Фармасинтез-Тюмень ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид – 30 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 47 мг, гіпромелоза 2208 – 70 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію типу С – 10 мг, магнію стеарат – 2 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1 мг. 7 чи 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки, артонні.Опис лікарської формиТаблетки з модифікованим вивільненням білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. Vd – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 - 12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (як правило, оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. Циметидин підвищує концентрацію гліклазиду в плазмі, що може спричинити тяжку гіпоглікемію (пригнічення ЦНС, порушення свідомості). При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном, рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.Спосіб застосування та дозиПочаткова добова доза становить 80 мг, середня добова доза 160-320 мг, частота прийому – 2 рази на добу перед їдою. Дозування індивідуальне залежно від глікемії натще і через 2 години після їди, а також від клінічних проявів захворювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: гліклазид – 60 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 94 мг, гіпромелоза 2208 – 140 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію типу С – 20 мг, магнію стеарат – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2 мг. 7 чи 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки, артонні.Опис лікарської формиТаблетки з модифікованим вивільненням білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Cmax у крові досягається приблизно через 4 години після прийому одноразової дози 80 мг. Зв'язування із білками плазми становить 94.2%. Vd – близько 25 л (0.35 л/кг маси тіла). Метаболізується у печінці з утворенням 8 метаболітів. Основний метаболіт не має гіпоглікемічну дію, але впливає на мікроциркуляцію. T1/2 - 12 год. Виводиться головним чином нирками у вигляді метаболітів, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПероральний гіпоглікемічний засіб, похідний сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Очевидно, стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів (зокрема, м'язової глікогенсинтетази). Зменшує проміжок часу від моменту їди до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну, зменшує постпрандіальний пік гіперглікемії. Гліклазид зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, уповільнює розвиток пристінкового тромбу, підвищує судинну фібринолітичну активність. Нормалізує проникність судин. Має антиатерогенні властивості: знижує концентрацію в крові загального холестерину (Хс) і Хс-ЛПНЩ, підвищує концентрацію Хс-ЛПВЩ, а також зменшує кількість вільних радикалів. Перешкоджає розвитку мікротромбозу та атеросклерозу. Покращує мікроциркуляцію. Зменшує чутливість судин до адреналіну. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування гліклазиду відзначається достовірне зниження протеїнурії.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу при недостатній ефективності дієтотерапії, фізичних навантажень та зниження маси тіла. Профілактика ускладнень цукрового діабету 2 типу: зниження ризику мікросудинних (нефропатія, ретинопатія) та макросудинних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний), кетоацидоз, діабетична прекома та кома, виражені порушення функції нирок та печінки; підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів. Одночасне застосування гліклазиду та похідних імідазолу (в т.ч. міконазолу).Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосовувати при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у епігастрії. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, агранулоцитоз або лейкопенія, анемія (як правило, оборотного характеру). З боку ендокринної системи: при передозуванні – гіпоглікемія. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпоглікемічна дія гліклазиду потенціюється при одночасному застосуванні з похідними піразолону, саліцилатами, фенілбутазоном, антибактеріальними сульфаніламідними препаратами, теофіліном, кофеїном, інгібіторами МАО. Одночасне застосування з неселективними бета-адреноблокаторами підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії, а також може маскувати тахікардію та тремор рук, притаманні гіпоглікемії, пітливість при цьому може посилюватися. При одночасному застосуванні гліклазиду та акарбози спостерігається адитивний гіпоглікемічний ефект. Циметидин підвищує концентрацію гліклазиду в плазмі, що може спричинити тяжку гіпоглікемію (пригнічення ЦНС, порушення свідомості). При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами (включаючи лікарські форми для зовнішнього застосування), діуретиками, барбітуратами, естрогенами, прогестинами, комбінованими естрогенно-гестагенними препаратами, дифеніном, рифампіцином гіпоглікемічна дія гліклазиду зменшується.Спосіб застосування та дозиПочаткова добова доза становить 80 мг, середня добова доза 160-320 мг, частота прийому – 2 рази на добу перед їдою. Дозування індивідуальне залежно від глікемії натще і через 2 години після їди, а також від клінічних проявів захворювання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГліклазид застосовують для лікування інсуліннезалежного цукрового діабету в поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Під час лікування слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще і після їди, добові коливання рівня глюкози. У разі хірургічного втручання або декомпенсації цукрового діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт свідомий, глюкозу (або розчин цукру) призначають внутрішньо. При втраті свідомості вводять глюкозу внутрішньовенно або глюкагон підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії. При одночасному застосуванні гліклазиду з верапамілом потрібний регулярний контроль рівня глюкози в крові; з акарбозою - потрібне ретельне моніторування та корекція режиму дозування гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування гліклазиду та циметидину не рекомендується.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.:. Діюча речовина: глімепірид 4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 10,0 мг; целюлоза мікрокристалічна (200) – 40,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 16,0 мг; повідон К30 - 4,8 мг; полісорбат 80 (твін 80) – 3,2 мг; натрію стеарилфумарат – 2,0 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30, 60, 90, 100 або 120 таблеток у банку полімерну з поліетилену з кришкою, що натягується з контролем першого розтину. Вільний простір заповнюють медичною ватою. На банки наклеюють етикетки з паперу етикеточного, або письмового, або з полімерних матеріалів, що самоклеяться. По 3, 6, 9 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 1 банку разом з інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Пачки поміщають у групове впакування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція. При багаторазовому прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг, максимальна концентрація (Сmах) у плазмі досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Сmах глімепіриду в плазмі крові, а також між дозою та площею під кривою "концентрація-час" (AUC). При вживанні глімепіриду його абсолютна біодоступність є повною. Прийом їжі не істотно впливає на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення її швидкості. Розподіл. Для глімепіриду характерний дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), приблизно рівний об'єму розподілу альбуміну, високий рівень зв'язування з білками плазми (більше 99%) та низький кліренс (близько 48 мл/хв). Метаболізм. Глімепірид метаболізується в печінці (головним чином за участю ізоферменту CYP2C9) з утворенням двох метаболітів - гідроксильованого та карбоксильованого похідних, які виявляються у сечі та калі. Виведення. Після одноразового прийому глімепіриду внутрішньо 58% дози виводиться нирками та 35% дози – через кишечник. Незмінений глімепірид у сечі не виявляється. Середній період напіввиведення (Т1/2), який визначається за сироватковими концентраціями в умовах багаторазового прийому препарату, становить приблизно 5-8 годин. Після прийому високих доз відзначається незначне збільшення Т1/2. Середній Т1/2 гідроксильованого та карбоксильованого метаболітів глімепіриду становить 3-5 та 5-6 год, відповідно. Глімепірид проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Порівняння одноразового та багаторазового (один раз на добу) прийому глімепіриду не виявило достовірних відмінностей у фармакокінетичних показниках; спостерігається їхня дуже низька варіабельність між різними пацієнтами. Значне накопичення препарату відсутнє. Фармакокінетика в спеціальних клінічних випадках. Фармакокінетичні параметри подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп. У пацієнтів з порушенням функції нирок (з низьким кліренсом креатиніну) спостерігається тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій у сироватці крові, що, ймовірно, обумовлено швидшим виведенням препарату внаслідок нижчого зв'язування його з білком. Таким чином, у цієї категорії пацієнтів відсутній додатковий ризик кумуляції препарату.ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином завдяки стимуляції вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози. Його ефект переважно пов'язаний із покращенням здатності β-клітин підшлункової залози реагувати на фізіологічну стимуляцію глюкозою. У порівнянні з глібенкламідом, прийом низьких доз глімепіриду викликає вивільнення меншої кількості інсуліну при досягненні приблизно однакового зниження концентрації глюкози в крові. Цей факт свідчить про наявність у глімепіриду екстрапанкреатичних гіпоглікемічних ефектів (підвищення чутливості тканин до інсуліну та інсуліноміметичний ефект). Секреція інсуліну. Як і всі інші похідні сульфонілсечовини, глімепірид регулює секрецію інсуліну за рахунок взаємодії з АТФ-чутливими калієвими каналами на β-клітинних мембранах. На відміну від інших похідних сульфонілсечовини, глімепірид вибірково зв'язується з білком з молекулярною масою 65 кДа, що знаходиться в мембранах бета-клітин підшлункової залози. Ця взаємодія глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, регулює відкриття або закриття АТФ-чутливих калієвих каналів. Глімепірид закриває калієві канали. Це викликає деполяризацію β-клітин і призводить до відкриття вольтаж-чутливих кальцієвих каналів та надходження кальцію всередину клітини. У результаті підвищення внутрішньоклітинної концентрації кальцію активує секрецію інсуліну шляхом екзоцитозу. Глімепірид набагато швидше і, відповідно, частіше вступає у зв'язок і вивільняється зі зв'язку з білком, що зв'язується з ним, ніж глібенкламід. Передбачається, що ця властивість високої швидкості обміну глімепіриду з білком, що зв'язується з ним, обумовлює його виражений ефект сенсибілізації β-клітин до глюкози та їх захист від десенсибілізації та передчасного виснаження. Ефект підвищення чутливості тканин до інсуліну. Глімепірид посилює ефекти інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами. Інсуліноміметичний ефект. Глімепірид має ефекти, подібні до ефектів інсуліну на поглинання глюкози периферичними тканинами і вихід глюкози з печінки. Поглинання глюкози периферичними тканинами здійснюється шляхом її транспортування всередину м'язових клітин та адипоцитів. Глімепірид безпосередньо збільшує кількість транспортуючих глюкозу молекул у плазмових мембранах м'язових клітин та адипоцитах. Підвищення надходження внутрішньо клітин глюкози призводить до активації глікозилфосфатидилінозитол-специфічної фосфоліпази С. В результаті цього внутрішньоклітинна концентрація кальцію знижується, викликаючи зменшення активності протеїнкінази А, що в свою чергу призводить до стимуляції метаболізму глюкози. Глімепірид пригнічує вихід глюкози з печінки за рахунок збільшення концентрації фруктозо-2,6-бісфосфату, який пригнічує глюконеогенез. Вплив на агрегацію тромбоцитів. Глімепірид зменшує агрегацію тромбоцитів in vitro та in vivo. Цей ефект, мабуть, пов'язаний із селективним пригніченням циклооксигенази, яка відповідає за утворення тромбоксану А, важливого ендогенного фактора агрегації тромбоцитів. Антиатерогенна дія препарату. Глімепірид сприяє нормалізації вмісту ліпідів, знижує вміст малонового альдегіду в крові, що веде до значного зниження перекисного окиснення ліпідів. У тварин глімепірид призводить до значного зменшення утворення атеросклеротичних бляшок. Зниження виразності окисного стресу, який постійно присутній у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. Глімепірид підвищує вміст ендогенного α-токоферолу, активність каталази, глютатіонпероксидази та супероксиддисмутази. Серцево-судинні ефекти. Через АТФ-чутливі калієві канали (див. вище) похідні сульфонілсечовини також впливають на серцево-судинну систему. У порівнянні з традиційними похідними сульфонілсечовини, глімепірид має достовірно менший ефект на серцево-судинну систему, що може пояснюватися специфічною природою його взаємодії з білком АТФ-чутливих калієвих каналів, що зв'язується з ним. У здорових добровольців мінімальна ефективна доза глімепіриду становить 0,6 мг. Ефект глімепіриду є дозозалежним та відтворюваним. Фізіологічна реакція на фізичне навантаження (зниження секреції інсуліну) прийому глімепіриду зберігається. Відсутні достовірні відмінності в ефекті залежно від того, чи був прийнятий препарат за 30 хв до їди або безпосередньо перед їдою. У пацієнтів із цукровим діабетом можна досягати достатнього метаболічного контролю протягом 24 годин при одноразовому прийомі препарату. У клінічному дослідженні у 12 з 16 пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 4-79 мл/хв) також було досягнуто достатнього метаболічного контролю. Комбінована терапія із метформіном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальної дози глімепіриду може бути розпочато комбіновану терапію глімепіридом та метформіном. У двох дослідженнях при проведенні комбінованої терапії було доведено покращення метаболічного контролю порівняно з таким при лікуванні кожним із цих препаратів окремо. Комбінована терапія з інсуліном. У пацієнтів з недостатнім метаболічним контролем при застосуванні максимальних доз глімепіриду може розпочатись одночасна терапія інсуліном. За результатами двох досліджень, при застосуванні цієї комбінації досягається таке ж покращення метаболічного контролю, як і при застосуванні лише одного інсуліну; однак, при комбінованій терапії потрібна нижча доза інсуліну. Застосування у дітей. Є недостатня кількість даних щодо довгострокової ефективності та безпеки застосування препарату у дітей.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (у монотерапії чи складі комбінованої терапії з метформіном чи інсуліном).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; тяжкі порушення функції печінки (відсутність досвіду клінічного застосування); тяжкі порушення функції нирок, зокрема. у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (недостатність досвіду клінічного застосування); непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; грудне годування; дитячий вік до 18 років; підвищена чутливість до глімепіриду або до якогось неактивного компонента препарату, до інших похідних сульфонілсечовини або до сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості). З обережністю:. У перші тижні лікування (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). За наявності факторів ризику для розвитку гіпоглікемії (може бути потрібна корекція дози глімепіриду або всієї терапії). При інтеркурентних захворюваннях під час лікування або зміні способу життя пацієнтів (зміна дієти та часу прийому їжі, збільшення або зменшення фізичної активності). При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. При порушеннях всмоктування їжі та лікарських засобів у шлунково-кишковому тракті (ШКТ) (кишкова непрохідність, парез кишечника).Вагітність та лактаціяГлімепірид протипоказаний для застосування у вагітних жінок. У разі запланованої вагітності або при настанні вагітності жінку слід перевести на інсулінотерапію. Глімепірид проникає у грудне молоко, тому його не можна приймати у період грудного вигодовування. У цьому випадку необхідно перейти на інсулінотерапію або припинити вигодовування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥10%); часто (≥1% та Порушення із боку обміну речовин. Гіпоглікемія. Внаслідок гіпоглікемічної дії препарату може розвинутись гіпоглікемія, яка, як і при застосуванні інших похідних сульфонілсечовини, може бути тривалою. Симптомами гіпоглікемії є: головний біль, почуття голоду, нудота, блювання, почуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, пильності та швидкості реакцій, депресія, відчуття безпорадності, сплутаність свідомості, мовні розлади, мовні розлади , тремор, парез, порушення чутливості, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, церебральні судоми, сомноленція або непритомність, аж до коми, поверхневе дихання, брадикардія. Крім цього, можуть виникати прояви адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію, такі як поява холодного липкого поту, занепокоєння, тахікардія, підвищення артеріального тиску (АТ), стенокардія, відчуття серцебиття та порушення серцевого ритму. Клінічна картина важкої гіпоглікемії може бути схожою на інсульт. Симптоми гіпоглікемії майже завжди зникають після її усунення. Збільшення маси тіла. При прийомі глімепіриду, як і інших похідних сульфонілсечовини, можливе збільшення маси тіла – частота невідома. Порушення органу зору: під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові. Їх причиною є тимчасова зміна набухання кришталика, що залежить від концентрації глюкози в крові, і за рахунок цього – зміна показника заломлення кришталика. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, блювання, відчуття тяжкості або переповнення в епігастрії, біль у животі, діарея: частота невідома – дисгевзія (порушення смаку). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз і жовтяниця, які можуть прогресувати до загрозливого життя печінкової недостатності, але можуть зазнати зворотного розвитку при відміні глімепіриду. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз та панцитопенія; Частота невідома – важка тромбоцитопенія з кількістю тромбоцитів менше 10000/мкл та тромбоцитопенічна пурпура. Порушення з боку імунної системи: рідко-алергічні та псевдоалергічні реакції, такі як свербіж, кропив'янка, висипання на шкірі. Такі реакції майже завжди носять легку форму, проте можуть перейти у важкі реакції з задишкою, різким зниженням артеріального тиску, які іноді прогресують аж до анафілактичного шоку. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами або подібними до них речовинами; дуже рідко-алергічний васкуліт. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – фотосенсибілізація, алопеція. Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиГлімепірид метаболізується цитохромом Р4502С9 (ізофермент CYP2C9), що має враховуватися при його одночасному застосуванні з індукторами (наприклад, рифампіцин) або інгібіторами (наприклад, флуконазол) CYP2C9. Потенціювання гіпоглікемічної дії і в деяких випадках пов'язане з цим можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при поєднанні з одним з наступних препаратів: інсулін та інші гіпоглікемічні засоби для перорального застосування, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлор , циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы моноаминооксидазы, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаніламіди, тетрацикліни, тритокваліну, трофосфаміду.Послаблення гіпоглікемічної дії і пов'язане з цим підвищення концентрації глюкози в крові може спостерігатися при поєднанні з одним з наступних препаратів: ацетазоламід, барбітурати, глюкокортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрін та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (у високих дозах), естрогени та прогестагени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, йодовмісні гормони щитовидної залози.йодовмісні гормони щитовидної залози.йодовмісні гормони щитовидної залози. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, β-адреноблокатори, клонідин та резерпін здатні як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глімепіриду. Під впливом симпатолітичних засобів, таких як β-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. На тлі прийому глімепіриду може спостерігатись посилення або ослаблення дії похідних кумарину. Одноразове чи хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, і послаблювати гипогликемическое дію глімепіриду. Секвестранти жовчних кислот: колесовелам зв'язується з глімепіридом та зменшує всмоктування глімепіриду із ШКТ. У разі застосування глімепіриду принаймні за 4 години до прийому колесевелама жодної взаємодії не спостерігається. Тому глімепірид необхідно приймати принаймні за 4 години до прийому колесевелама.Спосіб застосування та дозиГлімепірид приймають внутрішньо, повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько 0,5 склянки). При необхідності таблетки можуть бути розділені вздовж ризику на рівні частини. Як правило, доза глімепіриду визначається цільовою концентрацією глюкози у крові. Повинна застосовуватися найменша доза, достатньої для досягнення необхідного глікемічного контролю. Під час лікування глімепіридом необхідно регулярно визначати концентрацію глюкози у крові. Крім того, рекомендується регулярний контроль глікованого гемоглобіну. Неправильний прийом препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не повинен заповнюватися шляхом наступного прийому вищої дози. Дії пацієнта при помилках при прийомі препарату (зокрема при пропуску прийому чергової дози або пропуску їжі) або в ситуаціях, коли немає можливості прийняти препарат, повинні обговорюватися пацієнтом та лікарем завчасно. Початкова доза та підбір дози. Початкова доза становить 1 мг глімепіриду один раз на день. При необхідності добова доза може бути поступово (з інтервалами 1-2 тижні) збільшена. Рекомендується збільшення дози проводити під регулярним контролем концентрації глюкози в крові та відповідно до наступного кроку підвищення дози: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг – 8 мг. Діапазон доз у пацієнтів із добре контрольованим цукровим діабетом. Зазвичай, щоденна доза у пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом становить 1-4 мг глімепіриду. Щоденна доза понад 6 мг є більш ефективною лише у невеликої кількості пацієнтів. Режим дозування. Час прийому препарату та розподіл доз протягом дня встановлюється лікарем залежно від способу життя пацієнта на даний час (час прийому їжі, кількість фізичних навантажень). Зазвичай достатньо одноразового прийому препарату протягом доби. Рекомендується, щоб у цьому випадку вся доза препарату приймалася безпосередньо перед повноцінним сніданком або у випадку, якщо вона не була прийнята в цей час, безпосередньо перед першим основним прийомом їжі. Дуже важливо після прийому таблеток не пропускати їжу. Оскільки покращення глікемічного контролю асоціюється з підвищенням чутливості до інсуліну, під час лікування може знижуватись потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії, необхідно своєчасно знижувати дози або припиняти прийом глімепіриду. Стани, за яких також може знадобитися корекція дози препарату:. зниження маси тіла; зміни способу життя (зміна дієти, часу їди, кількості фізичних навантажень); виникнення інших факторів, що призводять до схильності до розвитку гіпоглікемії чи гіперглікемії. Тривалість лікування. Лікування глімепірид зазвичай проводиться тривало. Переведення пацієнта з іншого гіпоглікемічного засобу для перорального застосування прийом глімепіриду. Немає точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших гіпоглікемічних засобів для перорального застосування. Коли інший гіпоглікемічний засіб для перорального застосування замінюється глімепіридом, рекомендується, щоб його початкова доза була такою ж, як при початковому призначенні глімепіриду, тобто. Лікування має починатися з низької дози 1 мг (навіть у тому випадку, якщо пацієнта переводять на глімепірид максимальної дози іншого гіпоглікемічного препарату для перорального застосування). Будь-яке підвищення дози слід проводити поетапно з урахуванням ефективності глімепіриду відповідно до наведених вище рекомендацій. Необхідно враховувати силу та тривалість ефекту попереднього гіпоглікемічного засобу для перорального застосування. Може знадобитися переривання лікування для того, щоб уникнути будь-якої сумації ефектів, яка може збільшити ризик розвитку гіпоглікемії. Застосування у комбінації з метформіном. У пацієнтів з недостатньо контрольованим цукровим діабетом при прийомі максимальних добових доз глімепіриду або метформіну може розпочатися лікування комбінацією цих двох препаратів. При цьому лікування, що проводилося раніше, глімепіридом або метформіном триває на тому ж рівні доз, а додатковий прийом метформіну або глімепіриду починають з низької дози, яка потім титрується в залежності від цільового рівня глікемічного контролю аж до максимальної добової дози. Комбінована терапія має починатися під суворим медичним наглядом. Застосування у поєднанні з інсуліном. Пацієнтам з недостатньо контрольованим цукровим діабетом прийому максимальних добових доз глімепіриду може бути одночасно призначене введення інсуліну. У цьому випадку остання, призначена пацієнтові доза глімепіриду залишається незмінною. При цьому лікування інсуліном починається з низьких доз, що поступово підвищуються під контролем концентрації глюкози у крові. Комбіноване лікування потребує ретельного медичного спостереження. Застосування у пацієнтів із нирковою недостатністю. Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду у пацієнтів із нирковою недостатністю. Пацієнти з порушенням функції нирок можуть бути більш чутливими до гіпоглікемічного ефекту глімепіриду. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю. Є обмежена кількість інформації щодо застосування глімепіриду при печінковій недостатності. Застосування у дітей. Даних щодо застосування препарату у дітей недостатньо.ПередозуванняСимптоми передозування: гостре передозування, а також тривале лікування надто високими дозами глімепіриду може призводити до розвитку тяжкого загрозливого життя гіпоглікемії. Лікування передозування: як тільки виявиться передозування, необхідно негайно повідомити про це лікаря. Гіпоглікемія майже завжди може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводів (глюкози чи шматочка цукру, солодкого фруктового соку чи чаю). У зв'язку з цим пацієнт повинен мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники неефективні у лікуванні гіпоглікемії. До того моменту, поки лікар не вирішить, що пацієнт знаходиться поза небезпекою, необхідне ретельне медичне спостереження пацієнта. Гіпоглікемія може відновитись після початкового відновлення концентрації глюкози в крові. Якщо пацієнта з цукровим діабетом лікують різні лікарі (наприклад, під час перебування в лікарні після нещасного випадку, при захворюванні у вихідні дні), він повинен обов'язково повідомити їх про своє захворювання та попереднє лікування. Іноді може знадобитися госпіталізація пацієнта, хоча б навіть як запобіжний засіб. Значне передозування та тяжка реакція з такими проявами, як втрата свідомості або інші серйозні неврологічні порушення, є невідкладними медичними станами та потребують негайного лікування та госпіталізації. У разі несвідомого стану пацієнта необхідно внутрішньовенне введення (в/в) концентрованого розчину декстрози (глюкози) (у дорослих – починаючи з 40 мл 20% розчину). В якості альтернативи дорослим можливе внутрішньовенне, підшкірне або внутрішньом'язове введення глюкагону, наприклад, у дозі 0,5-1 мг. При лікуванні гіпоглікемії внаслідок випадкового прийому препарату немовлятами або дітьми молодшого віку доза декстрози, що вводиться, повинна ретельно коригуватися з точки зору можливості виникнення небезпечної гіперглікемії, і введення декстрози має проводитися під постійним контролем концентрації глюкози в крові. При передозуванні глімепіриду може знадобитися проведення промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Після швидкого відновлення концентрації глюкози в крові необхідно проведення внутрішньовенної інфузії розчину декстрози в нижчій концентрації для запобігання поновленню гіпоглікемії. Концентрація глюкози в крові у таких пацієнтів повинна постійно контролюватись протягом 24 годин. У тяжких випадках із затяжним перебігом гіпоглікемії небезпека зниження концентрації глюкози в крові до гіпоглікемічного рівня може зберігатися протягом декількох днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ особливих клінічних стресових станах, таких як травма, хірургічні втручання, інфекції, що протікають з фебрильною температурою, можливе погіршення метаболічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, і їм може знадобитися тимчасове переведення на інсулінотерапію для підтримки адекватного метаболічного контролю. У перші тижні лікування може зростати ризик розвитку гіпоглікемії, і тому у цей час потрібний особливо ретельний контроль концентрації глюкози в крові. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, належать:. небажання або нездатність пацієнта (що найчастіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; тяжкі порушення функції нирок; тяжкі порушення функції печінки (у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки показано переведення на інсулінотерапію принаймні до досягнення метаболічного контролю); передозування глімепіриду; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); одночасний прийом деяких лікарських засобів; прийом глімепіриду за відсутності показань для його застосування. Лікування похідними сульфонілсечовини, до яких відноситься і глімепірид, може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні глімепіриду і краще застосовувати гіпоглікемічні засоби, які не є У разі наявності перерахованих вище факторів ризику для розвитку гіпоглікемії може знадобитися корекція дози глімепіриду або всієї терапії. Це також відноситься до виникнення інтеркурентних захворювань під час лікування або зміни способу життя пацієнтів. Симптоми гіпоглікемії, які відображають адренергічну контррегуляцію організму у відповідь на гіпоглікемію, можуть бути слабо вираженими або відсутні при поступовому розвитку гіпоглікемії, у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нейропатією вегетативної нервової системи або пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, клони симпатолітичні засоби. Гіпоглікемія може бути швидко усунена при негайному прийомі вуглеводів, що швидко засвоюються (глюкози або сахарози). Як і при прийомі інших похідних сульфонілсечовини, незважаючи на початкове успішне усунення гіпоглікемії, гіпоглікемія може відновитися. Тому пацієнти повинні залишатись під постійним наглядом. При тяжкій гіпоглікемії додатково потрібне негайне лікування та спостереження лікаря, а в деяких випадках – госпіталізація пацієнта. Під час лікування глімепіридом потрібне проведення регулярного контролю функції печінки та картини периферичної крові (особливо кількості лейкоцитів та тромбоцитів). Оскільки окремі побічні дії, такі як важка гіпоглікемія, серйозні зміни картини крові, важкі алергічні реакції, печінкова недостатність, можуть за певних обставин становити загрозу для життя, у разі розвитку небажаних або тяжких реакцій пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і у жодному разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У разі розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії, особливо на початку лікування або після зміни лікування, або коли препарат не приймається регулярно, можливе зниження уваги та швидкості психомоторних реакцій. Це може порушити здатність пацієнта керувати транспортними засобами чи механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: глібенкламід 1,75 мг, 3,5 мг, 5 мг; Допоміжна речовина: лактози моногідрат - 46,5 мг/93,0 мг/50,0 мг; повідон К30 - 1,75 мг/3,5 мг/5,0 мг; гіпоролоза низькозаміщена - 11,5 мг/23,0 мг/23,0 мг; целюлоза мікрокристалічна - 23,5 мг/47,0 мг/47,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 4,0 мг/8,0 мг/8,0 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,5 мг/1,0 мг/1,0 мг; натрію стеарилфумарат – 0,5 мг/1,0 мг/1,0 мг. Таблетки 1,75 мг, 3,5 мг та 5 мг. Первинна упаковка лікарського препарату По 7, 10 таблеток в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 25, 30, 50, 60, 75, 80, 84. 90, 100, 112, 120, 150, 180 або 240 таблеток у банку полімерну з поліетилену з кришкою, що натягується з контролем першого розтину. Вільний простір заповнюють медичною ватою. На банки наклеюють етикетки з паперу етикеточною або писчею або з полімерних матеріалів, що самоклеяться. Вторинна упаковка лікарського препарату По 2, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 1 банку разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки 1,75 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Таблетки 3,5 мг: круглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою. Таблетки 5 мг: круглі плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з ризиком з одного боку та фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) - 1-2 год. Біодоступність глибенкламіду становить 100%. Одночасний прийом їжі не надає значного впливу на всмоктування глібенкламіду. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) 9-10 л. Зв'язок із білками плазми становить 95-99%. Плацентарний бар'єр проходить погано. Метаболізм Глібенкламід майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів. Виведення Один з неактивних метаболітів виводиться нирками, інший через кишечник приблизно в рівних пропорціях. Період напіввиведення (Т1/2) – від 3 до 10-16 годин. Фармакокінетика у пацієнтів із порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення діючої речовини із плазми уповільнене. Фармакокінетика при нирковій недостатності У пацієнтів із нирковою недостатністю компенсаторно зростає виведення метаболітів через кишечник. При кліренсі креатиніну ≥ 30 мл/хв загальна швидкість виведення глібенкламіду з організму залишається без змін, при нирковій недостатності тяжкого ступеня можлива кумуляція.ФармакодинамікаГлібенкламід має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами та печінкою. . Діє у другій стадії секреції інсуліну. Чинить гіполіпідемічну дію, знижує тромбогенні властивості крові. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години, досягає максимуму через 7-8 годин і триває 12 годин. Препарат забезпечує плавне наростання концентрації інсуліну та плавне зниження концентрації глюкози в плазмі крові, що зменшує ризик виникнення гіпоглікемічних станів.Активність глибенкламіду проявляється при збереженій ендокринній функції підшлункової залози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, на додаток до дієтотерапії та фізичних вправ, як монотерапія або у складі комбінованої терапії з метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, крім похідних сульфонілсечовини та глинідів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до глібенкламіду та/або будь-якої допоміжної речовини препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини; сульфаніламідам; діуретичним засобам, що містять у молекулі сульфонамідну групу; пробенецид, т.к. можуть виникати перехресні реакції; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну надниркова недостатність важкого ступеня; декомпенсація вуглеводного обміну при інфекційних захворюваннях, опіках, травмах чи після великих хірургічних операцій, коли показано проведення інсулінотерапії; кишкова непрохідність, парез шлунка; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та лактози; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); порфірія; одночасне застосування з бозентаном. З обережністю: Глібенкламід слід застосовувати з обережністю при гарячковому синдромі; захворюваннях щитовидної залози (зі зниженням функції); недостатність функції передньої частки гіпофіза або кори надниркових залоз; недостатності глюкозо-6-дегідрогенази; хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація; станах, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та ризиком розвитку гіпоглікемії (тривале голодування, недостатнє надходження вуглеводів з їжею, надмірні фізичні навантаження, діарея або блювання); ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв); печінкової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості; церебральний атеросклероз; у літніх пацієнтів старше 65 років через небезпеку розвитку гіпоглікемії.Вагітність та лактаціяЗастосування глибенкламіду під час вагітності протипоказане. При настанні вагітності прийом препарату слід припинити. При плануванні вагітності терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами необхідно замінити інсулінотерапією. Невідомо, чи проникає глібенкламід у грудне молоко. Оскільки інші похідні сульфонілсечовини проникають у грудне молоко, застосування глібенкламіду в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко ( <1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: гіпоглікемія, збільшення маси тіла. Порушення з боку органу зору: дуже рідко: порушення зору та розлади акомодації. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоцитопенія; дуже рідко: лейкопенія, агранулоцитоз, еритропенія, гемолітична анемія або панцитопенія, апластична анемія, аплазія кісткового мозку, еозинофілія та порушення згортання крові. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто: нудота, печія, анорексія, відрижка, блювання, "металевий" смак у роті, відчуття тяжкості та переповнення в шлунку, біль у животі та діарея; рідко – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: підвищення активності "печінкових" ферментів (ACT, АЛТ), холестаз, холестатичний гепатит, гранулематозний гепатит та білірубінемія. В окремих випадках, гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз та жовтяниця можуть призвести до небезпечної для життя печінкової недостатності, але можуть регресувати після припинення прийому глибенкламіду. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: посилення діурезу, минуща протеїнурія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: свербіж шкіри; кропив'янка; вузлова еритема; еритематозний, макулопапульозний або бульозний висип; псоріазоподібні шкірні реакції. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко реакції у вигляді кропив'янки можуть стати початком розвитку важких станів, що супроводжуються задишкою та зниженням артеріального тиску аж до настання шоку, що загрожує життю. Описані окремі випадки важких генералізованих алергічних реакцій зі шкірним висипом, болями в суглобах, лихоманкою, появою білка в сечі та жовтяницею. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами. В окремих випадках можливий розвиток алергічного васкуліту, у деяких випадках – життєзагрозливого. До інших побічних дій, що спостерігаються в поодиноких випадках; відносяться фотосенсибілізація; гіпонатріємія; пізня шкірна порфірія; пеллагроподібні симптоми. Можливий розвиток гострої реакції непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу та дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювання, відчуття жару в особі та у верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).Взаємодія з лікарськими засобамиГлібенкламід метаболізується цитохромом CYP2C9, що має враховуватися при його одночасному застосуванні з індукторами або інгібіторами CYP2C9. Посилення гіпоглікемічної дії глібенкламіду спостерігається при одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, анаболічних засобів та чоловічих статевих гормонів, інших пероральних гіпоглікемічних препаратів (наприклад, акарбози, бігуанідів) та інсуліну, нестероїдних протизапальних препаратів (НПВ). бета-адреноблокаторів, гуанетидину, хініну, похідних хінолону, хлорамфеніколу, клофібрату, похідних кумарину, дизопіраміду, фенфлураміну, фенірамідолу, флуоксетину, інгібіторів моноамінооксидази. протигрибкових засобів (міконазолу, флуконазолу), пара-аміносаліцилової кислоти, пентоксифіліну (у великих дозах, що вводяться парентерально), пергексиліну, похідних піразолонів, фенілбутазонів, фосфамідів, наприклад, циклофосфаміду, іфосфіда,сульфаніламідів, тетрациклінів, кларитроміцину та тритокваліну. Підкислюють сечу засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид) посилюють дію глибенкламіду за рахунок зменшення ступеня його дисоціації та підвищення його реабсорбції. Гіпоглікемічна дія глібенкламіду може зменшуватися при одночасному застосуванні барбітуратів, ізоніазиду, циклоспорину, діазоксиду, глюкокортикостероїдів, глюкагону, епінефрину, нікотинатів (у великих дозах), фенітоїну, фенотіазинів, рифампіцину, рифампіцину. гормональних контрацептивів), препаратів йодовмісних гормонів щитовидної залози, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, симпатоміметичних засобів та солей літію. При одночасному застосуванні з пентамідином у поодиноких випадках можливе виражене зниження або підвищення концентрації глюкози у крові. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні, як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глибенкламіду. Під дією симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глибенкламіду. Глібенкламід може посилювати чи послаблювати дії похідних кумарину. Глібенкламід може збільшити концентрацію в плазмі циклоспорину та потенційно призвести до підвищення його токсичності, тому рекомендується контроль концентрації та корекція дози циклоспорину при одночасному застосуванні з глібенкламідом. При застосуванні глібенкламіду одночасно з бозентаном відмічено збільшення випадків підвищення активності печінкових ферментів, т.к. глибенкламід і бозентан пригнічують перенесення жовчних кислот з клітин печінки, що призводить до їх внутрішньоклітинного накопичення та посилення їх цитотоксичного ефекту. У зв'язку з цим одночасне застосування глібенкламіду та бозентану протипоказано. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат слід приймати до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати в один і той же час доби. Доза препарату підбирається індивідуально залежно від віку, тяжкості перебігу цукрового діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Необхідна корекція дози при зміні маси тіла та способу життя пацієнта. Також необхідний регулярний моніторинг концентрації глюкози в крові та сечі, глікованого гемоглобіну, показників ліпідного обміну. Пігулки 5 мг. Таблетка може бути розділена на 2 рівні частини. Діапазон добової дози становить від 1/2 до 3 таблеток (від 2,5 мг до 15 мг). Початкова доза становить 2,5-5 мг (½ - 1 таблетка) на добу. Максимальна добова доза – 15 мг (3 таблетки). Збільшення дози слід проводити з інтервалами від декількох днів до 1 тижня до досягнення необхідної терапевтичної дози, яка не повинна перевищувати максимальної. Пігулки 1,75 мг. Початкова доза зазвичай становить 1-2 таблетки (1,75 мг – 3,5 мг) 1 раз на добу. Середня добова доза – 3,5 мг (2 таблетки). При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення адекватного глікемічного контролю. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (105 мг). При необхідності прийому більше трьох таблеток переходять прийом таблеток дозуванням 3,5 мг. Збільшення дози слід проводити з інтервалами від декількох днів до 1 тижня до досягнення необхідної терапевтичної дози, яка не повинна перевищувати максимальної. Пігулки 3,5 мг. Початкова доза зазвичай становить 1/2 - 1 таблетку 1 раз на добу. Середня добова доза – 3,5 мг (1 таблетка). При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення адекватного глікемічного контролю. Максимальна добова доза становить 10,5 мг (3 таблетки). Добові дози препарату до 2 таблеток зазвичай приймають 1 раз на день – вранці. Вищі дози ділять на 2 прийоми - ранковий та вечірній прийоми у співвідношенні 2:1. При пропусканні одного прийому препарату, наступну дозу слід приймати у звичайний час, при цьому не дозволяється приймати більш високу дозу. Перехід з інших гіпоглікемічних препаратів При переході з інших гіпоглікемічних засобів зі подібним типом дії глібенкламід призначають за схемою, наведеною вище, а попередній препарат відразу скасовують. Застосування у складі комбінованої терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами Глібенкламід може застосовуватися у складі комбінованої терапії з метформіном та іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, що не стимулюють секрецію інсуліну (гуаровою камеддю або акарбозою). У разі непереносимості метформіну можна рекомендувати комбінацію глибенкламіду з тіазолідиндіонами (росиглітазон, піоглітазон), при початковій стадії вторинної резистентності до глибенкаміду - з інсуліном. У разі повної вторинної резистентності до глибенкаміду – проведення монотерапії інсуліном. Застосування у літніх, ослаблених пацієнтів та пацієнтів зі зниженим харчуванням У літніх, ослаблених пацієнтів або пацієнтів зі зниженим харчуванням початкову та підтримуючу дози необхідно знизити через небезпеку розвитку гіпоглікемії. Діти та підлітки Дані щодо ефективності та безпеки застосування глібенкламіду в даній віковій групі відсутні. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки Застосування глибенкламіду у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв) та печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості початкову та підтримуючу дози необхідно знизити через небезпеку розвитку гіпоглікемії.ПередозуванняУ разі передозування можливий розвиток гіпоглікемії. Цей стан може приймати затяжний характер і сприяти розвитку важких станів аж до коматозного, загрозливого життя пацієнта або смертельного. При діабетичній полінейропатії або при супутньому лікуванні симпатолітичними засобами типові провісники гіпоглікемії можуть бути слабовираженими або відсутніми зовсім. Симптоми гіпоглікемії: сильне почуття голоду, раптове рясне потовиділення, відчуття серцебиття, блідість і зниження температури шкірних покривів, парестезії слизової оболонки порожнини рота, тремтіння, загальний занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття розлади (наприклад, розлади зору та мови, прояви парезів та паралічів або змінені сприйняття відчуттів). При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата самоконтролю та свідомості, розвивається схильність до судом. Лікування: При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості необхідно прийняти внутрішньо декстрозу (глюкозу) або розчин цукру. У разі важкої гіпоглікемії, що супроводжується втратою свідомості, внутрішньовенно вводять 40% розчин декстрози або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Після відновлення свідомості пацієнту необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати регулярно і, по можливості, одночасно. Необхідно ретельно дотримуватися режиму прийому препарату та режиму харчування. Лікар повинен ретельно розглянути питання призначення глибенкламіду пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, а також при гіпофункції щитовидної залози, передній долі гіпофіза або кори надниркових залоз. Необхідна корекція дози глибенкламіду при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, відносяться: небажання або нездатність пацієнта (частіше спостерігається у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; тяжкі порушення функції нирок; тяжкі порушення функції печінки; передозування глибенкламіду; діарея, блювання; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); Одночасний прийом деяких лікарських засобів. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Під час лікування не рекомендується довго перебувати на сонці. Застосування похідних сульфонілсечовини, до яких належить глібенкламід, у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому слід застосовувати гіпоглікемічні засоби, що не є похідними сульфонілсечовини. Одночасний прийом лікарських препаратів, що мають дію на центральну нервову систему, що знижують артеріальний тиск (в т.ч. бета-адреноблокаторів), а також автономна нейропатія можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. У літніх пацієнтів ризик розвитку гіпоглікемії дещо вищий, тому необхідний ретельніший підбір дози препарату та регулярний контроль концентрації глюкози в крові натще і після їди, особливо на початку лікування. Алкоголь може провокувати розвиток гіпоглікемії, а також розвиток дисульфірамоподібної реакції (нудота, блювання, біль у животі, відчуття жару шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль), тому слід утримуватися від прийому алкоголю під час лікування глібенкламідом. При кожній зміні лікаря (наприклад, при госпіталізації до лікарні, при захворюванні у відпустці) пацієнт обов'язково повинен повідомити лікаря про те. що хворий на цукровий діабет. Фертильність Дані про вплив глибенкламіду на фертильність відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі глибенкламіду можливий розвиток гіпоглікемії, і, як наслідок, зниження реакції та здатності до концентрації уваги, тому під час лікування препаратом необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: глібенкламід 1,75 мг, 3,5 мг, 5 мг; Допоміжна речовина: лактози моногідрат - 46,5 мг/93,0 мг/50,0 мг; повідон К30 - 1,75 мг/3,5 мг/5,0 мг; гіпоролоза низькозаміщена - 11,5 мг/23,0 мг/23,0 мг; целюлоза мікрокристалічна - 23,5 мг/47,0 мг/47,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 4,0 мг/8,0 мг/8,0 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,5 мг/1,0 мг/1,0 мг; натрію стеарилфумарат – 0,5 мг/1,0 мг/1,0 мг. Таблетки 1,75 мг, 3,5 мг та 5 мг. Первинна упаковка лікарського препарату По 7, 10 таблеток в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 25, 30, 50, 60, 75, 80, 84. 90, 100, 112, 120, 150, 180 або 240 таблеток у банку полімерну з поліетилену з кришкою, що натягується з контролем першого розтину. Вільний простір заповнюють медичною ватою. На банки наклеюють етикетки з паперу етикеточною або писчею або з полімерних матеріалів, що самоклеяться. Вторинна упаковка лікарського препарату По 2, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 1 банку разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки 1,75 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Таблетки 3,5 мг: круглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою. Таблетки 5 мг: круглі плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з ризиком з одного боку та фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) - 1-2 год. Біодоступність глибенкламіду становить 100%. Одночасний прийом їжі не надає значного впливу на всмоктування глібенкламіду. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) 9-10 л. Зв'язок із білками плазми становить 95-99%. Плацентарний бар'єр проходить погано. Метаболізм Глібенкламід майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів. Виведення Один з неактивних метаболітів виводиться нирками, інший через кишечник приблизно в рівних пропорціях. Період напіввиведення (Т1/2) – від 3 до 10-16 годин. Фармакокінетика у пацієнтів із порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення діючої речовини із плазми уповільнене. Фармакокінетика при нирковій недостатності У пацієнтів із нирковою недостатністю компенсаторно зростає виведення метаболітів через кишечник. При кліренсі креатиніну ≥ 30 мл/хв загальна швидкість виведення глібенкламіду з організму залишається без змін, при нирковій недостатності тяжкого ступеня можлива кумуляція.ФармакодинамікаГлібенкламід має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами та печінкою. . Діє у другій стадії секреції інсуліну. Чинить гіполіпідемічну дію, знижує тромбогенні властивості крові. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години, досягає максимуму через 7-8 годин і триває 12 годин. Препарат забезпечує плавне наростання концентрації інсуліну та плавне зниження концентрації глюкози в плазмі крові, що зменшує ризик виникнення гіпоглікемічних станів.Активність глибенкламіду проявляється при збереженій ендокринній функції підшлункової залози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, на додаток до дієтотерапії та фізичних вправ, як монотерапія або у складі комбінованої терапії з метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, крім похідних сульфонілсечовини та глинідів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до глібенкламіду та/або будь-якої допоміжної речовини препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини; сульфаніламідам; діуретичним засобам, що містять у молекулі сульфонамідну групу; пробенецид, т.к. можуть виникати перехресні реакції; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну надниркова недостатність важкого ступеня; декомпенсація вуглеводного обміну при інфекційних захворюваннях, опіках, травмах чи після великих хірургічних операцій, коли показано проведення інсулінотерапії; кишкова непрохідність, парез шлунка; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та лактози; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); порфірія; одночасне застосування з бозентаном. З обережністю: Глібенкламід слід застосовувати з обережністю при гарячковому синдромі; захворюваннях щитовидної залози (зі зниженням функції); недостатність функції передньої частки гіпофіза або кори надниркових залоз; недостатності глюкозо-6-дегідрогенази; хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація; станах, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та ризиком розвитку гіпоглікемії (тривале голодування, недостатнє надходження вуглеводів з їжею, надмірні фізичні навантаження, діарея або блювання); ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв); печінкової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості; церебральний атеросклероз; у літніх пацієнтів старше 65 років через небезпеку розвитку гіпоглікемії.Вагітність та лактаціяЗастосування глибенкламіду під час вагітності протипоказане. При настанні вагітності прийом препарату слід припинити. При плануванні вагітності терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами необхідно замінити інсулінотерапією. Невідомо, чи проникає глібенкламід у грудне молоко. Оскільки інші похідні сульфонілсечовини проникають у грудне молоко, застосування глібенкламіду в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко ( <1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: гіпоглікемія, збільшення маси тіла. Порушення з боку органу зору: дуже рідко: порушення зору та розлади акомодації. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоцитопенія; дуже рідко: лейкопенія, агранулоцитоз, еритропенія, гемолітична анемія або панцитопенія, апластична анемія, аплазія кісткового мозку, еозинофілія та порушення згортання крові. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто: нудота, печія, анорексія, відрижка, блювання, "металевий" смак у роті, відчуття тяжкості та переповнення в шлунку, біль у животі та діарея; рідко – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: підвищення активності "печінкових" ферментів (ACT, АЛТ), холестаз, холестатичний гепатит, гранулематозний гепатит та білірубінемія. В окремих випадках, гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз та жовтяниця можуть призвести до небезпечної для життя печінкової недостатності, але можуть регресувати після припинення прийому глибенкламіду. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: посилення діурезу, минуща протеїнурія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: свербіж шкіри; кропив'янка; вузлова еритема; еритематозний, макулопапульозний або бульозний висип; псоріазоподібні шкірні реакції. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко реакції у вигляді кропив'янки можуть стати початком розвитку важких станів, що супроводжуються задишкою та зниженням артеріального тиску аж до настання шоку, що загрожує життю. Описані окремі випадки важких генералізованих алергічних реакцій зі шкірним висипом, болями в суглобах, лихоманкою, появою білка в сечі та жовтяницею. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами. В окремих випадках можливий розвиток алергічного васкуліту, у деяких випадках – життєзагрозливого. До інших побічних дій, що спостерігаються в поодиноких випадках; відносяться фотосенсибілізація; гіпонатріємія; пізня шкірна порфірія; пеллагроподібні симптоми. Можливий розвиток гострої реакції непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу та дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювання, відчуття жару в особі та у верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).Взаємодія з лікарськими засобамиГлібенкламід метаболізується цитохромом CYP2C9, що має враховуватися при його одночасному застосуванні з індукторами або інгібіторами CYP2C9. Посилення гіпоглікемічної дії глібенкламіду спостерігається при одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, анаболічних засобів та чоловічих статевих гормонів, інших пероральних гіпоглікемічних препаратів (наприклад, акарбози, бігуанідів) та інсуліну, нестероїдних протизапальних препаратів (НПВ). бета-адреноблокаторів, гуанетидину, хініну, похідних хінолону, хлорамфеніколу, клофібрату, похідних кумарину, дизопіраміду, фенфлураміну, фенірамідолу, флуоксетину, інгібіторів моноамінооксидази. протигрибкових засобів (міконазолу, флуконазолу), пара-аміносаліцилової кислоти, пентоксифіліну (у великих дозах, що вводяться парентерально), пергексиліну, похідних піразолонів, фенілбутазонів, фосфамідів, наприклад, циклофосфаміду, іфосфіда,сульфаніламідів, тетрациклінів, кларитроміцину та тритокваліну. Підкислюють сечу засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид) посилюють дію глибенкламіду за рахунок зменшення ступеня його дисоціації та підвищення його реабсорбції. Гіпоглікемічна дія глібенкламіду може зменшуватися при одночасному застосуванні барбітуратів, ізоніазиду, циклоспорину, діазоксиду, глюкокортикостероїдів, глюкагону, епінефрину, нікотинатів (у великих дозах), фенітоїну, фенотіазинів, рифампіцину, рифампіцину. гормональних контрацептивів), препаратів йодовмісних гормонів щитовидної залози, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, симпатоміметичних засобів та солей літію. При одночасному застосуванні з пентамідином у поодиноких випадках можливе виражене зниження або підвищення концентрації глюкози у крові. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні, як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глибенкламіду. Під дією симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глибенкламіду. Глібенкламід може посилювати чи послаблювати дії похідних кумарину. Глібенкламід може збільшити концентрацію в плазмі циклоспорину та потенційно призвести до підвищення його токсичності, тому рекомендується контроль концентрації та корекція дози циклоспорину при одночасному застосуванні з глібенкламідом. При застосуванні глібенкламіду одночасно з бозентаном відмічено збільшення випадків підвищення активності печінкових ферментів, т.к. глибенкламід і бозентан пригнічують перенесення жовчних кислот з клітин печінки, що призводить до їх внутрішньоклітинного накопичення та посилення їх цитотоксичного ефекту. У зв'язку з цим одночасне застосування глібенкламіду та бозентану протипоказано. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат слід приймати до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати в один і той же час доби. Доза препарату підбирається індивідуально залежно від віку, тяжкості перебігу цукрового діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Необхідна корекція дози при зміні маси тіла та способу життя пацієнта. Також необхідний регулярний моніторинг концентрації глюкози в крові та сечі, глікованого гемоглобіну, показників ліпідного обміну. Пігулки 5 мг. Таблетка може бути розділена на 2 рівні частини. Діапазон добової дози становить від 1/2 до 3 таблеток (від 2,5 мг до 15 мг). Початкова доза становить 2,5-5 мг (½ - 1 таблетка) на добу. Максимальна добова доза – 15 мг (3 таблетки). Збільшення дози слід проводити з інтервалами від декількох днів до 1 тижня до досягнення необхідної терапевтичної дози, яка не повинна перевищувати максимальної. Пігулки 1,75 мг. Початкова доза зазвичай становить 1-2 таблетки (1,75 мг – 3,5 мг) 1 раз на добу. Середня добова доза – 3,5 мг (2 таблетки). При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення адекватного глікемічного контролю. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (105 мг). При необхідності прийому більше трьох таблеток переходять прийом таблеток дозуванням 3,5 мг. Збільшення дози слід проводити з інтервалами від декількох днів до 1 тижня до досягнення необхідної терапевтичної дози, яка не повинна перевищувати максимальної. Пігулки 3,5 мг. Початкова доза зазвичай становить 1/2 - 1 таблетку 1 раз на добу. Середня добова доза – 3,5 мг (1 таблетка). При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення адекватного глікемічного контролю. Максимальна добова доза становить 10,5 мг (3 таблетки). Добові дози препарату до 2 таблеток зазвичай приймають 1 раз на день – вранці. Вищі дози ділять на 2 прийоми - ранковий та вечірній прийоми у співвідношенні 2:1. При пропусканні одного прийому препарату, наступну дозу слід приймати у звичайний час, при цьому не дозволяється приймати більш високу дозу. Перехід з інших гіпоглікемічних препаратів При переході з інших гіпоглікемічних засобів зі подібним типом дії глібенкламід призначають за схемою, наведеною вище, а попередній препарат відразу скасовують. Застосування у складі комбінованої терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами Глібенкламід може застосовуватися у складі комбінованої терапії з метформіном та іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, що не стимулюють секрецію інсуліну (гуаровою камеддю або акарбозою). У разі непереносимості метформіну можна рекомендувати комбінацію глибенкламіду з тіазолідиндіонами (росиглітазон, піоглітазон), при початковій стадії вторинної резистентності до глибенкаміду - з інсуліном. У разі повної вторинної резистентності до глибенкаміду – проведення монотерапії інсуліном. Застосування у літніх, ослаблених пацієнтів та пацієнтів зі зниженим харчуванням У літніх, ослаблених пацієнтів або пацієнтів зі зниженим харчуванням початкову та підтримуючу дози необхідно знизити через небезпеку розвитку гіпоглікемії. Діти та підлітки Дані щодо ефективності та безпеки застосування глібенкламіду в даній віковій групі відсутні. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки Застосування глибенкламіду у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв) та печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості початкову та підтримуючу дози необхідно знизити через небезпеку розвитку гіпоглікемії.ПередозуванняУ разі передозування можливий розвиток гіпоглікемії. Цей стан може приймати затяжний характер і сприяти розвитку важких станів аж до коматозного, загрозливого життя пацієнта або смертельного. При діабетичній полінейропатії або при супутньому лікуванні симпатолітичними засобами типові провісники гіпоглікемії можуть бути слабовираженими або відсутніми зовсім. Симптоми гіпоглікемії: сильне почуття голоду, раптове рясне потовиділення, відчуття серцебиття, блідість і зниження температури шкірних покривів, парестезії слизової оболонки порожнини рота, тремтіння, загальний занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття розлади (наприклад, розлади зору та мови, прояви парезів та паралічів або змінені сприйняття відчуттів). При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата самоконтролю та свідомості, розвивається схильність до судом. Лікування: При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості необхідно прийняти внутрішньо декстрозу (глюкозу) або розчин цукру. У разі важкої гіпоглікемії, що супроводжується втратою свідомості, внутрішньовенно вводять 40% розчин декстрози або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Після відновлення свідомості пацієнту необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати регулярно і, по можливості, одночасно. Необхідно ретельно дотримуватися режиму прийому препарату та режиму харчування. Лікар повинен ретельно розглянути питання призначення глибенкламіду пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, а також при гіпофункції щитовидної залози, передній долі гіпофіза або кори надниркових залоз. Необхідна корекція дози глибенкламіду при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, відносяться: небажання або нездатність пацієнта (частіше спостерігається у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; тяжкі порушення функції нирок; тяжкі порушення функції печінки; передозування глибенкламіду; діарея, блювання; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); Одночасний прийом деяких лікарських засобів. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Під час лікування не рекомендується довго перебувати на сонці. Застосування похідних сульфонілсечовини, до яких належить глібенкламід, у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому слід застосовувати гіпоглікемічні засоби, що не є похідними сульфонілсечовини. Одночасний прийом лікарських препаратів, що мають дію на центральну нервову систему, що знижують артеріальний тиск (в т.ч. бета-адреноблокаторів), а також автономна нейропатія можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. У літніх пацієнтів ризик розвитку гіпоглікемії дещо вищий, тому необхідний ретельніший підбір дози препарату та регулярний контроль концентрації глюкози в крові натще і після їди, особливо на початку лікування. Алкоголь може провокувати розвиток гіпоглікемії, а також розвиток дисульфірамоподібної реакції (нудота, блювання, біль у животі, відчуття жару шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль), тому слід утримуватися від прийому алкоголю під час лікування глібенкламідом. При кожній зміні лікаря (наприклад, при госпіталізації до лікарні, при захворюванні у відпустці) пацієнт обов'язково повинен повідомити лікаря про те. що хворий на цукровий діабет. Фертильність Дані про вплив глибенкламіду на фертильність відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі глибенкламіду можливий розвиток гіпоглікемії, і, як наслідок, зниження реакції та здатності до концентрації уваги, тому під час лікування препаратом необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: глібенкламід 1,75 мг, 3,5 мг, 5 мг; Допоміжна речовина: лактози моногідрат - 46,5 мг/93,0 мг/50,0 мг; повідон К30 - 1,75 мг/3,5 мг/5,0 мг; гіпоролоза низькозаміщена - 11,5 мг/23,0 мг/23,0 мг; целюлоза мікрокристалічна - 23,5 мг/47,0 мг/47,0 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 4,0 мг/8,0 мг/8,0 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,5 мг/1,0 мг/1,0 мг; натрію стеарилфумарат – 0,5 мг/1,0 мг/1,0 мг. Таблетки 1,75 мг, 3,5 мг та 5 мг. Первинна упаковка лікарського препарату По 7, 10 таблеток в контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 25, 30, 50, 60, 75, 80, 84. 90, 100, 112, 120, 150, 180 або 240 таблеток у банку полімерну з поліетилену з кришкою, що натягується з контролем першого розтину. Вільний простір заповнюють медичною ватою. На банки наклеюють етикетки з паперу етикеточною або писчею або з полімерних матеріалів, що самоклеяться. Вторинна упаковка лікарського препарату По 2, 6, 8 або 10 контурних осередкових упаковок по 7 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 2, 5 або 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 1 банку разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки 1,75 мг: круглі двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Таблетки 3,5 мг: круглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою. Таблетки 5 мг: круглі плоскоциліндричні таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з ризиком з одного боку та фаскою.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи сульфонілсечовини ІІ покоління.ФармакокінетикаАбсорбція При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить 48-84%. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) - 1-2 год. Біодоступність глибенкламіду становить 100%. Одночасний прийом їжі не надає значного впливу на всмоктування глібенкламіду. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) 9-10 л. Зв'язок із білками плазми становить 95-99%. Плацентарний бар'єр проходить погано. Метаболізм Глібенкламід майже повністю метаболізується у печінці з утворенням двох неактивних метаболітів. Виведення Один з неактивних метаболітів виводиться нирками, інший через кишечник приблизно в рівних пропорціях. Період напіввиведення (Т1/2) – від 3 до 10-16 годин. Фармакокінетика у пацієнтів із порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки виведення діючої речовини із плазми уповільнене. Фармакокінетика при нирковій недостатності У пацієнтів із нирковою недостатністю компенсаторно зростає виведення метаболітів через кишечник. При кліренсі креатиніну ≥ 30 мл/хв загальна швидкість виведення глібенкламіду з організму залишається без змін, при нирковій недостатності тяжкого ступеня можлива кумуляція.ФармакодинамікаГлібенкламід має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порога подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами та печінкою. . Діє у другій стадії секреції інсуліну. Чинить гіполіпідемічну дію, знижує тромбогенні властивості крові. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години, досягає максимуму через 7-8 годин і триває 12 годин. Препарат забезпечує плавне наростання концентрації інсуліну та плавне зниження концентрації глюкози в плазмі крові, що зменшує ризик виникнення гіпоглікемічних станів.Активність глибенкламіду проявляється при збереженій ендокринній функції підшлункової залози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу, на додаток до дієтотерапії та фізичних вправ, як монотерапія або у складі комбінованої терапії з метформіном або іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, крім похідних сульфонілсечовини та глинідів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до глібенкламіду та/або будь-якої допоміжної речовини препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини; сульфаніламідам; діуретичним засобам, що містять у молекулі сульфонамідну групу; пробенецид, т.к. можуть виникати перехресні реакції; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; печінкова недостатність тяжкого ступеня; ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну надниркова недостатність важкого ступеня; декомпенсація вуглеводного обміну при інфекційних захворюваннях, опіках, травмах чи після великих хірургічних операцій, коли показано проведення інсулінотерапії; кишкова непрохідність, парез шлунка; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та лактози; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не вивчені); порфірія; одночасне застосування з бозентаном. З обережністю Глібенкламід слід застосовувати з обережністю при гарячковому синдромі; захворюваннях щитовидної залози (зі зниженням функції); недостатність функції передньої частки гіпофіза або кори надниркових залоз; недостатності глюкозо-6-дегідрогенази; хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація; станах, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та ризиком розвитку гіпоглікемії (тривале голодування, недостатнє надходження вуглеводів з їжею, надмірні фізичні навантаження, діарея або блювання); ниркової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв); печінкової недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості; церебральний атеросклероз; у літніх пацієнтів старше 65 років через небезпеку розвитку гіпоглікемії.Вагітність та лактаціяЗастосування глибенкламіду під час вагітності протипоказане. При настанні вагітності прийом препарату слід припинити. При плануванні вагітності терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами необхідно замінити інсулінотерапією. Невідомо, чи проникає глібенкламід у грудне молоко. Оскільки інші похідні сульфонілсечовини проникають у грудне молоко, застосування глібенкламіду в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко ( <1/10000), включаючи окремі повідомлення. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: гіпоглікемія, збільшення маси тіла. Порушення з боку органу зору: дуже рідко: порушення зору та розлади акомодації. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоцитопенія; дуже рідко: лейкопенія, агранулоцитоз, еритропенія, гемолітична анемія або панцитопенія, апластична анемія, аплазія кісткового мозку, еозинофілія та порушення згортання крові. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто: нудота, печія, анорексія, відрижка, блювання, "металевий" смак у роті, відчуття тяжкості та переповнення в шлунку, біль у животі та діарея; рідко – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: підвищення активності "печінкових" ферментів (ACT, АЛТ), холестаз, холестатичний гепатит, гранулематозний гепатит та білірубінемія. В окремих випадках, гепатит, підвищення активності "печінкових" ферментів та/або холестаз та жовтяниця можуть призвести до небезпечної для життя печінкової недостатності, але можуть регресувати після припинення прийому глибенкламіду. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: посилення діурезу, минуща протеїнурія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко: свербіж шкіри; кропив'янка; вузлова еритема; еритематозний, макулопапульозний або бульозний висип; псоріазоподібні шкірні реакції. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко реакції у вигляді кропив'янки можуть стати початком розвитку важких станів, що супроводжуються задишкою та зниженням артеріального тиску аж до настання шоку, що загрожує життю. Описані окремі випадки важких генералізованих алергічних реакцій зі шкірним висипом, болями в суглобах, лихоманкою, появою білка в сечі та жовтяницею. З появою симптомів кропив'янки слід негайно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфонілсечовини, сульфаніламідами. В окремих випадках можливий розвиток алергічного васкуліту, у деяких випадках – життєзагрозливого. До інших побічних дій, що спостерігаються в поодиноких випадках; відносяться фотосенсибілізація; гіпонатріємія; пізня шкірна порфірія; пеллагроподібні симптоми. Можливий розвиток гострої реакції непереносимості алкоголю після його вживання, що виражається ускладненнями з боку органів кровообігу та дихання (дисульфірамоподібна реакція: блювання, відчуття жару в особі та у верхній частині тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль).Взаємодія з лікарськими засобамиГлібенкламід метаболізується цитохромом CYP2C9, що має враховуватися при його одночасному застосуванні з індукторами або інгібіторами CYP2C9. Посилення гіпоглікемічної дії глібенкламіду спостерігається при одночасному застосуванні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, анаболічних засобів та чоловічих статевих гормонів, інших пероральних гіпоглікемічних препаратів (наприклад, акарбози, бігуанідів) та інсуліну, нестероїдних протизапальних препаратів (НПВ). бета-адреноблокаторів, гуанетидину, хініну, похідних хінолону, хлорамфеніколу, клофібрату, похідних кумарину, дизопіраміду, фенфлураміну, фенірамідолу, флуоксетину, інгібіторів моноамінооксидази. протигрибкових засобів (міконазолу, флуконазолу), пара-аміносаліцилової кислоти, пентоксифіліну (у великих дозах, що вводяться парентерально), пергексиліну, похідних піразолонів, фенілбутазонів, фосфамідів, наприклад, циклофосфаміду, іфосфіда,сульфаніламідів, тетрациклінів, кларитроміцину та тритокваліну. Підкислюють сечу засоби (амонію хлорид, кальцію хлорид) посилюють дію глибенкламіду за рахунок зменшення ступеня його дисоціації та підвищення його реабсорбції. Гіпоглікемічна дія глібенкламіду може зменшуватися при одночасному застосуванні барбітуратів, ізоніазиду, циклоспорину, діазоксиду, глюкокортикостероїдів, глюкагону, епінефрину, нікотинатів (у великих дозах), фенітоїну, фенотіазинів, рифампіцину, рифампіцину. гормональних контрацептивів), препаратів йодовмісних гормонів щитовидної залози, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, симпатоміметичних засобів та солей літію. При одночасному застосуванні з пентамідином у поодиноких випадках можливе виражене зниження або підвищення концентрації глюкози у крові. Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, клонідин та резерпін здатні, як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глибенкламіду. Під дією симпатолітичних засобів, таких як бета-адреноблокатори, клонідин, гуанетидин та резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції у відповідь на гіпоглікемію можуть зменшуватися або відсутні. Одноразове або хронічне вживання алкоголю може, як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічну дію глибенкламіду. Глібенкламід може посилювати чи послаблювати дії похідних кумарину. Глібенкламід може збільшити концентрацію в плазмі циклоспорину та потенційно призвести до підвищення його токсичності, тому рекомендується контроль концентрації та корекція дози циклоспорину при одночасному застосуванні з глібенкламідом. При застосуванні глібенкламіду одночасно з бозентаном відмічено збільшення випадків підвищення активності печінкових ферментів, т.к. глибенкламід і бозентан пригнічують перенесення жовчних кислот з клітин печінки, що призводить до їх внутрішньоклітинного накопичення та посилення їх цитотоксичного ефекту. У зв'язку з цим одночасне застосування глібенкламіду та бозентану протипоказано. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат слід приймати до їди, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат слід приймати в один і той же час доби. Доза препарату підбирається індивідуально залежно від віку, тяжкості перебігу цукрового діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Необхідна корекція дози при зміні маси тіла та способу життя пацієнта. Також необхідний регулярний моніторинг концентрації глюкози в крові та сечі, глікованого гемоглобіну, показників ліпідного обміну. Пігулки 5 мг. Таблетка може бути розділена на 2 рівні частини. Діапазон добової дози становить від 1/2 до 3 таблеток (від 2,5 мг до 15 мг). Початкова доза становить 2,5-5 мг (½ - 1 таблетка) на добу. Максимальна добова доза – 15 мг (3 таблетки). Збільшення дози слід проводити з інтервалами від декількох днів до 1 тижня до досягнення необхідної терапевтичної дози, яка не повинна перевищувати максимальної. Пігулки 1,75 мг. Початкова доза зазвичай становить 1-2 таблетки (1,75 мг – 3,5 мг) 1 раз на добу. Середня добова доза – 3,5 мг (2 таблетки). При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення адекватного глікемічного контролю. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (105 мг). При необхідності прийому більше трьох таблеток переходять прийом таблеток дозуванням 3,5 мг. Збільшення дози слід проводити з інтервалами від декількох днів до 1 тижня до досягнення необхідної терапевтичної дози, яка не повинна перевищувати максимальної. Пігулки 3,5 мг. Початкова доза зазвичай становить 1/2 - 1 таблетку 1 раз на добу. Середня добова доза – 3,5 мг (1 таблетка). При необхідності дозу поступово збільшують до досягнення адекватного глікемічного контролю. Максимальна добова доза становить 10,5 мг (3 таблетки). Добові дози препарату до 2 таблеток зазвичай приймають 1 раз на день – вранці. Вищі дози ділять на 2 прийоми - ранковий та вечірній прийоми у співвідношенні 2:1. При пропусканні одного прийому препарату, наступну дозу слід приймати у звичайний час, при цьому не дозволяється приймати більш високу дозу. Перехід з інших гіпоглікемічних препаратів При переході з інших гіпоглікемічних засобів зі подібним типом дії глібенкламід призначають за схемою, наведеною вище, а попередній препарат відразу скасовують. Застосування у складі комбінованої терапії з іншими гіпоглікемічними препаратами Глібенкламід може застосовуватися у складі комбінованої терапії з метформіном та іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, що не стимулюють секрецію інсуліну (гуаровою камеддю або акарбозою). У разі непереносимості метформіну можна рекомендувати комбінацію глибенкламіду з тіазолідиндіонами (росиглітазон, піоглітазон), при початковій стадії вторинної резистентності до глибенкаміду - з інсуліном. У разі повної вторинної резистентності до глибенкаміду – проведення монотерапії інсуліном. Застосування у літніх, ослаблених пацієнтів та пацієнтів зі зниженим харчуванням У літніх, ослаблених пацієнтів або пацієнтів зі зниженим харчуванням початкову та підтримуючу дози необхідно знизити через небезпеку розвитку гіпоглікемії. Діти та підлітки Дані щодо ефективності та безпеки застосування глібенкламіду в даній віковій групі відсутні. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок та печінки Застосування глибенкламіду у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю тяжкого ступеня протипоказано. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв) та печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості початкову та підтримуючу дози необхідно знизити через небезпеку розвитку гіпоглікемії.ПередозуванняУ разі передозування можливий розвиток гіпоглікемії. Цей стан може приймати затяжний характер і сприяти розвитку важких станів аж до коматозного, загрозливого життя пацієнта або смертельного. При діабетичній полінейропатії або при супутньому лікуванні симпатолітичними засобами типові провісники гіпоглікемії можуть бути слабовираженими або відсутніми зовсім. Симптоми гіпоглікемії: сильне почуття голоду, раптове рясне потовиділення, відчуття серцебиття, блідість і зниження температури шкірних покривів, парестезії слизової оболонки порожнини рота, тремтіння, загальний занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, розлади сну, почуття розлади (наприклад, розлади зору та мови, прояви парезів та паралічів або змінені сприйняття відчуттів). При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата самоконтролю та свідомості, розвивається схильність до судом. Лікування: При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості необхідно прийняти внутрішньо декстрозу (глюкозу) або розчин цукру. У разі важкої гіпоглікемії, що супроводжується втратою свідомості, внутрішньовенно вводять 40% розчин декстрози або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Після відновлення свідомості пацієнту необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати регулярно і, по можливості, одночасно. Необхідно ретельно дотримуватися режиму прийому препарату та режиму харчування. Лікар повинен ретельно розглянути питання призначення глибенкламіду пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок, а також при гіпофункції щитовидної залози, передній долі гіпофіза або кори надниркових залоз. Необхідна корекція дози глибенкламіду при фізичному та емоційному перенапрузі, зміні режиму живлення. До факторів, що сприяють ризику розвитку гіпоглікемії, відносяться: небажання або нездатність пацієнта (частіше спостерігається у пацієнтів похилого віку) до співпраці з лікарем; недоїдання, нерегулярний прийом їжі або пропуски прийому їжі; дисбаланс між фізичними навантаженнями та споживанням вуглеводів; зміна дієти; вживання алкоголю, особливо у поєднанні з пропусками їди; тяжкі порушення функції нирок; тяжкі порушення функції печінки; передозування глибенкламіду; діарея, блювання; деякі декомпенсовані ендокринні розлади, що порушують вуглеводний обмін або адренергічну контррегуляцію у відповідь на гіпоглікемію (наприклад, деякі порушення функції щитовидної залози та переднього відділу гіпофізу, недостатність кори надниркових залоз); Одночасний прийом деяких лікарських засобів. Великі хірургічні втручання та травми, великі опіки, інфекційні захворювання з гарячковим синдромом можуть вимагати відміни пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів та призначення інсуліну. Під час лікування не рекомендується довго перебувати на сонці. Застосування похідних сульфонілсечовини, до яких належить глібенкламід, у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може призвести до розвитку гемолітичної анемії, тому слід застосовувати гіпоглікемічні засоби, що не є похідними сульфонілсечовини. Одночасний прийом лікарських препаратів, що мають дію на центральну нервову систему, що знижують артеріальний тиск (в т.ч. бета-адреноблокаторів), а також автономна нейропатія можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. У літніх пацієнтів ризик розвитку гіпоглікемії дещо вищий, тому необхідний ретельніший підбір дози препарату та регулярний контроль концентрації глюкози в крові натще і після їди, особливо на початку лікування. Алкоголь може провокувати розвиток гіпоглікемії, а також розвиток дисульфірамоподібної реакції (нудота, блювання, біль у животі, відчуття жару шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, тахікардія, запаморочення, головний біль), тому слід утримуватися від прийому алкоголю під час лікування глібенкламідом. При кожній зміні лікаря (наприклад, при госпіталізації до лікарні, при захворюванні у відпустці) пацієнт обов'язково повинен повідомити лікаря про те. що хворий на цукровий діабет. Фертильність Дані про вплив глибенкламіду на фертильність відсутні. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі глибенкламіду можливий розвиток гіпоглікемії, і, як наслідок, зниження реакції та здатності до концентрації уваги, тому під час лікування препаратом необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему