Дерматит Меда Фарма ГмбХ и Ко.КГ
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: Активні речовини: пімекролімус – 10 мг; Допоміжні речовини: натрію гідроксид 0,20 мг, лимонна кислота безводна 0,50 мг, бензиловий спирт 10,00 мг, натрію цетостеарилсульфат 10,00 мг, моно та дигліцериди 20,00 мг, цетиловий спирт 40,00 мг, 4 ,00 мг, пропіленгліколь 50,00 мг, олеїловий спирт 100,00 мг, тригліцериди середньоланцюгові 150,00 мг, вода очищена 569,30 мг. Крем для зовнішнього застосування 1% 15 г, 30 г та 100 г в алюмінієвій тубі. 1 туба з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиГомогений крем від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаДорослі Концентрацію пімекролімусу в крові визначали у 12 дорослих пацієнтів з атопічним дерматитом (екземою) при ураженні 15-59% площі поверхні тіла, які отримували лікування 1% кремом Елідел 2 рази на добу протягом 3 тижнів. У 77,5% спостережень концентрація пімекролімусу в крові була нижчою за 0,5 нг/мл (мінімальної визначається концентрації), а в 99,8% - нижче 1 нг/мл. Максимальне значення концентрації пімекролімусу у крові, зареєстроване в одного пацієнта, становило 1,4 нг/мл. У 98% з 40 дорослих хворих з вихідним ураженням 14-62% площі поверхні тіла після 1 року лікування Еліделом концентрації пімекролімусу в крові залишалися на низькому рівні і в більшості випадків були нижчими від мінімальної визначається концентрації. Максимальне значення концентрації, що склало 0,8 нг/мл, було зареєстроване після 6 тижнів лікування лише у двох пацієнтів. У жодного з пацієнтів не було відзначено наростання концентрації протягом 12 місяців лікування. За 3-тижневий період лікування Еліделом 2 рази на добу у 13 дорослих пацієнтів з дерматитом кистей (при застосуванні крему на область долонь та тильну сторону кистей та бинтуванням на ніч) максимальне зареєстроване значення концентрації пімекролімусу в крові становило 0,91 нг/мл. У 8 пацієнтів з вмістом пімекролімусу в крові вище мінімальної концентрації, що визначається, значення AUC становило від 2,5-11,4 нг/мл. Діти Фармакокінетичні дослідження пімекролімусу були проведені у 58 дітей віком від 3 до 14 років з атопічним дерматитом (екземою) при ураженні 10-92% площі поверхні тіла, які отримували лікування 1% кремом Елідел 2 рази на добу протягом 3 тижнів. П'ятеро дітей отримували лікування протягом 1 року за необхідності. Концентрації пімекролімусу в крові були на стабільно низькому рівні, незалежно від площі ураження шкірних покривів і тривалості терапії, і знаходилися в тому ж діапазоні значень, що й у дорослих пацієнтів, які отримували терапію Елідел в тих же дозах. У 97% випадків концентрації пімекролімусу в крові були нижче 2 нг/мл, а в 60% - нижче 0,5 нг/мл (мінімальної концентрації, що визначається). Максимальне значення концентрації пімекролімусу, зареєстроване у двох пацієнтів віком 8 місяців та 14 років, становило 2,0 нг/мл. Серед дітей молодшого віку (від 3 до 23 місяців) максимальне значення концентрації пімекролімусу, зареєстроване в одного пацієнта, становило 2,6 нг/мл. У п'яти дітей, які отримували лікування Елідел протягом 1 року, концентрації пімекролімусу знаходилися на стабільно низькому рівні. Максимальне значення, зареєстроване в однієї дитини, становило 1,94 нг/мл. Протягом усього періоду лікування зростання концентрацій препарату не спостерігалося у жодного з пацієнтів. У 8 дітей віком від 2 до 14 років із вмістом пімекролімусу в крові вище за мінімальну визначувану концентрацію при триразовому вимірі значення AUC становило від 5,4-18,8 нг/мл. Значення AUC у пацієнтів з площею ураження шкірних покривів менше 40% та більше 40% були порівнянними. У дослідженнях in vitro зв'язування пімекролімусу з білками плазми (переважно з різними ліпопротеїнами) становило 99,6%. Оскільки при місцевому застосуванні концентрації пімекролімусу в крові дуже низькі, визначення параметрів метаболізму неможливо. Застосування у хворих похилого віку Атопічний дерматит (екзема) рідко спостерігається у хворих віком від 65 років та старших. Кількість пацієнтів такого віку в клінічних дослідженнях крему Елідел була недостатньою для того, щоб виявити будь-які відмінності в ефективності лікування, порівняно з молодими пацієнтами. Застосування у дітей Рекомендації щодо дозування для немовлят (3-23 місяці), дітей (2-11 років) та підлітків (12-17 років) не відрізняються від рекомендацій для дорослих пацієнтів.ФармакодинамікаПімекролімус є похідним макролактаму аскоміцину і має протизапальну дію. Пімекролімус селективно інгібує продукцію та вивільнення цитокінів та медіаторів запалення з Т-лімфоцитів та опасистих клітин. Пімекролімус специфічно зв'язується з цитозольним рецептором макрофіліном-12 та інгібує кальційзалежну фосфатазу – кальциневрин. Інгібування кальциневрину призводить до пригнічення проліферації Т-лімфоцитів і запобігає транскрипції та вироблення в Т-хелперах 1 і 2 типу ранніх цитокінів, таких як інтерлейкін-2, інтерферон-γ, інтерлейкін-4, інтерлейкін-5, інтерлейкін -α та гранулоцитарно-макрофагальний колонієстимулюючий фактор. Пімекролімус і такролімус однаково пригнічують вторинну імунну відповідь в ізольованих клітинних колоніях Т-хелперів шкіри,одержаних у хворих з атопічним дерматитом. In vitro пімекролімус також запобігає антигену/IgЕ-опосередкованому вивільненню цитокінів та медіаторів запалення з опасистих клітин. Пімекролімус не впливає на зростання кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин і, на відміну від кортикостероїдів, надає селективну дію на клітини імунної системи та не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей та дендритних. Препарат не впливає на диференціювання «наївних» Т-лімфоцитів у Т-ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса та дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.In vitro пімекролімус також запобігає антигену/IgЕ-опосередкованому вивільненню цитокінів та медіаторів запалення з опасистих клітин. Пімекролімус не впливає на зростання кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин і, на відміну від кортикостероїдів, надає селективну дію на клітини імунної системи та не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей та дендритних. Препарат не впливає на диференціювання «наївних» Т-лімфоцитів у Т-ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса та дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.In vitro пімекролімус також запобігає антигену/IgЕ-опосередкованому вивільненню цитокінів та медіаторів запалення з опасистих клітин. Пімекролімус не впливає на зростання кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин і, на відміну від кортикостероїдів, надає селективну дію на клітини імунної системи та не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей та дендритних. Препарат не впливає на диференціювання «наївних» Т-лімфоцитів у Т-ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса та дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.надає селективну дію на клітини імунної системи та не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей та дендритних клітин моноцитарного походження у людини. Препарат не впливає на диференціювання «наївних» Т-лімфоцитів у Т-ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса та дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.надає селективну дію на клітини імунної системи та не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей та дендритних клітин моноцитарного походження у людини. Препарат не впливає на диференціювання «наївних» Т-лімфоцитів у Т-ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса та дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді. На експериментальних моделях шкірного запалення було продемонстровано високу протизапальну активність пімекролімусу після його місцевого та системного застосування. При місцевому застосуванні на експериментальних моделях алергічного контактного дерматиту (АКД) пімекролімус співставний по ефективності з високоактивними кортикостероїдами: клобетазолом - 17-пропіонатом і флутиказоном, інгібує запальну реакцію у відповідь на вплив шкірних подразників, не викликаючи. Крім того, при місцевому та пероральному застосуванні на експериментальних моделях АКД гострої течії пімекролімус ефективно зменшує шкірне запалення, свербіж та вираженість гістопатологічних змін. При місцевому застосуванні ступінь проникнення в шкіру такролімусу та пімекролімусу однаково хороша. Однак здатність пімекролімусу проникати через шкіру менше, ніж у такролімусу та глюкокортикостероїдів. Таким чином, пімекролімус має селективну дію на шкіру. Унікальність механізму дії пімекролімусу полягає у поєднанні селективної протизапальної дії на шкіру з незначним впливом на системну імунну відповідь. При застосуванні протягом 6 тижнів у дітей від 3-х місяців до 17 років пімекролімус ефективно зменшує свербіж та шкірне запалення (еритему, інфільтрацію, екскоріацію та ліхенізацію). При тривалому застосуванні протягом 12 місяців пімекролімус ефективно знижує частоту виникнення раптових загострень АКД, не викликаючи атрофії, подразнення та підвищення гіперчутливості шкіри та не володіючи фототоксичною або фотосенсибілізуючою дією.Показання до застосуванняАтопічний дерматит (екзема). Препарат показаний для короткочасного та тривалого лікування атопічного дерматиту у дорослих, підлітків та дітей (від 3 місяців).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пімекролімусу або до будь-яких компонентів препарату. Дитячий вік до 3 місяців (т.к. безпека та ефективність застосування крему Елідел у дітей віком до 3 місяців не вивчалася). Крем Елідел не слід наносити на ділянки шкіри, уражені гострою вірусною, бактеріальною або грибковою інфекцією. З обережністю Даних щодо безпеки застосування крему Елідел у пацієнтів із синдромом Нетертону та генералізованою еритродермією немає. Враховуючи можливий ризик підвищення системної абсорбції препарату, крем Елідел не рекомендується застосовувати у хворих із синдромом Нетертону або при тяжких формах запалення чи ураження шкіри (наприклад, при еритродермії). Оскільки ефективність та безпека використання крему Елідел у пацієнтів з ослабленим імунітетом не вивчалися, препарат не рекомендується застосовувати у даної категорії хворих. Дані щодо безпеки тривалого застосування крему Елідел відсутні. Оскільки вплив тривалого застосування препарату на імунний захист шкіри та частоту розвитку злоякісних новоутворень не вивчений, крем Елідел не слід наносити на пошкоджені ділянки шкірного покриву з можливим зловживанням або диспластичними змінами. У разі бактеріального або грибкового ураження шкіри застосування крему Елідел на уражених ділянках можливе лише після лікування інфекції.Вагітність та лактаціяВагітність. Даних щодо застосування 1% крему Елідел у вагітних жінок немає. В експериментальних дослідженнях при місцевому застосуванні препарату прямої або опосередкованої ушкоджуючої дії Еліделу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, перебіг пологів та постнатальний розвиток потомства не виявлено. Слід бути обережним при призначенні 1% крему Елідел вагітним жінкам. Однак, враховуючи мінімальний рівень всмоктування пімекролімусу при місцевому застосуванні, потенційний ризик у людини вважається незначним. Лактація. Виділення препарату із грудним молоком після місцевого застосування на експериментальних моделях не вивчалося. Даних за вмістом пімекролімусу в грудному молоці у жінок, що годують. Оскільки багато препаратів виділяються з грудним молоком, слід дотримуватися обережності при призначенні 1% крему Елідел годуючим жінкам. Однак з огляду на мінімальний ступінь системного всмоктування пімекролімусу при місцевому застосуванні потенційний ризик для людини вважається незначним. Жінка, що годує, не повинна наносити 1% крем Елідел на область молочних залоз. Вплив крему Елідел на фертильність у чоловіків та жінок не встановлено.Побічна діяЗастосування 1% крему Елідел може викликати незначні тимчасові реакції в місці нанесення, такі як почуття тепла та/або печіння. При значній вираженості цих реакцій пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем. Найчастіші небажані явища - реакції у місці нанесення препарату відзначалися у 19% хворих, які отримували лікування 1% кремом Елідел, та у 16% пацієнтів із контрольної групи. Ці реакції в основному виникали на ранньому етапі лікування, були незначними/помірними та нетривалими. Наведені нижче небажані явища перераховані за частотою, починаючи з найчастіших. Частоту небажаних реакцій оцінювали наступним чином: виникаючі “дуже часто” - ≥1/10, “часто” - ≥1/100 Дуже часто: печіння у місці нанесення крему. Часто: місцеві реакції (подразнення, свербіж та почервоніння шкіри), шкірні інфекції (фолікуліт). Іноді: нагноєння; погіршення захворювання; простий герпес; дерматит, що зумовлений вірусом простого герпесу (герпетична екзема); контагіозний молюсок, місцеві реакції, такі як висипання, біль, парестезії, лущення, сухість, набряклість, шкірні папіломи, фурункули. Подані нижче небажані реакції відзначалися при постмаркетинговому застосуванні препарату (оцінка частоти кількості випадків розвитку НЯ в невстановленій популяції). З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку обміну речовин (метаболічні порушення): рідко-непереносимість алкоголю. З боку шкіри та її придатків: рідко-алергічні реакції (висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); зміни кольору шкіри (гіпопігментація, гіперпігментація). У більшості випадків відразу ж після прийому алкоголю розвивалося почервоніння обличчя, висипання, печіння, свербіж або припухлість. При застосуванні крему Елідел у поодиноких випадках відзначався розвиток злоякісних новоутворень, включаючи шкірні та інші типи лімфом, рак шкіри. Причинно-наслідковий зв'язок між даними небажаними явищами та застосуванням препарату не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиПотенційні взаємодії 1% крему Елідел з іншими препаратами не вивчали. Враховуючи, що системна абсорбція пімекролімусу дуже незначна, будь-які взаємодії крему Елідел із препаратами для системного застосування малоймовірні. При застосуванні крему Елідел у дітей віком від 2 років і старше препарат не впливав на ефективність вакцинації. Не рекомендується нанесення крему на введення вакцини до повного зникнення місцевих проявів поствакцинальної реакції. Несумісність Оскільки дослідження сумісності не проводилися, не рекомендується застосовувати препарат разом із іншими місцевими засобами.Спосіб застосування та дозиЛікування слід починати при перших проявах захворювання для запобігання різкому розвитку його загострення. 1% крем Елідел 2 рази на день наносять тонким шаром на уражену поверхню та обережно втирають до повного вбирання. 1% крем Елідел можна наносити на шкіру будь-яких частин тіла, включаючи голову, обличчя, шию, а також області попрілостей. Крем Елідел слід застосовувати 2 рази на добу, до повного зникнення симптомів захворювання. При збереженні симптомів через 6 тижнів застосування препарату необхідно провести повторне обстеження пацієнта для підтвердження діагнозу атопічного дерматиту. Після припинення лікування, щоб уникнути подальших загострень, за перших ознак рецидиву атопічного дерматиту терапію слід відновити. Пом'якшувальні засоби можна застосовувати відразу після нанесення 1% крему Елідел. Однак після водних процедур пом'якшувальні засоби слід застосовувати перед нанесенням крему Елідел. Враховуючи дуже незначне системне всмоктування пімекролімусу, обмежень загальної добової дози препарату, площі оброблюваної поверхні шкіри або тривалості лікування не існує. При попаданні Елідела в очі, на слизові оболонки (ротової або носової порожнини) слід негайно видалити крем і промити очі та слизові оболонки проточною водою.ПередозуванняВипадки передозування або випадкового вживання 1% крему Елідел не спостерігалися.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні інгібіторами кальциневрину місцевого застосування, включаючи Елідел, у поодиноких випадках відзначався розвиток злоякісних новоутворень (наприклад, шкірних пухлин та лімфом). Причинно-наслідковий зв'язок між даними небажаними явищами та застосуванням препарату не встановлено. У клінічних дослідженнях при застосуванні крему Елідел у 0,9% пацієнтів (14 із 1544) відзначався розвиток лімфоаденопатії. Зазвичай лімфоаденопатія була обумовлена інфекційними захворюваннями та зникала після проведення курсу відповідної антибіотикотерапії. У всіх пацієнтів або вдавалося виявити причину розвитку лімфоаденопатії або зазначалося зникнення цього небажаного явища. У хворих, які отримують лікування Еліделом, при розвитку лімфоаденопатії необхідно встановити етіологію процесу та забезпечити спостереження за пацієнтами до повного зникнення цього небажаного явища. При невстановленій етіології лімфоаденопатії або наявності у пацієнта гострого мононуклеозного запалення препарат слід відмінити. При лікуванні кремом Елідел пацієнтам рекомендується зменшити до мінімуму штучну або природну інсоляцію шкіри або повністю уникати ультрафіолетового опромінення. Можливий вплив застосування препарату при ураженнях шкіри, спричинених ультрафіолетовим опроміненням, невідомий. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив застосування крему Елідел на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не встановлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
