Анальгетики Биосинтез ПАО

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою - 1 таб. Активна речовина: ібупрофен – 200 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, цукор, борошно пшеничне, полівінілпіролідон, цукрова пудра, декстрин, ванілін, желатин, кислотний червоний 2С, віск.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії ібупрофену обумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та температурної реакції.ФармакокінетикаАбсорбція – висока, Т1/2 – 2 год, зв'язок з білками плазми – 90%. Екскреція -нирками, з жовчю. Повільно проникає у порожнину суглобів, затримується у синовіальній тканині, створюючи у ній більші концентрації, ніж у плазмі. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми повільно трансформується на активну S-форму. Метаболізується. Виводиться нирками (у незмінному вигляді трохи більше 1%) й у меншою мірою, з жовчю.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартроз, суглобовий синдром при загостренні подагри, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерєва (спондилоартрит анкілозуючий), цервікальний спондильоз, синдром Барре-Льєу (шийна мігрень, синдром хребетної артерії), невралгіт, міал, міал, розтягнення зв'язкового апарату, гематоми, радикуліт, травматичне запалення м'яких тканин та опорно-рухового апарату; гарячкові стани різного генезу (в т.ч. після імунізації), симптоматичне лікування грипу та ГРВІ, постуральна гіпотензія при прийомі гіпотензивних засобів, нефротичний синдром (для зменшення вираженості протеїнурії). Як допоміжний засіб: інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, синусит, риніт), бронхіт, пневмонія, запальні процеси в малому тазі, аднексит, первинна дисменорея, альгодисменорея, післяопераційний біль.Протипоказання до застосуванняерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; "аспіринова тріада"; порушення кровотворення; язвений коліт; захворювання зорового нерва; виражені порушення функції нирок та/або печінки; дитячий вік до 6 років; Підвищена чутливість до препарату.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, абдомінальні болі, печія, анорексія, діарея, метеоризм, НПЗЗ-гастропатія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, збудження, сонливість, депресія. З боку ССЗ: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку сечовидільної системи: набряки, порушення функції нирок. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, рідко-асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), бронхоспазм. З боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Інші: посилення потовиділення. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), порушення зору (порушення колірного зору, худоби, амбліопія).Взаємодія з лікарськими засобамиІндуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій. Інгібітори мікросомального окиснення – знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує гіпотензивну активність вазодилататорів (в т.ч. БМКК та інгібіторів АПФ), натрійуретичну – фуросеміду та гіпотіазиду. Знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків (підвищення ризику появи геморагічних ускладнень), побічні ефекти мінералокортикостероїдів, кортикостероїдів (небезпека шлунково-кишкової кровотечі), естрогенів, етано; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Антациди та холестирамін знижують абсорбцію. Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату. Кофеїн посилює аналгетичну ефект.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим: при остеоартрозі, псоріатичному артриті та анкілозуючому спондиліті – по 400 – 600 мг 3 – 4 рази на добу. При ревматоїдному артриті – по 800 мг 3 рази на добу. При травмах м'яких тканин, пошкодження зв'язок - 1,6 - 2,4 г на добу в кілька прийомів. При первинній дисменореї – по 400 мг 3 – 4 рази на добу. При помірному больовому синдромі – 1,2 г/добу. Дітям старше 12 років початкова доза – 150 – 300 мг 3 рази на добу. Максимальна доза – 1 г, потім – 100 мг 3 рази на добу. При ювенільному ревматоїдному артриті -30 - 40 мг/кг/сут на кілька прийомів. Для зниження температури тіла 39,2 °C і вище - 10 мг/кг/добу, нижче 39,2 °C - 5 мг/кг/сут.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркова недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, фібриляція передсердь, зупинка дихання. Лікування: промивання шлунка (тільки протягом години після прийому), активоване вугілля, лужне пиття, форсований діурез, симптоматична терапія (корекція кислотно-основного стану, артеріальний тиск).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. З появою симптомів гастропатії показаний ретельний контроль, що включає проведення эзофагогастродуоденоскопии, аналіз крові з визначенням Нb, гематокриту, аналіз калу на приховану кров. Для запобігання розвитку НПЗЗ-гастропатії рекомендується комбінувати з препаратами простагландинів. При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Хворі повинні утримуватися від усіх видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкої психічної та рухової реакції. У період лікування не рекомендується прийом етанолу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину для внутрішньом'язового введення міститься активна речовина: кеторолаку трометамін 30 мг. 1 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення світло-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаНПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 та циклооксигенази 2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 0.5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні повна та швидка. Стах після внутрішньом'язового введення 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, час досягнення Стах від 15 до 73 хв. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення Css при парентеральному введенні - 24 год, при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0.15-0.3 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає у грудне молоко. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому близько 5 год. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 збільшується до 10 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0.02 л/год/кг (0.019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку), у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг. л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі); кропив'янка, риніт, спричинені прийомом НПЗП (в анамнезі); непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія), кровотечі або високий ризик розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія; вагітність (III триместр); період пологів; період лактації; запальні захворювання кишок; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з ін. НПЗП, ішемічна хвороба серця , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну 30-60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання НПЗП, тяжкі соматичні захворювання т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину),антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік (старше 65 років), вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр), під час пологів, під час лактації. З обережністю: вагітність (I та II триместр). Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефріт. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; , непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінної лихоманки) (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищене потовиділення; рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом з ін. НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі). При призначенні з ін. нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. При парентеральному застосуванні пацієнтам від 16 до 64 років із масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово за 1 введення вводять не більше 60 мг; зазвичай по 30 мг кожні 6 годин. Дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю за 1 введення вводять не більше 30 мг, зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб). Максимальні добові дози для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг на добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – 60 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на кеторолак або НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з ін. НПЗП можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему