Северная Китайская фармац

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1 фл.: амоксицилін (у формі натрієвої солі) 1 г; Клавуланова кислота (у формі калієвої солі) 200 мг. Флакони, пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти – інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, гнітить синтез бактеріальної стінки. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus; аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а також аеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningNeisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis. Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV та V типи бета-лактамаз, не активна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназів, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо обидва компоненти швидко абсорбуються в ШКТ. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію. TCmax – 45 хв. Після прийому внутрішньо в дозі 250/125 мг кожні 8 годин Cmax амоксициліну - 2.18-4.5 мкг/мл, клавуланової кислоти - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозі 500/125 мг кожні 12 год 9 м 9 Cmax. , клавуланової кислоти - 1.19-2.41 мкг/мл, у дозі 500/125 мг кожні 8 год. Cmax амоксициліну - 4.94-9.46 мкг/мл, клавуланової кислоти - 1.57-3.23 мкг/м8 -14.38 мкг/мл, клавуланової кислоти – 1.21-3.19 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення в дозах 1000/200 та 500/100 мг Cmax амоксициліну - 105.4 та 32.2 мкг/мл відповідно, а клавуланової кислоти - 28.5 та 10.5 мкг/мл. Час досягнення максимальної інгібуючої концентрації 1 мкг/мл для амоксициліну подібний при застосуванні через 12 годин та 8 годин як у дорослих, так і у дітей. Зв'язування з білками плазми: амоксицилін – 17-20%, клавуланова кислота – 22-30%. Метаболізуються обидва компоненти в печінці: амоксицилін - на 10% від введеної дози, клавуланова кислота - на 50%. T1/2 після прийому в дозі 375 та 625 мг – 1 та 1.3 год для амоксициліну, 1.2 та 0.8 год – для клавуланової кислоти відповідно. T1/2 після внутрішньовенного введення в дозі 1200 та 600 мг – 0.9 та 1.07 год – для амоксициліну, 0.9 та 1.12 год – для клавуланової кислоти відповідно. Виводиться в основному нирками (клубочкова фільтрація та канальцева секреція): 50-78 та 25-40% від введеної дози амоксициліну та клавуланової кислоти виводиться відповідно у незміненому вигляді протягом перших 6 годин після прийому.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені); інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, середній отит); інфекції сечостатевої системи та органів малого тазу (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, сальпінгіт, сальпінгоофорит, тубооваріальний абсцес, ендометрит, бактеріальний вагініт, септичний аборт, післяпологовий сепсис, пельвій; інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, абсцес, флегмона, ранова інфекція); остеомієліт; післяопераційні інфекції. Профілактика інфекцій у хірургії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату (в т.ч. до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків); інфекційний мононуклеоз (у т.ч. у разі кореподібного висипу); фенілкетонурія; епізоди жовтяниці або порушення функції печінки внаслідок застосування амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі; КК менше 30 мл/хв (для таблеток 875 мг/125 мг). З обережністю Вагітність, період лактації, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗ обережністю слід застосовувати при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Дітям до 12 років - у вигляді суспензії, сиропу або крапель для вживання. Разова доза встановлюється залежно від віку: діти до 3 міс – 30 мг/кг/добу на 2 прийоми; 3 міс і старше - при інфекціях легкого ступеня тяжкості - 25 мг/кг/сут на 2 прийоми або 20 мг/кг/сут на 3 прийоми, при тяжких інфекціях - 45 мг/кг/сут на 2 прийоми або 40 мг/кг/ добу в 3 прийоми. Максимальна добова доза амоксициліну для дітей віком до 12 років – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дітей віком до 12 років – 10 мг/кг маси тіла.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювота, діарея, гастрит, стоматит, глосит, підвищення активності печінкових трансаміназ; також може розвинутись після терапії), ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. З боку органів кровотворення: оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, гіперактивність, тривога, зміна поведінки, судоми. Місцеві реакції: в окремих випадках - флебіт у місці внутрішньовенного введення. Алергічні реакції: кропив'янка, еритематозні висипання, рідко - багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. . Інші: кандидоз, розвиток суперінфекції, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактеріостатичні антибіотики (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) мають антагоністичну дію. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиВсередину, внутрішньовенно. Дози наведено у перерахунку на амоксицилін. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Дітям до 12 років - у вигляді суспензії, сиропу або крапель для вживання. Разова доза встановлюється залежно від віку: діти до 3 міс – 30 мг/кг/добу на 2 прийоми; 3 міс і старше - при інфекціях легкого ступеня тяжкості - 25 мг/кг/сут на 2 прийоми або 20 мг/кг/сут на 3 прийоми, при тяжких інфекціях - 45 мг/кг/сут на 2 прийоми або 40 мг/кг/ добу в 3 прийоми. Дорослим та дітям старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше: 500 мг 2 рази на добу або 250 мг 3 рази на добу. При інфекціях важкого ступеня тяжкості та інфекціях дихальних шляхів – 875 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза амоксициліну для дорослих та дітей старше 12 років – 6 г, для дітей віком до 12 років – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дорослих та дітей віком від 12 років – 600 мг, для дітей до 12 років – 10 мг/кг маси тіла. При утрудненні ковтання у дорослих рекомендується застосування суспензії. При приготуванні суспензії, сиропу та крапель як розчинник слід використовувати воду. При внутрішньовенному введенні дорослим і підліткам старше 12 років вводять 1 г (по амоксициліну) 3 рази на добу, при необхідності - 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Для дітей 3 міс-12 років – 25 мг/кг 3 рази на добу; у тяжких випадках - 4 рази на добу; для дітей до 3 міс: недоношені та в перинатальному періоді – 25 мг/кг 2 рази на добу, у постперинатальному періоді – 25 мг/кг 3 рази на добу. Тривалість лікування – до 14 днів, гострого середнього отиту – до 10 днів. Для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях, тривалістю менше 1 години, під час вступної анестезії вводять у дозі 1 г внутрішньовенно. При триваліших операціях - по 1 г кожні 6 годин протягом доби. При високому ризику інфікування може бути продовжено протягом декількох днів. При хронічній нирковій недостатності проводять корекцію дози та кратність введення залежно від КК: при КК більше 30 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 10-30 мл/хв: внутрішньо - 250-500 мг/сут кожні 12 год; внутрішньовенно - 1 г, потім по 500 мг внутрішньовенно; при КК менше 10 мл/хв - 1 г, потім по 500 мг на добу внутрішньовенно або 250-500 мг на добу внутрішньо в один прийом. Для дітей дози слід зменшувати так само. Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі - 250 мг або 500 мг внутрішньо в один прийом або 500 мг внутрішньовенно, додатково 1 доза під час діалізу та ще 1 доза наприкінці сеансу діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. З метою зниження ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат під час їжі. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. Може давати хибнопозитивні результати щодо глюкози в сечі. У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидантний метод визначення концентрації глюкози у сечі. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему