Сантэн АО

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг, пілокарпіну гідрохлорид 20 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, лимонна кислота – 1.12 мг, натрію цитрат – 5.79 мг, гіпромелоза – 5 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиглаукомний препарат. Пилокарпін; - м-холіноміметік. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз, спазм акомодації та знижує внутрішньоочний тиск. Зниження внутрішньоочного тиску обумовлено скороченням циліарного м'яза і м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної мережі, полегшуючи відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 годин до 14 годин. Тимолол, будучи бета-адреноблокатором, запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з β1- та β2-адренорецепторами в циліарному тілі. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 год.ФармакокінетикаПилокарпін Всмоктування Добре проникає крізь рогівку. Концентрація у водянистій волозі досягає свого максимуму через 30 хв. Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами ока. Метаболізм та виведення T1/2; із середовищ ока становить 1.5-2.5 год. Пилокарпин виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Комбінація його з тимололом, який зменшує утворення водянистої вологи, уповільнює швидкість виведення пілокарпіну. Пилокарпін швидко гідролізується на неактивні форми в плазмі та печінці. T1/2; становить менше 0.5 год. Тимолол Всмоктування Швидко проникає через рогівку у рідку вологу передньої камери ока. Близько 80% застосованого місцево тимололу проникає в системний кровотік. C max ;у плазмі крові визначається приблизно через 1 год після інсталяції очних крапель. Метаболізм та виведення Метаболізується в основному в печінці. T1/2; становить 2-5 ч. Виводиться переважно через нирки.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняГлаукома або підвищений внутрішньоочний тиск, коли необхідна комбінація тимололу та пілокарпіну: відкритокутова глаукома; закритокутова глаукома; вторинна глаукома; підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПередній увеїт; синусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; бронхіальна астма; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків); стан безпосередньо після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при серцевій недостатності, цереброваскулярних розладах, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, відшаруванні сітківки, міопії, перед хірургічними операціями під загальною анестезією.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Фотил®; форте при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків).Побічна діяМісцеві реакції: ;затуманювання зору, подразнення ока, швидко проходять відчуття печіння і біль в оці, посилення сльозотечі, синдром сухого ока, дерматит повік, почервоніння кон'юнктиви, спазм циліарного м'яза та індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (наслідку зниження чутливості рогівки, точковий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт; дуже рідко – диплопія, птоз. Декілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужної оболонки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. При тривалому використанні пілокарпіну спостерігалося оборотне помутніння кришталика. Системні реакції: нудота, діарея, підвищене потовиділення, підвищене слиновиділення, зниження АТ, загострення бронхіальної астми, серцева недостатність, брадикардія, аритмія, скроневі та супраорбітальні головні болі, шкірний висип. Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС. У всіх пацієнтів із серцевою недостатністю тимолол може спричинити астенічний синдром, нудоту, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, головний біль та депресію. Дуже рідко відзначалася закладеність носа.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що сприяють вивільненню катехоламінів (наприклад, з резерпіном), у поодиноких випадках спостерігалися артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), брадикардія, запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту та підвищує ризик розвитку порушень серцевої провідності та артеріальної гіпотензії. Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин та циметидин, можуть збільшити концентрацію тимололу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабільне зниження внутрішньоочного тиску, що викликається застосуванням препарату Фотіл®, досягається лише через кілька тижнів терапії. Тому при оцінці результатів лікування слід провести вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування. Якщо не відбувається очікуваного зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні очними краплями Фотіл®, рекомендується продовжити лікування очними краплями Фотіл®; форте по 1 краплі 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: ; брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Показано призначення ізопреналіну внутрішньовенно при вираженій брадикардії, бронхоспазму; добутаміну – при артеріальній гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Фотіл®; форте не слід застосовувати одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатори. Використання інших очних крапель слід припинити перш, ніж розпочато терапію препаратом Фотіл®; форте. Попередній протиглаукомний препарат слід відмінити, а терапію очними краплями Фотіл®; форте розпочати наступного дня. Оцінку ефективності дії препарату слід проводити через 4 тижні після початку лікування при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Подальше лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Очні краплі Фотіл® ;форте містять як консервант бензалконію хлорид, і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції препарату. Тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом або симптоми гіперфункції щитовидної залози. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно скасувати Фотіл® форте за 48 год до операції, т.к. препарат посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору (відчуття короткозорості), тому в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або експлуатації будь-якого складного обладнання, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг, пілокарпіну гідрохлорид 40 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, лимонна кислота – 0.88 мг, натрію цитрат – 6.13 мг, гіпромелоза – 5 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиглаукомний препарат. Пилокарпін; - м-холіноміметік. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз, спазм акомодації та знижує внутрішньоочний тиск. Зниження внутрішньоочного тиску обумовлено скороченням циліарного м'яза і м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної мережі, полегшуючи відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 годин до 14 годин. Тимолол, будучи бета-адреноблокатором, запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з β1- та β2-адренорецепторами в циліарному тілі. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 год.ФармакокінетикаПилокарпін Всмоктування Добре проникає крізь рогівку. Концентрація у водянистій волозі досягає свого максимуму через 30 хв. Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами ока. Метаболізм та виведення T1/2; із середовищ ока становить 1.5-2.5 год. Пилокарпин виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Комбінація його з тимололом, який зменшує утворення водянистої вологи, уповільнює швидкість виведення пілокарпіну. Пилокарпін швидко гідролізується на неактивні форми в плазмі та печінці. T1/2; становить менше 0.5 год. Тимолол Всмоктування Швидко проникає через рогівку у рідку вологу передньої камери ока. Близько 80% застосованого місцево тимололу проникає в системний кровотік. C max ;у плазмі крові визначається приблизно через 1 год після інсталяції очних крапель. Метаболізм та виведення Метаболізується в основному в печінці. T1/2; становить 2-5 ч. Виводиться переважно через нирки.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняГлаукома або підвищений внутрішньоочний тиск, коли необхідна комбінація тимололу та пілокарпіну: відкритокутова глаукома; закритокутова глаукома; вторинна глаукома; підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПередній увеїт; синусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; бронхіальна астма; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків); стан безпосередньо після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при серцевій недостатності, цереброваскулярних розладах, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, відшаруванні сітківки, міопії, перед хірургічними операціями під загальною анестезією.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Фотил®; форте при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків).Побічна діяМісцеві реакції: ;затуманювання зору, подразнення ока, швидко проходять відчуття печіння і біль в оці, посилення сльозотечі, синдром сухого ока, дерматит повік, почервоніння кон'юнктиви, спазм циліарного м'яза та індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (наслідку зниження чутливості рогівки, точковий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт; дуже рідко – диплопія, птоз. Декілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужної оболонки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. При тривалому використанні пілокарпіну спостерігалося оборотне помутніння кришталика. Системні реакції: нудота, діарея, підвищене потовиділення, підвищене слиновиділення, зниження АТ, загострення бронхіальної астми, серцева недостатність, брадикардія, аритмія, скроневі та супраорбітальні головні болі, шкірний висип. Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС. У всіх пацієнтів із серцевою недостатністю тимолол може спричинити астенічний синдром, нудоту, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, головний біль та депресію. Дуже рідко відзначалася закладеність носа.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що сприяють вивільненню катехоламінів (наприклад, з резерпіном), у поодиноких випадках спостерігалися артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), брадикардія, запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту та підвищує ризик розвитку порушень серцевої провідності та артеріальної гіпотензії. Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин та циметидин, можуть збільшити концентрацію тимололу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабільне зниження внутрішньоочного тиску, що викликається застосуванням препарату Фотіл®, досягається лише через кілька тижнів терапії. Тому при оцінці результатів лікування слід провести вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування. Якщо не відбувається очікуваного зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні очними краплями Фотіл®, рекомендується продовжити лікування очними краплями Фотіл®; форте по 1 краплі 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: ; брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Показано призначення ізопреналіну внутрішньовенно при вираженій брадикардії, бронхоспазму; добутаміну – при артеріальній гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Фотіл®; форте не слід застосовувати одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатори. Використання інших очних крапель слід припинити перш, ніж розпочато терапію препаратом Фотіл®; форте. Попередній протиглаукомний препарат слід відмінити, а терапію очними краплями Фотіл®; форте розпочати наступного дня. Оцінку ефективності дії препарату слід проводити через 4 тижні після початку лікування при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Подальше лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Очні краплі Фотіл® ;форте містять як консервант бензалконію хлорид, і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції препарату. Тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом або симптоми гіперфункції щитовидної залози. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно скасувати Фотіл® форте за 48 год до операції, т.к. препарат посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору (відчуття короткозорості), тому в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або експлуатації будь-якого складного обладнання, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМінеральні олії, гліцерол, тилоксапол, полоксамер 188, трис гідрохлорид, трометамін, катіонне з'єднання цеталконію хлорид, вода очищена. 10 мл – флакони, пачки картонні. Опис лікарської формиКраплі очні, гіпотонічна емульсія (pH 5.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг, що відповідає вмісту дорзоламіду основи – 20 мг; тимололу малеат – 6.83 мг, що відповідає вмісту тимололу основи – 5 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид (у вигляді 50% розчину бензалконію хлориду) - 0.075 мг (0.15 мг), натрію цитрат - 2.94 мг, манітол - 16 мг, гіетелоза (гідроксіетилцелюлоза) - 4. , вода д/і – qs до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс" (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорої, безбарвної або майже безбарвної, злегка в'язкої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний засіб для місцевого застосування (інгібітор карбоангідрази+бета-адреноблокатор).ФармакокінетикаДорзоламіду гідрохлорид Всмоктування та розподіл При місцевому застосуванні дорзоламід проникає у системний кровотік. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи надзвичайно низькі концентрації вільного препарату у плазмі. Близько 33% дорзоламіду пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм та виведення В результаті метаболізму дорзоламіду утворюється єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу II типу порівняно з початковою його формою, проте в той же час інгібує карбоангідразу типу I менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується головним чином з карбоангідразою І типу. Дорзоламід виводиться із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування препарату дорзоламід нелінійно вимивається з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрації, а потім елімінація сповільнюється. Т1/2 становить близько 4 місяців. При прийомі дорзоламіду внутрішньо, з метою моделювання максимальної системної дії під час його місцевого застосування, стабільного стану вдалося досягти через 13 тижнів. При цьому в плазмі фактично не виявили вільного препарату або його метаболітів. Інгібування карбоангідрази еритроцитів було недостатнім для того, щоб досягти фармакологічного ефекту на функцію нирок та дихання. Такі фармакокінетичні результати спостерігалися при тривалому місцевому застосуванні дорзоламіду гідрохлориду. Тим не менш, у деяких пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, однак це не мало клінічного значення. Тимолола малеат При місцевому застосуванні тимололу малеат проникає у системний кровотік. Концентрація тимололу в плазмі вивчалася у 6 пацієнтів при місцевому застосуванні очних крапель тимололу малеату 0.5% 2 рази на добу. Середня Cmax після ранкової дози склала 0.46 нг/мл, після денної дози – 0.35 нг/мл. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години і триває щонайменше 24 год.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат комбінованого складу. Містить два активні компоненти: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат, кожен з яких зменшує підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зниження секреції внутрішньоочної рідини. Спільна дія цих речовин у складі препарату призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску. Дорзоламід гідрохлорид є селективним інгібітором карбоангідрази II типу. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла призводить до зниження секреції внутрішньоочного рідини, імовірно за рахунок зменшення утворення бікарбонатних іонів, що у свою чергу призводить до уповільнення транспорту натрію та рідини. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Хоча точний механізм дії тимололу малеату у зниженні внутрішньоочного тиску досі не встановлено, ряд досліджень показали переважне зниження освіти, а також незначне посилення відтоку рідини.Показання до застосуванняПідвищений внутрішньоочний тиск: при відкритокутовій глаукомі; при псевдоексфоліативних глаукомі при недостатній ефективності монотерапії.Протипоказання до застосуваннягіперреактивність дихальних шляхів; бронхіальна астма (зокрема в анамнезі); важка ХОЗЛ; синусова брадикардія; СССУ; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; виражена серцева недостатність; кардіогенний шок; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК гіперхлоремічний ацидоз; дистрофічні процеси у рогівці; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з недостатньою вивченістю ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяНе слід приймати Косопт у період вагітності та грудного вигодовування. Дорзоламід Інформації щодо застосування дорзоламіду у вагітних жінок недостатньо. Невідомо, чи проникає дорзоламід у грудне молоко жінок, що годують. У дослідженнях на щурах виявлено тератогенну дію дорзоломіду у дозах, токсичних для вагітних самок. У дитинчат лактуючих самок щурів, які отримували дорзоламід, виявлено зменшення приросту маси тіла. Тимолол Інформації щодо застосування тимололу у вагітних жінок недостатньо. Тимолол слід приймати під час вагітності, крім випадків, коли застосування тимололу є життєво необхідним. В епідеміологічних дослідженнях не виявлено впливу пероральних бета-адреноблокаторів на розвиток вроджених вад, але виявлено ризик затримки внутрішньоутробного зростання. Крім того, у новонароджених були виявлені ознаки та симптоми блокади β-адренорецепторів (брадикардія, гіпотензія, дихальна недостатність та гіпоглікемія) у разі, коли бета-адреноблокатори застосовувалися до пологів. Якщо препарат застосовувався до пологів, слід ретельно спостерігати стан новонароджених у перші дні життя. Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Лікар повинен приймати рішення про необхідність припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату, враховуючи потенційні серйозні побічні ефекти щодо дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, та користь препарату для матері. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяКосопт загалом добре переноситься. У клінічних дослідженнях побічних ефектів, властивих виключно цього комбінованого препарату, не спостерігалося. Побічні реакції обмежувалися вже відомими побічними ефектами дорзоламіду гідрохлориду та/або тимололу малеату. У цілому нині системні побічні ефекти були слабко виражені і спричиняли скасування препарату. У клінічних дослідженнях Косопт призначався 1035 пацієнтам. Приблизно у 2.4% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока. Приблизно 1.2% пацієнтів препарат було відмінено через місцеві побічні алергічні реакції. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти з боку органу зору: відчуття печіння або сверблячки в оці, спотворення смаку, ерозії рогівки, ін'єкції кон'юнктиви, нечіткість зору, сльозотеча. У післяреєстраційний період спостереження відзначалися такі небажані явища: задишка, дихальна недостатність, контактний дерматит, брадикардія, AV-блокада, відшарування хсудинної оболонки ока, нудота, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Зареєстровані випадки набряку та незворотного руйнування рогівки у пацієнтів з хронічними дефектами рогівки та/або перенесли внутрішньоочну хірургічну операцію. Нижче наведено можливі побічні ефекти компонентів препарату. Дорзоламіду гідрохлорид З боку органу зору: запалення віку, подразнення та лущення віку, іридоцикліт, точковий кератит, транзиторна міопія (що проходить після відміни препарату). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, парестезії. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, свербіж, кропив'янка. Інші: астенія/втома, носова кровотеча, подразнення глотки, сухість у роті, висипання. Тимолола малеат (місцеве застосування) Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт, блефарит, кератит, зниження чутливості рогівки, сухість; розлади зору, що включають зміни заломлюючої здібності ока (у ряді випадків через скасування міотиків), диплопія, птоз. Серцево-судинна система: аритмія, гіпотензія, непритомність, серцево-судинні порушення, порушення ритму, зупинка серця, набряки, парестезії, феномен Рейно. З боку дихальної системи: бронхоспазм (переважно у пацієнтів із попередньою бронхообструктивною патологією), кашель. Дерматологічні реакції: алопеція, псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу. Алергічні реакції: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, локальні або генералізовані висипи. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення; парестезія, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, зниження пам'яті, наростання симптомів міастенії. З боку травної системи: діарея, диспепсія, сухість у роті. Інші: дзвін у вухах, астенія, втома, біль у грудях, біль у животі, зниження лібідо, хвороба Пейроні, сексуальна дисфункція, системний червоний вовчак, міалгія, кульгавість, зниження температури рук та ніг, набряки. Тимолола малеат (системне застосування) Серцево-судинна система: AV-блокада II і III ступеня, синоаурикулярна блокада, погіршення артеріальної недостатності, погіршення стенокардії, вазодилатація. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія. З боку нервової системи: запаморочення, зниження концентрації уваги, підвищена сонливість. Дерматологічні реакції: свербіж шкіри, підвищений потовиділення, ексфоліативний дерматит. Інші: біль у кінцівках, зниження толерантності до фізичних навантажень, набряк легень, блювання, артралгія, слабкість, нетромбоцитопенічна пурпура, хрипи, імпотенція, порушення сечовипускання. При системному застосуванні тимололу малеату клінічно значущі зміни стандартних лабораторних показників відзначалися дуже рідко. Описано незначне підвищення залишкового азоту, калію, сечової кислоти та тригліцеридів плазми крові; незначне зниження гемоглобіну, гематокриту, холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Хс-ЛПВЩ), проте зазначені зміни не прогресували та клінічно не виявлялися. Застосування бета-адреноблокаторів може спричинити загострення псевдопаралітичної міастенії.Взаємодія з лікарськими засобамиСпецифічних досліджень щодо взаємодії препарату Косопт з іншими лікарськими засобами не проводилося. Тим не менш, існує можливість посилення гіпотензивного ефекту та/або вираженої брадикардії при сумісному застосуванні очних крапель тимололу малеату та системних блокаторів кальцієвих каналів, катехоламін-виснажувальних засобів, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів (включаючи аміодароніком, та інгібіторів МАО. При сумісному застосуванні тимололу та інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідин або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) повідомлялося про потенційований ефект системної блокади β-адренорецепторів (наприклад, зниження ЧСС, депресія). Внаслідок цього можливість подібної взаємодії необхідно брати до уваги у пацієнтів, які отримують Косопт. Системні бета-адреноблокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів та гіпертензію, що є ефектом відміни клонідину (клофеліну). Незважаючи на те, що при монотерапії препаратом Косопт ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі описи розвитку мідріазу при сумісному застосуванні тимололу малеату та адреналіну. Існує ймовірність посилення відомих системних ефектів інгібування карбоангідрази при комбінованому застосуванні місцевих та системних інгібіторів карбоангідрази. Т.к. дані про застосування подібної комбінації відсутні, спільне застосування препарату Косопт та системних інгібіторів карбоангідрази не рекомендується.Спосіб застосування та дозиКосопт призначають по 1 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) 2 рази на добу. Якщо Косопт призначають як заміну іншого офтальмологічного препарату для лікування глаукоми, останній слід відмінити за день до початку терапії Косоптом. У разі спільного використання з іншим місцевим офтальмологічним препаратом Косопт слід застосовувати з інтервалом не менше 10 хв. При нососльозній оклюзії (закриванні повік) на 2 хв після закапування препарату відбувається зниження його системної абсорбції, що може призвести до посилення місцевої дії. Косопт є стерильний розчин, тому пацієнти повинні бути проінструктовані, як правильно користуватися флаконом. Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Слід видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не можна торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона. При неправильному використанні флакон може інфікуватися і стати причиною серйозних інфекційних ушкоджень ока та подальшої втрати зору. Після закапування препарату слід закрити очі та натиснути пальцем на внутрішній кут ока, притискаючи його до перенісся протягом 2 хв. Це сприяє утриманню препарату у вічі. Повторити пункти 4 та 5 для іншого ока, якщо це необхідно. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. При правильному закритті стрілка на ковпачку флакона повинна збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не слід закручувати ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняДані щодо випадкового або навмисного передозування препарату Косопт відсутні. Симптоми: описані випадки ненавмисного передозування очних крапель, що містять тимололу малеат, з розвитком системних ефектів передозування бета-адреноблокаторів, які приймаються внутрішньо: запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм, зупинка серця. Найбільш очікуваними симптомами передозування дорзоламіду є порушення електролітного балансу, розвиток ацидозу, можливі побічні ефекти ЦНС. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Слід контролювати рівень електролітів (насамперед калію) та рН плазми крові. Тимолол не видаляється при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк і інші офтальмологічні препарати, які використовуються місцево, Косопт може абсорбуватися у системний кровотік. Оскільки тимолол, що входить до складу препарату, є бета-адреноблокатором, побічні реакції, що розвиваються при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, можуть відзначатися при місцевому застосуванні препарату. При появі перших ознак або симптомів серцевої недостатності застосування препарату Косопт слід припинити. Реакції з боку серцево-судинної та дихальної системи Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями в анамнезі, включаючи серцеву недостатність, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо появи ознак погіршення цих захворювань. У таких пацієнтів слід контролювати пульс. Пацієнтам із блокадою серця І ступеня слід призначати бета-адреноблокатори з обережністю внаслідок їхньої здатності уповільнювати проведення імпульсу. Зареєстровані повідомлення про випадки бронхоспазму з летальним кінцем у пацієнтів з бронхіальною астмою та випадки серцевої недостатності з летальним кінцем на фоні застосування очних крапель тимололу малеату. Пацієнтам з ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості препарат Косопт слід призначати з обережністю і лише у випадку, якщо передбачувана користь від лікування перевищує потенційний ризик. Препарат слід обережно призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями периферичного кровообігу (важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом Бета-адреноблокатори повинні призначатися з обережністю пацієнтам, схильним до спонтанної гіпоглікемії або пацієнтам з цукровим діабетом (особливо лабільним перебігом цукрового діабету), на фоні прийому інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Тиреотоксикоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). При підозрі на розвиток тиреотоксикозу пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Необхідно уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів через ризик розвитку тиреотоксичного кризу. Анестезія у хірургії Необхідність відміни бета-адреноблокаторів у разі подальшого широкого оперативного втручання не доведена. При необхідності під час операції ефекти бета-адреноблокаторів можна усунути шляхом застосування достатніх доз адреноміметиків. Порушення функції печінки Не проводилося досліджень щодо застосування препарату Косопт у пацієнтів з печінковою недостатністю, у зв'язку з чим препарат у таких пацієнтів повинен застосовуватися з обережністю. Алергія та гіперчутливість Як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, Косопт може проникати у системний кровотік. Дороголамід, що входить до складу препарату, є сульфаніламідом. Таким чином, побічні реакції, виявлені при системному застосуванні сульфаніламідів, можуть спостерігатися при місцевому застосуванні препарату (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). При появі ознак серйозних реакцій гіперчутливості препарат слід припинити. При лікуванні бета-адреноблокаторами у пацієнтів з атопією або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можливе посилення відповіді при повторному контакті з цими алергенами. У цій групі пацієнтів прийом епінефрину в стандартній терапевтичній дозі, що застосовується для усунення алергічних реакцій, може виявитися неефективним. Супутня терапія При використанні препарату Косопт пацієнтами, які приймають системні бета-адреноблокатори, необхідно враховувати можливе взаємне посилення фармакологічної дії препаратів як щодо відомих системних ефектів бета-адреноблокаторів, так і щодо зниження внутрішньоочного тиску. Спільне застосування препарату Косопт з іншими бета-адреноблокаторами не рекомендується. Припинення лікування При необхідності відміни місцевого застосування тимололу, як і у випадку із системними бета-адреноблокаторами, припинення терапії у пацієнтів з ІХС слід проводити поступово. Порушення з боку рогівки Бета-адреноблокатори, що застосовуються в офтальмології, можуть викликати сухість ока. Пацієнтам із порушеннями з боку рогівки препарат повинен призначатися з обережністю. Пацієнти з низькою кількістю ендотеліальних клітин мають підвищений ризик розвитку набряку рогівки. Мочекам'яна хвороба Застосування системних інгібіторів карбоангідрази може призводити до порушення кислотно-лужної рівноваги та супроводжуватися уролітіазом, особливо у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі. Під час застосування препарату Косопт подібних порушень не спостерігалося, повідомлення про уролітіаз були рідкісними. Т.к. до складу препарату Косопт входить інгібітор карбоангідрази, який при місцевому застосуванні може абсорбуватися та проникати у системний кровотік, при лікуванні препаратом ризик розвитку уролітіазу у пацієнтів із сечокам'яною хворобою в анамнезі може підвищуватися. Різне Пацієнтам із гострою закритокутовою глаукомою крім призначення засобів, що знижують внутрішньоочний тиск, потрібне проведення інших терапевтичних заходів. Дослідження дії препарату Косопт у пацієнтів із гострою глаукомою не проводилися. Застосування в осіб похилого віку 49% пацієнтів у клінічних дослідженнях препарату Косопт були у віці 65 років та старші, 13% пацієнтів – у віці 75 років та старші. Різниці в ефективності та безпеці препарату в цих вікових групах порівняно з молодшими пацієнтами не було. Тим не менш, не слід виключати можливості більш високої чутливості до препарату у деяких пацієнтів похилого віку. Використання контактних лінз До складу препарату Косопт входить консервант бензалконію хлорид, який може бути причиною роздратування очей. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти і знову встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які контактні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При використанні препарату Косопт можливий розвиток побічних ефектів, які у деяких пацієнтів можуть ускладнювати керування автомобілем або працювати зі складними механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: натрію кромоглікат 20 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.05 мг, динатрію едетат – 0.1 мг, гліцерол – 18 мг, полівініловий спирт – 12 мг, вода д/і – до 1 мл. 10 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного або злегка жовтуватого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний препарат, стабілізатор мембран опасистих клітин. Перешкоджає дегрануляції опасистих клітин та виділенню з них гістаміну, брадикініну, лейкотрієнів (в т.ч. повільно реагує субстанції) та інших біологічно активних речовин. Препарат є найбільш ефективним при профілактичному застосуванні. Повний клінічний ефект при алергічних захворюваннях очей досягається за кілька днів або тижнів лікування препаратом.ФармакокінетикаВсмоктування При застосуванні очних крапель абсорбція кромоглікату натрію через слизову оболонку ока незначна. Системна біодоступність не перевищує 0.1%. Виведення T1/2; становить 5-10 хв.Клінічна фармакологіяПротиалергічний препарат для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняАлергічний кон'юнктивіт; алергічний кератит; кератокон'юнктивіт; подразнення слизової оболонки очей, зумовлене алергічними реакціями (чинники довкілля, професійні шкідливості, засоби побутової хімії, косметичні засоби, офтальмологічні препарати, пилок рослин та лупа домашніх тварин).Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 4 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) препарат слід застосовувати лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода або немовляти. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 4 років.Побічна діяПри місцевому застосуванні кромогліцієва кислота добре переноситься, симптоми подразнення очей зустрічаються рідко. З боку органу зору: з частотою >1/100 - короткочасні симптоми місцевого подразнення очей (відчуття печіння, порушення порушення чіткості зорового сприйняття); дуже рідко (<1/10 000) – набряк кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла, синдром сухого ока, сльозотеча, мейбоміт та поверхневе ураження епітелію рогівки (за наявності в краплях консерванта – бензалконію хлориду). Інші: дуже рідко (<1/10 000) - алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено негативних симптомів взаємодії кромогліцієвої кислоти з іншими лікарськими препаратами. При застосуванні кромогліцієвої кислоти можливе зменшення потреби у застосуванні офтальмологічних препаратів, що містять глюкокортикостероїди.Спосіб застосування та дозиНа початку лікування призначають по 1-2 краплі в кожний кон'юнктивальний мішок 4 рази на добу з інтервалом 4-6 годин. При необхідності частоту застосування препарату можна збільшити до 6-8 разів на добу. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. При сезонному алергічному кон'юнктивіті лікування слід починати відразу після появи перших симптомів або застосовувати профілактично до початку сезону появи пилку. Лікування продовжують протягом усього сезону цвітіння або довше, якщо симптоми зберігаються. За відсутності позитивного ефекту від лікування протягом декількох тижнів, пацієнту необхідно звернутися до лікаря. Правила використання препарату Лекролін®; у тюбику-крапельниці 1. Відкрити пакет уздовж пунктирної лінії. 2. Відокремити один тюбик-крапельницю. 3. Ретельно закрити пакет. 4. Переконатися, що розчин знаходиться в нижній частині тюбика-крапельниці та розкрити тюбик-крапельницю. 5. Закапати 1-2 краплі у вічі. Доза, що міститься в тюбику-крапельниці, достатня для одного закапування в обидва ока. Після одноразового використання тюбик-крапельницю слід викинути, навіть якщо залишився вміст.ПередозуванняПри місцевому застосуванні препарат передозування малоймовірне. В ;експериментальних дослідженнях ;на тварин показано, що місцева та системна токсичність кромогліцієвої кислоти дуже мала. Симптоми: можлива нудота. Лікування: проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Лекролін®, упаковані у флакон-крапельницю, містять консервант бензалконію хлорид, тому не рекомендується при носінні контактних лінз. Контактні лінзи слід вийняти перед закапуванням очних крапель і встановити не раніше ніж через 15 хв після застосування препарату. Очні краплі Лекролін, упаковані в тюбик-крапельницю, не містять консервант, тому їх можна застосовувати у пацієнтів, які використовують контактні лінзи будь-якого типу. Не слід торкатися очей кінчиком піпетки. Флакон слід закривати після кожного використання. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після інстиляції препарату з'являється короткочасне порушення чіткості зорового сприйняття, не слід керувати автомобілем або працювати з технікою, верстатами чи будь-яким іншим обладнанням, що потребує чіткості зорового сприйняття, одразу після застосування очних крапель.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 670 мг Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Сантен АТ Завод-виробник: Аянда ГмбХ&Ко.

Дозування: 0. 25 % Фасування: N1 Форма випуску: гель очний Упакування: фл. Виробник: Сантен АТ Завод-виробник: Ursapharm Arzneimittel GmbH (Німеччина) Действующее вещество: Карбомер.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упакування: фл. Виробник: Сантен АТ Завод-виробник: Сантен(Фінляндія) Діюча речовина: Аденозин + Нікотинамід + Цитохром С. .

Дозування: 0. 25 % Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Сантен АТ Завод-производитель: Сантэн(Финляндия) Действующее вещество: Тимолол.

Дозування: 0. 5% Фасування: N1 Форма випуску: краплі очні Упаковка: фл. -крапельниця Виробник: Сантен АТ Завод-виробник: Сантен(Фінляндія) Діюча речовина: Тимолол.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: натрієва сіль гіалуронової кислоти 0. 15%, натрію хлорид, натрію гідрофосфат, натрію дигідрофосфат, марганцю хлориду тетрагідрат, хлористоводнева кислота/натрію хлорид до pH 6. 8-7.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: активні речовини: тафлупрост – 15 мкг; Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 2 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, хлористоводнева кислота та/або натрію гідроксид (для корекції pH), вода д/і - до 1 0.3 мл – тюбики-крапельниці (10), спаяні у вигляді пластмасової стрічки – пакети з ламінованої алюмінієвої фольги (3) – пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомні препарати та міотики. Аналоги простагландину.ФармакокінетикаВсмоктування Після інстиляції очних крапель тафлупросту 0.0015% у тюбику-крапельниці, без консерванту, 1 раз на добу по 1 краплі в обидва ока протягом 8 днів концентрації тафлупросту в плазмі були низькими та мали подібний профіль на 1 та 8 день. Cmax у плазмі досягалася через 10 хв після інстиляції та знижувалася до рівня, нижчого, ніж нижня межа виявлення (10 пг/мл) менш ніж за 1 годину після введення препарату. Середні величини Cmax (26.2 та 26.6 пг/мл) та AUC0-last (394.3 та 431.9 пг/хв/мл) були майже однаковими на 1 та 8 день, що свідчить про те, що вже протягом першого тижня лікування було досягнуто стабільної концентрації. препарату. Між лікарськими формами з консервантом і без консерванта був виявлено жодних статистично значимих відмінностей у системної біодоступності. У дослідженні на кроликах абсорбція тафлупросту у рідку вологу після одноразової інстиляції офтальмологічного розчину тафлупросту 0.0015% з консервантом і без консерванта була порівнянна. Розподіл Зв'язування кислоти тафлупросту з сироватковим альбуміном людини in vitro становить 99% при концентрації тафлупросту кислоти 500 нг/мл. У дослідженні на мавпах не було зазначено специфічного розподілу міченого радіоактивністю тафлупросту в райдужці, циліарному тілі або судинній оболонці ока, включаючи ретинальний пігментний епітелій, що свідчить про низьку спорідненість препарату до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження на щурах показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, а потім у століттях, склері та райдужній оболонці. Системно радіоактивність поширювалася на слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінку, жовчний та сечовий міхур. Метаболізм Основний шлях метаболізму тафлупросту в організмі людини, протестований in vitro, - гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, кислоти тафлупросту, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронізації або бета-окислення з утворенням фармакологічно неактивних 1,2-динор та 1,2,3,4- тетранор кислот тафлупросту, які можуть зазнавати глюкуронізації або гідроксилювання. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ферментами, було виявлено, що основною естеразою кислоти тафлупросту, що відповідає за ефірний гідроліз, є карбоксілестераза. Бутирилхолінестераза, але не ацетилхолінестераза, також може сприяти гідролізу. Виведення У дослідженні на щурах після одноразової інстиляції 3Н-тафлупросту (0.005% офтальмологічного розчину, 5 мкл/очей) в обидва ока протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози було виявлено в екскрементах. З сечею виводилося приблизно 27-38% загальної дози, з калом - близько 44-58%.ФармакодинамікаПротиглаукомний препарат, фторований аналог простагландину F2α. Механізм дії Кислота тафлупросту, будучи його біологічно активним метаболітом, має високу активність і селективність щодо FP-простаноїдного рецептора людини. Спорідненість кислоти тафлупросту до FP-рецептора в 12 разів вище, ніж спорідненість латанопросту. Фармакодинамічні дослідження на мавпах показали, що тафлупрост знижує внутрішньоочний тиск (ВГД), посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Фармакодинамічний ефект Експерименти на мавпах із нормальним та підвищеним ВГД продемонстрували, що тафлупрост є ефективним лікарським препаратом для зниження ВГД. У дослідженні з вивчення ВГД-знижувального ефекту метаболітів тафлупросту було виявлено, що тільки кислота тафлупросту значно знижує ВГД. Дослідження на кроликах, пролікованих протягом 4 тижнів офтальмологічним розчином тафлупросту 0.0015% 1 раз на добу, показали, що кровотік у диску зорового нерва значно (на 15%) посилився порівняно з вихідним рівнем, при вимірюванні на 14 та 28 день з використанням лазерної спекл-флоуграфії. Клінічний ефект Зниження ВГД починається протягом 2-4 годин після першої інстиляції препарату, максимальний ефект досягається приблизно через 12 годин. Тривалість ефекту зберігається щонайменше протягом 24 годин. Провідні дослідження із застосування тафлупросту, що містить консервант бензалконію хлорид ефективний як монотерапія, а також має адитивний ефект при застосуванні його як додаткової терапії до тимололу. У 6-місячному дослідженні показаний суттєвий ВГД-знижуючий ефект тафлупросту в різних часових точках протягом дня: від 6 до 8 мм рт. ст. порівняно з латанопростом, що знижує ВГД на 7-9 мм рт. ст. В іншому 6-місячному клінічному дослідженні тафлупрост знижував ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-знижувальний ефект тафлупросту зберігався також і зі збільшенням тривалості цих досліджень до 12 місяців. У 6-тижневому дослідженні ВГД-знижуючий ефект тафлупросту порівняли з ефектом його індиферентного наповнювача при застосуванні разом з тимололом. У порівнянні з вихідними показниками (вимірювання проводилося після 4-тижневого курсу лікування з тимололом) додатковий ВГД-знижувальний ефект становив 5-6 мм рт. ст. у тимолол-тафлупрост групі та 3-4 мм рт. ст. - у групі тимолол-індиферентний наповнювач. У невеликому перехресному дослідженні з 4-тижневим періодом лікування був продемонстрований подібний ВГД-знижуючий ефект лікарських форм з консервантом і без консерванту – понад 5 мм рт. ст. Крім того, у 3-місячному дослідженні в США при порівнянні складу тафлупросту без консерванту з тимололом, також без консерванту було встановлено, що тафлупрост знижував ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. у різних часових точках, тоді як значення для тимололу варіювали між 5.3 та 7.5 мм рт.ст.Показання до застосуванняДля зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та офтальмогіпертензією як монотерапія у пацієнтів: яким показані очні краплі, які не містять консервант; із недостатньою реакцією на препарати першої лінії терапії; не переносять препарати першої лінії або мають протипоказання до цих препаратів. Як додаткова терапія до бета-адреноблокаторів. Тафлупрост призначений для пацієнтів віком від 18 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок недостатньо. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на плід/новонароджену дитину. У зв'язку з цим Тафлотан не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли немає інших варіантів лікування. Жінкам дітородного віку не слід призначати Тафлотан, якщо вони не застосовують адекватні засоби контрацепції. Невідомо, чи виділяються тафлупрост або його метаболіти із грудним молоком у людини. Тафлотан не слід застосовувати в період грудного вигодовування. У дослідженні на щурах було встановлено, що після місцевого застосування тафлупрост виділяється із грудним молоком. Фертильність жіночих та чоловічих особин щурів, здатність до спарювання та народжуваність залишалися незмінними при введенні тафлупросту до 100 мкг/кг/добу внутрішньовенно. Тафлупрост призначений для пацієнтів віком від 18 років.Побічна діяУ клінічних дослідженнях понад 1400 пацієнтів були проліковані тафлупростом з консервантом - або як монотерапія, або як додатковий препарат до лікування тимололом 0.5%. Найпоширенішим побічним ефектом, пов'язаним з лікуванням, була кон'юнктивальна ін'єкція. Вона відзначалася приблизно у 13% пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях тафлупросту у Європі та США. У більшості випадків гіперемія була помірною та призвела до припинення лікування в середньому у 0.4% пацієнтів. У 3-місячному дослідженні III фази в США при порівнянні состава тафлупросту 0.0015% без консерванту з тимололом, також без консерванту, кон'юнктивальна ін'єкція відзначалася у 4.1% (13/320) пацієнтів, які отримували тафлупрост. Наступні побічні ефекти, пов'язані з лікуванням, були зареєстровані в ході клінічних досліджень тафлупросту в Європі та США після їх максимального розширення до 24 місяців. У межах кожної групи ефектів, об'єднаних за частотою прояву, побічні ефекти представлені залежно від рівня їхньої серйозності порядку спадання. З боку нервової системи: часто (від ≥1/100 до Порушення з боку органу зору: часто (від ≥1/100 до Повідомлялося про дуже рідкісні випадки кальцифікатів у тканині рогівки у зв'язку із застосуванням фосфатсодержащих очних крапель у деяких пацієнтів зі значним ураженням рогівки. З боку дихальної системи: частота невідома (не може бути визначена на підставі наявних даних) – загострення бронхіальної астми, задишка. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто (від ≥1/1000 доВзаємодія з лікарськими засобамиНе очікується жодної перехресної взаємодії з іншими препаратами, оскільки концентрація тафлупросту в системному кровотоку після інстиляції препарату в очі є надзвичайно низькою, тому спеціальних досліджень з вивчення специфічної взаємодії тафлупросту з іншими лікарськими засобами не проводилося. У клінічних дослідженнях тафлупрост застосовувався одночасно з тимололом, при цьому не було жодних симптомів перехресної взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза - 1 крапля препарату Тафлотан у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу, ввечері. Препарат у зазначеній дозі слід закопувати 1 раз на добу, т.к. Найчастіше застосування може зменшити ефект зниження ВГД. Тільки для одноразового застосування. Вміст одного тюбика-крапельниці достатньо для закапування в обидва ока. Препарат слід утилізувати негайно після використання. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність тафлупросту у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена, даних про застосування немає. Ефективність та безпека тафлупросту у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок не вивчені, тому при необхідності застосування препарату у даної категорії пацієнтів потрібна обережність. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, рекомендується носослезная оклюзія - м'яке закриття повік після інстиляції препарату. Це може знизити системну абсорбцію лікарських засобів, що вводяться шляхом інстиляції в кон'юнктивальний мішок. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні становити не менше 5 хв.ПередозуванняПовідомлень про випадки передозування не було. Після інстиляції препарату в око передозування малоймовірне. У разі передозування проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДо початку лікування пацієнтів слід попередити про можливість надмірного зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока. Деякі із зазначених змін можуть бути перманентними, що може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо лікуванню піддавалося лише одне око. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітним. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. Немає досвіду застосування тафлупросту у випадках неоваскулярної, закритокутової, вузькокутної або вродженої глаукоми. Є лише обмежений досвід лікування тафлупростом пацієнтів з афакією, пігментною або псевдоексфоліативною глаукомою. Рекомендується бути обережним при лікуванні тафлупростом пацієнтів з афакією, артифакією, пошкодженою задньою капсулою кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, а також пацієнтів із встановленими факторами ризику розвитку кистоидного макулярного набряку або іриту/увеїту. Немає досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою астмою. У зв'язку з цим пацієнтів цієї групи слід лікувати з обережністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Тафлупрост не впливає на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів після інстиляції препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору. У цьому випадку пацієнт повинен почекати, поки зір повністю відновиться і тільки після цього керувати автомобілем або працювати з механічним обладнанням.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тафлупрост 15 мкг, тимолол малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимолол 5 мг. Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, динатрію гідрофосфат - 4.9 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, полісорбат 80 - 0.75 мг, натрію гідроксид - 0.04-0.06 мг або хлористоводнева кислота - 0,0-0.0 та - до 1 мл. 0.3 мл - тюбики-крапельниці одноразові поліетиленові (10), спаяні по 5 тюбиків-крапельниць у стрипі - пакети з комбінованого матеріалу (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; прозорі, безбарвні.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що містить фіксовану комбінацію двох діючих речовин - тафлупросту та тимололу. Обидві діючі речовини знижують внутрішньоочний тиск (ВГД), взаємно посилюючи дію один одного, у результаті ефект зниження ВГД при застосуванні комбінованого препарату більш виражений, ніж ефект кожної з діючих речовин окремо. Тафлупрост; - фторований аналог простагландину F2α. Кислота тафлупросту, будучи біологічно активним метаболітом тафлупросту, має високу активність і селективність щодо FP-рецепторів людини (рецепторів простагландину F2α). Дані вивчення фармакодинаміки (доклінічні дослідження) свідчать про те, що тафлупрост знижує ВГД, посилюючи увеосклеральний відтік водянистої вологи. Тимолола малеат є неселективним бета-адреноблокатором. Точний механізм зниження ВГД при застосуванні тимололу малеату в даний час до кінця не встановлений, проте методи флюоресценції та тонографії вказують на те, що основна дія може бути обумовлена ​​зниженням утворення внутрішньоочної рідини. У той самий час у деяких дослідженнях відзначалося невелике посилення її відтоку. Показано, що у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування 24-26 мм рт.ст. ефект зниження ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® був не нижче, ніж ефект, що спостерігався при одночасному застосуванні тафлупросту 0.0015% і тимололу 0.5%, а зниження середньодобового ВГД через 6 місяців склало 8 мм рт.ст. від вихідних значень. Крім того, проводилося порівняння активності препарату Таптиком® та відповідних препаратів монотерапії у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією та середнім значенням ВГД до лікування, що становило 26-27 мм рт.ст. Зниження середньодобового ВГД на фоні застосування препарату Таптиком® було статистично більш значуще, ніж таке на фоні монотерапії тафлупростом, що застосовувався 1 раз на добу вранці, або тимололом, що застосовувався 2 рази на добу. Через 3 місяці лікування зниження середньодобового ВГД у порівнянні з його вихідним рівнем у групі препарату Таптиком® становило 9 мм рт.ст. порівняно з 7 мм рт.ст., що спостерігаються в обох групах монотерапії. Зниження ВГД у застосовували Таптиком® протягом доби коливалося між 7 і 9 мм рт.ст. Об'єднані дані цих двох клінічних досліджень у пацієнтів (n=168) з вихідним високим ВГД від 26 мм рт.ст. або вище показали, що у отримували Таптиком® через 3 або 6 місяців середнє добове зниження ВГД становило 10 мм рт.ст., з діапазоном від 9 до 12 мм рт.ст. протягом доби.ФармакокінетикаВсмоктування У плазмі крові здорових добровольців концентрації кислоти тафлупросту та тимололу визначалися після одноразового та повторного застосування протягом 8 днів препарату Таптиком®; у вигляді очних крапель (1 раз на добу), а також тафлупросту 0.0015% (1 раз на добу) та тимололу 0.5% (2 рази на добу). Було виявлено, що C max;кислоти тафлупросту в плазмі крові досягається до 10 хвилин після застосування препарату Таптиком® ;(Tmax), з подальшим її зниженням нижче порогового значення чутливості методу (10 пг/мл) протягом приблизно 30 хв. Накопичення кислоти тафлупросту було мізерно мало і на 8 день лікування середні значення показників AUC0-last; (монотерапія: 4.45±2.57 пг×ч/мл; Таптиком®: 3.6±3.7 пг×ч/мл) та Сmах; 11.8 пг/мл, Таптиком®: 18.7±11.9 пг/мл) були трохи нижчими при застосуванні препарату Таптиком® у порівнянні з монотерапією тафлупростом. Концентрація тимололу в плазмі після інсталяції препарату Таптиком® на перший і восьмий день досягала максимуму через 15 хв і 37.5 хв (медіана Тmах) відповідно. На восьмий день величина AUC0-lastтимололу (монотерапія: 5750±2440 пг×ч/мл; Таптиком®:4560±2980 пг×ч/мл) та середнє значення Сmах ;(монотерапія: 1100±550 пг/мл; Таптиком®: 840±520 пг/мл) були дещо нижчими при застосуванні препарату Таптиком®, ніж при монотерапії тимололом. Нижча концентрація тимололу в плазмі крові при застосуванні препарату Таптиком® пояснюється його одноразовим застосуванням на добу, тоді як при монотерапії тимолол застосовується 2 рази на добу. Всмоктування тафлупросту та тимололу здійснюється через рогівку. На підставі результатів доклінічних досліджень було встановлено, що проникнення тафлупросту з препарату Таптиком®; через рогівку було порівняно з його проникненням при застосуванні тафлупросту в монотерапії 1 раз на добу, у той час як проникнення тимололу з препарату Таптиком® було трохи нижче, ніж при монотерапії тимололом. Величина AUC4години; кислоти тафлупросту після інстиляції препарату Таптиком®; склала 7.5 нг×ч/мл і 7.7 нг×ч/мл - після інстиляції монопрепарату тафлупросту. Величина АUC4години ;тимололу після застосування препарату Таптиком® і препарату монотерапії склала 585 нг×ч/мл і 737 нг×ч/мл відповідно. Тmах ;кислоти тафлупросту становить 60 хв, як при застосуванні препарату Таптиком®, так і в монотерапії тафлупростом,а Тmaxтимололу становить 60 хв при застосуванні препарату Таптиком ® і 30 хв - в монотерапії тимололом. Розподіл Тафлупрост Згідно з проведеними доклінічними дослідженнями, розподіл тафлупросту, міченого радіоізотопом, у тканинах ока дозволяє припустити, що тафлупрост має низьку спорідненість до меланінового пігменту. Ауторадіографічне дослідження показало, що найвища концентрація радіоактивності спостерігалася в рогівці, після чого у повіках, склері та райдужній оболонці. Розподіл радіоактивно-міченого тафлупросту в інших органах був наступним: слізний апарат, небо, стравохід, ШКТ, нирки, печінка, жовчний та сечовий міхур. Зв'язування тафлупросту кислоти з сироватковим альбуміном людини in vitro становило 99% при концентрації 500 нг/мл кислоти тафлупросту. Тимолол За даними доклінічних досліджень, C max ;тимололу з радіоактивною міткою у водянистій волозі досягається через 30 хв після одноразового застосування тимололу, що містить радіоактивний ;3Н ізотоп (0.5% розчин: 20 мкл/очі). Тимолол виводиться з водянистої вологи значно швидше, ніж із тканин пігменту райдужної оболонки і циліарного тіла. Метаболізм Тафлупрост Основним шляхом метаболізму тафлупросту в організмі людини, підтвердженим дослідженнями in vitro, є гідроліз з утворенням фармакологічно активного метаболіту, тафлупросту кислоти, яка потім метаболізується за допомогою глюкуронідаціі або бета-окислення. Продуктами бета-окислення є фармакологічно неактивні 1,2-динор та 1,2,3,4-тетранор кислоти тафлупросту, які можуть бути глюкуроновані або гідроксильовані. Ферментна система цитохрому Р450 не бере участь у метаболізмі тафлупросту кислоти. У дослідженні, проведеному на тканинах рогівки кролика з рафінованими ензимами, було виявлено, що основною естеразою, що відповідає за ефірний гідроліз тафлупросту до тафлупросту кислоти, є карбоксисестраза. Бутирилхолінестераза також може сприяти гідролізу. Тимолол Тимолол метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками. Виведення Тафлупрост У дослідженні на щурах було встановлено, що після інстиляцій ;3Н-тафлупросту у формі 0.005% офтальмологічного розчину обидва ока одноразово на день протягом 21 дня близько 87% загальної радіоактивної дози виводиться через екскреторні органи. Приблизно 27-38% загальної дози виводилося нирками, а близько 44-58% - через ШКТ. Тимолол Очікуваний Т1/2; із плазми крові становить близько 4 год. Після прийому внутрішньо тимолол поступово метаболізується в печінці, метаболіти виводяться із сечею разом із 20% незміненого тимололу. Дані про виведення тимололу отримані при пероральному прийомі.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняЗниження ВГД у дорослих пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією при недостатній реакції на місцеву монотерапію препаратами групи бета-адреноблокаторів або аналогів простагландину у випадках, коли показана комбінована терапія, а також у пацієнтів, при застосуванні у яких очікується покращення переносимості лікування за рахунок застосування очей. крапель, що не містять консервантів.Протипоказання до застосуванняСиндром підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму або анамнез бронхіальної астми; тяжка хронічна обструктивна хвороба легень; синусова брадикардія; СССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня без кардіостимулятора; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; вік до 18 років (немає даних клінічного застосування); вагітність; грудне годування; підвищена чутливість до тафлупросту, тимололу або до будь-якого з компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат (у зв'язку з обмеженим досвідом застосування) у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю, з афакією, псевдофакією з розривом задньої капсули кришталика або імплантацією кришталика в передню камеру ока, псевдоексфоліативною або пігментною. встановленими факторами ризику розвитку кістоїдного макулярного набряку або іриту/увеїту; при неоваскулярній, закритокутовій, вузькокутній та вродженій глаукомі (відсутня досвід застосування тафлупросту); у пацієнтів із захворюваннями рогівки (може викликати синдром сухого ока), серцево-судинними захворюваннями (ІХС, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю, AV-блокадою І ступеня), при порушеннях периферичного кровообігу (при тяжких формах хвороби Рейно або синдрому Рейно),ХОЗЛ легкої та середньої тяжкості (застосування препарату можливе тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик), у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету або спонтанною гіпоглікемією (оскільки бета-адреноблокатори можуть маскувати клінічні ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії). прийомі всередину та у вигляді очних засобів).Вагітність та лактаціяВагітність Відсутні адекватні дані про застосування препарату Таптиком® у вагітних жінок. Жінкам дітородного віку необхідно використовувати ефективні методи контрацепції в період лікування препаратом Таптиком. Не слід застосовувати препарат Таптиком®; під час вагітності, за винятком особливих випадків (якщо відсутні інші способи лікування). Тафлупрост Відсутні адекватні дані щодо застосування тафлупросту у вагітних жінок. Тафлупрост може надавати несприятливий фармакологічний вплив протягом вагітності та/або на розвиток плода або новонародженої дитини. У дослідженнях на тварин є дані, що свідчать про репродуктивну токсичність тафлупросту, водночас потенційний ризик його застосування у людини невідомий. Тимолол Адекватні дані щодо застосування тимололу у вагітних жінок відсутні. Таптиком® не слід застосовувати у вагітних жінок, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". В епідеміологічних дослідженнях не було виявлено системних порушень розвитку плода, але відмічено ризик уповільнення внутрішньоутробного розвитку у разі прийому бета-адреноблокаторів усередину. Крім того, клінічні прояви та симптоми блокади β-адренорецепторів (наприклад, брадикардія, гіпотензія, порушення дихання та гіпоглікемія) спостерігалися у новонароджених, якщо бета-адреноблокатори використовувалися до пологів. У разі застосування препарату Таптиком® до розродження, слід ретельно спостерігати за станом новонародженого протягом перших днів життя. Грудне годування Відомо, що бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тимололу у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини може проникати в грудне молоко, щоб викликати симптоми блокади β-адренорецепторів у немовляти. Інформація щодо заходів щодо зменшення системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Відсутні дані про екскрецію тафлупросту або його метаболітів у грудне молоко людини. Наявні токсикологічні дані у тварин свідчать про можливу екскрецію тафлупросту та його метаболітів у грудне молоко. Однак малоймовірно, що при застосуванні тафлупросту у складі очних крапель у рекомендованих терапевтичних дозах, достатня кількість речовини проникне в грудне молоко, щоб викликати клінічні симптоми у немовляти. З метою обережності не рекомендується грудне вигодовування дітей, якщо матері потрібна терапія препаратом Таптиком. Фертильність Відсутні дані про вплив препарату Таптиком® на фертильність (здатність до дітонародження) у людини. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (немає даних клінічного застосування).Побічна діяВ рамках клінічних досліджень понад 484 пацієнти отримували лікування препаратом Таптиком. Найчастіше виявляється побічним ефектом, пов'язаним з проведеним лікуванням, поява якого відзначалося приблизно у 7% пацієнтів, була гіперемія кон'юнктиви/очей, у більшості випадків легкого ступеня. Небажані реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях препарату Таптиком, обмежувалися тими самими реакціями, які раніше спостерігалися при роздільному застосуванні тафлупросту та тимололу. Нових небажаних реакцій, характерних лише препарату Таптиком®, у клінічних дослідженнях виявлено був. Більшість небажаних реакцій спостерігалися з боку органу зору, мали легкий або помірний ступінь, серйозних реакцій не було. Для оцінки частоти небажаних реакцій, згідно з термінологією MedDRA, використовувалася така класифікація: дуже часто (≥1/10 випадків); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) та невідомо (частота не може бути визначена за наявними даними). Таптиком®; (комбінація тафлупросту та тимололу) З боку нервової системи: нечасто - головний біль. З боку органу зору: часто - гіперемія кон'юнктиви/очей, свербіж в очах, біль в очах, зміни вій (збільшення довжини, товщини та числа вій), зміна кольору вій, подразнення очей, відчуття стороннього тіла в очах, затуманювання зору, світлобоязнь ; нечасто - неприємні відчуття в області очей, сухість слизової оболонки очей, відчуття дискомфорту в очах, кон'юнктивіт, еритема повік, симптоми алергічного ураження очей, набряк повік, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, запальна реакція у волозі передньої камери, астен. Небажані реакції, що спостерігалися в період лікування тафлупростом або тимололом, і які можуть потенційно розвинутись при застосуванні препарату Типтіком®, наведені нижче. Тафлупрост З боку органу зору: зниження гостроти зору, посилення пігментації райдужної оболонки, пігментація повік, набряк кон'юнктиви, поява відокремлюваного з очей, клітинна опалесценція в передній камері ока, алергічний кон'юнктивіт, пігментація кон'юнктиви, фолікули кон'юн. З боку шкіри та підшкірних тканин: ; гіпертрихоз повік. З боку дихальної системи: ;невідомо - загострення астми, задишка. Тимолол З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, місцеву або генералізовану висипання на шкірі, анафілаксію, свербіж шкіри. З боку обміну речовин:; гіпоглікемія. Порушення психіки: депресія, безсоння, нічні кошмари, втрата пам'яті, нервозність. З боку нервової системи: запаморочення, непритомність, парестезії, посилення симптомів міастенії, гостре порушення мозкового кровообігу, церебральна ішемія. З боку органу зору: кератит, зниження чутливості рогівки, порушення гостроти зору, включаючи рефракційні зміни (у деяких випадках внаслідок скасування міотичної терапії), птоз, диплопія, відшарування судинної оболонки після фістулізуючої операції, сльозотеча, ерозія рогівки. З боку органу слуху та рівноваги: ​​;дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: ;брадикардія, біль у грудях, серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, зупинка серця, блокада серця, AV-блокада, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, переміжна кульгавість, феномен Рейно, холодні кисті рук та стопи. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (переважно у пацієнтів з наявною в анамнезі вказівкою на бронхоспастичне захворювання), дихальна недостатність, кашель. З боку травної системи: нудота, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, дисгевзія, біль у животі, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, псоріазоподібний висип або загострення перебігу псоріазу, шкірний висип. З боку кістково-м'язової системи: ;системний червоний вовчак, міалгія, артропатія. З боку репродуктивної системи та молочної залози: хвороба Пейроні, зниження лібідо, сексуальна дисфункція. Загальні розлади: ; астенія / стомлюваність, спрага. Дуже рідко при застосуванні очних крапель, що містять фосфати, повідомлялося про випадки кальцифікації рогівки у деяких пацієнтів із серйозними ушкодженнями рогівки.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічні дослідження щодо вивчення взаємодії препарату не проводилися. Можливе зниження артеріального тиску та/або поява клінічно вираженої брадикардії у разі одночасного застосування офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатори, та системного застосування блокаторів повільних кальцієвих каналів, інших бета-адреноблокаторів, антиаритмічних препаратів (включаючи аміодарон), серцевих гліко. Прийом бета-адреноблокаторів може призводити до посилення рикошетної артеріальної гіпертензії, що спостерігається при відміні клонідину. При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, хінідину, флуоксетину, пароксетину) та тимололу повідомлялося про посилення системної дії бета-адреноблокатора (зниження ЧСС, депресія). При одночасному застосуванні офтальмологічних препаратів, що містять бета-адреноблокатор та адреналін (епінефрін), в окремих випадках відзначалося розширення зіниці.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений лише для офтальмологічного застосування. Рекомендована доза - 1 крапля препарату Таптиком® у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очі) 1 раз на добу. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (очі) на добу, оскільки частіше застосування препарату може зменшити очікуваний ефект зниження ВГД. У разі пропуску однієї дози лікування продовжують з наступної запланованої дози. Таптиком® ;є стерильний розчин, що не містить консервантів, розфасований в одноразові тюбики-крапельниці. Розчин в одному тюбику-крапельниці призначений тільки для одноразового використання, і його кількість достатньо для застосування в обидва ока. Застосування препарату Таптиком® у дітей та підлітків віком до 18 років не рекомендується. У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози препарату. Застосування препарату Таптиком® не вивчалося у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, тому застосовувати препарат у таких пацієнтів слід з обережністю. Спосіб застосування Щоб зменшити ризик потемніння шкіри повік, пацієнтам слід видаляти надлишок розчину зі шкіри. Як і при застосуванні інших очних крапель, при короткочасному пальцевому притисканні носослезних каналів або закритті повік на 2 хв після застосування відбувається зниження системної абсорбції лікарського засобу. Такий захід дозволяє знизити ризик системних побічних ефектів та посилити місцеву дію препарату. При застосуванні кількох офтальмологічних препаратів місцевої дії інтервали між застосуванням повинні бути не менше 5 хв. Перед застосуванням препарату контактні лінзи необхідно вийняти та знову встановити через 15 хв. Пацієнтів необхідно попередити про те, що не слід торкатися ока та оточуючих його тканин кінчиком тюбика-крапельниці, оскільки це може призвести до їх пошкодження.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Таптиком® не повідомлялося. При закапуванні препарату у око виникнення симптомів передозування є малоймовірним. Симптоми: були повідомлення про ненавмисне передозування тимололу, яка призвела до розвитку системних ефектів, схожих з такими при системному застосуванні бета-адреноблокаторів, а саме, запаморочення, головний біль, задишка, брадикардія, бронхоспазм і зупинка серця. Якщо виникли симптоми передозування при застосуванні препарату Таптиком®, необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Виведення тимололу при гемодіалізі уповільнено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСистемні ефекти Як та інші офтальмологічні препарати, тафлупрост та тимолол абсорбуються системно. У зв'язку з наявністю у складі препарату бета-адренергічного компонента тимололу можуть розвинутись такі ж небажані реакції з боку серцево-судинної системи та органів дихання, як при застосуванні системних бета-адреноблокаторів. Частота розвитку системних небажаних реакцій після місцевого застосування очних крапель нижче, ніж після системного введення. Інформація про заходи щодо зниження системної абсорбції представлена ​​у розділі "Режим дозування". Порушення з боку серця У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ІХС, стенокардія Принцметалу, серцева недостатність) та артеріальною гіпотензією необхідно ретельно оцінити потребу в терапії бета-адреноблокаторами та розглянути можливість застосування препаратів інших груп. Необхідно проводити спостереження за станом пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями з метою своєчасного виявлення симптомів погіршення захворювань та небажаних реакцій. У зв'язку зі своїм негативним впливом на швидкість проведення імпульсу бета-адреноблокатори слід обережно використовувати у пацієнтів з AV-блокадою І ступеня. Порушення з боку судин Необхідно обережно використовувати препарат у пацієнтів з тяжким порушенням периферичного кровообігу (наприклад, важкі форми хвороби Рейно або синдрому Рейно). Порушення з боку органів дихання Після застосування деяких бета-адреноблокаторів може підвищитися ризик небажаних реакцій з боку органів дихання, включаючи випадки смерті внаслідок бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою. У пацієнтів з легким/помірним ступенем ХОЗЛ Таптиком® слід застосовувати з обережністю, і тільки якщо очікувана користь його застосування переважує можливий ризик. Гіпоглікемія/цукровий діабет Бета-адреноблокатори необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, схильних до спонтанної гіпоглікемії, або у пацієнтів з лабільним перебігом цукрового діабету, т.к. бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Гіпертиреоз Бета-адреноблокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу. Різке скасування терапії бета-адреноблокатором може призводити до погіршення симптомів захворювання. Захворювання рогівки Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть сприяти розвитку синдрому сухого ока. Слід бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюваннями рогівки. Інші бета-адреноблокатори Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі ефекти системної блокади β-адренорецепторів може посилюватися при застосуванні тимололу (одна з діючих речовин препарату Таптиком®) у пацієнтів, які вже отримують системний бета-адреноблокатор. Слід ретельно контролювати стан таких хворих. Не рекомендується використовувати два місцеві бета-адреноблокатори одночасно. Закритокутова глаукома У пацієнтів із закритокутовою глаукомою першочерговою метою терапії є відкриття кута передньої камери ока. Це потребує звуження зіниці міотичним препаратом. Тимолол має мінімальний ефект на зіницю або зовсім не робить. Коли тимолол використовується для зменшення підвищеного внутрішньоочного тиску при закритокутовій глаукомі, його слід застосовувати у поєднанні з міотичним засобом, а не як монотерапія. Анафілактичні реакції При застосуванні бета-адреноблокаторів пацієнти з атопією в анамнезі або тяжкою анафілактичною реакцією на низку алергенів в анамнезі можуть сильніше реагувати на повторне введення таких алергенів і не реагувати на звичайні дози адреналіну, що використовується для лікування анафілактичних реакцій. Відшарування судинної оболонки Повідомлено про випадки відшарування судинної оболонки при застосуванні препаратів, що пригнічують продукцію водянистої вологи (наприклад тимолол, ацетазоламід) після фістулізуючих операцій. Загальна анестезія Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть блокувати ефекти системних β-адренорецепторів агоністів, наприклад, адреналіну. Анестезіолог необхідно проінформувати про застосування пацієнтом тимололу. До початку терапії пацієнтів слід проінформувати про можливе надмірне зростання вій, потемніння шкіри повік та посилення пігментації райдужної оболонки ока, які пов'язані з терапією тафлупростом. Деякі з цих змін можуть бути постійними, і це може призвести до відмінностей у зовнішньому вигляді очей, якщо тільки одне око зазнавало лікування. Зміна пігментації райдужної оболонки відбувається повільно і протягом кількох місяців може залишатися непомітною. Зміна кольору очей спостерігається переважно у пацієнтів із райдужними оболонками змішаних кольорів, наприклад, якщо очі коричнево-блакитні, сіро-коричневі, жовто-коричневі або зелено-коричневі. Лікування лише одного ока може призвести до стійкої гетерохромії. При недотриманні правил зберігання очних препаратів можлива їхня бактеріальна контамінація, що може призвести до розвитку бактеріальних інфекцій органу зору, що потенційно можуть призвести до значного погіршення зору або його втрати. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Таптиком® на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчався. Як і при застосуванні будь-яких інших офтальмологічних засобів, після застосування препарату може виникнути короткочасне затуманювання зору, тому необхідно утриматися від керування транспортними засобами та виконання видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до відновлення зору.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні - 1 мл: Активні речовини: дорзоламід гідрохлорид – 22.26 мг (відповідає вмісту дорзоламіду – 20 мг); Допоміжні речовини: манітол - 23 мг, гіетелаза - 4.75 мг, натрію цитрат - 2.94 мг, бензалконію хлорид - 0.075 мг, натрію гідроксид - для корекції pH 5.5-5.8, вода д/і - до 1 мл. 5 мл – флакони пластикові типу "Окуметер Плюс", пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні у вигляді прозорого, безбарвного або майже безбарвного, злегка в'язкого розчину.Фармакотерапевтична групаПротиглаукомний препарат – місцевий інгібітор карбоангідрази.ФармакокінетикаРозподіл При тривалому застосуванні дорзоламід вибірково накопичується в еритроцитах внаслідок селективного зв'язування з карбоангідразою II, при цьому концентрація вільного дорзоламіду у плазмі залишається надзвичайно низькою. Дорзоламід помірно зв'язується з білками плазми (близько 33%). Метаболізм Дорзоламід утворює єдиний метаболіт - N-дезетил-дорзоламід, що пригнічує меншою мірою, ніж дорзоламід, фермент карбоангідразу II, а також фермент карбоангідразу I. Метаболіт накопичується в еритроцитах, зв'язуючись в основному, з карбоангідразою I. Виведення Дорзоламід та його метаболіт виводяться переважно у незміненому вигляді через нирки. Після лікування дорзоламід вимивається з еритроцитів нерівномірно, тобто. дуже інтенсивно на початку, що призводить до швидкого та значного зниження концентрації з наступною фазою повільного вимивання з T1/2 близько 4 місяців.ФармакодинамікаДо складу препарату Трусопт входить інгібітор карбоангідрази II - дорзоламіду гідрохлорид. Інгібування карбоангідрази в циліарному тілі очного яблука знижує продукцію внутрішньоочної рідини, імовірно, завдяки уповільненню синтезу іонів бікарбонату з подальшим відновленням до натрію і виведенням рідини. Внаслідок цього відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВГД).Показання до застосуванняДорослі: офтальмогіпертензія; первинна відкритокутова глаукома; псевдоексфоліативна глаукома; вторинна глаукома (без блоку кута передньої камери ока). Діти: для лікування глаукоми у дітей старше 1 тижня в режимі монотерапії або як доповнення до лікування бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняхронічна ниркова недостатність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік молодше 1 тижня; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: застосування препарату Трусопт® не вивчалося у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності, а отже, застосовувати препарат у цієї категорії пацієнтів слід з обережністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Трусопт протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат застосовують у дітей старше 1 тижня.Побічна діяУ клінічних дослідженнях Трусопт® призначався 1108 пацієнтам як монотерапія або додаткова терапія до лікування бета-адреноблокаторами. Приблизно у 3% пацієнтів препарат було відмінено у зв'язку з місцевими побічними реакціями з боку ока, найчастішими з них були кон'юнктивіти та реакції з боку повік. Побічні ефекти, зареєстровані в ході досліджень і під час постреєстраційного періоду, класифіковані за частотою: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100, З боку нервової системи: часто – головний біль; рідко – запаморочення, парестезії. З боку органу зору: дуже часто – печіння та біль; часто - поверхневий точковий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж, подразнення повіки, нечіткість зору; нечасто – іридоцикліт; рідко – почервоніння очей, біль, гіперкератоз повік, транзиторна міопія (зникла після відміни препарату), набряк рогівки, зниження внутрішньоочного тиску, відшарування хоріоїдальної оболонки ока після хірургічних втручань щодо відновлення відтоку внутрішньоочної рідини. З боку дихальної системи: рідко – носові кровотечі, фарингіт. З боку травної системи: часто – нудота, гіркий присмак у роті; рідко – сухість у роті. З боку шкіри та слизових оболонок: рідко – контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовивідних шляхів: рідко – уролітіаз. Алергічні реакції: рідко – ознаки та симптоми місцевих реакцій (з боку повік) та системні алергічні реакції, що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипання, утруднення дихання, рідше – бронхоспазм. З боку організму загалом: часто – астенія, втома. Діти У ході 3-місячного подвійного сліпого багатоцентрового дослідження з використанням активного препарату як контроль, що проводиться за участю 184 дітей віком до 6 років, профіль побічних реакцій препарату Трусопт® був порівнянний з профілем побічних реакцій у дорослих пацієнтів. Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням препарату Трусопт®, у дітей віком до 2 років були кон'юнктивальна ін'єкція (5.4%) та виділення з очей (3.6%). У дітей віком від 2 до 6 років найчастішими побічними реакціями були відчуття печіння в оці (12.1%), кон'юнктивальна ін'єкція (7.6%), біль у оці (3%), запалення повік (3%).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень щодо вивчення взаємодії препарату Трусопт з іншими лікарськими препаратами не проводилося. У клінічних дослідженнях препарат Трусопт® призначали у комбінації з іншими лікарськими засобами без негативних проявів міжлікарської взаємодії, у т.ч. з очними краплями тимололу та бетаксололу, а також системними препаратами: інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками, НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), гормонами (естрогеном, інсуліном, тироксином). Не виключається можливість взаємного посилення системних ефектів інгібіторів карбоангідрази для внутрішнього застосування та препарату Трусопт при їх одночасному використанні. Комбіноване лікування з препаратами, що надають системну дію, та місцевими інгібіторами карбоангідрази (препаратом Трусопт®) у клінічних дослідженнях не вивчалось. Препарат Трусопт® є інгібітором карбоангідрази, і, хоча застосовується місцево, частково всмоктується та може надавати системну дію. У клінічних дослідженнях застосування препарату Трусопт не супроводжувалося порушенням кислотно-лужного балансу. Однак подібні явища спостерігали при застосуванні інгібіторів карбоангідрази, у т.ч. та внаслідок лікарської взаємодії з іншими препаратами (як прояв токсичності на фоні прийому саліцилатів у високих дозах). Таким чином, при призначенні препарату Трусопт не слід забувати про можливість подібної лікарської взаємодії. Пацієнт повинен повідомити лікаря про всі лікарські препарати, які він застосовує або планує застосовувати, включаючи ті, що продаються без рецепта. Слід звернути особливу увагу прийом ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах.Спосіб застосування та дозиПри застосуванні препарату Трусопт® звичайна доза становить по 1 краплі в уражене око (або в обидва ока) вранці, вдень та ввечері. При заміні будь-якого протиглаукомного препарату на Трусопт слід розпочати лікування препаратом Трусопт з наступного дня після відміни попереднього препарату. При одночасному застосуванні препарату Трусопт з іншими очними краплями їх слід закопувати з інтервалом не менше 10 хв. Правила використання препарату Перед першим використанням препарату необхідно впевнитись, що захисна смужка зовні флакона не пошкоджена. У нерозкритих флаконів може бути проміжок між флаконом і ковпачком. Видалити захисну смужку, щоб відкрити ковпачок. Щоб відкрити флакон, необхідно відкрутити ковпачок, повертаючи його у напрямку вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Не слід тягнути ковпачок вгору у напрямку від флакона. Нахилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку вниз для появи простору між віком та оком. Перевернути флакон великим або вказівним пальцем злегка натиснути в місці, спеціально позначеному на флаконі так, щоб одна крапля потрапила в око. Не торкатися поверхні ока або століття наконечником флакона.При неправильному використанні офтальмологічні препарати можуть бути інфіковані найпоширенішими бактеріями - збудниками очних захворювань. Серйозне ушкодження ока та подальша втрата зору може розвинутись внаслідок використання інфікованих офтальмологічних препаратів. У разі підозри, що препарат може бути забруднений або при розвитку інфекції очей, слід негайно зв'язатися з лікарем щодо подальшого використання флакона. Якщо нанесення крапель утруднено після першого розкриття флакона, слід помістити ковпачок назад на флакон і закрутити ковпачок (не дуже сильно), потім відкрутити ковпачок, повертаючи його за напрямком вказівних стрілок на верхній поверхні ковпачка. Повторити пункти 4 і 5 для іншого ока, якщо препарат слід закопувати в обидва ока. Закрити флакон ковпачком, закрутивши його до щільного зіткнення з флаконом. Для правильного закриття стрілка на ковпачку флакона має збігтися зі стрілкою на етикетці флакона. Не закручуйте ковпачок занадто сильно, інакше можна пошкодити флакон або ковпачок. Не слід збільшувати отвір спеціально розробленого дозаторного наконечника.ПередозуванняСимптоми: можливі електролітні порушення, розвиток метаболічного ацидозу та виникнення сонливості, нудоти, запаморочення, головного болю, слабкості, незвичайних сновидінь, дисфагії. Лікування: слід контролювати плазмові концентрації електролітів (особливо калію) та значення рН крові. У разі передозування проводиться симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які носять контактні лінзи, перед застосуванням препарату Трусопт® слід проконсультуватися у лікаря, оскільки консервант, що входить до складу препарату, може стати причиною виникнення подразнення ока. Препарат Трусопт містить як консервант бензалконію хлорид, який може адсорбуватися контактними лінзами. Перед застосуванням препарату лінзи необхідно вийняти; не слід встановлювати лінзи раніше, ніж через 15 хвилин після закапування препарату. Бензалконію хлорид здатний знебарвлювати м'які очні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом Трусопт® необхідно утримуватися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему