Эн.Си. Фармасьютикалз

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 10 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему