Анальгетики Тульская ФФ

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: Діюча речовина: диклофенак натрію – 50 мг або 100 мг; Допоміжні речовини: макрогол 400 (поліетиленоксид 400) - 0,1 г, твердий жир (Вітепсол (марки Н 15, W 35), Супосир (марки NA 15, NAS 50)) - до отримання супозиторію масою 2,0 г. Супозиторії ректальні, 50 мг та 100 мг. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 1, 2, 3 контурних осередкових упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4, 5 супозиторіїв в контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3, 4 супозиторію в контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 7 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону. По 1, 2, 3 супозиторію в контурній осередковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або з полівінілхлоридної плівки. По 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Всмоктування диклофенаку з ректальних супозиторіїв починається швидко, хоча швидкість його всмоктування менша порівняно з аналогічним показником прийому внутрішньо таблеток, покритих кишечнорастворимой оболонкою. Після застосування ректального супозиторію, що містить 50 мг активної речовини, максимальна концентрація його в плазмі досягається в середньому в межах 1 години, але величина максимальної концентрації, розрахована на одиницю прийнятої дози, становить приблизно 2/3 від відповідного показника, що реєструється після прийому внутрішньо для кишковорозчинної таблетки. Кількість діючої речовини, що всмоктується, знаходиться в прямій залежності від величини дози препарату. Так як близько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект "першого проходження"), площа під кривою "концентрація - час" (AUC) після застосування препарату внутрішньо або ректально становить приблизно половину від еквівалентної дози, що застосовується парентерально. При повторних введеннях препарату у вигляді супозиторіїв фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання рекомендованого режиму дозування препарату кумуляції не відзначається. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові – 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі крові, і її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Диклофенак був виявлений у низьких концентраціях (100 нг/мл) у грудному молоці однієї з матерів-годувальниць. Передбачувана кількість диклофенаку, що потрапляє з грудним молоком в організм дитини, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу. Біотрансформація/Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак. має триваліший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний. Близько 60% дози виводиться нирками у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина дози, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Концентрація діючої речовини в плазмі лінійно залежить від величини прийнятої дози. Фармакокінетики у спеціальних груп пацієнтів Всмоктування, метаболізм та виведення диклофенаку не залежать від віку. У дітей концентрації диклофенаку в плазмі при застосуванні еквівалентних доз препарату (мг/кг маси тіла) подібні до відповідних показників у дорослих. Однак у деяких пацієнтів похилого віку після 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії відмічено збільшення концентрації диклофенаку в плазмі на 50% порівняно з таким показником у здорових добровольців молодшого віку. У пацієнтів з порушенням функції нирок за дотримання рекомендованого режиму дозування кумуляції незміненої діючої речовини не відзначається. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів із збереженою функцією печінки.ФармакодинамікаПрепарат Диклофенак містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим у дослідженнях, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при застосуванні у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях протизапальну та аналгетичну властивості препарату забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких проявів, як біль у спокої та при русі, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращенням функціонального стану. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко купує біль (як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. При застосуванні препарату відмічено виражений аналгезуючий ефект при помірному та сильному болю неревматичного походження. Також встановлено, що диклофенак здатний зменшувати больові відчуття та знижувати крововтрату при первинній дисменореї. Препарат полегшує напади мігрені при застосуванні ректальних супозиторіях.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату у тому числі: ревматоїдний, ювенільний хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт. Больові синдроми з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія. артралгія, радикуліт). Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням, наприклад у стоматології та ортопедії. Альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі, зокрема аднексит. Напади мігрені. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), перфорація органів шлунково-кишкового тракту. Підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших компонентів препарату. ІІІ триместр вагітності. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат Диклофенак протипоказаний пацієнтам з нападами бронхіальної астми, кропив'янкою або гострим ринітом, які провокуються застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами. Печінкова, ниркова (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) та серцева недостатність (IV функціональний клас за класифікацією NYHA). Стани, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч. Підтверджена гіперкаліємія. Аортокоронарне шунтування (періопераційний період). Запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення. Активні захворювання печінки. Проктіт. Хронічна серцева недостатність; функціональний клас II-IV за класифікацією NYHA; клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця; захворювання периферичних артерій та судин головного мозку; неконтрольована артеріальна гіпертензія Період грудного вигодовування. Не рекомендовано застосування супозиторіїв у дозі 50 мг у дітей віком до 14 років, у дозі 100 мг – у дітей віком до 18 років. З обережністю: При застосуванні препарату Диклофенак та інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно дотримуватись обережності та ретельно спостерігати пацієнтів із симптомами/ознаками, що вказують на ураження/захворювання ШКТ або з анамнестичними даними, що дозволяють запідозрити виразкову поразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію; у пацієнтів з інфекцією Helicobacter pylori в анамнезі, виразковим колітом, хворобою Крона, з порушенням функції печінки в анамнезі, та у пацієнтів зі скаргами, що дозволяють запідозрити захворювання ШКТ. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів або за наявності виразкового ураження в анамнезі, особливо кровотеч і перфорації виразки і у літніх пацієнтів. Слід дотримуватися особливої ​​обережності при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч: системні глюкокортикостероїди (в т.ч. кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). Обережність необхідна при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня, а також у пацієнтів із печінковою порфірією. оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (у тому числі з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з аллергічними симптомами). Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок, включаючи хронічну ниркову недостатність (СКФ 15-60 мл/хв/1,73 м2), дисліпідемією/гіперліпідемією, цукровим діабетом, гіпертонічною хворобою, при лікуванні пацієнтів, що палять або пацієнтів, що зловживають при лікуванні літніх пацієнтів, пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на функцію нирок, а також пацієнтів із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) будь-якої етіології, наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань. Слід з обережністю застосовувати препарат Диклофенак у пацієнтів із дефектами гемостазу. Слід бути обережними при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів з ризиком розвитку серцево-судинних тромбозів (у тому числі інфарктів міокарда та інсультів). Слід бути обережними при застосуванні препарату Диклофенак у пацієнтів похилого віку. Це особливо актуально для ослаблених або мають низьку масу тіла людей похилого віку у пацієнтів даної категорії рекомендується застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок, у зв'язку з чим застосовувати препарат Диклофенак у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Препарат Диклофенак, як інші нестероїдні протизапальні засоби (інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скоротливої ​​здатності матки, порушення функції нирок у плода з наступним маловоддям (олігогідроамніон) та/або передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що препарат Диклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби. проникає в грудне молоко в малій кількості, препарат не слід застосовувати в період грудного вигодовування, щоб уникнути небажаного впливу на дитину. За необхідності застосування препарату у жінки у цей період грудне вигодовування припиняють. Оскільки препарат Диклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може негативно впливати на фертильність, жінкам, які планують вагітність, не рекомендується приймати препарат. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні диклофенаку у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, серцева недостатність, відчуття серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної тітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі, стенозу або перфорації, з можливим розвитком перитоніту), проктит; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, ішемічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, алопеція, реакції фоточутливості, пурпуру, пурпуру Шенлейну. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостре ураження нирок (гостра ниркова недостатність), гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – роздратування у місці введення, рідко – набряки. Порушення з боку серцево-судинної системи Дані клінічних досліджень вказують на невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). Зорові порушення Зорові розлади, такі як порушення зору, затуманювання зору або диплопія, мабуть, є клас-ефектами нестероїдних протизапальних засобів, і оборотні після припинення застосування. Можливим механізмом розвитку таких розладів є пригнічення синтезу простагландинів та інших супутніх речовин, що змінює регуляцію кровотоку в сітківці, що проявляється потенційними зоровими розладами. При розвитку таких симптомів на фоні терапії диклофенаком слід розглянути можливість офтальмологічного обстеження, щоб уникнути будь-яких інших причин. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВиявлені взаємодії Інгібітори ізоферменту CYP2С9. Слід бути обережними при одночасному застосуванні диклофенаку та інгібіторів ізоферменту CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та його експозиції. Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати вміст літію та концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується контроль вмісту літію та концентрації дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби. При одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту – АПФ) диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. У зв'язку з вищесказаним у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному застосуванні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних засобів слід регулярно вимірювати АТ, контролювати функцію нирок та ступінь гідратації (внаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Циклоспорин та такролімус. Вплив диклофенаку на активність простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу. У зв'язку з вищесказаним доза диклофенаку у пацієнтів, які отримують циклоспорин або такролімус, повинна бути нижчою, ніж у пацієнтів, які не одержують зазначені препарати. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію. Одночасне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення вмісту калію в плазмі крові (у разі такого одночасного застосування цей показник слід часто контролювати). Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. Передбачувані взаємодії НПЗП та глюкокортикостероїди. Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення НЯ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти. Необхідно з обережністю застосовувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують одночасне лікування даними лікарськими препаратами. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак, відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. У зв'язку з вищесказаним під час одночасного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити контроль концентрації глюкози у крові. Отримано окремі повідомлення про розвиток метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні диклофенаку з метформіном, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. Метотрексат. Слід бути обережним при застосуванні диклофенаку менш ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу. Індуктори ізоферменту CYP2C9. Слід бути обережними при застосуванні диклофенаку одночасно з індукторами ізоферменту CYP2C9 (такими, як рифамрицин). оскільки це може призвести до значного зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові та зменшення його експозиції.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально, при цьому з метою зниження ризику побічних ефектів рекомендується застосування мінімальної ефективної дози наскільки можна з максимально коротким періодом лікування, відповідно з метою лікування та станом пацієнта. Супозиторії необхідно вводити у пряму кишку. Рекомендується застосовувати препарат після випорожнення кишечника. Дорослі Рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії зазвичай буває достатньо 100 мг на добу. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості препарат Диклофенак застосовують у ректальних супозиторіях перед сном, на додаток до застосування препарату у вигляді таблеток протягом дня; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Лікування слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. При нападі мігрені початкова доза становить 100 мг. Препарат застосовують при перших симптомах нападу, що наближається. У разі потреби в той же день можна додатково застосувати препарат Диклофенак у ректальних супозиторіях у дозі до 100 мг. При необхідності продовження лікування в наступні дні добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг (у декілька введень). Діти та підлітки до 18 років Дітям віком 18 років і старше препарат застосовують із розрахунку 0,5-2 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу, залежно від тяжкості проявів захворювання, слід розділити на 2-3 разові дози). Для лікування ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у декілька введень). Максимальна добова доза – 150 мг не повинна бути перевищена. Літні пацієнти (≥65 років) Корекція початкової дози у пацієнтів віком 65 років і старше, як правило, не потрібна. Однак, виходячи із загальних медичних міркувань, слід бути обережним у ослаблених літніх пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла. Пацієнти із захворюваннями серцево-судинної системи або високим ризиком захворювань серцево-судинної системи Слід особливо обережно застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (у т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Пацієнти з порушеннями функції нирок Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок через відсутність досліджень щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів даної категорії. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. Застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) протипоказано. Пацієнти з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості. Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через відсутність досліджень безпеки застосування препарату у даної категорії пацієнтів.ПередозуванняСимптоми: блювання, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах, судоми. У разі значного отруєння, можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Лікування: підтримуюче та симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях як зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія для виведення нестероїдних протизапальних засобів, в т.ч. /диклофенаку, з організму неефективні, оскільки діючі речовини цих препаратів значною мірою пов'язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоразка ШКТ При застосуванні диклофенаку, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, відзначалися такі явища як кровотеча або виразка/перфорація органів шлунково-кишкового тракту, у ряді випадків зі смертельним результатом. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні даних препаратів з або без попередніх симптомів або серйозних захворювань органів шлунково-кишкового тракту в анамнезі. У пацієнтів похилого віку подібні ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат Диклофенак, кровотеч або виразок ШКТ препарат слід відмінити. Для зниження ризику токсичної дії на ШКТ у пацієнтів з виразковим ураженням ШКТ, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також у пацієнтів, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, на фоні терапії препаратом слід застосовувати гастропротектори (інгібітори протонної помпи або мізопростол) або інші лікарські препарати для зниження ризику небажаного впливу на ШКТ. Пацієнтам з ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літнім, необхідно повідомляти лікаря про всі абдомінальні симптоми. Пацієнти з бронхіальною астмою Загострення бронхіальної астми (непереносимість НПЗП/бронхіальна астма, що провокується прийомом НПЗП), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами або хронічною обструктивною хворобою. ринітоподібними симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у пацієнтів з алергією на інші лікарські препарати (шкірні висипання та свербіж або кропив'янка) при застосуванні препарату Вольтарен1- слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Шкірні реакції Такі серйозні дерматологічні реакції, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у деяких випадках із смертельним результатом, на фоні застосування диклофенаку відзначалися дуже рідко. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнта, який отримує препарат Диклофенак, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити. У поодиноких випадках при застосуванні препарату Диклофенак, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які раніше не отримували диклофенак. Вплив на печінку Оскільки в період застосування препарату Диклофенак може спостерігатися підвищення активності одного або декількох "печінкових" ферментів, при тривалій терапії препаратом як запобіжний засіб показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень функції печінки або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки тощо), застосування препарату необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит на фоні застосування препарату Диклофенак може розвиватися без продромальних явищ. Вплив на нирки На фоні терапії препаратом Диклофенак рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, порушеннями функції серця або нирок, літніх пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у пацієнтів зі значним зменшенням обсягу позаклітинної рідини будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії препаратом зазвичай відзначається нормалізація показової функції нирок до вихідних значень. Вплив на серцево-судинну систему Терапія нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців) слід застосовувати препарат з особливою обережністю, у найнижчій ефективній дозі при мінімально можливій тривалості лікування, оскільки ризик виникнення тромботичних ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалістю лікування. При тривалій терапії (більше 4 тижнів) добова доза диклофенаку у таких пацієнтів має перевищувати 100 мг. Слід періодично проводити оцінку ефективності лікування та потреби пацієнта у симптоматичній терапії, особливо у тих випадках, коли її тривалість становить понад 4 тижні. При появі перших симптомів тромботичних порушень (наприклад, біль у грудях, відчуття нестачі повітря,слабкості, порушення мови) пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Вплив на систему кровотворення Препарат Диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, у зв'язку з чим у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні препарату Диклофенак рекомендується проводити регулярні клінічні аналізи периферичної крові. Маскування ознак інфекційного процесу Протизапальна дія препарату Диклофенак може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Застосування одночасно з іншими НПЗП Не слід застосовувати препарат Диклофенак одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 через ризик небажаних явищ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Диклофенак виникають зорові порушення, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Діюча речовина: індометацин – 50 мг (100 мг); Допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол Н 15) – 1,30 г (1,30 г), жир твердий (Вітепсол W 35) – 0,65 г (0,60 г). По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або з плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або плівки полівінілхлорид. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми з гладкою поверхнею від білого до світло-жовтого кольору, без запаху. Поверхня зрізу має бути гладкою та однорідною.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка. Біодоступність при ректальному шляху введення – 80-90%. Зв'язок з білками плазми – 90 %, період напіввиведення – 4,5 год. Не видаляється при діалізі. Проникає у грудне молоко.ФармакодинамікаІндометацин має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує активність протизапальних факторів, знижує агрегацію тромбоцитів. Пригнічуючи циклооксигеназу II типу, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів як в осередку запалення, так і у здорових тканинах, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. Усуває або зменшує больовий синдром ревматичного та неревматичного характеру (у т.ч. при болях у суглобах у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів; при запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидко полегшує як спонтанний біль, і біль під час руху, зменшує запальний набряк дома рани).Показання до застосуванняГострі та хронічні болі при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; ювенільний хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний артрит; псоріатичний артрит; хвороба Рейтера. Ревматичні ураження м'яких тканин: тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти. Дископатії, неврити, плексити, радикулоневрити. Дисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до індометацину або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі), кропив'янки або риніту. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), кровотечі (в т.ч. внутрішньочерепна, з органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ)). Вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло), період після аортокоронарного шунтування. Тяжка серцева недостатність. Ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), активне захворювання печінки. Печінкова недостатність. Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч). Порушення кровотворення (лейкопенія, анемія). Підтверджена гіперкаліємія. Вагітність та грудне вигодовування. Дитячий вік (до 15 років). З обережністю: ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тромбоцитопенія, захворювання периферичних артерій, артеріальна гіпертензія, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 36-60 мл/хв) , гіпербілірубінемія, виразкове ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія такими препаратами: антикоагулянти (в т.ч. варфарин) , клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);психічні розлади, епілепсія, паркінсонізм, депресія, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Індометацин не застосовується під час вагітності. Грудне годування Індометацин виділяється із грудним молоком. При необхідності лікування препаратом грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяЗ боку травної системи - НПЗП-гастропатія, нудота, печія, зниження апетиту, біль у животі, крововиливи та виразки, блювання (в т.ч. і кров'я), діарея, запори, мелена, виразковий стоматит, підвищення активності "печінкових трансаміназ" (АЛТ, АСТ), минуще підвищення білірубіну; рідко токсичний гепатит з або без жовтяниці; дуже рідко – фульмінантний гепатит. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. З боку нервової системи – головний біль, запаморочення, безсоння, психомоторне збудження, дратівливість, надмірна втома, сонливість, депресія, периферична невропатія. З боку органів чуття – диплопія, нечіткість зорового сприйняття, зниження слуху, шум у вухах, порушення смаку, помутніння рогівки, кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи – тахіаритмія, набряковий синдром, підвищення артеріального тиску, розвиток (погіршення) хронічної серцевої недостатності. З боку сечовидільної системи – порушення функції нирок, нефротоксичний синдром, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз сосочків. З боку органів кровотворення та системи гемостазу – кровотечі (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (в т.ч. гемолітична та апластична), еозинофілія, тромбоцито. Алергічні реакції - зазвичай свербіж шкіри, висипання на шкірі; рідко – кропив'янка, бронхоспазм, астматичні напади, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – бульозні висипання, почервоніння шкіри, екзема, ексфоліативний дерматит, пурпура алергічного типу, синдром Стівенса-Джонсона, у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, я. Лабораторні показники – агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія. Місцеві реакції - подразнення, тяжкість в аноректальній ділянці, загострення геморою. Інші – асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення, апластична анемія, аутоімуна гемолітична анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату та препаратів Li+, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку кровотеч із ШКТ. Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) – виникає ризик кровотеч. Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії; знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти метотрексату, глюкокортикостероїдів, інших нестероїдних протизапальних засобів. Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок придушення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцин підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); у новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (оскільки знижує нирковий кліренс і підвищує концентрацію в крові). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гемотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиРектально. Дорослі та діти старше 15 років: супозиторії по 50 мг двічі на добу або 100 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 200 мг. Доза вище 150-200 мг збільшує ризик побічних дій. Тривалість лікування: не більше ніж 7 днів. Побічні дії можна зменшити, використовуючи мінімальну ефективну дозу на більш короткий період часу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сильний біль голови, запаморочення, порушення пам'яті, дезорієнтація. У важких випадках парестезії, оніміння кінцівок, судоми. Лікування: швидке виведення препарату з організму, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Для запобігання та зменшення диспепсичних явищ слід використовувати антацидні лікарські засоби. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, проте не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування індометацином необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: активна речовина: кетопрофен – 100 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол Н-15) – 1850 мг, гліцерил каприлокапрат (Мігліол 812) – 200 мг. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з двошарової плівки або плівки з полімерних матеріалів ПВХ/ПЕ або з плівки ПВХ/ПЕ білої комбінованої або плівки полівінілхлорид. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії білого або майже білого кольору, торпедоподібної форми. На поздовжньому зрізі – однорідні, допускається наявність повітряного стрижня.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаКетопрофен добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність – 90%. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) при ректальному введенні – 1,4-4 год. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину та досягає там терапевтичних концентрацій. Терапевтична концентрація у синовіальній рідині зберігається 6-8 год. Практично повністю метаболізується у печінці шляхом глюкуронування, має ефект "першого проходження" через печінку. До 80% кетопрофену виводиться нирками, і приблизно 10% – через кишечник. У зв'язку зі швидким метаболізмом період напіввиведення (Т1/2) не перевищує 2 год. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену відбувається повільніше, але це має клінічне значення лише для пацієнтів із порушенням функції нирок.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом, що має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Пригнічує активність циклооксигеназ І та ІІ типу, що регулюють синтез простагландинів. Аналгетичну дію обумовлено як центральним, так і периферичними механізмами. Має антибрадикінінову активність, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні.Показання до застосуванняСимптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі: запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит (при гострому нападі подагри переважають швидкодіючі лікарські форми), остеоартроз; больовий синдром: міалгія, оссалгія, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням; Альгодисменорея. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або до інших компонентів препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; виразковий коліт (загострення), хвороба Крона у фазі загострення; виразкова виразка; гемофілія та інші порушення згортання крові; підтверджена гіперкаліємія; тяжка печінкова недостатність; активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну прогресуючі захворювання нирок; декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; хронічна диспепсія; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); запальні захворювання кишечника, зокрема проктит, дивертикуліт; дитячий вік до 15 років; вагітність (III триместр) та період грудного вигодовування. З обережністю: Анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, хронічна печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі. коліт, хвороба Крона) поза загостренням, наявність інфекції Helicobacter pylori, тяжкі соматичні захворювання, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в тому числі лей стоматит, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону),антикоагулянтів (зокрема варфарину), антиагрегантів (зокрема клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (зокрема циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік, вагітність (I, II триместр). У разі погіршення стану пацієнта слід припинити лікування препаратом.Вагітність та лактаціяЗастосування Кетопрофену у III триместрі вагітності протипоказане. У І та ІІ триместрах вагітності призначення препарату можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При прийомі препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку травної системи: НПЗЗ-гастропатія, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки, зміна смаку. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенна, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, астенія, депресія, сплутаність або непритомність, мігрень, забудькуватість, периферична невропатія. З боку органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, сухість слизової оболонки ока, біль у власних очах, зниження слуху, вертиго. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, тахікардія. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку органів дихання: диспное, бронхоспазм, риніт, набряк гортані, носова кровотеча, кровохаркання, задишка. З боку сечовидільної системи: набряки, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія. З боку шкірних покровів: алопеція, екзема, багатоформна ексудативна еритема, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотодерматит. Алергічні реакції: шкірні висипи, у тому числі еритематозна, кропив'янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок. Інші: підвищене потовиділення, міалгія, м'язові посмикування, спрага, при тривалому застосуванні у великих дозах – вагінальна кровотеча.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів та мінералокортикостероїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків. Кетопрофен фармацевтично несумісний із розчином трамадолу. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Спільний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, антиагрегантами, тромболітиками, цефоперазоном, цефамандолом та цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів (необхідний перерахунок дози). Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, фенілбутазон, рифампіцин, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Спільне призначення з вальпроєвою кислотою спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію у плазмі верапамілу та ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиРектально. Супозиторії вводять глибоко у пряму кишку. Пацієнтам призначають по 1 супозиторію 100 мг 1-2 рази на день. Максимальна добова доза препарату Кетопрофен не повинна перевищувати 200 мг.ПередозуванняСимптоми: можлива поява сонливості, нудоти, блювання, біль у животі, кровотеч, порушень функції печінки та нирок. Лікування: симптоматична терапія. При випадковому проковтуванні - промивання шлунка та/або активоване вугілля та/або інші сорбенти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування лікарським препаратом Кетопрофен необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. При порушенні функції нирок та печінки необхідно зниження дози та ретельне спостереження. Слід бути обережним при призначенні препарату хворим з виразковими захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. При одночасному застосуванні кетопрофену та варфарину, а також кумаринових антикоагулянтів або солей літію пацієнти повинні перебувати під суворим наглядом лікаря. Прийом лікарського препарату Кетопрофен може маскувати ознаки інфекційного захворювання. У разі розвитку порушень з боку органів зору необхідна консультація офтальмолога. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему