Анальгетики Байер Консьюмер Кэр АГ

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить Ацетилсаліцилова кислота 400 мг, аскорбінова кислота (вітамін С) 240 мг. допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат 1206 мг, натрію гідрокарбонат 914 мг, лимонна кислота безводна 240 мг, натрію безводний карбонат 200 мг. 10 штук в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, плоскі, скошені до краю пігулки білого кольору з відбитком у вигляді фірмового знака («байєрівський» хрест) з одного боку, інша - гладка сторона.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі досягається через 10-20 хвилин, саліцилатів через 0,3-2 години відповідно. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає у грудне молоко і проникає через плаценту. Саліцилова кислота піддається метаболізму, переважно, у печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинмочева кислота.Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежується активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і становить від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками. Після перорального застосування аскорбінова кислота абсорбується в кишечнику Na+-залежною активною транспортною системою, найбільш активно у проксимальному відділі кишечника. Абсорбція непропорційна дозування: при підвищенні добової пероральної дози аскорбінової кислоти її концентрація в плазмі та інших рідинах організму не підвищується пропорційно, а має тенденцію наближатися до верхньої межі.Аскорбінова кислота фільтрується крізь клубочки та реабсорбується проксимальними канальцями під дією Nа+-залежного процесу. Основні метаболіти виводяться із сечею у вигляді оксалатів та дикетогулонової кислоти.ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) з знеболюючими, жарознижувальними, протизапальними властивостями. Механізм дії заснований на необоротному придушенні ферментів циклооксигенази, що регулюють синтез простагландинів. Ацетилсаліцилову кислоту при пероральному прийомі в дозах від 0,3 г до 1 г застосовують для полегшення болю та станів, що супроводжуються лихоманкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури та полегшення болю у суглобах та м'язах. Ацетилсаліцилову кислоту також застосовують при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Тому застосовується при багатьох судинних захворюваннях у дозі 75-300 мг на добу. Водорозчинний вітамін аскорбінова кислота є частиною захисної системи організму проти радикалів кисню та інших окислювачів ендогенного та екзогенного походження, які також відіграють важливу роль у запальному процесі та функції лейкоцитів. Результати досліджень in vitro і ex vivo показали, що аскорбінова кислота надає позитивну дію на лейкоцитарну імунну відповідь у людини. Аскорбінова кислота робить істотний внесок у синтез внутрішньоклітинних речовин (муко-полісахаридів), які одночасно з волокнами колагену відповідають за цілісність стінок капілярів.Додавання аскорбінової кислоти до ацетилсаліцилової кислоти зменшує шлунково-кишкові порушення та окисний стрес. Ці переваги можуть призвести до кращої переносимості ацетилсаліцилової кислоти з аскорбіновою кислотою порівняно з ацетилсаліциловою кислотою.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування помірно або слабо вираженого больового синдрому різного походження (головний біль, зубний біль, мігрень, невралгія, м'язовий біль, болі при менструаціях) у дорослих та гарячкового синдрому при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях у дорослих та дітей старше 15 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів або будь-яких інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкові кровотечі; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів, у тому числі в анамнезі; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; виражені порушення функції печінки, нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); виражені порушення функції серця (хронічна серцева недостатність ІІІ-ІV функціонального класу за NYHA); геморагічні діатези; гемофілія, тромбоцитопенія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; дефіцит вітаміну К; цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишок у стадії загострення; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів та ацетилсаліцилової кислоти у дозі, що перевищує 3 г на добу; вагітність (I та III триместри), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років). З обережністю При супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразковій хворобі шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), ерозивному гастриті, і схильності до шлунково-кишкових кровотеч, порушеннях функції печінки, гіпотромбінемії, гіповітамінозу до, анемії, стану зокрема порушення функції серця, артеріальної гіпертензії), тиреотоксикози, схильності до кальцій-оксалатного нефролітіазу. Прийом пероральних антикоагулянтів та ацетилсаліцилової кислоти в дозі менше 3 г на добу, шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі), ерозивний га-стрит поза загостренням, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), бронхіальна астма обструктивна хвороба легень, поліпоз носа, сінна лихоманка (поліноз), лікарська алергія,хронічна серцева недостатність І-ІІ функціонального класу за NYHA, ІІ триместр вагітності, одночасний прийом з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень, уратний нефролітіаз, метрорагія, гіперменоррея. Вагітність та лактаціяУ І та ІІІ триместрах вагітності застосування всіх препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, протипоказано. У ІІ триместрі вагітності ацетилсаліцилову кислоту можна призначати епізодично. Як тривалу терапію рекомендується не використовувати. Період грудного вигодовування Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. При грудному вигодовуванні дитини застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, протипоказане.Побічна діяПо частоті виникнення побічні реакції поділяються на часті (> 1/100 та < 1/10), нечасті (> 1/1000 та < 1/100) та рідкісні (> 1/10000 та < 1/1000). Для побічних реакцій, виявлених у процесі постмаркетингових спостережень і яких не вдається надійно оцінити частоту, зазначено «частота невідома». Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – зниження апетиту; рідко – діарея; частота невідома - диспепсія, болі в животі, нудота, блювання, явні (чорний стілець, кривава блювота) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження (у тому числі з перфорацією). тракту. Порушення з боку нервової системи: нечасто – головний біль;частота невідома – запаморочення, шум у вухах (зазвичай є ознаками передозування). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – геморагічний синдром, тромбоцитопенія. Кровотечі можуть призводити до гострої або хронічної анемії, залізодефіцитної анемії з відповідними лабораторними та клінічними проявами (астенія, блідість, гіпоперфузія). У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може спостерігатися гемоліз та гемолітична анемія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – при застосуванні у високих дозах – гіпероксалурія та утворення сечового каміння з оксалату кальцію, пошкодження гломерулярного апарату нирок. Порушення з боку імунної системи:частота невідома – шкірний висип, риніт, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке, формування «аспіринової тріади» (бронхіальна астма, поліпозний риносинусит та непереносимість ацетилсаліцилової кислоти та препаратів піразолонового ряду). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – синдром Рейє (гостра жирова дистрофія печінки з розвиненою гострою печінковою недостатністю та енцефалопатією); рідко – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює токсичність метотрексату, ефекти наркотичних анальгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (в т.ч. котрімоксазоліну), трійодзеру; знижує ефекти урикозуричних препаратів (бензбромарон, сульфін-піразон), гіпотензивних засобів та діуретиків (спіронолактон, фуросемід). Глюкокортикостероїди, алкоголь та алкогольні препарати збільшують ушкоджуючу дію на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів та препаратів літію у плазмі крові. Антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.Аскорбінова кислота покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик кровотечі у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Підсилює гіпоглікемічну дію за рахунок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти та витіснення похідних сульфонілсечовини з комплексів з білками крові. Знижує дію діуретиків за рахунок зниження клубочкової фільтрації на тлі пригнічення виробітку простагландинів нирками. Системні глюкокортикоїди, крім гідрокортизону, посилюють виведення саліцилатів, що може призвести до передозування саліцилатами після відміни глюкокортикоїдної терапії. Підвищує токсичність вальпороєвої кислоти через витіснення її з комплексів із білками крові. Одночасне застосування дефероксаміну з аскорбіновою кислотою може підвищити токсичність заліза, особливо у серці, що призводить до серцевої декомпенсації.Спосіб застосування та дозиВсередину. Шипучу таблетку розчинити у склянці води та випити після їжі. При больовому синдромі слабкої та середньої інтенсивності та гарячкових станах разова доза становить 1-2 шипучі таблетки, максимальна разова доза – 2 шипучі таблетки, максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Інтервали між прийомами препарату мають бути не менше ніж 4 години. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) має перевищувати 3-5 днів. З метою зниження ризику розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту слід застосовувати найменшу ефективну дозу препарату найкоротшим курсом лікування.ПередозуванняУ початковій стадії отруєння – збудження центральної нервової системи, запаморочення, сильний біль голови, зниження гостроти слуху, порушення зору, нудота, блювання, посилення дихання. Пізніше настає сонливість, судоми, анурія, пригнічення свідомості до коми, дихальна недостатність, порушення водно-электролитного обміну. Лікування: при ознаках отруєння слід викликати блювання або зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля та проносне та звернутися до лікаря. Лікування слід проводити в умовах спеціалізованого відділення стаціонару під ретельним контролем, при необхідності корекція кислотно-лужної рівноваги, електролітного балансу, залужування сечі, гемодіаліз, ШВЛ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не призначають як жарознижувальний засіб дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, викликаними вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалому застосуванні препарату слід періодично робити загальний аналіз крові та аналіз калу на приховану кров, контролювати функціональний стан печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату.Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). У II триместрі вагітності можливий разовий прийом препарату в рекомендованих дозах тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищуватиме потенційний ризик для плода. Одна доза препарату містить 933 мг натрію, що слід враховувати у пацієнтів, які отримують дієти без солі. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. З метою зменшення ризику розвитку підвищеної кровоточивості, препарат слід відмінити за 4-8 днів до планового хірургічного втручання і повідомити лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему