Аллергия Гедеон Рихтер ОАО

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: дезлоратадину гемісульфат – 5,788 (еквівалентно 5 мг дезлоратадину); допоміжні речовини: МКЦ – 39 мг; кальцію гідрофосфату дигідрат – 46,712 мг; крохмаль прежелатинізований – 7 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,5 мг; магнію стеарат – 1 мг; оболонка плівкова: Opadry АМВ жовтий 80W22099 (полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид, тальк, лецитин, алюмінієвий лак на основі барвника хіноліновий жовтий, камедь ксантанова, заліза оксид жовтий, алюміній) Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 10 шт. 1 або 3 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки: покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі. На зламі: білі чи майже білі.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, при цьому визначені концентрації дезлоратадину в плазмі досягаються протягом 30 хв. Після одноразового прийому дози 5 або 7,5 мг Cmax досягається приблизно через 3 години (2-6 годин). Біодоступність дезлоратадину є пропорційною дозі (в діапазоні доз 5–20 мг). Розподіл Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%, а 3-гідроксідезлоратадину - 85-89%. При застосуванні дози від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність та розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз на добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Піддається інтенсивному метаболізму в печінці до 3-гидроксидезлоратодина, який потім глюкуронізується. Основний шлях метаболізму дезлоратадину - гідроксилювання. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідної сполуки та у невеликій кількості у незміненому вигляді (нирками – менше 2% і через кишечник – менше 7%). T1/2 і для дезлоратадину і для 3-гідроксідезлоратадину становить 20-30 год (в середньому - 27 год). Хронічна ниркова недостатність (ХНН). Cmax та AUC дезлоратадину зростають від 1,2 до 1,7 раза та від 1,9 до 2,5 раза відповідно (порівняно з даними здорових добровольців). Концентрація 3-гидроксидезлоратадина змінюється незначно. Зв'язування дезлоратадину та 3-гідроксідезлоратадину з білками плазми при ХНН не змінюється. Дезлоратадин і 3-гидроксидезлоратадин погано виводяться при гемодіалізі. Печінкова недостатність. У пацієнтів із печінковою недостатністю AUC збільшується у 2,4 рази порівняно з даними здорових добровольців. Загальний кліренс дезлоратадину при пероральному прийомі у пацієнтів з легкою, середньою та тяжкою печінковою недостатністю становить 37, 36 та 28% відповідно (порівняно з даними у здорових добровольців). Відзначається збільшення T1/2 дезлоратадину у пацієнтів із печінковою недостатністю. Cmax та AUC 3-гідроксідезолоратадину у пацієнтів з печінковою недостатністю не відрізняються від даних у здорових людей з нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаН1-гістамінових рецепторів блокатор є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує вивільнення гістаміну та ЛТ С4 з опасистих клітин. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну та протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин. Практично не має седативного ефекту і при прийомі в терапевтичних дозах не впливає на швидкість психомоторних реакцій.Показання до застосуваннясезонний алергічний риніт (для усунення наступних симптомів - чхання, ринорея, свербіж, закладеність носа, свербіж в очах, сльозотеча, почервоніння очей, свербіж в ділянці неба, кашель); хронічна ідіопатична кропив'янка (свербіж шкіри і висип).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Оскільки дезлоратадин виділяється із грудним молоком, застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування) протипоказане.Побічна діяНайчастіші побічні ефекти: 1,2% – втома, 8% – сухість у роті, 0,6% – головний біль. Побічні ефекти за даними постмаркетингових досліджень: запаморочення, тахікардія, серцебиття, біль у животі, диспепсія (в т.ч. нудота, блювання, діарея), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), дисменорея, підвищена стомлюваність, міалгія, галюцинації, психомоторна гіперреактивність, безсоння, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином та циметидином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі не виявлено. Лордестин не посилює пригнічуючу дію етанолу на психомоторну функцію.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи, не розжовуючи. Препарат рекомендується приймати в один і той же час доби, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослі та підлітки у віці 12 років та старші – препарат призначають 1 раз на добу у дозі 5 мг (1 табл.). При ХНН та печінковій недостатності – потрібна корекція режиму дозування – початкову дозу 5 мг рекомендується приймати через день (згідно з даними фармакокінетики). Рекомендації щодо дозування у дітей з ХНН та печінковою недостатністю відсутні (через недостатність даних).ПередозуванняСимптоми: сонливість. Призначення промивання шлунка, активованого вугілля, симптоматична терапія. Препарат не виводиться шляхом гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Не зазначено вплив Лордестину при застосуванні у рекомендованих дозах на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Однак враховуючи, що у пацієнтів може відзначатися сонливість, рекомендується бути обережним при появі побічних ефектів з боку ЦНС.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: дезлоратадину гемісульфат – 5,788 (еквівалентно 5 мг дезлоратадину); допоміжні речовини: МКЦ – 39 мг; кальцію гідрофосфату дигідрат – 46,712 мг; крохмаль прежелатинізований – 7 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,5 мг; магнію стеарат – 1 мг; оболонка плівкова: Opadry АМВ жовтий 80W22099 (полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид, тальк, лецитин, алюмінієвий лак на основі барвника хіноліновий жовтий, камедь ксантанова, заліза оксид жовтий, алюміній) Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої по 10 шт. 1 або 3 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки: покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі. На зламі: білі чи майже білі.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, при цьому визначені концентрації дезлоратадину в плазмі досягаються протягом 30 хв. Після одноразового прийому дози 5 або 7,5 мг Cmax досягається приблизно через 3 години (2-6 годин). Біодоступність дезлоратадину є пропорційною дозі (в діапазоні доз 5–20 мг). Розподіл Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%, а 3-гідроксідезлоратадину - 85-89%. При застосуванні дози від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не виявлено. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність та розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7,5 мг 1 раз на добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм та виведення Піддається інтенсивному метаболізму в печінці до 3-гидроксидезлоратодина, який потім глюкуронізується. Основний шлях метаболізму дезлоратадину - гідроксилювання. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідної сполуки та у невеликій кількості у незміненому вигляді (нирками – менше 2% і через кишечник – менше 7%). T1/2 і для дезлоратадину і для 3-гідроксідезлоратадину становить 20-30 год (в середньому - 27 год). Хронічна ниркова недостатність (ХНН). Cmax та AUC дезлоратадину зростають від 1,2 до 1,7 раза та від 1,9 до 2,5 раза відповідно (порівняно з даними здорових добровольців). Концентрація 3-гидроксидезлоратадина змінюється незначно. Зв'язування дезлоратадину та 3-гідроксідезлоратадину з білками плазми при ХНН не змінюється. Дезлоратадин і 3-гидроксидезлоратадин погано виводяться при гемодіалізі. Печінкова недостатність. У пацієнтів із печінковою недостатністю AUC збільшується у 2,4 рази порівняно з даними здорових добровольців. Загальний кліренс дезлоратадину при пероральному прийомі у пацієнтів з легкою, середньою та тяжкою печінковою недостатністю становить 37, 36 та 28% відповідно (порівняно з даними у здорових добровольців). Відзначається збільшення T1/2 дезлоратадину у пацієнтів із печінковою недостатністю. Cmax та AUC 3-гідроксідезолоратадину у пацієнтів з печінковою недостатністю не відрізняються від даних у здорових людей з нормальною функцією печінки.ФармакодинамікаН1-гістамінових рецепторів блокатор є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує вивільнення гістаміну та ЛТ С4 з опасистих клітин. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій. Має протиалергічну, протисвербіжну та протиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин. Практично не має седативного ефекту і при прийомі в терапевтичних дозах не впливає на швидкість психомоторних реакцій.Показання до застосуваннясезонний алергічний риніт (для усунення наступних симптомів - чхання, ринорея, свербіж, закладеність носа, свербіж в очах, сльозотеча, почервоніння очей, свербіж в ділянці неба, кашель); хронічна ідіопатична кропив'янка (свербіж шкіри і висип).Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Оскільки дезлоратадин виділяється із грудним молоком, застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування) протипоказане.Побічна діяНайчастіші побічні ефекти: 1,2% – втома, 8% – сухість у роті, 0,6% – головний біль. Побічні ефекти за даними постмаркетингових досліджень: запаморочення, тахікардія, серцебиття, біль у животі, диспепсія (в т.ч. нудота, блювання, діарея), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), дисменорея, підвищена стомлюваність, міалгія, галюцинації, психомоторна гіперреактивність, безсоння, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином та циметидином клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину в плазмі не виявлено. Лордестин не посилює пригнічуючу дію етанолу на психомоторну функцію.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи, не розжовуючи. Препарат рекомендується приймати в один і той же час доби, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослі та підлітки у віці 12 років та старші – препарат призначають 1 раз на добу у дозі 5 мг (1 табл.). При ХНН та печінковій недостатності – потрібна корекція режиму дозування – початкову дозу 5 мг рекомендується приймати через день (згідно з даними фармакокінетики). Рекомендації щодо дозування у дітей з ХНН та печінковою недостатністю відсутні (через недостатність даних).ПередозуванняСимптоми: сонливість. Призначення промивання шлунка, активованого вугілля, симптоматична терапія. Препарат не виводиться шляхом гемодіалізу. Ефективність перитонеального діалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Не зазначено вплив Лордестину при застосуванні у рекомендованих дозах на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Однак враховуючи, що у пацієнтів може відзначатися сонливість, рекомендується бути обережним при появі побічних ефектів з боку ЦНС.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему