Аллергия АЛСИ Фарма АО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5,0 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 53,2 мг, кроскармеллозу натрію – 3,8 мг, крохмаль прежелатинізований – 32,04 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,48 мг, магнію стеарат – 0,48 мг. Оболонка таблетки: опадрай II білий – 3,8 мг (лактози моногідрат – 1,37 мг, гіпромелоза – 1,06 мг, титану діоксид – 0.99 мг, макрогол 3000 – 0,38 мг). 10 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевоцетиризин – це R-енантіомер цетиризину; конкуретний антагоніст гістаміну; блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативної дії.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно залежно від дози та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Абсорбція: Швидко та повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,9 годину і становить 270 нг/мл. Постійний рівень концентрації препарату досягається через дві доби прийому. Розподіл: Зв'язування з білками плазми – 90%. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Проникає у грудне молоко. Метаболізм: Менше 14% препарату метаболізується у печінці шляхом N- та О-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через низький рівень метаболізму та відсутність метаболічного потенціалу (у його метаболізмі система цитохрому задіяна мінімально) взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення: У дорослих Т1/2 (період напіввиведення) становить 7,9 ± 1,9 години, а загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг, у маленьких дітей Т1/2 укорочений. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками, близько 12,9% через кишечник. Спеціальні групи: Пацієнти з нирковою недостатністю При нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) < 40 мл/хв) кліренс знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – на 80%), Т1/2 подовжується. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти Дані з дослідження фармакокінетики препарату у 14 дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 40 кг при пероральному прийомі одноразово 5 мг левоцетиризину показали, що показники Сmах і площа під кривою (AUC) приблизно вдвічі перевищують аналогічні показники у дорослих здорових людей під час перехресного контролю. Дані, отримані в ході аналізу, показали, що прийом препарату в дозі 1,25 мг у дітей віком від 6 місяців до 5 років призводить до концентрації у плазмі, що відповідає такій у дорослих при прийомі 5 мг один раз на добу. Літні пацієнти Дані з фармакокінетики у пацієнтів похилого віку обмежені. При повторному прийомі 30 мг левоцетиризину один раз на добу протягом 6 днів у 9 літніх пацієнтів (вік від 65 до 74 років) загальний кліренс був приблизно на 33% нижче, ніж у дорослих молодшого віку. Було показано, що розподіл рацемату цетиризину більше залежить від функції нирок, ніж віку. Це твердження також може бути застосовано і до левоцетиризину, так як обидва препарати і левоцетиризин, і цетиризин виводяться переважно із сечею. Тому у пацієнтів похилого віку доза левоцетиризину повинна бути скоригована залежно від функції нирок.Клінічна фармакологіяПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.Показання до застосуванняЛікування симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка; інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 6 років (для таблеток, через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.Побічна діяКлінічні дослідження Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років з частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, <1/10), зустрічалися такі побічні ефекти: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність, нечасто ≥ 1/1000, <1/100) зустрічалися астенія та біль у животі. Під час проведення клінічних досліджень у дітей віком від 6 до 12 років із частотою 1% і більше (часто ≥1/100, <1/10) зустрічалися головний біль та сонливість. Післяреєстраційні дослідження Частота побічних ефектів невідома (не може бути оцінена за наявними даними). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладів харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, порушення, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Серцево-судинна система: стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, артралгія. Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими препаратами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано у дослідженні, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція рітановіру незначно змінювалася (-11%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу рекомендується приймати за один прийом. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг. Максимальна добова доза – 5 мг. Дітям віком до 6 років таблетки не призначають: для них використовують іншу, рідку лікарську форму. Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну.ПередозуванняСимптоми передозування: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування передозування: відразу після прийому препарату необхідно промити шлунок або викликати блювоту. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. У період лікування рекомендується утримуватись від вживання етанолу (алкоголю). Таблетки Левоцетиризин містять моногідрат лактози, тому їх не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левоцетиризину дигідрохлорид – 5,0 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 53,2 мг, кроскармеллозу натрію – 3,8 мг, крохмаль прежелатинізований – 32,04 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0,48 мг, магнію стеарат – 0,48 мг. Оболонка таблетки: опадрай II білий – 3,8 мг (лактози моногідрат – 1,37 мг, гіпромелоза – 1,06 мг, титану діоксид – 0.99 мг, макрогол 3000 – 0,38 мг). 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі – внутрішній шар білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевоцетиризин – це R-енантіомер цетиризину; конкуретний антагоніст гістаміну; блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію алергічних реакцій; зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає протиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативної дії.ФармакокінетикаФармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно залежно від дози та практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Абсорбція: Швидко та повністю всмоктується при прийомі внутрішньо. Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається через 0,9 годину і становить 270 нг/мл. Постійний рівень концентрації препарату досягається через дві доби прийому. Розподіл: Зв'язування з білками плазми – 90%. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,4 л/кг. Біодоступність сягає 100%. Проникає у грудне молоко. Метаболізм: Менше 14% препарату метаболізується у печінці шляхом N- та О-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Через низький рівень метаболізму та відсутність метаболічного потенціалу (у його метаболізмі система цитохрому задіяна мінімально) взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною. Виведення: У дорослих Т1/2 (період напіввиведення) становить 7,9 ± 1,9 години, а загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг, у маленьких дітей Т1/2 укорочений. Близько 85,4% прийнятої дози препарату виводиться нирками, близько 12,9% через кишечник. Спеціальні групи: Пацієнти з нирковою недостатністю При нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) < 40 мл/хв) кліренс знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – на 80%), Т1/2 подовжується. Менше 10% левоцетиризину видаляється під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу. Діти Дані з дослідження фармакокінетики препарату у 14 дітей віком від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 40 кг при пероральному прийомі одноразово 5 мг левоцетиризину показали, що показники Сmах і площа під кривою (AUC) приблизно вдвічі перевищують аналогічні показники у дорослих здорових людей під час перехресного контролю. Дані, отримані в ході аналізу, показали, що прийом препарату в дозі 1,25 мг у дітей віком від 6 місяців до 5 років призводить до концентрації у плазмі, що відповідає такій у дорослих при прийомі 5 мг один раз на добу. Літні пацієнти Дані з фармакокінетики у пацієнтів похилого віку обмежені. При повторному прийомі 30 мг левоцетиризину один раз на добу протягом 6 днів у 9 літніх пацієнтів (вік від 65 до 74 років) загальний кліренс був приблизно на 33% нижче, ніж у дорослих молодшого віку. Було показано, що розподіл рацемату цетиризину більше залежить від функції нирок, ніж віку. Це твердження також може бути застосовано і до левоцетиризину, так як обидва препарати і левоцетиризин, і цетиризин виводяться переважно із сечею. Тому у пацієнтів похилого віку доза левоцетиризину повинна бути скоригована залежно від функції нирок.Клінічна фармакологіяПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.Показання до застосуванняЛікування симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічних ринітів та алергічного кон'юнктивіту, таких як свербіж, чхання, закладеність носа, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви; поліноз (сінна лихоманка); кропив'янка; інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербінням та висипаннями. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, цетиризину, гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 6 років (для таблеток, через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки).Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування левоцетиризину під час вагітності практично відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності). Однак застосування цетиризину, рацемату левоцетиризину, при вагітності (більше 1000 результатів вагітностей) не супроводжувалося вадами розвитку та внутрішньоутробним та неонатальним токсичним впливом. У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або непрямого несприятливого впливу на перебіг вагітності, ембріональний та фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток. При призначенні левоцетиризину вагітним слід бути обережними. Період грудного вигодовування Цетиризин, рацемат левоцетиризину, екскретується із грудним молоком. Тому також можливо і виділення левоцетиризину з грудним молоком. У дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, можлива поява побічних реакцій на левоцетиризин. Тому необхідно бути обережними при призначенні левоцетиризину в період грудного вигодовування. Фертильність Клінічні дані щодо левоцетиризину відсутні.Побічна діяКлінічні дослідження Під час проведення клінічних досліджень у чоловіків та жінок 12-71 років з частотою 1% і більше (часто ≥ 1/100, <1/10), зустрічалися такі побічні ефекти: головний біль, сонливість, сухість у роті, стомлюваність, нечасто ≥ 1/1000, <1/100) зустрічалися астенія та біль у животі. Під час проведення клінічних досліджень у дітей віком від 6 до 12 років із частотою 1% і більше (часто ≥1/100, <1/10) зустрічалися головний біль та сонливість. Післяреєстраційні дослідження Частота побічних ефектів невідома (не може бути оцінена за наявними даними). З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію. З боку метаболізму та розладів харчування: підвищення апетиту. З боку психіки: тривога, агресія, порушення, депресія, галюцинації, безсоння, суїцидальні думки. З боку нервової системи: судоми, тромбоз синусів твердої мозкової оболонки, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія. З боку слуху: вертиго З боку органу зору: порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, запальні прояви. Серцево-судинна система: стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття, тромбоз яремної вени. З боку дихальної системи: задишка, посилення симптомів риніту. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні розлади: гепатит, зміна функціональних спроб печінки. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі. З боку шкіри та м'яких тканин: ангіоневротичний набряк, стійка лікарська еритема, свербіж, висипання, кропив'янка, гіпотрихоз, тріщини, фотосенсибілізація. З боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, артралгія. Загальні розлади: периферичні набряки, збільшення маси тіла. Інше: перехресна реактивність. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВивчення взаємодії левоцетиризину з іншими препаратами не проводилося. При вивченні лікарської взаємодії рацемату цетиризину з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом та діазепамом клінічно значимих небажаних взаємодій не виявлено. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16% (кінетика теофіліну не змінюється). При одночасному застосуванні рітановіру (600 мг 2 рази на день) та цетиризину (10 мг на день) показано у дослідженні, що експозиція цетиризину збільшувалася на 40%, а експозиція рітановіру незначно змінювалася (-11%). У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що мають переважний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), може спричинити загальмованість та погіршення працездатності.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо під час їди або натще, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Добову дозу рекомендується приймати за один прийом. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза становить 5 мг. Максимальна добова доза – 5 мг. Дітям віком до 6 років таблетки не призначають: для них використовують іншу, рідку лікарську форму. Оскільки левоцетиризин виводиться з організму нирками, при призначенні препарату пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну.ПередозуванняСимптоми передозування: сонливість (у дорослих), збудження та занепокоєння, що змінюються сонливістю (у дітей). Лікування передозування: відразу після прийому препарату необхідно промити шлунок або викликати блювоту. Рекомендується проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтервали між дозами повинні бути підібрані індивідуально, залежно від ниркової функції. У період лікування рекомендується утримуватись від вживання етанолу (алкоголю). Таблетки Левоцетиризин містять моногідрат лактози, тому їх не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози. За наявності у пацієнтів сприятливих факторів до затримки сечі (наприклад, пошкодження спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози) слід бути обережним, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему