Ксантис Фарма Лимитед

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: дезлоратадин 5,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (гранульована), тип 102 - 89,45 мг, целюлоза мікрокристалічна, тип 101 - 5,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А - 4,20 мг, магнію стеарат - 1,20 мг, червоний (Е 172) – 0,15 мг. Пігулки, 5 мг. По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки рожевого кольору, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаВсмоктування Дезлоратадин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Визначається в плазмі через 30 хвилин після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається в середньому через 3:00 після прийому. Розподіл Зв'язок із білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при застосуванні дози 7,5 мг 1 раз на день. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Метаболізм Дезлоратадин не є інгібітором CYP3A4 та CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуронідом. Виведення Лише невелика частина прийнятої дози виводиться нирками (ФармакодинамікаАнтигістамінний препарат тривалої дії. Чинить виборчий вплив на периферичні H1-рецептори. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Інгібує каскад реакцій алергічного запалення, у тому числі - вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІФО , виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgE- опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія дезлоратадину починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо та триває протягом 24 годин.Показання до застосуванняСезонний або цілорічний алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, свербежу неба, свербіння та почервоніння очей, сльозотечі). Кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дезлоратадину, лоратадину, а також до будь-якого з компонентів препарату; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність; судоми в анамнезі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане через відсутність клінічних даних про безпеку застосування дезлоратадину під час вагітності. Дезлоратадин, активна речовина, виводиться із грудним молоком, тому застосування лікарського препарату Делорсин під час годування груддю протипоказано.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти (≥1/100 до У дітей у віці 12-17 років за результатами клінічних досліджень найпоширенішим побічним ефектом був головний біль (5,9%), частота якого була не вищою, ніж при прийомі плацебо (6,9%). Інформація про побічні ефекти представлена ​​за результатами клінічних досліджень та спостережень післяреєстраційного періоду. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), побічні ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку психіки: дуже рідко – галюцинації. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; частота невідома – жовтяниця. Порушення з боку травної системи: часто – сухість у роті; дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея. Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, серцебиття; частота невідома – подовження інтервалу QT. Порушення з боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – фотосенсибілізація. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома – підвищення маси тіла, підвищення апетиту. Загальні розлади: часто – підвищена стомлюваність; дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, свербіж, висип, у тому числі кропив'янка; частота невідома – астенія. Післяреєстраційний період Діти: частота невідома – подовження інтервалу QT, аритмія, брадикардія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно значущих взаємодій у дослідженнях при спільному застосуванні з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином та циметидином. Одночасне вживання їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему. Проте під час постреєстраційного застосування було зареєстровано випадки непереносимості алкоголю та алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, і запивати водою. Препарат бажано приймати регулярно одночасно доби, незалежно від часу прийому їжі. Дорослим та підліткам від 12 років – по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. При сезонному (інтермітує) алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом дезлоратадину слід припинити, при повторній появі симптомів прийом препарату необхідно відновити. При цілорічному (персистирующем) алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю понад 4 дні на рік) дезлоратадин слід приймати протягом усього періоду експозиції алергену. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції із застосування.ПередозуванняСимптоми. Прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи симптомів. У ході клінічних випробувань щоденне застосування у дорослих та підлітків дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично чи клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище за рекомендовану) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Лікування. При випадковому прийомі великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності – симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосліджень ефективності лікарського засобу при ринітах інфекційної етіології не проводилося. Необхідно бути обережними при застосуванні дезлоратадину у пацієнтів із судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. Слід припинити застосування дезлоратадину у разі розвитку судом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від керування автотранспортними засобами або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: дезлоратадин 5,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (гранульована), тип 102 - 89,45 мг, целюлоза мікрокристалічна, тип 101 - 5,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А - 4,20 мг, магнію стеарат - 1,20 мг, червоний (Е 172) – 0,15 мг. Пігулки, 5 мг. По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блістерів разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки рожевого кольору, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаВсмоктування Дезлоратадин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Визначається в плазмі через 30 хвилин після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається в середньому через 3:00 після прийому. Розподіл Зв'язок із білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом їжі або грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину при застосуванні дози 7,5 мг 1 раз на день. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Метаболізм Дезлоратадин не є інгібітором CYP3A4 та CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуронідом. Виведення Лише невелика частина прийнятої дози виводиться нирками (ФармакодинамікаАнтигістамінний препарат тривалої дії. Чинить виборчий вплив на периферичні H1-рецептори. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Інгібує каскад реакцій алергічного запалення, у тому числі - вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІФО , виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgE- опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури. Препарат не впливає на центральну нервову систему, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія дезлоратадину починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо та триває протягом 24 годин.Показання до застосуванняСезонний або цілорічний алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербежу в носі, свербежу неба, свербіння та почервоніння очей, сльозотечі). Кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипки).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дезлоратадину, лоратадину, а також до будь-якого з компонентів препарату; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: тяжка ниркова недостатність; судоми в анамнезі.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності протипоказане через відсутність клінічних даних про безпеку застосування дезлоратадину під час вагітності. Дезлоратадин, активна речовина, виводиться із грудним молоком, тому застосування лікарського препарату Делорсин під час годування груддю протипоказано.Побічна діяНайпоширеніші побічні ефекти (≥1/100 до У дітей у віці 12-17 років за результатами клінічних досліджень найпоширенішим побічним ефектом був головний біль (5,9%), частота якого була не вищою, ніж при прийомі плацебо (6,9%). Інформація про побічні ефекти представлена ​​за результатами клінічних досліджень та спостережень післяреєстраційного періоду. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), побічні ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку психіки: дуже рідко – галюцинації. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль; дуже рідко – запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; частота невідома – жовтяниця. Порушення з боку травної системи: часто – сухість у роті; дуже рідко – біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея. Порушення з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, серцебиття; частота невідома – подовження інтервалу QT. Порушення з боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – фотосенсибілізація. Порушення з боку обміну речовин та харчування: частота невідома – підвищення маси тіла, підвищення апетиту. Загальні розлади: часто – підвищена стомлюваність; дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, свербіж, висип, у тому числі кропив'янка; частота невідома – астенія. Післяреєстраційний період Діти: частота невідома – подовження інтервалу QT, аритмія, брадикардія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено клінічно значущих взаємодій у дослідженнях при спільному застосуванні з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином та циметидином. Одночасне вживання їжі або вживання грейпфрутового соку не впливає на ефективність препарату. Дезлоратадин не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему. Проте під час постреєстраційного застосування було зареєстровано випадки непереносимості алкоголю та алкогольного сп'яніння. Тому дезлоратадин одночасно з алкоголем слід застосовувати з обережністю.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, і запивати водою. Препарат бажано приймати регулярно одночасно доби, незалежно від часу прийому їжі. Дорослим та підліткам від 12 років – по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. При сезонному (інтермітує) алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом дезлоратадину слід припинити, при повторній появі симптомів прийом препарату необхідно відновити. При цілорічному (персистирующем) алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю понад 4 дні на рік) дезлоратадин слід приймати протягом усього періоду експозиції алергену. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції із застосування.ПередозуванняСимптоми. Прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи симптомів. У ході клінічних випробувань щоденне застосування у дорослих та підлітків дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично чи клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище за рекомендовану) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появою серйозних побічних ефектів. Лікування. При випадковому прийомі великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при необхідності – симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосліджень ефективності лікарського засобу при ринітах інфекційної етіології не проводилося. Необхідно бути обережними при застосуванні дезлоратадину у пацієнтів із судомами в анамнезі, особливо у пацієнтів дитячого віку. Слід припинити застосування дезлоратадину у разі розвитку судом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від керування автотранспортними засобами або керування механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ітоприду гідрохлорид 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 65,56 мг, крохмаль прежелатинізований 1,20 мг, кроскармеллозу натрію 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,84 мг, магнію стеарат 1,20 мг. Пігулки, 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаМоторики ШКТ стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл після прийому 50 мг препарату досягається через 0,5-0,75 год. При повторному прийомі препарату внутрішньо у дозі 50-200 мг тричі на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми на 96%, переважно з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном не перевищує 15%. Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється внаслідок окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у поодиноких випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху). У пацієнтів із триметиламінурією період напівелімінації препарату збільшується. Препарат не має інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізілтрансферази. Виведення Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо у терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 та 75,4% відповідно. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.ФармакодинамікаПідсилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення). Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість тимчасових розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю в стравоході (pH Має специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит шлунком і покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів, пов'язаних з порушенням моторики шлунка або його уповільненим спорожненням, таких як здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в шлунку після їди, біль або дискомфорт в епігастральній ділянці, зниження апетиту, печія, нудота та блювання; функціональна (невиразкова) диспепсія або хронічний гастрит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату; пацієнти із шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією; дитячий вік (до 16 років); вагітність та період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних застосування ітоприду гідрохлориду вагітними. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Існує потенційний ризик розвитку побічних реакцій у немовляти, також є дані про виділення ітоприду з молоком у щурів. При необхідності прийому в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (10 000, включаючи окремі випадки). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, частота невідома – анафілактоїдні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, частота невідома – гінекомастія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, порушення сну, дратівливість, частота невідома – тремор. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, частота невідома – нудота, жовтяниця. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у грудях або в ділянці спини. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення рівня креатиніну та сечовинного азоту в крові (BUN), частота невідома – підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептидази, лужної фосфату. Інші: нечасто – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприда посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори знижують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може зрости при одночасному застосуванні М-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиЗазвичай дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Ретч 50 мг 3 рази на добу до їди. Добова доза, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та симптомів хворого. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати у подвійній дозі для компенсації пропущеної. У клінічних дослідженнях тривалість лікування ітопридом становила до 8 тижнів.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІтоприд посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні побічні реакції. Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії лікування необхідно припинити або повністю припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу ітоприду на здатність до керування автомобілем та механізмами не проводилося. Однак у період лікування препаратом слід бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора), оскільки застосування препарат може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ітоприду гідрохлорид 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 65,56 мг, крохмаль прежелатинізований 1,20 мг, кроскармеллозу натрію 1,20 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 0,84 мг, магнію стеарат 1,20 мг. Пігулки, 50 мг. По 10 таблеток у ПВХ/ПВДХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 або 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з ризиком на одній стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаМоторики ШКТ стимулятор - ацетилхоліну викиду стимулятор.ФармакокінетикаВсмоктування Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність становить 60%, що пов'язано з метаболізмом при першому проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) 0,28 мкг/мл після прийому 50 мг препарату досягається через 0,5-0,75 год. При повторному прийомі препарату внутрішньо у дозі 50-200 мг тричі на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна. Розподіл Зв'язується з білками плазми на 96%, переважно з альбуміном. Зв'язування з альфа1-кислим глікопротеїном не перевищує 15%. Активно розподіляється в тканинах (об'єм розподілу 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах та шлунку. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко. Метаболізм Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність, яка не має фармакологічного значення (приблизно 2-3% від такої ітоприду). Первинним метаболітом у людини є N-оксид, який утворюється внаслідок окислення четвертинної аміно-N-диметильної групи. Метаболізується під дією флавін-залежної монооксигенази (FMО3). Кількість та ефективність ізоферментів людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який у поодиноких випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурії (синдром рибного запаху). У пацієнтів із триметиламінурією період напівелімінації препарату збільшується. Препарат не має інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронізілтрансферази. Виведення Ітоприд та його метаболіти виводяться нирками. Ниркова екскреція ітоприду та його N-оксиду після одноразового прийому препарату внутрішньо у терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7 та 75,4% відповідно. Період напіввиведення препарату (Т1/2) становить 6 год.ФармакодинамікаПідсилює моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму D2-дофамінових рецепторів та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну та пригнічує його руйнування. Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном. Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази. Дія препарату у пацієнтів з функціональною диспепсією призводить до зниження симптомів (загальна оцінка пацієнтом, постпрандіальна тяжкість у животі, раннє насичення). Застосування ітоприду пацієнтами з діабетичним гастропарезом сприяло прискоренню евакуації зі шлунка рідкої та твердої їжі. У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) ітоприд зменшує кількість тимчасових розслаблень нижнього стравохідного сфінктера та зменшує тривалість часу з високою кислотністю в стравоході (pH Має специфічну дію на гладку мускулатуру ШКТ, прискорює транзит шлунком і покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.Показання до застосуванняЗастосовують для лікування шлунково-кишкових симптомів, пов'язаних з порушенням моторики шлунка або його уповільненим спорожненням, таких як здуття живота, швидке насичення, відчуття переповнення в шлунку після їди, біль або дискомфорт в епігастральній ділянці, зниження апетиту, печія, нудота та блювання; функціональна (невиразкова) диспепсія або хронічний гастрит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ітоприду або до будь-якого допоміжного компонента препарату; пацієнти із шлунково-кишковою кровотечею, механічною обструкцією або перфорацією; дитячий вік (до 16 років); вагітність та період лактації; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам, з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяВагітність Немає достатніх даних застосування ітоприду гідрохлориду вагітними. Застосування під час вагітності можливе лише у випадку, коли відсутня альтернативна терапія, а потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Існує потенційний ризик розвитку побічних реакцій у немовляти, також є дані про виділення ітоприду з молоком у щурів. При необхідності прийому в період лактації грудне вигодовування необхідно припинити.Побічна діяКласифікація частоти побічних реакцій Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1 000), дуже рідко (10 000, включаючи окремі випадки). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, частота невідома – анафілактоїдні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія, частота невідома – гінекомастія. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови, порушення сну, дратівливість, частота невідома – тремор. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, частота невідома – нудота, жовтяниця. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – біль у грудях або в ділянці спини. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – підвищення рівня креатиніну та сечовинного азоту в крові (BUN), частота невідома – підвищення активності аспартатамінотрансферази (ACT), аланінамінотрансферази (АЛТ), гаммаглютамілтранспептидази, лужної фосфату. Інші: нечасто – стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном. Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається головним чином за допомогою флавін-монооксигенази. Ітоприда посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою. Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду. М-холіноблокатори знижують ефективність ітоприду. Холінергічна дія ітоприду може зрости при одночасному застосуванні М-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.Спосіб застосування та дозиЗазвичай дорослим призначають внутрішньо по 1 таблетці препарату Ретч 50 мг 3 рази на добу до їди. Добова доза, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та симптомів хворого. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати у подвійній дозі для компенсації пропущеної. У клінічних дослідженнях тривалість лікування ітопридом становила до 8 тижнів.ПередозуванняВипадки передозування у людини не описані. При передозуванні показані промивання шлунка та симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІтоприд посилює дію ацетилхоліну і може спричинити холінергічні побічні реакції. Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом. При прояві симптомів галактореї та гінекомастії лікування необхідно припинити або повністю припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу ітоприду на здатність до керування автомобілем та механізмами не проводилося. Однак у період лікування препаратом слід бути обережним при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора), оскільки застосування препарат може викликати запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей - 1 мл: Активні речовини: нафазоліну нітрат - 1 мг; Допоміжні речовини: борна кислота - 16 мг, сорбітол рідкий (не кристалізується) - 14 мг, макроголу глицерилгидроксистеарат - 2.5 мг, левоментол - 0.3 мг, цинеол (евкаліптол) - 0.2 мг, вода д/і - до 10 мл - флакони (1) у комплекті з розпилюючим пристроєм - пачки картонні.Опис лікарської формиСпрей назальний [з ментолом та евкаліптом] у вигляді прозорої, безбарвної або злегка пофарбованої рідини з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні системна абсорбція низька.ФармакодинамікаАльфа-адреноміметик. При нанесенні на слизові оболонки має швидку, виражену і тривалу судинозвужувальну дію.Показання до застосуванняДля інтраназального застосування: гострий риніт, алергічний риніт, синусит, євстахііт, ларингіт, набряк гортані алергічного генезу, набряк гортані на фоні опромінення, гіперемія слизової оболонки після операцій на верхніх дихальних шляхах, для полегшення проведення риноскопії місцевих анестетиків, які застосовуються для поверхневої анестезії. Для застосування в офтальмології: симптоматичне тимчасове полегшення вторинної гіперемії очей унаслідок помірної подразливої ​​дії та алергічного кон'юнктивіту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до нафазоліну, артеріальна гіпертензія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, хронічний риніт, атрофічний риніт, тяжкі захворювання очей, закритокутова глаукома, цукровий діабет, тахікардія, одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після закінчення дитячий вік – залежно від лікарської форми. З обережністю: ІХС, гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; гіпертиреоз, цукровий діабет, порфірія, сухий риніт, сухий кератокон'юнктивіт, глаукома; застосування інших препаратів, що підвищують артеріальний тиск.Вагітність та лактаціяЗастосування нафазоліну при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише за суворими показаннями у тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик розвитку побічних ефектів у плода чи дитини.Побічна діяМісцеві реакції: при застосуванні в офтальмології – печіння, свербіж, біль у ділянці очей; реактивна гіперемія кон'юнктиви, розлад зору, сухість слизової оболонки порожнини носа, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; при інтраназальному застосуванні – реактивна гіперемія, набухання слизової оболонки порожнини носа, подразнення слизової оболонки порожнини носа; при застосуванні більше 1 тижня – набряк слизової оболонки порожнини носа, атрофічний риніт. Системні реакції: можливі, переважно у дітей та пацієнтів похилого віку – блідість шкірних покривів, тахікардія, болі в ділянці серця, підвищення АТ, посилення потовиділення, тремтіння, головний біль, збудження, нудота, сонливість, запаморочення.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 14 днів після їх застосування. Нафазолін уповільнює всмоктування місцевоанестезуючих засобів (подовжує їх дію під час проведення поверхневої анестезії).Спосіб застосування та дозиЗастосовують інтраназально та місцево в офтальмології. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНафазолін може чинити резорбтивну дію. При тривалому інтраназальному застосуванні вираженість судинозвужувальної дії нафазоліну поступово знижується (явище тахіфілаксії), у зв'язку з чим рекомендується через 5-7 днів застосування зробити перерву на кілька днів. Слід уникати тривалого використання засобу. Якщо при застосуванні очних крапель не спостерігається покращення протягом 72 годин або посилюються роздратування або гіперемія, або з'являються біль у оці або порушення зору, слід припинити застосування засобу та проконсультуватися з лікарем. Слід уникати прямого контакту засобу з контактними лінзами. Перед застосуванням очних крапель рекомендується зняти контактні лінзи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: соліфенацину сукцинат – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110,50 мг, крохмаль кукурудзяний – 30,00 мг, тальк – 3,00 мг, магнію стеарат – 1,50 мг; плівкова оболонка: опадрай білий 03В28796 - 3,60 мг, (гіпромелоза 6сР Е464 - 2,2500 мг, титану діоксид Е171 - 1,1250 мг, макрогол 400 - 0,2250 мг), опадрай коричневий гіпромелоза 5 сР Е464 - 0,2374 мг, титану діоксид Е171 - 0,0895 мг, макрогол 6000 - 0,0475 мг, барвник заліза оксид жовтий Е172 - 0,0128 мг, барвник заліза оксид червоний Е172 По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена ​​відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: соліфенацину сукцинат – 10,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 110,50 мг, крохмаль кукурудзяний – 30,00 мг, тальк – 3,00 мг, магнію стеарат – 1,50 мг; плівкова оболонка: опадрай білий 03В28796 - 3,60 мг, (гіпромелоза 6сР Е464 - 2,2500 мг, титану діоксид Е171 - 1,1250 мг, макрогол 400 - 0,2250 мг), опадрай коричневий гіпромелоза 5 сР Е464 - 0,2374 мг, титану діоксид Е171 - 0,0895 мг, макрогол 6000 - 0,0475 мг, барвник заліза оксид жовтий Е172 - 0,0128 мг, барвник заліза оксид червоний Е172 По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена ​​відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 55,25 мг, крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,75 мг; плівкова оболонка: опадрай жовтий OY 32823 - 2,0 мг (гіпромелоза 6сР Е464 - 1,2500 мг, титану діоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, барвник заліза оксид2,00 барвник заліза оксид червоний Е172 – 0,0002 мг). По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена ​​відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: соліфенацину сукцинат - 5,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 55,25 мг, крохмаль кукурудзяний – 15,00 мг, тальк – 1,50 мг, магнію стеарат – 0,75 мг; плівкова оболонка: опадрай жовтий OY 32823 - 2,0 мг (гіпромелоза 6сР Е464 - 1,2500 мг, титану діоксид Е171 - 0,5688 мг, макрогол 400 - 0,1250 мг, барвник заліза оксид2,00 барвник заліза оксид червоний Е172 – 0,0002 мг). По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі, спазмолітичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція: максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) не залежить від дози. Сmах і площа під кривою (AUC) залежності концентрації від часу збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність – 90%. Прийом їжі не впливає на Сmах та AUC соліфенацину. Розподіл: обсяг розподілу соліфенацину після внутрішньовенного введення становить приблизно 600 л. Соліфенацин значною мірою (близько 98%) пов'язується з білками плазми крові, переважно з он-кислим глікопротеїном. Метаболізм: соліфенацин активно метаболізується печінкою, переважно ізоферментом CYP3A4. Однак існують альтернативні метаболічні шляхи, за допомогою яких може здійснюватись метаболізм соліфенацину. Системний кліренс соліфенацину становить близько 9,5 л/годину, а кінцевий період напіввиведення дорівнює 45-68 годин. Після прийому препарату внутрішньо у плазмі, крім соліфенацину, були ідентифіковані наступні метаболіти: один фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) і три неактивні (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину). Виведення: після одноразового введення 10 мг 14С-міченого соліфенацину через 26 днів близько 70% радіоактивності було виявлено у сечі та 23% у фекаліях. У сечі приблизно 11% радіоактивності виявлено у вигляді незміненої активної речовини, близько 18% у вигляді N-оксидного метаболіту, 9% у вигляді 4R-гідрокси-N-оксидного метаболіту та 8% у вигляді 4R-гідрокси метаболіту (активний метаболіт). Фармакокінетика соліфенацину лінійна у терапевтичному діапазоні доз. Особливості фармакокінетики в окремих категорій пацієнтів Вік: не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину (5 та 10 мг), виражена у вигляді AUC, була подібною у здорових літніх добровольців (від 65 до 80 років) та у здорових молодих добровольців ( Середня швидкість абсорбції, виражена у вигляді Тmах, була дещо нижчою, а кінцевий період напіввиведення приблизно на 20% довший у людей похилого віку. Ці незначні відмінності є клінічно значущими. Фармакокінетика соліфенацину не визначалася у дітей та підлітків. Стать: фармакокінетика соліфенацину не залежить від статі пацієнта. Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику соліфенацину. Ниркова недостатність: AUC та Сmах соліфенацину у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Фармакокінетика у пацієнтів, які піддаються гемодіалізу, не вивчали. Печінкова недостатність: У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) величина Сmах не змінюється, AUC збільшується на 60%, Т1/2 збільшується вдвічі. Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня не визначалася.ФармакодинамікаМеханізм дії Соліфенацин – це специфічний конкурентний антагоніст мускаринових рецепторів. Сечовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3) та викликає скорочення детрузора. Фармакологічні дослідження, що проводилися in vitro та in vivo, показали, що соліфенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Також було встановлено, що соліфенацин має низьку спорідненість або відсутність такого до різних інших рецепторів та іонних каналів. Фармакодинаміка Клінічний ефект соліфенацину у дозах 5 мг та 10 мг спостерігається вже протягом першого тижня лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів лікування. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний ефект соліфенацину спостерігається через 4 тижні від початку терапії.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування нетримання сечі, прискореного сечовипускання та ургентних позивів до сечовипускання у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.Протипоказання до застосуванняЗатримка сечовипускання; тяжкі шлунково-кишкові захворювання (включаючи токсичний мегаколон); міастенія gravis; закритокутова глаукома; гіперчутливість до соліфенацину або будь-якої з допоміжних речовин; проведення гемодіалізу; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність або печінкова недостатність середнього ступеня тяжкості при одночасному лікуванні сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Перед початком терапії соліфенацин слід виключити інші причини прискореного сечовипускання (хронічна серцева недостатність або захворювання нирок). При виявленні інфекції сечових шляхів слід здійснити відповідну антибактеріальну терапію. Дотримання запобіжних заходів при застосуванні соліфенацину потрібне у пацієнтів: з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що веде до ризику затримки сечі; із шлунково-кишковими захворюваннями з обструкцією; із ризиком зниженої моторики шлунково-кишкового тракту; з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну одночасно приймає сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол; з грижею стравохідного отвору діафрагми, гастроезофагеальним рефлюксом або пацієнтам, які одночасно приймають лікарські препарати (наприклад, бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт; з вегетативною нейропатією; у жінок під час вагітності.Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час прийому соліфенацину. Дослідження на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона/плода або пологи. Застосовувати соліфенацин у період вагітності можна тільки у випадку, якщо користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Немає даних про проникнення соліфенацину у грудне молоко людини. У дослідженнях на тваринах було виявлено, що соліфенацин та/або його метаболіти проникали в молоко лактуючих мишей. Застосування соліфенацину протипоказане у період грудного вигодовування.Побічна діяЗастосування соліфенацину може викликати небажані реакції, пов'язані з його антихолінергічною дією, частіше за слабку або помірну вираженість. Частота цих небажаних реакцій залежить від дози соліфенацину. Найчастіше відзначається небажана реакція соліфенацину - сухість у роті. Вона спостерігалася у 11% пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, у 22% пацієнтів, які отримували дозу 10 мг на добу, та у 4%, які отримували плацебо. Вираженість сухості в роті зазвичай була слабкою і лише в окремих випадках призводила до переривання лікування. Класифікація частоти виникнення небажаних реакцій представлена ​​відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Рідко (>1/10000, <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Частота невідома (частота не може бути встановлена ​​з наявних даних) Порушення з боку імунної системи анафілактичні реакції* Порушення з боку обміну речовин та харчування зниження апетиту*, гіперкаліємія Порушення психіки галюцинації*, сплутаність свідомості* делірій* Порушення з боку шлунково-кишкового тракту сухість в роті запор, нудота, диспепсія, біль у животі гастроезофагальна рефлюксна хвороба, сухість глотки товстокишкова непрохідність, копростаз, блювання* ілеус*, дискомфорт у ділянці живота* Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів порушення роботи печінки*, зміна показників функціональних проб печінки* Інфекційні та паразитарні захворювання інфекція сечовивідних шляхів, цистит Порушення з боку нервової системи сонливість, дисгевзія (порушення смаку) запаморочення*, головний біль* Порушення з боку органу зору нечіткість зору (порушення акомодації) сухість слизової оболонки очей Глаукома * Порушення з боку серця шлуночкова тахікардія на кшталт "пірует"*, подовження інтервалу QT (ЕКГ)*, фібриляція передсердь*, тахікардія*, відчуття серцебиття* Загальні розлади та порушення у місці введення втома, периферичні набряки Порушення дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. сухість порожнини носа Дисфонія* Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин сухість шкіри висип * свербіж * багатоформна еритема*, кропив'янка*, ангіоневротичний набряк* ексфоліативний дерматит* Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язова слабкість* Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів утруднення сечовипускання затримка сечі ниркова недостатність* * спостерігалися у післяреєстраційному періоді застосування соліфенацинуВзаємодія з лікарськими засобамиФармакологічна взаємодія Супутнє лікування лікарськими засобами з антихолінергічними властивостями може призвести до більш вираженої фармакологічної дії та небажаних реакцій. Після припинення прийому соліфенацину слід зробити приблизно тижневу перерву, перш ніж розпочинати лікування іншим антихолінергічним препаратом. Фармакологічна дія може бути знижена при одночасному прийомі холінергічних агоністів рецепторів. Соліфенацин може знизити дію лікарських препаратів, що стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту, наприклад – метоклопраміду. Фармакокінетична взаємодія Дослідження in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях соліфенацин не пригнічує ізоферменти CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6 або 3А4, виділені з мікросом печінки людини. Тому малоймовірно, що соліфенацин змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими CYP-ферментами. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасне введення кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, викликало дворазове збільшення AUC залежно від концентрації від часу соліфенацину, а в дозі 400 мг/добу - трикратне збільшення. Тому максимальна доза соліфенацину не повинна перевищувати 5 мг, якщо пацієнт приймає кетоконазол або терапевтичні дози інших сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (таких, як ритонавір, нелфінавір, ітраконазол). Спільне застосування соліфенацину та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 протипоказане у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Не вивчали явища індукції ферментів на фармакокінетику соліфенацину та його метаболітів, а також вплив високоафінних субстратів ізоферменту CYP3A4 на дію соліфенацину. Оскільки соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами ізоферменту CYP3A4 з більш високою спорідненістю (верапаміл, дилтіазем) та індукторами ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, кар. Вплив соліфенацину на фармакокінетику інших лікарських засобів Пероральні контрацептиви: не виявлено фармакокінетичної взаємодії соліфенацину та комбінованих пероральних контрацептивів (етинілестрадіолевоноргестрел). Варфарин: прийом соліфенацину не викликав змін фармакокінетики R-варфарину або S-варфарину або їхнього впливу на протромбіновий час. Дігоксин: прийом соліфенацину не впливав на фармакокінетику дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослі, включаючи літніх По 5 мг один раз на добу внутрішньо, повністю запиваючи рідиною, незалежно від часу прийому їжі. При необхідності, доза може бути збільшена до 10 мг один раз на добу. Діти Безпека та ефективність соліфенацину у дітей не вивчені, у зв'язку з чим застосування препарату Солікса-Ксантіс у дітей протипоказане. Пацієнти з нирковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну > 30 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну Пацієнти з печінковою недостатністю Не потрібне коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня. У пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (стадія В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Солікса-Ксантіс повинен застосовуватися під ретельним медичним наглядом та в дозі не більше 5 мг на добу. Пацієнти, які отримують сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4 При сумісному застосуванні соліфенацину з кетоконазолом або терапевтичною дозою іншого сильного інгібітору ізоферменту CYP3A4, такого як нелфінавірітраконазол, максимальна добова доза препарату Солікса-Ксантіс не повинна перевищувати 5 мг.ПередозуванняПередозування соліфенацином потенційно може призвести до тяжких антихолінергічних ефектів. Найвища доза соліфенацину, яка випадково була прийнята одним пацієнтом – 280 мг протягом 5 годин. Ця доза призвела до зміни психічного стану пацієнта, але не вимагала госпіталізації. У випадках передозування слід призначити активоване вугілля, промивання шлунка ефективно протягом години, але не викликати блювання. Як і у випадках передозування інших антихолінергічних засобів, симптоми слід лікувати так: при тяжких антихолінергічних ефектах центральної дії (галюцинації, виражена збудливість) – карбахол; при судомах або вираженій збудливості – бензодіазепіни; при дихальній недостатності – штучне дихання; при тахікардії – бета-блокатори; при гострій затримці сечі – катетеризація; при мідріазі - закопувати в очі пілокарпін та/або помістити хворого у темне приміщення. Як і у разі передозування іншими антихолінергічними препаратами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам із встановленим ризиком подовження інтервалу QT (тобто при гіпокаліємії, брадикардії та при одночасному прийомі препаратів, що викликають подовження інтервалу QT) та пацієнтам із раніше виявленими серцевими захворюваннями (ішемія міокарда) , аритмії, хронічна серцева недостатність)Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з такими факторами ризику, як подовження інтервалу QT та гіпокаліємія, спостерігалися подовження інтервалу QT та шлуночкова тахікардія за типом "пірует". Ефективність та безпека не вивчалися у пацієнтів з нейрогенною дисфункцією сечового міхура. Було виявлено кілька випадків ангіоневротичного набряку з обструкцією дихальних шляхів у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні ангіоневротичного набряку має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Було виявлено декілька випадків анафілактичних реакцій у пацієнтів, які приймають соліфенацин. Тому при виникненні анафілактичної реакції має бути припинено прийом соліфенацину та вжито відповідних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Соліфенацин, подібно до інших антихолінергічних препаратів, може викликати нечіткість зорового сприйняття, а також (рідко) сонливість і втому, що може негативно позначитися на здатності керувати автомобілем і працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: Парацетамол - 500 мг; Кофеїн – 65 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 41.5 мг, повідон К25 - 12 мг, кроскармелоза натрію - 13.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 7.6 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.6 мг, магнію стеарат.Опис лікарської формиТаблетки від білого до майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, 1 контурне осередкове впакування по 10 шт в блістері в картонній пачці.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик комбінованого складу.ФармакокінетикаПарацетамол швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ, розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. Зв'язування парацетамолу з білками плазми є мінімальним при терапевтичній концентрації; метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів – менш ніж 5% виводиться у незміненому вигляді. T1/2 прийому терапевтичної дози становить 1-3 год. Кофеїн швидко всмоктується із ШКТ та розподіляється по всьому організму. Кофеїн майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення та деметилювання у вигляді метаболітів, які виводяться із сечею. T1/2 становить 4-9 год.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб. Парацетамол – анальгетик-антипіретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку ШКТ. Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабкої та помірної виразності): головний біль, мігрень, оссалгія, міалгія, невралгія, артралгія, альгодисменорея, зубний біль; симптоматичне лікування простудних захворювань, грипу, зокрема. гарячковий синдром.Протипоказання до застосуванняТяжка печінкова та/або ниркова недостатність; епілепсія; артеріальна гіпертензія; глаукому; порушення сну; дитячий вік до 12 років; - підвищена чутливість до компонентів комбінації. З обережністю – доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка), диспепсичні розлади (в т.ч. нудота, епігастральний біль); у поодиноких випадках – гемолітична анемія, тромбоцитопенія; при тривалому застосуванні у великих дозах – гепатотоксичність, нефротоксичність, панцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію інгібіторів МАО. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При тривалому прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів та гострого панкреатиту. Барбітурати, фенітоїн, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, зумовлюючи можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При одночасному застосуванні метоклопрамід та домперидон збільшують, а колестірамін знижує всмоктування.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – по 2 таб. 4 рази/сут з інтервалом щонайменше 4 год. Максимальна добова доза - 8 таб. Тривалість застосування – не більше 10 днів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: Парацетамол - 500 мг; Кофеїн – 65 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований - 41.5 мг, повідон К25 - 12 мг, кроскармелоза натрію - 13.5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 7.6 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.6 мг, магнію стеарат.Опис лікарської формиТаблетки від білого до майже білого кольору, довгасті, двоопуклі, 1 контурне осередкове пакування по 10 шт в блістері, 2 блістери в картонній пачці.Фармакотерапевтична групаАналгетик-антипіретик комбінованого складу.ФармакокінетикаПарацетамол швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ, розподіл у рідинах організму відносно рівномірний. Зв'язування парацетамолу з білками плазми є мінімальним при терапевтичній концентрації; метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді глюкуронідних та сульфатних метаболітів – менш ніж 5% виводиться у незміненому вигляді. T1/2 прийому терапевтичної дози становить 1-3 год. Кофеїн швидко всмоктується із ШКТ та розподіляється по всьому організму. Кофеїн майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення та деметилювання у вигляді метаболітів, які виводяться із сечею. T1/2 становить 4-9 год.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб. Парацетамол – анальгетик-антипіретик. Має аналгетичну, жарознижувальну і слабку протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібування синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку ШКТ. Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект анальгетиків, усуває сонливість та почуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабкої та помірної виразності): головний біль, мігрень, оссалгія, міалгія, невралгія, артралгія, альгодисменорея, зубний біль; симптоматичне лікування простудних захворювань, грипу, зокрема. гарячковий синдром.Протипоказання до застосуванняТяжка печінкова та/або ниркова недостатність; епілепсія; артеріальна гіпертензія; глаукому; порушення сну; дитячий вік до 12 років; - підвищена чутливість до компонентів комбінації. З обережністю – доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, кропив'янка), диспепсичні розлади (в т.ч. нудота, епігастральний біль); у поодиноких випадках – гемолітична анемія, тромбоцитопенія; при тривалому застосуванні у великих дозах – гепатотоксичність, нефротоксичність, панцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію інгібіторів МАО. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну. Під впливом парацетамолу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При тривалому прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів та гострого панкреатиту. Барбітурати, фенітоїн, етанол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти та інші індуктори мікросомального окиснення збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, зумовлюючи можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При одночасному застосуванні метоклопрамід та домперидон збільшують, а колестірамін знижує всмоктування.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим – по 2 таб. 4 рази/сут з інтервалом щонайменше 4 год. Максимальна добова доза - 8 таб. Тривалість застосування – не більше 10 днів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься діюча речовина: телмісартан – 40 мг. В упаковці 28 пігулок.Фармакотерапевтична групаТелмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), ефективний прийому внутрішньо. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартану внутрішньо. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4 тижні після регулярного прийому препарату. У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому "скасування".Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів віком 55 років та старше з високим ризиком серцево-судинних захворювань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до чинної речовини або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів; тяжкі порушення функції печінки (клас З за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування препарату Телпрес з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2); одночасне застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказано: дитячий вік до 18 років.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Початкова рекомендована доза препарату Телпрес становить 1 таб. (40 мг) раз на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна рекомендована доза Телпресу може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності. Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телпрес 80 мг 1 раз на добу. У початковий період лікування рекомендується спостереження за рівнем артеріального тиску (АТ), може знадобитися корекція антигіпертензивної терапії. Всередину, незалежно від їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься діюча речовина: телмісартан – 80 мг. В упаковці 28 пігулок.Фармакотерапевтична групаТелмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), ефективний прийому внутрішньо. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".Показания к применениюАртериальная гипертензия, cнижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; обструктивные заболевания желчевыводящих путей; тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2); одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Беременность и лактацияПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказано: дитячий вік до 18 років.Спосіб застосування та дозиАртеріальна гіпертензія. Початкова рекомендована доза препарату Телпрес становить 1 таб. (40 мг) раз на добу. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, максимальна рекомендована доза Телпресу може бути збільшена до 80 мг один раз на добу. При вирішенні питання збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4-8 тижнів після початку лікування. Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності. Рекомендована доза – 1 таблетка препарату Телпрес 80 мг 1 раз на добу. У початковий період лікування рекомендується спостереження за рівнем артеріального тиску (АТ), може знадобитися корекція антигіпертензивної терапії. Всередину, незалежно від їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Діючі речовини: гідрохлортіазид - 12,50 мг, телмісартан - 40,00 мг. Допоміжні речовини: манітол - 163,85 мг, повідон-К25 - 10,80 мг, кросповідон - 6,00 мг, магнію стеарат - 4,50 мг, меглюмін - 12,00 мг, натрію гідроксид - 3,35 мг, лактози моногідрат – 49,84 мг, целюлоза мікрокристалічна – 32,00 мг, гіпромелоза – 3,00 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію, тип А – 2,00 мг, заліза оксид жовтий (Е 172) – 0,17 мг. Пігулки 12,5 мг + 40 мг. По 14 пігулок в Ал/Ал блістер. По 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі двошарові таблетки, один шар білого кольору, інший шар жовтого кольору.ФармакокінетикаСпільне застосування телмісартану та гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику кожного з компонентів препарату. Телмісартан: Всмоктування: При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC (площа під кривою "концентрація-час") коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється незалежно від прийому їжі. Розподіл: Зв'язок з білками плазми крові – 99,5%, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізм: Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – понад 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками – менше 2% від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з "печінковим кровотоком" (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів: Гендерні відмінності: Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. З m ах (максимальна концентрація) та AUC були приблизно у 3 та 2 рази, відповідно, вище у жінок порівняно з чоловіками без значного впливу на ефективність. Корекція доз не потрібна. Літні пацієнти: Фармакокінетика телмісартану у пацієнтів похилого віку не відрізняється від молодих пацієнтів. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок: У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок корекції дози телмісартану не потрібно. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу. Телмісартан не виводиться за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з порушенням функції печінки: Дослідження фармакокінетики у пацієнтів із печінковою недостатністю показали збільшення абсолютної біодоступності телмісартану практично до 100%. При печінковій недостатності Т1/2 не змінюється. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг. Гідрохлортіазид: Після внутрішнього застосування Телпрес Плюс максимальні концентрації гідрохлортіазиду в плазмі досягаються протягом 1-3 годин. Абсолютна біодоступність, що базується на загальній екскреції нирками, становить близько 60%. Зв'язується білками плазми 64% гідрохлортіазиду, а об'єм розподілу 0,8±0,3 л/кг. Гідрохлортіазид не метаболізується в організмі та виводиться нирками практично у незміненому вигляді. Близько 60% дози, прийнятої внутрішньо, елімінується протягом 48 годин. Нирковий кліренс близько 250-300 мл/хв. Т1/2 гідрохлортіазиду – 10-15 годин. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. У жінок концентрація телмісартану в плазмі крові в 2-3 рази вище, ніж у чоловіків, також у жінок є тенденція до збільшення в плазмі концентрації гідрохлортіазиду клінічно незначуще. Пацієнти з порушенням функції нирок: У пацієнтів з порушеною нирковою функцією швидкість виведення гідрохлортіазиду знижена. Дослідження, проведені за участю пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) 90 мл/хв, показали, що Т1/2 гідрохлортіазиду збільшується. У пацієнтів із зниженою функцією нирок Т1/2 близько 34 годин.ФармакодинамікаТелпрес Плюс є комбінацією телмісартану (ангіотензину II рецепторів антагоніст) та гідрохлоротіазиду - тіазидного діуретика. Одночасне застосування цих компонентів призводить до більш вираженої антигіпертензивної дії, ніж застосування кожного окремо. Прийом препарату Телпрес Плюс один раз на день призводить до суттєвого поступового зниження артеріального тиску (АТ). Телмісартан: Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT 1), ефективний прийому внутрішньо. Має високу спорідненість до підтипу AT 1 рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується тільки з підтипом рецепторів AT1 ангіотензину II. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ рецептора та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої ​​надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в крові, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Тому посилення побічних ефектів, викликаних брадикініном, не очікується. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартану внутрішньо. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4 тижні після регулярного прийому препарату. У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому "скасування". Гідрохлортіазид: Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Тіазидні діуретики впливають на реабсорбцію електролітів у ниркових канальцях, безпосередньо збільшуючи екскрецію натрію та хлоридів (приблизно в еквівалентних кількостях). Діуретична дія гідрохлортіазиду призводить до зменшення об'єму циркулюючої крові (ОЦК), збільшення активності реніну плазми крові, підвищення секреції альдостерону, з подальшим збільшенням вмісту в сечі калію та гідрокарбонатів і, як наслідок, зниження вмісту калію в плазмі крові. При одночасному прийомі з телмісартаном відзначається тенденція до припинення втрати калію, що викликається цими діуретиками, імовірно за рахунок блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Після внутрішнього прийому діурез посилюється через 2 години, а максимальний ефект спостерігається приблизно через 4 години.Діуретична дія препарату зберігається протягом приблизно 6-12 годин. Тривале застосування гідрохлортіазиду зменшує ризик розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань та смертності від них. Максимальний антигіпертензивний ефект препарату Телпрес Плюс зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у разі неефективності телмісартану або гідрохлортіазиду в монотерапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючих речовин або допоміжних компонентів препарату або до інших похідних сульфонамідів; вагітність; період грудного вигодовування; обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів; тяжкі порушення функції печінки (клас З класифікації Чайлд-Пью); тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв); рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія; одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2); одночасне застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЛікарські засоби, що впливають безпосередньо на РААС, можуть стати причиною серйозних пошкоджень і загибелі плода, тому при плануванні або встановленні факту вагітності препарат повинен бути відразу скасований і, якщо необхідно, призначена альтернативна гіпотензивна терапія, що має встановлений профіль безпеки при застосуванні під час вагітності. Застосування препарату у період вагітності протипоказане. Телмісартан: У доклінічних дослідженнях телмісартану тератогенний ефект не відзначений, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II під час другого та третього триместрів вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкалія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну терапію із доведеним профілем безпеки застосування у вагітних. Якщо лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II відбувалося під час другого триместру вагітності, рекомендується перевірка ультразвуковим методом функції нирок та стану кісток черепа у плода. Новонароджені,матері яких отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II, повинні ретельно спостерігатися щодо гіпотензії. Терапія препаратом Телпрес Плюс протипоказана у період грудного вигодовування. Дослідження впливу на фертильність людини не проводили. Гідрохлортіазид: Досвід застосування гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо під час першого триместру, обмежений. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Враховуючи фармакологічний механізм дії гідрохлортіазиду, передбачається, що його застосування під час другого та третього триместрів вагітності може порушувати фетоплацентарну перфузію та викликати такі зміни у ембріона та плода, як жовтяниця, порушення водно-електролітного балансу та тромбоцитопенія. Гідрохлоротіазид не повинен застосовуватися при набряках вагітних, при артеріальній гіпертензії вагітних або під час прееклампсії, оскільки існує ризик зниження обсягу плазми та зниження плацентарної перфузії, а сприятливий ефект при зазначених клінічних ситуаціях відсутній. Гідрохлортіазид не повинен застосовуватися для лікування есенціальної гіпертензії у вагітних, за винятком тих рідкісних ситуацій, коли не можуть застосовуватись інші види лікування. Терапія препаратом Телпрес Плюс протипоказана у період грудного вигодовування. У дослідженнях на тварин впливу телмісартану та гідрохлортіазиду на фертильність не спостерігалося. Досліджень впливу на фертильність людини не проводилися. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяПорушення з боку дихальної системи: Респіраторний дистрес синдром (включаючи пневмонію та некардіогенний набряк легені) (3), задишка (3). Порушення з боку серця: Аритмії (3), тахікардія (3), брадикардія (1). Порушення з боку судин: Виражене зниження артеріального тиску (включаючи ортостатичну гіпотензію) (3). Порушення з боку нервової системи: Синкопе/непритомність (3), парестезія (3), порушення сну (3), безсоння (3), запаморочення (3), підвищена збудливість (2), біль голови (2). Порушення з боку психіки: Тривога (3), депресія (3). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Діарея (3), сухість слизової оболонки порожнини рота (3), метеоризм (3), біль у животі (3), запор (3), блювання (3), гастрит (3), зниження апетиту (2), анорексія (2) ), гіперглікемія (2), гіперхолестеринемія (2), панкреатит (2), диспепсія (1), (2), (3). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Порушення функції печінки (3), жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична) (2). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Екзема (1), лікарський висип (1), (2), токсичний епідермальний некроз (1), (2), еритема (3), свербіж шкіри (3), висип (3), підвищене потовиділення (3), реакція фотосенсибілізації (2). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Біль у спині (3), спазми м'язів (3), міалгія (3), артралгія (3), судоми литкових м'язів (3), артроз (1), тендинітоподібні симптоми (1), біль у грудній клітці (3). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Залізодефіцитна анемія (1), апластична анемія (2), гемолітична анемія (2), тромбоцитопенія (1), еозинофілія (1), лейкопенія (2), нейтропенія/агранулоцитоз (2), тромбоцитопенія (2). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Ниркова недостатність (1) (2), включаючи гостру ниркову недостатність (1), інтерстиціальний нефрит (2), глюкозурія (2). Порушення з боку органу зору: Порушення зору (3), минуща нечіткість зору (3), ксантопсія (2), гостра глаукома (2), гостра міопія (2). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Імпотенція (3). Інфекційні та паразитарні захворювання: Сепсис, включаючи випадки з летальним результатом (1), інфекції верхніх дихальних шляхів (бронхіт, фарингіт, синусит) (1), (3), інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит) (1), запалення слинних залоз (2). Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: Підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові (3), підвищення активності "печінкових" ферментів (3), підвищення активності креатинфосфокінази (3), підвищення концентрації сечової кислоти крові (3), гіпертригліцеридемія (2), гіпокаліємія (2), (3), гіпомагніємія (2), гіперкаліємія (1), гіпонатріємія (2), (3), гіперурикемія (3), зниження ОЦК (2), гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом) (1), порушення толерантності до глюкози (2), зниження гемоглобіну у крові (1). Порушення з боку імунної системи: Ангіоневротичний набряк (включаючи випадки з летальним кінцем) (3), анафілактичні реакції (1), (2), вовчаковоподібні реакції (2), загострення або посилення симптомів системного червоного вовчака (3), некротичний васкуліт (2), системний васкуліт (2) ), рецидив системного червоного вовчаку (2), васкуліт (2). Загальні розлади та порушення у місці введення: Грипоподібний синдром (3), лихоманка (2), слабкість (1), (2). (1) очікувані на підставі досвіду застосування телмісартану. (2) очікувані на підставі досвіду застосування гідрохлортіазиду. (3) побічні ефекти, які не спостерігалися у клінічних дослідженнях при одночасному застосуванні телмісартану та гідрохлортіазиду, але очікуються під час застосування препарату Телпрес Плюс.Взаємодія з лікарськими засобамиТелмісартан: Телмісартан може збільшувати антигіпертензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Інші види взаємодій, мають клінічну значимість, не виявлено. Поєднане застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином та амлодипіном не призводить до клінічно значущої взаємодії. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронної системи (РААС). Супутнє застосування телмісартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується іншим пацієнтам. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при спільному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калійвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій та калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид), нестероїдні протизапальні препарати. 2 (ЦОГ)), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, триметоприм)). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії спільне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин: При сумісному прийомі телмісартана з дигоксином було відзначено збільшення середньої С m ах дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування, при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримання в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки з калію: Антагоністи рецепторів ангіотензину II, такі як телмісартан, знижують втрату калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю і на тлі регулярного контролю калію в плазмі. Препарати літію: При сумісному прийомі препаратів літію з інгібіторами АПФ та АРА II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні лікарські препарати (НПЗЗ): НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах, що використовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) можуть послаблювати антигіпертензивну дію АРА II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, пацієнтів з зневодненням, літніх пацієнтів з порушенням функції нирок) спільне застосування АРА II та препаратів, що пригнічують циклооксигеназу-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка, як правило , є оборотною. Тому спільне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо літнім пацієнтам. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку спільного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або петлеві діуретики): Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід (петлевий діуретик) та гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші антигіпертензивні засоби: Дія телмісартану може посилюватися при сумісному застосуванні інших антигіпертензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування): Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану. Гідрохлортіазид: При одночасному застосуванні: Етанолом, барбітуратами або наркотичними анальгетиками: ризик ортостатичної гіпотензії; гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо та інсуліном: може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну;    метформіном: ризик розвитку молочнокислого ацидозу; колестираміном та колестиполом: у присутності аніонних обмінних смол порушується всмоктування гідрохлортіазиду; серцевими глікозидами: ризик гіпокаліємії або гіпомагніємії, що викликаються тіазидними діуретиками, розвиток аритмій, спричинених прийомом серцевих глікозидів; амінами пресами (наприклад, норепінефрином): можливе послаблення ефекту пресорних амінів; недеполяризуючими міорелаксантами (наприклад, тубокурарину хлоридом): гідрохлортіазид може посилювати ефект недеполяризуючих міорелаксантів; протиподагричними засобами: може підвищуватись концентрація сечової кислоти у сироватці крові і тому можуть знадобитися зміни дози урикозуричних засобів. Застосування тіазидних діуретиків збільшує частоту розвитку реакцій підвищеної чутливості на аллопуринол; препаратами кальцію та вітаміном D: тіазидні діуретики можуть підвищувати вміст кальцію у сироватці крові внаслідок зменшення його виведення нирками. Якщо потрібно застосовувати препарати кальцію, слід регулярно контролювати вміст кальцію в крові та, якщо необхідно, змінювати дозу препаратів кальцію; бета-адреноблокаторами та діазоксидом: тіазидні діуретики можуть посилювати гіперглікемію, що викликається бета-адреноблокаторами та діазоксидом; м-холіноблокаторами (наприклад, атропіном, біперидином): зменшення моторики шлунково-кишкового тракту, збільшення біодоступності тіазидних діуретиків; амантадином: кліренс амантадину може знижуватися гідрохлортіазидом, що призводить до збільшення концентрації амантадину в плазмі крові та можливої ​​токсичності; цитотоксичними засобами (наприклад, циклофосфамідом, метотрексатом): зменшення ниркової екскреції цитотоксичних засобів та посилення їх мієлосупресивної дії; нПЗП: спільне застосування з тіазидними діуретиками може призвести до зниження діуретичного та антигіпертензивного ефекту; засобами, що призводять до виведення калію та гіпокаліємії (наприклад, діуретиками, що виводять калій; проносними засобами: глюкокортикостероїдами, кальцитоніном, АКТГ (адренокортикотропний гормон), гліцирризинової кислотою (міститься в корені солодки); омфоцелін : посилення гіпокаліємічного ефекту Гіпокаліємія, що викликається гідрохлортіазидом, компенсується калійзберігаючим ефектом телмісартану; теофіліном: збільшення ризику гіпокаліємії; аміодароном: одночасне застосування з тіазидними діуретиками може вести до підвищення ризику аритмій, пов'язаних із гіпокаліємією; калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, іншими засобами, здатними підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарином) або заміна натрію у кухонній солі солями калію можуть призводити до гіперкаліємії; Рекомендується періодичний контроль вмісту калію в плазмі у випадках, коли препарат Телпрес Плюс призначений спільно з препаратами, які можуть спричиняти гіпокаліємію, а також з препаратами, здатними підвищувати вміст калію у сироватці крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат Телпрес Плюс слід приймати 1 раз на день. У пацієнтів з тяжким ступенем артеріальної гіпертензії максимальна добова доза телмісартану становить 160 мг у комбінації з гідрохлортіазидом у добовій дозі 12,5-25 мг. Порушення функції нирок: Наявний обмежений досвід застосування Телпрес Плюс у пацієнтів з невеликими або помірно вираженими порушеннями функції нирок не потребує зміни дози препарату у цих випадках. Таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату Телпрес Плюс не повинна перевищувати 12,5/40 мг на день. Літні пацієнти: Режим дозування не потребує змін. Всередину, незалежно від часу їди. Телпрес Плюс 12,5/40 мг може призначатися пацієнтам, у яких застосування препаратів телмісартану в дозі 40 мг або гідрохлортіазиду не призводить до адекватного контролю артеріального тиску.ПередозуванняІнформація щодо передозування обмежена. Можливі симптоми передозування складаються із симптомів з боку окремих компонентів препарату. Телмісартан – найбільш значущі – виражене зниження АТ та тахікардія, також може спостерігатися брадикардія, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові та гостра ниркова недостатність. Гідрохлортіазид - порушення водно-електролітного балансу крові (гіпокаліємія, гіпохлоремія), зниження ОЦК, що може призводити до спазмів м'язів та/або посилювати порушення з боку серцево-судинної системи: аритмії, що викликаються одночасним застосуванням серцевих глікозидів або деяких антиаритмічних засобів. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний. Ступінь видалення гідрохлортіазиду при проведенні гемодіалізу не встановлено. Необхідний регулярний контроль вмісту електролітів та креатиніну у сироватці крові. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки: Застосування препарату Телпрес Плюс протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або тяжким порушенням функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з легким або помірним ступенем порушення функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телпрес Плюс слід застосовувати з обережністю. Реноваскулярна гіпертензія: При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів із двостороннім стенозом артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та пересадка нирки: При застосуванні препарату Телпрес Плюс у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та креатиніну у плазмі крові. Досвід клінічного застосування препарату Телпрес Плюс у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Застосування тіазидних діуретиків у пацієнтів із порушеннями функції нирок може призводити до азотемії. Рекомендується періодичний контроль функції нирок. Зниження обсягу циркулюючої крові: Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телпрес Плюс, може виникати у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (дефіцит рідини та/або натрію) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телпрес Плюс. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: Супутнє застосування телмісартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2). Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при спільному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій, або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, та в окремих випадках гострої ниркової недостатністю. Первинний альдостеронізм: У пацієнтів з первинним альдостеронізмом лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. Стеноз аортального та мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія: Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Телпрес Плюс (так само, як і інших судиннорозширювальних засобів) у пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом, а також гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома: Гідрохлортіазид, похідний сульфонаміду, може викликати ідіосинкратичну реакцію у вигляді гострої транзиторної міопії та гострої закритокутової глаукоми. Симптомами цих порушень є несподіване зниження гостроти зору або біль в очах, які в типових випадках виникають протягом декількох годин до декількох тижнів після початку застосування препарату. Якщо не проводиться лікування, гостра глаукома може призвести до втрати зору. Основне лікування полягає в якнайшвидшому скасуванні гідрохлортіазиду. Необхідно мати на увазі, що якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим, може знадобитися невідкладне консервативне або хірургічне лікування. До факторів ризику гострої закритокутової глаукоми можна віднести відомості про алергію до сульфонамідів або пеніциліну в анамнезі. Вплив на метаболізм та функцію ендокринних залоз: У пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися зміна дози інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування. Під час проведення терапії тіазидними діуретиками може маніфестувати цукровий діабет, що латентно протікає. У деяких випадках при застосуванні тіазидних діуретиків можливий розвиток гіперурикемії та загострення перебігу подагри. Порушення водно-електролітного балансу: При застосуванні препарату Телпрес Плюс, як і у разі проведення діуретичної терапії, необхідний періодичний контроль вмісту електролітів у сироватці крові. Тіазидні діуретики, у тому числі гідрохлортіазид, можуть викликати порушення водноелектролітного балансу та кислотно-основного стану (гіпокаліємію, гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз). Ознаками, що насторожують щодо цих порушень, є сухість слизової оболонки порожнини рота, почуття спраги, загальна слабкість, сонливість, почуття занепокоєння, міалгія або судомні посмикування литкових м'язів (крампи), м'язова слабкість, виражене зниження АТ, олігурія, тахікардія та такі кишкові порушення, як нудота чи блювання. При застосуванні тіазидних діуретиків може розвинутись гіпокаліємія, але одночасно застосовується телмісартан може підвищувати вміст калію в крові. Ризик гіпокаліємії найбільш зростає у пацієнтів з цирозом печінки, при посиленому діурезі, при дотриманні безсольової дієти, а також у разі одночасного застосування глюкокортикостероїдами, кальцитоніном, АКТГ (адренокортикотропний гормон), гліциризинової кислоти (міститься в корнесол Телпрес Плюс навпаки може призвести до гіперкаліємії внаслідок антагонізму до рецепторів ангіотензину II (підтип AT 1). Хоча при застосуванні препарату Телпрес Плюс клінічно значуща гіперкаліємія не була зареєстрована, слід брати до уваги, що до факторів ризику її розвитку належать ниркова та/або серцева недостатність та цукровий діабет. Даних про те, що препарат Телпрес Плюс може зменшувати або запобігати гіпонатріємії, що викликається прийомом діуретиків, немає. Гіпохлоремія зазвичай незначна та лікування не вимагає. Тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення кальцію нирками та викликати (за відсутності явних порушень метаболізму кальцію) минуще і невелике підвищення вмісту кальцію у сироватці крові. Більш виражена гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу. Перед проведенням оцінки функції паращитовидних залоз тіазидні діуретики повинні бути скасовані. Показано, що тіазидні діуретики збільшують виведення магнію нирками, що може призвести до гіпомагніємії. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця застосування будь-якого гіпотензивного засобу, у разі надмірного зниження артеріального тиску, може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Потрібний посилений контроль за пацієнтами з порушеним метаболізмом сечової кислоти; тіазиди можуть знижувати кількість йоду, що зв'язується з білками сироватки крові, без прояву ознак порушення функції щитовидної залози; є інформація про випадки розвитку реакції фоточутливості прийому тіазидних діуретиків. Якщо реакція фоточутливості виникне під час лікування, рекомендується припинити лікування. Якщо прийнято рішення про необхідність відновлення прийому діуретика, необхідно захищати ділянки тіла, які можуть бути піддані впливу сонячного або ультрафіолетового проміння типу А та уникати перебування на сонці; гідрохлортіазид може підвищувати концентрацію холестерину та тригліцеридів у крові; гідрохлортіазид може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Є повідомлення про розвиток системного червоного вовчаку при застосуванні тіазидних діуретиків. Етнічні відмінності: Інгібітори АПФ, телмісартану та інші АРА II, мабуть, менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо, внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну у популяції даних пацієнтів. Інше: Як і при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження рівня АТ у пацієнтів, які страждають на ішемічну кардіоміопатію або ішемічну хворобу серця може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність керувати транспортними засобами чи механізмами: Спеціальних клінічних досліджень щодо оцінки впливу препарату Телпрес Плюс на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не проводилося. Однак при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення та сонливості, що вимагає дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Діючі речовини: гідрохлортіазид – 12,50 мг, телмісартан – 80,00 мг. Допоміжні речовини: маннітол - 327.7 мг, повідон К25 - 21.6 мг, кросповідон - 12 мг, магнію стеарат - 8.5 мг, меглюмін - 24 мг, натрію гідроксид - 6.7 мг, лактози моногідрат - 49.8 4 мг 3 3 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) – 0.17 мг. Пігулки 12,5 мг + 80 мг. По 14 пігулок в Ал/Ал блістер. По 2 блістери з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі двошарові таблетки, один шар білого кольору, інший шар жовтого кольору.ФармакокінетикаСпільне застосування телмісартану та гідрохлортіазиду не впливає на фармакокінетику кожного з компонентів препарату. Телмісартан: Всмоктування: При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 50%. При вживанні одночасно з їжею зниження AUC (площа під кривою "концентрація-час") коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється незалежно від прийому їжі. Розподіл: Зв'язок з білками плазми крові – 99,5%, в основному з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Середнє значення видимого обсягу розподілу у рівноважній концентрації – 500 л. Метаболізм: Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Метаболіти фармакологічно неактивні. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – понад 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками – менше 2% від прийнятої дози. Загальний плазмовий кліренс високий (900 мл/хв) порівняно з "печінковим кровотоком" (близько 1500 мл/хв). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів: Гендерні відмінності: Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. З m ах (максимальна концентрація) та AUC були приблизно у 3 та 2 рази, відповідно, вище у жінок порівняно з чоловіками без значного впливу на ефективність. Корекція доз не потрібна. Літні пацієнти: Фармакокінетика телмісартану у пацієнтів похилого віку не відрізняється від молодих пацієнтів. Корекція доз не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок: У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок корекції дози телмісартану не потрібно. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендована нижча початкова доза – 20 мг на добу. Телмісартан не виводиться за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з порушенням функції печінки: Дослідження фармакокінетики у пацієнтів із печінковою недостатністю показали збільшення абсолютної біодоступності телмісартану практично до 100%. При печінковій недостатності Т1/2 не змінюється. У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг. Гідрохлортіазид: Після внутрішнього застосування Телпрес Плюс максимальні концентрації гідрохлортіазиду в плазмі досягаються протягом 1-3 годин. Абсолютна біодоступність, що базується на загальній екскреції нирками, становить близько 60%. Зв'язується білками плазми 64% гідрохлортіазиду, а об'єм розподілу 0,8±0,3 л/кг. Гідрохлортіазид не метаболізується в організмі та виводиться нирками практично у незміненому вигляді. Близько 60% дози, прийнятої внутрішньо, елімінується протягом 48 годин. Нирковий кліренс близько 250-300 мл/хв. Т1/2 гідрохлортіазиду – 10-15 годин. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків та жінок. У жінок концентрація телмісартану в плазмі крові в 2-3 рази вище, ніж у чоловіків, також у жінок є тенденція до збільшення в плазмі концентрації гідрохлортіазиду клінічно незначуще. Пацієнти з порушенням функції нирок: У пацієнтів з порушеною нирковою функцією швидкість виведення гідрохлортіазиду знижена. Дослідження, проведені за участю пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) 90 мл/хв, показали, що Т1/2 гідрохлортіазиду збільшується. У пацієнтів із зниженою функцією нирок Т1/2 близько 34 годин.ФармакодинамікаТелпрес Плюс є комбінацією телмісартану (ангіотензину II рецепторів антагоніст) та гідрохлоротіазиду - тіазидного діуретика. Одночасне застосування цих компонентів призводить до більш вираженої антигіпертензивної дії, ніж застосування кожного окремо. Прийом препарату Телпрес Плюс один раз на день призводить до суттєвого поступового зниження артеріального тиску (АТ). Телмісартан: Телмісартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT 1), ефективний прийому внутрішньо. Має високу спорідненість до підтипу AT 1 рецепторів ангіотензину II, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв'язку з рецептором, не маючи дії агоніста щодо цього рецептора. Телмісартан зв'язується тільки з підтипом рецепторів AT1 ангіотензину II. Зв'язок має тривалий характер. Не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі до АТ рецептора та інших, менш вивчених рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їхньої можливої ​​надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при призначенні телмісартану, не вивчені. Знижує концентрацію альдостерону в крові, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали.Телмісартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (кініназа II) (фермент, який також руйнує брадикінін). Тому посилення побічних ефектів, викликаних брадикініном, не очікується. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3-х годин після першого прийому телмісартану внутрішньо. Дія препарату зберігається протягом 24 годин і залишається значною до 48 годин. Виражений антигіпертензивний ефект зазвичай розвивається через 4 тижні після регулярного прийому препарату. У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, телмісартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС). У разі різкого скасування телмісартану АТ поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому "скасування". Гідрохлортіазид: Гідрохлортіазид є тіазидним діуретиком. Тіазидні діуретики впливають на реабсорбцію електролітів у ниркових канальцях, безпосередньо збільшуючи екскрецію натрію та хлоридів (приблизно в еквівалентних кількостях). Діуретична дія гідрохлортіазиду призводить до зменшення об'єму циркулюючої крові (ОЦК), збільшення активності реніну плазми крові, підвищення секреції альдостерону, з подальшим збільшенням вмісту в сечі калію та гідрокарбонатів і, як наслідок, зниження вмісту калію в плазмі крові. При одночасному прийомі з телмісартаном відзначається тенденція до припинення втрати калію, що викликається цими діуретиками, імовірно за рахунок блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Після внутрішнього прийому діурез посилюється через 2 години, а максимальний ефект спостерігається приблизно через 4 години.Діуретична дія препарату зберігається протягом приблизно 6-12 годин. Тривале застосування гідрохлортіазиду зменшує ризик розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань та смертності від них. Максимальний антигіпертензивний ефект препарату Телпрес Плюс зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у разі неефективності телмісартану або гідрохлортіазиду в монотерапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючих речовин або допоміжних компонентів препарату або до інших похідних сульфонамідів; вагітність; період грудного вигодовування; обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів; тяжкі порушення функції печінки (клас З класифікації Чайлд-Пью); тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв); рефрактерна гіпокаліємія, гіперкальціємія; одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2); одночасне застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЛікарські засоби, що впливають безпосередньо на РААС, можуть стати причиною серйозних пошкоджень і загибелі плода, тому при плануванні або встановленні факту вагітності препарат повинен бути відразу скасований і, якщо необхідно, призначена альтернативна гіпотензивна терапія, що має встановлений профіль безпеки при застосуванні під час вагітності. Застосування препарату у період вагітності протипоказане. Телмісартан: У доклінічних дослідженнях телмісартану тератогенний ефект не відзначений, але встановлено фетотоксичність. Відомо, що вплив антагоністів рецепторів ангіотензину II під час другого та третього триместрів вагітності викликає у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа), а також неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкалія). Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну терапію із доведеним профілем безпеки застосування у вагітних. Якщо лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II відбувалося під час другого триместру вагітності, рекомендується перевірка ультразвуковим методом функції нирок та стану кісток черепа у плода. Новонароджені,матері яких отримували антагоністи рецепторів ангіотензину II, повинні ретельно спостерігатися щодо гіпотензії. Терапія препаратом Телпрес Плюс протипоказана у період грудного вигодовування. Дослідження впливу на фертильність людини не проводили. Гідрохлортіазид: Досвід застосування гідрохлортіазиду під час вагітності, особливо під час першого триместру, обмежений. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Враховуючи фармакологічний механізм дії гідрохлортіазиду, передбачається, що його застосування під час другого та третього триместрів вагітності може порушувати фетоплацентарну перфузію та викликати такі зміни у ембріона та плода, як жовтяниця, порушення водно-електролітного балансу та тромбоцитопенія. Гідрохлоротіазид не повинен застосовуватися при набряках вагітних, при артеріальній гіпертензії вагітних або під час прееклампсії, оскільки існує ризик зниження обсягу плазми та зниження плацентарної перфузії, а сприятливий ефект при зазначених клінічних ситуаціях відсутній. Гідрохлортіазид не повинен застосовуватися для лікування есенціальної гіпертензії у вагітних, за винятком тих рідкісних ситуацій, коли не можуть застосовуватись інші види лікування. Терапія препаратом Телпрес Плюс протипоказана у період грудного вигодовування. У дослідженнях на тварин впливу телмісартану та гідрохлортіазиду на фертильність не спостерігалося. Досліджень впливу на фертильність людини не проводилися. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяПорушення з боку дихальної системи: Респіраторний дистрес синдром (включаючи пневмонію та некардіогенний набряк легені) (3), задишка (3). Порушення з боку серця: Аритмії (3), тахікардія (3), брадикардія (1). Порушення з боку судин: Виражене зниження артеріального тиску (включаючи ортостатичну гіпотензію) (3). Порушення з боку нервової системи: Синкопе/непритомність (3), парестезія (3), порушення сну (3), безсоння (3), запаморочення (3), підвищена збудливість (2), біль голови (2). Порушення з боку психіки: Тривога (3), депресія (3). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Діарея (3), сухість слизової оболонки порожнини рота (3), метеоризм (3), біль у животі (3), запор (3), блювання (3), гастрит (3), зниження апетиту (2), анорексія (2) ), гіперглікемія (2), гіперхолестеринемія (2), панкреатит (2), диспепсія (1), (2), (3). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Порушення функції печінки (3), жовтяниця (гепатоцелюлярна або холестатична) (2). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Екзема (1), лікарський висип (1), (2), токсичний епідермальний некроз (1), (2), еритема (3), свербіж шкіри (3), висип (3), підвищене потовиділення (3), реакція фотосенсибілізації (2). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Біль у спині (3), спазми м'язів (3), міалгія (3), артралгія (3), судоми литкових м'язів (3), артроз (1), тендинітоподібні симптоми (1), біль у грудній клітці (3). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Залізодефіцитна анемія (1), апластична анемія (2), гемолітична анемія (2), тромбоцитопенія (1), еозинофілія (1), лейкопенія (2), нейтропенія/агранулоцитоз (2), тромбоцитопенія (2). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Ниркова недостатність (1) (2), включаючи гостру ниркову недостатність (1), інтерстиціальний нефрит (2), глюкозурія (2). Порушення з боку органу зору: Порушення зору (3), минуща нечіткість зору (3), ксантопсія (2), гостра глаукома (2), гостра міопія (2). Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Імпотенція (3). Інфекційні та паразитарні захворювання: Сепсис, включаючи випадки з летальним результатом (1), інфекції верхніх дихальних шляхів (бронхіт, фарингіт, синусит) (1), (3), інфекції сечовивідних шляхів (включаючи цистит) (1), запалення слинних залоз (2). Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: Підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові (3), підвищення активності "печінкових" ферментів (3), підвищення активності креатинфосфокінази (3), підвищення концентрації сечової кислоти крові (3), гіпертригліцеридемія (2), гіпокаліємія (2), (3), гіпомагніємія (2), гіперкаліємія (1), гіпонатріємія (2), (3), гіперурикемія (3), зниження ОЦК (2), гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом) (1), порушення толерантності до глюкози (2), зниження гемоглобіну у крові (1). Порушення з боку імунної системи: Ангіоневротичний набряк (включаючи випадки з летальним кінцем) (3), анафілактичні реакції (1), (2), вовчаковоподібні реакції (2), загострення або посилення симптомів системного червоного вовчака (3), некротичний васкуліт (2), системний васкуліт (2) ), рецидив системного червоного вовчаку (2), васкуліт (2). Загальні розлади та порушення у місці введення: Грипоподібний синдром (3), лихоманка (2), слабкість (1), (2). (1) очікувані на підставі досвіду застосування телмісартану. (2) очікувані на підставі досвіду застосування гідрохлортіазиду. (3) побічні ефекти, які не спостерігалися у клінічних дослідженнях при одночасному застосуванні телмісартану та гідрохлортіазиду, але очікуються під час застосування препарату Телпрес Плюс.Взаємодія з лікарськими засобамиТелмісартан: Телмісартан може збільшувати антигіпертензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Інші види взаємодій, мають клінічну значимість, не виявлено. Поєднане застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином та амлодипіном не призводить до клінічно значущої взаємодії. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронної системи (РААС). Супутнє застосування телмісартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується іншим пацієнтам. Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного , що діє на РААС. Ризик розвитку гіперкаліємії може зростати при спільному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними викликати гіперкаліємію (калійвмісні харчові добавки та замінники солі, що містять калій та калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид), нестероїдні протизапальні препарати. 2 (ЦОГ)), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин, такролімус, триметоприм)). При необхідності на тлі документально підтвердженої гіпокаліємії спільне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю та регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові. Дігоксин: При сумісному прийомі телмісартана з дигоксином було відзначено збільшення середньої С m ах дигоксину в плазмі крові на 49% та мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування, при доборі дози та припиненні лікування телмісартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі для її підтримання в рамках терапевтичного діапазону. Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки з калію: Антагоністи рецепторів ангіотензину II, такі як телмісартан, знижують втрату калію, що викликається діуретиком. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або замінники солі можуть призвести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. Якщо супутнє застосування показано, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю і на тлі регулярного контролю калію в плазмі. Препарати літію: При сумісному прийомі препаратів літію з інгібіторами АПФ та АРА II, включаючи телмісартан, виникало оборотне підвищення концентрації літію в плазмі та його токсичної дії. За необхідності застосування цієї комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Нестероїдні протизапальні лікарські препарати (НПЗЗ): НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах, що використовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) можуть послаблювати антигіпертензивну дію АРА II. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, пацієнтів з зневодненням, літніх пацієнтів з порушенням функції нирок) спільне застосування АРА II та препаратів, що пригнічують циклооксигеназу-2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка, як правило , є оборотною. Тому спільне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо літнім пацієнтам. Слід забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку спільного застосування та періодично надалі слід контролювати показники функції нирок. Діуретики (тіазидні або петлеві діуретики): Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід (петлевий діуретик) та гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном. Інші антигіпертензивні засоби: Дія телмісартану може посилюватися при сумісному застосуванні інших антигіпертензивних лікарських засобів. На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна припустити, що вони посилюватимуть терапевтичний ефект усіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на фоні алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів. Кортикостероїди (для системного застосування): Кортикостероїди послаблюють дію телмісартану. Гідрохлортіазид: При одночасному застосуванні: Етанолом, барбітуратами або наркотичними анальгетиками: ризик ортостатичної гіпотензії; гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо та інсуліном: може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та інсуліну;    метформіном: ризик розвитку молочнокислого ацидозу; колестираміном та колестиполом: у присутності аніонних обмінних смол порушується всмоктування гідрохлортіазиду; серцевими глікозидами: ризик гіпокаліємії або гіпомагніємії, що викликаються тіазидними діуретиками, розвиток аритмій, спричинених прийомом серцевих глікозидів; амінами пресами (наприклад, норепінефрином): можливе послаблення ефекту пресорних амінів; недеполяризуючими міорелаксантами (наприклад, тубокурарину хлоридом): гідрохлортіазид може посилювати ефект недеполяризуючих міорелаксантів; протиподагричними засобами: може підвищуватись концентрація сечової кислоти у сироватці крові і тому можуть знадобитися зміни дози урикозуричних засобів. Застосування тіазидних діуретиків збільшує частоту розвитку реакцій підвищеної чутливості на аллопуринол; препаратами кальцію та вітаміном D: тіазидні діуретики можуть підвищувати вміст кальцію у сироватці крові внаслідок зменшення його виведення нирками. Якщо потрібно застосовувати препарати кальцію, слід регулярно контролювати вміст кальцію в крові та, якщо необхідно, змінювати дозу препаратів кальцію; бета-адреноблокаторами та діазоксидом: тіазидні діуретики можуть посилювати гіперглікемію, що викликається бета-адреноблокаторами та діазоксидом; м-холіноблокаторами (наприклад, атропіном, біперидином): зменшення моторики шлунково-кишкового тракту, збільшення біодоступності тіазидних діуретиків; амантадином: кліренс амантадину може знижуватися гідрохлортіазидом, що призводить до збільшення концентрації амантадину в плазмі крові та можливої ​​токсичності; цитотоксичними засобами (наприклад, циклофосфамідом, метотрексатом): зменшення ниркової екскреції цитотоксичних засобів та посилення їх мієлосупресивної дії; нПЗП: спільне застосування з тіазидними діуретиками може призвести до зниження діуретичного та антигіпертензивного ефекту; засобами, що призводять до виведення калію та гіпокаліємії (наприклад, діуретиками, що виводять калій; проносними засобами: глюкокортикостероїдами, кальцитоніном, АКТГ (адренокортикотропний гормон), гліцирризинової кислотою (міститься в корені солодки); омфоцелін : посилення гіпокаліємічного ефекту Гіпокаліємія, що викликається гідрохлортіазидом, компенсується калійзберігаючим ефектом телмісартану; теофіліном: збільшення ризику гіпокаліємії; аміодароном: одночасне застосування з тіазидними діуретиками може вести до підвищення ризику аритмій, пов'язаних із гіпокаліємією; калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, іншими засобами, здатними підвищувати вміст калію в сироватці крові (наприклад, гепарином) або заміна натрію у кухонній солі солями калію можуть призводити до гіперкаліємії; Рекомендується періодичний контроль вмісту калію в плазмі у випадках, коли препарат Телпрес Плюс призначений спільно з препаратами, які можуть спричиняти гіпокаліємію, а також з препаратами, здатними підвищувати вміст калію у сироватці крові.Спосіб застосування та дозиПрепарат Телпрес Плюс слід приймати 1 раз на день. У пацієнтів з тяжким ступенем артеріальної гіпертензії максимальна добова доза телмісартану становить 160 мг у комбінації з гідрохлортіазидом у добовій дозі 12,5-25 мг. Порушення функції нирок: Наявний обмежений досвід застосування Телпрес Плюс у пацієнтів з невеликими або помірно вираженими порушеннями функції нирок не потребує зміни дози препарату у цих випадках. Таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок. Порушення функції печінки: У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату Телпрес Плюс не повинна перевищувати 12,5/40 мг на день. Літні пацієнти: Режим дозування не потребує змін. Всередину, незалежно від часу їди. Телпрес Плюс 12,5/40 мг може призначатися пацієнтам, у яких застосування препаратів телмісартану в дозі 40 мг або гідрохлортіазиду не призводить до адекватного контролю артеріального тиску.ПередозуванняІнформація щодо передозування обмежена. Можливі симптоми передозування складаються із симптомів з боку окремих компонентів препарату. Телмісартан – найбільш значущі – виражене зниження АТ та тахікардія, також може спостерігатися брадикардія, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові та гостра ниркова недостатність. Гідрохлортіазид - порушення водно-електролітного балансу крові (гіпокаліємія, гіпохлоремія), зниження ОЦК, що може призводити до спазмів м'язів та/або посилювати порушення з боку серцево-судинної системи: аритмії, що викликаються одночасним застосуванням серцевих глікозидів або деяких антиаритмічних засобів. Лікування: симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний. Ступінь видалення гідрохлортіазиду при проведенні гемодіалізу не встановлено. Необхідний регулярний контроль вмісту електролітів та креатиніну у сироватці крові. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки: Застосування препарату Телпрес Плюс протипоказане у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або тяжким порушенням функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю), оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмісартану. У пацієнтів з легким або помірним ступенем порушення функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат Телпрес Плюс слід застосовувати з обережністю. Реноваскулярна гіпертензія: При лікуванні лікарськими засобами, що діють на РААС, у пацієнтів із двостороннім стенозом артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності. Порушення функції нирок та пересадка нирки: При застосуванні препарату Телпрес Плюс у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендовано періодичний контроль вмісту калію та креатиніну у плазмі крові. Досвід клінічного застосування препарату Телпрес Плюс у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Застосування тіазидних діуретиків у пацієнтів із порушеннями функції нирок може призводити до азотемії. Рекомендується періодичний контроль функції нирок. Зниження обсягу циркулюючої крові: Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату Телпрес Плюс, може виникати у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або вмістом натрію в плазмі крові на тлі попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому кухонної солі, діареї або блювання. Подібні стани (дефіцит рідини та/або натрію) повинні бути усунені до початку прийому препарату Телпрес Плюс. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: Супутнє застосування телмісартану з аліскіреном протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації менше 60 мл/хв/1,73 м2). Одночасне застосування телмісартану та інгібіторів АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією. Внаслідок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при спільному застосуванні кількох лікарських засобів, що також діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на фоні прийому телмісартану з іншими антагоністами РААС) не рекомендована. У випадках залежності судинного тонусу та функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, у тому числі при стенозі ниркових артерій, або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, та в окремих випадках гострої ниркової недостатністю. Первинний альдостеронізм: У пацієнтів з первинним альдостеронізмом лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом пригнічення РААС, зазвичай неефективна. Стеноз аортального та мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія: Необхідно бути обережними при застосуванні препарату Телпрес Плюс (так само, як і інших судиннорозширювальних засобів) у пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом, а також гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. Гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома: Гідрохлортіазид, похідний сульфонаміду, може викликати ідіосинкратичну реакцію у вигляді гострої транзиторної міопії та гострої закритокутової глаукоми. Симптомами цих порушень є несподіване зниження гостроти зору або біль в очах, які в типових випадках виникають протягом декількох годин до декількох тижнів після початку застосування препарату. Якщо не проводиться лікування, гостра глаукома може призвести до втрати зору. Основне лікування полягає в якнайшвидшому скасуванні гідрохлортіазиду. Необхідно мати на увазі, що якщо внутрішньоочний тиск залишається неконтрольованим, може знадобитися невідкладне консервативне або хірургічне лікування. До факторів ризику гострої закритокутової глаукоми можна віднести відомості про алергію до сульфонамідів або пеніциліну в анамнезі. Вплив на метаболізм та функцію ендокринних залоз: У пацієнтів з цукровим діабетом може знадобитися зміна дози інсуліну або гіпоглікемічних засобів для внутрішнього застосування. Під час проведення терапії тіазидними діуретиками може маніфестувати цукровий діабет, що латентно протікає. У деяких випадках при застосуванні тіазидних діуретиків можливий розвиток гіперурикемії та загострення перебігу подагри. Порушення водно-електролітного балансу: При застосуванні препарату Телпрес Плюс, як і у разі проведення діуретичної терапії, необхідний періодичний контроль вмісту електролітів у сироватці крові. Тіазидні діуретики, у тому числі гідрохлортіазид, можуть викликати порушення водноелектролітного балансу та кислотно-основного стану (гіпокаліємію, гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз). Ознаками, що насторожують щодо цих порушень, є сухість слизової оболонки порожнини рота, почуття спраги, загальна слабкість, сонливість, почуття занепокоєння, міалгія або судомні посмикування литкових м'язів (крампи), м'язова слабкість, виражене зниження АТ, олігурія, тахікардія та такі кишкові порушення, як нудота чи блювання. При застосуванні тіазидних діуретиків може розвинутись гіпокаліємія, але одночасно застосовується телмісартан може підвищувати вміст калію в крові. Ризик гіпокаліємії найбільш зростає у пацієнтів з цирозом печінки, при посиленому діурезі, при дотриманні безсольової дієти, а також у разі одночасного застосування глюкокортикостероїдами, кальцитоніном, АКТГ (адренокортикотропний гормон), гліциризинової кислоти (міститься в корнесол Телпрес Плюс навпаки може призвести до гіперкаліємії внаслідок антагонізму до рецепторів ангіотензину II (підтип AT 1). Хоча при застосуванні препарату Телпрес Плюс клінічно значуща гіперкаліємія не була зареєстрована, слід брати до уваги, що до факторів ризику її розвитку належать ниркова та/або серцева недостатність та цукровий діабет. Даних про те, що препарат Телпрес Плюс може зменшувати або запобігати гіпонатріємії, що викликається прийомом діуретиків, немає. Гіпохлоремія зазвичай незначна та лікування не вимагає. Тіазидні діуретики можуть зменшувати виведення кальцію нирками та викликати (за відсутності явних порушень метаболізму кальцію) минуще і невелике підвищення вмісту кальцію у сироватці крові. Більш виражена гіперкальціємія може бути ознакою прихованого гіперпаратиреозу. Перед проведенням оцінки функції паращитовидних залоз тіазидні діуретики повинні бути скасовані. Показано, що тіазидні діуретики збільшують виведення магнію нирками, що може призвести до гіпомагніємії. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця застосування будь-якого гіпотензивного засобу, у разі надмірного зниження артеріального тиску, може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Потрібний посилений контроль за пацієнтами з порушеним метаболізмом сечової кислоти; тіазиди можуть знижувати кількість йоду, що зв'язується з білками сироватки крові, без прояву ознак порушення функції щитовидної залози; є інформація про випадки розвитку реакції фоточутливості прийому тіазидних діуретиків. Якщо реакція фоточутливості виникне під час лікування, рекомендується припинити лікування. Якщо прийнято рішення про необхідність відновлення прийому діуретика, необхідно захищати ділянки тіла, які можуть бути піддані впливу сонячного або ультрафіолетового проміння типу А та уникати перебування на сонці; гідрохлортіазид може підвищувати концентрацію холестерину та тригліцеридів у крові; гідрохлортіазид може давати позитивний результат під час проведення допінг-контролю. Є повідомлення про розвиток системного червоного вовчаку при застосуванні тіазидних діуретиків. Етнічні відмінності: Інгібітори АПФ, телмісартану та інші АРА II, мабуть, менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо, внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну у популяції даних пацієнтів. Інше: Як і при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження рівня АТ у пацієнтів, які страждають на ішемічну кардіоміопатію або ішемічну хворобу серця може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Вплив на здатність керувати транспортними засобами чи механізмами: Спеціальних клінічних досліджень щодо оцінки впливу препарату Телпрес Плюс на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами, що вимагають підвищеної уваги, не проводилося. Однак при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення та сонливості, що вимагає дотримання обережності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему