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими складними механізмами. Препарат Еманера не впливає на керування транспортними засобами та роботу з іншими технічними пристроями, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозировка: 40 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: капс. кишечнорастворимые Упаковка: блистер Производитель: КРКА д. д.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозировка: 40 мг Фасовка: N1 Форма выпуска: лиофилизат д/приготовления р-ра для в/в введения Упаковка: фл. Производитель: КРКА д. д.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої ​​уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Панкреатин порошок (свинячий, у формі пелет) 96,6 - 123,9 мг (відповідний: активності ліпази: 10 000 Од.Євр.Ф.; активності амілази: не менше 7200 Од.Євр.Ф.; загальної; протеолітичної активності: не менше 400 Од.Євр.Ф.; надлишок для забезпечення стабільності: за масою 10% 9,6-12,4 мг; 2 – 136,3 мг); Оболонка пелети: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1), дисперсія 30 %, суха маса (допоміжні речовини: лаурилсульфат натрію Ph.Eur./NF та полісорбат 80 Ph.Eur./NF), триетилцитрат, тальк, симетикон0 %, суха вага (23%); Кришечка капсули: желатин, титану діоксид (Е171), лаурилсульфат натрію; Корпус капсули: желатин, титану діоксид (Е171), лаурилсульфат натрію. По 7 капсул у блістер. По 3, 8 або 12 блістерів у пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТверді непрозорі желатинові капсули заповнені пеллетами бежево-коричневого кольору. Корпус та кришечка капсули білого кольору.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакокінетикаПанзинорм 10000 випускається у формі капсули, всередині якої містяться пелети, покриті плівковою оболонкою. Плівкова оболонка пелет захищає активні ферменти від впливу кислого середовища шлунка, що дозволяє ферментам вивільнятися у тонкій кишці. Більшість ферментів інактивується, в результаті аутолізу та протеолізу. Незначна частина травних ферментів виділяється через кишечник.ФармакодинамікаПрепарат компенсує недостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози. Комбінований препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. Висока ліпазна активність відіграє важливу роль у лікуванні мальдігестії, зумовленої панкреатичною ферментною недостатністю. Ліпаза розщеплює жири шляхом гідролізу на жирні кислоти та гліцерол, таким чином, сприяє їх абсорбції та абсорбції жиророзчинних вітамінів. Амілаза розщеплює вуглеводи на декстрини та цукру, тоді як протеаза розщеплює білки. Має захисну оболонку, завдяки якій активні ензими вивільняються у тонкому кишечнику, де діють панкреатичні ферменти. ферменти ліпазу, амілаза і протеазу, що входять до складу панкреатину, полегшують перетравлення жирів, вуглеводів і білків,що сприяє їх повному всмоктування в тонкому кишечнику. Усуває симптоми, що виникають внаслідок порушення травлення (почуття тяжкості та переповнення шлунка, метеоризм, відчуття нестачі повітря, задишку, зумовлені скупченням газів у кишечнику, діарею). Поліпшує процес травлення їжі в дітей віком; стимулює виділення власних ферментів підшлункової залози, шлунка та тонкого кишечника, а також жовчі.Показання до застосуванняНедостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози. Для покращення травлення їжі у пацієнтів з нормальною функцією шлунково-кишкового тракту у разі похибок у харчуванні.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до свинячого білка або до інших компонентів препарату. Гострий панкреатит, загострення хронічного панкреатиту. Діти до 3-х років (для даної лікарської форми) та діти до 15 років, які страждають на муковісцидоз. З обережністю: вагітність.Вагітність та лактаціяЗастосування Панзинорма 10 000 при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише в тому випадку, якщо очікуваний позитивний ефект терапії перевершує можливий ризик через відсутність клінічних даних, що підтверджують безпеку застосування ферментів підшлункової залози у цієї категорії пацієнтів.Побічна діяПанзинорм 10000 рідко викликає небажані ефекти. Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості, у т.ч. гіперемія шкіри, шкірний висип, свербіж шкіри; обструкція дихальних шляхів З боку системи травлення (при прийомі великих доз препарату); нудота, блювання, біль у животі (в т.ч. кишкова коліка), діарея, запор, періанальне подразнення, подразнення слизової оболонки ротової порожнини. При муковісцидозі у разі перевищення необхідної дози панкреатину (більше 10 000 Од.Євр.Ф. ліпази на 1 кг маси тіла) рідко можливий розвиток стриктур (фіброзної колонопатії) в ілеоцекальному відділі та у висхідній ободовій кишці. Інші: гіперурикемія, гіперурикозурія, недостатність фолатів.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному тривалому застосуванні з панкреатину у високих дозах можливе зниження всмоктування препаратів заліза (клінічно незначне) та фолієвої кислоти. Рекомендується періодично контролювати рівень фолатів та/або призначення фолієвої кислоти. При одночасному застосуванні з циметидином, бікарбонатами також рекомендується періодично контролювати рівень фолатів та/або призначення фолієвої кислоти. Панкреатин може зменшувати ефективність акарбози та міглітолу. Стійка до кислоти оболонка пелет Панзинорм 10 000 розчиняється у 12-палій кишці. При низькому значенні pH у 12-палій кишці панкреатин не вивільняється. Одночасне застосування блокаторів Н2-гістамінових рецепторів (циметидин), гідрокарбонатів, інгібіторів протонового насоса може призвести до підвищення ефективності панкреатину, що дозволяє знизити дозу панзинорму 10 000.Спосіб застосування та дозиВсередину приймати під час їжі або легкої закуски. Капсули слід приймати повністю, не розжовуючи з достатньою кількістю рідини. Доза та тривалість терапії визначається індивідуально залежно від віку, ступеня недостатності функції підшлункової залози та дієти. Дорослим Панзинорм 10 000 рекомендують приймати на початку лікування мінімальні дози: по 1-2 капсули 3 рази на день, під час кожного основного прийому їжі (сніданок, обід, вечерю) та по 1 капсулі під час кожної легкої закуски. За необхідності разову дозу поступово збільшують. Ефективна добова доза становить від 4 до 15 капсул Панзінорма 10000. Слід приймати найменші ефективні дози, особливо у пацієнтів із муковісцидозом. У дітей препарат застосовується за призначенням лікаря. Дітям старше 3-х років - по 1-2 капсули Панзинорма 10 000 під час їжі або легкої закуски. Тривалість лікування може варіювати від одноразового прийому або кількох днів (при порушенні процесу травлення внаслідок похибок у дієті) до кількох місяців або років (за необхідності постійної замісної терапії).ПередозуванняПередозування препаратом Панзинорм 10000 не викликає системної інтоксикації. Симптоми: нудота, блювання, діарея, гіперурикозурія, гіперурикемія, періанальне подразнення; рідко розвивається фіброзна колонопатія (при муковісцидозі). Лікування: відміна препарату, гідратація, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПанзинорм 10000 слід приймати, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. При муковісцидозі у разі перевищення необхідної дози панкреатину (більше 10 000 Од.Євр.Ф. ліпази на 1 кг маси тіла) можливий розвиток стриктур (фіброзної колонопатії) в ілеоцекальному відділі та у висхідній ободовій кишці. Тому при муковісцидозі доза повинна бути адекватна кількості ферментів, яка необхідна для всмоктування жирів з урахуванням якості та кількості їжі. Якщо на фоні прийому капсул Панзинорм 10000 з'являються симптоми кишкової непрохідності, слід виключити фіброзну колонопатію. При тривалому застосуванні одночасно призначають залізні препарати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не відомо про негативний вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Панкреатин (свинячий) 1269,12 мг - 279,44 мг2; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, безводний, магнію стеарат; Оболонка: гіпромелоза, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1), триетилцитрат, титану діоксид (Е171), тальк, синдетикон емульсія, ароматизатор ванільний (501345 С), ароматизатор бергамотовий (501356 Т), -80. 1С ферментною активністю: ліпази 20000 ОД. Євр.фарм., Амілази 12 000 ОД. Євр.фарм., Протеази 900 ОД. Євр.Фарм. 215% надлишок панкреатину обумовлюється технічними втратами у процесі виробництва. 10% надлишок панкреатину використовується для компенсації втрат під час розпаду під час періоду зберігання. По 10 таблеток у блістері з комбінованого матеріалу ОПА/Ал/ПВХ та фольги алюмінієвої. 1, 3 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиГладкі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або світло-сірого кольору із запахом ваніліну та бергамоту.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакокінетикаУ дослідженнях на тваринах було продемонстровано відсутність всмоктування нерозщеплених ферментів, унаслідок чого класичні фармакокінетичні дослідження не проводилися. Препаратам, що містять ферменти підшлункової залози, не потрібне всмоктування для прояву своїх ефектів. Навпаки, терапевтична активність зазначених препаратів повною мірою реалізується у просвіті шлунково-кишкового тракту. За своєю хімічною структурою вони є білками і, у зв'язку з цим, при проходженні через шлунково-кишковий тракт ферментні препарати розщеплюються доти, доки не відбудеться всмоктування у вигляді пептидів та амінокислот.ФармакодинамікаФерментний препарат, що покращує процеси перетравлення їжі у дорослих та дітей, і тим самим зменшує симптоми ферментної недостатності підшлункової залози (метеоризм, зміна частоти та консистенції випорожнень). Панкреатичні ферменти, що входять до складу препарату, полегшують розщеплення білків, жирів, вуглеводів, що призводить до їх повного всмоктування у тонкій кишці. Препарат Панзинорм форте 20 000 є таблетками, що містять свинячий панкреатин, покриті кишковорозчинною (кислотостійкою) оболонкою. Коли таблетки досягають тонкої кишки, кишковорозчинна оболонка швидко розчиняється (при pH > 5,5), відбувається вивільнення ферментів з ліполітичною, амілолітичною та протеолітичною активністю, що призводить до розщеплення жирів, вуглеводів та білків. Отримані в результаті розщеплення речовини потім всмоктуються безпосередньо, або піддаються подальшому розщепленню кишковими ферментами.Показання до застосуванняЗамісна терапія екзокринної (ферментної) недостатності підшлункової залози у дітей та дорослих, обумовленої зниженням ферментної активності підшлункової залози внаслідок порушення продукції, регуляції секреції, доставки панкреатичних ферментів або підвищеного їх руйнування у просвіті кишечника, що викликано різноманітними захворюваннями шлунково-кишкового тракту. зустрічається при: муковісцидоз; хронічний панкреатит; після операції на підшлунковій залозі; після гастроктомії; рак підшлункової залози; часткову резекцію шлунка (наприклад, Більрот II); обструкції проток підшлункової залози або загальної жовчної протоки (наприклад, внаслідок новоутворення); синдром Швахмана-Даймонда; стані після нападу гострого панкреатиту та поновлення харчування. Щоб уникнути ускладнень, застосовувати тільки після консультації з лікарем.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини (панкреатин свинячий) або будь-якого допоміжного компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат Панзінорм форте містить 20 000 лактозу); діти до 3 років (для цієї лікарської форми). Обережно: не описано.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних даних про лікування вагітних жінок препаратами, які містять ферменти підшлункової залози, відсутні. У ході досліджень на тваринах не виявлено абсорбції ферментів підшлункової залози свинячого походження, тому токсичного впливу на репродуктивну функцію та розвиток плода не передбачається. Призначати препарат вагітним жінкам слід обережно, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Виходячи з досліджень на тваринах, під час яких не виявлено систематичного негативного впливу ферментів підшлункової залози, не очікується жодного шкідливого впливу препарату на дитину через грудне молоко. Ферменти підшлункової залози можна приймати жінкам у період грудного вигодовування. При необхідності прийому при вагітності або в період грудного вигодовування препарат Панзинорм форте 20 000 слід приймати у дозах, достатніх для підтримання адекватного внутрішньотивного статусу.Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто (≥ 1/10): біль у животі; часто (≥ 1/100, < 1/10): нудота, блювання, запор, здуття живота, діарея; частота невідома: стриктури клубової, сліпої та товстої кишки (фіброзуюча колонопатія). Шлунково-кишкові розлади пов'язані головним чином із основним захворюванням. Частота виникнення таких небажаних реакцій як біль у ділянці живота та діарея була нижчою або схожою з такою при застосуванні плацебо. Стриктури здухвинної, сліпої та товстої кишки (фіброзуюча колонопатія) спостерігалися у пацієнтів з муковісцидозом, які отримували високі дози препаратів панкреатину. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - нечасто (≥ 1/1000, < 1/100): висипання на шкірі; частота невідома: свербіж шкіри, кропив'янка. Порушення з боку імунної системи – частота невідома: гіперчутливість (анафілактичні реакції). Алергічні реакції спостерігалися переважно з боку шкірних покривів, але спостерігалися також інші прояви алергії. Повідомлення про ці побічні ефекти були отримані в період постмаркетингового застосування і мали спонтанний характер. Для точної оцінки частоти випадків наявних даних недостатньо. При застосуванні у дітей був відзначено будь-яких специфічних небажаних реакцій. Частота, тип і ступінь тяжкості небажаних реакцій у дітей з муковісцидозом були подібними до таких у дорослих.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо взаємодії не проводилося.Спосіб застосування та дозиВсередину приймати під час їжі. Таблетки препарату Панзинорм форте 20 000 слід приймати, не розжовуючи з достатньою кількістю рідини. Доза та тривалість терапії визначається індивідуально залежно від віку та ступеня недостатності підшлункової залози. Дорослим препарат Панзинорм форте 20 000 рекомендують приймати (за відсутності інших розпоряджень) на початку лікування по 1 таблетці 3 рази на день під час кожного основного прийому їжі. Можливий прийом препарату "Панзинорм форте" 20 000 під час прийому легкої закуски. При необхідності разову дозу збільшують у 2 рази. Середня добова доза – 1-2 таблетки 3 рази на день. У дітей препарат застосовується за призначенням лікаря. Дітям старше 3 років - 100 000 ОД./сут (у перерахунку на ліпазу). Тривалість лікування може варіювати від одноразового прийому або кількох днів (при порушенні процесу травлення внаслідок похибок у дієті) до кількох місяців або років (за необхідності постійної замісної терапії).ПередозуванняСимптоми: гіперурикозурія та гіперурикемія. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія, забезпечення адекватної регідратації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з муковісцидозом, які отримували високі дози препаратів панкреатину (понад 10000 ОД. ліпази/кг/день), описані стриктури здухвинної, сліпої та товстої кишки (фіброзуюча колонопатія). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Панзинорм форте 20 000 не впливає або незначно впливає на здатність керувати автомобілем та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Гідроталцит – 500,00 мг; Допоміжні речовини: Маннітол – 836,00 мг; Натрію сахаринат – 0,60 мг; Карбоксиметилкрохмаль натрію – 12,00 мг; Тальк – 35,00 мг; Магнію стеарат – 14,00 мг; Ароматизатор м'ятний – 2,40 мг. По 10 таблеток у блістер. По 2 або 6 блістерів поміщають в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою, з м'ятним легким запахом.Фармакотерапевтична групаАнтацидний засіб.ФармакокінетикаВивільнення іонів магнію та алюмінію відбувається у шлунку поступово, залежно від величини pH. Всмоктується гідроталцит у тонкій кишці. Після прийому внутрішньо вміст іонів магнію та алюмінію в плазмі крові тимчасово підвищується, але проникнення в нервову та кісткову тканини не відбувається (при нормальній функції нирок). Абсорбована частина виводиться нирками.ФармакодинамікаГідроталцит має шарувато-сітчасту структуру з низьким вмістом алюмінію та магнію. Вивільнення іонів алюмінію та магнію відбувається поступово залежно від pH шлункового соку. Препарат забезпечує швидку та тривалу нейтралізацію соляної кислоти з підтриманням pH близьким до нормального рівня. Чинить захисну дію на слизову оболонку шлунка. Зменшує протеолітичну активність пепсину, пов'язує жовчні кислоти.Показання до застосуванняГіперацидність шлункового соку, печія, гастрит, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, рефлюкс-езофагіт.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату, дитячий вік (до 6 років). З обережністю: хронічна ниркова недостатність, гіпофосфатемія.Вагітність та лактаціяПідтверджених даних про небажану дію гідроталциту в період вагітності та грудного вигодовування немає. Застосування препарату Рутацид під час вагітності дозволене у випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Препарат Рутацид не проникає в грудне молоко, тому його застосування можливе в період грудного вигодовування.Побічна діяПри застосуванні препарату Рутацид у рекомендованих дозах небажані ефекти виникають рідко. Можливі алергічні реакції, діарея, відрижка.Взаємодія з лікарськими засобамиЯк і інші антациди, Рутацид може зменшувати всмоктування тетрациклінів, хінолонів (ципрофлоксацину, офлоксацину), препаратів заліза та кумаринів, антибіотиків.Спосіб застосування та дозиВсередину ретельно розжовуючи. Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 таблетки через 1 год після їди 3-4 рази на добу та перед сном. Діти віком від 6 до 12 років: по 1 таблетці 2 рази на добу. Лікування слід продовжувати протягом 4 тижнів.ПередозуванняПро ознаки інтоксикації через передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервал між застосуванням препарату Рутацид та інших лікарських засобів повинен становити не менше 1-2 год. Не рекомендується застосування препарату Рутацид одночасно з кислотовмісними напоями (соки, вино). Препарат Рутацид не містить сахарозу, тому його можуть приймати пацієнти з цукровим діабетом. Поліоли (манітол) можуть викликати діарею. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Рутацид® не впливає на здатність керувати автотранспортом та іншими складними технічними пристроями, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкагідроталцит жувальні на 1 таблетку Діюча речовина: Гідроталцит 500,00 мг Допоміжні речовини: Маннітол, сахарінат натрію, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, магнію стеарат, ароматизатор м'ятнийОпис лікарської формиКруглі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою, з м'ятним легким запахом.Фармакотерапевтична групаантацидний засібФармакокінетикаЗавдяки шарувато-сітчастій структурі препарату Рутацид® вивільнення іонів алюмінію та магнію відбувається у шлунку поступово залежно від величини pH. При застосуванні в терапевтичних дозах препарат Рутацид практично не абсорбується із шлунково-кишкового тракту. При цьому вміст алюмінію та магнію в плазмі крові залишається в межах фізіологічної норми.ФармакодинамікаГідроталцит є антацидним препаратом. Має кристалічну шарувато-сітчасту структуру з низьким вмістом алюмінію та магнію. 1 г гідроталциту має мінімальну буферну ємність 26 мекв. Препарат забезпечує швидку та тривалу нейтралізацію соляної кислоти шлункового соку з підтриманням pH на оптимальному терапевтичному рівні між 3 та 5, надає гідропротективну дію за рахунок тривалого зв'язування пепсину, соляної кислоти, жовчних кислот, також активує власні фактори захисту шлунка.Показання до застосуванняГострий та хронічний гастрит. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Рефлюкс-езофагіт. Печія та інші симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, спричинені підвищеною кислотністю шлункового соку.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів, що входять до складу препарату. Тяжка ниркова недостатність. Гіпофосфатемія. Міастенія gravis. Дитячий вік віком до 6 років.Вагітність та лактаціяЯк і при застосуванні інших препаратів під час вагітності та в період грудного вигодовування, препарат Рутацид слід приймати тільки після консультації з лікарем. Незважаючи на те, що фармакокінетичні дослідження довели, що після прийому гідроталциту вміст алюмінію в плазмі крові залишається в межах фізіологічної норми, препарат Рутацид слід застосовувати при вагітності тільки протягом короткого періоду часу, щоб звести до мінімуму можливий вплив алюмінію на майбутню дитину. Як правило, алюмінієві речовини, що містять, виділяються в грудне молоко. Даних, що підтверджують виведення у грудне молоко при застосуванні препарату Рутацид, немає. Однак всмоктування в кишечнику у матері та дитини низьке, тому ризику для здоров'я новонароджених немає. Протипоказаний дітям віком до 6 років. Діти старше 12 років: Гострий і хронічний гастрит, рефлюкс-езофагіт: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) через 1-2 години після їди і перед сном, а також при необхідності. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки: по 1000 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день після їди і перед сном. Лікування слід продовжити протягом 4 тижнів після повного зникнення симптомів. Печія та інші симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, пов'язані з підвищеною кислотністю шлункового вмісту: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) за потреби. Максимальна добова доза гідроталциту не повинна перевищувати 6000 мг (12 таблеток).Побічна діяПорушення з боку шлунково-кишкового тракту: при застосуванні препарату у високих дозах можливе послаблення випорожнень, збільшення частоти випорожнення кишечника, блювання, діарея. Лабораторні та інструментальні дані: зменшення вмісту фосфору у плазмі крові, гіпермагніємія. Порушення імунної системи: алергічні реакції. Тривале лікування у пацієнтів з нирковою недостатністю може призвести до інтоксикації алюмінієм з остеомаляцією та енцефалопатією.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід приймати одночасно з препаратами, на всмоктування яких може вплинути застосування гідроталциту (тобто глікозиди, тетрацикліни або похідні хінолону, такі як офлоксацин та ципрофлоксацин, антагоністи гістамінових H(2)-рецепторів, похідні кумарину, натрію фторид, Як правило, всі інші препарати слід приймати принаймні за 1-2 години до або після прийому Рутациду.Спосіб застосування та дозиПриймати внутрішньо. Таблетки слід розжувати і, за бажання, запити водою. Дорослі та діти старше 12 років: Гострий і хронічний гастрит, рефлюкс-езофагіт: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) через 1-2 години після їди і перед сном, а також при необхідності. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки: по 1000 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день після їди і перед сном. Лікування слід продовжити протягом 4 тижнів після повного зникнення симптомів. Печія та інші симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, пов'язані з підвищеною кислотністю шлункового вмісту: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) за потреби. Максимальна добова доза гідроталциту не повинна перевищувати 6000 мг (12 таблеток).ПередозуванняВ даний час про випадки передозування препаратом Рутацид не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з порушенням функції нирок (особливо у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), пацієнтам з хворобою Альцгеймера або іншими формами деменції або пацієнтам з гіпофосфатемією або, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом фосфатів, не слід приймати препарат Рутацид у високих дозах. не рекомендується. Гідроталцит не слід приймати одночасно з їжею, що містить кислоту (вино, фруктовий сік та ін.) через підвищене всмоктування гідроксиду алюмінію в кишечнику. Препарат Рутацид не містить сахарозу, тому його можуть приймати пацієнти з цукровим діабетом. Поліоли (манітол) можуть викликати діарею. Застосування при хронічних захворюваннях: Протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Вплив на керування транспортними засобами: Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою - 1 таб. Активні речовини: сульфасалазін - 500 мг; допоміжні речовини: повідон, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний; Склад оболонки: титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий 10 (Е172), тальк, триетилцитрат, макрогол-6000, кармелозу натрію, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1). 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою від жовтого до коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеним краєм, з характерним запахом; на зламі - від оранжевого до коричнево-жовтогарячого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат із протизапальною дією, що застосовується для лікування хвороби Крона та НЯК.ФармакокінетикаСульфасалазин погано абсорбується у кишечнику (не більше 10%). Піддається розщепленню мікрофлорою кишечника з утворенням 60-80% сульфапіридину та 25% 5-аміносаліцилової кислоти (5-АСК). Зв'язування з білками плазми становить для сульфасалазину – 99%, для сульфапіридину – 50%, для 5-АСК – 43%. У печінці сульфапіридин біотрансформується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням неактивних метаболітів, 5-АСК - шляхом ацетилювання. T1/2 сульфасалазину становить 5-10 год, сульфапіридину - 6-14 год, 5-АСК - 0.6-1.4 год. З калом виводиться 5% сульфапіридину і 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина, що всмоктався, виводиться нирками протягом 3 днів.ФармакодинамікаЗасіб для лікування НЯК є азосполукою сульфапіридину з саліциловою кислотою. Сульфасалазин вибірково накопичується в сполучній тканині кишечника з вивільненням 5-аміносаліцилової кислоти, що має протизапальну активність, і сульфапіридину, який має протимікробну дію щодо Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorria.Показання до застосуванняНеспецифічний виразковий коліт (лікування загострень та підтримуюча терапія у фазі ремісії); хвороба Крона (легкі та середньотяжкі форми у фазі загострення); ревматоїдний артрит; ювенільний ревматоїдний артрит.Протипоказання до застосуванняПорфирія, анемія, виражені порушення функції печінки, виражені порушення функції нирок, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий вік до 5 років, період лактації; підвищена чутливість до сульфаніламідів та похідних саліцилової кислоти.Вагітність та лактаціяЗастосування сульфасалазину при вагітності можливе лише за суворими показаннями у мінімальній ефективній дозі. Якщо дозволяє перебіг захворювання, рекомендується відмінити сульфасалазин у ІІІ триместрі вагітності. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, запаморочення, шум у вухах, атаксія, судоми, порушення сну, галюцинації, периферична невропатія. З боку сечовидільної системи: порушення функцій нирок, інтерстиціальний нефрит. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, гепатит, панкреатит. З боку дихальної системи: інтерстиціальний пневмоніт та інші ураження легеневої тканини. З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку репродуктивної системи: минущі олігоспермія, безпліддя. Алергічні реакції: висипання на шкірі, токсичний епідермальний некроліз, злоякісна ексудативна еритема, лихоманка, анафілактичний шок. Інші: можливе забарвлення у жовтий колір шкіри, сечі, м'яких контактних лінз.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію антикоагулянтів, протиепілептичних та пероральних гіпоглікемічних препаратів, а також побічні ефекти цитостатиків, імунодепресантів, гепато- та нефротоксичних препаратів. При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується токсичність азатіоприну та меркаптопурину. При одночасному застосуванні з ампіциліном або рифампіцином зменшується вивільнення 5-аміносаліцилової кислоти з молекули сульфасалазину в товстій кишці (внаслідок придушення під впливом ампіциліну та рифампіцину активності анаеробних бактерій, за участю яких відбувається цей процес). У зв'язку з цим можливе зменшення ефективності сульфасалазину. Вважають, що так само проявляється взаємодія сульфасалазина з неоміцином. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе зменшення його абсорбції; з талінололом – зменшується абсорбція талінололу; з фолієвою кислотою – можливе зменшення абсорбції фолієвої кислоти.Спосіб застосування та дозиНеспецифічний виразковий коліт та хвороба Крона: при прийомі внутрішньо у дорослих застосовують після їди: в 1-й день по 500 мг 4 рази на добу; у 2-й день по 1 г 4 рази на добу; у 3-й та наступні дні по 1.5-2 г 4 рази на добу. Після стихання гострих клінічних симптомів застосовують підтримуючу дозу по 500 мг 3-4 рази на добу протягом декількох місяців. Дітям віком 5-7 років - по 250-500 мг 3-6 разів на добу, старше 7 років - по 500 мг 3-6 разів на добу. Ревматоїдний артрит: дорослим протягом першого тижня – по 500 мг 1 раз на добу; протягом 2 тижнів - по 500 мг 2 рази на добу; протягом 3 тижнів - по 500 мг 3 рази на добу. Терапевтична доза становить 1.5-3 г на добу. Курс лікування – 6 міс та більше. Дітям старше 6 років - 30-50 мг/кг/сут на 2-4 прийоми; для дітей старше 16 років максимальна добова доза становить 2 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, пацієнтам з бронхіальною астмою, алергічними реакціями. У період лікування рекомендується вживання підвищеної кількості рідини. У період лікування слід контролювати рівень печінкових ферментів, загальний аналіз крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: сульфасалазин, покритий повідоном (сульфасалазин, повідон 3%, вода) – 535 мг (еквівалентно 500 мг сульфасалазину); допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка плівкова: гіпромелоза; пропіленгліколь. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл. активна речовина: вісмуту трикалію дицитрат – 303,03 мг (еквівалентно оксиду вісмуту 120 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 72,17 мг; повідон К30 - 18 мг; полікрилін калію – 23,8 мг; макрогол 6000 - 6 мг; магнію стеарат – 2 мг; оболонка плівкова: Opadry II прозорий (полівініловий спирт – 4,505 мг, макрогол 4000 – 2,295 мг; тальк – 1,7 мг) – 8,5 мг; титану діоксид (Е171) - 1,5 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 120 мг. За 14 табл. у блістері з комбінованого матеріалу (ОПА/Ал/ПВХ) та фольги алюмінієвої. По 2, 4 та 8 бл. (бл. по 14 табл.) поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, злегка двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з фаскою. Вид на зламі: шорстка маса білого кольору з оболонкою білого або майже білого кольоруФармакотерапевтична групаФармакологічна дія – противиразкова, гастропротективна, антихелікобактерна.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із ШКТ. Виводиться переважно через кишечник із калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез ПГЕ, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки ШКТ до впливу пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori; хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, в т.ч. асоційований з Helicobacter pylori; синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї; функціональна диспепсія, не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна непереносимість препарату; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Улькавіс при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток енцефалопатії, пов'язаної з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому препарату Улькавіс не рекомендується застосування внутрішньо інших ЛЗ, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що при одночасному прийомі внутрішньо можуть впливати на ефективність препарату Улькавіс. Одночасне застосування препарату Улькавіс із тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 30 хв до їди, з невеликою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років препарат Улькавіс призначають по 1 табл. 4 рази на добу за 30 хв до їди і на ніч або по 2 табл. 2 рази на день. Дітям віком від 8 до 12 років препарат Улькавіс призначають по 1 табл. 2 рази на день; від 4 до 8 років призначають у дозі 8 мг/кг/добу, залежно від маси тіла дитини, по 1–2 табл./добу (відповідно, у 1–2 прийоми на добу). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Тривалість курсу лікування 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів. не слід застосовувати лікарські препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування препарату Улькавіс у комбінації з іншими антибактеріальними засобами, які мають антихелікобактерну активність (за рекомендацією лікаря).ПередозуванняСимптоми: диспепсія, висипання на шкірі, запалення слизової оболонки порожнини рота, характерне потемніння у вигляді блакитних ліній на яснах. Передозування препарату Улькавіс, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми є повністю оборотними при відміні препарату Улькавіс. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та сольових проносних. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, яке супроводжується високою концентрацією вісмуту в плазмі, можна призначити хелатоутворювачі (пеніциламін, димеркаптопропансульфонат натрію). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Улькавіс не слід застосовувати більше 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування препаратом Улькавіс не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом Улькавіс у рекомендованих дозах концентрація діючої речовини у плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації у плазмі крові вище 100 мкг/л. При застосуванні препарату Улькавіс® можливе забарвлення калу у темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату Улькавіс® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл. активна речовина: вісмуту трикалію дицитрат – 303,03 мг (еквівалентно оксиду вісмуту 120 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 72,17 мг; повідон К30 - 18 мг; полікрилін калію – 23,8 мг; макрогол 6000 - 6 мг; магнію стеарат – 2 мг; оболонка плівкова: Opadry II прозорий (полівініловий спирт – 4,505 мг, макрогол 4000 – 2,295 мг; тальк – 1,7 мг) – 8,5 мг; титану діоксид (Е171) - 1,5 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 120 мг. За 14 табл. у блістері з комбінованого матеріалу (ОПА/Ал/ПВХ) та фольги алюмінієвої. По 2, 4 та 8 бл. (бл. по 14 табл.) поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, злегка двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з фаскою. Вид на зламі: шорстка маса білого кольору з оболонкою білого або майже білого кольоруФармакотерапевтична групаФармакологічна дія – противиразкова, гастропротективна, антихелікобактерна.ФармакокінетикаВісмута субцитрат практично не всмоктується із ШКТ. Виводиться переважно через кишечник із калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Збільшуючи синтез ПГЕ, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки ШКТ до впливу пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori; хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, в т.ч. асоційований з Helicobacter pylori; синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї; функціональна диспепсія, не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна непереносимість препарату; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв); вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Улькавіс при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: можлива поява нудоти, блювання, частішого випорожнення, запорів. Ці явища не є небезпечними для здоров'я і носять тимчасовий характер. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри. При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток енцефалопатії, пов'язаної з накопиченням вісмуту у ЦНС.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та після прийому препарату Улькавіс не рекомендується застосування внутрішньо інших ЛЗ, а також прийом їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що при одночасному прийомі внутрішньо можуть впливати на ефективність препарату Улькавіс. Одночасне застосування препарату Улькавіс із тетрацикліном зменшує всмоктування останнього.Спосіб застосування та дозиВсередину, за 30 хв до їди, з невеликою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років препарат Улькавіс призначають по 1 табл. 4 рази на добу за 30 хв до їди і на ніч або по 2 табл. 2 рази на день. Дітям віком від 8 до 12 років препарат Улькавіс призначають по 1 табл. 2 рази на день; від 4 до 8 років призначають у дозі 8 мг/кг/добу, залежно від маси тіла дитини, по 1–2 табл./добу (відповідно, у 1–2 прийоми на добу). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Тривалість курсу лікування 4-8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів. не слід застосовувати лікарські препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування препарату Улькавіс у комбінації з іншими антибактеріальними засобами, які мають антихелікобактерну активність (за рекомендацією лікаря).ПередозуванняСимптоми: диспепсія, висипання на шкірі, запалення слизової оболонки порожнини рота, характерне потемніння у вигляді блакитних ліній на яснах. Передозування препарату Улькавіс, спричинене тривалим прийомом доз, що перевищують рекомендовані, може призвести до порушення функції нирок. Ці симптоми є повністю оборотними при відміні препарату Улькавіс. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та сольових проносних. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, яке супроводжується високою концентрацією вісмуту в плазмі, можна призначити хелатоутворювачі (пеніциламін, димеркаптопропансульфонат натрію). У разі вираженого порушення функції нирок показаний гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Улькавіс не слід застосовувати більше 8 тижнів. Також не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування препаратом Улькавіс не слід застосовувати інші лікарські препарати, що містять вісмут. Після закінчення курсового лікування препаратом Улькавіс у рекомендованих дозах концентрація діючої речовини у плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації у плазмі крові вище 100 мкг/л. При застосуванні препарату Улькавіс® можливе забарвлення калу у темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату Улькавіс® на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему