Анальгетики Обновление

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін, зі слабким характерним запахом; допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1 ) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2-ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2-саліцилат при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилат значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення max саліцилату в плазмі крові та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.ПередозуванняСимптоми: Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі становить понад 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається негайно. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах), середнє значення якої становить близько 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно через 20 хвилин. Кількість активної речовини, що всмоктується, знаходиться в лінійній залежності від величини дози препарату. Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) після внутрішньом'язового введення препарату Диклофенак буфус приблизно в 2 рази більша, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадках близько половини кількості диклофенаку метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При подальшому введенні препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання інтервалів, що рекомендуються, між введеннями препарату кумуляції не відзначається. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові – 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, та її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Диклофенак був виявлений у низьких концентраціях (100 нг/мл) у грудному молоці однієї з матерів-годувальниць. Очікувана кількість препарату, що потрапляє через грудне молоко в організм дитини, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу. Біотрансформація/Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронові кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий період напіввиведення, проте цей метаболіт є повністю неактивним. Близько 60% дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина дози препарату, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Концентрація диклофенаку в плазмі лінійно залежить від величини прийнятої дози. Фармакокінетика в окремих груп хворих Всмоктування, метаболізм та виведення препарату не залежать від віку. Однак у деяких пацієнтів похилого віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія диклофенаку призводила до збільшення плазмової концентрації препарату на 50% порівняно з очікуваною у дорослих пацієнтів. У хворих з порушенням функції нирок кумуляції незміненої активної речовини не відзначається за дотримання рекомендованого режиму дозування. При кліренсі креатиніну (КК) менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів без захворювань печінки.ФармакодинамікаДиклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату у тому числі: ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт. Больові синдроми з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); ниркова та жовчна коліки; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням; тяжкі напади мігрені.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, виразкові кровотечі, перфорація; підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших інгредієнтів препарату (включаючи бісульфіт натрію); вагітність; повне або неповне поєднання рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); тяжкий ступінь печінкової, ниркової (КК менше 30 мл/хв) та III-IV функціональні класи хронічної серцевої недостатності; стани, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч (наприклад, цереброваскулярних кровотеч тощо); підтверджена гіперкаліємія; аортокоронарне шунтування (періопераційний період); запальні захворювання кишечника (хвороба Крона,неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; активні захворювання печінки. Диклофенак буфус, розчин для внутрішньом'язового введення, не призначають дітям та підліткам до 18 років. Препарат не рекомендують застосовувати під час годування груддю. З обережністю: ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, цукровий діабет, анемія, бронхіальна астма, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл) -виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням, дивертикуліт, стан після великих хірургічних втручань, індукована порфірія, літній вік, куріння, тяжкі соматичні захворювання, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Інформація про застосування препарату Диклофенак під час вагітності відсутня. Диклофенак не слід приймати у період грудного вигодовування. Диклофенак проникає у грудне молоко.Побічна діяНижче наведені небажані явища, які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні диклофенаку у клінічній практиці. Для оцінки частоти небажаних явищ використані такі критерії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для кожної системи органів небажані явища згруповані в порядку зменшення частоти їх народження. У межах кожної групи, виділеної за частотою народження, небажані явища розподілені в порядку зменшення їх важливості. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – постін'єкційний абсцес. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, серцева недостатність, відчуття серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації); дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних структур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, алопеція, реакція фоточутливості, пурпура, пурпура Шен. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль, ущільнення у місці ін'єкції; рідко – набряки, некроз у місці введення препарату. Дані клінічних досліджень вказують на невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВиявлені взаємодії Потужні інгібітори CYP2C9. Слід бути обережними при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби. При одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту – АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Тому у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному призначенні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних засобів слід регулярно вимірювати артеріальний тиск, контролювати функцію нирок та ступінь гідратації (особливо при комбінації з діуретиками та інгібіторами АПФ унаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Циклоспорин. Вплив диклофенаку на активність простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому дози диклофенаку, що застосовуються, повинні бути нижчими, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію: Спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. Передбачувані взаємодії НПЗП та глюкокортикостероїди. Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). Антикоагулянти та антиагреганти. Необхідно з обережністю комбінувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне спостереження за хворими. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Тому під час сумісного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити моніторинг концентрації глюкози в крові. Метотрексат. Слід бути обережним при призначенні диклофенаку менше, ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу.ПередозуванняСимптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей – міклонічні судоми, нудота, блювання, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУраження шлунково-кишкового тракту При застосуванні диклофенаку відзначалися такі явища, як кровотечі або виразки/перфорації шлунково-кишкового тракту, часом зі смертельним результатом. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні препаратів у пацієнтів з наявністю або відсутністю попередніх симптомів та серйозними шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі або без них. У пацієнтів похилого віку подібні ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, кровотеч або виразок шлунково-кишкового тракту, препарат слід відмінити. Для зниження ризику токсичної дії на шлунково-кишковий тракт пацієнтам з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також пацієнтам, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти (Аспірину), слід приймати гастропротектори (інгібітори протонної помпи або мізопростол) або інші медичні препарати для зниження ризику небажаного впливу на ШКТ. Пацієнтам з ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літнім, необхідно повідомляти лікаря про всі абдомінальні симптоми. Пацієнти з бронхіальною астмою Загострення бронхіальної астми (непереносимість НПЗП/бронхіальна астма, що провокується прийомом НПЗП), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів, з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами, хронічною обструктивною хворобою. алергічними ринітоподібними симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у пацієнтів з алергією на інші препарати (висипання, свербіж або кропив'янка) при застосуванні препарату слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Шкірні реакції Такі серйозні дерматологічні реакції, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у деяких випадках із смертельним результатом, на фоні застосування диклофенаку відзначалися дуже рідко. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат повинен бути скасований. У поодиноких випадках у пацієнтів, які не мають алергії на диклофенак, при застосуванні препарату можуть розвиватися анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Вплив на печінку Оскільки в період застосування препарату може спостерігатися підвищення активності одного або декількох печінкових ферментів, при тривалій терапії препаратом, як запобіжний засіб, показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки тощо), прийом препарату необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування препарату може розвиватися без продромальних явищ. Вплив на нирки На фоні терапії препаратом рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, порушеннями функції серця або нирок, літніх пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у пацієнтів із значним зменшенням обсягу циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії препаратом зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідних значень. Вплив на серцево-судинну систему Терапія НПЗЗ, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курцям) слід застосовувати препарат з особливою обережністю, у найнижчій ефективній дозі при мінімально можливій тривалості лікування, оскільки ризик виникнення тромботичних ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалістю лікування. При тривалій терапії (більше 4 тижнів) добова доза диклофенаку у таких пацієнтів має перевищувати 100 мг. Слід періодично проводити оцінку ефективності лікування та потреби пацієнта у симптоматичній терапії, особливо у випадках, коли її тривалість становить понад 4 тижні. Пацієнт повинен бути проінструктований про негайне звернення за медичною допомогою з появою перших симптомів тромботичних порушень (наприклад, біль у грудях, відчуття нестачі повітря, слабкість порушення мови). Вплив на систему кровотворення Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні рекомендується проводити регулярні клінічні аналізи периферичної крові. Маскування ознак інфекційного процесу Протизапальна дія препарату може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Застосування одночасно з іншими НПЗП Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 через ризик збільшення небажаних явищ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких на фоні застосування препарату виникають зорові порушення, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmах препарату в плазмі крові і затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при прийомі внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить - 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 годин, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т1/2. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Обережно: бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, що характеризується як: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи: Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: Рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапулезний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітині. Інші: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза - 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних. реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10, 14 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmax препарату у плазмі крові та затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99 %. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) прийому внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної дози). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить – 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% – через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т½) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т? становить 10,3-10,8 години, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т½. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т½ подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає у грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmax у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). З обережністю: Бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, яка характеризується як: дуже часто – не менше 10 %; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепат гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовидільної системи Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, набряки нирок; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи Рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи Часто – біль голови, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легенів, непритомні стани. З боку органів кровотворення Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів Нечасто – шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистя). Інші Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза – 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. особливі вказівки Перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво важливих функцій в організмі). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmах препарату в плазмі крові і затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при прийомі внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить - 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 годин, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т1/2. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена ​​[-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Обережно: бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, що характеризується як: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи: Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: Рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапулезний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітині. Інші: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза - 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних. реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 30,2 мг; повідон До 30 - 14,3 мг; магнію стеарат – 4,4 мг; стеаринова кислота – 1,1 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з таблетками з гравіюванням «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. ТСmax досягається через 0,5-2 години; Сmax – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (у тому числі недоношених) та маленьких дітей – сульфатування.Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незмінному вигляді. У літніх хворих знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не викликає пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, у пацієнтів із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або у пацієнтів похилого віку) або пацієнтам,які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним.Показання до застосуванняЗнеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої та помірної виразності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах та опіках. Жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або іншого інгредієнта препарату; тяжкі порушення функції печінки чи нирок; дитячий вік до 6 років. З обережністю Ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімія та кахексія (недостатній запас глута) печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік. У таких випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та дослідженнях, що проводилися у людей, не було виявлено жодного ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях не було встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні, проте необхідно застосовувати з обережністю.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (НР) використано такі критерії: «часто» (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); «Частота невідома» (за наявними даними оцінити неможливо). НР згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, а також рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. У рекомендованих дозах парацетамол зазвичай добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – часто: післяопераційні кровотечі; дуже рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія; частота невідома: панцитопенія, сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія. Порушення з боку імунної системи - рідко: алергічні реакції (у тому числі висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія. Порушення психіки – часто: безсоння, тривога. Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль; частота невідома: дистонія, запаморочення, психомоторне збудження, дезорієнтація (під час прийому високих доз). Порушення з боку органу зору – часто: періорбітальний набряк. Порушення з боку серця – часто: тахікардія, біль у грудях. Порушення з боку судин – часто: периферичні набряки, гіпертензія; рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – часто: диспное, патологічне дихання, набряк легенів, гіпоксія, плевральний випіт, хрипи, задишка, кашель; дуже рідко: бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: діарея, запор, диспепсія, здуття живота; рідко: біль у животі, нудота, блювання; частота невідома: сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – рідко: підвищення активності печінкових ферментів; Частота невідома: печінкова недостатність, гепатити, некроз печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – частота невідома: висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – часто: м'язові спазми, тризм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – часто: олігоурія; частота невідома: ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: пірексія, почуття втоми; рідко: загальне нездужання/слабкість. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень – часто: гіпокаліємія, гіперглікемія; рідко: зниження чи збільшення протромбінового індексу; частота невідома: збільшення креатиніну (переважно вдруге, стосовно гепаторенального синдрому). При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів припиніть прийом парацетамолу і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримує інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Хлорамфенікол Парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Зідовудін Парацетамол може збільшувати ризик розвитку нейтропенії, тому слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише після консультації лікаря. Пробенецид Пробенецид зменшує майже вдвічі кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Непрямі антикоагулянти Багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної та жарознижувальної дії. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку «анальгетичної» нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину, з великою кількістю рідини, через 1-2 години після їди (прийом відразу після їжі призводить до затримки настання дії). Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років (маса тіла понад 40 кг) 500 мг – 1 г до 4 разів на добу, якщо необхідно. Разова доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки). Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Інтервал між прийомами – не менше ніж 4 години. Діти віком від 6 до 12 років дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг (1/2 таблетки-1 таблетка) маси тіла 4 рази на добу, максимальна добова доза – 60 мг/кг (4 таблетки) ) маси тіла. Інтервал між прийомами – не менше ніж 4 години. У дорослих парацетамол не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей парацетамол не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У пацієнтів з хронічними або декомпенсованими захворюваннями печінки, з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, у виснажених пацієнтів та при зневодненні добова доза не повинна перевищувати 3 г. Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 4 годин. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами. Збільшення добової дози парацетамолу або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки за наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки;зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія). Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім кожні 24 години. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну та ацетилцистеїну найбільш ефективно в перші 8 годин. Симптоматичне лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля та інші). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну,внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі парацетамолу поліпшення стану не спостерігається або біль голови стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Дефіцит глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження обумовлює можливість розвитку тяжкого ураження печінки при невеликих передозуваннях парацетамолу (5 г і більше). Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та порушень функції печінки у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або у пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у пацієнтів із ураженням печінки при алкоголізмі. Прийом парацетамолу впливає на показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено, слід негайно звернутися до лікаря. При виявленні пацієнта гострого вірусного гепатиту необхідно відмінити прийом препарату. Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережними під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Парацетамол – 500,000 мг; Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота – 1114,000 мг; натрію гідрокарбонат – 942,000 мг; натрію безводний карбонат – 332,000 мг; сорбітол – 300,000 мг; натрію сахаринат – 7000 мг; докузат натрію – 0,227 мг; повідон (К30) – 1,287 мг; натрію бензоат - 60606 мг. Пігулки шипучі, 500 мг. По 12 таблеток у тубу поліпропіленову, закупорену пластмасовою кришкою з силікагелем і контролем першого розтину. По 2, 4 таблетки в контурну безячейкову упаковку з комбінованого матеріалу на основі фольги алюмінієвої кашованої з внутрішньої сторони з поліетиленовою плівкою (стрип) або на основі паперу, фольги алюмінієвої та поліетиленової плівки (стрип). На стрипах допускається наявність перфорації для зручності розкриття упаковки. 1 тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 6, 8 контурних безосередкових упаковок (стрип) по 2 таблетки або 3, 4 контурних безосередкових упаковки (стрип) по 4 таблетки з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору з фаскою. Допускається легка шорсткість та мармуровість. Приготований розчин: прозорий або з легкою опалесценцією, безбарвний розчин.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо парацетамол абсорбується швидко та повністю. Сmax (максимальна концентрація у плазмі крові) досягається через 10-60 хв після прийому. Розподіл Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрація в крові, слині та плазмі однакова. Зв'язування з білками плазми незначне. Метаболізм Парацетамол здебільшого метаболізується у печінці. Існує два основні шляхи метаболізму з утворенням глюкуронідів та сульфатів. Останній, переважно, використовується, якщо прийнята доза парацетамолу перевищує терапевтичну. Незначна кількість парацетамолу метаболізується за допомогою ізоферменту цитохрому Р450 з утворенням проміжної сполуки N-ацетилбензохіноніміну, який в нормальних умовах піддається швидкої детоксикації за допомогою глутатіону та виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном та меркаптопу. Проте за масивної інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту зростає. Виведення Здійснюється в основному із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у вигляді глукуроніду (від 60 до 80%) та сульфату (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 2 годин. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів затримується.ФармакодинамікаПарацетамол (дериват параамінофенолу) має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Точний механізм знеболювальної та жарознижувальної дії парацетамолу не встановлений. Очевидно, він включає центральний і периферичний компоненти. Препарат блокує циклооксигеназу I та II переважно у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Препарат не має негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту внаслідок відсутності впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняПомірно або слабо виражений больовий синдром (головний біль, зубний біль, мігренозна біль, невралгія, біль у м'язах, біль у попереку, біль при травмах та опіках, біль у горлі, болючі менструації). Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (пролік парацетамолу) або будь-якому іншому компоненту препарату, виражена печінкова недостатність або декомпенсовані захворювання печінки в гострій стадії, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна І дитячий вік до 12 років (маса тіла щонайменше 50 кг). З обережністю: Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатинінуВагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане в І та ІІІ триместрі вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування препарату у ІІ триместрі вагітності можливе після консультації з лікарем з метою оцінки очікуваної користі для матері та можливого ризику для плода.Побічна діяПри застосуванні препарату спостерігалися такі побічні ефекти (частота не встановлена): Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових (еритема або кропив'янка), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т. ч. Синдром Стівена-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (Синдром Лайєлк), н генералізований екзантематозний пустульоз. З боку центральної та периферичної нервової системи (при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації у просторі та в часі. З боку органів травлення: нудота, діарея, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія (ціаноз), сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія (задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Інші: зниження артеріального тиску (як симптом анафілаксії), зміна протромбінового часу та міжнародного нормалізованого відношення (МНО).Взаємодія з лікарськими засобамиФенітоїн знижує ефективність парацетамолу та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Пробенецид майже вдвічі знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою. При одночасному призначенні слід розглянути питання зниження дози парацетамолу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні парацетамолу та індукторів мікросомальних ферментів печінки (наприклад, етанол, барбітурати, ізоніазид, рифампіцин, карбамазепін, антикоагулянти, зидовудин, амоксицилін + клавуланова кислота, фенілбутазон, трицикл). Тривале одночасне застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Саліциламід може збільшувати період напіввиведення парацетамолу. Слід проводити моніторинг МНО під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та кумаринів (наприклад, варфарину), оскільки парацетамол при прийомі в дозі 4 г/добу протягом не менше 4- х доби може посилювати дію непрямих антикоагулянтів та збільшувати ризик кровотеч. При необхідності проводять корекцію дози антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку розчинити у склянці води (200 мл). Чи не жувати і не ковтати таблетки. Зазвичай застосовують по 1-2 таблетки 2-3 десь у добу з інтервалами щонайменше 4 годин. Максимальна разова доза становить 2 таблетки (1 г), максимальна добова – 8 таблеток (4 г), що відповідає для разової дози 10-15 мг/кг маси тіла, для максимальної добової – 75 мг/кг маси тіла. При порушенні функції нирок часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв. У пацієнтів з хронічними або компенсованими активними захворюваннями печінки, що особливо супроводжуються печінковою недостатністю, у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністю харчування (недостатнім запасом глутатіону в печінці), зневодненням або масою тіла менше 50 кг добова доза не повинна перевищувати 3 г. . 6 пігулок. Препарат слід використовувати з обережністю у дітей та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг для виключення ризику перевищення рекомендованої дози. Тривалість прийому без консультації з лікарем не більше 5 днів при призначенні як знеболюючий засіб і 3 дні як жарознижувальний засіб.ПередозуванняПри передозуванні можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушенням харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори ферментів, при яких можуть розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний у зазначених вище випадках – іноді з летальним кінцем. Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому препарату. Симптоми: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевній порожнині та/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів, пітливість, нездужання. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження концентрації протромбіну. Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-2 дні та досягає максимуму на 3-4 день. Лікування: негайна госпіталізація, визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування (як можна в більш ранні терміни після передозування), промивання шлунка, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну протягом 8 годин після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення. Симптоматичне лікування. Печінкові тести слід проводити на початку лікування та потім – кожні 24 години. Найчастіше активність печінкових трансаміназ нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути передозування, слід враховувати вміст парацетамолу в інших препаратах, які приймає пацієнт одночасно з препаратом Парацетамол. Прийом парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, може спричинити тяжкі ураження печінки. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів, і больовому синдромі - більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Прийом препарату Парацетамол може спотворювати показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Ризик розвитку уражень печінки зростає у хворих із алкогольним гепатозом. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено. Також застосування парацетамолу слід припинити у разі виявлення у пацієнта гострого вірусного гепатиту. Препарат Парацетамол містить 412,4 мг натрію на одну таблетку, що має враховуватися пацієнтами, які перебувають на суворій дієті. Оскільки препарат містить сорбітол, він не повинен застосовуватись при дефіциті сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: парацетамол – 0,5 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0280 г; стеаринова кислота – 0,0011 г; повідон низькомолекулярний - 0,0165 г; магнію стеарат - 0,0044 р. Пігулки 500 мг.