Роутек Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин гемігідрат 256.23 мг, що відповідає вмісту левофлоксацину 250 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 33.03 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 7.5 мг, кросповідон – 7.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 7.5 мг, тальк – 5 мг, 3 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай II рожевий (85F540146) – 8.5 мг (полівініловий спирт (частково гідролізований) – 3.4 мг; титану діоксид – 2.091 мг; макрогол 4000 – 1.717 мг; тальк – 1.258 мг 4); 10 пігулок.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-червоно-оранжевого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком на одному боці, на поперечному розрізі ядро ​​таблетки жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії, фторхінолон. Діє бактерицидно. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується із ШКТ швидко та практично повністю. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність становить 99%. Cmax досягається через 1-2 год і при прийомі 250 мг та 500 мг становить 2.8 та 5.2 мкг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми – 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окислюється та/або дезацетилюється. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. T1/2 - 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується як метаболітів. У незміненому вигляді із сечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год – 87%; у калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Після внутрішньовенної інфузії 500 мг протягом 60 хв Cmax - 6.2 мкг/мл. При внутрішньовенному однократному і багаторазовому введенні здається Vd після введення тієї ж дози становить 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 год.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо або внутрішньовенно.Показання до застосуванняІнфекції нижніх відділів дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів та нирок (в т.ч. гострий пієлонефрит), статевих органів (в т.ч. урогенітальний хламідіоз), шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами. З обережністю застосовують левофлоксацин пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок).Вагітність та лактаціяЛевофлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, пітливість, тремтіння). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, парестезії, тривожність, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, розрив сухожилля, м'язова слабкість, тендиніт. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит. З боку системи кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія. Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж, набряк шкіри та слизових оболонок, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ядуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт. Інші: загострення порфірії, рабдоміоліз, стійка пропасниця, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин підвищує T1/2 циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, магній- і алюмінієві антацидні засоби і солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год). При одночасному застосуванні НПЗЗ теофілін підвищують судомну готовність, кортикостероїд - підвищують ризик розриву сухожиль. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину. Розчин левофлоксацину для внутрішньовенного введення сумісний з 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти). Розчин левофлоксацину для внутрішньовенного введення не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію.Спосіб застосування та дозиПри синуситі – внутрішньо, по 500 мг 1 раз на добу; при загостренні хронічного бронхіту – по 250-500 мг 1 раз на добу. При пневмонії – внутрішньо, по 250-500 мг 1-2 рази на добу (500-1000 мг на добу); внутрішньовенно - по 500 мг 1-2 рази на добу. При інфекціях сечовивідних шляхів - внутрішньо, 250 мг 1 раз на добу або внутрішньовенно в тій же дозі. При інфекціях шкіри та м'яких тканин - по 250-500 мг внутрішньо 1-2 рази на добу або внутрішньовенно, по 500 мг 2 рази на добу. Після внутрішньовенного введення через кілька днів можливий перехід на прийом внутрішньо в тій же дозі. При захворюваннях нирок дозу знижують відповідно до ступеня порушення функції: при КК=20-50 мл/хв - по 125-250 мг 1-2 рази на добу, при КК=10-19 мл/хв - 125 мг 1 раз на 12 -48 год, при КК<10 мл/хв - 125 мг через 24 або 48 год. Тривалість лікування - 7-10 (до 14) днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури рекомендується продовжувати лікування не менше 48-78 год. Тривалість внутрішньовенного вливання 500 мг (100 мл інфузійного розчину) повинна становити не менше 60 хв. Під час лікування необхідно уникати сонячного та штучного УФ опромінення, щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). З появою ознак тендиніту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, важка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксифлоксацину гідрохлорид 436,80 еквівалентно моксифлоксацину 400,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 188,46 мг, натрію метилпарагідроксибензоат 0,015 мг, целюлоза мікрокристалічна 55,00 мг, тальк 7,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 4,00 мг, магнію стеарат 10,0 склад оболонки: Опагласс (шеллак 60,0%, карнаубський віск 25,0%, етанол 10,0%, бджолиний віск білий 5,0%) - 0,035 мг; Опадрай рожевий (полівініловий спирт 58,0%, тальк 3,0%, діоксид титану 30,0%, макрогол 6,3%, лецитин 1,7%, барвник заліза оксид червоний 1,0%)-0,70 мг. 5 пігулок.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​від білого до світло-жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний препарат групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням бактеріальних топоізомерази II (ДНК-гірази) та топоізомерази IV, що призводить до порушення синтезу ДНК мікробної клітини. In vitro препарат активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних бактерій, анаеробних, кислотостійких та атипових бактерій. Ефективний щодо бактерій, резистентних до бета-лактамних та макролідних антибіотиків. До моксифлоксацину чутливі: Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штами стійкі до пенілу); аеробні грамнегативні бактерії: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами продукуючі і не продукуючі, бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae. ), Proteus mirabilis;  анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; також Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. За даними досліджень in vitro до моксифлоксацину також є чутливими: . Аеробні грампозитивні бактерії: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus групи, viridans, аеробні грамотрицательные бактерії: Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila;  анаеробні бактерії: Fusobacterium spp., Prevotella spp. Відсутня перехресна резистентність з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами та тетрациклінами. Загальна частота розвитку резистентності низька. Дослідження in vitro показали, що резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається в результаті ряду послідовних мутацій. Між препаратами групи фторхінолонів розвивається перехресна резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших фторхінолонів, чутливі до моксифлоксацину.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами: Гострий синусит; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; інфекції шкіри та м'яких тканин; ускладнені інтраабдомінальні інфекції; неускладнені інфекції органів малого тазу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів та компонентів препарату; епілепсія; важка діарея; ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами; синдром вродженого чи набутого подовження інтервалу QT; виражена брадикардія, виражена серцева недостатність зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка; шлуночкові аритмії (при застосуванні хінолонів в анамнезі);  одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал Q-Т (антиаритмічні препарати класу ІА, ІІІ); виражений електролітний дисбаланс (некоректована гіпокаліємія); тяжка печінкова недостатність (клас С по Чайлд-П'ю). З обережністю: Судомний синдром (в анамнезі), атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), органічні захворювання центральної нервової системи, психози та ін. трициклічних та тетрациклічних антидепресантів, нейролептиків, макролідів, протигрибкових препаратів, похідних імідазолу, цизаприду), міастенію gravis, -псевдомембранозний коліт, одночасний прийом глюкокортикостероїдів, у жінок та пацієнтів похилого віку, при цир діабет, ниркова та/або печінкова недостатність (клас А, В по Чайлд-П'ю), у хворих, що перебувають на гемодіалізі, печінкова.порфірія, захворювання, що супроводжуються ризиком розвитку шлуночкової аритмії,електролітного дисбалансу (наприклад при гіпокаліємії, гіпомагніємії).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та в період лактації. Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (т.к. ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк обличчя, гортані (потенційно загрозливий для життя), синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний, некроліз, анафілактичний шок. З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, діарея, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, метеоризм, запор, відсутність апетиту, стоматит, глосит, транзиторне порушення функції печінки, зміна кольору язика, жовтяниця, гастроентероз, псевдом гепатит (переважно холестатичний); фульмінантний гепатит. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість, патологічні сновидіння; галюцинації, відчуття тривоги, підвищення м'язового тонусу, порушення координації рухів, ажитація; амнезія, парестезії, гіпестезії, гіперстезії, дизестезії, тремор, дезорієнтація, психомоторна гіперактивність, емоційна лабільність, розлади мови, порушення уваги, судоми, сплутаність свідомості, депресія, деперсоналізація, психотичні реакції з порушеннями поведінки з причиненням собі. З боку органів чуття: розлад зору (нечіткість, зниження гостроти зору), порушення смакової чутливості, втрата смакової чутливості, шум у вухах, порушення нюху, аносмія. З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT (часто у хворих з супутньою гіпокаліємією), відчуття серцебиття, неспецифічні аритмії, тахікардія, підвищення та зниження артеріального тиску, біль у (груди, непритомність, вазодилатація/("припливи" крові) особі), шлуночкові тахіаритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія, зупинка серця (переважно у осіб зі схильними до аритмії станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). З боку дихальної системи: задишка, астматичний стан. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, тендиніт, біль у спині, біль у ногах, артрит, розриви сухожилля, посилення симптомів міастенії gravis. З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, вагініт, біль унизу живота, набряк обличчя, периферичні набряки, порушення функції нирок, ниркова недостатність. . Лабораторні показники: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, збільшення протромбінового часу, збільшення/зміна міжнародного нормалізованого відношення, еозинофілія, тромбоцитоз, зміна концентрації тромбопластину та протромбіну, підвищення активності гаммазита , зменшення протромбінового часу, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія . Інші: кандидоз, загальний дискомфорт, астенія, пітливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні моксифлоксацину та глюкокортикостероїдів зростає ризик розвитку тендовагініту та розриву сухожилля. Не потрібна корекція режиму дозування при спільному застосуванні з атенололом, ранітидином, кальцієвмісними добавками, теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом. Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали. Прийом моксифлоксацину одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів. У зв'язку з цим, антацидні засоби, препарати, що містять вітаміни, солі магнію, алюмінію, заліза або цинку, сукральфат слід приймати не менше ніж за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину. Варфарін. При одночасному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються. Однак, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО (міжнародного нормалізованого відношення) і при необхідності коригувати дозу пероральних антикоагулянтів. Дігоксин. Моксифлоксацин і дигоксин не істотно впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз моксифлоксацину максимальна концентрація дигоксину збільшувалася. приблизно 30%, а мінімальна концентрація дигоксину не змінювалася. Активоване вугілля. При одночасному пероральному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину системна біодоступність моксифлоксацину знижується більш ніж на 80% внаслідок гальмування його абсорбції. Молочні продукти та прийом їжі. Всмоктування моксифлоксацину не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Препарати, що подовжують інтервал QT. Потенційні взаємодії моксифлоксацину, що призводять через ризик розвитку адитивної дії, до збільшення інтервалу QT: з препаратами, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні препарати класу IA, III трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати , цизапрід).Спосіб застосування та дозиРекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість терапії. Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. Загострення хронічного бронхіту 5 днів. Гострий синусит: 7 днів. Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин: 7 днів. Позалікарняна пневмонія: 7-14 днів. Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: 7-21 день. Ускладнені інтраабдомінальні інфекції: 5-14 днів. Неускладнені інфекції органів малого тазу: 14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. Пацієнти похилого віку. Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібні. Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки (клас А, В по Чайлд-П'ю) зміни режиму дозування не потрібні. Ниркова недостатність. У пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при кліренсі креатиніну <30 мл/хв), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміни режиму дозування не потрібні.ПередозуванняЄ обмежені дані про передозування моксифлоксацину. У разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ деяких випадках вже після першого застосування препарату можуть розвинутись алергічні реакції різного ступеня вираженості. У цих випадках застосування моксифлоксацину слід відмінити та провести необхідні лікувальні заходи. Під час лікування моксифлоксацином можуть розвиватися запалення та розрив сухожилля, особливо у літніх хворих та у пацієнтів, які паралельно приймають глюкокортикостероїди. При перших ознаках болю або запалення сухожилля хворі повинні припинити лікування та іммобілізувати уражену кінцівку. При застосуванні моксифлоксацину у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Оскільки жінки, порівняно з чоловіками, мають більш довгий інтервал, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що подовжують інтервал QT. Існує пряма залежність між підвищенням концентрації моксифлоксацину та збільшенням інтервалу QT (ризик розвитку шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes). Внаслідок цього не. слід перевищувати рекомендовану дозу (400 мг/добу). Слід уникати призначення моксифлоксацину пацієнтам із встановленим подовженням інтервалу QT, пацієнтам з вираженою брадикардією, вираженою серцевою недостатністю зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка, шлуночковими аритміями (при застосуванні хінолонів в анамнезі), а також пацієнтам, які застосовують антиаритмічні препарати. з некоректованою гіпокаліємією. Через ризик розвитку адитивної дії на інтервал QT моксифлоксацій слід з обережністю застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал Q:T (в т.ч. трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, макроліди, протигрибкові препарати, похідні імідазолу, цизаприд) ішемією міокарда, у жінок та пацієнтів похилого віку, при захворюваннях, що супроводжуються ризиком розвитку шлуночкової аритмії, електролітного дисбалансу (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). Застосування протимікробних препаратів широкого спектра дії, включаючи моксифлоксацин, пов'язане з ризиком псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування моксифлоксацином спостерігається тяжка діарея. У цьому випадку слід відмінити препарат та призначити відповідну терапію. Препарати, що гальмують перистальтику кишок, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. При прийомі моксифлоксацину повідомлялося про випадки розвитку фульмінантного гепатиту, що потенційно призводить до розвитку печінкової недостатності. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. При одночасному застосуванні моксифлоксацину з нестероїдними протизапальними препаратами ризик розвитку судом збільшується. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із міастенією gravis у зв'язку з можливим загостренням захворювання. Препарат не чинить фотосенсибілізуючої дії, проте в період лікування препаратом рекомендується уникати ультрафіолетового опромінення, в т.ч. прямих сонячних променів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механікою: препарат може порушувати здатність пацієнта займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему