Анестетики Фармстандарт Rx

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: активні речовини: лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на безводну речовину) 3,8 г/4,6 мг; допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт 95 %) 15,36 г/18,594 мг, пропіленгліколь 3,8 г/4,6 мг, левоментол (L-ментол) 0,076 г/0,092 мг, натрію гідроксид (натрію гідроксид) 0,1 г/0,23 мг, вода очищена 14,774 г/17,884 мг.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина з характерним запахом етилового спирту і ментолу, що знаходиться у флаконі з механічним дозуючим насосом.ХарактеристикаЛідокаїн - місцевоанестезуючу дію. Лідокаїн перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Застосовують при термінальній (поверхневій) анестезії слизових оболонок: в стоматології (знеболювання області уколу перед місцевою анестезією, накладання швів, видалення зубного каменю), в оториноларингології (операції на носовій перегородці, проведення електрокоагуляції та ін.), в акушерстві та ін. обробка розрізу, видалення швів та ін.); при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях, рентгенографічному обстеженні для усунення нудоти та глоткового рефлексу. Препарат випускається у формі спрею для місцевого застосування 4,6 мг/доза по 38 г (650 доз) у полімерному флаконі. Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засібФармакокінетикаШвидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у ШКТ. Період досягнення максимальної концентрації (ТCmах) при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів – 10-20 хвилин. Зв'язок із білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80 % при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Препарат швидко розподіляється, спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, секретується з материнським молоком (40 % від концентрації у плазмі матері). Метаболізується у печінці (на 90-95 %) за участю мікросомальних ферментів. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10 % у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.ФармакодинамікаМісцевоанестезуюча дія обумовлена ​​блокадою вольтажзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки та зберігається 10-15 хвилин.Показання до застосуванняТермінальна (поверхнева) анестезія слизових оболонок: в стоматології (знеболювання області уколу перед місцевою анестезією, накладання швів на слизовій оболонці, екстирпація молочних зубів, видалення зубного каменю), в оториноларингології (операції на носовій перегородці, проведення електрокоагуляції). та гінекології (епізіотомія та обробка розрізу, видалення швів, втручання на піхву та шийку матки та ін.); при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях (введення зонда, ректоскопія, інтубація та ін), рентгенографічному обстеженні (усунення нудоти та глоткового рефлексу).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю: Гемороїдальна кровотеча (для ректального дослідження), місцева інфекція у сфері застосування, травма слизової оболонки у сфері застосування, тяжка соматична патологія, молодший дитячий вік, літній вік, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності використання місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування, лідокаїн спрей можна застосовувати під час вагітності. Лідокаїн виділяється в грудне молоко, проте після нанесення звичайних терапевтичних доз його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині.Побічна діяАлергічні реакції: алергічний контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк. Взаємодія Циметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні лікарські засоби посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження ЦНС, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну, снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх гнітючої дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноамінооксидази можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність препарату (може знадобитися збільшення дози). При одночасному застосуванні лідокаїну та поліміксину можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні лікарські засоби посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження ЦНС, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну, снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх гнітючої дії на ЦНС. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноамінооксидази можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність препарату (може знадобитися збільшення дози). При одночасному застосуванні лідокаїну та поліміксину можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Спосіб застосування та дозиМісцево, у стоматології, отоларингології – 1-4 дози, при ендоскопічних та інструментальних методах дослідження – 2-3 дози, в акушерстві – 15-20 доз, гінекології – 4-5 доз. Максимальна доза – 40 доз при масі тіла 70 кг. У дітей у стоматологічній практиці краще застосовувати у вигляді змащування (щоб уникнути переляку пацієнта при розпиленні) шляхом попереднього просочення ватного тампона. Вираженість місцевоанестезуючої дії залежить від індивідуальних особливостей пацієнта.ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, тремор, занепокоєння, . Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) подальше введення припиняють, переводять пацієнта в горизонтальне положення; призначають інгаляцію кисню; при судомах – внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при брадикардії - М-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему