Анальгетики Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацеклофенак – 200.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 159,5 мг, повідон-КЗО 19,5 мг, кроскармелоза натрію 9,7 мг, стеарилфумарат натрію 15,3 мг; полоксамер 407 45 мг. гіпромелоза 40,5 мг, карбомер 941 2,5 мг; склад оболонки: опадрай білий OY-C-7000 А 12,0 мг: гіпромелоза 5сР (Е464) 54.850%, титану діоксид (Е 171) 22,860%. етилцелюлоза ЮсР 13,720%), діетілфталат 8,570%. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «UT» на одній стороні та «CL CR» на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Стах) - у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від рівня його концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення. Середній період напіввиведення (Ti/г) при прийомі таблеток з модифікованим вивільненням становить близько 5 годин. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно у вигляді коньюгованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландидів та. таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Симптоматична терапія, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацеклофенака або допоміжних компонентів препарату; бронхоспазм, риніт або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини носа, бронхіальна астма); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова та печінкова та серцева недостатність, кліренс креатиніну менше 6 ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, алкоголізм.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Ацеклагін протипоказане при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Період грудного вигодовування Препарат не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні. У доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження. Частота розвитку небажаних явищ класифікована так: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серця: рідко – серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття. З боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; дуже рідко – гіперемія шкіри, «припливи» (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж. висип, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення в місці введення: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком одночасного застосування з варфарином досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП пригнічують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші НПЗП. При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди (ГКС). Зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики. Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками необхідний контроль калію у сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати. Нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг при одноразовому прийомі (1 таблетка на добу).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Ацеклагіну та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Слід розглянути питання застосування комбінованої терапії із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідне пацієнтам,які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, що негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої ​​обережності слід дотримуватися у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як: системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають препарат Ацеклагін, лікування слід відмінити. Випадки розвитку медикаментозного панкреатиту є рідкістю. Тим не менш, про випадки розвитку панкреатиту повідомлялося у зв'язку із прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема при довготривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія,цукровий діабет, куріння) повинні розпочинати лікування ацеклофенаком лише після зваженого рішення лікаря. Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня тяжкості, а також у пацієнтів з іншими станами, що сприяють затримці рідини в організмі. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. У пацієнтів, які приймають діуретики,осіб з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін. Необхідне застосування мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом препарату Ацеклагін слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо ацеклофенак приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому ацеклофенаку, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенак. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Ацеклагін. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Ацеклагіну при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив ШКТ) при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Завдяки антипростагландиновим властивостям НПЗП. слід рекомендувати обережність жінкам, які приймають міфепристон, оскільки при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами теоретично може статися зниження ефективності препарату. Клінічна значимість невідома. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацеклофенак – 200.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 159,5 мг, повідон-КЗО 19,5 мг, кроскармелоза натрію 9,7 мг, стеарилфумарат натрію 15,3 мг; полоксамер 407 45 мг. гіпромелоза 40,5 мг, карбомер 941 2,5 мг; склад оболонки: опадрай білий OY-C-7000 А 12,0 мг: гіпромелоза 5сР (Е464) 54.850%, титану діоксид (Е 171) 22,860%. етилцелюлоза ЮсР 13,720%), діетілфталат 8,570%. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «UT» на одній стороні та «CL CR» на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Стах) - у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від рівня його концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення. Середній період напіввиведення (Ti/г) при прийомі таблеток з модифікованим вивільненням становить близько 5 годин. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно у вигляді коньюгованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландидів та. таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Симптоматична терапія, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацеклофенака або допоміжних компонентів препарату; бронхоспазм, риніт або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини носа, бронхіальна астма); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова та печінкова та серцева недостатність, кліренс креатиніну менше 6 ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, алкоголізм.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Ацеклагін протипоказане при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Період грудного вигодовування Препарат не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні. У доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження. Частота розвитку небажаних явищ класифікована так: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серця: рідко – серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття. З боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; дуже рідко – гіперемія шкіри, «припливи» (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж. висип, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення в місці введення: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком одночасного застосування з варфарином досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП пригнічують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші НПЗП. При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди (ГКС). Зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики. Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками необхідний контроль калію у сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати. Нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг при одноразовому прийомі (1 таблетка на добу).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Ацеклагіну та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Слід розглянути питання застосування комбінованої терапії із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідне пацієнтам,які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, що негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої ​​обережності слід дотримуватися у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як: системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають препарат Ацеклагін, лікування слід відмінити. Випадки розвитку медикаментозного панкреатиту є рідкістю. Тим не менш, про випадки розвитку панкреатиту повідомлялося у зв'язку із прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема при довготривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія,цукровий діабет, куріння) повинні розпочинати лікування ацеклофенаком лише після зваженого рішення лікаря. Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня тяжкості, а також у пацієнтів з іншими станами, що сприяють затримці рідини в організмі. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. У пацієнтів, які приймають діуретики,осіб з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін. Необхідне застосування мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом препарату Ацеклагін слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо ацеклофенак приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому ацеклофенаку, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенак. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Ацеклагін. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Ацеклагіну при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив ШКТ) при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Завдяки антипростагландиновим властивостям НПЗП. слід рекомендувати обережність жінкам, які приймають міфепристон, оскільки при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами теоретично може статися зниження ефективності препарату. Клінічна значимість невідома. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.