Анальгетики Виал

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: целекоксиб 100мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна – 103.33 мг, тальк – 10 мг, кроскармелоза натрію – 2.67 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.67 мг, натрію лаурилсульфат – 1.33 мг; склад кришечки капсули: барвник діамантовий блакитний - 0.135%, барвник хіноліновий жовтий - 0.624%, барвник сонячний захід жовтий - 0.194%, титану діоксид - 1.875%, метилпарагідроксибензоат - 0.8 0,8 . до 100%; склад корпусу капсули: барвник червоний (Понсо 4R), барвник сонячний захід жовтий - 1.843%, титану діоксид - 1.741%, матілпарагідроксибензоат - 0.8%, пропілпарагідроксибензоат - 0.2%, натрію лаурилсульфат - 0. Капсули 10шт. по 100мг. в блістері з алюмінію/ПВХ, 1 блістер в картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули тверді, желатинові, розмір 2, кришечка – зеленого кольору, корпус – червонувато-оранжевого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, знеболювальне, жарознижувальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації (Сmах) у плазмі приблизно через 2-3 години. Стах у плазмі після прийому 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Схах, ​​і площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні препарату у вищих дозах ступінь підвищення Сmах та AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом з жирною їжею збільшує час досягнення Смах приблизно на 4 години і підвищує повне всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язок із білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, не зв'язується з еритроцитами крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2C9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2C9 знижена у осіб з генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний CYP2C9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується в печінці, виводиться з калом та сечею у вигляді метаболітів (57% та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні період напіввиведення становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні рівноважні концентрації у плазмі досягаються до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Сmах, період напіввиведення) становить близько 30%. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих людей, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині.ФармакодинамікаНПЗЗ. Є селективним інгібітором ЦОГ-2, завдяки цьому блокує утворення запальних простаноїдів. У терапевтичних концентраціях у людини целекоксиб не інгібує ЦОГ-1, отже, не впливає на простаноїди, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1. Критерії визначення специфічності по відношенню до ЦОГ-2 включають відсутність побічних явищ, обумовлених дією ЦОГ-1, особливо виразкових уражень шлунка і дванадцятипалої кишки, серйозних ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ (кровотеч, перфорацій, обструкції пілоричного отвору) -2-залежної агрегаційної активності тромбоцитів.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування больового синдрому; Запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті;Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонамідів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); період після проведення операції аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча, у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; гемофілія та інші порушення згортання крові; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; серцева недостатність (II – IV функціональний клас за класифікацією NYHA); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; вагітність та період грудного вигодовування; важка печінкова недостатність (клас З класифікації Чайлд-Пью) (немає досвіду застосування); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із серцевою недостатністю та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Застосування у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки можливе лише у разі повної ремісії захворювання; при тяжкій нирковій та печінковій недостатності - тільки у виняткових випадках.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; іноді – посилення перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); іноді – блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит, підвищення активності печінкових ферментів; є повідомлення – шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, печінкова недостатність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; іноді – занепокоєння, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт. З боку сечовивідної системи: часто – інфекція сечовивідних шляхів; є повідомлення - гостра ниркова недостатність інтерстиціального нефриту. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. Дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; іноді – алопеція, кропив'янка; є повідомлення – фотосенсибілізація, лущення шкіри (в т.ч. при багатоформній еритемі та синдромі Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку системи кровотворення: іноді – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: іноді - шум у вухах, затуманювання зору; рідко – втрата смакових відчуттів, втрата нюху. З боку репродуктивної системи: є повідомлення – порушення менструального циклу. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи; є повідомлення – анафілаксія, васкуліт. З боку організму загалом: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують активність ізоферменту CYP2C9, у т.ч. з флуконазолом, можливе значне підвищення концентрації целекоксибу у плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують рівень всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значущих ефектів. При одночасному застосуванні целекоксибу з варфарином збільшується ризик розвитку кровотеч.Спосіб застосування та дозиСимптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Лікування больового синдрому: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг, у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Лікування первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози в 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Всередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему