Гастроэнтерология Бэйцзин Юнион Фармасьютик

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: біциклол 25 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний (65,0 мг), сахароза (40,0 мг), карбоксиметилкрохмаль натрію (10,0 мг), стеарат магнію (1,0 мг), клейстер крохмальний 10% (25,0 мг, у перерахунку на суху речовину 2,5 мг). Пігулки, 25 мг. По 9 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої (блістер). По 2 блістери разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаГепатопротекторний засіб.ФармакокінетикаПрепарат швидко всмоктується після перорального прийому та визначається в крові через 15 хв. Період напіввиведення у першу фазу двофазної моделі (t(1/2)ka) становить 0,84 год, період напіввиведення у другу фазу двофазної моделі (t(1/2)ke) становить 6,26 год, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (t(peak)) -1,8 год, максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) - 50 нг/мл. Максимальна концентрація Сmах та площа під кривою "концентрація-час" AUC знаходяться у прямій залежності від дози препарату та відповідають характеристикам лінійної фармакокінетики. Максимальна концентрація в плазмі може підвищуватися при прийомі препарату після їди. При багаторазовому прийомі терапевтичної дози препарат не кумулює в організмі людини. Ступінь зв'язування з білками плазми досягає 78%. Максимальна концентрація препарату Біциклол у печінці досягається через 4 години після прийому препарату. Метаболізм препарату відбувається у печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450; основний метаболіт препарату Біциклол в організмі людини - 4,4'-гідроксибіциклол. Менш 30% препарату виводиться з організму кишечником протягом 24 год. Близько 1,3% препарату виводиться нирками, 0,03% – з жовчю.ФармакодинамікаДіюча речовина препарату Біциклол за хімічною структурою є лігнаном. Застосування препарату Біциклол сприяє зниженню підвищеної активності печінкових трансаміназ при гепатитах різної етіології. Протективний ефект препарату Біциклола® був доведений у моделях in vitro та in vivo, що моделюють різні ферми пошкодження печінки: чотирихлористим вуглецем (ССl4) – пошкодження біомембран, некроз, фіброз печінки, ацетамінофеном (АР) – виснаження глутатіону у гепатоцитах. ДНК ядра гепатоциту, вакциною BCG та конкаваліном А (СоnА) – імунне пошкодження. Під дією Біциклола у різному ступені відновлюються патоморфологічні порушення структури печінкової тканини. Біциклол® пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП-α) активними нейтрофілами, купферівськими клітинами та макрофагами, а також сприяє зменшенню інтенсивності протікання вільнорадикальних процесів у клітинах. Біциклол® пригнічує окисну активність, спричинену порушенням функції мітохондрій,що попереджає некроз та апоптоз гепатоцитів. Біциклол також гальмує апоптоз гепатоцитів, стимулований ФНП-α та цитотоксичними Т-клітинами, призводячи до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів. У дослідженнях in vivo в моделі пошкодження печінки АР було продемонстровано, що попереднє призначення біциклола істотно зменшує ступінь пошкодження гепатоцитів, що виражається в зниженні активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) - маркерів некрозу гепатоциту, у зменшенні вивільнення. факторів з мітохондрій, а також попередження дефрагментації ДНК. У дослідженнях in vitro також було встановлено, що Біциклол здатний пригнічувати екскрецію HBeAg, НBsAg і реплікацію ДНК вірусу гепатиту В. Результати клінічних досліджень препарату Біциклол у пацієнтів з хронічним вірусним гепатитом. З помірним ступенем активності продемонстрували, що при його призначенні в дозі 150 мг на добу протягом 12 тижнів має місце статистично достовірне зниження біохімічних показників запального процесу в печінці (активності трансаміназ (АЛТ) ), загального, прямого та непрямого білірубіну), а також зменшення проявів астено-вегетативного синдрому та підвищення якості життя пацієнтів. Отримані дані свідчать про наявність протизапального гепатопротективного ефекту у препарату Біциклол при його використанні у вигляді монотерапії у пацієнтів з хронічним вірусним гепатитом С. Препарат Біциклол при його призначенні в дозі 1 50 мг на добу протягом 12 тижнів характеризується сприятливим профілем безпеки та хорошою переносимістю.Показання до застосуванняХронічний вірусний гепатит В, хронічний вірусний гепатит С, що супроводжуються підвищенням активності печінкових трансаміназ, у пацієнтів з неефективністю раніше проведених курсів противірусної терапії або відсутністю мотивації на проведення противірусної терапії або наявністю відомої гіперчутливості до препаратів стандартної противірусної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якого компонента препарату; дитячий вік до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування. Аутоімунний гепатит, гепатоцелюлярна карцинома, суб- та декомпенсований цироз печінки (клас В і С за класифікацією Чайлд-П'ю). Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Гастрит, холецистит, панкреатит. У пацієнтів з наявністю супутніх захворювань шлунково-кишкового тракту, таких як гастрит, холецистит, панкреатит, прийом препарату Біциклол може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням активності ACT, лужної фосфатази (ЩФ) та гамма-глутамілтранспептидази (ГГТП). У зв'язку з цим терапію таких пацієнтів препаратом Біциклол слід проводити з обережністю під додатковим контролем функціональних показників гепатобіліарної системи.Вагітність та лактаціяДані про застосування Біциклолу у вагітних і жінок, що годують, відсутні. Застосування препарату при вагітності протипоказане. Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату Біциклол у період лактації необхідно припинити грудне вигодовування.Побічна діяПрепарат Біциклол зазвичай добре переноситься; небажані явища зазвичай носять минущий характер, виражені легкою або середньою мірою тяжкості і купуються самостійно після відміни препарату або за допомогою симптоматичної терапії. З боку нервової системи: порушення сну, запаморочення, біль голови. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, здуття живота, біль у епігастрії. З боку системи шкіри та підшкірно-жирової клітковини: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка. Лабораторні дані: підвищення активності ACT, ЛФ, ГГТП, подовження протромбінового часу, підвищення гемоглобіну, лейкопенія, підвищення концентрації загального білірубіну та активності трансаміназ, зменшення кількості тромбоцитів, транзиторне підвищення концентрації глюкози та креатиніну крові.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія препарату Біциклол з іншими лікарськими засобами не вивчалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 25-50 мг 3 десь у день їжі. Курс лікування 12 тижнів. За рекомендацією лікаря курс лікування (з використанням дози 25 мг 3 рази на день) може бути продовжено до 6 місяців.ПередозуванняВипадків передозування препарату Біциклол не описано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно проводити періодичний контроль показників функції печінки та клінічної картини захворювання згідно зі стандартами ведення відповідної патології. У пацієнтів з наявністю супутніх захворювань шлунково-кишкового тракту, таких як гастрит, холецистит, панкреатит, прийом препарату Біциклол може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням активності ACT, ЛФ та ГГТП. У зв'язку з цим терапію таких пацієнтів препаратом Біциклол слід проводити з обережністю під додатковим контролем функціональних показників гепатобіліарної системи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень препарату Біциклол на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилося. У період лікування препаратом Біциклол® слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з можливістю розвитку запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему