Мейджи Сейка Фарма Ко.Лтд

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: маннітол скільки потрібно (приблизно 35 мг), натрію казеїнат 100 мг, кроскармелоза натрію 150 мг, натрію триполіфосфат 4 мг, магнію стеарат 5 мг, Опадрай білий 35 мг (гіпромелоза 20,9 мг макрогол-400 2,2 мг), віск карнаубський 0,06 мг, чорнило Опакод синій (шеллак IN IMS 74 OP 50,41 %, N-бутанол 24,35 %, Лак алюмінієвий на основі барвника діамантового блакитного FCF 11,25 % , титану діоксид 4,49%, пропіленгліколь 2,91%, ізопропанол 4,65 %, аміаку розчин концентрований 1,94 %). Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 200 мг. По 10 таблеток у блістери із ПВХ/А1. По 2 або 50 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 400 мг. По 5 таблеток у блістери із ПВХ/А1. По 2 або 100 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі еліптичні пігулки, покриті плівковою оболонкою, з маркуванням "TMF" блакитного кольору на одній стороні. На поперечному розрізі ядро ​​світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаВсмоктування Після вживання цефдиторена пивоксилу він всмоктується в шлунково-кишковому тракті і під дією естераз гідролізується до цефдиторена. Прийом внутрішньо 200 мг препарату після їди супроводжується досягненням максимальної концентрації (Сmах), що дорівнює 2,6 мкг/мл, приблизно через 2,5 години, тоді як прийом 400 мг препарату призводить через той же період часу до досягнення Сmах, що дорівнює 4,1 мкг. /мл. Абсолютна біодоступність цефдиторена після внутрішнього застосування в порівнянні з внутрішньовенним введенням становить близько 15-20%. Присутність їжі в шлунково-кишковому тракті прискорює всмоктування цефдиторена пивоксилу, що призводить до збільшення показників Сmах та площі під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" (AUC) на 50% та 70% порівняно зі значеннями натще відповідно. Зв'язування з білками плазми та розподіл Зв'язування цефдиторену з білками плазми становить 88%. Після багаторазового та одноразового прийому препарату фармакокінетичні параметри не відрізнялися; це свідчить про відсутність кумуляції. Обсяг розподілу цефдиторена в умовах рівноважної концентрації суттєво не відрізняється від даного показника, розрахованого після одноразового введення; він практично не залежить від введеної дози та завжди залишається в межах 40-65 літрів. Після одноразового введення 400 мг препарату проникнення в слизову оболонку та секрет бронхів склало 60 % та 20 % від концентрації у плазмі крові відповідно. Результати введення аналогічної дози здоровим добровольцям та подальшої оцінки проникнення антибіотика в інтерстиціальну рідину показали, що після 8 та 12 годин концентрація цефдиторену в інтерстиціальній рідині досягає 40 % та 56 % від плазмового показника площі під фармакокінетичною кривою відповідно. Метаболізм/виведення Незалежно від дози та тривалості лікування до 18% від введеної дози цефдиторену виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення препарату із плазми становить близько 1,0-1,5 години. Загальний кліренс із корекцією на біодоступність становить близько 25-30 л/год, нирковий кліренс – близько 80-90 мл/хв. Дослідження міченого цефдиторена у здорових добровольців показали, що частина препарату, що невсмокталася, виводиться через кишечник, а велика частка цефдиторена перетворюється на неактивні метаболіти - Р7 і М-ОН. У процесі гідролізу цефдиторена пивоксилу утворюється півалат, який виводиться нирками як кон'югату пивалоилкарнитина. Особливі групи пацієнтів Підлога Фармакокінетика цефдиторена пивоксилу немає істотних відмінностей у людини залежно від статі. Літні пацієнти При призначенні однакових доз концентрація цефдиторену у літніх пацієнтів (віком старше 65 років) дещо вища порівняно з популяцією дорослих середнього віку; показники С mах та AUC у таких пацієнтів вищі приблизно на 26 % та 33 % відповідно. За винятком випадків тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Порушення функції нирок Після багаторазового введення цефдиторену пивоксилу в дозі 400 мг показники AUC у здорових добровольців та пацієнтів з ураженням нирок різного ступеня тяжкості такі. Функція нирок Кліренс креатиніну AUC0-12 (середнє ± СО1) (нг.ч/мл) Нормальна > 80 мл/хв 11349,3 (1900,8) Ниркова недостатність: Легка 51-80 мл/хв 12856,1 (4522,4) Помірна 30-50 мл/хв 31083,6 (9401,6) Важка < 30 мл/хв 34279,8 (13472,4). 1 – СО – стандартне відхилення. Зазначені зміни фармакокінетичних параметрів цефдиторену у пацієнтів з порушеннями функції нирок не розглядаються як клінічно значущі. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю показник AUC приблизно в 3 рази вищий у порівнянні зі здоровими добровольцями. Наявні на даний момент дані не дозволяють рекомендувати будь-які дози препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі. Порушення функції печінки Вплив порушень функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості на фармакокінетику цефдиторена півоксилу після його введення у дозі 400 мг включає незначне збільшення основних фармакокінетичних параметрів без статистично значимих відмінностей. Крім того, було відзначено невелике збільшення кількості препарату нирками, порівняно зі здоровими добровольцями. Аналогічні дані у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю досі не отримані. Функція печінки AUC0-12 (середнє ± СО) (нг.ч/мл) Нормальна 15733,2 (2935,7) Печінкова недостатність: Легка (клас А з Чайлд-П'ю) 17932,4 (4494,2) Помірна (клас В з Чайлд-П'ю) 17425,1 (5804,2) ФармакодинамікаМеханізм дії Цефдиторена пивоксил - напівсинтетичний бета-лактамний антибіотик, є проліком цефдиторена (цефалоспорину третього покоління). Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням синтезу бактеріальної стінки завдяки його спорідненості з пеніцилінзв'язуючими білками. Фармакокінетичні/фармакодинамічні особливості При призначенні препарату в дозі 200 мг двічі на день його плазмова концентрація перевищує мінімальну переважну концентрацію відносно 90 % мікроорганізмів (МПК90) для Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogen 50% часу від інтервалу дозування. Призначення цефдиторену в дозі 400 мг двічі на день забезпечує підтримання його концентрації вище за мінімальну переважну концентрацію (МПК) протягом 51 % часу від інтервалу дозування, що перевищує мінімальну переважну концентрацію щодо 50 % мікроорганізмів (МПК50) для Streptococcus pneumoniae, . Механізми резистентності Цефдиторен як цефалоспорин третього покоління має загальні механізми резистентності цієї групи антибіотиків. Резистентність грампозитивних мікроорганізмів може бути пов'язана зі зміною пеніцилінзв'язуючого білка Streptococcus pneumoniae та Streptococcus viridans, або появою додаткового пеніцилінзв'язуючого білка (РВР2а) у Staphylococcus spp. Цефдиторен стійкий до більшості найпоширеніших хромосомних та плазмідних бета-лактамаз грамнегативних бактерій. Разом з тим, як і інші цефалоспорини, цефдиторен гідролізується бета-лактамазами широкого спектра опосередкованими плазмідами. Крім того, причиною резистентності може бути вироблення хромосомної бета-лактамази у мутантних штамів Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. та Serratia spp.Механізм дії цефдиторена аналогічний до інших цефалоспоринових антибіотиків і відрізняється від механізму дії інших груп антибіотиків. Загалом перехресної резистентності між цефдитореном та іншими групами антибіотиків не відзначено. Тим не менш, в окремих випадках деякі механізми дії (наприклад, пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або з наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків.пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків.пов'язані з непроникністю внутрішньої мембрани або наявністю механізму активного видалення антибіотика з клітини) можуть бути аналогічні для всіх груп антибіотиків. Це зумовлює певний рівень резистентності до всіх антибіотиків. Мінімальна переважна концентрація (МПК) Рекомендовані значення МПК для цефдиторена, що дозволяють класифікувати мікроорганізми з високою, проміжною чутливістю та резистентністю: чутливі – 0,5 мкг/мл та 2 мкг/мл. Чутливість У наведеній нижче таблиці викладено інформацію про спектр чутливості більшості мікроорганізмів для схвалених показань до застосування. Поширеність набутої резистентності може змінюватись в залежності від географічної зони, а також у окремих збудників. З цієї причини бажано отримати інформацію про чутливість мікроорганізмів у певному регіоні, особливо під час лікування важкої інфекції. Якщо резистентність збудників викликає сумніви, можна звернутися за допомогою до фахівця, який оцінить доцільність призначення цефдиторена в конкретному клінічному випадку. Зазвичай чутливі види (резистентність менше 10%, європейські дані). Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococci груп С та G. Чутливі до метициліну штами Staphylococcus aureus 1: Streptococcus agalactiae S; treptococcus pneumoniae 1, 2; Streptococcus pyogenes 1. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae 1; Moraxella catarrhalis 1. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringes; Peptostreptococcus spp. Мікроорганізми з вихідною резистентністю до цефдиторену. Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus spp. Стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumanii; Pseudomonas aeruginosa. Анаеробні мікроорганізми: Група Bacteroides fragilis; Clostridium difficile. Інші: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. 1 – клінічна ефективність була показана для чутливих збудників за затвердженими показаннями. 2 - деякі штами з високою резистентністю до пеніциліну можуть мати знижену чутливість до цефдиторену. Штами, резистентні до цефотаксиму та цефтріаксону, не слід розглядати як чутливі до цефдиторену. Грамнегативні мікроорганізми, що містять хромосомні бета-лактамази, такі як Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, необхідно розглядати як резистентні до цефдиторену, незважаючи на їх кажу.Показання до застосуванняЛікування інфекцій, спричинених чутливими до цефдиторену мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів: гострий тонзилофарингіт, гострий гайморит; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; неускладнені інфекції шкіри та підшкірної жирової клітковини: флегмона, інфіковані рани шкіри, абсцес, фолікуліт, імпетиго та фурункульоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефдиторену, інших цефалоспоринів або будь-якого іншого компонента препарату; тяжкі алергічні реакції на пеніциліни та інші бета-лактамні антибактеріальні препарати; печінкова недостатність класу С по Чайлд-П'ю; пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі; реакції гіперчутливості до білка казеїну в анамнезі; первинна недостатність карнітину; дитячий вік до 12 років; одночасне застосування цефдиторену пивоксилу та блокаторів Н2-гістамінових рецепторів. З обережністю: Пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших бета-лактамних антибіотиків через можливість розвитку перехресних алергічних реакцій. Одночасне застосування з аміноглікозидами та діуретиками (фуросемід). Пацієнтам із патологією шлунково-кишкового тракту, у тому числі коліт в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічні дані щодо застосування цефдиторену півоксилу у вагітних жінок не отримані. І хоча дослідження у тварин не показали ембріотоксичного або тератогенного ефектів препарату, Спектрацеф не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період лактації Даних про проникнення цефдиторена у грудне молоко недостатньо. Тому при застосуванні препарату Спектрацеф годування груддю слід припинити.Побічна діяНебажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1 000 і < 1/100), рідко (> 1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). З боку обміну речовин та харчування: Рідко – анорексія. З боку нервової системи: Часто – головний біль; Рідко – нервозність, запаморочення, безсоння, сонливість, розлади сну. З боку органу зору: Дуже рідко – фоточутливість. З боку ЛOP-органів: Дуже рідко – фарингіт, риніт, синусит, дзвін у вухах. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто – діарея; Часто – нудота, біль у животі, диспепсія; Рідко – запор, метеоризм, блювання, кандидоз ротової порожнини, відрижка, псевдомембранозний коліт, сухість слизової оболонки рота, спотворення смаку; Дуже рідко – афтозний стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Рідко – порушення функції печінки. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Рідко – висип, свербіж, кропив'янка. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: Дуже рідко – міалгія. З боку сечостатевої системи: Часто – кандидозний вагініт; Рідко – вагініт, білі. Інші реакції: Рідко – лихоманка, астенія, генералізований больовий синдром, підвищена пітливість. З боку лабораторних показників: Іноді – лейкопенія, тромбоцитоз, підвищення концентрації аланінамінотрансферази (АЛТ); Рідко – збільшення часу згортання крові, гіперглікемія, гіпокаліємія, білірубінемія, підвищення концентрації аспартатамінотрансферази (ACT), лужної фосфатази, альбумінурія. Крім того, описані ізольовані випадки еозинофілії, тромбоцитопенії, зниження тромбопластинового часу, тромбоцитопатій, підвищення концентрації лактатдегідрогенази (ЛДГ), гіпопротеїнемії та підвищення концентрації креатиніну. Також надходили окремі повідомлення про такі небажані явища: З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лімфаденопатія. Порушення з боку водно-електролітного обміну: дегідратація. З боку психіки: деменція, деперсоналізація, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, розлад мислення, підвищення лібідо, колапс. З боку нервової системи: амнезія, порушення координації, гіпертонус м'язів, менінгіт, тремор. З боку органу зору: ослаблення зору, порушення органу зору, біль в очах, блефарит. Серцево-судинна система: фібриляція передсердь, серцева недостатність, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, постуральна гіпотензія. З боку шлунково-кишкового тракту: геморагічний коліт, виразковий коліт, шлунково-кишкова кровотеча, глосит, гикавка, зміна кольору язика. З боку сечовидільної системи: дизурія, біль у ділянці нирок, нефрит, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, інфекція сечових шляхів. З боку сечостатевої системи: біль у ділянці молочних залоз, порушення менструального циклу, метрорагія, еректильна дисфункція. Інші реакції: неприємний запах тіла, озноб. Наступні побічні реакції не були зафіксовані як небажані явища після застосування цефдиторену, проте вони характерні для цефалоспоринів: Алергічні реакції: алергічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна ексудативна еритема, сироваткова хвороба, токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, токсична нефропатія. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестаз. Порушення з боку органів кровотворення: апластична анемія.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води, переважно після їди. Рекомендована доза залежить від тяжкості інфекції, вихідного стану пацієнта та потенційних збудників інфекції. Дорослі та діти старше 12 років Гострий фаринготонзиліт, гострий гайморит та неускладнені інфекції шкіри та підшкірно-жирової клітковини: по 200 мг кожні 12 годин протягом 10 днів. Загострення хронічного бронхіту: 200 мг кожні 12 годин протягом 5 днів. Позалікарняна пневмонія: по 200 мг кожні 12 годин протягом 14 днів. У тяжких випадках рекомендують дозу по 400 мг кожні 12 годин протягом 14 днів. Пацієнти похилого віку Для літніх пацієнтів, за винятком випадків тяжкого порушення функції печінки та нирок, корекції дози не потрібно. Порушення функції нирок У пацієнтів з легким порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-50 мл/хв) рекомендована доза не повинна перевищувати 200 мг двічі на день. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) максимальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендована доза не встановлена. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна (класи А або В по Чайлд-П'ю). При тяжкій печінковій недостатності (клас С по Чайлд-П'ю) дані, що дозволяють призначити рекомендовану дозу, не отримані.ПередозуванняСимптоми При передозуванні препарату у хворого можуть виникнути такі симптоми, як нудота, блювання, діарея. Лікування Під час розвитку клінічної картини передозування препарату показано проведення симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку реакції гіперчутливості лікування слід припинити, а призначити пацієнту необхідне лікування. Як і при застосуванні інших антибіотиків широкого спектра дії лікування цефдитореном може призвести до надмірного зростання резистентної мікрофлори. З цієї причини рекомендується спостереження за пацієнтами, які отримують цей препарат, особливо у разі тривалого лікування. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується періодично контролювати функцію нирок. Протягом курсу лікування цефалоспоринами можливе зниження активності протромбіну. З цієї причини у пацієнтів із групи ризику (з нирковою або печінковою недостатністю або у разі попереднього призначення антикоагулянтів) необхідний контроль протромбінового часу. Розвиток діареї під час або після лікування, особливо при її тяжкому, стійкому характері та наявності домішок крові, може свідчити про псевдомембранозний коліт. У легких випадках діареї достатньо лише відміни препарату, у більш тяжких показана терапія антибіотиками, до яких виявляє чутливість Clostridium difficile, та призначення інфузійної терапії. Як і інші цефалоспорини, цефдиторен може призводити до хибно-позитивного результату прямої проби Кумбса, виявлення глюкози в сечі за допомогою тесту відновлення міді, але не за допомогою ферментного тесту.Через високий ризик хибнонегативного результату фериціанідного тесту визначення глюкози в плазмі або крові рекомендується, щоб на фоні лікування цефдитореном для визначення концентрації глюкози в крові або плазмі пацієнтам застосовували глюкозооксидазний або глюкозогексокіназний методи. При поєднанні цефалоспоринів з аміноглікозидами та/або петлевими діуретиками, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності.особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності.особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності. Спектрацеф містить приблизно 13,1 мг (для таблеток дозуванням 200 мг) та 26,2 мг (для таблеток дозуванням 400 мг) натрію у кожній дозі, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на дієті з низьким вмістом натрію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не повідомлялося про вплив цефдиторена пивоксилу на здатність керувати автомобілем та/або іншими механізмами. У той же час слід враховувати, що прийом препарату Спектрацеф може супроводжуватися такими небажаними явищами, як блювання, біль голови.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему