Астеллас Фарма Продакшен ООО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: доксицикліну моногідрату 100,0 мг у перерахунку на доксициклін; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 45,0 мг, сахарин - 10,0 мг, гіпоролоза (низькозаміщена) - 18,75 мг, гіпромелоза - 3,75 мг, кремнію діоксид колоїдний (безводний) -0,625 мг, магнію стеа 0 мг, лактози моногідрат – до 250,0 мг. Пігулки дисперговані 100 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, від світло-жовтого або сіро-жовтого кольору до коричневого з вкрапленнями, з гравіюванням "173" (код таблетки) на одній стороні та ризиком на іншій.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик, тетрациклін.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - швидка та висока (близько 100%). Їда незначно впливає на абсорбцію препарату. Максимальний рівень доксицикліну в плазмі (2,6-3 мкг/мл) досягається через 2 години після прийому 200 мг, через 24 години концентрація активної речовини в плазмі крові знижується до 1,5 мкг/мл. Після прийому 200 мг у перший день лікування та 100 мг на добу у наступні дні рівень концентрації доксицикліну в плазмі становить 1,5-3 мкг/мл. Розподіл Доксициклін оборотно зв'язується з білками плазми (80-90%), добре проникає в органи та тканини, погано – у спинномозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі крові), проте концентрація доксицикліну у спинномозковій рідині збільшується при запаленні спинномозкової оболонки. Об'єм розподілу – 1,58 л/кг. Через 30-45 хвилин після прийому внутрішньо доксициклін виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, у плевральній та асцитичній рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті рідини ясенних борозен. При нормальній функції печінки рівень препарату у жовчі у 5-10 разів вищий, ніж у плазмі. У слині визначається 5-27% від величини концентрації доксицикліну у плазмі крові. Доксициклін проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях секретується у грудне молоко. Накопичується в дентині та кістковій тканині. Метаболізм Метаболізується незначна частина доксицикліну. Виведення Період напіввиведення після одноразового прийому внутрішньо становить 16-18 год, після прийому повторних доз – 22-23 год. Приблизно 40% прийнятого препарату екскретується нирками та 20 – 40% виводиться через кишечник у вигляді неактивних форм (хелатів). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Період напіввиведення у пацієнтів з порушеннями функції нирок не змінюється, т.к. збільшується його екскреція через кишечник. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію доксицикліну у плазмі крові.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи тетрациклінів. Діє бактеріостатично, пригнічує синтез білка в мікробній клітці шляхом взаємодії з субодиницею 30S рибосом. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включаючи E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, N eis seria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Lis ter ia monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus expp, Typhus expp. , Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включаючи Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp.(крім Clostridium difficilé), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, деяких найпростіших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Як правило, не діє Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Слід брати до уваги можливість набутої стійкості до доксицикліну у ряду збудників, яка часто є перехресною всередині групи (тобто штами, стійкі до доксицикліну, одночасно будуть стійкими до всієї групи тетрациклінів).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів, у тому числі фарингіт, гострий бронхіт, загострення хронічної обструктивної хвороби легень, трахеїт, бронхопневмонія, пайова пневмонія, позалікарняна пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври; інфекції ЛОР-органів, зокрема отит, синусит, тонзиліт; інфекції сечостатевої системи: цистит, пієлонефрит, бактеріальний простатит, уретрит, уретроцистит, урогенітальний мікоплазмоз, гострий орхіепідідіміт; ендометрит, ендоцервіцит та сальпінгоофіорит у складі комбінованої терапії; у тому числі інфекції, що передаються статевим шляхом: урогенітальний хламідіоз, сифіліс у пацієнтів з непереносимістю пеніцилінів, неускладнена гонорея (як альтернативна терапія), пахова гранульома, венерична лімфогранульома; інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчовивідних шляхів: (холера, ієрсініоз, холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бацилярна та амебна дизентерія, діарея "мандрівників"); інфекції шкіри та м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусу тварин); тяжка вугрова хвороба (у складі комбінованої терапії); інші захворювання: фрамбезія, легіонельоз, хламідіоз різної локалізації (в т.ч. простатит і проктит), рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (I - erythema migrans), туляремія, чума, актиномікоз, малярія; інфекційні захворювання очей, у складі комбінованої терапії – трахома; лептоспіроз, псіттакоз, орнітоз, сибірка (в т.ч. легенева форма), бартонельоз, гранулоцитарний ерліхіоз; кашлюк, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, підгострий септичний ендокардит, перитоніт; профілактика післяопераційних гнійних ускладнень: малярії, спричиненої Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 місяців) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну та/або піриметамін-сульфадоксину.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тетрациклінів; вагітність; лактація; вік до 8 років; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; порфірія.Вагітність та лактаціяДоксициклін проникає через гематоплацентарний бар'єр. Тетрацикліни надають несприятливий вплив на плід (уповільнення остеогенезу) та формування зубної емалі (незворотня зміна забарвлення, гіпоплазія). З огляду на це, а також підвищений ризик ураження печінки у матері, тетрацикліни не використовуються при вагітності за винятком випадків, коли препарат є єдиним засобом для лікування або профілактики особливо небезпечних і важких інфекцій (плямиста лихоманка скелястих гір, інгаляційна дія Bacillus anthracis та ін.). До призначення доксицикліну жінкам дітородного віку слід попередньо виключити наявність вагітності. Доксициклін проникає у грудне молоко. Зважаючи на несприятливу дію на плід, доксициклін, як і інші тетрацикліни, не використовуються під час грудного вигодовування. В разі,якщо призначення тетрациклінів необхідне, грудне вигодовування припиняється.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, дисфагія, діарея, анальний свербіж, езофагіт, виразка стравоходу, темне фарбування язика. При тривалій терапії може спостерігатися дефіцит вітамінів групи В у зв'язку з придушенням росту вітамін В-бактерій, що продукують у складі нормальної мікрофлори кишечника. Алергічні реакції: загострення системного червоного вовчаку, синдром, подібний до сироваткової хвороби, багатоформна еритема, зниження артеріального тиску, тахікардія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою. З боку шкірних покровів: кропив'янка, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, макулопапульозний та еритематозний висип, ексфоліативний дерматит, пурпура Шенлейна – Геноха, фотооніхолізис. Серцево-судинна система: перикардит. З боку печінки: ураження печінки, інколи асоційоване з панкреатитом (при тривалому прийомі препарату або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю), холестаз. З боку нирок: збільшення залишкового азоту сечовини, зумовлене антианаболічним ефектом препарату, збільшення азотемії у пацієнтів з нирковою недостатністю. Вживання продуктів, що містять лимонну кислоту, на фоні прийому доксицикліну може викликати симптоми, подібні до синдрому Фанконі: альбумінурію, глюкозурію, гіпофосфатемію, гіпокаліємію та нирковий канальцевий ацидоз. З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, зниження активності протромбіну. З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (анорексія, блювання, головний біль, шум у вухах, тремор, набряк зорового нерва), вестибулярні порушення (запаморочення або нестійкість), галюцинації, нечіткість зору, худоби, двоїння в очах. З боку щитовидної залози: у пацієнтів, які тривалий час отримували антибіотики з групи тетрациклінів, можливе оборотне темно-коричневе фарбування тканини щитовидної залози, що в більшості випадків не супроводжується порушенням її функції. З боку зубів та кісток: доксициклін уповільнює остеогенез, порушує нормальний розвиток зубів у дітей (незворотно змінюється колір зубів, розвивається гіпоплазія емалі). Порушення з боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. Інші: Суперінфекція: кандидоз, глосит, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт, аногенітальний кандидоз, стоматит та вагініт.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, що містять алюміній, магній, кальцій, препарати заліза, гідрокарбонат натрію, магній-містять проносні знижують абсорбцію доксицикліну, тому їх застосування повинно бути розділене інтервалом в 3 год. У зв'язку з пригніченням доксицикліном кишкової мікрофлори знижується протромбіновий індекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів. При поєднанні доксициліну з антибактеріальними антибіотиками, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини), ефективність останніх знижується. Доксициклін знижує надійність контрацепції і підвищує частоту ациклічних кровотеч при прийомі гормональних контрацептивів, що містять естроген. Етанол, барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та ін. Одночасне застосування доксицикліну та ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.Спосіб застосування та дозиЗазвичай тривалість лікування становить 5-10 днів. Таблетки розчиняють у невеликій кількості води (близько 20 мл) з отриманням суспензії, можна проковтнути повністю, розділити на частини або розжувати, запиваючи водою. Переважно приймати під час їжі. Приймають пігулки сидячи або стоячи, що зменшує ймовірність розвитку езофагіту та виразки стравоходу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном. Дорослим та дітям старше 8 років з масою тіла понад 50 кг призначають 200 мг на 1-2 прийоми в перший день лікування, далі по 100 мг щодня. У випадках тяжких інфекцій Юнідокс призначають у дозі 200 мг щодня протягом усього лікування. Дітям 8-12 років з масою тіла менше 50 кг середня добова доза – 4 мг/кг у перший день, далі – по 2 мг/кг на день (в 1-2 прийоми). У випадках тяжкої інфекції Юнідокс призначають у дозі 4 мг/кг щодня протягом усього лікування. Особливості дозування при деяких захворюваннях При інфекції, викликаній S.pyogenes, Юнідокс приймають не менше 10 діб. При неускладненій гонореї (за винятком аноректальних інфекцій у чоловіків): Дорослим призначають по 100 мг двічі на добу до повного лікування (в середньому протягом 7 діб), або протягом однієї доби призначають 600 мг - по 300 мг на 2 прийоми (другий прийом через 1 год після першого). При первинному сифілісі призначають по 100 мг двічі на день протягом 14 днів, при вторинному сифілісі – по 100 мг двічі на день протягом 28 днів. При неускладнених урогенітальних інфекціях, викликаних Chlamydia trachomatis, цервіциті, негонококовому уретриті, викликаному Ureaplasma urealiticum, призначають по 100 мг 2 рази на добу протягом 7 діб. При вугровому висипі призначають по 100 мг на добу, курс лікування 6-12 тижнів. Малярія (профілактика): по 100 мг 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня під час поїздки та протягом 4 тижнів після повернення; дітям віком від 8 років по 2 мг/кг 1 раз на добу. Тривалість профілактики має перевищувати 4 міс. Діарея "мандрівників" (профілактика) – 200 мг у перший день поїздки (за 1 прийом або по 100 мг 2 рази на добу), далі по 100 мг 1 раз на добу протягом всього перебування у регіоні (не більше 3 тижнів). Лікування лептоспірозу – по 100 мг внутрішньо 2 рази на добу протягом 7 діб; профілактика лептоспірозу – по 200 мг 1 раз на тиждень протягом перебування у неблагополучному районі та 200 мг наприкінці поїздки. З метою профілактики інфекцій при медичному аборті призначають 100 мг за 1 годину до 200 мг після втручання. Максимальні добові дози для дорослих - до 300 мг на добу або 600 мг на добу протягом 5 днів при тяжкій гонококовій інфекції. Для дітей старше 8 років з масою тіла більше 50 кг – до 200 мг, для дітей 8 – 12 років з масою тіла менше 50 кг – 4 мг/кг щодня протягом усього періоду лікування. За наявності ниркової (клірієнс креатиніну менше 60 мл/хв) та/або печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).ПередозуванняСимптоми: Посилення побічних реакцій, спричинених пошкодженням печінки – блювання, гарячковий стан, жовтяниця, азотемія, підвищення рівня трансаміназ, збільшення протромбінового часу. Лікування: Відразу після прийому великих доз рекомендують промивання шлунка, рясне питво, при необхідності індукування блювоти. Приймають активоване вугілля та осмотичні проносні. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не рекомендується через низьку ефективність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІснує можливість перехресної стійкості та гіперчутливості з іншими препаратами тетрациклінового ряду. Тетрацикліни можуть збільшувати протромбіновий час, призначення тетрациклінів у пацієнтів з коагулопатіями слід ретельно контролювати. Антианаболічний ефект тетрациклінів може призвести до підвищення рівня залишкового азоту сечовини у крові. Як правило, це не має суттєвого значення для пацієнтів із нормальною функцією нирок. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю може спостерігатись наростання азотемії. Застосування тетрациклінів у пацієнтів із порушенням функції нирок потребує лікарського контролю. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль лабораторних показників крові, функції печінки та нирок. У зв'язку з можливим розвитком фотодерматиту потрібне обмеження інсоляції під час лікування та протягом 4-5 днів після нього. Тривале застосування препарату може викликати дисбактеріоз і внаслідок цього – розвиток гіповітамінозу (особливо вітамінів групи В). Для запобігання диспептичним явищам рекомендується приймати препарат під час їжі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Про вплив на здатність керувати транспортними засобами, машинами та механізмами невідомо. У разі розвитку запаморочення, нечіткості зору або двоїння в очах, керування автотранспортом чи механізмами не рекомендується. Див. Побічні дії - З боку нервової системи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему