Мерк ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат – 10 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 127,5 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 14,0 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: Гіпромелоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е 172) - 0,120 мг, барвник заліза оксид0 червоний (Е 0 Е 171) - 0,850 мг. При виробництві препарату на Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина: По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при виробництві препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-оранжеві, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) - близько 85-90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою CYP3A4 (близько 95%) a CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний Cl – (15,6±3,2) л/год, причому нирковий Cl – (9,6±1,6) л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів), яке через 1-3 добу повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антероградному та в AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки). іонів натрію (Na+) в організміПоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення терапії препаратами з позитивною інотропною дією; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; СССУ; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС < 60 уд./хв.); виражене зниження АТ (систолічний АТ <100 мм рт.ст.); важкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу; хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовують препарат при стенокардії Принцметала, гіпертиреозі, цукровому діабеті 1 типу та цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокаді I ступеня, вираженої ниркової недостатності (КК < 20 мл/хв), виражених порушення функції печінки, псоріазі, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або ваді клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, під час проведення десенсибілізуючої терапії, у пацієнтів, які перебувають на суворій дієті.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Конкор® слід рекомендувати лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози у крові та ЧСС. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату Конкор не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10 000). З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, кошмарні сновидіння. З боку органів чуття: рідко – зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку лабораторних показників: рідко – підвищення рівня ферментів печінки у крові (АСТ, АЛТ). З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку репродуктивної системи: рідко – порушення потенції. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів, алергічний риніт. З боку шкірних покривів: дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Інші: часто - астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). *У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість ЛЗ може вплинути одночасний прийом інших ліків. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли 2 ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати, що ви приймаєте інші ЛЗ, навіть якщо ви приймаєте їх без припису. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ, глюкокортикостероїди та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу (затримка Na+, блокада синтезу ПГ нирками). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові; рифампіцин скорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки препарату Конкор® слід приймати, не розжовуючи та не розтираючи на порошок, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 5 мг Конкор® 1 раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована доза становить 20 мг препарату Конкор® 1 раз на день. ХСН Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Конкор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується застосовувати бісопролол у дозі 2,5 мг (таблетки). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5, 3,75, 5, 7,5 та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менш як через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимально рекомендована доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з 1-го дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях до застосування препарату Конкор® Лікування препаратом зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: при порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу; при виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг; збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Діти: у зв'язку з тим, що немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкору у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих ЛЗ. Симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму - бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор® пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що ви приймаєте препарат Конкор® Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® може бути призначений тільки на фоні застосування а-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат – 10 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 127,5 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 14,0 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: Гіпромелоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е 172) - 0,120 мг, барвник заліза оксид0 червоний (Е 0 Е 171) - 0,850 мг. При виробництві препарату на Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина: По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при виробництві препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-оранжеві, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) - близько 85-90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою CYP3A4 (близько 95%) a CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний Cl – (15,6±3,2) л/год, причому нирковий Cl – (9,6±1,6) л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів), яке через 1-3 добу повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антероградному та в AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів та матки). іонів натрію (Na+) в організміПоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення терапії препаратами з позитивною інотропною дією; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; СССУ; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС < 60 уд./хв.); виражене зниження АТ (систолічний АТ <100 мм рт.ст.); важкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу; хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовують препарат при стенокардії Принцметала, гіпертиреозі, цукровому діабеті 1 типу та цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокаді I ступеня, вираженої ниркової недостатності (КК < 20 мл/хв), виражених порушення функції печінки, псоріазі, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або ваді клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, під час проведення десенсибілізуючої терапії, у пацієнтів, які перебувають на суворій дієті.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Конкор® слід рекомендувати лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози у крові та ЧСС. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату Конкор не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10 000). З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, кошмарні сновидіння. З боку органів чуття: рідко – зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку лабораторних показників: рідко – підвищення рівня ферментів печінки у крові (АСТ, АЛТ). З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку репродуктивної системи: рідко – порушення потенції. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів, алергічний риніт. З боку шкірних покривів: дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Інші: часто - астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). *У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість ЛЗ може вплинути одночасний прийом інших ліків. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли 2 ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати, що ви приймаєте інші ЛЗ, навіть якщо ви приймаєте їх без припису. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ, глюкокортикостероїди та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу (затримка Na+, блокада синтезу ПГ нирками). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові; рифампіцин скорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки препарату Конкор® слід приймати, не розжовуючи та не розтираючи на порошок, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 5 мг Конкор® 1 раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована доза становить 20 мг препарату Конкор® 1 раз на день. ХСН Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Конкор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується застосовувати бісопролол у дозі 2,5 мг (таблетки). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5, 3,75, 5, 7,5 та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менш як через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимально рекомендована доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з 1-го дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях до застосування препарату Конкор® Лікування препаратом зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: при порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу; при виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг; збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Діти: у зв'язку з тим, що немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкору у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих ЛЗ. Симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму - бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор® пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що ви приймаєте препарат Конкор® Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® може бути призначений тільки на фоні застосування а-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат – 5 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 132,0 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 14,5 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: Гіпромелоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е 172) - 0,02 мг, титану діоксид (Е 171) - 0,97 мг. При виробництві препарату на Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина: По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при виробництві препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-жовті, серцеподібні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) - близько 85-90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою CYP3A4 (близько 95%) a CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний Cl – (15,6±3,2) л/год, причому нирковий Cl – (9,6±1,6) л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів), яке через 1-3 добу повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антероградному та в AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки). іонів натрію (Na+) в організміПоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення терапії препаратами з позитивною інотропною дією; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; СССУ; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС < 60 уд./хв.); виражене зниження АТ (систолічний АТ <100 мм рт.ст.); важкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу; хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовують препарат при стенокардії Принцметала, гіпертиреозі, цукровому діабеті 1 типу та цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокаді I ступеня, вираженої ниркової недостатності (КК < 20 мл/хв), виражених порушення функції печінки, псоріазі, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або ваді клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, під час проведення десенсибілізуючої терапії, у пацієнтів, які перебувають на суворій дієті.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Конкор® слід рекомендувати лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози у крові та ЧСС. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату Конкор не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10 000). З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, кошмарні сновидіння. З боку органів чуття: рідко – зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку лабораторних показників: рідко – підвищення рівня ферментів печінки у крові (АСТ, АЛТ). З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку репродуктивної системи: рідко – порушення потенції. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів, алергічний риніт. З боку шкірних покривів: дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Інші: часто - астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). *У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість ЛЗ може вплинути одночасний прийом інших ліків. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли 2 ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати, що ви приймаєте інші ЛЗ, навіть якщо ви приймаєте їх без припису. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ, глюкокортикостероїди та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу (затримка Na+, блокада синтезу ПГ нирками). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові; рифампіцин скорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки препарату Конкор® слід приймати, не розжовуючи та не розтираючи на порошок, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 5 мг Конкор® 1 раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована доза становить 20 мг препарату Конкор® 1 раз на день. ХСН Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Конкор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується застосовувати бісопролол у дозі 2,5 мг (таблетки). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5, 3,75, 5, 7,5 та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менш як через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимально рекомендована доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з 1-го дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях до застосування препарату Конкор® Лікування препаратом зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: при порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу; при виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг; збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Діти: у зв'язку з тим, що немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкору у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих ЛЗ. Симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму - бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор® пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що ви приймаєте препарат Конкор® Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® може бути призначений тільки на фоні застосування а-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат – 5 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 132,0 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 14,5 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: Гіпромелоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е 172) - 0,02 мг, титану діоксид (Е 171) - 0,97 мг. При виробництві препарату на Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина: По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при виробництві препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-жовті, серцеподібні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) - близько 85-90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою CYP3A4 (близько 95%) a CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний Cl – (15,6±3,2) л/год, причому нирковий Cl – (9,6±1,6) л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів), яке через 1-3 добу повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антероградному та в AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки). іонів натрію (Na+) в організміПоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення терапії препаратами з позитивною інотропною дією; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; СССУ; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС < 60 уд./хв.); виражене зниження АТ (систолічний АТ <100 мм рт.ст.); важкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу; хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовують препарат при стенокардії Принцметала, гіпертиреозі, цукровому діабеті 1 типу та цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокаді I ступеня, вираженої ниркової недостатності (КК < 20 мл/хв), виражених порушення функції печінки, псоріазі, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або ваді клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, під час проведення десенсибілізуючої терапії, у пацієнтів, які перебувають на суворій дієті.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Конкор® слід рекомендувати лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози у крові та ЧСС. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату Конкор не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10 000). З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, кошмарні сновидіння. З боку органів чуття: рідко – зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку лабораторних показників: рідко – підвищення рівня ферментів печінки у крові (АСТ, АЛТ). З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку репродуктивної системи: рідко – порушення потенції. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів, алергічний риніт. З боку шкірних покривів: дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Інші: часто - астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). *У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість ЛЗ може вплинути одночасний прийом інших ліків. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли 2 ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати, що ви приймаєте інші ЛЗ, навіть якщо ви приймаєте їх без припису. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ, глюкокортикостероїди та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу (затримка Na+, блокада синтезу ПГ нирками). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові; рифампіцин скорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки препарату Конкор® слід приймати, не розжовуючи та не розтираючи на порошок, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 5 мг Конкор® 1 раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована доза становить 20 мг препарату Конкор® 1 раз на день. ХСН Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Конкор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується застосовувати бісопролол у дозі 2,5 мг (таблетки). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5, 3,75, 5, 7,5 та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менш як через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимально рекомендована доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з 1-го дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях до застосування препарату Конкор® Лікування препаратом зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: при порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу; при виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг; збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Діти: у зв'язку з тим, що немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкору у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих ЛЗ. Симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму - бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор® пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що ви приймаєте препарат Конкор® Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® може бути призначений тільки на фоні застосування а-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: бісопрололу фумарат – 5 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, безводний – 132,0 мг; крохмаль кукурудзяний, дрібний порошок – 14,5 мг; кремнію діоксид колоїдний, безводний – 1,5 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,0 мг; кросповідон - 5,5 мг; магнію стеарат – 1,5 мг; Плівкова оболонка: Гіпромелоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е 172) - 0,02 мг, титану діоксид (Е 171) - 0,97 мг. При виробництві препарату на Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина: По 10 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при виробництві препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Або при упаковці препарату на російському підприємстві ТОВ "Нанолек": По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 1 блістер разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 25 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 30 таблеток у блістер з алюмінієвої фольги та ПВХ; 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСвітло-жовті, серцеподібні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаБета1-адреноблокатор селективний.ФармакокінетикаВсмоктування. Бісопролол майже повністю (>90%) всмоктується із ШКТ. Його біодоступність внаслідок незначної метаболізації при "першому проходженні" через печінку (на рівні приблизно 10-15%) - близько 85-90% після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність. Бісопролол демонструє лінійну кінетику, причому його концентрації в плазмі пропорційні введеній дозі в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Cmax у плазмі досягається через 2-3 год. Розподіл. Бісопролол розподіляється досить широко. Об'єм розподілу - 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми досягає приблизно 35%; захоплення клітинами крові немає. Метаболізм. Метаболізується окисним шляхом без подальшої кон'югації. Всі метаболіти мають сильну полярність і виводяться нирками. Основні метаболіти, що виявляються у плазмі крові та сечі, не виявляють фармакологічної активності. Дані, отримані в результаті експериментів з мікросомами печінки людини in vitro, показують, що бісопролол метаболізується в першу чергу за допомогою CYP3A4 (близько 95%) a CYP2D6 грає лише невелику роль. Виведення. Кліренс бісопрололу визначається рівновагою між виведенням його через нирки у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та окисленням у печінці (близько 50%) до метаболітів, які потім також виводяться нирками. Загальний Cl – (15,6±3,2) л/год, причому нирковий Cl – (9,6±1,6) л/год. T1/2 - 10-12 год.ФармакодинамікаСелективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (у спокої та при навантаженні). Чинить гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (пригнічує провідність та збудливість). При збільшенні дози вище терапевтичної має бета2-адреноблокуючу дію. ОПСС на початку застосування препарату, у перші 24 години, дещо збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів), яке через 1-3 добу повертається до вихідного, а за тривалого призначення знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих із вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження АТ та впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія – через 1-2 місяці. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок ушкодження ЧСС, незначного зниження скоротливості, подовженням діастоли, покращенням перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного та ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антероградному та в AV вузол) та за додатковими шляхами. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, надає менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки). іонів натрію (Na+) в організміПоказання до застосуванняартеріальна гіпертензія; ІХС: стабільна стенокардія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягостра серцева недостатність; хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, що вимагає проведення терапії препаратами з позитивною інотропною дією; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня, без електрокардіостимулятора; СССУ; синоатріальна блокада; виражена брадикардія (ЧСС < 60 уд./хв.); виражене зниження АТ (систолічний АТ <100 мм рт.ст.); важкі форми бронхіальної астми та ХОЗЛ в анамнезі; виражені порушення периферичного артеріального кровообігу; хвороба Рейно; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); метаболічний ацидоз; вік до 18 років (недостатньо даних щодо ефективності та безпеки); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовують препарат при стенокардії Принцметала, гіпертиреозі, цукровому діабеті 1 типу та цукровому діабеті зі значними коливаннями концентрації глюкози в крові, AV-блокаді I ступеня, вираженої ниркової недостатності (КК < 20 мл/хв), виражених порушення функції печінки, псоріазі, рестриктивної кардіоміопатії, вроджених вад серця або ваді клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями, хронічної серцевої недостатності з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців, під час проведення десенсибілізуючої терапії, у пацієнтів, які перебувають на суворій дієті.Вагітність та лактаціяУ період вагітності Конкор® слід рекомендувати лише у випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода. Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть вплинути на розвиток плода. Слід уважно відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також стежити за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі небезпечних проявів щодо вагітності чи плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів. Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3 дні життя можуть виникати симптоми зниження рівня глюкози у крові та ЧСС. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу бісопрололу на немовлят немає. Тому прийом препарату Конкор не рекомендується жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10 000). З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю); часто - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), відчуття похолодання або оніміння в кінцівках, виражене зниження артеріального тиску (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто – порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією), ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; рідко – втрата свідомості. З боку психіки: нечасто – депресія, безсоння; рідко – галюцинації, кошмарні сновидіння. З боку органів чуття: рідко – зменшення сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), порушення слуху; дуже рідко – кон'юнктивіт. З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, запор; рідко – гепатит. З боку лабораторних показників: рідко – підвищення рівня ферментів печінки у крові (АСТ, АЛТ). З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язова слабкість, судоми м'язів. З боку репродуктивної системи: рідко – порушення потенції. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип, гіперемія шкірних покривів, алергічний риніт. З боку шкірних покривів: дуже рідко – алопеція. Бета-адреноблокатори можуть сприяти загостренню перебігу псоріазу або викликати псоріазоподібний висип. Інші: часто - астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена стомлюваність*; нечасто – астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією). *У пацієнтів з артеріальною гіпертензією або стенокардією особливо часто ці симптоми з'являються на початку курсу лікування. Зазвичай, ці явища носять легкий характер і проходять, як правило, протягом 1-2 тижнів після початку лікування.Взаємодія з лікарськими засобамиНа ефективність та переносимість ЛЗ може вплинути одночасний прийом інших ліків. Така взаємодія може відбуватися також у випадках, коли 2 ЛЗ прийняті через короткий проміжок часу. Лікаря необхідно проінформувати, що ви приймаєте інші ЛЗ, навіть якщо ви приймаєте їх без припису. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол. Йодовмісні рентгеноконтрастні діагностичні засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. Ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних ЛЗ може змінюватися при лікуванні бісопрололом (маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається: тахікардію, підвищення АТ). Кліренс лідокаїну та ксантинів (крім дифіліну) може знижуватися у зв'язку з можливим підвищенням їх концентрації у плазмі крові, особливо у хворих з вихідно підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. НПЗЗ, глюкокортикостероїди та естрогени послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу (затримка Na+, блокада синтезу ПГ нирками). Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, БКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні препарати можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску. Дія недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів у період лікування бісопрололом може подовжуватися. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні ЛЗ посилюють пригнічення ЦНС. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бісопрололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу у плазмі крові; рифампіцин скорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки препарату Конкор® слід приймати, не розжовуючи та не розтираючи на порошок, 1 раз на добу з невеликою кількістю рідини, вранці до сніданку, під час або після нього. Артеріальна гіпертензія та стабільна стенокардія У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному пацієнту індивідуально, зокрема враховуючи ЧСС та стан пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 5 мг Конкор® 1 раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії максимально рекомендована доза становить 20 мг препарату Конкор® 1 раз на день. ХСН Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ), β-адреноблокаторів, діуретиків та факультативно серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Конкор вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрування та регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Конкор є стабільна ХСН без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Конкор починається відповідно до наступної схеми титрування. У цьому може знадобитися індивідуальна адаптація залежно від цього, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, т. е. дозу можна збільшувати лише тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Для забезпечення відповідного процесу титрування на початкових етапах лікування рекомендується застосовувати бісопролол у дозі 2,5 мг (таблетки). Початкова доза, що рекомендується, становить 1,25 мг 1 раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5, 3,75, 5, 7,5 та 10 мг 1 раз на день. Кожне подальше збільшення дози має здійснюватися не менш як через 2 тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимально рекомендована доза при лікуванні ХСН становить 10 мг 1 раз на день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, частота серцевих скорочень та ступеня вираженості симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з 1-го дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу, слід розглянути можливість поступового зниження дози. Під час або після фази титрування можуть виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується насамперед провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Конкор або його відміна. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування або продовжити лікування. Тривалість лікування при всіх показаннях до застосування препарату Конкор® Лікування препаратом зазвичай є довготривалою терапією. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок або печінки: при порушенні функції печінки або нирок легкого або помірного ступеня, зазвичай, не потрібно коригувати дозу; при виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну <20 мл/хв) та у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки максимальна добова доза становить 10 мг; збільшення дози таких хворих має здійснюватися з особливою обережністю. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Діти: у зв'язку з тим, що немає достатньої кількості даних щодо застосування Конкору у дітей, не рекомендується призначати препарат дітям до 18 років. На цей час недостатньо даних щодо застосування препарату Конкор у пацієнтів з ХСН у поєднанні з цукровим діабетом типу 1, вираженими порушеннями функції нирок та/або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженими вадами серця або вадами клапана серця з вираженими гемодинамічними порушеннями. Також досі не було отримано достатніх даних щодо пацієнтів із ХСН з інфарктом міокарда протягом останніх 3 місяців.ПередозуванняСимптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія, акроціаноз, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих ЛЗ. Симптоматична терапія: при AV блокаді, що розвинулася, - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при вираженому зниженні артеріального тиску - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легень - плазмозамінні розчини внутрішньовенно, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної та інотропної дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазму - бета2-адреностимулятори інгаляційно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе припиняйте лікування препаратом Конкор® різко і не змінюйте рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування не слід переривати раптово, особливо у пацієнтів з ІХС. Якщо припинення лікування необхідно, дозу слід знижувати поступово. На початкових етапах лікування препаратом Конкор® пацієнти потребують постійного спостереження. Препарат слід застосовувати з обережністю у таких випадках: Важкі форми ХОЗЛ та легкі форми бронхіальної астми; Цукровий діабет із значними коливаннями концентрації глюкози в крові: симптоми вираженого зниження концентрації глюкози (гіпоглікемії), такі як тахікардія, серцебиття або підвищена пітливість можуть маскуватися; Сувора дієта; Проведення десенсибілізуючої терапії; AV блокада І ступеня; Стенокардія Принцметала; Порушення периферичного артеріального кровообігу легкого та помірного ступеня (на початку терапії може виникнути посилення симптомів); Псоріаз (зокрема. в анамнезі). Дихальна система: при бронхіальній астмі або ХОЗЛ показано одночасне застосування бронходилатуючих засобів. У пацієнтів з бронхіальною астмою можливе підвищення резистентності дихальних шляхів, що вимагатиме вищої дози β2-адреноміметиків. У пацієнтів з ХОЗЛ бісопролол, що призначається в комплексній терапії з метою лікування серцевої недостатності, слід починати з найменшої можливої ​​дози, а пацієнтів ретельно спостерігати за появою нових симптомів (наприклад, задишки, непереносимості фізичних навантажень, кашлю). Алергічні реакції: β-адреноблокатори, включаючи препарат Конкор®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під їх дією. Терапія епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект. Загальна анестезія: при проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів. Якщо необхідно припинити терапію препаратом Конкор перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершувати за 48 годин до проведення загальної анестезії. Потрібно попередити лікаря-анестезіолога про те, що ви приймаєте препарат Конкор® Феохромоцитома: у пацієнтів з пухлиною надниркових залоз (феохромоцитомою) препарат Конкор® може бути призначений тільки на фоні застосування а-адреноблокаторів. Гіпертиреоз: при лікуванні Конкор® симптоми гіперфункції (гіпертиреозу) щитовидної залози можуть маскуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Конкор® не впливає на здатність керувати автотранспортом згідно з результатами дослідження у пацієнтів з ІХС. Проте внаслідок індивідуальних реакцій здатність керувати автотранспортом або працювати з складними технічно механізмами може бути порушена. На це слід звернути особливу увагу на початку лікування після зміни дози, а також при одночасному вживанні алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.