Антикоагулянты ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 0,5 мл: Діюча речовина: Фондапаринукс натрію – 2,5 мг; Допоміжні речовини: Натрію хлорид – 4,2 мг; Натрію гідроксид - у вигляді 0,005 М розчину використовують, якщо pH 8; Вода для ін'єкцій – до 0,5 мл. Розчин для підшкірного та внутрішньовенного введення 2,5 мг/0,5 мл. По 0,5 мл препарату в шприц з нейтрального скла типу I місткістю 1 мл, з'єднаний з голкою і закритий поршнем-пробкою з хлорбутилового еластомеру, з автоматичною системою безпеки. По 5 шприців у пластиковий піддон. По 2 піддони в картонну пачку разом із інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиПрозорий або майже прозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаАнтитромботичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення фондапаринукс натрію повністю і швидко всмоктується (абсолютна біодоступність 100%). При одноразовому підшкірному введенні 2,5 мг фондапаринукс натрію молодим здоровим добровольцям максимальна концентрація в плазмі (середня Cmax = 0,34 мг/л) досягалася через 2 години після введення дози. Концентрації у плазмі крові, що становлять половину вищенаведеної максимальної концентрації, досягалися через 25 хвилин після введення. У здорових осіб похилого віку фармакокінетика фондапаринуксу натрію є лінійною в діапазоні доз 2-8 мг підшкірно. При одноразовому введенні на добу рівноважна концентрація в плазмі досягається через 3-4 дні при збільшенні в 1,3 рази значень Cmax і площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC). Середні фармакокінетичні параметри фондапаринуксу натрію у стані рівноваги у хворих, які перенесли субституційні операції на тазостегновому суглобі та отримували препарат "Арикстра" підшкірно в дозі 2,5 мг на добу: Cmax - 0,39 мг/л (31 %), tmax - 2 ,8 год (18%) та Cmax-0,14 мг/л (56%). У хворих похилого віку, які перенесли операції з приводу перелому кульшового суглоба, рівноважні концентрації фондапаринукса натрію були: Cmax - 0,50 мг/л (32%), Cmin - 0,19 мг/л (58%). У пацієнтів з симптомами тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії, які отримували фондапаринукс натрію 5 мг (при масі тіла менше 50 кг), 7,5 мг (при масі тіла від 50 до 100 кг) та 10 мг (при масі тіла понад 100 кг). ) підшкірно 1 раз на добу; реєструвалися подібні значення максимальних та мінімальних рівноважних концентрацій у плазмі при підборі доз відповідно до маси тіла у всіх вагових категоріях. Максимальні рівноважні концентрації препарату в плазмі варіювалися від 1,20 мг/л до 1,26 мг/л. Середні мінімальні рівноважні концентрації у плазмі у цих пацієнтів варіювалися від 0,46 мг/л до 0,62 мг/л. Розподіл У здорових добровольців фондапаринукс натрію при внутрішньовенному або підшкірному введенні, в основному, розподіляється в крові і лише в незначній мірі в міжклітинній рідині, оскільки обсяг розподілу в стані рівноваги і нестабільному стані становив 7-11 л. In vitro фондапарінукс натрію у високому ступені (не менше 94%) і специфічно зв'язується з антитромбіном III (AT III). Зв'язування фондапаринуксу натрію з іншими білками плазми, у тому числі з тромбоцитарним фактором IV, або еритроцитами незначне. Метаболізм In vivo метаболізм фондапаринуксу натрію не був вивчений, оскільки більша частина введеної дози препарату виводиться у незмінному вигляді із сечею у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Виведення Фондапаринукс натрію виводиться нирками у незмінному вигляді. У здорових осіб 64 - 77% однієї дози препарату, введеної підшкірно або внутрішньовенно, виводиться із сечею протягом 72 годин. Період напіввиведення (T1/2) становить близько 17 годин у молодих здорових осіб і близько 21 години - у літніх здорових осіб. У пацієнтів з нормальною функцією нирок середнє значення кліренсу фондапаринуксу натрію становить 7,82 мл/хв. Особливі групи хворих Пацієнти з порушенням функції нирок Виведення фондапаринукса натрію відбувається повільніше у пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки він переважно виводиться нирками у незмінному вигляді. У пацієнтів, які отримують профілактичне лікування після операцій з приводу перелому кісток тазостегнового суглоба або заміщення тазостегнового суглоба, загальний кліренс фондапаринуксу натрію на 25 % нижче, ніж у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) та на 55% нижче у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) порівняно з показниками у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Відповідні остаточні періоди напіввиведення становлять 29 годин при помірній та 72 години при тяжкій формі ниркової недостатності.Аналогічний взаємозв'язок між кліренсом фондапаринуксу натрію та ступенем тяжкості ниркової недостатності спостерігався при лікуванні пацієнтів з тромбозом глибоких вен. Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень У фармакокінетичній моделі використовувалися дані про пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 23,5 мл/хв, які перенесли операції на нижніх кінцівках та одержували фондапаринукс натрію. В результаті фармакокінетичного моделювання було показано, що використання фондапаринуксу натрію у пацієнтів з кліренсом креатиніну від 20 до 30 мл/хв у дозуванні 1,5 мг на добу або 2,5 мг через день відповідає такому у пацієнтів з легким та середнім ступенем тяжкості порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв), які отримують 2,5 мг на добу. Внаслідок обмеженості даних, що є до цього часу, препарат "Арикстра" не повинен застосовуватися у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції печінки Вважається, що концентрація вільного фондапаринуксу натрію в плазмі не змінюється при легкому та середньому ступені порушення функції печінки, тому на підставі фармакокінетики коригування дози немає необхідності. Після одноразового підшкірного введення фондапаринуксу натрію пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (функціональний клас В за класифікацією Чайлд-П'ю), Cmax та AUC знижувалися на 22-39% порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Зниження концентрації фондапаринуксу натрію в плазмі пояснюється зменшенням зв'язування з антитромбіном III через знижений рівень цього ферменту в плазмі у пацієнтів з порушенням функції печінки, внаслідок чого збільшується виведення фондапаринуксу натрію нирками. Фармакокінетика фондапаринуксу натрію при тяжкому ступені печінкової недостатності не вивчалася. Діти: Фармакокінетичні параметри фондупаринуксу були охарактеризовані у фармакокінетичному аналізі на підставі даних забору крові у 24 дітей. Призначення один раз на день 0,1 мг/кг підшкірно у дітей засноване на аналогічній експозиції фондапаринукса, що спостерігається у дорослих при введенні рекомендованих доз для лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії. Пацієнти похилого віку Виведення фондапаринуксу натрію у пацієнтів старше 75 років уповільнюється. У дослідженні при введенні фондапаринукса натрію в дозі 2,5 мг з профілактичною метою після операцій з приводу перелому кісток тазостегнового суглоба або заміщення тазостегнового суглоба, загальний кліренс фондапаринуксу натрію був приблизно на 25% менше у пацієнтів у віці старше віком до 65 років. Аналогічний взаємозв'язок між кліренсом фондапаринуксу натрію та віком спостерігався при лікуванні пацієнтів з тромбозом глибоких вен. Підлога При корекції дози по масі тіла не було виявлено відмінностей між статями. Раса Запланованих досліджень фармакокінетичних відмінностей не проводилось. Проте випробування, що проводилися за участю здорових осіб азіатського походження (Японія), не виявили відмінностей у фармакокінетичному профілі, порівняно з таким, у здорових осіб європеоїдної раси. Аналогічно, не спостерігали відмінностей у кліренсі фондапаринуксу натрію між пацієнтами європеоїдної та негроїдної раси, які перенесли ортопедичні операції. Маса тіла У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг загальний кліренс фондапаринуксу натрію знижений приблизно на 30%.ФармакодинамікаМеханізм дії Фондапаринукс натрію є синтетичним та селективним інгібітором активованого фактора X (Ха). Антитромботична активність фондапаринуксу натрію є результатом селективного пригнічення фактора Ха опосередкованого антитромбіном III (AT III). Вибірково зв'язуючись з AT III, фондапаринукс натрію потенціює (приблизно в 300 разів) вихідну здатність AT III нейтралізувати фактор Ха. Фондапаринукс натрію не інактивує тромбін (активований фактор Па) і не має дії на тромбоцити. Анти-Ха активність. Фармакодинаміка/фармакокінетика фондапаринуксу натрію визначається його концентраціями в плазмі, вираженими через анти-Ха-факторну активність. Для калібрувальної оцінки анти Ха активності може бути використаний тільки фондапаринукс натрію, для цього не підходить міжнародний стандарт гепарину або низькомолекулярні гепарини. Результатом такого калібрування є вираз концентрації фондапаринукса натрію в мг калібрувального фондапаринукса/літр. Фармакодинаміка У дозі 2,5 мг фондапаринукс натрію не впливає на результати звичайних коагуляційних тестів, таких як активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ), активований час згортання (АВС) або протромбіновий час (ПВ)/міжнародне нормалізоване відношення (МНО) у плазмі крові, ні на час кровотечі чи фібринолітичну активність. Однак були отримані рідкісні спонтанні повідомлення про подовження АЧТВ при вживанні фондапаринукс натрію в дозі 2,5 мг. Фондапаринукс натрію не дає перехресних реакцій із сироваткою хворих з гепариніндукованою тромбоцитопенією II типу.ІнструкціяЗапобіжник голки. Поршень. Тримач. Захисний корпус. Техніка підшкірного введення Слід прийняти положення "сидячи" або "лежачи". Виберіть місце в нижній частині живота, щонайменше 5 см нижче пупка. Переважно вводити препарат у праву та ліву сторони передньої черевної стінки по черзі (це допоможе зменшити дискомфорт у місці ін'єкції). Допускається введення у стегно. Зніміть захисний ковпачок, спочатку прокрутивши, а потім потягнувши його прямою лінією від тіла шприца. Примітка: не торкайтеся голки після зняття ковпачка і не допускайте контакту відкритої голки з будь-якими поверхнями. Допускається поява бульбашок повітря, не слід видаляти їх із шприца перед ін'єкцією. Тримайте шприц міцно. Голку слід вводити перпендикулярно, а не під кутом, на всю довжину защемлену складку шкіри, яку необхідно утримувати великим і вказівним пальцями до закінчення введення розчину. Потім акуратно видаляють голку. Не слід розтирати місце застосування препарату після ін'єкції. Після виконання ін'єкції на використаний шприц встановлюється система захисту: утримуючи використаний шприц в одній руці за захисний корпус, іншою рукою тягнуть за тримач для вивільнення клямки та зсуву корпусу для захисту голки до чування, що позначає фіксацію захисного корпусу. Після цього шприц може бути підданий утилізації відповідно до звичайної процедури видалення медичних відходів.Показання до застосуванняПрофілактика - венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, які зазнають "великих" ортопедичних операцій нижніх кінцівок, таким як при: переломі кісток тазостегнового суглоба, включаючи тривалу профілактику у післяопераційному періоді; операції із заміщення колінного суглоба; операції із заміщення тазостегнового суглоба. Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, які зазнають операцій на черевній порожнині, за наявності факторів ризику тромбоемболічних ускладнень. Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів нехірургічного профілю за наявності факторів ризику таких ускладнень через обмеження рухливості в гострому періоді захворювання. Лікування тромбозу глибоких вен. Лікування тромбоемболії легеневої артерії за винятком гемодинамічно нестабільних пацієнтів або пацієнтів, які потребують тромболітичної терапії або емболектомії. Лікування гострого коронарного синдрому, вираженого як: про нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без підйому сегмента ST у пацієнтів, яким не показано екстрене (протягом Лікування гострого симптоматичного тромбозу поверхневих вен нижніх кінцівок без супутнього тромбозу глибоких вен.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до фондапаринукса натрію або будь-якого іншого компонента препарату. Активна клінічно значуща кровотеча. Гострий бактеріальний ендокардит. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну З обережністю: Не рекомендується використання фондапаринуксу натрію безпосередньо перед проведенням та під час проведення первинного черезшкірного коронарного втручання (ЧКВ) у пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST. Монотерапія фондапаринуксом натрію не рекомендується у пацієнтів з інфарктом міокарда без підйому сегмента ST та з підйомом сегмента ST при не первинному ЧКВ; слід оцінити можливість поєднаного призначення нефракціонованих гепаринів. Наявні клінічні дані щодо поєднаного застосування фондапаринуксу натрію та нефракціонованих гепаринів при не первинному ЧКВ обмежені. Препарат "Арикстра", як та інші антикоагулянти, необхідно застосовувати з обережністю у хворих з підвищеним ризиком кровотечі, тобто. при таких видах патології як вроджені або набуті порушення системи згортання крові у формі кровоточивості, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення та нещодавно перенесені внутрішньочерепні крововиливи, тяжкі порушення функції печінки, а також невдовзі після хірургічного втручання на головному або спинному. офтальмологічних операцій. До груп підвищеного ризику розвитку кровотеч на фоні застосування антикоагулянтів відносяться: пацієнти віком від 75 років, пацієнти з масою тіла менше 50 кг, пацієнти з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв). При призначенні препарату "Арикстра" пацієнтам, віднесеним до груп ризику, рекомендується бути обережними. При лікуванні нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без підйому сегмента ST та інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST слід бути обережним при поєднаному застосуванні фондапаринуксу натрію з іншими лікарськими препаратами, що збільшують ризик кровотечі (наприклад, інгібіторами GPIIb/IIIa).Вагітність та лактаціяНакопичені на сьогодні дані про застосування препарату "Арикстра" у вагітних недостатні, тому препарат "Арикстра" не слід призначати вагітним, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода. У період застосування препарату "Арикстра" годування груддю не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Дані небажані явища слід розглядати у хірургічному та терапевтичному контексті залежно від показань. Інфекційні та паразитарні захворювання - Рідко: інфікування післяопераційної рани. Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Часто: анемія, кровотеча (різної локалізації, включаючи рідкісні випадки внутрішньочерепних та/або внутрішньомозкових та заочеревинних крововиливів та/або кровотеч), пурпуру; Нечасто: тромбоцитопенія, тромбоцитемія, аномалія тромбоцитів, порушення згортання. Порушення з боку імунної системи - Рідко: алергічні реакції (включаючи дуже рідкісні повідомлення про ангіоневротичний набряк, анафілактоїдну та/або анафілактичну реакції). Порушення з боку обміну речовин та харчування - Рідко: гіпокаліємія. Порушення з боку нервової системи: - Нечасто: головний біль; Рідко: тривога, сплутаність свідомості, запаморочення, просторова дезорієнтація, сонливість. Порушення з боку судин: - Рідко: артеріальна гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: задишка, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Нечасто: нудота, блювання; Рідко: біль у животі, диспепсія, гастрит, запор, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Нечасто: аномальні результати печінкових проб, підвищення концентрації ферментів печінки в крові; Рідко: підвищення концентрації білірубіну у крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: висипання, свербіж, виділення з рани. Загальні розлади та порушення у місці введення - Часто: набряк; Нечасто: пропасниця, периферичний набряк; Рідко: реакції в місці ін'єкції, біль у грудній клітці, біль у нижніх кінцівках, стомлюваність, гіперемія обличчя (припливи), синкопальні стани, набряк геніталій.Взаємодія з лікарськими засобамиФондапаринукс натрію не інгібує ізоферменти групи цитохрому Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4) in vitro. Отже, не слід очікувати на взаємодію препарату "Арикстра" in vivo з іншими лікарськими препаратами на рівні пригнічення метаболізму, опосередкованого системою CYP. Оскільки зв'язування фондапаринуксу натрію з білками плазми, за винятком АТШ, незначне, не слід очікувати на взаємодію з іншими лікарськими речовинами на рівні конкурентного зв'язування з білками плазми крові. У клінічних дослідженнях фондапаринуксу натрію було показано, що його спільне призначення з пероральними антикоагулянтами (варфарином), антиагрегантами (ацетилсаліцилової кислотою), нестероїдними протизапальними препаратами (піроксикамом) і серцевими глікозидами (дигоксином) Фондапаринукс натрію не впливав ні на активність варфарину, ні на час кровотечі під час лікування ацетилсаліцилової кислотою або піроксикамом, ні на фармакокінетику та фармакодинаміку дигоксину в рівноважному стані. У зв'язку з відсутністю даних щодо сумісності розчин препарату "Арикстра" не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиМісцями підшкірного введення повинні бути поперемінно ліва та права передньобічні поверхні передньої черевної стінки. Щоб уникнути втрати препарату, не слід перед ін'єкцією видаляти бульбашки повітря зі шприца. Голка повинна вводитися на всю довжину перпендикулярно до складки шкіри, затиснутої між великим і вказівним пальцем; складку шкіри не розтискають протягом усього введення. Препарат Арикстра призначений для використання лише під контролем лікаря. Пацієнту дозволяється самостійно проводити підшкірні ін'єкції, тільки якщо лікар вважає це за необхідне, з обов'язковим подальшим наглядом у лікаря і лише після проведення відповідного навчання техніці проведення підшкірної ін'єкції. внутрішньовенне введення (перша доза тільки у пацієнтів при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST). Препарат Арикстра водиться безпосередньо в катетер або з використанням міні-контейнерів з 0,9% розчином хлориду натрію (25 або 50 мл), в якому попередньо розводиться препарат. При використанні препарату Арикстра в шприцах, щоб уникнути втрати препарату, не слід перед ін'єкцією видаляти бульбашки повітря зі шприца. Після ін'єкції катетер промити достатньою кількістю 0,9% розчину для забезпечення повної дози препарату. При введенні з використанням міні-контейнерів інфузія повинна проводитись протягом 1-2 хвилин. Дорослі Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень Ортопедична та порожнинна хірургія Рекомендована доза препарату Арикстра становить 2,5 мг підшкірно 1 раз на добу після операції. Початкову дозу вводять не раніше ніж через 6 годин після завершення операції за умови заможного гемостазу. Курс лікування має тривати протягом періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень, зазвичай до переведення пацієнта на амбулаторний режим, не менше 5-9 днів. Досвід показує, що для пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання з приводу перелому кісток кульшового суглоба, тривалість періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень перевищує 9 днів після операції. Для таких пацієнтів має бути ухвалено рішення про продовження профілактичного застосування препарату Арикстра до 24 днів. Пацієнти нехірургічного профілю з наявністю факторів ризику тромбоемболічних ускладнень Рекомендована доза препарату Арикстра становить 2,5 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування у разі становить від 6 до 14 днів. Лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії Рекомендована доза препарату Арикстра у вигляді підшкірної ін'єкції 1 раз на добу становить: 5 мг для пацієнтів із масою тіла менше 50 кг; 7,5 мг для пацієнтів з масою тіла 50-100 кг; 10 мг для пацієнтів із масою тіла понад 100 кг. Лікування має тривати не менше 5 днів і припинятися не раніше, ніж буде можливий повний переведення на адекватну терапію пероральними антикоагулянтами, тобто при досягненні значень міжнародного нормалізованого відношення (МНО) від 2 до 3. Додавати до терапії антагоністи вітаміну К необхідно якомога раніше як правило, не пізніше 72 годин. Зазвичай тривалість курсу препаратом Арикстра становить від 5 до 9 днів. Лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без підйому сегмента ST Рекомендована доза препарату Арикстра становить 2,5 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати якнайшвидше після встановлення діагнозу та продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта зі стаціонару, якщо вона відбулася раніше, ніж через 8 днів. Якщо хворому передбачається проведення ЧКВ на фоні лікування препаратом Арикстра, в ході ЧКВ слід вводити нефракціонований гепарин (НФГ) відповідно до стандартної практики, прийнятої в даному лікувальному закладі; при цьому необхідно враховувати ризик розвитку кровотеч, який є у хворого, і те, що на рівень цього ризику впливає, зокрема, і час, що минув з моменту введення останньої дози препарату Арикстра. Час відновлення препарату Арикстра після видалення катетера повинен визначатися на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування препаратом Арикстра відновлювалося не раніше ніж через 2 години після видалення катетера. У пацієнтів, які піддаються аортокоронарному шунтуванню (АКШ), при можливості препарат Арикстра не вводять протягом 24 годин до операції. Введення препарату Арикстра може бути відновлено через 48 годин після АКШ. Лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST Рекомендована доза препарату Арикстра становить 2,5 мг 1 раз на добу. Першу дозу препарату вводять внутрішньовенно, наступні дози вводять підшкірно. Лікування слід розпочинати якнайшвидше після встановлення діагнозу та продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта зі стаціонару, якщо вона відбулася раніше, ніж через 8 днів. Якщо хворому передбачається проведення не первинного ЧКВ на фоні лікування препаратом Арикстра, в ході ЧКВ слід вводити НФГ відповідно до стандартної практики, прийнятої в даному лікувальному закладі; при цьому необхідно враховувати ризик розвитку кровотеч, який є у пацієнта, і те, що на рівень цього ризику впливає, зокрема, і час, що минув з моменту введення останньої дози препарату. Час відновлення препарату Арикстра після видалення катетера повинен визначатися на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування препаратом Арикстра відновлювалося не раніше ніж через 3 години після видалення катетера. У пацієнтів, які піддаються АКШ, при можливості препарат Арикстра не вводять протягом 24 годин до операції. Введення препарату може бути відновлено через 48 годин після АКШ. Лікування тромбозу поверхневих вен Рекомендована доза препарату Арикстра становить 2,5 мг підшкірно 1 раз на добу. Показанням до застосування препарату Арикстра в дозі 2,5 мг є гострий, симптоматичний, ізольований, спонтанний тромбоз поверхневих вен нижніх кінцівок, при якому довжина ураженої ділянки становить не менше 5 см, і відповідне ураження було документовано на підставі результатів ультразвукового дослідження або інших об'єктивних методів. . Лікування слід починати якнайшвидше після встановлення діагнозу та після виключення супутнього тромбозу глибоких вен або тромбозу поверхневих вен довжиною не більше 3 см від сафенофеморального сполучення. У пацієнтів з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень тривалість лікування повинна становити не менше ніж 30 і не більше 45 днів.Пацієнту дозволяється самостійно проводити підшкірні ін'єкції, тільки якщо лікар вважає це за необхідне, з обов'язковим подальшим наглядом у лікаря і лише після проведення відповідного навчання техніці проведення підшкірної ін'єкції. - Пацієнти, які потребують хірургічного втручання або інших інвазивних процедур. Пацієнти з тромбозом поверхневих вен, які потребують хірургічного втручання або інших інвазивних процедур, по можливості не повинні отримувати фондапаринукс протягом не менше 24 годин перед хірургічною операцією. Застосування фондапаринукса можна відновити не менше ніж через 6 годин після відновлення гемостазу. Особливі групи пацієнтів Діти Застосування препарату Арикстра не рекомендовано у дітей віком до 17 років через відсутність даних про ефективність та безпеку. Пацієнти похилого віку (старше 75 років) Препарат Арикстра слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку, тому що з віком знижується функція нирок. У літніх пацієнтів, які піддаються хірургічному втручанню, необхідно суворо дотримуватись часу введення першої дози препарату Арикстра. Пацієнти з низькою масою тіла Профілактика венозної тромбоемболії та лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без або з підйомом сегмента ST У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг є підвищений ризик розвитку кровотечі. Швидкість виведення фондапарінукса знижується при зменшенні маси тіла. Препарат Арикстра слід застосовувати з обережністю цієї групи пацієнтів. Лікування тромбозу поверхневих вен Ефективність та безпека застосування препарату Арикстра у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг не вивчалися, тому його застосування у таких пацієнтів не рекомендується. Пацієнти з порушенням функції нирок Профілактика венозної тромбоемболії Не слід призначати препарат Арикстра пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв. Якщо кліренс креатиніну становить від 20 до 50 мл/хв, дозу слід зменшити до 1,5 мг один раз на добу. При легкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 50 мл/хв) зниження дози не потрібне. Лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без або з підйомом сегмента ST Застосування препарату Арикстра не рекомендовано для застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв. Корекція дози не потрібна у пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 20 мл/хв. Лікування тромбозу поверхневих вен Не слід призначати препарат Арикстра пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв. Якщо кліренс креатиніну становить від 20 до 50 мл/хв, дозу слід зменшити до 1,5 мг один раз на добу. При легкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 50 мл/хв) зниження дози не потрібне. Безпека та ефективність застосування препарату в дозі 1,5 мг не вивчалися. Пацієнти з порушенням функції печінки Профілактика венозної тромбоемболії та лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без або з підйомом сегмента ST Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози препарату Арикстра не потрібне. Пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності препарат Арикстра слід призначати з обережністю, оскільки застосування цього препарату у цій групі пацієнтів не вивчалось. Лікування тромбозу поверхневих вен Ефективність та безпека застосування препарату Арикстра у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності не вивчалися, тому застосування препарату у цієї групи пацієнтів не рекомендується.ПередозуванняСимптоми Дози препарату "Арикстра", що перевищують рекомендовані, можуть призвести до підвищення ризику кровотечі. Лікування Передозування, ускладнене кровотечею, має вести до відміни препарату "Арикстра" та до пошуку первинної причини. Необхідно прийняти рішення про вибір методу для початку відповідного лікування, яке може включати хірургічний гемостаз, поповнення крововтрати, переливання свіжозамороженої плазми, плазмаферез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Арикстра призначений тільки для підшкірного та внутрішньовенного застосування. Чи не застосовувати внутрішньом'язово! Кровотеча Фондапаринукс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч через спадкові або набуті порушення згортання крові (наприклад, число тромбоцитів менше 50 000/мм3), захворювань шлунково-кишкового тракту з виразками в активній фазі, нещодавно перенесеного внутрішньочерепа. головному, спинному мозку або органах зору, а також в спеціальних групах пацієнтів, як описано нижче. Не слід застосовувати одночасно з фондапарінуксом для профілактики венозних тромбоемболічних ускладнень препарати, під дією яких підвищується ризик кровотечі. До таких препаратів належать дезирудин, фібринолітичні засоби, антагоністи глікопротеїнових рецепторів IIb/IIIа тромбоцитів, гепарин, гепариноїди або низькомолекулярний гепарин. При необхідності можна проводити супутню терапію антагоністом вітаміну К. Інші антиагрегантні лікарські препарати (ацетилсаліцилову кислоту, дипіридамол, сульфінпіразон, тиклопідин або клопідогрел) та нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з обережністю. У разі нагальної потреби у супутньому застосуванні таких препаратів потрібне ретельне спостереження за пацієнтом. ЧКВ та ризик тромбоутворення у провідникових катетерах Не рекомендується використання фондапаринуксу безпосередньо перед проведенням та під час проведення первинних ЧКВ у пацієнтів при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST. Аналогічним чином, у пацієнтів з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без підйому сегмента ST у ситуаціях, що загрожують життю, що викликають необхідність екстреної реваскуляризації, не рекомендується застосовувати фондапаринукс перед ЧКВ та під час нього. Це пацієнти з рефрактерною або рецидивною стенокардією, пов'язаною з динамічним відхиленням сегмента ST, серцевою недостатністю, що загрожують життю аритміями або гемодинамічною нестабільністю. Монотерапія фондапаринуксом не рекомендується у пацієнтів при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда без підйому сегмента ST та при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST під час не первинного ЧКВ через підвищений ризик утворення тромбів у провідникових катетерах. Тому згідно зі стандартною практикою лікування слід оцінити можливість поєднаного призначення НФГ. Тромбоз поверхневих вен Слід виключити супутній тромбоз глибоких вен або тромбоз поверхневих вен, при якому уражена ділянка локалізована протягом не більше 3 см від сафенофеморального сполучення, оскільки застосування препарату Арикстра в дозі 2,5 мг не вивчалося за наявності вищевказаних діагнозів. Ефективність і безпека фондапаринуксу в дозі 2,5 мг не вивчалася у наступних груп пацієнтів: пацієнти з тромбозом поверхневих вен після склеротерапії або ускладнень в інтравенозному руслі, пацієнти з тромбозом поверхневих вен в анамнезі в попередні 3 місяці, пацієнти з 6 місяців або пацієнти, які мають активну злоякісну пухлину. Спинномозкова/епідуральна анестезія При застосуванні препарату Арикстра одночасно з проведенням спинномозкової/епідуральної анестезії або люмбальної пункції під час проведення "великих" ортопедичних операцій не можна виключити можливість появи епідуральних або спинальних гематом, які можуть призводити до тривалого або постійного паралічу. Ризик цих рідкісних явищ може підвищуватись при післяопераційному застосуванні постійних епідуральних катетерів або одночасному введенні інших лікарських засобів, що впливають на гемостаз. Літні пацієнти Пацієнти похилого віку більш схильні до ризику кровотечі, ніж решта популяції. Оскільки функція нирок зазвичай знижується з віком, у пацієнтів похилого віку виведення фондапаринуксу може бути знижене, і таким чином експозиція збільшена. Препарат Арикстра у пацієнтів похилого віку слід застосовувати з обережністю. Низька маса тіла Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень та лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без або з підйомом сегмента ST У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг є підвищений ризик розвитку кровотечі. Швидкість виведення фондапарінукса знижується при зменшенні маси тіла. Препарат Арикстра слід застосовувати з обережністю цієї групи пацієнтів. Лікування тромбозу поверхневих вен Немає достатніх клінічних даних щодо застосування фондапаринуксу у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг, тому його застосування у таких пацієнтів не рекомендується. Порушення функції нирок Фондапаринукс, в основному, виводиться нирками. Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень У пацієнтів при кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв, підвищується ризик кровотеч та венозних тромбоемболічних ускладнень, тому фондапаринукс слід застосовувати з обережністю. Немає достатніх клінічних даних щодо застосування фондапаринуксу у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. Лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без або з підйомом сегмента ST Є обмежені клінічні дані щодо застосування фондапаринуксу у пацієнтів при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда без підйому сегмента ST, та при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST, та кліренсом креатиніну в діапазоні 20-30 мл/хв, тому можливість застосування у таких пацієнтів оцінюється точки зору співвідношення очікуваної користі можливого ризику. Лікування тромбозу поверхневих вен Фондапаринукс не рекомендується застосовувати у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв. У пацієнтів з кліренсом креатиніну в діапазоні 20-50 мл/хв доза повинна бути знижена до 1,5 мг один раз на добу. Ефективність та безпека дози 1,5 мг не вивчалися. Тяжкі порушення функції печінки Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень та лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без або з підйомом сегмента ST Корекція дози при застосуванні цієї групи пацієнтів не потрібна. Однак у зв'язку з дефіцитом факторів згортання крові у пацієнтів з важкими формами ураження печінки підвищується ризик розвитку кровотечі, тому застосовувати препарат Арикстра у таких пацієнтів слід з обережністю. Лікування тромбозу поверхневих вен Немає достатніх даних про застосування фондапаринуксу у цієї групи пацієнтів. Тому його застосування у цій групі пацієнтів не рекомендується. Гепариніндукована тромбоцитопенія Препарат Арикстра слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з гепариніндукованою тромбоцитопенією в анамнезі. До цього часу не проводилися спеціальні клінічні дослідження з вивчення ефективності та безпеки препарату Арикстра у пацієнтів з гепариніндукованою тромбоцитопенією ІІ типу. Були отримані рідкісні повідомлення про розвиток гепариніндукованої тромбоцитопенії у пацієнтів, які отримували фондапаринукс. Фондапаринукс не зв'язується з 4-им тромбоцитарним фактором і не має перекресних сироваткових реакцій у пацієнтів з гепариніндукованою тромбоцитопенією II типу. Алергія на латекс Основа голки готового градуйованого шприца може містити сухий натуральний латекс, який потенційно може викликати аллергічну реакцію в осіб із гіперчутливістю до латексу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність водити транспорт та працювати на верстатах не проводилося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему