Гастроэнтерология Берингер Ингельхайм Фарма

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; Допоміжні речовини: вода очищена – 10 мг, твердий жир W 45 – 1610 мг. По 5 супозиторіїв у стрипи з алюмінієвої фольги. По 2 стрипи в картонну пачку з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиБілі або кольори слонової кістки, гладкі, довгасті форми супозиторії.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після ректального застосування всмоктування препарату становить 3%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Після ректального застосування препарату ниркова елімінація становить 07-16%; елімінація відбувається переважно через кишечник. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняМіастенія гравіс, мегаколон. Підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або до будь-якого іншого компонента препарату. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, болючість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші види гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів допаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиРектально. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: ректально по 1 – 2 супозиторії 3-5 разів на добу. Супозиторії слід витягти з упаковки та ввести загостреним кінцем у пряму кишку. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гіосцип бутилброміду - 10 мг; допоміжні речовини: кальцій гідрогенфосфат безводний (кальцію гідрофосфат) 33 мг; крохмаль кукурудзяний висушений 30 мг; крохмаль кукурудзяний розчинний 2 мг; кремнію діоксид колоїдний 4 мг; винна кислота 0,5 мг; стеаринова кислота 0.5 мг; Оболонка: повідон (полівінілпіролідон) 0.505 мг: сахароза 41.182 мг; тальк 23.671 мг; камедь арабська (акації камедь) 2.761 мг; титану діоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь) 0.055 мг; віск карнаубський 0.012 мг; віск білий (віск бджолиний білий) 0.012 мг. По 10 або 20 таблеток у контурну коміркову упаковку (блістер) із ПВХ/А1-фольги. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті цукровою оболонкою. Запах майже невідчутний.Фармакотерапевтична групаМ-холіноблокатор.ФармакокінетикаБудучи четвертинним амонієвим похідним і володіючи високою полярністю, гіосцин бутилбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність не перевищує 1%. Після одноразового застосування гіосцину бутилброміду внутрішньо у дозах 20-400 мг середні пікові концентрації у плазмі досягалися приблизно через 2 години та становили від 0,11 до 2,04 нг/мл. Гіосцина бутилбромід внаслідок високої афінності до мускаринових та нікотинових рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини та малого тазу, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбумін) - низький і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти. Термінальний період напіввиведення після одноразового застосування внутрішньо в дозах 100-400 мг коливався від 6,2 до 10,6 годин. Метаболізм здійснюється в основному шляхом гідролізу ефірного зв'язку. Після прийому внутрішньо екскреція препарату відбувається з калом та сечею. Після застосування препарату внутрішньо: ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник – 90%. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше ніж 0,1% від величини дози. Після прийому препарату внутрішньо в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л/хв., тоді як відповідні обсяги розподілу для того ж діапазону доз варіюють від 6,13 до 11,3 х 105 л, що може пояснюватися. системною біодоступністю. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.ФармакодинамікаЧинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату. Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцин бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.Показання до застосуванняНиркова коліка, жовчна коліка, спастична дискенезія жовчовивідних шляхів та жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гіосцину гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату. Міастенія гравіс, мегаколон. Діти віком до 6 років. Вагітність, період лактації. Таблетка Бускопану містить 41,2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таблеток) містить 411,8 мг цукрози. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями (непереносимість фруктози), такими як мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не повинні приймати препарат. Слід з обережністю призначати препарат у таких клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу та частоти дефекацій, чутливість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.Вагітність та лактаціяДані щодо застосування препарату при вагітності та проникнення препарату та його метаболітів у грудне молоко обмежені. Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося. Як запобіжний засіб застосування препарату під час вагітності та в період лактації не рекомендується.Побічна діяБагато перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабко та проходять самостійно. З боку імунної системи: Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висипання, еритема, свербіж) та інші прояви гіперчутливості. Серцево-судинна система: Тахікардія. З боку травної системи: Сухість у роті. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дисгідротична екзема. З боку сечовидільної системи Затримка сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиБускопан може посилювати антихолінергічну дію трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду та антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропія броміду, іпратропія броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопану та антагоністів дофаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до послаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт. Бускопан може посилювати тахікардію, що викликається бета-адренергічними засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину. Якщо лікар не призначений інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: по 1 – 2 таблетки 3-5 разів на день, запиваючи водою. Препарат не повинен застосовуватись щоденно більше 3 днів без консультації лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому такі симптоми та рекомендації мають теоретичний характер. Симптоми Можливі антихолінергічні симптоми: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також тимчасові порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ усуваються холіноміметиками. Пацієнтам із глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холіноміметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показано інтубацію, штучну вентиляцію легень. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень про вплив препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему