Антипаразитные и противомикробные Польфарма

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: метронідазол – 250 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, крохмальна патока, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору з жовтуватим відтінком, круглі, плоскі, з ділильною рискою; жовтіють під впливом світла.Фармакотерапевтична групаПротипротозойний препарат із антибактеріальною активністю.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарат внутрішньо метронідазол швидко і майже повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність становить щонайменше 80%. C max метронідазолу у плазмі крові досягається через 1-3 год. Прийом їжі знижує швидкість всмоктування та C max метронідазолу у сироватці крові. Розподіл Зв'язування метронідазолу з білками плазми не перевищує 20%. Метронідазол проникає в більшість тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. V d у дорослих становить близько 0.55 л/кг, у новонароджених – 0.54-0.81 л/кг. Метаболізм У печінці метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окиснення та зв'язування з глюкуроновою кислотою. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також має протипротозойну та антибактеріальну дію. Виведення T 1/2 за нормальної функції печінки становить середньому 8 год (від 6 год до 12 год). Метронідазол виводиться нирками – 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник – 6-15%. Нирковий кліренс метронідазолу становить 10.2 мл/хв. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках T 1/2 при алкогольному ураженні печінки становить 18 год (від 10 год до 29 год); у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів – близько 75 год; 32-35 тижнів – 35 год, 36-40 тижнів – 25 год відповідно. Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T 1/2 зменшується до 2.6 год). При перитонеальному діалізі виводяться у незначних кількостях. У пацієнтів з порушенням функції нирок після повторного прийому можлива кумуляція метронідазолу в сироватці крові (тому у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня частоту прийому препарату слід зменшити). У пацієнтів похилого віку зменшується виведення метронідазолу нирками.ФармакодинамікаПротипротозойний препарат з антибактеріальною активністю, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі мікроорганізмів. Метронідазол активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; а також облігатних анаеробівBacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК цих штамів становить 0.125-6.25 мкг/мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу). Метронідазол не має бактерицидної дії щодо більшості бактерій та факультативних анаеробів, грибків та вірусів. У присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол виявляє синергізм з антибіотиками, ефективними щодо звичайних аеробів. Метронідазол підвищує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до етанолу (дисульфірамоподібну дію), стимулює репаративні процеси. Показання до застосуваннятрихомоніаз; бактеріальний вагіноз; всі форми амебіазу (захворювання кишкової та позакишкової локалізації, включаючи амебний абсцес печінки, амебну дизентерію, а також безсимптомний амебіаз); лямбліоз; інфекції періодонту (в т.ч. гострий виразковий гінгівіт, гострі одонтогенні інфекції); анаеробні бактеріальні інфекції (гінекологічні та абдомінальні інфекції, інфекції ЦНС, бактеріємія, сепсис, ендокардит, інфекції кісток та суглобів, шкіри та м'яких тканин, інфекції дихальних шляхів), спричинені Bacteroides spp., Clostridium spp., Epp. Peptostreptococcus spp. та анаеробами, чутливими до метронідазолу; лікування інфекцій Helicobacter pylori при виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки у поєднанні з препаратами вісмуту та антибіотиком, наприклад, амоксициліном; профілактичне призначення перед хірургічним втручанням на ШКТ та репродуктивних органах.Протипоказання до застосуваннялейкопенія (в т.ч. в анамнезі); органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія); печінкова недостатність (у разі призначення препарату у високих дозах); І триместр вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до метронідазолу або до інших похідних нітроімідазолу, а також до будь-яких інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю, у ІІ та ІІІ триместрах вагітності.Вагітність та лактаціяМетронідазол проникає через плацентарний бар'єр, тому Трихопол протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах можливе лише в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Оскільки метронідазол виділяється з грудним молоком, досягаючи в ньому концентрацій, близьких до концентрації в плазмі крові, при необхідності застосування Трихополу в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Препарат протипоказаний до застосування у дітей до 3 років. У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати Трихопол у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, запори, кишкова колька, зниження апетиту, анорексія, порушення смаку, неприємний металевий присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит; дуже рідко – відхилення від норми функціональних тестів печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця, панкреатит. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні – головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, периферична невропатія, підвищена збудливість, дратівливість, депресія, порушення сну, сонливість, слабкість; в окремих випадках – сплутаність свідомості, галюцинації, судоми; дуже рідко – енцефалопатія. З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, фарбування сечі у червоно-коричневий колір. З боку статевої системи: біль у піхві. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, закладеність носа, лихоманка. З боку кістково-м'язової системи: міалгії, артралгії. З боку системи кровотворення: лейкопенія; рідко – агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія. Інші: ущільнення зубця Т на ЕКГ; вкрай рідко – ототоксичність; гнійничкові висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиМетронідазол посилює дію варфарину та інших кумаринових антикоагулянтів (при даній комбінації потрібне зменшення доз обох препаратів). Аналогічно дисульфірам метронідазол викликає непереносимість етанолу. Одночасне застосування Трихополу з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між застосуванням цих препаратів має становити щонайменше 2 тижні). Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у плазмі та збільшення ризику розвитку побічних реакцій. Одночасне призначення препаратів, що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, що призводить до зменшення концентрації в плазмі крові. У пацієнтів, які тривало одержують лікування препаратами літію у високих дозах, при прийомі метронідазолу можливе підвищення концентрації літію в плазмі та розвиток симптомів інтоксикації. Не рекомендується поєднувати метронідазол із недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід). При комбінованому прийомі метронідазолу та циклоспорину може спостерігатись підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Метронідазол зменшує кліренс фторурацилу, що може спричинити збільшення токсичності останнього. Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, під час або після їди, таблетки приймають не розжовуючи. Трихомоніаз Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу або по 500 мг (2 таб.) 2 рази на добу протягом 7 днів. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі вагінальних свічок або таблеток. За потреби можна повторити курс лікування. Між курсами слід зробити перерву на 3-4 тижні з проведенням повторних контрольних лабораторних досліджень. Альтернативною схемою терапії є призначення 750 мг (3 таб.) вранці та 1250 мг (5 таб.) увечері або 2000 мг (8 таб.) на добу одноразово. Тривалість лікування становить 2 дні. Лікування проводиться одночасно в обох сексуальних партнерів. Дітям віком від 3 до 7 років призначають по 125 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу; у віці від 7 до 10 років – 125 мг (1/2 таб.) 3 рази на добу. Курс лікування становить 7 днів. Бактеріальний вагіноз Дорослим призначають по 500 мг (2 таб.) 2 рази на добу протягом 7 днів або 2000 мг (8 таб.) на добу одноразово. Одночасне лікування статевого партнера не потрібне. Амебіаз При інвазивних формах амебіазу кишечника у сприйнятливих пацієнтів (в т.ч. при амебній дизентерії) дорослим та дітям старше 10 років призначають по 750 мг (3 таб.) 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 7 років – по 250 мг (1 таб.) 4 рази на добу; у віці від 7 до 10 років – по 375 мг (1.5 таб.) 3 рази на добу. Курс лікування зазвичай становить 5 днів. При амебіазі кишечника у менш сприйнятливих пацієнтів та при хронічному амебному гепатиті дорослим та дітям старше 10 років призначають по 375 мг (1.5 таб.) 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 7 років – по 125 мг (1/2 таб.) 4 рази на добу; у віці від 7 до 10 років – 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 5-10 днів. При амебному абсцесі печінки та інших формах позакишкового амебіазу дорослим та дітям старше 10 років призначають по 375 мг (1.5 таб.) 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 7 років – по 125 мг (1/2 таблетки) 4 рази на добу; у віці від 7 до 10 років – по 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. При безсимптомному носійстві цист дорослим та дітям старше 10 років призначають по 375-750 мг (1.5-3 таб.) 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 7 років – по 125 мг (1/2 таб.) 4 рази на добу; у віці від 7 до 10 років – по 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 5-10 днів. Лямбліоз Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 500 мг (2 таб.) 2 рази на добу протягом 5 -7 днів; або по 2000 мг (8 таб.) 1 раз на добу протягом 3 днів. Дітям віком від 3 до 7 років - по 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз на добу протягом 5 днів, або по 500-750 мг (2-3 таб.) 1 раз на добу протягом 3 днів. днів. Дітям віком від 7 до 10 років - по 250 мг (1 таб.) 2 рази на добу протягом 5 днів, або по 1000 мг (4 таб.) 1 раз на добу протягом 3 днів. Інфекції періодонту При гострому виразковому гінгівіті дорослим та дітям старше 10 років призначають по 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу. Дітям віком від 3 до 7 років – по 125 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу; у віці від 7 до 10 років – по 125 мг (1 таб.) 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 3 дні. При гострих одонтогенних інфекціях дорослим та дітям старше 10 років призначають по 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу протягом 3-7 днів. Інфекції, спричинені анаеробними бактеріями Лікування анаеробних інфекцій зазвичай починають з внутрішньовенних інфузій. Щойно стає можливим, лікування має бути продовжено метронідазолом у формі пігулок. Дорослим та дітям старше 10 років призначають по 500 мг (2 таб.) 3-4 рази на добу. Тривалість лікування має перевищувати 7 днів. Дітям віком до 10 років при лікуванні анаеробних інфекцій рекомендується застосування метронідазолу у формі інфузійних розчинів. Ерадикація Helicobacter pylori Призначають по 500 мг (2 таб.) 3 рази на добу протягом 7 днів (у складі комбінованої терапії, наприклад, з амоксициліном 2.25 г на добу). Профілактика інфекцій, викликаних анаеробними бактеріями (перед хірургічними операціями на порожнині живота, гінекології та акушерстві) Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 250-500 мг (1-2 таб.) 3 рази на добу за 3-4 дні до операції. Через 1-2 дні після операції (коли вже дозволено прийом внутрішньо) призначають по 250 мг (1 таб.) 3 рази на добу протягом 7 днів. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв) добову дозу Трихополу слід зменшити у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів, головним чином, нудоти, блювання та запаморочення; у більш важких випадках можливі атаксія, парестезії та судоми. Летальна доза для людини невідома. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічний антидот відсутній.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід призначати Трихопол пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, т.к. як у результаті уповільнення метаболізму концентрація метронідазолу та його метаболітів у плазмі зростає. Через уповільнення екскреції потрібно дотримуватись обережності при виборі дози метронідазолу у пацієнтів з нирковою недостатністю. Потрібна обережність при призначенні Трихопола пацієнтам з пригніченням кістковомозкового кровотворення та функцій ЦНС, а також пацієнтам похилого віку. Поява атаксії, запаморочення та будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих потребує припинення лікування. При тривалій терапії метронідазолом (більше 10 днів) слід контролювати картину периферичної крові та функцію печінки. У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу. Слід уникати застосування метронідазолу у пацієнтів із порфірією. Трихопол може викликати іммобілізацію трепонем, що призводить до хибнопозитивного тесту Нельсона. При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватись від статевого життя. Обов'язковим є одночасне лікування статевих партнерів. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до та після менструації. Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижні необхідно провести 3 аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно пролікованих хворих непереносимість лактози, спричинена інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу). Пацієнтам необхідно утримуватися від вживання алкоголю під час терапії метронідазолом, а також протягом принаймні 48 годин після завершення лікування через можливість розвитку дисульфірамоподібних реакцій: абдомінальний біль спастичного характеру, нудота, блювання, головний біль, раптовий приплив крові до особі. Під час лікування метронідазолом сеча може набути темного або червоно-коричневого забарвлення у зв'язку з присутністю водорозчинних барвників. Використання у педіатрії У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати Трихопол у дітей та підлітків віком до 18 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій, особливо керування транспортними засобами та обслуговування механізмів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему