Аллергия Гленмарк

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (Таблеттоза 100), целюлоза мікрокристалічна (Авіцель PH 112), діоксид колоїдний кремнію (Аеросил 200), магнію стеарат; Оболонка: Опадрай білий (Опадрай білий Y-1-7000) [гіпромелоза-5сР, титану діоксид, макрогол-400 (поліетиленоксид-400)]. По 7, 10 або 14 таблеток у стрипі з алюмінієвої фольги або по 7, 10 та 14 таблеток у блістері з білої непрозорої плівки ПВХ/ПВДХ – алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 стрипів та по 1,2 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі, двоопуклі таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблетки є лінія розлому з гравіюванням "G" по обидва боки від неї, інша сторона таблетки гладка.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від дози та часу та варіюється незначно у різних людей. Абсорбція Швидко всмоктується прийому внутрішньо; прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність – 100%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmах) - 0,9 год, максимальна концентрація в крові (Сmах) - 207 нг/мл. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Ступінь абсорбції залежить від дози і не порушується при їді, але при їді максимальна концентрація знижується, і сповільнюється її досягнення. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми. Дані щодо розподілу левоцетиризину в тканинах та його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр у людини відсутні. Левоцетиризин проникає у грудне молоко. Метаболізм У людей метаболізується менше 14% дози левоцетиризину, оскільки передбачувані відмінності у фармакокінетичному профілі левоцетиризину внаслідок генетичного поліморфізму або одночасного прийому інгібіторів ферментів незначні. Метаболічні перетворення полягають в окисленні ароматичного кільця, N- та О-дезалкілювання та кон'югації з таурином. Процес деалкілування, головним чином, здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4, у той час як окислення ароматичного кільця відбувається за допомогою багатьох та/або невстановлених CYP-ізоформ. Лівоцетиризин при прийомі внутрішньо в дозі 5 мг та/або при перевищенні максимальних концентрацій у плазмі крові не впливає на активність CYP-ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 7-10 год. Загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Виводиться переважно із сечею (85,4%) від прийнятої дози. Пацієнти з нирковою недостатністю Загальний кліренс левоцетиризину залежить від кліренсу креатиніну (КК), тому пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується збільшення інтервалів між прийомами препарату відповідно до КК. У пацієнтів з анурією та термінальною стадією ниркової недостатності загальний кліренс левоцетиризину знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими людьми. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинній процедурі гемодіалізу становить менше 10%.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - (R)-енантіомер цетиризину, конкурентний антагоніст гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах седативна дія дуже слабко виражена. Дія починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 годину - у 95% і триває протягом 24 годин. Не впливає на інтервал QT на ЕКГ.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); сінної лихоманки (поліноз). Симптоматичне лікування кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; набряку Квінке; інших алергічних дерматозів, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину, компонентів препарату, похідних піперазину, тяжка хронічна ниркова недостатність (ХНН, КК менше 10 мл/хв), вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років. Непереносимість галактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Хронічна ниркова недостатність з КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв (потрібна корекція режиму дозування). Літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації). При одночасному вживанні з алкоголем (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти левоцетиризину розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA) із зазначенням частоти їхньої зустрічальності: часто (≥1/100 та Порушення з боку імунної системи – дуже рідко: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції. Порушення з боку метаболізму та розлади харчування Частота невідома: підвищення апетиту. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Нечасто: сонливість; Рідко: запаморочення; Дуже рідко: агресія, збудження, галюцинації, депресія, судоми; Частота невідома: безсоння, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, непритомність, тривога, тремор, дисгевзія, суїцидальні думки. Порушення з боку органів слуху Частота невідома: вертиго. Порушення з боку органів зору Частота невідома: нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: відчуття серцебиття, тахікардія; Частота невідома: тромбоз яремної вени, стенокардія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: задишка; Частота невідома: посилення симптомів риніту. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота; Нечасто: біль у животі; Дуже рідко: нудота, діарея; Частота невідома: блювання. Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Частота невідома: дизурія, затримка сечі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, включаючи лікарський висип, кропив'янка; Частота невідома: гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: міалгія. Загальні порушення: - Часто: стомлюваність; Нечасто: астенія; Частота невідома: периферичні набряки. Порушення з боку лабораторних та інструментальних даних - дуже рідко: порушення показників функції печінки, збільшення маси тіла. Частота невідома: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. Дослідження взаємодій рацемату цетиризину показали відсутність клінічно значущих взаємодій із псевдоефрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом. Теофілін (400 мг на добу) знижує загальний кліренс цетиризину на 16%, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. При одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) експозиція цетиризину збільшується (40%), а експозиція рітановіру змінюється незначно. Ступінь всмоктування цетиризину не знижувалася, під впливом їжі, хоча швидкість всмоктування зменшувалася. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, які мають переважну дію на ЦНС, можливе посилення цієї дії.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Рекомендується приймати добову дозу за один прийом. Дорослі, підлітки та діти старше 6 років Добова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1 таблетка). Пацієнти похилого віку У літніх пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Пацієнти з порушенням функції нирок Інтервал між прийомами препарату визначають індивідуально з урахуванням функції нирок. Інформація про корекцію дози наведена у таблиці нижче. Для її використання повинен бути розрахований кліренс креатиніну (КК) у пацієнта у мл/хв на підставі концентрації креатиніну у сироватці (мг/дл) з використанням наступної формули: КК= [140 - вік (років)] х вага (кг)/ 72 х креатинін сироватки крові (мг/дл) (х 0,85 для жінок) Корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок: Група Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза та кратність прийому Нормальна функція ≥80 5 мг один раз на добу Легка ХНН 50-79 5 мг один раз на добу Помірна ХНН 30-49 5 мг один раз на 2 доби Важка ХНН <30 5 мг один раз на 3 доби Термінальна ХНН – пацієнти на діалізі <10 Протипоказано У дітей із порушенням функції нирок дозу коригують індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну та маси тіла. Окремих даних щодо застосування у дітей із порушенням функції нирок немає. Пацієнти з порушенням функції печінки При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із печінково-нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Тривалість лікування Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4-х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Курс лікування полінозу встановлює лікар; у середньому він становить 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути тривалішим за погодженням із лікарем.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження, а також занепокоєння, що змінюються сонливістю у дітей. Лікування Специфічних антидотів левоцетиризину немає. У разі передозування рекомендується симптоматичне або підтримуюче лікування. Якщо після прийому препарату пройшло небагато часу, слід провести промивання шлунка. Левоцетиризин практично не виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (Таблеттоза 100), целюлоза мікрокристалічна (Авіцель PH 112), діоксид колоїдний кремнію (Аеросил 200), магнію стеарат; Оболонка: Опадрай білий (Опадрай білий Y-1-7000) [гіпромелоза-5сР, титану діоксид, макрогол-400 (поліетиленоксид-400)]. По 7, 10 або 14 таблеток у стрипі з алюмінієвої фольги або по 7, 10 та 14 таблеток у блістері з білої непрозорої плівки ПВХ/ПВДХ – алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 стрипів та по 1,2 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі, двоопуклі таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблетки є лінія розлому з гравіюванням "G" по обидва боки від неї, інша сторона таблетки гладка.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від дози та часу та варіюється незначно у різних людей. Абсорбція Швидко всмоктується прийому внутрішньо; прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність – 100%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmах) - 0,9 год, максимальна концентрація в крові (Сmах) - 207 нг/мл. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Ступінь абсорбції залежить від дози і не порушується при їді, але при їді максимальна концентрація знижується, і сповільнюється її досягнення. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми. Дані щодо розподілу левоцетиризину в тканинах та його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр у людини відсутні. Левоцетиризин проникає у грудне молоко. Метаболізм У людей метаболізується менше 14% дози левоцетиризину, оскільки передбачувані відмінності у фармакокінетичному профілі левоцетиризину внаслідок генетичного поліморфізму або одночасного прийому інгібіторів ферментів незначні. Метаболічні перетворення полягають в окисленні ароматичного кільця, N- та О-дезалкілювання та кон'югації з таурином. Процес деалкілування, головним чином, здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4, у той час як окислення ароматичного кільця відбувається за допомогою багатьох та/або невстановлених CYP-ізоформ. Лівоцетиризин при прийомі внутрішньо в дозі 5 мг та/або при перевищенні максимальних концентрацій у плазмі крові не впливає на активність CYP-ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 7-10 год. Загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Виводиться переважно із сечею (85,4%) від прийнятої дози. Пацієнти з нирковою недостатністю Загальний кліренс левоцетиризину залежить від кліренсу креатиніну (КК), тому пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується збільшення інтервалів між прийомами препарату відповідно до КК. У пацієнтів з анурією та термінальною стадією ниркової недостатності загальний кліренс левоцетиризину знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими людьми. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинній процедурі гемодіалізу становить менше 10%.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - (R)-енантіомер цетиризину, конкурентний антагоніст гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах седативна дія дуже слабко виражена. Дія починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 годину - у 95% і триває протягом 24 годин. Не впливає на інтервал QT на ЕКГ.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); сінної лихоманки (поліноз). Симптоматичне лікування кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; набряку Квінке; інших алергічних дерматозів, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину, компонентів препарату, похідних піперазину, тяжка хронічна ниркова недостатність (ХНН, КК менше 10 мл/хв), вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років. Непереносимість галактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Хронічна ниркова недостатність з КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв (потрібна корекція режиму дозування). Літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації). При одночасному вживанні з алкоголем (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти левоцетиризину розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA) із зазначенням частоти їхньої зустрічальності: часто (≥1/100 та Порушення з боку імунної системи – дуже рідко: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції. Порушення з боку метаболізму та розлади харчування Частота невідома: підвищення апетиту. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Нечасто: сонливість; Рідко: запаморочення; Дуже рідко: агресія, збудження, галюцинації, депресія, судоми; Частота невідома: безсоння, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, непритомність, тривога, тремор, дисгевзія, суїцидальні думки. Порушення з боку органів слуху Частота невідома: вертиго. Порушення з боку органів зору Частота невідома: нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: відчуття серцебиття, тахікардія; Частота невідома: тромбоз яремної вени, стенокардія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: задишка; Частота невідома: посилення симптомів риніту. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота; Нечасто: біль у животі; Дуже рідко: нудота, діарея; Частота невідома: блювання. Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Частота невідома: дизурія, затримка сечі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, включаючи лікарський висип, кропив'янка; Частота невідома: гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: міалгія. Загальні порушення: - Часто: стомлюваність; Нечасто: астенія; Частота невідома: периферичні набряки. Порушення з боку лабораторних та інструментальних даних - дуже рідко: порушення показників функції печінки, збільшення маси тіла. Частота невідома: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. Дослідження взаємодій рацемату цетиризину показали відсутність клінічно значущих взаємодій із псевдоефрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом. Теофілін (400 мг на добу) знижує загальний кліренс цетиризину на 16%, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. При одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) експозиція цетиризину збільшується (40%), а експозиція рітановіру змінюється незначно. Ступінь всмоктування цетиризину не знижувалася, під впливом їжі, хоча швидкість всмоктування зменшувалася. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, які мають переважну дію на ЦНС, можливе посилення цієї дії.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Рекомендується приймати добову дозу за один прийом. Дорослі, підлітки та діти старше 6 років Добова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1 таблетка). Пацієнти похилого віку У літніх пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Пацієнти з порушенням функції нирок Інтервал між прийомами препарату визначають індивідуально з урахуванням функції нирок. Інформація про корекцію дози наведена у таблиці нижче. Для її використання повинен бути розрахований кліренс креатиніну (КК) у пацієнта у мл/хв на підставі концентрації креатиніну у сироватці (мг/дл) з використанням наступної формули: КК= [140 - вік (років)] х вага (кг)/ 72 х креатинін сироватки крові (мг/дл) (х 0,85 для жінок) Корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок: Група Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза та кратність прийому Нормальна функція ≥80 5 мг один раз на добу Легка ХНН 50-79 5 мг один раз на добу Помірна ХНН 30-49 5 мг один раз на 2 доби Важка ХНН <30 5 мг один раз на 3 доби Термінальна ХНН – пацієнти на діалізі <10 Протипоказано У дітей із порушенням функції нирок дозу коригують індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну та маси тіла. Окремих даних щодо застосування у дітей із порушенням функції нирок немає. Пацієнти з порушенням функції печінки При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із печінково-нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Тривалість лікування Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4-х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Курс лікування полінозу встановлює лікар; у середньому він становить 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути тривалішим за погодженням із лікарем.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження, а також занепокоєння, що змінюються сонливістю у дітей. Лікування Специфічних антидотів левоцетиризину немає. У разі передозування рекомендується симптоматичне або підтримуюче лікування. Якщо після прийому препарату пройшло небагато часу, слід провести промивання шлунка. Левоцетиризин практично не виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (Таблеттоза 100), целюлоза мікрокристалічна (Авіцель PH 112), діоксид колоїдний кремнію (Аеросил 200), магнію стеарат; Оболонка: Опадрай білий (Опадрай білий Y-1-7000) [гіпромелоза-5сР, титану діоксид, макрогол-400 (поліетиленоксид-400)]. По 7, 10 або 14 таблеток у стрипі з алюмінієвої фольги або по 7, 10 та 14 таблеток у блістері з білої непрозорої плівки ПВХ/ПВДХ – алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 стрипів та по 1,2 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілі, двоопуклі таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою, на одній стороні таблетки є лінія розлому з гравіюванням "G" по обидва боки від неї, інша сторона таблетки гладка.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаФармакокінетика носить лінійний характер, не залежить від дози та часу та варіюється незначно у різних людей. Абсорбція Швидко всмоктується прийому внутрішньо; прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність – 100%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmах) - 0,9 год, максимальна концентрація в крові (Сmах) - 207 нг/мл. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Ступінь абсорбції залежить від дози і не порушується при їді, але при їді максимальна концентрація знижується, і сповільнюється її досягнення. Розподіл Левоцетиризин на 90% зв'язується із білками плазми. Дані щодо розподілу левоцетиризину в тканинах та його проникнення через гематоенцефалічний бар'єр у людини відсутні. Левоцетиризин проникає у грудне молоко. Метаболізм У людей метаболізується менше 14% дози левоцетиризину, оскільки передбачувані відмінності у фармакокінетичному профілі левоцетиризину внаслідок генетичного поліморфізму або одночасного прийому інгібіторів ферментів незначні. Метаболічні перетворення полягають в окисленні ароматичного кільця, N- та О-дезалкілювання та кон'югації з таурином. Процес деалкілування, головним чином, здійснюється за допомогою ізоферменту CYP3A4, у той час як окислення ароматичного кільця відбувається за допомогою багатьох та/або невстановлених CYP-ізоформ. Лівоцетиризин при прийомі внутрішньо в дозі 5 мг та/або при перевищенні максимальних концентрацій у плазмі крові не впливає на активність CYP-ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Завдяки обмеженому метаболізму та відсутності метаболічної інгібуючої активності, взаємодія левоцетиризину на рівні метаболізму з іншими речовинами є малоймовірною. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 7-10 год. Загальний кліренс – 0,63 мл/хв/кг. Повністю виводиться з організму протягом 96 год. Виводиться переважно із сечею (85,4%) від прийнятої дози. Пацієнти з нирковою недостатністю Загальний кліренс левоцетиризину залежить від кліренсу креатиніну (КК), тому пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується збільшення інтервалів між прийомами препарату відповідно до КК. У пацієнтів з анурією та термінальною стадією ниркової недостатності загальний кліренс левоцетиризину знижується приблизно на 80% порівняно зі здоровими людьми. Кількість левоцетиризину, що виводиться при стандартній 4-годинній процедурі гемодіалізу становить менше 10%.ФармакодинамікаЛевоцетиризин - (R)-енантіомер цетиризину, конкурентний антагоніст гістаміну, блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах седативна дія дуже слабко виражена. Дія починається через 12 хв після прийому одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 годину - у 95% і триває протягом 24 годин. Не впливає на інтервал QT на ЕКГ.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви); сінної лихоманки (поліноз). Симптоматичне лікування кропив'янки, в т.ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; набряку Квінке; інших алергічних дерматозів, що супроводжуються свербінням та висипаннями.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до левоцетиризину, компонентів препарату, похідних піперазину, тяжка хронічна ниркова недостатність (ХНН, КК менше 10 мл/хв), вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років. Непереносимість галактози, дефіцит лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: У пацієнтів з пошкодженням спинного мозку, гіперплазією передміхурової залози, а також за наявності інших факторів, що привертають до затримки сечі, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі. Хронічна ниркова недостатність з КК більше 10 мл/хв, але менше 50 мл/хв (потрібна корекція режиму дозування). Літній вік (можливе зниження клубочкової фільтрації). При одночасному вживанні з алкоголем (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане. Левоцетиризин виділяється з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату при лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти левоцетиризину розділені за системно-органними класами відповідно до класифікації Медичного словника з нормативно-правової діяльності (MedDRA) із зазначенням частоти їхньої зустрічальності: часто (≥1/100 та Порушення з боку імунної системи – дуже рідко: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції. Порушення з боку метаболізму та розлади харчування Частота невідома: підвищення апетиту. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Нечасто: сонливість; Рідко: запаморочення; Дуже рідко: агресія, збудження, галюцинації, депресія, судоми; Частота невідома: безсоння, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, непритомність, тривога, тремор, дисгевзія, суїцидальні думки. Порушення з боку органів слуху Частота невідома: вертиго. Порушення з боку органів зору Частота невідома: нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Порушення з боку серцево-судинної системи: - Дуже рідко: відчуття серцебиття, тахікардія; Частота невідома: тромбоз яремної вени, стенокардія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Дуже рідко: задишка; Частота невідома: посилення симптомів риніту. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота; Нечасто: біль у животі; Дуже рідко: нудота, діарея; Частота невідома: блювання. Порушення з боку нирок та сечовидільної системи Частота невідома: дизурія, затримка сечі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Дуже рідко: гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, включаючи лікарський висип, кропив'янка; Частота невідома: гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Дуже рідко: міалгія. Загальні порушення: - Часто: стомлюваність; Нечасто: астенія; Частота невідома: периферичні набряки. Порушення з боку лабораторних та інструментальних даних - дуже рідко: порушення показників функції печінки, збільшення маси тіла. Частота невідома: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими засобами не проводилося. Дослідження взаємодій рацемату цетиризину показали відсутність клінічно значущих взаємодій із псевдоефрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом. Теофілін (400 мг на добу) знижує загальний кліренс цетиризину на 16%, при цьому кінетика теофіліну не змінюється. При одночасному прийомі рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) експозиція цетиризину збільшується (40%), а експозиція рітановіру змінюється незначно. Ступінь всмоктування цетиризину не знижувалася, під впливом їжі, хоча швидкість всмоктування зменшувалася. У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, які мають переважну дію на ЦНС, можливе посилення цієї дії.Спосіб застосування та дозиТаблетку слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи рідиною, незалежно від їди. Рекомендується приймати добову дозу за один прийом. Дорослі, підлітки та діти старше 6 років Добова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1 таблетка). Пацієнти похилого віку У літніх пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Пацієнти з порушенням функції нирок Інтервал між прийомами препарату визначають індивідуально з урахуванням функції нирок. Інформація про корекцію дози наведена у таблиці нижче. Для її використання повинен бути розрахований кліренс креатиніну (КК) у пацієнта у мл/хв на підставі концентрації креатиніну у сироватці (мг/дл) з використанням наступної формули: КК= [140 - вік (років)] х вага (кг)/ 72 х креатинін сироватки крові (мг/дл) (х 0,85 для жінок) Корекція дози у пацієнтів із порушенням функції нирок: Група Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза та кратність прийому Нормальна функція ≥80 5 мг один раз на добу Легка ХНН 50-79 5 мг один раз на добу Помірна ХНН 30-49 5 мг один раз на 2 доби Важка ХНН <30 5 мг один раз на 3 доби Термінальна ХНН – пацієнти на діалізі <10 Протипоказано У дітей із порушенням функції нирок дозу коригують індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну та маси тіла. Окремих даних щодо застосування у дітей із порушенням функції нирок немає. Пацієнти з порушенням функції печінки При ізольованому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів із печінково-нирковою недостатністю рекомендується корекція дози. Тривалість лікування Є клінічний досвід безперервного застосування левоцетиризину у дорослих пацієнтів тривалістю до 6 місяців. При лікуванні сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту (наявність симптомів менше 4-х днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4-х тижнів); тривалість лікування залежить від тривалості симптоматики; лікування може бути припинено при зникненні симптомів та відновлено з появою симптомів. При лікуванні цілорічного (персистирующего) алергічного риніту (наявність симптомів більше 4-х днів на тиждень та їх загальна тривалість більше 4-х тижнів) лікування може тривати протягом усього періоду дії алергенів. Курс лікування полінозу встановлює лікар; у середньому він становить 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути тривалішим за погодженням із лікарем.ПередозуванняСимптоми Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження, а також занепокоєння, що змінюються сонливістю у дітей. Лікування Специфічних антидотів левоцетиризину немає. У разі передозування рекомендується симптоматичне або підтримуюче лікування. Якщо після прийому препарату пройшло небагато часу, слід провести промивання шлунка. Левоцетиризин практично не виводиться при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.