Анальгетики Уралбиофарм

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін, зі слабким характерним запахом; допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1 ) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2-ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2-саліцилат при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилат значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення max саліцилату в плазмі крові та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.ПередозуванняСимптоми: Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі становить понад 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін, зі слабким характерним запахом; допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1 ) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2-ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2-саліцилат при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилат значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль в епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: - рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках - синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення Сmaxсаліцилату в плазмі та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати Сmax-саліцилат у плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.ПередозуванняСимптоми: Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі становить понад 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: парацетамол 0.5 г; Допоміжні компоненти: желатин, стеаринова кислота, крохмаль із картопляної основи. У блістерах 10 штук.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаМедикамент відноситься до групи ненаркотичних аналгезуючих засобів, з помірними знеболюючими, слабкими протизапальними властивостями та з вираженими жарознижувальними ефектами. Препарат має властивість блокувати ЦНС ЦОГ-1 і ЦОГ-2, при цьому змінюючи тілесну температуру. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, абсорбція в шлунку відбувається швидко і практично повністю, досягає пікової концентрації в плазмі крові через 30-120 хвилин з моменту прийняття внутрішньо. Слабко проникає у грудне молоко. Переробляється у печінці. У великих кількостях (більше 10 г на день) знижує запаси глутатіоніна в печінці. Переважно виводиться через нирки, близько 3% може виходити незмінному вигляді.ІнструкціяТаблетки потрібно приймати внутрішньо, запиваючи водою.Показання до застосуванняПоказано використання парацетамолу убф для таких цілей: Слабкий або помірний біль різного генезу (болить зуб, голова, болючі менструації, невралгія, артралгія, мігрень); гострі прояви захворювань, що передаються повітряно-краплинним шляхом, ГРЗ, ГРВІ, висока температура тіла; медикамент служить лише для терапії симптомів хвороби, на початкові причини виникнення хвороби не впливає.Протипоказання до застосуванняДо них відносяться: Пацієнти віком від 65 років; індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до будь-якого з компонентів медичного засобу; генетичні порушення, пов'язані з дефіцитом глюко-6-фосфатдегідрогенази; сильні порушення функцій нирок та печінки; гемофілія в анамнезі. З обережністю призначається особам, які страждають від синдрому Жільбера та Дубіна-Джонсона та Ротора.Вагітність та лактаціяПри вагітності та ГВ цей медикамент не призначається. Протипоказано для дітей віком до 2 років.Побічна діяМожливий прояв алергії у вигляді висипу, свербежу, набряків і кропив'янки, анемії, лейкозу та тромбоцитопенії. Якщо тривалий період часу зловживати засобом у підвищених дозах, то розвиваються ознаки нефротоксичності та гепатотоксичності.Взаємодія з лікарськими засобамиТакі речовини, як спирт, будь-які барбітурати, фенітоїн, трициклічні антидепресанти та флумецинол сприяють отруєнню парацетамолом при зловживанні засобом. Алкоголь у поєднанні з анальгетиком створює позитивні умови появи гострого панкреатиту. Циметидин послаблює гепатотоксичні властивості препарату.ПередозуванняПри передозуванні можливе виникнення цих ознак: збліднення обличчя та шкіри, блювання, нудота, болить у шлунку, ознаки ниркової та печінкової недостатності. Терапія у разі симптоматична, промивають шлунок і дають сорбенти.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: парацетамол 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиСуспензія для прийому внутрішньо для дітей; 2.4%.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо парацетамол швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці, в основному шляхом пасивного транспорту. Після одноразового прийому в дозі 500 мг C max ;в плазмі досягається через 10-60 хв і становить близько 6 мкг/мл, потім поступово знижується і через 6 год становить 11-12 мкг/мл. Широко розподіляється в тканинах і в основному в рідких середовищах організму, за винятком жирової тканини та спинномозкової рідини. Зв'язування з білками не перевищує 10% і незначно збільшується при передозуванні. Сульфатний та глюкуронідний метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях. Парацетамол метаболізується переважно в печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом, кон'югації з сульфатом та окиснення за участю змішаних оксидаз печінки та цитохрому P450. Гідроксильований метаболіт з негативною дією - N-ацетил-p-бензохінонімін, який утворюється в дуже невеликих кількостях у печінці та нирках під впливом змішаних оксидаз і зазвичай детоксифікується шляхом зв'язування з глютатіоном, може розжарюватися при передозуванні парацетамолу та викликати пошкодження. У дорослих більша частина парацетамолу зв'язується з глюкуроновою кислотою і меншою мірою - із сірчаною кислотою. Ці кон'юговані метаболіти не мають біологічної активності. У недоношених дітей, новонароджених та на першому році життя переважає сульфатний метаболіт. T1/2; становить 1-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки T1/2; дещо більше. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться із сечею головним чином у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон'югатів. Менш 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.Клінічна фармакологіяАнальгетик-антипіретикПоказання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної інтенсивності різного генезу (в т.ч. головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, альгодисменорея; біль при травмах, опіках). Гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняХронічний алкоголізм, підвищена чутливість до парацетамолу.Вагітність та лактаціяПарацетамол проникає крізь плацентарний бар'єр. До цього часу не відзначено негативного впливу парацетамолу на плід у людини. Парацетамол виділяється з грудним молоком: вміст у молоці становить 0,04-0,23% дози, прийнятої матір'ю. При необхідності застосування парацетамолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода чи дитини. В ;експериментальних дослідженнях ;не встановлено ембріотоксичну, тератогенну та мутагенну дію парацетамолу. Застосування у дітей Застосування можливе згідно з режимом дозування.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко - диспептичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах - гепатотоксична дія. З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки, засобами, що мають гепатотоксичну дію, виникає ризик посилення гепатотоксичної дії парацетамолу. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе невелике або помірне підвищення протромбінового часу. При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе зменшення всмоктування парацетамолу. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами прискорюється виведення парацетамолу з організму та можливе зменшення його аналгетичної дії. При одночасному застосуванні з урикозуричними засобами знижується ефективність. При одночасному застосуванні активованого вугілля знижується біодоступність парацетамолу. При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зменшення екскреції діазепаму. Є повідомлення про можливість посилення мієлодепресивного ефекту зидовудину при одночасному застосуванні з парацетамолом. Описано випадок тяжкого токсичного ураження печінки. Описано випадки проявів токсичної дії парацетамолу при одночасному застосуванні з ізоніазидом. При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом, примідоном зменшується ефективність парацетамолу, що зумовлено підвищенням його метаболізму (процесів глюкуронізації та окиснення) та виведення з організму. Описано випадки гепатотоксичності при одночасному застосуванні парацетамолу та фенобарбіталу. При застосуванні колестираміну протягом періоду менше 1 години після прийому парацетамолу можливе зменшення абсорбції останнього. При одночасному застосуванні з ламотриджином помірно збільшується виведення ламотриджину з організму. При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення абсорбції парацетамолу та підвищення його концентрації у плазмі крові. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зменшення кліренсу парацетамолу; з рифампіцином, сульфінпіразоном – можливе підвищення кліренсу парацетамолу внаслідок підвищення його метаболізму у печінці. При одночасному застосуванні з етинілестрадіолом підвищується всмоктування парацетамолу з кишківника.Спосіб застосування та дозиВсередину або ректально у дорослих та підлітків з масою тіла більше 60 кг застосовують у разовій дозі 500 мг, кратність прийому – до 4 разів на добу. Максимальна тривалість лікування – 5-7 днів. Максимальні дози: ;разова - 1 г, добова - 4 г. Разові дози для внутрішнього прийому для дітей віком 6-12 років - 250-500 мг, 1-5 років - 120-250 мг, від 3 місяців до 1 року - 60-120 мг, до 3 місяців - 10 мг/кг. Разові дози при ректальному застосуванні у дітей віком 6-12 років – 250-500 мг, 1-5 років – 125-250 мг. Кратність застосування – 4 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Максимальна тривалість лікування – 3 дні. Максимальна доза: 4 разові дози на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, з доброякісною гіпербілірубінемією, а також у хворих похилого віку. При тривалому застосуванні парацетамолу необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему